JPH08104646A

JPH08104646A - チロシナーゼ生合成阻害剤及びこれを配合して成る美白剤

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Publication number: JPH08104646A
Application number: JP5314234A
Authority: JP
Inventors: Megumi Yoshioka; 恵吉岡; Atsuhiro Iwamoto; 敦弘岩本; Hitoshi Masaki; 仁正木
Original assignee: Noevir Co Ltd
Current assignee: Noevir Co Ltd
Priority date: 1993-11-18
Filing date: 1993-11-18
Publication date: 1996-04-23
Anticipated expiration: 2020-06-15
Also published as: JP3660692B2

Abstract

(57)【要約】【目的】少量で有効なチロシナーゼ生合成阻害剤、及
びこれを配合して、美白効果，安全性及び安定性に優れ
る美白剤を得る。【構成】イタドリ（Polygonum cuspidatum，Reynoutr
ia japonica Houtt.），カワラヨモギ（Artemisea capi
llaris），セイヨウノコギリソウ（Achillea millefoli
um），フジバカマ（Eupatorium fortunei），ナツボダ
イジュ（Tilia platyphyllos），フユボダイジュ（Tili
a cordata），セイヨウシナノキ（Tilia europaea）の
抽出物の１種又は２種以上を配合してチロシナーゼ生合
成阻害剤を得、またこれを配合して美白剤とする。皮膚
内におけるチロシナーゼの生合成を良好に阻害し、それ
によりチロシンからのメラニン色素の生成を有効に抑制
する。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、特定の植物抽出物を配
合して成る、効果に優れ、且つ安全性及び安定性の高い
チロシナーゼ生合成阻害剤、及びこれを配合して成る美
白剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】従来より、皮膚の色黒，シミ，ソバカス
等を改善する上で、美白化粧料は非常に関心の深いもの
であり、これらにおいては、アスコルビン酸，グルタチ
オン，コロイドイオウ等が有効成分として配合されてき
た。

【０００３】また、種々の薬用植物抽出物や、植物由来
の没食子酸，ゲラニイン等を用いた例もある。さらに、
コウジ酸やグルコピラノシド誘導体であるアルブチンと
いった美白成分も最近使用されている。かかる美白成分
の中には、チロシナーゼ活性を阻害し、チロシンからド
ーパ〜ドーパキノン〜ドーパクロムの生成を阻害するこ
とにより、メラニン色素の生成を抑制して美白作用を発
揮するものがあることが明らかになってきた。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】しかしながら、アスコ
ルビン酸は酸化されやすく不安定であり、グルタチオン
やコロイドイオウは、特有の異臭や沈澱が生じるという
欠点を有する。

【０００５】また、従来の薬用植物抽出物は効果が今一
つ不十分であったり、品質が一定しないといった問題点
があった。さらに、コウジ酸等においても、その安定性
の維持等に配慮しなければならなかった。その他にも、
連用により副作用の発生するものもあった。さらに、チ
ロシナーゼ活性阻害作用を有する物質を美白剤として用
いる場合も、阻害活性は十分ではなく、効果を期待する
にはかなりの量を配合しなければならない場合が多かっ
た。

【０００６】本発明は、かかる課題を解決するべく、チ
ロシナーゼが皮膚組織内にて生合成されるのを阻害し
て、チロシナーゼ量そのものを減少させることにより、
優れた美白作用を示すチロシナーゼ生合成阻害剤を提供
し、効果に優れ、且つ安定性及び安全性の高い美白剤と
して応用することを目的とする。

【０００７】

【課題を解決するための手段】チロシナーゼ生合成阻害
剤としては、なるべく少量の配合で優れた効果を発揮す
ることのできるものが望ましい。また、安全性上好まし
くない副作用を有さず、美白剤製剤中に配合したとき、
失活することなく、系の安定性に影響を及ぼさないもの
でなければならない。かかるチロシナーゼ生合成阻害作
用を有する物質のスクリーニングを行ったところ、われ
われは、特定の植物の抽出物中にきわめて優れたチロシ
ナーゼ生合成阻害活性を見い出した。

【０００８】すなわち本発明においては、イタドリ（Po
lygonum cuspidatum，Reynoutria japonica Houtt.），
カワラヨモギ（Artemisea capillaris），セイヨウノコ
ギリソウ（Achillea millefolium），フジバカマ（Eupa
torium fortunei），ナツボダイジュ（Tilia platyphyl
los），フユボダイジュ（Tilia cordata），セイヨウシ
ナノキ（Tilia europaea）の抽出物の１種又は２種以上
をチロシナーゼ生合成阻害剤として用いる。これらの抽
出物においては、皮膚刺激性，接触感作性といった皮膚
への悪影響もなく、また美白剤に配合したときも、チロ
シナーゼ生合成阻害活性の不活化は起こらず、品質も安
定していた。さらに、美白剤自体の安定性にも影響を及
ぼさなかった。

【０００９】本発明において使用する上記植物の抽出物
は、一般的には乾燥或いは生植物を細切したもの１０〜
３０部に、エタノール，酢酸エチル，アセトン，ヘキサ
ン等の有機溶媒もしくはこれらの有機溶媒の混合物、又
は水と上記有機溶媒との混合物あるいは水１００部を加
えて、室温にて約１週間攪拌しながら抽出を行った後、
ろ過して、ろ液を採取して得る。アセトンやヘキサンな
どの揮発性溶媒を用いた場合には、溶媒を留去し、残留
物を乾燥して得ることもできる。イタドリ（Polygonum
cuspidatum，Reynoutria japonica Houtt.）については
ヘキサン，酢酸エチル又は水による抽出物が、またカワ
ラヨモギ（Artemisea capillaris）については、酢酸エ
チル又はアセトン抽出物が特に高い活性を示した。

【００１０】本発明において、上記植物抽出物より成る
チロシナーゼ生合成阻害剤の美白剤への配合量は０．０
０１〜２０重量％が適当である。配合量が０．００１重
量％以下であると十分な美白効果が得られないが、美白
作用がかなり強いため、あまり多量に配合する必要もな
く、２０重量％を超えると美白剤の安定性等に影響を及
ぼすこともある。

【００１１】本発明においては、上記のチロシナーゼ生
合成阻害剤を配合して美白剤を提供し得るが、美白剤と
しては、ローション，乳剤，クリーム，軟膏等の形態と
することができる。またさらに、柔軟性化粧水，収斂性
化粧水，洗浄用化粧水等の化粧水類、エモリエントクリ
ーム，モイスチュアクリーム，マッサージクリーム，ク
レンジングクリーム，メイクアップクリーム等のクリー
ム類、エモリエント乳液，モイスチュア乳液，ナリシン
グ乳液，クレンジング乳液等の乳液類、ゼリー状パッ
ク，ピールオフパック，粉末状パック等のパック類、及
び洗顔料類といった種々の製剤形態の美白化粧料として
も提供することができる。

【００１２】

【作用】本発明に係るチロシナーゼ生合成阻害剤の作用
について評価を行った。評価は次のようにして行った。

【００１３】まず、乾燥した各植物細片１０ｇを５０重
量％エタノール１００ｍｌ中に入れ、室温で１週間抽出
を行った。この植物抽出物を精製水にて１００倍希釈し
て試料溶液を調製した。次に、この試料溶液を終濃度５
００μｇ／ｍｌとなるようにマウス由来のメラノーマ細
胞系に添加して３日間培養した後、細胞中のチロシナー
ゼ活性を測定した。培養は細胞数５０，０００程度から
行った。

【００１４】細胞中のチロシナーゼ活性は、１／１５Ｍ
リン酸緩衝液（ｐＨ６．８）２ｍｌに１．０重量％ドー
パ水溶液０．５ｍｌ及び培養細胞液０．５ｍｌを混合
し、３７℃にて１時間インキュベートして酵素反応を行
わせた後、４０５ｎｍにおける吸光度（Ａs）により測
定した。対照として、試料溶液の代わりに０．５重量％
エタノールを同様に添加して培養した細胞液を用いた系
において同様に酵素反応を行わせ、その場合における吸
光度（Ａb）を測定した。チロシナーゼ生合成阻害率
は、数１により求めた。

【数１】

【００１５】また、イタドリ（Polygonum cuspidatum，
Reynoutria japonica Houtt.）についてはヘキサン，酢
酸エチル又は精製水によりそれぞれ抽出し、ヘキサン抽
出物についてはヘキサンを留去し、残留物をエタノール
に溶解した。カワラヨモギ（Artemisea capillaris）に
ついても、酢酸エチル又はアセトンによりそれぞれ抽出
し、アセトン抽出物についてはアセトンを留去後、残留
物をエタノールに溶解した。これらを精製水にて１００
倍希釈して試料溶液とし、上記の方法によりチロシナー
ゼ生合成阻害率を測定した。この際、ヘキサン抽出物に
ついては１．０重量％エタノール、酢酸エチル抽出物に
ついては１．０重量％酢酸エチル、精製水抽出物につい
ては精製水を対照とした。

【００１６】測定結果を表１に示した。表１より明らか
なように、本発明で使用する植物抽出物は、いずれも有
意に高いチロシナーゼ生合成阻害率を示していた。中で
も、イタドリ（Polygonum cuspidatum，Reynoutria jap
onica Houtt.）についてはヘキサン，酢酸エチル，精製
水による抽出物において、またカワラヨモギ（Artemise
a capillaris）については、酢酸エチル及びアセトンに
よる抽出物において阻害率が特に高かった。従って、こ
れらの植物抽出物により、チロシンからメラニンが生成
されるのを抑制し、有効な美白効果を発揮させることが
できる。

【表１】

【００１７】

【実施例】次に、本発明を実施例によりさらに詳細に説
明する。

【００１８】実施例１〜実施例４は、本発明に係る美白
クリームである。処方を表２に示す。表２中、(1)〜(7)
を７５℃に加熱溶解し、これに７５℃に加熱溶解した(1
0)〜(13)を加えて乳化し、冷却して５０℃にて(8)，(9)
を添加し、さらに冷却して美白クリームとする。その
際、(9)の植物抽出物のうち、ヘキサン抽出物及び酢酸
エチル抽出物については、溶媒を留去した後、残留物を
エタノールに溶解又は分散させて用いた。また、植物抽
出物をアスコルビン酸に代替し、(13)の一部に溶解して
乳化後に添加したものを比較例１とした。

【表２】

【００１９】実施例５〜実施例７は、本発明に係る美白
用乳剤型軟膏である。処方を表３に示す。表３中、(1)
〜(4)の油相成分を混合，溶解して均一とし、７５℃に
加熱したものを、(5)を(7)に溶解して７５℃に加熱した
ところに加えて乳化し、冷却後５０℃にて(6)を添加，
混合する。この場合も、(6)の植物抽出物のうち、酢酸
エチル及びアセトン抽出物については溶媒を留去し、エ
タノールに溶解又は分散させて用いた。また、植物抽出
物をアスコルビン酸に代替して、(7)の一部に溶解して
乳化後に添加したものを比較例２とした。

【表３】

【００２０】実施例８及び実施例９は、本発明に係る美
白乳液である。処方を表４に示す。表４中、(1)〜(6)を
７５℃に加熱溶解し、これに７５℃に加熱溶解した(9)
〜(13)を添加して乳化し、冷却して５０℃にて(7)，(8)
を添加し、さらに冷却して美白乳液とする。この場合、
(8)の植物抽出物はエタノールによる抽出物を用いた。
また、これをアスコルビン酸に代替し、(13)の一部に溶
解して乳化後に添加したものを比較例３とした。

【表４】

【００２１】実施例１０は、本発明に係る美白ローショ
ンである。処方を表５に示す。表５中、(1)〜(12)の各
成分を混合，溶解して均一化する。この場合も、(6)〜
(8)の植物抽出物はエタノールによる抽出物を用いた。
また、(6)〜(8)をアスコルビン酸３．０重量％に代替し
たものを比較例４とした。

【表５】

【００２２】上記の実施例及び比較例について、使用試
験を行って美白効果を評価した。使用試験は、シミ，ソ
バカスの気になる３０〜４０才の女性パネラー２０名ず
つを１群とし、各群について実施例及び比較例の各試料
をブラインドにて使用させて行った。毎日朝と夜の２
回、洗顔後に試料の適量を顔面に塗布させ、２月間使用
を継続させた。美白効果は、使用試験終了後の顔面のシ
ミ，ソバカスの状態を観察して評価した。結果を表６に
示す。

【表６】

【００２３】表６において、実施例を使用した群では、
パネラーの５０％以上においてシミ，ソバカスの明らか
な改善を認めており、残りのパネラーにおいても改善傾
向が認められた。シミ，ソバカスの改善における有効率
はいずれの実施例についても１００％であった。特に、
チロシナーゼ生合成阻害率の高い抽出物を配合した実施
例２〜実施例４、実施例６及び実施例７使用群では、シ
ミ，ソバカスが明らかに改善されたパネラーの割合が高
く、実施例４においては全員について明らかな改善を認
めていた。これに対し、各比較例使用群では、アスコル
ビン酸の安定性が悪いことも影響し、良くても５０％の
パネラーにおいて改善傾向を認めたにとどまった。

【００２４】さらに、上記の使用試験期間において、い
ずれの実施例を使用した群においても、痛み，かゆみ等
の皮膚刺激やアレルギー反応等の皮膚障害を訴えたパネ
ラーはいなかった。また、配合成分の沈降，変質等の美
白剤の品質の低下もみられなかった。

【００２５】

【発明の効果】以上のように、本発明により、少量の添
加で有効にチロシナーゼの生合成を阻害し得るチロシナ
ーゼ生合成阻害剤を得ることができ、これを配合するこ
とにより、優れた美白効果を示し、且つ安定性及び安全
性も良好な美白剤を提供することができた。

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】イタドリ（Polygonum cuspidatum，Reyn
outria japonica Houtt.），カワラヨモギ（Artemisea
capillaris），セイヨウノコギリソウ（Achillea mille
folium），フジバカマ（Eupatorium fortunei），ナツ
ボダイジュ（Tilia platyphyllos），フユボダイジュ
（Tilia cordata），セイヨウシナノキ（Tilia europae
a）の抽出物の１種又は２種以上を配合することを特徴
とする、チロシナーゼ生合成阻害剤。
【請求項２】イタドリ（Polygonum cuspidatum，Reyn
outria japonica Houtt.），カワラヨモギ（Artemisea
capillaris），セイヨウノコギリソウ（Achillea mille
folium），フジバカマ（Eupatorium fortunei），ナツ
ボダイジュ（Tilia platyphyllos），フユボダイジュ
（Tilia cordata），セイヨウシナノキ（Tilia europae
a）の抽出物の１種又は２種以上を、チロシナーゼ生合
成阻害剤として配合することを特徴とする、美白剤。
【請求項３】イタドリ（Polygonum cuspidatum，Reyn
outria japonica Houtt.）のヘキサン，酢酸エチル，又
は水による抽出物、及び／又はカワラヨモギ（Artemise
a capillaris）の酢酸エチル又はアセトン抽出物を配合
することを特徴とする、チロシナーゼ生合成阻害剤。
【請求項４】イタドリ（Polygonum cuspidatum，Reyn
outria japonica Houtt.）のヘキサン，酢酸エチル，又
は水による抽出物、及び／又はカワラヨモギ（Artemise
a capillaris）の酢酸エチル又はアセトン抽出物を、チ
ロシナーゼ生合成阻害剤として配合することを特徴とす
る、美白剤。
【請求項５】美白剤が美白化粧料であることを特徴と
する、請求項２又は請求項４に記載の美白剤。