JPH07502745A - 内部乾燥剤を有する錠剤調合物 - Google Patents
内部乾燥剤を有する錠剤調合物Info
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- JPH07502745A JPH07502745A JP5512485A JP51248592A JPH07502745A JP H07502745 A JPH07502745 A JP H07502745A JP 5512485 A JP5512485 A JP 5512485A JP 51248592 A JP51248592 A JP 51248592A JP H07502745 A JPH07502745 A JP H07502745A
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- A01N25/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators, characterised by their forms, or by their non-active ingredients or by their methods of application, e.g. seed treatment or sequential application; Substances for reducing the noxious effect of the active ingredients to organisms other than pests
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるため要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
名称
内部乾燥剤を有する錠剤調合物
発泡性錠剤は酸と塩基の間の反応により気泡を生成する。錠剤中の水の量が約0
.1%を越えると、錠剤はそれを容器中に貯蔵してもその発泡性を失い始める。
通常は、許容可能な一体性および強度を有する錠剤を調合するのには01%を越
える水の量が必要である。
調合中に使用される水が長期貯蔵中に錠剤をだめにしてしまうのを避ける一方法
は、錠剤を乾燥剤と共に包装することである。錠剤中の水は拡散しそして乾燥剤
により吸収される。この水は乾燥剤により保有されるため酸/塩基反応は起きる
ことはできない。しかしながら、内部乾燥剤の必要性が錠剤パッケージのデザイ
ンを複雑にする。
内部乾燥剤を有していないそのような1種の錠剤調合物はWO90100007
に開示されている。内部乾燥剤を含有する2種の調合物はCA−A−2,013
,918およびWO38109161に開示されている。CA−A−2,013
,918は塩基としての炭酸カリウムおよび/または炭酸水素カリウム並びに物
理的に水を吸着する乾燥剤を含んでなる錠剤を開示している。WO381091
61は、バンクレアチン、酸成分、塩基成分、および乾燥剤を含んでなる歯の清
浄化用の発泡性錠剤を開示している。
発明の要旨
本発明は、調合された組成物の合計重量に基づいて(i)約01%〜75%の有
害生物防除剤、(11)約25%〜999%の、下記の成分。
(a)約5%〜75%の二塩基性もしくは三塩基性有機カルボン酸またはそれら
の混合物、
(b)約5%〜75%の炭酸もしくは炭酸水素アンモニウム、リチウム、ナトリ
ウムもしくはカリウムまたはそれらの混合物、(c)約05%〜20%の分散剤
、
(d)約0.1%〜5%の水不溶性の架橋結合されたポリビニルポリピロリドン
、
(e)約01%〜5%のアニオン性または非イオン性湿潤剤、並びに
(1)約1%〜20%の群
(A)化学的に水を結合する乾燥剤の1種または混合物、および(■3)物理的
に水を吸着する乾燥剤の1種または混合物から選択される内部乾燥剤
を有する、(i)の有害生物防除剤に対する補充成分のパネル(a panel
of components complementary to the p
esticide)により特徴づけられているデリバリーンステム(deliv
ery system)から本質的になり、ここで(b)が炭酸カリウムまたは
炭酸水素カリウムである時には乾燥剤が(Δ)である錠剤調合物からなる。
このデリバリ−システムは、微細分散された有害生物防除剤粒子(1)の急速崩
壊を行うための記載範囲の成分(a)〜(f)の相互関係により特徴づけら才す
る。好適範囲の組成は、5%〜70%の、より好適には10%〜60%の、有害
生物防除剤、および30%〜95%の、より好適には40%へ・90%の、デリ
バリーンステムである。
[錠剤調合物J (tablet formulation)とは、ここに記載
されている組成物から製造された錠剤並びにこの開示に従い調合されたが錠剤形
でない組成物を意味する。本発明の好適な錠剤調合物は錠剤形である。
意図する有害生物防除剤には、混合物を含む下記の種類から選択されるものが包
含される 除草剤、殺菌・殺カビ剤、殺バクテリア剤、殺昆虫剤、殺線虫剤、殺
ダニ剤、および成長調節剤。
好適な二塩基性および三塩基性有機カルボン酸類には、クエン酸、フマル酸、フ
タル酸、マレイン酸、リンゴ酸、シュウ酸、アンビン酸、グルタル酸、2−メチ
ルグルタル酸、琥珀酸、および酒石酸、またはそれらのいずれかの混合物が包含
される。
[分散剤J (dispersants)という語には、ナフタレンスルホン酸
−ホルムアルデヒド縮合物のナトリウム、カリウム、アンモニウムおよびカルシ
ウム塩類:リグノスルホン酸のリチウム、ナトリウム、カリウム、カルシウム、
およびアンモニウム塩類;ポリアクリレートおよびカルボキシレートのナトリウ
ム、カリウムおよびアンモニウム塩類;無水マレイン酸−イソブチレン共重合体
のナトリウム塩類;並びに水溶性の非イオン性重合体、例えばポリビニル−ピロ
リドン、ポリ酸化エチレンおよびセルロース誘導体が包含される。好適な分散剤
には、ナフタレンスルホン酸−ホルムアルデヒド縮合物のナトリウム、カリウム
、アンモニウムおよびカルシウム塩類が包含され、アンモニウム塩類がより好適
である。
水−不溶性の架橋結合されたポリビニルポリピロリドン崩壊剤は一般的にはクロ
スポビドン崩壊剤を称するが、それらに限定されるものではない。
「アニオン性湿潤剤」という語にはアルキルベンゼンスルホネート類、アルキル
およびジアルキルナフタレンスルホネート類、アルキルおよびアルコールサルフ
ェート類、スルホアルキルアミド類、カルボキシレート類、アルファーオレフィ
ンスルホネート類並びにンアルキルスルホサクンネート類が包含されるが、それ
らに限定されるものではない。「非イオン性湿潤剤」という語には、アセチレン
系ジオール類、酸化エチレン−酸化プロピレン共重合体、アルキルフェノールエ
トキンレート類、脂肪酸エトキルレート類、アルコールエトキシレート類、ソル
ビタン脂肪酸エステルエトキシレート類およびヒマシ油エトキシレート類が包含
される。好適な湿潤剤はジアルキルスルホ琥珀酸ナトリウム類であり、その中で
ジイソブチルスルホ琥珀酸ナトリウム、シアミルスルホ琥珀酸ナトリウムおよび
シンクロへキノルスルホ琥珀酸ナトリウムがより好適である。
水を「化学的に結合する」内部乾燥剤は、事実上水との化学反応を受けて新たな
化合物を生成するものである。この型の物質の例はCaOであり、それは水と反
応してCa(0+Dzを生成する。この方法で反応するもの代表である他の物質
は酸化マグネシウムおよび無水ホウ酸である。
水を「物理的に吸着する」内部乾燥剤は、高分散性珪酸類、例えばシリカゲル:
酸化アルミニウム:粘土、例えばモントモリロナイト:並びに非晶質および結晶
性アルミノンリケード類、例えば分子ふるいおよびゼオライトからなる群から選
択されるものである。これらの乾燥剤と水酸化物および水和物を生成するものと
の組み合わせも使用できる。カーク−オスマー(Kirk−Othmer)のエ
ンサイクロペディア・オブ・ケミカル・テクノロジー(Encyclopedi
a or Chemical Technology)、(第3版、8巻、11
5頁)は、本発明の錠剤調合物中で使用するのに適している乾燥剤をタイプ1お
よびタイプ4乾燥剤として記載している。いずれのタイプでも、乾燥剤が水を吸
収する時に膨張しない限り、単独でまたは組み合わせて、使用することができる
。そのような膨張は長期間の貯蔵時には錠剤の割れや破砕をもたらす。
本発明の錠剤調合物中で有用な内部乾燥剤には、水酸化物を生成する化学反応の
意味でなく水和物を生成する化学反応の意味において、水を化学的に結合させる
物質も包含される。水和物を生成する有用な乾燥剤の代表例は、CaSO4、N
aOΔc、Mg5O,、Na、SO4、CaCl2、およびZnSO4である。
水和物−生成反応の代表例は、CaC1,・11.0を生成するためのCaC1
,によるものである。水酸化物−生成および水和物−生成性の各群からの1種も
しくはそれ以上の乾燥剤は、調合者によりめられている特定性質により、単独で
または組み合わせて、使用することができる。いずれの場合にも、本発明の錠剤
中で使用される乾燥剤は先行技術の錠剤調合物中で使用される水−吸着型のもの
ではない。カーク−オスマー(Kirk−Ottu+er)のエンサイクロるタ
イプの乾燥剤をいわゆるタイプ1物質として記載している。
好適な錠剤調合物は、成分(b)が炭酸もしくは炭酸水素アンモニウム、ナトリ
ウムもしくはリチウムまたはそれらの混合物であり、そして内部乾燥剤が(A)
、(B)および(A)と(B)との混合物から選択されるものである。
(b)が炭酸もしくは炭酸水素カリウムまたはそれらの混合物であり、そして内
部乾燥剤が(A)である錠剤調合物も好適である。
好適な有害生物防除剤は、少なくとも約100℃の融点および20℃におけるp
H7の水中における約5重量%以下の溶解度を有するものである。そのような
有害生物防除剤の代表例は、除草剤、例えばアシフルオルフェン(aciflo
urfen)、アスラム(asulam)、アトラジン(atrazine)、
ベンスルフロン(bensulfuron)、ペンタシン(bentazon)
、ブロマシル(bro+zaci1)、ブロモキシニル(bromoxynil
)、クロランベン(chloramben)、クロリムロンエチル(chlor
imuron ethyl)、クロロクスロン(chloroxur。
n)、クロルスルフロン(chlorsulfuron)、クロルトルロン(c
hlortoluron)、クロ?シン(clow+azone)、シアナジン
(cyanazine)、ダゾメット(dazoset)、デスメジファン(d
esmediphan)、ジカンバ(dicasba)、ジクロベニル(dic
hlobcnil)、ジクロルプロップ(dichlorprop)、シフエナ
ミド(diphcnamid)、ジブロペトリン(dipropetryn)、
ジウロン(diuron)、チアメツロン(thjaw+cturon)、2−
[[[[N−(4−メトキシ−6−メチル−1゜3.5−)リアジン−2−イル
)−N−メチルアミノ]カルボニル]アミノ]スルホニル]安息香酸メチルエス
テル、フェナック(fcmac)、フエヌロン(fcnuron)、フルオメッ
ロン(f luometuron)、フルリドン(fluridone)、フォ
メザフエン(fomesafen)、グリフォセート(glyphosate)
、ヘキサジノン(hexazinone)、イマザメタベンズ(imazame
thabenz)、イマザクイン(jmazaquin)、イマゼタビル(im
azethapyr)、イオキシニル(ioxynil)、イソプロツロン(1
soproturon)、イソウロン(isouron)、イソキサベン(is
oxaben)、カルブチレート(karbutilate)、レナシル(le
nacil)、MCPA、MCPr3.メフルイジド(mefluidide)
、メタベンズチアズロン(methabenzthiazuron)、メタゾー
ル(methazole)、メトリブジン(metribuzin)、メトスル
フロンメチル(mcLsulfuron methyl)、モヌロン(monu
ron)、ナプタラム(naptalas)、ネブロン(neburon)、ニ
トラリン(nitralin)、ノルフルラゾン(norf 1urazon)
、オリザリン(oryzalin)、ベルフルイドン(perfluidone
)、フェンメジファム(phen*ediphaw)、ピクロラム(piclo
ram)、プロメ゛ンリン(prowetryn)、プロナミド(pronam
ide)、プロパジン(propazine)、ピラゾン(pyrazon)、
シジュロン(siduron)、ンマジン(Sisazine)、スルフォメ゛
ンロンメチル(sulfometuron methyl)、テブチウロン(t
ebuthiuron)、テルバシル(terbacil)、テルブチラジン(
terbuthylazine)、テルブッリン(terbutryn)、l・
ジクロピル(Lr1clopyr)、2.4−D、2.4−DB、トリアスルフ
ロン(triasul furon)、プリミスルフロン(primisulf
uron)、2−/3−(4,6−ビス(ジフルオロメトキシ)ピリミジン−2
−イル)ウレイドスルホニル)安息香酸メチルエステル、5−ピラゾールスルホ
ンアミド、N−[(4−メトキノ−6−メチル−ビリミジン−2−イル)−アミ
ノカルボニル]−4−メトキシ−カルボニル−1−メチル−]、N−[[(4,
6−シメトキシー2−ピリミジニル)アミノコカルボニル]−3−(エチルスル
ホニル)−2−ピリジンスルホンアミド、2−[[[[(4,6−ジフトキノ−
2−ピリミジニル)アミ刈カルボニル]アミノ]スルホニル]−N、N−ジメチ
ル−3−ピリジン−カルボキサミド、2−[[[[[4−エトキノ−6−(メチ
ルアミノ)−1,3,5−トリアジン−2−イル]アミノ]カルボニル]アミ/
]スルホニル]安息香酸メチル、2−[[[[(4,6−シメトキシー2−ピリ
ミジニル)アミノ]カルボニル]アミ刈スルホニル]−6−(トリフルオロメチ
ル)−3−ピリジン−カルボン酸メチル、2−(2−クロロエトキン)−N−[
[(4−メトキノ−6−メチル−1,3,5−トリアジン−2−イル)アミノ]
カルボニル]ベンゼンスルホンアミド、2−[[[[[/I−(ジメチル−アミ
ノ)−6−(2゜2.2−トリフルオロエトキシ)−1,3,5−トリアジン−
2−イル]アミノ]カルボニル]スルホニル]−3−メチル−安息香酸メチル、
2−クロロ−6−[(4,6−ジフトキン−2−ピリミジニル)チオ]安息香酸
すI−リウム:殺菌・殺カビ剤、例えばカルペンダジム(carbcndazi
+m)、チウラム(thiuram)、ドジン(dodine)、クロロネブ(
chloroneb)、ンモキサニル(cymoxanil)、カプタン(ca
ptan)、フォルペット(folpeL)、チオファネートメチル(Lhio
phanatemethyl)、チアベンダゾール(thiabendazol
e)、クロoタロニル(chlorothalonil)、ジクロラン(dic
hloran)、カブタフオル(capt訂o1)、イブロンオン(iprod
ione)、ビンクロゾリン(vinclozolin)、カスガマイノン(k
asugamycin)、トリアジンノール(Lriadimenol)、フル
トリアフォル(flutriafol )、フルシラゾール(flusilaz
ol)、ヘキサコナゾール(hcxaconazolc)またはフエナリモル(
fenariI!1ol) ;殺バクテリア剤、例えばオキシテトラサイクリン
ニ水塩;殺菌・殺カビ剤、例えばヘキサチアゾックス(hexathiazox
)、オキシラオキシックス(oxythioquinox)、ジェノクロル(d
ienochlor)またはンヘキサチン(cyhexatin) ;殺昆虫剤
、例えばカルボフラン(carbofuran)、カルバリール(carbar
yl)、チオジカルブ(thiodicarb)またはデルタメスリン(del
tamcthrin)である。
より好適な有害生物防除剤は、ヘキサジノン(hexazinone)、2.4
−D、りooスルフロン(chlorsulfuron)、スルフォメッロンメ
ヂル(sulfometuron methyl)、クロリムロンエチル(ch
lorimuron cLhyl)、メトスルフロンメチル(mctsul r
u印口met、hyl)、エタメトスルフロンメチル(ethametsulr
uron methyl)、チフェンスルフロンメチル(thifensulf
uron methyl)、トリベヌロンエチル(tribenuron et
hyl)、ベンスルフロンメチル(bensulfuron methyl)、
ブリミスルフロン(priIIlisul furon)、2−[[[[(4,
6−シメトキシー2−ピリミジニル)アミノ]カルボニル]アミノ]スルホニル
]−6−(1−リフルオロ−メチル)−3−ピリジンカルボン酸メチル、2−(
2−クロロエトキシ)−N−[[(4−メトキシ−6−メチル−1,3,5−ト
リアジン−2−イル)アミ列カルボニル]−ベンゼンスルホンアミド、5−[[
[[(4,6−シメトキシー2−ピリミジニル)アミノ]カルボニル]アミノ]
スルホニル]−1−メチルーロ■−ピラゾールー4−カルボン酸エチル、N−[
[(4,6−ジフトキノ−2−ピリミジニルアミノ]カルボニル]−3−(エチ
ルスルホニル)−2−ピリジンスルホンアミド、2−[[[[(4,6−シメト
キシー2−ピリミジニル)アミノ]カルボニル]アミノ]スルホニル]−N、N
−ジメチル−3−ピリジンカルボキサミド、2−[[[[[4−(ジメチルアミ
ノ)−6−(2,2,2−トリフルオロメチル/)−1,3,5−トリアジン−
2−イル]アミノ]カルボニル]スルホニル]−3−メチル安息香酸メチル、お
よび2−クロロ−6−[(4,6−シメトキシー2−ピリミジニル)チオ]安息
香酸ナトリウムである。
最も好適な除草剤は、スルホニルウレア除草剤、例えばクロロスルフロン、スル
フォメツロンメチル、クロリムロンエチル、メトスルフロンメチル、エタメトス
ルフロンメチル、チフェンスルフロンメチル、トリベヌロンエチル、ベンスルフ
ロンメチル、ブリミスルフロン、2−[[[[(4,6−ジフトキノ−2−ピリ
ミノニル)アミノ]カルボニル]アミノ]スルホニル]−6−()リフルオロ−
メチル)−3−ピリジンカルボン酸メチル、2−(2−クロロエトキン)−N−
[[(4−メトキン−6−メチル−1,3,5−トリアジン−2−イル)アミノ
]カルボニル]−ベンゼンスルホンアミド、5−[[[[(4,6−ジフトキン
−2−ピリミノニル)アミノ]カルボニル]アミノ]スルホニル]−1−メチル
−1■−ピラゾール−4−カルボン酸エチル、N−4r(4,6−′)メトキシ
−2−ピリミジニルアミノコカルボニルL−3−(エチルスルホニル)−2−ピ
リジンスルポンアミド、2−[[[[(4,6−ジフトキン−2−ピリミジニル
)アミノ]カルボニル]アミ/]スルホニル]−N、N−ジメチル−3−ピリジ
ンカルボキサミド、および2−[[[[[4−(ジメチルアミノ)−6−(2,
2,2−トリフルオロエトキシ)−1,3,5−トリアジン−2−イル]アミノ
]カルボニル]スルホニル]−3−メチル安息香酸メチルである。
発明の詳細
水不溶性有害生物防除剤に適用するための最も一般的な方法は、地上または空中
噴霧器具を使用して畑または作物」二に噴霧される微細な水性分散液としての方
法である。本発明の錠剤は活性成分を微細分散させながら最少の攪拌でまたは撹
拌なしての高水準の物理的一体性と水中における急速破壊性とを兼備している。
噴霧ノズルは典型的には5oメッシュスクリーン(米国7721寸法)によって
詰まりがら保護されているため、分子it液はこの寸法のスクリーン中をそれを
ふさぐことなく通るのに充分なほど微細でなければならない。この能力が本発明
のデリバリ−システムにより分配される有害生物防除剤分散液の特徴である。
錠剤自身が錠剤製造操作に耐えそして破壊せずに処理、包装および輸送に耐える
ためには錠剤の高い物理的一体性が望ましい。錠剤がそのような処理に耐えるに
は、約910’ニユートンより大きい軸破壊強度が一般的に必要である。
水中における急速破壊性は、分散液の製造用に急速な交換時間を要望とする栽培
台の簡便さのために望ましい。一般的には、本発明の錠剤は早春の井戸から引か
れた冷水を使用しても1o分以内に、はとんどは5分以内に、完全に分散する。
実質的に水−不溶性の活性成分の錠剤が発泡剤を使用せずに水性媒体中で急速に
破壊することは実質的に不可能である。有機酸と炭酸塩または炭酸水素塩との反
応は、これに関して助けとなる二酸化炭素を供する。
錠剤の崩壊中に生成する活性成分の粒子が冷たい硬水中に分離されて残るために
は、分散剤が必要である。
崩壊剤はウィッキング(ticking)または膨潤作用により錠剤の内部中へ
の水の浸透を可能にする。一般的な澱粉またはセルロースをベースにした崩壊剤
は典型的には5oメツシユ噴霧ノズルスクリーン上でゲルを生成するため農業用
途には適していない。従って、水不溶性の架橋結合されたポリビニルポリピロリ
ドンが使用される。
酸塩基の反応中に生成する二酸化炭素気泡の寸法を調節するために、湿潤剤が必
要である。湿潤剤は気泡と固体錠剤との間の表面張力を減少させてさらに小さい
気泡を生成し、それは錠剤表面から容易に離れる。
従って、錠剤は水中に比較的長期間にわたり浸漬したままであり、錠剤表面全体
と水との接触性が改良される。
錠剤が水中に落ちてすぐに浮上するなら、それの頂部は急速に乾きそして反応は
そこで遅くなる。これは活性成分の完全分散に必要な時間を長くする。錠剤が沈
む時には、水が錠剤の外部全体を湿らず。次に、(錠剤が部分的に分散されそし
て比較的軽くなる時に結合されている二酸化炭素気泡の浮力の結果として)錠剤
が表面に浮く時に、頂部は湿ったままであり発泡反応が持続する。ここに記載さ
れている如くして調合された活性成分用のり)数時間は、浮上用に設定された錠
剤を生成する調合物中のものより非常に速い。錠剤が最初に沈むのを確実にする
ために、水の密度より大きい密度(100より大きい比重)を有する錠剤を製造
する不活性成分が使用される。
組成物の合パ]重堅の999%までの不活性成分を使用できる。例えば砂糖また
は粘土の如き石活性充填剤を、それらが1種もしくはそれ以上の活性成分の化学
的安定性に影響を与えない限り、加えることができる。例えば滑り剤、接着防止
剤、および潤滑剤の如き物質を使用して錠剤圧縮中での製造を促進させることが
できる。そのような成分の量および型は錠剤製造技術の専門家によりこの開示に
より容易に決められる。
調合成分は典型的にはミル、例えば空気またはハンマーミル、中で粉砕および混
合される。粉砕された予備混合物を50または100メッシュ(米国標準ふるい
フリーズ)スクリーン中に通す。粉砕された予備混合物の平均粒子−j法は5〜
15ミクロンの範囲であるべきである。それがはるかに小さいと、錠剤は強くな
るが非常に急速には破壊しない。予備混合物が非常に大きいと、分散液が以上で
論じられている噴霧ノズルおよび保護スクリーンを詰まらせるかどかを示す湿潤
スクリーン試験を通るのに充分なほどの微細性でなくなる。
錠剤は一般的な錠剤製造装置を使用して製造することができる。それらの直径は
希望する錠剤重量によるが約1cm以下から7.5cmに変えることができる。
分割線のついたまたはついていない平面にされている端部が斜めになった穴によ
り良好な錠剤が生成される。
錠剤がダイまたはパンチ面に粘着するのを避けるために、例えばステアリン酸マ
グネシウムまたはホウ酸の如き潤滑剤を使用することができる。そのような潤滑
剤および抗−接着剤はグイ表面上にはけ塗りすることちまたは調合物中に加える
こともできる。
錠剤は18.000kg馬力の能力を有する水圧プレス中で製造される。約3.
43X10’〜6.86X10’パスカルの間の圧力が急速に破壊する強い錠剤
を生成するであろう。破壊時間は、典型的には5〜15gである錠剤を1010
0Oの水中に落とすことにより、測定される。
錠剤が最終的に分散する直前にその重量を失って錠剤が浮上するため、最終的分
散の「終点」は容易に測定される。
生じた分散液を次に50/100/200メツンユスクリーンのネスト(それぞ
れ300mm、150mm、75mmの穴)を通して注入する。次に各スクリー
ン上に保有されている物質量に関して量的評価を行う。良好な錠剤は200メツ
シユスクリーン上には「痕跡量」だけ残り、そして比較的大きいスクリーンでは
残渣がないであろう。
錠剤の強度は例えばエルウニ力’(Etveka)モデルT[31128の如き
試験機により測定することができる。錠剤を端部に立て、そして機械の先端を軸
路に沿って錠剤まで移動させる。錠剤を二つに破壊させる力が一般的にはニュー
トン(N)で記録される。良好な錠剤は一般的には8゜896X10’〜4.4
48X10’Nの範囲の強度を有する。
実施例1
下記の成分を重量測定しそしてテクマル(Tekmar)”A −10分析用研
究室ミル中で1分間にわたり粉砕した。予備混合物を50メッシュスクリーン中
に通しそして良く配合した。15個の直径4.34 cmの錠剤を手動式水圧プ
レスを用いて525kg/cm2の圧ツノにおいて製造した。
デフエンスルフロンメチル 55.3
クエン酸 10.0
炭酸水素ナトリウム 25.4
0マル(Lomar)PTA”(ナフタレンスルホン酸−ホルムアルデヒド縮合
物のアンモニウム塩> 5.7モナウエノh (Monawcl)Mll−10
0”(ジイソブチルスルホ琥珀酸ナトリウム’) 1.05酸化マグネシウム
1.33
できたての錠剤は25℃の水中に溶解させるのに2分23秒かかり、痕跡量の固
体だけがスクリーン上に残った。第二の15g錠剤を室温に30間放置してその
中の水を内部乾燥剤(MgO)中に拡散させた。錠剤を密封ジャー中に密封しそ
して45℃において3週間にわたり熟成させた。この促進熟成は周囲条件におけ
る約2年間の貯蔵を摸している。
熟成後に、錠剤は25℃の水中に溶解させるのに3分10秒かかった。
湿ったスクリーンは痕跡量の固体だけが上にあった。
実施例2
下記の成分を実施例1の如くして粉砕しそして錠剤にした。
デフエンスルフロンメチル 527
クエン酸 95
炭酸水素ナトリウム 24.2
(ジイソブチルスルホ琥珀酸ナトリウム> i、o。
分子ふるい 6.00
できたての錠剤は25℃の水中に溶解させるのに2分50秒かかった。
痕跡量の固体だけがスクリーン上に残った。錠剤を実施例1の如く熟成した。熟
成後に、錠剤は破壊するのに2分51秒かがった。痕跡量の固体だけが湿ったス
クリーン上にあった。
実施例3〜19
使用された塩基が炭酸または炭酸水素カリウムであり、それと共に使用された1
種もしくはそれ以上の乾燥剤がA項だけから選択されること以外は実施例1用に
使用されたのと同じ方法で、表2の第1項中の活性成分を1種もしくはそれ以上
の第2項および第3項に挙げられている乾燥剤と共に使用して錠剤を製造するこ
とができた。
3)ヘキサジノン CaO1Mg01 高分散性珪酸、4)2.4−D B、0
3、CaSO4、例えばシリヵ5)クロルスルフロン NaO^C5MgSO4
、ゲル、酸化アル6)スルフォメツロンメチル Na2SO4、CaCl2 ミ
ニラム、7)クロリムロンエヂル およびZn5(Lnl’ 粘土、例えば8)
メトスルフロンメチル から選択されるモントモリロナ9)エタメトスルフロン
メチル イト、並びにIO)トリベヌロンメヂル 非晶質アルミノI+)ペンス
ルフロンメチル 珪酸塩、例エバ12)ブリミスルフロン 分子ふるい
カルボン酸メチル
実施例20〜37
実施例】の一般的工程により、活性成分である有害生物防除剤が以下に記載され
ている如くでありそして特徴的内部乾燥剤を有する分配系がここで定義されてい
る如くである錠剤調合物を製造することができた。
実施例20
有害生物防除剤は、米国特許第4.127,405号にさらに詳細に記載されて
いる式。
[式中、
R1は
R3およびR11は独立して水素、弗素、塩素、臭素、ヨウ素、炭素数]−4の
アルキル、炭素数1−4のアルコキン、ニトロ、トリフルオロメチル、ファン、
CH35(0)n−またはCH3CHzS(0)n−であり、R4は水素、弗素
、塩素、臭素またはメチルであり、R6は水素、弗素、塩素、臭素、メチルまた
はメトキシであり、R7は水素、弗素、塩素、臭素、炭素数1−2のアルキルま
たは炭素数1−2のアルコキンであり、
R8は水素、メチル、塩素または臭素であり、RoおよびRhoは独立して水素
、メチル、塩素または臭素であり、WおよびQは独立して酸素または硫黄であり
、nは0.1または2であり、
Xは水素、塩素、臭素、メチル、エチル、炭素数1−3のアルコキン、トリフル
オロメチル、C1133−またはCI+30Ctl□−であり、そしてZはメチ
ルまたはメトキンである]
の化合物またはそれらの農業的に適している塩類である。
実施例21
有害生物防除剤は、米国特許第4.394.506号にさらに詳細に記載されて
いる式ニ
アリール基が2−位置でカルボキン基、エステル、チオエステル、またはそれら
のアミドにより置換されているN−01素環式アミノカルボニル)アリールスル
ボッアミド類、例えばN−4,(4,6−シメチルピリミジンー2−イル)アミ
ノカルボニル]−メトキンカルボニル]ベンゼンスルホンアミドまたはN [(
4,6−ノントキノー1.3.5−1−リアノン−2−イル)アミノ−カルボニ
ルj−2−メトキシ力ルポニルベンゼンスルホンアミト
の化合物である。
有害生物防除剤は、米国特許第4,481,029号にさらに詳細に記載されて
いる式・
[式中、
W′はOまたはSであり、
A′はH,CI、13r、C1C4アルキル、OCH3、NO□またはCF3Q
はOSSまたは−N−であり、
■
Q Rl l 1
TはOまたは=N であり、
ここで
Rl l lはI]、CI CaアルキルまたはC3−C4アルケニルであり、
Qが0またはSである時にはR’はC,−C,アルキル、C,−C,アルケニル
。
C,C6アルキニル、1−3個の01、FもしくはBr、またはCNもしくはO
CH,の1個で置換されたCx Ceアルキル、■−3個のC1で置換されたC
1−C,アルケニル、CIで置換されたC3 Csアルキニル; C3−C,シ
クロアルキル。シクロへキモニル。1−3個のCH3て置換されたシクロヘキシ
ル;C4C7ノクロアルキルアルキルまたは
ここで
R1およびR6は独立してH,CI、CH3またはOCH3であり、nはOまた
は1であり、そして
RoはI]またはCH3であり、
R1は
ここで
ZはN、C1(またはC−Fてあり、
X=lI、C1、=CI−18、−0CH3または一〇C82CI−13てあり
、Y=I−L Cl、Cl−04置換されたアルキルであり、但し条(牛として
XおよびYが両方ともHである時にはR1およびR目の炭素数は5より少なく、
X 、 = HlCl、OCH3、OCHt CHsまたはCH3であり、Y、
=H,OCH!またはCH3であり、そしてX、、、=OまたはCH,であり、
さらに条件としてへの炭素数が5より多い時にはYの炭素数は4以上である]
の化合物またはそれらの農業的に適している塩類であり、ここで全ての他の置換
基は米国特許第4,481,029号に定義されている如くである。
実施例23
米国特許第4.435,205号にさらに詳細に記載されている有害生物防除剤
は、式二
[式中、
WはOまたはSてあり、
QはOまたはNR5であり、
R2はC,−C,アルキル、1−3個のF、CIもしくはBr原子で置換された
CI C4アルキル、CH2CH20CHs、CH2CH2CH2OCH3また
は
R,1tH1F、CI、Br、0CI−T、、No、、CF3またはcl−C2
アルキルであり、
R8は■]、FSCl、BrまたはCH3であり、R4はHSCH3またはOC
H3であり、R5はCI C4アルキルであり、
RgおよびRyは独立してH3P、CI、BrSCH3、CF3、NO,または
OCI−13であり、
Δは
XItNH2、N(CI+3)2、N HCt(j、C+ C47)Iiキル、
1−3個のF、C1もL<はBr原子てl換されたC1−04アルキル、CH2
OCH3、CI(20C112C1(3、Cl−04アルコキノ、Cl−C27
/l/キルチオ、C3−C,アルケニルオキシ、C,−C,アルキニルオキシ、
OCH2CH20CHsまたは1−3個のF、CIもしくはBr原子で置換され
たC、−C,アルコキシであり、nは1または2であり、
YはHSCH3、OCH、またはCIであり、xlはOまたはCH,であり、
Y、はH,CH3、OCH3またはCIであり、X、およびY2は独立してCH
3またはOCH,であり、そしてZliCHSNSCCH,、CBr、CCI、
CF、Cl5CC2H5、CCH,CH2ClまたはCCII2 CH= CH
2である]の化合物である。
実施例24
米国特許第4.420.325号にさらに詳細に記載されている有害生物防除剤
は、式。
[式中、
R1はFSC,I、Br、CF3、C,−C3アルコキシ、自−C3アルキル、
NO2、C02R,、S O2Rs、S O2N Re R7,5O2N(OC
H3)CH3、SO□OCH2CF 3.08O2R5またはCH2Lであり、
L ハS O2N Re R7、OCH3,0C2H,、CO、H5、CO2C
Ll zまたはCO,C,R5であり、
R2は11、CL Br、FSCF3またはOCH3であり、R4はC,−C3
アルギル、CI(2CH= CH2、CH2CH2CIまたはC112CHto
C+(3であり、
R6はC,−C,アルキルまたはCF、であり、R6およびR7は独立してCI
−C,アルキルであり、R8はI(またはCH3であり、
RoはHまたはC,−C3アルキルであり、R3は
Wは0またはSであり、
XはCH3、OCH、またはC1であり、YはCI(3、C2H5、OCH3、
QC2H,、Cl−1、0CLl 3、N H2、N HCI(3またはN(C
H,)2であり、ZはCHまたはNであり、
XlはH,CL CH3、OCH,またはOC285であり、X21;1CH8
、C,H,、OCH、またはOC,H,であり、X3はCH3またはOCH3で
あり、そしてY、はCH3またはOCH、である]
の化合物およびそれらの農業的に適している塩類である。
実施例25
米国特許第4.514.211号にさらに詳細に記載されている有害虫[式中、
QはoSs、soまたはSChであり、QlはOlSまたは502てあり、
R+2
R,はHまたはCI C4アルキルであり、R7はHまたはCI C4アルキル
であり、R3はI]またはC143であり、
R1はI]、c+、CH3、CF、、OCH1、Br5F、5CHsまたはoc
F2Hであり、
R6は)(、CH,、OCH3、CI 、 B r、 NO2、Co、R,,5
o2R,,05O2R9,5O2NR,。R10、F、、CF8、SCH3、O
CF、Hまたは5O2N(OCH3)CI−hであり、R6はH,CI、Brま
たはCl−04アルキルであり、R′6は11、CI−1、、CIまたはBrで
あり、R7はCI C3アルキル、Cl2CH=CII2、C11CH2CH3
またはC112CH2CIであり、
R6はC6C3アルキルであり、
RoはC,−C,アルキルまたはCF、であり、R1゜およびR11は独立して
C1−C2アルキルであり、R12はHまたはCl−1,であり、
WはOまたはSてあり、
Aは
XはH,CH3,0CH1、CI、FSOCFtHまたハS CF zHテアリ
、YliCH3、0CH8、OC,H,、CH,OCHl、 N H、、N H
CH8、N(CH3)、、CH(OCHl)i、CH(OCR! CHs )
!、C,R5、CF3、CH2=CHCHtO,CHCCH1O1CF3CH,
O。
0C82CH,CI、OCH,CH,Br、0CHtCHtFSCN。
CH20CH2CHs、0CHzCHzOCHsまた1tGcFtTTあり、こ
こでGはOまたはSであり、そしてTは)i、CHCI FSCHBrF。
CF2HまたはCHF CF 、であり、ZはCH,N、CCH,、CC2H5
、CCIまたはCBrであり、YlはOまたはCH2であり、
X、はCH3、OCH3、OC21−1sまたは0CF2Hであり、X2はCH
3、C2H,またはCHz CF sであり、Yzl;ICzHs、CH3、O
CH3、QC,H,、SCH3または5C2Hsであり、そして
X3はCH3または0CI−(3Fある]の化合物である。
実施例26
米国特許第4.547.215号にさらに詳細に記載されている有害生物防除剤
は、式
[式中、
RはC,H,またはC1〜I(CH3)zである]の化合物およびそれらの農業
的に適している塩類である。
実施例27
米国特許第4.548.638号にさらに詳細に記載されている有害生物防除剤
は、式
[式中、
RはCO2CH3、CO2CH2CHs、CChCHzCH2CH3、CO2C
l(□CH= CH、、C02C)I(CH3)、 Co、CH2CH2CI
、5OzN(CH:+)zまたは05O2CH3である]の化合物である。
実施例28
米国特許第4.479.821号にさらに詳細に記載されている有害生物防除剤
は、式
[式中、
AはC,−C4アルコキノ、C,−C4アルキルチオ、C,−C4アルキルスル
フィニルまたはCI C4アルキルスルホニルにより置換されたC、−C,アル
キル基であり、
Xは酸素、硫黄、スルフィニルまたはスルホニル架橋であり、Zは酸素または硫
黄であり、
mは1または2であり、
C,−C4ハロアルキル、または基−Y−R,、−COORM、−Notもしく
は−CON R7Rsであり、
R3およびR4は、互いに独立して、水素、C,−C,アルキル、C,−C。
アルコキノ、C,−C4アルキルチオ、C,−C4ハロアルキル、ハロゲンまた
は炭素数が多くとも4のアルコキシアルキルであり、R5およびRoは、互いに
独立して、C,−C,アルキル、C2−C,アルケニルまたはC2−C,アルキ
ニルであり、R7およびR8は、互いに独立して、水素、Cl−C6アルキル、
C2−C。
アルケニルまたはC2C8アルキニルであり、そしてYは酸素、硫黄、スルフィ
ニルまたはスルホニル架橋である]の化合物およびそれらの化合物の塩類である
。
米国特許第4.566.898号にさらに詳細に記載されている有害生物防除剤
は、式
の化合物である。
実施例30
米国特許第4.435.206号にさらに詳細に記載されている有害生物防除剤
は、式・
[式中、
Rは
R1は11、CL Br、F、Cl C4アルキル、CI C4アルコキン、C
1−04アルキルチオ、N O2、CF s、C0OR,または5O2NR,R
7であり、
R2はH,CI、BrまたはC113であり、R1およびR4は独立して11ま
たはCH,であり、R5はc+ C6アルキ)Lt、C3−C6アルケニル、C
Ht CH20CHs、CH2CH20CH2C1(s、CHt CH2CH2
0CHsまたはCHzCHzC]であり、
R6およびR7は独立してCH3またはCH3CH,であり、Wは酸素または硫
黄であり、
XはCHl、−OCH8または一0CR2CH3であり、YはH,CI、CH3
、CF3、−NHCT(s、 N(CHsh−1−CH20R@、 CHt C
H20Rs、−0CH2CF3またはVR,であり、ZはCHまたはNであり、
■は酸素または硫黄であり、
R8はCH3、CH3C)+ 2−1 (j−(2CO,R@、 −CH2CH
20R’、C(CHs ) HCO2RaまたはCH2CH2CO□R6であり
、YlはH,Cl−13またはOCH,であり、そしてXlは■4、CI、−0
CH3、−0CH2CH3またはC[(、である]の化合物およびそれらの農業
用の塩類である。
実施例31
米国特許第4.514.212号にさらに詳細に記載されている有害生物防除剤
は、式
[式中、
Qは弗素、フルオロメチル、クロロメチル、トリクロロメチル、■、2−ジクロ
ロエチル、1.2−7プロモエチル、1.2−ジクロロプロピル、1.2−ジブ
ロモプロピル、1.2−ジブロモプロピル、1.2−ジクロロ−1−メチルエチ
ルまたは1.2−ジブロモ−1−メチルエチルであり、
Xは酸素、硫黄、スルフィニルまたはスルホニル架橋であり、Zは酸素または硫
黄であり、
R3は水素、ハロゲン、Cl−05アルキル、C2−C,アルケニル、CI C
4ハロアルキル、または基−Y−R,、−COOR6、−N02または−Co−
NR?−R,であり、
R3および【り、は、互いに独立して、水素、C,−C,アルキル、C=C4ア
ルコキン、Cl C4アルキルチオ、C,−C,ハロアルキル、ハロゲンまたは
炭素数が多(とも4のアルフキジアルキルであり、R3およびRoは、互いに独
立して、C,−C,アルキル、C2−C,アルケニルまたはC2−C6アルキニ
ルてあり、R7およびR8は、互いに独立して、水素、Cl Csアルキル、C
2−C。
アルケニルまたはC2−C,アルキニルであり、そしてYは酸素、KfR、スル
フィニルまたはスルホニル架橋である]の化合物およびそれらとアミン類、アル
カリ金属もしくはアルカリ土類金属塩基とのまたは第四級アンモニウム塩基との
塩類である。
米国特許第=1.478.635号にさらに詳細に記載されている有害生物防除
剤は、式
[式中、
Xは式。
の基であり、
Yはc、−c、アルキル、c、−c、ハロアルキル、Cl Csアルコキシ、C
l 03ハロアルコキシ、C2Csアルコキシアルキル、ClC5アルキルチオ
、ハロゲンまたは−NR+sR+7であり、Zは酸素または硫黄であり、
R3は水素、ハロゲン、ンアへニトロ、CI C4ハロアルキル、C,−C,ア
ルキル、Cl Clアルコキン、−Co−R6、N R7Rs、−S(0)m−
CI−C4アルキルまたは一5o2R9であり、R7は水素、弗素、塩素、臭素
、ニトロ、トリフルオロメチル、−NR2゜R21、メチル、エチル、メトキン
、エトキンまたは−3(0)m−Cl−C4アルキルであり、R3は水素、弗素
、塩素、臭素、アミ八ニトロまたはメトキンであり、R6は水素、C,−C,ア
ルキル、C,−C3アルケニルオキシ、C3Csアルキニルオキシ、CI C4
ハロアルキル、Cl C,アルキルチオ、フ工ノキン、ペンジルオキシ、−NR
,。RI+或いは未置換のまたは1−3個のハロゲン原子もしくはC,−C3ア
ルコキンにより置換されたC、−C,アルコキノであり、
R7は水素、メ1−キン、エトキン、CI C4アルキルまたは−Co R12
であり、
R8は水素または−Co−R,,であり、Roは−0−R,3または−N Rl
4 R,+ s基であり、R1+は未置換のもしくは1−3個のハロゲン原子
により置換されたC、−C4アルキルであるか、またはフェニルもしくはベンジ
ルであり、R+2は水素、C,−C,アルキルまたはC,−C4アルコキシであ
り、そして
mは0.1または2であり、そして
R4はR2と同じ意味を有し、R3はR1と同じ意味を有し、R1゜、R,、。
R24およびR20はそれぞれR7と同じ意味を有し、モしてRI2、R16、
R16、R17およびR21はそれぞれR8と同じ意味を有する]の化合物であ
る。
実施例33
米国特許第4.634.465号にさらに詳細に記載されている有害生物防除剤
は、式。
[式中、
Zは酸素または硫黄であり、
Eは窒素または=C−であり、
R,は水素、ハロゲン、ニトロ、C,−C4アルキル、C,−C,ハロアルキル
、Cl−04アルコキン、CI C4ハロ71Lrコキシ、Cl−C4フルコキ
ン力ルポニル、C,−C4アルキルチオ、自−04アルキルスルフイニル、C=
C,アルキルスルホニルまたはC2−C,アルコキシアルコキシであり、
R2は水素、CI C4アルキルまたはC,−C3アルコキソであり、R3およ
(JR411、互イl:独立シテ、水素、C+ Cs 7 )Iiキル、C,−
C。
アルコキノ、CI C4ハロアルコキシ、C,−C,ハロアルキルチオ、C,−
C,アルキルチオ、ハロゲン、C2C6アルコキシアルキル、C,−C,アルコ
キノアルコキンまたは−NR,R,であり、ここでR5およびRoは水素または
CI C1アルキルであり、そしてAは1個もしくは2個の酸素、硫黄もしくは
窒素原子を含有しておりそして結合炭素原子と一緒になって非−芳香族性の5−
もしくは6−員の複素環式理系を形成する未置換のまたは置換された架橋であり
、但し条件として2個の酸素原子は少なくとも1個の炭素原子により離されてお
りそして硫黄原子が−SO−または一5O2−基の形をとるなら酸素および硫黄
原子は相互同士だけて結合されている]の化合物である。
実施例34
ヨーロッパ特許出願公開筒202.830号にさらに詳細に記載されている有害
生物防除剤は、
2−[[N−(4−メトキン−6−メチル−1,3,5−1−リアノン−2−イ
ル)−N−メチルアミノカルボニル]アミノスルホニル]安息香酸メチルエステ
ルである。
実施例35
ヨーロッパ特許出願公開筒237.292号にさらに詳細に記載されている有害
生物防除剤は、式
[式中、
T?は11またはCI]3てあり、
R7はl−■またはC,−C3アルキルであり、R2はC1−03アルキルまた
はC,−C2アルコキシであるか、或いはR1およびR2が一緒になって−(C
Hz)n−を形成し、ここでnは2.3または4であり、
R3はH,CI、F、BrSCH3、CF3、OCR、またはC0F2Hであり
、そして
XはCH3、CH2F、CH2CH2、OCH3,0CHtCHs、cl、OC
F、HまたはCH2OCH3である]の化合物である。
実施例36
ヨーロツパ特許出願公開筒87,780号にさらに詳細に記載されている有害生
物防除剤は、式
Aは水素原子、C,−C,アルキル基、またはC,−C8アルキル基、ハロゲン
原子またはニトロ基で置換されていてもよいフェニル基を表し、BおよびCは独
立して水素原子、ハロゲン原子、ニトロ基、C,−Csアルキル基、アリールア
ルキル基、C,−C8アルコキソ基、ハロアルキル基、−CO,R[ここてRは
水素原子、C,−C8アルキル基、アリル基またはプロパルギル基、 C0NR
IR,z(ここで隅は水素原子、C,−C。
アルキル基またはフェニル基であり、R2は水素原子またはC,−C,アルキル
基であるか、またはR1およびR2が一緒になって−(CHt)m=(mは4.
5または6である) 、 CH2CH20CH2CH2−、マタハ−CH2CH
,N(CH3)CH2CH2−である] 、−3(0)nR3(=こでR3はC
,−C,アルキル基、フェニル基またはアリールアルキル基でありそしてnは0
.1または2である) 、 So!NR4R8[ここでR4はCI Csアルキ
ル基であり、R5は水素原子またはC,−Csアルキル基であるか、或いはR4
およびR6が一緒になって−(CI+2)I] −(pは4.5または6である
) 、 CITzCIIzOCJCHt−またはCHzCIItN(C1ls)
CILCth−を表すことができるコ、或いはC,−C,アルキル基、ハロゲン
原子またはニトロ基で置換されていてもよいフェニル基を表すことができ、Dは
水素原子またはC,−C,アルキル基を表し、XおよびYは独立して水素原子、
ハロゲン原子、C,−CSアルキル基、C,−C,lアルコキン基、C,−C,
アルコキシアルキル基、−CF、基、C,−C,ハロアルコキン基、アルキルア
ミノ基、ジアルキルアミノ基、
一0C1lCO2R7(ここでR9およびR7はそれぞれ水素原子またはC,−
C,アルキル基を表す)を表すか、或いはXまたはYはXと一緒に酸素原子を含
有する5員環を形成することもでき、モしてXは窒素原子またはc−R,(ここ
でRoは水素原子、ハロアルキル基を表すか、またはXもしくはYと一緒に酸素
原子を含有する5員環を形成する)を表す]の化合物である。
実施例37
米国特許第4.710.221号にさらに詳細に記載されている有害生物防除剤
は、式
[式中、
R1;iHまたはCH3であり、
R+はCI−C37/L4/lz、c、−c4アルコキシアルキル、C2−C4
ハ。
アルキル、Cs C4アルケニルまたはC,−C4アルキニルであり、RzはC
2Csフル’:Jキシ、C,−Csン’yoフル:]キシ、C4−C,シクロア
ルキルアルコキン、C,−C6ハロアルコキシ、C2−C,アルキニルオキシ、
C,−C,ハロアルキニルオキシ、C,−C,アルキニルオキシ、C3C6ハロ
アルキニルオキシ、C,−C4アルコキシアルコキシ、C2−c4ハロアルコキ
ノアルコキン、C,−C,アルキルチオアルコキン、C,−C4ハロアルキルチ
オアルコキン、C2C4アルキルスルフィニルアルコキシ、Ct C4ハロアル
キルスルフィニルアルコキシ、C2C4アルキルスルホニルアルコキン、Ct
C<ハロアルキルスルボニルアルコキン、C2C<シフ/7JLrコキソ、OC
H,C(0)CH,,0CH2C82C(0)CH3、C2−C47ミ)フルー
tキノ、C,−C,アルキルチオ、C3C6ノクロアルキルチオ、C4Coンク
ロアルキルアルキルチオ、CI Csハロアルキルチオ、C2Clアルケニルチ
オ、C,−C,ハロアルケニルチオ、C,−C,アルキニルチオ、C,−C,ハ
ロアルキニルチオ、C2−c、アルコキンアルキルチオ、C,−C4ハロアルコ
キンアルキルチオ、C2−C,アルキルチオアルキルチオ、C2−C4ハロアル
キルチオアルキルチオ、C2C4ンアノアルキルチオ、5CT(1c(0)C1
13,5C1(2clI2c(0)CH3、C2−C4アミノアルキルチオ、S
C,H,、S CH2Cs1(s、CI−C,アルキルスルフィニル、C,−C
,シクロアルキルスルフィニル、C,−C,シクロアルキルアルキルスルフィニ
ル、C,−C,ハロアルキルスルフィニル、C2−C,アルケニルスルフィニル
、C2−C,ハロアルケニルスルフィニル、C,−C,アルキニルスルフィニル
、C3−C@ハロアルキニルスルフィニル、C2C4アルコキンアルキルスルフ
ィニル、C,−C4ハロアルコキシアルキルスルフィニル、C,−C,シアノア
ルキルスルフィニル、5(0)(j(2C(0)C113,5(0)CI2(j
l、C(0)CH3、Cm−C4アミノアルキルスルフィニル、C,−C,アル
キルスルホニル、C,−C,シクロアルキルスルホニル、C4−C,シクロアル
キルアルキルスルホニル、C,−C,ハロアルキルスルホニル、C,−C,アル
ケニルスルホニル、C2−Cν\ロアルケニルスルホニル、C,−C,アルキニ
ルスルホニル、C,−C8ハロアルキニルスルホニル、C,−C4アルコキンア
ルキルスルホニル、C,−C,ハロアルコキシアルキルスルホニル、C2−C,
シアノアルキルスルホニル
C l−(、、C2−C4アミノアルキルスルホニル、CHzF,CHzC I
、CIICL、CII2B r, CIIB r 2、1−3個のF,CIもし
くは13r原子で置換されたC,−C,アルキル、C,−C,アルケニル、C2
C6ハロアルケニル、C −= C l−1、C2−C,ハロアルキニル、Q
C(0)CI C4アルキル、CTLC(0)NR.R.、N I−I C H
3、NR.Re.またはC,−04アルコキノ、C3−C.シクロアルコキン
、シクロプロピルメトキシ、CI C4ハロアルコキノ、C,−C4アルケニル
オキシ、C2−C4ハロアルケニルオキシ、C3−C.アルキニルオキシ、C3
−C4ハロアルキニルオキシ、C2−C.アルコキノアルコキシ、C2−C4ア
ミノアルコキシ、C,−C4アルキルカルボニルオキシ、C,−C,ハロアルキ
ルカルボニルオキ/、CI−C4カルバモイルオキシ、C,−C4アルコキシ力
ルポニルオキシ、OIL OP(0)(OCI C2アルキル)2、C,−C4
アルキルスルホニルオキシ、C,−C2ハロアルキルスルホニルオキシ、OSi
(CH3)3、O S i (C H 3)zc (C H 3)3、C,−C
,アルキルチオ、C3−C。
シクロアルキルチオ、シクロプロピルメチルチオ、C,−C4ハロアルキルチオ
、C,C,アルケニルチオ、Cm C4ハロアルケニルチオ、C3−C4アルキ
ニルチオ、C,−C,ハロアルキニルチオ、C.−C.アルコキシアルキルチオ
、C.−C4アミノアルキルチオ、Sll、SP(0)(QC,−C2アルキル
)2、CI Csアルキルスルフィニル、C.−C.シクロアルキルスルホニル
、シクロプロピルメチルスルフィニル、C1−C4ハロアルキルスルフィニル、
C.−C.アルケニルスルフィニル、C2C4ハロアルケニルスルフィニル、C
8−C4アルキニルスルフィニル、C3−C4ハロアルキニルスルフィニル、C
2−C,アルコキシアルキルスルフィニル、C2C4アミノアルキルスルフィニ
ル、CIC4アルキルスルホニル、C3−C4シクロアルキルスルホニル、シク
ロプロピルメチルスルホニル、CI C4ハロアルキルスルホニル、C2C4ア
ルケニルスルホニル、C2−C4ハロアルケニルスルホニル、C3−C4アルキ
ニルスルホニル、C3−C.ハロアルキニルスルホニル、C2−C4アルコキシ
アルキルスルホニルもしくはC2−C.アミノアルキルスルホニルで置換された
CI C4アルキルであり、
R,およびR,は独立してHまたはC.−C,アルキルであり、R、はC2 C
4アルキル、/クロプロピルメチル、C2−C.ンアノアルキル、C11tC(
0)C1h、CIIzCI(tc(0)CHs、C,−C4ハロアルキル、C,
−C,アルケニル、Cs C4ハロアルケニル、C,−C,アルキニル、C3−
C,ハロアルキニル: C1−C4アルコキシ、C,−C,アルキルチオ、CI
Csアルキルスルフィニル、ClC4アルキルスルホニル、OTl、 N11
.、NllCl+3もしくはN(CIls)zで置換されtこCI C4アルキ
ルであり、
Xはc i−t 、、OCI−(3、QC2+−1s、CIまたはBrであり、
YはC,、−C,アルキル、CI−CZアルコキン、0CHtCIlzF。
0C1hCIrFz、0CIltCF3、NIICH,またはN(C1h)zで
あり、そして
ZはCI+またはNである]
の化合物およびそれらの農業的に適している塩類である。
補正書の写しく翻訳文)提出書 (特許法第184条の8)平成6年7月4日
Claims (8)
- 1.調合された組成物の合計重量に基いて(i)約0.1%〜75%の有害生物 防除剤、(ii)約25%〜99.9%の、下記の成分;(a)約5%〜75% の二塩基性もしくは三塩基性有機カルボン酸またはそれらの混合物、 (b)約5%〜75%の炭酸もしくは炭酸水素アンモニウム、リチウム、ナトリ ウムもしくはカリウムまたはそれらの混合物、(c)約0.5%〜20%の分散 剤、 (d)約0.1%〜5%の水不溶性の架橋結合されたポリビニルポリピロリドン 、 (e)約0.1%〜5%のアニオン性または非イオン性湿潤剤、並びに (f)約1%〜20%の群 (A)化学的に水を結合する乾燥剤の1種または混合物、および(B)物理的に 水を吸着する乾燥剤の1種または混合物から選択される内部乾燥剤 を有する、(i)の有害生物防除剤に対する補充成分のパネルにより特徴づけら れるデリバリーシステム から本質的になり、ここで(b)が炭酸カリウムまたは炭酸水素カリウムである 時には乾燥剤が(A)である錠剤調合物。
- 2.(b)が炭酸もしくは炭酸水素アンモニウム、ナトリウムもしくはリチウム またはそれらの混合物であり、そして内部乾燥剤が(A)、(B)および(A) と(B)との混合物から選択される請求の範囲第1項記載の錠剤調合物。
- 3.(b)が炭酸もしくは炭酸水素カリウムまたはそれらの混合物であり、そし て内部乾燥剤が(A)である請求の範囲第1項記載の錠剤調合物。
- 4.錠剤の形状の請求の範囲第1項記載の錠剤調合物。
- 5.錠剤の形状の請求の範囲第2項記載の錠剤調合物。
- 6.錠剤の形状の請求の範囲第3項記載の錠剤調合物。
- 7.有害生物防除剤がクロロスルフロン、スルフォメツロンメチル、クロリムロ ンエチル、メトスルフロンメチル、エタメトスルフロンメチル、チフェンスルフ ロンメチル、トリペヌロンエチル、ペンスルフロンメチル、プリミスルフロン、 2−[[[[(4,6−ジメトキシ−2−ピリミジニル)アミノ]カルボニル] アミノ]スルホニル]−6−(トリフルオローメチル)−3−ピリジンカルボン 酸メチル、2−(2−クロロエトキシ)−N−[[(4−メトキシ−6−メチル −1,3,5−トリアジン−2−イル)アミノ]カルボニル]−ペンゼンスルホ ンアミド、5−〔[[[(4,6−ジメトキシ−2−ピリミジニル)アミノ]カ ルボニル]アミノ]スルホニル]−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボ ン酸エチル、N−[[(4,6−ジメトキシ−2−ピリミジニルアミノ]カルボ ニル]−3−(エチルスルホニル)−2−ピリジンスルホンアミド、2−[[[ [(4,6−ジメトキシ−2−ピリミジニル)アミノ]カルボニル]アミノ]ス ルホニル]−N,N−ジメチル−3−ピリジンカルワボキサミド、および2−[ [[[[4−(ジメチルアミノ)−6−(2,2,2−トリフルオロエトキシ) −1,3,5−トリアジン−2−イル]アミノ]カルボニル]スルホニル]−3 −メチル安息香酸メチルからなる群から選択されるスルホニルウレア除草剤であ る請求の範囲第1項〜第6項のいずれかに記載の錠剤調合物。
- 8.有害生物防除剤がチフェンスルフロンメチル、トリぺヌロンエチル、および ぺンスルフロンメチルからなる群から選択されるスルホニルウレア除草剤である 請求の範囲第7項記載の錠剤調合物。
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