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JPH0674206B2 - 放出制御型製剤およびその製法 - Google Patents

放出制御型製剤およびその製法

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JPH0674206B2
JPH0674206B2 JP1344633A JP34463389A JPH0674206B2 JP H0674206 B2 JPH0674206 B2 JP H0674206B2 JP 1344633 A JP1344633 A JP 1344633A JP 34463389 A JP34463389 A JP 34463389A JP H0674206 B2 JPH0674206 B2 JP H0674206B2
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water
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organic acid
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和夫 野田
善行 平川
廣祐 吉野
真治 成澤
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田辺製薬株式会社
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Publication date
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Description

【発明の詳細な説明】 「産業上の利用分野」 本発明は、新規放出制御型製剤に関する。
「従来技術」 医薬活性成分と有機酸を含有する芯物質に、トリメチル
アンモニウムエチル基を含有するアクリル酸系ポリマー
のエタノール溶液を噴霧コーティングした徐放性製剤は
公知である（特開昭60−193913号）。
しかし、この製剤は、投与後医薬活性成分を徐々に溶出
させるには適しているが、医薬活性成分の溶出開始時期
を制御しがたいという難点があった。
一方、製剤の分野では、皮膜を厚くすれば、医薬活性成
分の溶出開始時期を遅らせ得ることが知られているが、
この場合には、厚い皮膜が障害となり、溶出開始後すみ
やかには有効血中濃度を得がたくなることも知られてい
る。
「解決しようとする課題」 本発明は、一定時間医薬活性成分の溶出を抑制でき、ま
た溶出開始後はすみやかに医薬活性成分を溶出し、かつ
長時間その有効血中濃度を維持しうるタイプのよくコン
トロールされた諸特性を有する放出制御型製剤を提供し
ようとするものである。
「課題を解決するための手段」 本発明は、医薬活性成分及び有機酸を含有する芯物質
が、トリメチルアンモニウムエチル基を含有する水不溶
性でかつ水難透過性のアクリル酸系ポリマーの水系コー
ティングにより形成された皮膜で被覆されてなる放出制
御型製剤およびその製法である。
本発明において、医薬活性成分と有機酸を含有する芯物
質を被覆する皮膜は、水系コーティングにより形成され
たものであり、芯物質の周囲に、トリメチルアンモニウ
ムエチル基を含有する水不溶性でかつ水難透過性のアク
リル酸系ポリマーでコーティングすることにより形成さ
れる。
皮膜を構成するアクリル酸系ポリマーとしては、アクリ
ル酸、アクリル酸メチル、アクリル酸エチル、メタアク
リル酸、メタアクリル酸メチルおよびメタアクリル酸エ
チルなどの重合体であって、トリメチルアンモニウムエ
チルを分子内に有するものであればよい。具体的には、
例えばアクリル酸エチル、メタアクリル酸メチルおよび
メタアクリル酸塩化トリメチルアンモニウムエチルの共
重合体であって、メタアクリル酸塩化トリメチルアンモ
ニウムエチルが、残りの中性アクリル酸系モノマー１モ
ルに対して約0.025〜0.033モル含有されているポリマー
が好ましく、かかるポリマーとしては、例えばオイドラ
ギットRS（西独、レーム ファーマ社製）などがあげら
れる。また、上記ポリマーは、単独でもよいが、例え
ば、少量の水透過性ポリマーを含有していてもよく、か
かるポリマーとしては、オイドラギットRL（西独、レー
ム ファーマ社社製）があげられる。
芯物質中に医薬活性成分と共に含有させる有機酸として
は、クエン酸、コハク酸、フマル酸、リンゴ酸、酒石
酸、グルタル酸などがあげられ、とりわけコハク酸、フ
マル酸、リンゴ酸、グルタル酸が好ましく、コハク酸が
最も好ましい。
本発明において、被覆される芯物質の形態は特に制限さ
れず、裸錠剤、丸剤、顆粒、細粒など種々の形態のもの
をいずれも好適に用いることが出来、特に、平均粒径が
約300μｍ〜約2000μｍ、とりわけ約500μｍ〜約1500μ
ｍに造粒したものを用いるのが好ましい。
芯物質に含有され得る医薬活性成分としては、経口投与
可能な薬物であれば特に限定されない。かかる医薬活性
成分としては、例えば化学療法剤、抗生物質、呼吸促進
剤、鎮咳去たん剤、抗悪性腫瘍剤、自律神経用薬剤、精
神神経用薬剤、局所麻酔剤、筋弛緩剤、消化器官用薬
剤、抗ヒスタミン剤、中毒治療剤、催眠鎮静剤、抗てん
かん剤、解熱鎮痛消炎剤、強心剤、不整脈治療剤、利尿
剤、血管拡張剤、抗脂血剤、滋養強壮変質剤、抗凝血
剤、肝臓用薬剤、血糖降下剤、血圧降下剤などがあげら
れる。
また、芯物質中には賦形剤、結合剤、滑沢剤、凝集防止
剤等、通常この分野で常用される種々の配合剤が配合さ
れていてもよい。
賦形剤としては、白糖、乳糖、マンニトール、グルコー
ス等の糖類、でんぷん、結晶セルロース、リン酸カルシ
ウム、硫酸カルシウムなどがあげられ、結合剤として
は、ポリビニルアルコール、ポリアクリル酸、ポリメタ
クリル酸、ポリビニルピロリドン、グルコース、白糖、
乳糖、麦芽糖、デキストリン、ソルビトール、マンニト
ール、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピ
ルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、
マクロゴール類、アラビアゴム、ゼラチン、寒天、でん
ぷんなどがあげられる。又、滑沢剤、凝集防止剤として
は、タルク、ステアリン酸マグネシウムム、ステアリン
酸カルシウム、コロイダルシリカ、ステアリン酸、ワッ
クス酸、硬化油、ポリエチレングリコール類、安息香酸
ナトリウムなどがあげられる。
有機酸と皮膜との比率は、有機酸１重量部に対して皮膜
が約0.3〜10重量部、とりわけ約0.4〜５重量部であるの
が好ましく、有機酸を多く含有させた場合には溶出速度
が非常に大きい製剤となる。
本発明の製剤は、医薬活性成分と有機酸を含む裸錠剤、
顆粒、丸剤、細粒などの芯物質を、トリメチルアンモニ
ウムエチル基を含有する水不溶性でかつ水難透過性のア
クリル酸系ポリマーの水分散液でコーティングすること
により製造することができる。
芯物質の調製は、レミントンズ・ファーマシューティカ
ル・サイエンス、第17版、1603〜1632、1633〜1643頁
（マーク・パブリッシング・カンパニー、1985年発行）
に記載されているような通常の製剤化手法で実施するこ
とができる。例えば、医薬活性成分、有機酸、所望によ
り、賦形剤、結合剤、滑沢剤等を混合し、湿式押し出し
造粒法、乾式造粒法等により調製してもよく、或いは、
結合剤を水、低級アルコール（メチルアルコール、エチ
ルアルコール、プロピルアルコール、イソプロピルアル
コール、ブチルアルコール等）、低級アルカノン（アセ
トン、メチルエチルケトン等）、クロロホルム、ジクロ
ロメタン、ジクロロエタン又はこれらの混合物などの適
当な溶媒に溶解した溶液を、中心核となる不活性担体粒
子上にスプレーしながら、医薬活性成分と有機酸の混合
物、或いはこれらと賦形剤、滑沢剤等との混合物を少量
づつ添加して行う遠心流動コーティング法、パンコーテ
ィング法、流動層コーティング法等により調製してもよ
い。
また、医薬活性成分と有機酸は必ずしも混合物として用
いる必要はなく、例えば中心核となる不活性担体粒子に
有機酸を付着させて有機酸層を設け、ついで医薬活性成
分を付着させるか、或いはその逆に、担体粒子上に医薬
活性成分層を設け、その上に有機酸を付着させた２層構
造としてもよい。
更に、担体粒子に有機酸を付着させて有機酸層とし、こ
れに水不溶性物質（例えば、エチルセルロース、硬化油
などのワックス類）からなる有機酸溶出制御膜を施し、
その上に薬物を付着させてもよい。
不活性担体粒子としては、例えば、白糖、乳糖、でんぷ
ん、結晶セルロース等で製造されたものが好適に使用で
きる。
コーティングは、芯物質にアクリル酸系ポリマーの水分
散液を付着させたのち、固化せしめることにより実施す
ることができる。
例えば、流動層コーティング法、パンコーティング法等
の製剤技術で常用される方法によりコーティング方法を
採用することができ、例えば流動層コーティング法によ
るときは、芯物質を装置中で空気圧により流動させなが
ら、スプレーガンのノズルからアクリル酸系ポリマーの
水分散液を適当な速度で、芯物質に噴霧することにより
実施することができる。
水分散液中のアクリル酸系ポリマーの濃度は、特に限定
されないが、約５〜40％が好ましい。また、このポリマ
ーの水分散液中には、可塑剤、着色剤などが含有されて
いてもよい。可塑剤としては、例えば、トリアセチン、
クエン酸トリエチル、クエン酸アセチルトリブチル、フ
タル酸ジエチル、ポリエチレングリコール、ポリソルベ
ートなどを好適に使用することができ、かかる可塑剤の
使用量はアクリル酸系ポリマーに対して約５〜40％程度
が好ましい。
また、アクリル酸系ポリマーの水分散液には親水性有機
溶媒を若干添加してもよく、更に、所望により、タル
ク、二酸化チタン等を凝集防止剤として添加することも
できる。
また、皮膜の固化は、例えば約35〜100℃、とりわけ約4
0〜70℃で加熱するなどの方法により、容易に実施する
ことができる。
「実施例」 実施例１ 粒径710〜840μｍのノンパレル500gを遠心流動造粒機
（CF−360EX型）に入れ転動させ、これに白糖240gを水
−エタノール（3:1）の混液720gに溶解した溶液を噴霧
しながらテオフィリン微粉末300gおよびフマル酸500gの
混合物を徐々に添加してノンパレルの周囲に被覆してテ
オフィリン含有素顆粒を製造する。
ついで、得られたテオフィリン素顆粒200gを流動層コー
ティング装置（フローコーターミニ）に入れ、これにオ
イドラギットRS30D168gに、タルク25g、クエン酸トリエ
チル5gおよび水234gを加えたコーティング液を60℃の温
風を吹き込みつつ噴霧する。ついで60℃で加熱処理する
ことにより放出制御型テオフィリン含有顆粒280gを得
た。
実施例２ 粒径500〜710μｍのノンパレル400gを遠心流動造粒機
（CF−360EX型）に入れ転動させ、これに白糖190gを水
−エタノール（3:1）の混液570gに溶解した溶液を噴霧
しながら（＋）‐（2S,3S）‐3-アセトキシ‐8-クロロ
‐5-〔2-（ジメチルアミノ）エチル〕‐2,3-ジヒドロ‐
2-（4-メトキシフェニル）‐1,5-ベンゾチアゼピン‐４
（5H）‐オン・マレイン酸塩の微粉末240gおよびコハク
酸400gの混合物を徐々に添加しノンパレルの周囲に被覆
して素顆粒を製造する。
ついで得られた素顆粒200gを流動層コーティング装置
（フローコーターミニ）に入れ、これにオイドラギット
RS30D168gに、タルク25g、クエン酸トリエチル5gおよび
水234gを加えたコーティング液を60℃の温風を吹き込み
つつ噴霧する。ついで60℃で加熱処理することにより、
上記医薬活性成分を含有する放出制御型顆粒280gを得
た。
実施例３ 実施例１において、フマル酸にかえて、クエン酸400gを
用いる他は、実施例２と同様に実施することにより、テ
オフィリン含有放出制御型顆粒280gを得た。
実施例４ 実施例１において、フマル酸にかえて、リンゴ酸400gを
用いる他は、実施例２と同様に実施することにより、テ
オフィリン含有放出制御型顆粒280gを得た。
実施例５ 粒径500〜710μｍのノンパレル500gを遠心流動造粒機
（CF−360EX型）に入れ転動させ、これに白糖200gを水
−エタノール（3:1）の混液360gに溶解した溶液を噴霧
しながらコハク酸500gの微粉末を徐々に加えて、コハク
酸の素顆粒を製造する。
この素顆粒1000gにエチルセルロース40gを水−エタノー
ル（3:7）の混液360gに溶解した溶液を噴霧し、45℃に
乾燥することにより、エチルセルロースで被覆されたコ
ハク酸の顆粒1040gを製造する。
ついで、エチルセルロース被覆コハク酸顆粒500gを遠心
流動造粒機（CF−360EX型）に入れ転動させ、、白糖100
gを水−エタノール（3:1）の混液300gに溶解した溶液を
噴霧しながら（＋）‐（2S,3S）‐3-アセトキシ‐8-ク
ロロ‐5-〔2-（ジメチルアミノ）エチル〕‐2,3-ジヒド
ロ‐2-（4-メトキシフェニル）‐1,5-ベンゾチアゼピン
‐４（5H）‐オン・マレイン酸塩の微粉末300gおよびコ
ハク酸300gの微粉末を徐々に加えて、この医薬活性成分
とコハク酸で被覆した顆粒を製造する。
かくして得られる顆粒200gを流動層コーティング装置
（フローコーターミニ）に入れ、これにオイドラギット
RS30D168gに、タルク25g、クエン酸トリエチル5gおよび
水234gを加えたコーティング液を60℃の温風を吹き込み
つつ噴霧する。ついで60℃で加熱処理することにより、
上記医薬活性成分を含有する放出制御型顆粒280gを得
た。
実施例６ 粒径500〜710μｍのノンパレル500gを遠心流動造粒機
（CF−360EX型）に入れ転動させ、これに白糖160gを水
−エタノール（3:1）の混液480gに溶解した溶液を噴霧
しながらマレイン酸クロルフェニラミンの微粉末300gお
よびグルタル酸500gの混合物を徐々に添加し、ノンパレ
ルの周囲に被覆して素顆粒を製造する。
ついで得られた素顆粒200gを流動層コーティング装置
（フローコーターミニ）に入れ、これにオイドラギット
RS30DとRL30Dの混合物（95:5）168gに、タルク25g、ク
エン酸アセチルトリブチル5gおよび水234gを加えたコー
ティング液を60℃の温風を吹き込みつつ噴霧する。つい
で60℃で加熱処理することにより、マレイン酸クロルフ
ェニラミンを含有する放出制御型顆粒280gを得た。
実験例 （１）製剤の調製 粒径500〜710μｍのノンパレル（結晶白糖の商品名、フ
ロイント社製）200gを遠心流動造粒機（CF−360EX型、
フロイント社製）に入れ転動させ、これに25％白糖含有
水−エタノール（3:1）溶液を噴霧しながら、テオフィ
リン微粉末120gおよびコハク酸200gを添加してノンパレ
ルの周囲に粉末コーティングを施し、テオフィリン含有
素顆粒を得た。
このテオフィリン含有素顆粒を流動層コーティング装置
（フローコーターミニ、フロイント社製）に入れ、オイ
ドラギットRS（西独、レームファーマ社製）12W/W％、
タルク6W/W％およびクエン酸トリエチル1W/W％を含む水
懸濁液を芯物質に対して皮膜量が種々異なるよう噴霧量
を調節しつつ60℃で噴霧する。
ついで、60℃で加熱処理することにより、芯物質に対す
る皮膜量の比率が種々異なるテオフィリン含有徐放性顆
粒を得た。
また、有機酸を全く使用しない他は、上記と同様にして
対照のテオフィリン含有顆粒を得た。
（２）溶出パターンの比較 上記で得られた各製剤を、第11改正日本薬局方の、パド
ル法（37℃、水、100rpm）による溶出試験規格に基づき
溶出試験を実施した。
（３）結果 結果は第１図に示す通りである。本発明の製剤は、皮膜
量が異なる場合でもラグタイム後に薬物が高い溶出速度
で放出されていることがわかる。
「本発明の効果」 本発明の製剤は、水難透過性皮膜で被覆されているた
め、投与後は皮膜量に応じて、所定時間経過するまで医
薬活性成分を溶出しないが、体液が次第に製剤内部に浸
透して有機酸が溶解すると水難透過性のポリマーがすみ
やかに水透過性に変化するため、急速に医薬活性成分を
溶出させるに到るという特性を有する。
このような医薬活性成分の溶出パターンをもたらす皮膜
構造の変化は、前記アクリル酸系ポリマーを有機溶媒に
溶解して被覆した場合には認められない。
本発明により水分散液をコーティングして形成された皮
膜に特有の現象である。
そのメカニズムは明らかではないが、溶解した有機酸
が、水分散液をコーティングして形成された皮膜中のト
リメチルアンモニウムエチル基と相互作用し、水難透過
性のポリマーがその性質を変じて水透過性となるためで
あろうと推定される。
また、本発明の製剤は有機酸と皮膜の量比を変えること
により、水難透過性から水透過性への変換程度を調整す
ることができ、医薬活性成分の溶出を所望の速度に調整
することができる。
即ち、皮膜量、および有機酸と皮膜の量比を適宜選択す
ることにより、所望の溶出パターンを得ることができ
る。
本発明の放出制御型製剤は、そのまま投与してもよく、
また顆粒ないし細粒状にしカプセル等に充填して投与す
ることもできる。
更に、本発明の製剤は、所定時間経過して医薬活性成分
の溶出を開始した後は、長時間所望の有効血中濃度を保
持できるため、公知の速放性製剤と組み合わせれば、１
回の投与で医薬活性成分を所定レベル以上の血中濃度に
24時間維持させうるという優れた利点も有する。
【図面の簡単な説明】
第１図は、実験例で製造した皮膜量の異なるテオフィリ
ン含有徐放性顆粒のパドル法による溶出試験の結果を示
し、図中の数字は、芯物質に対する皮膜量の割合を表
す。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (56)参考文献 特開 昭60−156617（ＪＰ，Ａ)

Claims (4)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】医薬活性成分及び有機酸を含有する芯物質
    が、トリメチルアンモニウムエチル基を含有する水不溶
    性でかつ水難透過性のアクリル酸系ポリマーの水系コー
    ティングにより形成された皮膜で被覆されてなる放出制
    御型製剤。
  2. 【請求項２】有機酸と皮膜を構成するアクリル酸系ポリ
    マーの重量比率が、1:0.3〜10である請求項１記載の製
    剤。
  3. 【請求項３】アクリル酸系ポリマーが水不溶性でかつ水
    難透過性のアクリル酸エチル・メタアクリル酸メチル・
    メタアクリル酸塩化トリメチルアンモニウムエチル共重
    合体であり、有機酸がクエン酸、コハク酸、フマル酸、
    リンゴ酸、酒石酸またはグルタル酸である請求項１記載
    の製剤。
  4. 【請求項４】医薬活性成分と有機酸を含有する芯物質
    を、トリメチルアンモニウムエチル基を含有する水不溶
    性でかつ水難透過性のアクリル酸系ポリマーの水分散液
    でコーティングすることを特徴とする放出制御型製剤の
    製法。
JP1344633A 1989-12-28 1989-12-28 放出制御型製剤およびその製法 Expired - Fee Related JPH0674206B2 (ja)

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JP1344633A JPH0674206B2 (ja) 1989-12-28 1989-12-28 放出制御型製剤およびその製法
AU67988/90A AU632643B2 (en) 1989-12-28 1990-12-11 Controlled release pharmaceutical preparation and method for producing the same
IE448390A IE64310B1 (en) 1989-12-28 1990-12-12 Controlled release pharmaceutical preparation and method for producing the same
IL96707A IL96707A0 (en) 1989-12-28 1990-12-18 Controlled release pharmaceutical preparation and its production
EP90314148A EP0436370B1 (en) 1989-12-28 1990-12-21 Controlled release pharmaceutical preparation and method for producing the same
DK90314148.9T DK0436370T3 (da) 1989-12-28 1990-12-21 Farmaceutisk præparat til kontrolleret afgivelse og fremgangsmåde til fremstilling deraf
AT90314148T ATE92312T1 (de) 1989-12-28 1990-12-21 Pharmazeutische zubereitung mit verzoegerter freisetzung und seine herstellung.
FI906344A FI103475B1 (fi) 1989-12-28 1990-12-21 Menetelmä kontrolloidusti vapauttavan valmisteen valmistamiseksi
ES90314148T ES2060074T3 (es) 1989-12-28 1990-12-21 Una preparacion farmaceutica de liberacion controlada y un metodo para su obtencion.
DE90314148T DE69002604T2 (de) 1989-12-28 1990-12-21 Pharmazeutische Zubereitung mit verzögerter Freisetzung und seine Herstellung.
KR1019900021997A KR950007206B1 (ko) 1989-12-28 1990-12-27 서방성 약학제제 및 그의 제조방법
HU908477A HU205712B (en) 1989-12-28 1990-12-27 Process for producing pharmaceutical compositions with controlled release of active ingredient
CA002033277A CA2033277C (en) 1989-12-28 1990-12-27 Controlled release pharmaceutical preparation and method for producing the same
CN90110262A CN1048398C (zh) 1989-12-28 1990-12-28 控制释放药物的制剂及其生产方法
US07/870,195 US5395628A (en) 1989-12-28 1992-04-13 Controlled release succinic acid microcapsules coated with aqueous acrylics
HK34295A HK34295A (en) 1989-12-28 1995-03-09 Controlled release pharmaceutical preparation and method for producing the same

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IL (1) IL96707A0 (ja)

Families Citing this family (58)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2659230A1 (fr) * 1990-03-08 1991-09-13 Rhone Poulenc Sante Procede d'enrobage par un polymere ph sensible de principes actifs.
JP2558396B2 (ja) * 1990-06-28 1996-11-27 田辺製薬株式会社 放出制御型製剤
WO1992020326A1 (en) * 1991-05-20 1992-11-26 Marion Laboratories, Inc. Multi-layered controlled release formulation
GB9117361D0 (en) * 1991-08-12 1991-09-25 Euro Celtique Sa Oral dosage form
KR100221695B1 (ko) * 1991-08-12 1999-09-15 그린 마틴, 브라이언 쥐 테슬리 약학적 구상 제형
US7070806B2 (en) * 1992-01-27 2006-07-04 Purdue Pharma Lp Controlled release formulations coated with aqueous dispersions of acrylic polymers
CA2137265C (en) * 1992-06-04 2003-10-28 Sanjay Bhardwaj Palatable pharmaceutical compositions
SE9202250D0 (sv) * 1992-07-29 1992-07-29 Gacell Lab Ab Controlled release morphine preparation
JPH072650A (ja) * 1993-06-18 1995-01-06 Tanabe Seiyaku Co Ltd 放出部位制御型製剤
SG80553A1 (en) * 1995-07-20 2001-05-22 Tanabe Seiyaku Co Pharmaceutical preparation in form of coated capsule releasable at lower part of digestive tract
US5837379A (en) * 1997-01-31 1998-11-17 Andrx Pharmaceuticals, Inc. Once daily pharmaceutical tablet having a unitary core
ES2129356B1 (es) * 1997-03-26 2000-01-16 Pierre Fabre Iberica S A Forma farmaceutica de liberacion prolongada y procedimiento para su o btencion.
US6066339A (en) * 1997-10-17 2000-05-23 Elan Corporation, Plc Oral morphine multiparticulate formulation
US6485748B1 (en) 1997-12-12 2002-11-26 Andrx Pharmaceuticals, Inc. Once daily pharmaceutical tablet having a unitary core
DE19845358A1 (de) * 1998-10-02 2000-04-06 Roehm Gmbh Überzogene Arzneiformen mit kontrollierter Wirkstoffabgabe
US6322819B1 (en) 1998-10-21 2001-11-27 Shire Laboratories, Inc. Oral pulsed dose drug delivery system
US20060240105A1 (en) * 1998-11-02 2006-10-26 Elan Corporation, Plc Multiparticulate modified release composition
US20090149479A1 (en) * 1998-11-02 2009-06-11 Elan Pharma International Limited Dosing regimen
US20070122481A1 (en) * 1998-11-02 2007-05-31 Elan Corporation Plc Modified Release Compositions Comprising a Fluorocytidine Derivative for the Treatment of Cancer
ID29852A (id) * 1998-11-02 2001-10-18 Elan Corp Plc Cs Komposisi pelepasan modifikasi multi partikulasi
US20090297597A1 (en) * 1998-11-02 2009-12-03 Gary Liversidge Modified Release Ticlopidine Compositions
US10179130B2 (en) 1999-10-29 2019-01-15 Purdue Pharma L.P. Controlled release hydrocodone formulations
CN1407884B (zh) 1999-10-29 2012-06-20 欧罗赛铁克股份有限公司 控释氢可酮制剂
US6565882B2 (en) * 2000-02-24 2003-05-20 Advancis Pharmaceutical Corp Antibiotic composition with inhibitor
US6544555B2 (en) * 2000-02-24 2003-04-08 Advancis Pharmaceutical Corp. Antibiotic product, use and formulation thereof
US6541014B2 (en) * 2000-10-13 2003-04-01 Advancis Pharmaceutical Corp. Antiviral product, use and formulation thereof
US20020068078A1 (en) * 2000-10-13 2002-06-06 Rudnic Edward M. Antifungal product, use and formulation thereof
MXPA03003895A (es) 2000-10-30 2003-07-28 Euro Celtique Sa Formulaciones de hidrocodona de liberacion controlada.
US20020197314A1 (en) * 2001-02-23 2002-12-26 Rudnic Edward M. Anti-fungal composition
WO2004000973A1 (ja) * 2002-06-24 2003-12-31 Asahi Denka Co., Ltd. 難燃剤組成物及び該組成物を含有した難燃性樹脂組成物
US6913768B2 (en) * 2002-09-24 2005-07-05 Shire Laboratories, Inc. Sustained release delivery of amphetamine salts
US20080220074A1 (en) * 2002-10-04 2008-09-11 Elan Corporation Plc Gamma radiation sterilized nanoparticulate docetaxel compositions and methods of making same
DE10304403A1 (de) * 2003-01-28 2004-08-05 Röhm GmbH & Co. KG Verfahren zur Herstellung einer oralen Arzneiform mit unmittelbarem Zerfall und Wirkstofffreisetzung
DE602004023478D1 (de) * 2003-01-30 2009-11-19 Ethypharm Sa Geschmacksmaskierte beschichtete teilchen, verfahren zur herstellung und in der mundhöhle dispergierbare tabletten enthaltend die beschichteten teilchen
FR2850577B1 (fr) 2003-02-03 2005-04-15 Ethypharm Sa Particules enrobees a gout masque, leur procede de preparation et comprimes orodispersibles contenant lesdites particules
EP1648407A4 (en) 2003-07-21 2011-08-31 Middlebrook Pharmaceuticals Inc ANTIBIOTIC PRODUCT, CORRESPONDING USE AND FORMULATION
JP2006528185A (ja) 2003-07-21 2006-12-14 アドバンシス ファーマスーティカル コーポレイション 抗生物質製剤、その使用法及び作成方法
AU2004258949B2 (en) 2003-07-21 2011-02-10 Shionogi, Inc. Antibiotic product, use and formulation thereof
US8758820B2 (en) 2003-08-11 2014-06-24 Shionogi Inc. Robust pellet
WO2005016278A2 (en) 2003-08-12 2005-02-24 Advancis Pharmaceuticals Corporation Antibiotic product, use and formulation thereof
AU2004270170B2 (en) 2003-08-29 2011-01-27 Shionogi, Inc. Antibiotic product, use and formulation thereof
WO2005027877A1 (en) 2003-09-15 2005-03-31 Advancis Pharmaceutical Corporation Antibiotic product, use and formulation thereof
AU2004308419B2 (en) * 2003-12-24 2011-06-02 Victory Pharma, Inc. Enhanced absorption of modified release dosage forms
AU2005269981A1 (en) 2004-07-02 2006-02-09 Bonck, John A Tablet for pulsed delivery
US20060121112A1 (en) * 2004-12-08 2006-06-08 Elan Corporation, Plc Topiramate pharmaceutical composition
US20060134227A1 (en) * 2004-12-22 2006-06-22 Bortz Jonathan D Compositions including iron
US20070298098A1 (en) * 2005-02-16 2007-12-27 Elan Pharma International Limited Controlled Release Compositions Comprising Levetiracetam
AU2006235483B2 (en) * 2005-04-12 2010-11-25 Elan Pharma International Limited Controlled release compositions comprising a cephalosporin for the treatment of a bacterial infection
US20100136106A1 (en) * 2005-06-08 2010-06-03 Gary Liversidge Modified Release Famciclovir Compositions
US8357394B2 (en) 2005-12-08 2013-01-22 Shionogi Inc. Compositions and methods for improved efficacy of penicillin-type antibiotics
US8778924B2 (en) 2006-12-04 2014-07-15 Shionogi Inc. Modified release amoxicillin products
US8299052B2 (en) 2006-05-05 2012-10-30 Shionogi Inc. Pharmaceutical compositions and methods for improved bacterial eradication
US20090074872A1 (en) * 2006-06-26 2009-03-19 Mutual Pharmaceutical Company, Inc. Active Agent Formulations, Methods of Making, and Methods of Use
SI2051704T1 (sl) * 2006-08-18 2012-08-31 Evonik Roehm Gmbh Farmacevtski sestavek s kontroliranim sproščanjem aktivne učinkovine za aktivne učinkovine z dobro topnostjo v vodi
JP5228359B2 (ja) * 2007-04-12 2013-07-03 ニプロ株式会社 主薬粒子及びその製造方法ならびに口腔内崩壊錠
HUE043474T2 (hu) * 2008-01-10 2019-08-28 Evonik Roehm Gmbh Bevont gyógyszerészeti vagy gyógyhatású étrend-kiegészítõ készítmény javított pulzáló hatóanyag-felszabadulással
JP4864024B2 (ja) * 2008-02-15 2012-01-25 エスエス製薬株式会社 時限放出製剤
CN107625741A (zh) * 2016-07-18 2018-01-26 北京科信必成医药科技发展有限公司 一种掩味包衣制剂及其制备方法

Family Cites Families (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE3124090A1 (de) * 1981-06-19 1983-01-05 Dr. Karl Thomae Gmbh, 7950 Biberach Neue orale dipyridamolformen
IE55745B1 (en) * 1983-04-06 1991-01-02 Elan Corp Plc Sustained absorption pharmaceutical composition
IE56459B1 (en) * 1983-12-21 1991-08-14 Elan Corp Ltd Controlled absorption pharmaceutical formulation
JPH0621066B2 (ja) * 1984-03-14 1994-03-23 杏林製薬株式会社 ３―イソブチリル―２―イソプロピルピラゾロ〔１，５―ａ〕ピリジンの徐放性医薬品組成物
DE3438291A1 (de) * 1984-10-19 1986-04-24 Röhm GmbH, 6100 Darmstadt Verfahren zur herstellung einer waessrigen ueberzugsmitteldispersion und ihre verwendung zum ueberziehen von arzneimitteln
IE58110B1 (en) * 1984-10-30 1993-07-14 Elan Corp Plc Controlled release powder and process for its preparation
US4826688A (en) * 1985-11-13 1989-05-02 501 Elan Corporation PLC. Controlled absorption pharmaceutical formulation
JPH0794384B2 (ja) * 1986-09-01 1995-10-11 帝国製薬株式会社 徐放性口腔内用製剤
US4800087A (en) * 1986-11-24 1989-01-24 Mehta Atul M Taste-masked pharmaceutical compositions

Also Published As

Publication number Publication date
AU6798890A (en) 1991-07-04
FI906344A0 (fi) 1990-12-21
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HK34295A (en) 1995-03-17
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CA2033277C (en) 1998-05-12
DE69002604T2 (de) 1993-12-02
HUT56267A (en) 1991-08-28
HU205712B (en) 1992-06-29
ATE92312T1 (de) 1993-08-15
IE904483A1 (en) 1991-07-03
EP0436370B1 (en) 1993-08-04
CA2033277A1 (en) 1991-06-29
KR950007206B1 (ko) 1995-07-04
ES2060074T3 (es) 1994-11-16
FI103475B (fi) 1999-07-15
CN1052788A (zh) 1991-07-10
DE69002604D1 (de) 1993-09-09
US5395628A (en) 1995-03-07
FI103475B1 (fi) 1999-07-15
FI906344A (fi) 1991-06-29
IE64310B1 (en) 1995-07-26
IL96707A0 (en) 1991-09-16
CN1048398C (zh) 2000-01-19
EP0436370A1 (en) 1991-07-10
HU908477D0 (en) 1991-07-29
DK0436370T3 (da) 1993-10-11

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