JPH11124313A - 美白用皮膚外用剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【目的】 優れた美白効果を有する美白用皮膚外用剤を
提供する。 【構成】 本発明は、益母草（別名ではメハジキ）の抽
出物を有効成分として含有することを特徴とする美白用
皮膚外用剤である。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、メラニン生成阻害作用
を有する益母草（別名ではメハジキ）の抽出物を含有す
ることを特徴とし、日焼後の色素沈着、しみ、そばか
す、肝斑等の予防および改善に有効な新規美白用皮膚外
用剤に関するものである。

【０００２】

【従来の技術】一般にシミ、ソバカス、日焼け等に見ら
れる皮膚の色素沈着は、皮膚内に存在するメラニン色素
生成細胞が、メラニン色素を過剰に生成することが原因
とされている。この色素沈着の改善には、従来よりメラ
ニンを分解するために、ハイドロキノンおよびその誘導
体等が外用され、チロジナーゼ活性阻害剤としてアルブ
チン、グルタチオン、アスコルビン酸等が外用されてき
た。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】しかし、ハイドロキノ
ンを除いて従来のものでは、この色素沈着を改善するに
はその効果の発現が極めて緩慢であるため、効果が充分
ではない。ハイドロキノンは効果が認められているが、
副作用としてアレルギー性接触皮膚炎が起こるため、日
本では使用が制約されており、製剤上も不安定である。
この様な事情に鑑み、本発明者らは、安全性が高く美白
効果に優れた皮膚外用剤を得るべく研究を重ねた結果、
益母草が、優れた美白効果を発揮し、かつ極めて安全性
に優れていることを見い出し、この知見に基づいて本発
明を完成するに至った。

【０００４】

【課題を解決するための手段】即ち、本発明は、益母草
（別名ではメハジキ）の抽出物を配合することを特徴と
する美白用皮膚外用剤である。本発明でいう益母草と
は、日本、台湾、朝鮮、中国等アジアに広く分布するシ
ソ科の植物で学名を Leonurus sibiricus L. といい、
民間的には、産後の止血、月経不順、めまい、腹痛等に
全草の煎じ液が服用されている。

【０００５】本発明で使用する益母草の抽出物とは、益
母草の葉、茎、花、実、根の植物体の一部または全草か
ら抽出して得られるものである。好ましくは、葉もしく
は茎の一方、もしくは両方の混合物から抽出して得られ
るものがよい。その調製方法は特に限定されず、例え
ば、加熱抽出したものであっても良いし、常温抽出した
ものであっても良い。また、抽出する溶媒としては、例
えば、水、低級１価アルコ−ル類（メタノ−ル、エタノ
−ル、1-プロパノール、2-プロパノール、1-ブタノー
ル、2-ブタノール等）、液状多価アルコール（1,3-ブチ
レングリコール、プロピレングリコール等）、エステル
類（酢酸エチル、ミリスチン酸イソプロピル）、炭化水
素類（ベンゼン、 ヘキサン、 ペンタン、流動パラフィ
ン等）、ケトン類（アセトン、メチルエチルケトン
等）、エーテル類（エチルエーテル、テトラヒドロフラ
ン、プロピルエーテル等）、アセトニトリル等が挙げら
れる。これらの溶媒は単独で用いても２種以上を混合し
て用いても良い。好ましくは、水もしくは水溶性溶媒
（水と任意の割合で混合可能な溶媒。例えば、エタノー
ル、1,3-ブチレングリコール、プロピレングリコール
等）のうち１種または２種以上の溶媒を用いるのがよ
い。

【０００６】また、益母草の抽出物は、抽出された溶液
のまま用いても良く、必要に応じて、濃縮、希釈、濾過
等の処理をして用いてもよい。

【０００７】本発明の皮膚外用剤には益母草の抽出物の
効果を損なわない範囲内で、通常の皮膚外用剤に用いら
れる成分である油脂類、ロウ類、炭化水素類、脂肪酸
類、アルコール類、エステル類、界面活性剤、金属石
鹸、pH調整剤、防腐剤、香料、保湿剤、粉体、紫外線吸
収剤、増粘剤、色素、酸化防止剤、美容成分、キレート
剤等の成分を配合することができる。

【０００８】本発明の皮膚外用剤は医薬品、医薬部外
品、化粧品のいずれにも用いることができ、その剤型と
しては、例えば、ローション、クリ−ム、乳液、ゲル
剤、エアゾール剤、軟膏、パップ剤、ペースト剤、プラ
スター剤、エッセンス、パック、洗浄剤、浴用剤、ファ
ンデ−ション、打粉、口紅等の皮膚に適用されるものが
挙げられる。

【０００９】本発明に用いる益母草の抽出物の配合量
は、本発明皮膚外用剤の全量中、乾固物に換算して0.00
05重量％以上、好ましくは、 0.001〜10重量％の配合が
良い。0.001重量％未満では十分な効果は望めない。10
重量％を越えて配合した場合、効果の増強はなく不経済
である。また、添加の方法については、予め加えておい
ても、製造途中で添加しても良く、作業性を考えて適宜
選択すれば良い。

【００１０】

【実施例】次に本発明を実施例をあげて詳細に説明する
が、本発明はこれに限定されるものではない。なお、実
施例に示す配合量の部とは重量部を、％とは重量％を示
す。

【００１１】製造例１ 益母草熱水抽出物 益母草の茎と葉の混合物50ｇに 1000mlの水を加え、 10
0℃で２時間抽出した後、濾過し、その濾液を濃縮し
て、益母草熱水抽出物7.2ｇを得た。

【００１２】製造例２ 益母草エタノール抽出物 益母草の葉 50ｇに1000mlのエタノールを加え、常温で
７日間抽出した後、濾過し、その濾液を濃縮して、益母
草エタノール抽出物4.1ｇを得た。

【００１３】製造例３ 益母草1,3-ブチレングリコール
抽出物 益母草の全草の乾燥物50ｇに、1,3-ブチレングリコール
と水との混合液（１：１）1000ｇを加え、常温で10日間
抽出した後、濾過し、その濾液を濃縮して、益母草1,3-
ブチレングリコール抽出物800ｇを得た。

【００１４】 実施例１ ローション 処方 配合量 1. 益母草熱水抽出物（製造例１） 0.1部 2. 1,3-ブチレングリコール 8.0 3. グリセリン 2.0 4. キサンタンガム 0.02 5. クエン酸 0.01 6. クエン酸ナトリウム 0.1 7. エタノール 5.0 8. パラオキシ安息香酸メチル 0.1 9. ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（40E.O.） 0.1 10. 香料 適量 11. 精製水にて全量を 100とする ［製造方法］成分 1〜 6、11と、成分 7〜10をそれぞれ
均一に溶解し、両者を混合し濾過して製品とする。

【００１５】 実施例２ クリーム 処方 配合量 1. 益母草エタノール抽出物（製造例２） 0.05部 2. スクワラン 5.5 3. オリーブ油 3.0 4. ステアリン酸 2.0 5. ミツロウ 2.0 6. ミリスチン酸オクチルドデシル 3.5 7. ポリオキシエチレンセチルエーテル（20E.O.） 3.0 8. ベヘニルアルコール 1.5 9. モノステアリン酸グリセリン 2.5 10. 1,3-ブチレングリコール 8.5 11. パラオキシ安息香酸メチル 0.2 12. パラオキシ安息香酸エチル 0.05 13. 香料 0.1 14. 精製水にて全量を 100とする ［製造方法］成分 2〜 9を加熱溶解して混合し、70℃に
保ち油相とする。成分 1、10〜12、14を加熱溶解して混
合し、75℃に保ち水相とする。油相に水相を加えて乳化
して、かき混ぜながら冷却し、45℃で成分13を加え、更
に30℃まで冷却して製品とする。

【００１６】 実施例３ 乳液 処方 配合量 1. 益母草1,3-ブチレングリコール抽出物（製造例３） 1.0部 2. スクワラン 5.0 3. オリーブ油 5.0 4. ホホバ油 5.0 5. セタノール 1.5 6. モノステアリン酸グリセリン 2.0 7. ポリオキシエチレンセチルエーテル（20E.O.） 3.0 8. ポリオキシエチレンソルビタンモノオレエート（20E.O.） 2.0 9. プロピレングリコール 1.0 10. グリセリン 2.0 11. パラオキシ安息香酸メチル 0.2 12. 香料 0.1 13. 精製水にて全量を 100とする ［製造方法］成分 2〜 8を加熱溶解して混合し、70℃に
保ち油相とする。成分 1、 9〜11、13を加熱溶解して混
合し、75℃に保ち水相とする。油相に水相を加えて乳化
して、かき混ぜながら冷却し、45℃で成分12を加え、更
に30℃まで冷却して製品とする。

【００１７】 実施例４ ゲル剤 処方 配合量 1. 益母草1,3-ブチレングリコール抽出物（製造例３） 5.0部 2. エタノール 5.0 3. パラオキシ安息香酸メチル 0.1 4. ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（60E.O.） 0.1 5. 香料 適量 6. 1,3-ブチレングリコール 5.0 7. グリセリン 5.0 8. キサンタンガム 0.1 9. カルボキシビニルポリマー 0.2 10. 水酸化カリウム 0.2 11. 精製水にて全量を 100とする ［製造方法］成分 2〜 5と、成分 1、 6〜11をそれぞれ
均一に溶解し、両者を混合し濾過して製品とする。

【００１８】 実施例５ 軟膏 処方 配合量 1. 益母草熱水抽出物（製造例１） 1.0部 2. ポリオキシエチレンセチルエーテル（30E.O.） 2.0 3. モノステアリン酸グリセリン 10.0 4. 流動パラフィン 5.0 5. セタノール 6.0 6. パラオキシ安息香酸メチル 0.1 7. プロピレングリコール 10.0 8. 精製水にて全量を 100とする ［製造方法］成分 2〜 5を加熱溶解して混合し、70℃に
保ち油相とする。成分 1、 6〜 8に加熱溶解して混合
し、75℃に保ち水相とする。油相に水相を加えて乳化し
て、かき混ぜながら30℃まで冷却して製品とする。

【００１９】 実施例６ パック 処方 配合量 1. 益母草熱水抽出物（製造例１） 0.5部 2. ポリビニルアルコール 12.0 3. エタノール 5.0 4. 1,3-ブチレングリコール 8.0 5. パラオキシ安息香酸メチル 0.2 6. ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（20E.O.） 0.5 7. クエン酸 0.1 8. クエン酸ナトリウム 0.3 9. 香料 適量 10. 精製水にて全量を 100とする ［製造方法］成分 1〜10を均一に溶解し製品とする。

【００２０】 実施例７ ファンデーション 処方 配合量 1. 益母草1,3-ブチレングリコール抽出物（製造例３） 1.0部 2. ステアリン酸 2.4 3. ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート （20E.O.） 1.0 4. ポリオキシエチレンセチルエーテル（20E.O.） 2.0 5. セタノール 1.0 6. 液状ラノリン 2.0 7. 流動パラフィン 3.0 8. ミリスチン酸イソプロピル 6.5 9. パラオキシ安息香酸ブチル 0.1 10. カルボキシメチルセルロースナトリウム 0.1 11. ベントナイト 0.5 12. プロピレングリコール 4.0 13. トリエタノールアミン 1.1 14. パラオキシ安息香酸メチル 0.2 15. 二酸化チタン 8.0 16. タルク 4.0 17. ベンガラ 5.0 18. 香料 適量 19. 精製水にて全量を 100とする ［製造方法］成分19の一部に成分10をよく膨潤させ、残
りの成分19に成分13を溶解させたものを加え、続いて、
成分 1、12〜14を加えて均一に混合し水相とする。成分
2〜 9を加熱溶解し、80℃に保ち油相とする。成分15〜
17を粉砕機で粉砕し、水相に加え、ホモミキサーで攪拌
し75℃に保つ。この水相に油相をかき混ぜながら加え、
冷却し、45℃で成分18を加え、かき混ぜながら30℃まで
冷却して製品とする。

【００２１】 実施例８ 浴用剤 処方 配合量 1. 炭酸水素ナトリウム 50.0部 2. 益母草熱水抽出物（製造例１） 0.5 3. 黄色202号の(1) 適量 4. 香料 適量 5. 硫酸ナトリウムにて全量を 100とする ［製造方法］成分 1〜 5を均一に混合し製品とする。

【００２２】

【発明の効果】本発明の美白用皮膚外用剤は優れたメラ
ニン生成抑制および美白効果を有する。次に実験例を挙
げて、本発明の皮膚外用剤の効果をさらに詳しく説明す
る。

【００２３】実験例１ B16マウスメラノーマを用いた
メラニン生成抑制試験 対数増殖期にあるメラノーマをφ60mm dishに20,000の
細胞を播種し、最終濃度0.01％および0.03％になるよう
に益母草熱水抽出物（製造例１）、同エタノール抽出物
（製造例２）を含むEagles' MEM（10%FCSを含む）を加
え、37℃、5%二酸化炭素条件下にて培養した。培養5日
後に細胞をdishから剥離し、細胞を超音波破砕した後、
2N NaOHを加え60℃で2時間の処理を行い、分光光度計で
O.D.475nmを測定した。なお、超音波処理後の細胞破砕液
をLowryの方法（J.Biol.Chem.,193,265-275,1951）でタ
ンパク定量し、タンパク量当りのメラニン量を比較する
ことによって、メラニン生成抑制効果の指標とした。表
１に示す結果でも明らかなように、益母草は顕著なメラ
ニン生成抑制作用を示した。

【００２４】

【表１】 メラニン生成抑制作用 ──────────────────────────────────── 試料 試料濃度 メラニン量 抑制率 (％) (μg) (％) ──────────────────────────────────── 対照 15.1±0.2 益母草熱水抽出物（製造例１） 0.01 12.4±0.3 17.9 0.03 9.2±0.2 39.1 益母草エタノール抽出物（製造例２） 0.01 14.2±0.1 6.0 0.03 8.1±0.2 46.4 ──────────────────────────────────── 表中のメラニン量はタンパク１mg当たりの重量を示す

【００２５】実験例２ 使用試験 実施例１のローション、実施例２のクリームを用い、益
母草の抽出物の重量％を各々変化させ使用試験を実施し
た。試験は健康な女性30人（25〜40才）を対象に２ヶ月
間行い、使用後に肌のしみ、そばかすおよび透明感、く
すみに対してアンケ−ト調査を行って美白効果を評価し
た。アンケ−トの評価基準は、有効なものを「優」、や
や有効なものを「良」、わずかに有効なものを「可」、
無効なものを「不可」とした。また、実施例１、２の益
母草の抽出物を精製水に置き換えた無添加品を比較例
１、２として同様に試験した。また、皮膚刺激やアレル
ギーは全例に認められなかった。

【００２６】これらの結果を表２、３に示した。この表
から実施例５、６で得た益母草の抽出物を含有すること
を特徴とする皮膚外用剤は、肌のしみ、そばかす、およ
び肌の透明感、くすみに対し優れた美白効果を有してい
ることが認められた。また、実施例３〜８についても同
様な使用試験を行ったところ、同様な結果が得られた。

【００２７】

【表２】 注）数値は人数

【００２８】

【表３】 注）数値は人数

【００２９】実験例３ サンタンに対する使用試験 ソーラーシュミレーターで１平方cm当たり1,500Ｊ照射
した被験者30名の上腕内側部に対して、５日後より実施
例５に示した油性軟膏を１日２回照射部に塗布し、最高
２カ月まで観察した。評価基準は、有効なものを
「優」、やや有効なものを「良」、わずかに有効なもの
を「可」、無効なものを「不可」とした。また、実施例
５の益母草の抽出物を精製水に置き換えた無添加品を比
較例３として、同様に試験した。また、皮膚刺激やアレ
ルギーは全例に認められなかった。

【００３０】これらの結果を表４に示した。この表から
実施例５で得た益母草の抽出物を含有することを特徴と
する皮膚外用剤は、サンタンに対して優れた美白効果を
有していることが認められた。また、実施例１〜４、６
〜８についても同様な使用試験を行ったところ、同様な
結果が得られた。

【００３１】以上示したように、益母草の抽出物は優れ
たメラニン生成抑制作用を示し、また、本発明の益母草
を配合した皮膚外用剤は優れた美白効果を示した。

【００３２】

【表４】 サンタンに対する美白効果（実施例５） ──────────────────────────────── 本発明品の試料量(重量％) 優 良 可 不可 ──────────────────────────────── 0（比較例３） 0 0 4 26 0.2 8 8 7 7 ──────────────────────────────── 注）数値は人数 以下余白

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁶ 識別記号 ＦＩ Ａ６１Ｋ 9/06 Ａ６１Ｋ 9/06 Ｇ // Ａ６１Ｋ 7/035 7/035

Claims (2)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 益母草の抽出物を含有することを特徴
   とする美白用皮膚外用剤。
2. 【請求項２】 益母草の水溶性溶媒抽出物を含有する
   ことを特徴とする前項１の美白用皮膚外用剤。