JPH11335230A

JPH11335230A - 皮膚外用剤

Info

Publication number: JPH11335230A
Application number: JP10155308A
Authority: JP
Inventors: Shinji Inomata; 慎二猪股; Tomomi Okazaki; 具視岡崎
Original assignee: Shiseido Co Ltd
Current assignee: Shiseido Co Ltd
Priority date: 1998-05-20
Filing date: 1998-05-20
Publication date: 1999-12-07

Abstract

(57)【要約】【課題】エラスターゼの活性を抑えて皮膚のハリや弾
力を保持することで、皮膚の老化を防止し、若々しい肌
の状態を維持することのできる皮膚外用剤を提供する。【解決手段】クワ科イチジク（フィカス）属のテンジ
クボダイジュ（インドボダイジュ）（Ficus religiosa
L.）の抽出物を配合する。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、植物抽出物を配合
した皮膚外用剤に関し、さらに詳しくは、エラスターゼ
の活性を抑えて皮膚のハリや弾力を保持することで、皮
膚の老化を防止し、若々しい肌の状態を維持することの
できる皮膚外用剤に関する。

【０００２】

【従来の技術および発明が解決しようとする課題】従
来、抗老化作用を有する皮膚外用剤の必要性に考慮され
てきていたが、老化に関するメカニズム、定義などが明
らかではなかったため、一般的には、肌の潤いとして保
湿状態の計測や肌の弾力の計測を行ったり、肌の色を視
覚的に観察して判定してきた。ところが近年、老化に関
する研究が進められ、皮膚老化の原因としては、マクロ
的にみれば加齢が重要な因子であり、さらに乾燥、酸
化、太陽光（紫外線）による影響等も皮膚老化に関わる
直接的な因子として挙げられてきている。皮膚老化の具
体的な現象としては、皮膚真皮におけるコラーゲンやエ
ラスチンの減少、ヒアルロン酸をはじめとするムコ多糖
類の減少、紫外線による細胞の損傷などが知られてい
る。このうちエラスチンは、互いに架橋を作って組織の
弾性に寄与しているものであるが、紫外線暴露や加齢に
より、エラスチン破壊酵素であるエラスターゼが過剰発
現することによってエラスチンが変性・破壊されること
が、皮膚の弾力性低下につながると考えられている。従
って、エラスターゼの働きを抑えて、皮膚に弾力やハリ
を与えるエラスチンの変性・破壊を防止することが皮膚
の老化防止に重要である。

【０００３】したがって本発明は、エラスターゼの活性
を抑えて、皮膚のハリ、弾力を回復・維持することで、
皮膚の老化を防止し、若々しい肌の状態を維持する効果
を奏する皮膚外用剤を提供することを目的とする。

【０００４】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記課題
の解決に向けて鋭意検討を行った結果、テンジクボダイ
ジュ（インドボダイジュ）（Ficus religiosa L.）の溶
媒抽出物が優れたエラスターゼ阻害活性を有しているこ
とを見い出し、本発明を完成するに至った。本植物抽出
物のエラスターゼ阻害作用に関する報告はこれまでにな
く、抗老化剤への応用はおろか、皮膚外用剤への応用も
全く知られていない。

【０００５】即ち本発明は、クワ科イチジク（フィカ
ス）属のテンジクボダイジュ（インドボダイジュ）（Fi
cus religiosa L.）の抽出物を配合することを特徴とす
る皮膚外用剤である。また本発明によれば、上記テンジ
クボダイジュの抽出物を含むことを特徴とする抗老化
剤、エラスターゼ阻害剤および化粧料が提供される。

【０００６】以下、本発明の構成について、詳細に説明
する。本発明に用いられるクワ科イチジク（フィカス）
属のテンジクボダイジュ（インドボダイジュ）（Ficus
religiosa L.）の抽出物は、上記植物の葉、種子、根、
樹皮等、いずれの部位を用いても構わないが、好ましく
は樹皮を用い、抽出溶媒と共に浸漬または加熱還流した
後、濾過し、濃縮して得られる。本発明に用いられる抽
出溶媒は、通常抽出に用いられる溶媒であれば何でもよ
く、特にメタノール、エタノール、１，３−ブチレング
リコール等のアルコール類、含水アルコール類、アセト
ン、酢酸エチルエステル等の有機溶媒を単独あるいは組
み合わせて用いることができる。

【０００７】本発明におけるテンジクボダイジュの抽出
物の配合量は、外用剤全量中、乾燥物として０．０００
０１〜２０．０重量％、好ましくは０．０００１〜１
０．０重量％である。０．００００１重量％未満である
と、本発明でいう効果が十分に発揮されず、２０．０重
量％を超えると製剤化が難しいので好ましくない。ま
た、１０．０重量％以上配合してもさほど大きな効果の
向上はみられない。

【０００８】本発明に用いられるテンジクボダイジュの
抽出物は、ヒトの肌に対して優れたエラスターゼ阻害活
性を奏するものであるので、該テンジクボダイジュの抽
出物が配合された皮膚外用剤は、肌の老化を防止・改善
し、若々しく健康な肌の状態を維持し得るものである。

【０００９】本発明の皮膚外用剤には、上記必須成分以
外に、通常化粧品や医薬品等の皮膚外用剤に用いられる
成分、例えば、美白剤、保湿剤、酸化防止剤、油性成
分、紫外線吸収剤、界面活性剤、増粘剤、アルコール
類、粉末成分、色材、水性成分、水、各種皮膚栄養剤等
を必要に応じて適宜配合することができる。

【００１０】その他、エデト酸二ナトリウム、エデト酸
三ナトリウム、クエン酸ナトリウム、ポリリン酸ナトリ
ウム、メタリン酸ナトリウム、グルコン酸等の金属封鎖
剤、カフェイン、タンニン、ベラパミル、トラネキサム
酸およびその誘導体、甘草抽出物、グラブリジン、火棘
の果実の熱水抽出物、各種生薬、酢酸トコフェロール、
グリチルリチン酸およびその誘導体またはその塩等の薬
剤、ビタミンＣ、アスコルビン酸リン酸マグネシウム、
アスコルビン酸グルコシド、アルブチン、コウジ酸等の
美白剤、グルコース、フルクトース、マンノース、ショ
糖、トレハロース等の糖類なども適宜配合することがで
きる。

【００１１】本発明は、外皮に適用される化粧料、医薬
部外品等、特に好適には化粧料に広く適用することが可
能であり、その剤型も水溶液系、可溶化系、乳化系、粉
末系、油液系、ゲル系、軟膏系、エアゾール系、水−油
２層系、水−油−粉末３層系等、幅広い剤型を採り得
る。すなわち、基礎化粧品であれば、洗顔料、化粧水、
乳液、クリーム、ジェル、エッセンス（美容液）、パッ
ク、マスク等の形態に、上記の多様な剤型において広く
適用可能である。また、メーキャップ化粧料であれば、
ファンデーション等、トイレタリー製品としては、ボデ
ィーソープ、石けん等の形態に広く適用可能である。さ
らに、医薬部外品であれば、各種の軟膏剤等の形態に広
く適用が可能である。そして、これらの剤型および形態
に本発明の皮膚外用剤の採り得る形態が限定されるもの
ではない。

【００１２】

【実施例】以下、実施例等を用いてさらに本発明につい
て説明する。ただし、本発明の技術的範囲がこれらの実
施例等によって限定されるものではない。配合量は重量
％である。実施例に先立ち、本発明の植物抽出物のエラ
スターゼ阻害活性に関する試験方法とその結果について
説明する。

【００１３】（１）試料の調製テンジクボダイジュの樹皮２００ｇに精製水６００ｇお
よびエタノール６００ｇを加え、５０℃にて加熱溶解さ
せる。冷後濾過し、濃縮・乾固してテンジクボダイジュ
の抽出物２０ｇを得た。この抽出物をＤＭＳＯに２％溶
かし、この溶液を希釈して濃度を調整し、これを用いて
以下の実験を行った。

【００１４】（２）エラスターゼ阻害活性に関する試験
方法とその結果エラスターゼ活性測定はFujieらの方法に従って、以下
の通り行った。また、反応用緩衝液として、０．１Ｍ
ＨＥＰＥＳ、０．５ＭＮａＣｌ（ｐＨ７．４）を用い
て行った。エラスターゼ基質として、Methoxy-succinyl
-alanyl-alanyl-prolyl-valine-p-nitroanilide（ＢＡ
ＣＨＥＭＦＥＩＮＣＨＥＭＩＫＡＬＩＥＮＡＧ）を、８
０ｍＭになるようにＤＭＳＯに溶解し、２０μｌづつ分
注して冷凍保存（−８０℃）した。使用時には、反応緩
衝液で、８ｍＭになるように希釈して使用した。エラス
ターゼはヒト白血球由来のエラスターゼ（ＥＬＡＳＴＩ
ＮＰＲＯＤＵＣＴＣＯ.,ＩＮＣ.）を使用し、２００
μｇ／ｍｌになるように反応緩衝液に溶解し、１０μｌ
づつ分注して冷凍保存（−８０℃）した。使用時には、
反応緩衝液で５μｇ／ｍｌになるように希釈して使用し
た。また、阻害剤試料については、ＤＭＳＯの２％溶液
を反応緩衝液で１０倍、１００倍および１０００倍に希
釈したものを用いた。

【００１５】９６穴プレート（ＣＯＲＮＩＮＧ 25860）
に、それぞれ、８ｍＭのエラスターゼ基質を２５μｌづ
つ分注し、さらに５０μｌの阻害剤を添加した。次に、
氷上で５μｇ／ｍｌのエラスターゼを２５μｌ加えて、
直ちに３７℃で２０分間インキュベーションした。その
後、４１５ｎｍで吸光度を測定した。ただし、阻害率は
以下の関数による。

【００１６】

【数１】阻害率(％)＝１００−（阻害物質存在下／阻害
物質なし）×１００

【００１７】その結果を図１に表示した。また、参考例
として、すでにエラスターゼ阻害活性のあることが知ら
れている生体内物質である牛胎児血清（ＧＩＢＣＯ社
製）についても上記と同様の試験を行った。牛胎児血清
は反応緩衝液で１０倍、１００倍および１０００倍（Ｖ
／Ｖ）に希釈したものを用いた。その結果を併せて図１
に示す。

【００１８】以下に、種々の剤型の本発明による皮膚外
用剤の配合例を実施例として説明する。以下の例におい
て、テンジクボダイジュ抽出物は、いずれも前記した試
料の調製で得られた抽出物を用いた。

【００１９】実施例１クリーム（処方）ステアリン酸３．０重量％ステアリルアルコール５．０イソプロピルミリステート１８．０グリセリンモノステアリン酸エステル３．０プロピレングリコール１０．０テンジクボダイジュ抽出物０．０１苛性カリ０．２亜硫酸水素ナトリウム０．０１防腐剤適量香料適量イオン交換水残余（製法）イオン交換水にプロピレングリコールとテンジ
クボダイジュ抽出物と苛性カリを加え溶解し、加熱して
７０℃に保つ（水相）。他の成分を混合し加熱融解して
７０℃に保つ（油相）。水相に油相を徐々に加え、全部
加え終わってからしばらくその温度に保ち反応を起こさ
せる。その後、ホモミキサーで均一に乳化し、よくかき
まぜながら３０℃まで冷却する。

【００２０】実施例２クリーム（処方）ステアリン酸２．０重量％ステアリルアルコール７．０水添ラノリン３．０スクワラン４．０２−オクチルドデシルアルコール６．０ポリオキシエチレン（２５モル）セチルアルコールエーテル３．０グリセリンモノステアリン酸エステル２．０プロピレングリコール６．０テンジクボダイジュ抽出物０．０５亜硫酸水素ナトリウム０．０３エチルパラベン０．３香料適量イオン交換水残余（製法）イオン交換水にプロピレングリコールを加え、
加熱して７０℃に保つ（水相）。他の成分を混合し加熱
融解して７０℃に保つ（油相）。水相に油相を加え予備
乳化を行い、ホモミキサーで均一に乳化した後、よくか
きまぜながら３０℃まで冷却する。

【００２１】実施例３クリーム（処方）固形パラフィン５．０重量％ミツロウ１０．０ワセリン１５．０流動パラフィン４１．０グリセリンモノステアリン酸エステル２．０ポリオキシエチレン（２０モル）ソルビタンモノラウリン酸エステル２．０石けん粉末０．１硼砂０．２テンジクボダイジュ抽出物０．１亜硫酸水素ナトリウム０．０３エチルパラベン０．３香料適量イオン交換水残余（製法）イオン交換水に石けん粉末と硼砂を加え、加熱
溶解して７０℃に保つ（水相）。他の成分を混合し加熱
融解して７０℃に保つ（油相）。水相に油相をかきまぜ
ながら徐々に加え反応を行う。反応終了後、ホモミキサ
ーで均一に乳化し、乳化後よくかきまぜながら３０℃ま
で冷却する。

【００２２】実施例４乳液（処方）ステアリン酸２．５重量％セチルアルコール１．５ワセリン５．０流動パラフィン１０．０ポリオキシエチレン（１０モル）モノオレイン酸エステル２．０ポリエチレングリコール１５００３．０トリエタノールアミン１．０カルボキシビニルポリマー０．０５（商品名：カーボポール941，B.F.Goodrich Chemical company）テンジクボダイジュ抽出物３．０亜硫酸水素ナトリウム０．０１エチルパラベン０．３香料適量イオン交換水残余（製法）少量のイオン交換水にカルボキシビニルポリマ
ーを溶解する（Ａ相）。残りのイオン交換水にポリエチ
レングリコール１５００とトリエタノールアミンを加
え、加熱溶解して７０℃に保つ（水相）。他の成分を混
合し加熱融解して７０℃に保つ（油相）。水相に油相を
加え予備乳化を行い、Ａ相を加えホモミキサーで均一乳
化し、乳化後よくかきまぜながら３０℃まで冷却する。

【００２３】実施例５乳液（処方）マイクロクリスタリンワックス１．０重量％密ロウ２．０ラノリン２０．０流動パラフィン１０．０スクワラン５．０ソルビタンセスキオレイン酸エステル４．０ポリオキシエチレン（２０モル）ソルビタンモノオレイン酸エステル１．０プロピレングリコール７．０テンジクボダイジュ抽出物１０．０亜硫酸水素ナトリウム０．０１エチルパラベン０．３香料適量イオン交換水残余（製法）イオン交換水にプロピレングリコールを加え、
加熱して７０℃に保つ（水相）。他の成分を混合し、加
熱融解して７０℃に保つ（油相）。油相をかきまぜなが
らこれに水相を徐々に加え、ホモミキサーで均一に乳化
する。乳化後よくかきまぜながら３０℃まで冷却する。

【００２４】実施例６ゼリー（処方） 95%エチルアルコール１０．０重量％ジプロピレングリコール１５．０ポリオキシエチレン（５０モル）オレイルアルコールエーテル２．０カルボキシビニルポリマー１．０（商品名：カーボポール940，B.F.Goodrich Chemical company）苛性ソーダ０．１５Ｌ−アルギニン０．１テンジクボダイジュ抽出物７．０ 2-ヒドロキシ-4-メトキシベンゾフェノンスルホン酸ナトリウム０．０５エチレンジアミンテトラアセテート・３ナトリウム・２水０．０５メチルパラベン０．２香料適量イオン交換水残余（製法）イオン交換水にカーボポール９４０を均一に溶
解し、一方、９５％エタノールにテンジクボダイジュ抽
出物、ポリオキシエチレン（５０モル）オレイルアルコ
ールエーテルを溶解し、水相に添加する。次いで、その
他の成分を加えたのち苛性ソーダ、Ｌ−アルギニンで中
和させ増粘する。

【００２５】実施例７美容液（処方）（Ａ相）エチルアルコール（95%）１０．０重量％ポリオキシエチレン（２０モル）オクチルドデカノール１．０パントテニールエチルエーテル０．１テンジクボダイジュ抽出物１．５メチルパラベン０．１５（Ｂ相）水酸化カリウム０．１（Ｃ相）グリセリン５．０ジプロピレングリコール１０．０亜硫酸水素ナトリウム０．０３カルボキシビニルポリマー０．２（商品名：カーボポール940，B.F.Goodrich Chemical company）精製水残余（製法）Ａ相、Ｃ相をそれぞれ均一に溶解し、Ｃ相にＡ
相を加えて可溶化する。次いでＢ相を加えたのち充填を
行う。

【００２６】実施例８パック（処方）（Ａ相）ジプロピレングリコール５．０重量％ポリオキシエチレン（６０モル）硬化ヒマシ油５．０（Ｂ相）テンジクボダイジュ抽出物０．０１オリーブ油５．０酢酸トコフェロール０．２エチルパラベン０．２香料０．２（Ｃ相）亜硫酸水素ナトリウム０．０３ポリビニルアルコール１３．０（ケン化度９０、重合度２，０００）エタノール７．０精製水残余（製法）Ａ相、Ｂ相、Ｃ相をそれぞれ均一に溶解し、Ａ
相にＢ相を加えて可溶化する。次いでこれをＣ相に加え
たのち充填を行う。

【００２７】実施例９固形ファンデーション（処方）タルク４３．１重量％カオリン１５．０セリサイト１０．０亜鉛華７．０二酸化チタン３．８黄色酸化鉄２．９黒色酸化鉄０．２スクワラン８．０イソステアリン酸４．０モノオレイン酸ＰＯＥソルビタン３．０オクタン酸イソセチル２．０テンジクボダイジュ抽出物１．０防腐剤適量香料適量（製法）タルク〜黒色酸化鉄の粉末成分をブレンダーで
十分混合し、これにスクワラン〜オクタン酸イソセチル
の油性成分、テンジクボダイジュ抽出物、防腐剤、香料
を加え良く混練した後、容器に充填、成型する。

【００２８】実施例１０乳化型ファンデーション（クリームタイプ）（処方）（粉体部）二酸化チタン１０．３重量％セリサイト５．４カオリン３．０黄色酸化鉄０．８ベンガラ０．３黒色酸化鉄０．２（油相）デカメチルシクロペンタシロキサン１１．５流動パラフィン４．５ポリオキシエチレン変性ジメチルポリシロキサン４．０（水相）精製水５０．０１，３−ブチレングルコール４．５テンジクボダイジュ抽出物１．５ソルビタンセスキオレイン酸エステル３．０防腐剤適量香料適量（製法）水相を加熱攪拌後、十分に混合粉砕した粉体部
を添加してホモミキサー処理する。更に加熱混合した油
相を加えてホモミキサー処理した後、攪拌しながら香料
を添加して室温まで冷却する。

【００２９】比較例１実施例１０の処方中のテンジクボダイジュ抽出物を水に
置換して調製したものを比較例１とした。

【００３０】実施例１０、比較例１で得られた各化粧料
について、それぞれ以下に示すモニターテストを行っ
た。その結果を表１に示す。

【００３１】モニターテスト無作為に抽出した年齢２５〜５７歳の健常な成人女性１
００名を被験者とし、各化粧料を顔面の皮膚に連日１ヵ
月間使用したのちの、シワ、小ジワに対する改善効果に
ついて調べた。

【００３２】（イ）シワ・小ジワに対する効果皮膚の状態を目視にて観察し、以下の評価基準に基づい
て評価した。（評価基準）Ａ：きれいに消えた。Ｂ：少し目立たなくなった。Ｃ：変化がない。Ｄ：少し増えた。Ｅ：増えた。

【００３３】（ロ）肌のハリ・タルミに対する効果皮膚の状態を目視にて観察し、以下の評価基準に基づい
て評価した。（評価基準）Ａ：非常に改善された。Ｂ：改善された。Ｃ：変化がない。Ｄ：やや目立つようになった。Ｅ：目立つようになった。

【００３４】なお、かかるモニターテストにおいて、実
施例１０、比較例１で得られた化粧料を用いた際に皮膚
に異常が生じた被験者は１名もなかった。

【００３５】

【表１】 ──────────────────────────── シワ・小ジワにハリ・タルミに対する効果（人）対する効果（人） ───────── ────────── ＡＢＣＤＥＡＢＣＤＥ ──────────────────────────── 実施例10 25 31 40 4 0 41 30 20 9 0 比較例１ 0 25 60 8 7 10 3 57 20 10 ────────────────────────────

【００３６】表１に示した結果から明らかなように、実
施例１０で得られた化粧料を用いた場合には、比較例１
で得られた化粧料を用いた場合よりもシワ・小ジワおよ
び肌のハリ・タルミの点で改善されていることが認めら
れる。このことは、テンジクボダイジュ抽出物を有効成
分として配合することが極めて有用な処方であることを
示している

【００３７】

【発明の効果】以上説明したように、本発明によれば、
テンジクボダイジュ抽出物を有効成分として配合するこ
とにより、優れた老化防止・改善効果が発揮される皮膚
外用剤が提供される。すなわち、テンジクボダイジュ抽
出物は、エラスターゼ阻害活性を奏することで、弾力線
維であるエラスチンの変性を抑制して、弾力があり、シ
ワやたるみのない皮膚を維持することができ、皮膚の老
化を改善・防止し、若々しい肌の状態を維持するといっ
た優れた効果を奏する皮膚外用剤が提供される。

【図面の簡単な説明】

【図１】テンジクボダイジュのエラスターゼ阻害活性を
牛胎児血清のエラスターゼ阻害活性と比較して示す図で
ある。

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】クワ科イチジク（フィカス）属のテンジ
クボダイジュ（インドボダイジュ）（Ficus religiosa
L.）の抽出物を配合することを特徴とする皮膚外用剤。
【請求項２】クワ科イチジク（フィカス）属のテンジ
クボダイジュ（インドボダイジュ）（Ficus religiosa
L.）の抽出物を有効成分として配合することを特徴とす
る抗老化剤。
【請求項３】クワ科イチジク（フィカス）属のテンジ
クボダイジュ（インドボダイジュ）（Ficus religiosa
L.）の抽出物を有効成分として配合することを特徴とす
るエラスターゼ阻害剤。
【請求項４】クワ科イチジク（フィカス）属のテンジ
クボダイジュ（インドボダイジュ）（Ficus religiosa
L.）の抽出物を配合することを特徴とする化粧料。