JPH06256137A - 美白用皮膚外用剤 - Google Patents
美白用皮膚外用剤Info
- Publication number
- JPH06256137A JPH06256137A JP5062530A JP6253093A JPH06256137A JP H06256137 A JPH06256137 A JP H06256137A JP 5062530 A JP5062530 A JP 5062530A JP 6253093 A JP6253093 A JP 6253093A JP H06256137 A JPH06256137 A JP H06256137A
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- external preparation
- ferulic acid
- hair
- formula
- skin
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Abstract
(57)【要約】
【構成】 下記式(1)で示されるフェルラ酸またはそ
の配糖体を含有することを特徴とする皮膚外用剤。 【化1】 〔式中Rは水素又は6単糖もしくは5単糖の残基を表わ
す〕 【効果】 本発明の美白皮膚外用剤は、しみなどの皮膚
の色素沈着を白色化するのに有効であり、かつ極めて安
全性も高いという効果を有する。
の配糖体を含有することを特徴とする皮膚外用剤。 【化1】 〔式中Rは水素又は6単糖もしくは5単糖の残基を表わ
す〕 【効果】 本発明の美白皮膚外用剤は、しみなどの皮膚
の色素沈着を白色化するのに有効であり、かつ極めて安
全性も高いという効果を有する。
Description
【0001】
【産業上の利用分野】本発明はフェルラ酸またはその配
糖体を有効成分として含有する皮膚美白効果及び安全性
に優れた皮膚外用剤に関する。
糖体を有効成分として含有する皮膚美白効果及び安全性
に優れた皮膚外用剤に関する。
【0002】
【従来の技術】皮膚の色素沈着であるしみ、そばかすな
どの発生機序については不明な点が多いが、一般的には
紫外線の暴露やホルモン分泌の異常、メラニン代謝の異
常などが原因となって表皮でのメラニン色素産生が亢進
し、これが皮膚内に沈着するものと考えられている。
どの発生機序については不明な点が多いが、一般的には
紫外線の暴露やホルモン分泌の異常、メラニン代謝の異
常などが原因となって表皮でのメラニン色素産生が亢進
し、これが皮膚内に沈着するものと考えられている。
【0003】従来より、皮膚の色素沈着の軽減、防止に
対して様々な物質が応用されている。その1つに強力な
漂白作用を持つものとしてハイドロキノンが知られてい
るが、皮膚に対する作用が強力過ぎて永久的な色素脱出
を来す場合があるなど安全性の面で問題がある。近年で
は安全性に優れた皮膚美白用剤としてコウジ酸やアルブ
チンなどが開発応用されているが効果が緩徐で、長期間
連用しないと効果が得られにくいという問題があり、よ
り安全でしかも皮膚美白効果の高い治療方法が求められ
ている。
対して様々な物質が応用されている。その1つに強力な
漂白作用を持つものとしてハイドロキノンが知られてい
るが、皮膚に対する作用が強力過ぎて永久的な色素脱出
を来す場合があるなど安全性の面で問題がある。近年で
は安全性に優れた皮膚美白用剤としてコウジ酸やアルブ
チンなどが開発応用されているが効果が緩徐で、長期間
連用しないと効果が得られにくいという問題があり、よ
り安全でしかも皮膚美白効果の高い治療方法が求められ
ている。
【0004】
【発明が解決しようとする課題】本発明はより安全でか
つ皮膚美白効果の高い新規皮膚外用剤を提供することを
目的とする。
つ皮膚美白効果の高い新規皮膚外用剤を提供することを
目的とする。
【0005】
【課題を解決するための手段】すなわち、本発明は下記
式(1)で示されるフェルラ酸またはその配糖体を含有
することを特徴とする安全性が高く皮膚美白効果の優れ
た皮膚外用剤である。
式(1)で示されるフェルラ酸またはその配糖体を含有
することを特徴とする安全性が高く皮膚美白効果の優れ
た皮膚外用剤である。
【0006】
【化2】 〔式中Rは水素又は6単糖もしくは5単糖の残基を表わ
す〕。
す〕。
【0007】上記(1)式でRがHであるフェルラ酸は
木材その他ほとんどすべての植物組織に含まれる天然有
機化合物であるリグニンの分解物として安価に得られる
物質である。そのリグニンの利用については、これまで
多くの試みがされているが、例えば、合成原料であるワ
ニリンをリグニンの酸化によって安価に製造して利用し
たり、また土壌改剤として利用されている。しかしこれ
らが代表的な利用方法であって他は工業的採算ベースに
のらないこともあり、天然界に多く存在するにもかかわ
らず、その利用については十分ではなく、ほとんどは燃
やされているのが現状である。ところが、本発明者は驚
くべきことに、針葉樹を爆砕処理することにより得られ
るフェルラ酸およびその配糖体がメラニン色素を生成さ
せる酸化酵素チロシナーゼの活性を阻害するという特性
を有することを究明し、本発明を完成したのである。
木材その他ほとんどすべての植物組織に含まれる天然有
機化合物であるリグニンの分解物として安価に得られる
物質である。そのリグニンの利用については、これまで
多くの試みがされているが、例えば、合成原料であるワ
ニリンをリグニンの酸化によって安価に製造して利用し
たり、また土壌改剤として利用されている。しかしこれ
らが代表的な利用方法であって他は工業的採算ベースに
のらないこともあり、天然界に多く存在するにもかかわ
らず、その利用については十分ではなく、ほとんどは燃
やされているのが現状である。ところが、本発明者は驚
くべきことに、針葉樹を爆砕処理することにより得られ
るフェルラ酸およびその配糖体がメラニン色素を生成さ
せる酸化酵素チロシナーゼの活性を阻害するという特性
を有することを究明し、本発明を完成したのである。
【0008】皮膚の色素沈着は紫外線・炎症等の刺激に
より亢進した表皮色素細胞でのメラニン色素産生が刺激
がなくなって亢進した状態のままにある現象と理解され
ている。メラニン色素の産生には色素細胞内におけるチ
ロシン酸化酵素(チロシナーゼ)が大きな役割を果たし
ている。
より亢進した表皮色素細胞でのメラニン色素産生が刺激
がなくなって亢進した状態のままにある現象と理解され
ている。メラニン色素の産生には色素細胞内におけるチ
ロシン酸化酵素(チロシナーゼ)が大きな役割を果たし
ている。
【0009】フェルラ酸およびその配糖体を有効成分と
して含有する皮膚外用剤を塗布することにより、表皮色
素細胞毛髪でのメラニン形成に大きくかかわる酸化酵素
チロシナーゼの活性を抑制させ、メラニン色素の産生を
減少させ、皮膚の白色化、色素沈着の改善に効果が得ら
れる。
して含有する皮膚外用剤を塗布することにより、表皮色
素細胞毛髪でのメラニン形成に大きくかかわる酸化酵素
チロシナーゼの活性を抑制させ、メラニン色素の産生を
減少させ、皮膚の白色化、色素沈着の改善に効果が得ら
れる。
【0010】本発明において上記一般式(1)で示され
るフェルラ酸またはフェルラ酸の配糖体が用いられる。
式中、Rは水素基又はD−グルコース、D−ガラクトー
ス、D−マンノース、D−タロース、D−フルクトー
ス、L−ガラクトース等の6単糖の残基、もしくはD−
アラビノース、D−キシロース、D−リボース、D−リ
ブロース、L−アラビノース、L−キシロース、L−リ
ボース、L−リブロース等の5単糖の残基を示すが、美
白効果、工業的利便性、安定性等の面から配糖化してい
ないフェルラ酸もしくはD−グルコースがβ結合したフ
ェルラ酸β−D−グルコースが最も好ましい。
るフェルラ酸またはフェルラ酸の配糖体が用いられる。
式中、Rは水素基又はD−グルコース、D−ガラクトー
ス、D−マンノース、D−タロース、D−フルクトー
ス、L−ガラクトース等の6単糖の残基、もしくはD−
アラビノース、D−キシロース、D−リボース、D−リ
ブロース、L−アラビノース、L−キシロース、L−リ
ボース、L−リブロース等の5単糖の残基を示すが、美
白効果、工業的利便性、安定性等の面から配糖化してい
ないフェルラ酸もしくはD−グルコースがβ結合したフ
ェルラ酸β−D−グルコースが最も好ましい。
【0011】フェルラ酸およびその配糖体の配合量は剤
型などによって左右され、特に限定的ではないが、通常
は0.00001〜20重量%、好ましくは0.000
1〜10重量%であり、0.0001重量%未満の場合
には充分な皮膚の白色化、色素沈着の改善に効果が得難
い。
型などによって左右され、特に限定的ではないが、通常
は0.00001〜20重量%、好ましくは0.000
1〜10重量%であり、0.0001重量%未満の場合
には充分な皮膚の白色化、色素沈着の改善に効果が得難
い。
【0012】本発明の皮膚外用剤は、例えばヘアートニ
ック、ヘアートリートメント、ヘアークリーム、ヘアー
シャンプー、ヘアーリンスなどの毛髪化粧料に好適であ
り、その剤型は外用可能な任意の剤型であって良く、そ
の配合成分も化粧品、医薬部外品および医薬品などに常
用されている各種の成分、例えばアルコール等の溶剤お
よび溶解補助剤、界面活性剤、保湿剤、香料、着色剤、
防腐剤、粘度調整剤等を適宜配合することが出来る。
ック、ヘアートリートメント、ヘアークリーム、ヘアー
シャンプー、ヘアーリンスなどの毛髪化粧料に好適であ
り、その剤型は外用可能な任意の剤型であって良く、そ
の配合成分も化粧品、医薬部外品および医薬品などに常
用されている各種の成分、例えばアルコール等の溶剤お
よび溶解補助剤、界面活性剤、保湿剤、香料、着色剤、
防腐剤、粘度調整剤等を適宜配合することが出来る。
【0013】
【作用】かくして得られる本発明の皮膚外用剤の有効性
および安全性などについての結果は次の通りである。
および安全性などについての結果は次の通りである。
【0014】(試験例) 試験例1:チロシナーゼの活性阻害試験 (1)チロシナーゼ粗酵素溶液の調製 B16 melanoma細胞を10%FCS,pen
icillin,streptomycin,amph
otericinB(Fungizon)を含むDul
becco´s modified eagles m
ediumにて、培養用シャーレ(φ9cm)あるいは
培養用フラスコ(75cm2 )を用いて37℃の条件下
で培養(95% air,5%CO2 )した。2〜3日
間培養して増殖した細胞を3分間Trypsin処理し
て浮遊させ、遠心分離(450×g,3分)して細胞を
集めた。得られた細胞を10mM生理食塩液加リン酸緩
衝液(pH6.8)で3回洗浄し、細胞数を計測した
後、0.1% tritonX−100を含む0.1M
リン酸緩衝液(pH6.8)に浮遊させた。浮遊液を氷
冷しながら超音波処理(15sec×3回)し、遠心分
離(11,000×g,20分,4℃)して上清を採取
した。得られた上清をチロシナーゼ粗酵素溶液とした。
icillin,streptomycin,amph
otericinB(Fungizon)を含むDul
becco´s modified eagles m
ediumにて、培養用シャーレ(φ9cm)あるいは
培養用フラスコ(75cm2 )を用いて37℃の条件下
で培養(95% air,5%CO2 )した。2〜3日
間培養して増殖した細胞を3分間Trypsin処理し
て浮遊させ、遠心分離(450×g,3分)して細胞を
集めた。得られた細胞を10mM生理食塩液加リン酸緩
衝液(pH6.8)で3回洗浄し、細胞数を計測した
後、0.1% tritonX−100を含む0.1M
リン酸緩衝液(pH6.8)に浮遊させた。浮遊液を氷
冷しながら超音波処理(15sec×3回)し、遠心分
離(11,000×g,20分,4℃)して上清を採取
した。得られた上清をチロシナーゼ粗酵素溶液とした。
【0015】(2)チロシナーゼの活性に対するフェル
ラ酸およびその配糖体の作用 チロシナーゼの活性は秋保らの方法に準じて行った。即
ち、チロシナーゼ粗酵素溶液0.5mlとフェルラ酸お
よびその配糖体の50mMリン酸緩衝液(pH6.8,
以下これを緩衝液と略記する)0.1mlを混合し、更
に緩衝液0.9mlを加えて37℃で3分間加温した。
0.067%L−dopaを含む緩衝液0.5mlを加
えて37℃で475nmにおける吸光度の変化を経時的
に測定した。得られた吸光度変化の初速度よりチロシナ
ーゼ活性を算出し、下記式より阻害率を求めた。なお、
フェルラ酸およびその配糖体は緩衝液で0.1,1.
0,及び10mg/ml(最終濃度0.005,0.0
5,0.5mg/ml)に調製し、遠心分離(11,0
00×g,20分,4℃)した上清を反応系に添加し
た。又、式中フェルラ酸およびその配糖体は試験薬剤と
略記した。
ラ酸およびその配糖体の作用 チロシナーゼの活性は秋保らの方法に準じて行った。即
ち、チロシナーゼ粗酵素溶液0.5mlとフェルラ酸お
よびその配糖体の50mMリン酸緩衝液(pH6.8,
以下これを緩衝液と略記する)0.1mlを混合し、更
に緩衝液0.9mlを加えて37℃で3分間加温した。
0.067%L−dopaを含む緩衝液0.5mlを加
えて37℃で475nmにおける吸光度の変化を経時的
に測定した。得られた吸光度変化の初速度よりチロシナ
ーゼ活性を算出し、下記式より阻害率を求めた。なお、
フェルラ酸およびその配糖体は緩衝液で0.1,1.
0,及び10mg/ml(最終濃度0.005,0.0
5,0.5mg/ml)に調製し、遠心分離(11,0
00×g,20分,4℃)した上清を反応系に添加し
た。又、式中フェルラ酸およびその配糖体は試験薬剤と
略記した。
【0016】
【数1】 結果を第1表に示すが、これにより本発明毛髪化粧料の
有効成分であるフェルラ酸およびその配糖体はメラニン
色素を生成させる酵素チロシナーゼの活性を阻害し、皮
膚の白色化に効果を示すことがわかる。
有効成分であるフェルラ酸およびその配糖体はメラニン
色素を生成させる酵素チロシナーゼの活性を阻害し、皮
膚の白色化に効果を示すことがわかる。
【0017】
【表1】
【0018】試験例2:皮膚感作試験(パッチテスト) 試 料:10%フェルラ酸およびその配糖体水溶液 実施方法:年齢20〜60才までの男性20名、女性2
0名計40名からなる被験者の上腕屈側部に試料および
対照溶液(生理食塩水)をそれぞれ浸漬したフィンチャ
ンバー用濾紙をフィンチャンバーのチャンバー部分に入
れ、貼付しクローズドパッチテストを実施した。貼付時
間は24時間とし、24時間後にフィンチャンバーを除
去し、試料除去後30分、及び24時間、48時間の3
回判定を行った。 判定基準: −:全く無反応 ±:軽微な紅斑 +:明らかな紅斑 ++:紅斑および腫脹または丘疹 +++:水疱を認めるもの 第2表に示すように本発明毛髪化粧料の有効成分のフェ
ルラ酸およびその配糖体は刺激反応およびアレルギー反
応を惹起する可能性は非常に少なく、安全性の高いこと
が明らかとなった。
0名計40名からなる被験者の上腕屈側部に試料および
対照溶液(生理食塩水)をそれぞれ浸漬したフィンチャ
ンバー用濾紙をフィンチャンバーのチャンバー部分に入
れ、貼付しクローズドパッチテストを実施した。貼付時
間は24時間とし、24時間後にフィンチャンバーを除
去し、試料除去後30分、及び24時間、48時間の3
回判定を行った。 判定基準: −:全く無反応 ±:軽微な紅斑 +:明らかな紅斑 ++:紅斑および腫脹または丘疹 +++:水疱を認めるもの 第2表に示すように本発明毛髪化粧料の有効成分のフェ
ルラ酸およびその配糖体は刺激反応およびアレルギー反
応を惹起する可能性は非常に少なく、安全性の高いこと
が明らかとなった。
【0019】
【表2】
【0020】
【実施例】以下に本発明の実施例を示す。尚、これら実
施例は本発明を何ら制限するものではない。
施例は本発明を何ら制限するものではない。
【0021】実施例1 〈ヘアートニック〉下記配合にて各成分を常法に従い金
属羽付液体混合機で混合撹拌しヘヤートニックを製造し
た。 フェルラ酸 0.5g ポリオキシエチレン(9)ラウリルエーテル 1.0g 1,3ブチレングリコール 5.0g エタノール 50.0g 香料 0.3g精製水 適量 全量100.0g
属羽付液体混合機で混合撹拌しヘヤートニックを製造し
た。 フェルラ酸 0.5g ポリオキシエチレン(9)ラウリルエーテル 1.0g 1,3ブチレングリコール 5.0g エタノール 50.0g 香料 0.3g精製水 適量 全量100.0g
【0022】実施例2 〈ヘアートリートメント〉下記配合にて各成分を常法に
従い金属羽付液体混合機で混合撹拌しヘヤートリートメ
ントを製造した。 フェルラ酸β−D−グルコース 1.0g ポリオキシエチレン(10)ベヘニルエーテル 5.0g グリセリンモノステアレート 6.0g ミリスチン酸イソプロピル 5.0g ステアリン酸 5.0g 流動パラフィン 5.0g ラノリンアルコール 3.0g 1,3ブチレングリコール 5.0g トリエタノールアミン 1.0g メチルパラペン 0.1g エチルパラペン 0.1g 香料 0.3g精製水 適量 全量100.0g
従い金属羽付液体混合機で混合撹拌しヘヤートリートメ
ントを製造した。 フェルラ酸β−D−グルコース 1.0g ポリオキシエチレン(10)ベヘニルエーテル 5.0g グリセリンモノステアレート 6.0g ミリスチン酸イソプロピル 5.0g ステアリン酸 5.0g 流動パラフィン 5.0g ラノリンアルコール 3.0g 1,3ブチレングリコール 5.0g トリエタノールアミン 1.0g メチルパラペン 0.1g エチルパラペン 0.1g 香料 0.3g精製水 適量 全量100.0g
【0023】実施例3 〈ヘアークリーム〉下記配合にて各成分を常法に従い真
空乳化機で混合乳化して、ヘヤークリームを製造した。 フェルラ酸 1.0g 流動パラフィン 30.0g 脱水ラノリン 3.0g ミツロウ 2.0g セタノール 3.0g グリセリン 5.0g ポリオキシエチレン(10)セチルエーテル 3.0g ソルビタンモノステアレート 0.1g メチルパラペン 0.1g エチルパラペン 0.1g 香料 0.5g精製水 適量 全量100.0g
空乳化機で混合乳化して、ヘヤークリームを製造した。 フェルラ酸 1.0g 流動パラフィン 30.0g 脱水ラノリン 3.0g ミツロウ 2.0g セタノール 3.0g グリセリン 5.0g ポリオキシエチレン(10)セチルエーテル 3.0g ソルビタンモノステアレート 0.1g メチルパラペン 0.1g エチルパラペン 0.1g 香料 0.5g精製水 適量 全量100.0g
【0024】実施例4 〈ヘアーシャンプー〉下記配合にて各成分を常法に従い
金属羽付液体混合機で混合撹拌してヘヤーシャンプーを
製造した。 フェルラ酸β−D−グルコース 0.5g ラウリル硫酸トリエタノールアミン 20.0g ラウリル硫酸ナトリウム 5.0g ステアリン酸マグネシウム 5.0g ラノリン 1.0g 1,3ブチレングリコール 5.0g セチルアルコール 2.0g ポリビニルアルコール 1.0g 香料 0.5g精製水 適量 全量100.0g
金属羽付液体混合機で混合撹拌してヘヤーシャンプーを
製造した。 フェルラ酸β−D−グルコース 0.5g ラウリル硫酸トリエタノールアミン 20.0g ラウリル硫酸ナトリウム 5.0g ステアリン酸マグネシウム 5.0g ラノリン 1.0g 1,3ブチレングリコール 5.0g セチルアルコール 2.0g ポリビニルアルコール 1.0g 香料 0.5g精製水 適量 全量100.0g
【0025】実施例5 〈ヘアーリンス〉下記配合にて各成分を常法に従い金属
羽付液体混合機で混合撹拌して、ヘアーリンスを製造し
た。 フェルラ酸 0.5g ポリオキシエチレン(2)オレイルエーテル 7.0g ジステアリルジメチルアンモニウムクロリド 3.0g プロピレングリコール 3.0g メチルパラペン 0.1g エチルパラペン 0.1g 香料 0.3g精製水 適量 全量100.0g
羽付液体混合機で混合撹拌して、ヘアーリンスを製造し
た。 フェルラ酸 0.5g ポリオキシエチレン(2)オレイルエーテル 7.0g ジステアリルジメチルアンモニウムクロリド 3.0g プロピレングリコール 3.0g メチルパラペン 0.1g エチルパラペン 0.1g 香料 0.3g精製水 適量 全量100.0g
【0026】
【発明の効果】本発明の美白皮膚外用剤は、しみなどの
皮膚の色素沈着を白色化するのに有効であり、かつ極め
て安全性も高いという効果を有する。
皮膚の色素沈着を白色化するのに有効であり、かつ極め
て安全性も高いという効果を有する。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 船山 正孝 大阪府寝屋川市下木田町14−5 倉敷紡績 株式会社技術研究所内 (72)発明者 荒川 博邦 大阪府寝屋川市下木田町14−5 倉敷紡績 株式会社技術研究所内
Claims (1)
- 【請求項1】 下記式(1)で示されるフェルラ酸また
はその配糖体を含有することを特徴とする皮膚外用剤。 【化1】 〔式中Rは水素又は6単糖もしくは5単糖の残基を表わ
す〕
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP5062530A JPH06256137A (ja) | 1993-03-01 | 1993-03-01 | 美白用皮膚外用剤 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP5062530A JPH06256137A (ja) | 1993-03-01 | 1993-03-01 | 美白用皮膚外用剤 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH06256137A true JPH06256137A (ja) | 1994-09-13 |
Family
ID=13202852
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP5062530A Pending JPH06256137A (ja) | 1993-03-01 | 1993-03-01 | 美白用皮膚外用剤 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPH06256137A (ja) |
Cited By (16)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
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