JP5641665B2 - 皮膚外用剤及びその製造方法 - Google Patents
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Description
このような要求に対して、従来は天然物由来のコラーゲン・エラスチン・ケラチン等のタンパク質並びにこれらの加水分解物、動植物の抽出エキス、動植物油、天然多糖類、フルーツ酸、高分子化合物などが配合されてきた。また、近年ではビタミンAやその誘導体などを配合し、皮膚の光老化や機能低下を改善する方法が開発されている。
しかしながら、未だに目的とする効果を発揮する皮膚外用剤の開発には至っておらず、より優れた効果を発揮する有効成分の開発が望まれている。また、ビタミンA又はその誘導体を配合した場合は、これらの成分が皮脂の分泌を抑制するため、皮膚の乾燥を促すという欠点があり、皮脂の分泌が低下することなく上記問題点を解決できる有効成分の開発が望まれている。
従って本発明は、ビタミンA及び/又はその誘導体と、リンゴ種子抽出物とを含有することを特徴とする皮膚外用剤に関する。
本発明の実施態様の一つとして、高圧ホモジナイザーによって調製した基剤を使用することが挙げられる。従って本発明は、高圧ホモジナイザーによって調製した基剤を含む上記の皮膚外用剤に関する。本発明はまた、可溶化製剤又は乳化製剤の形態である上記皮膚外用剤に関する。
本発明はさらに、高圧ホモジナイザーによって基剤及びリンゴ種子抽出物を含む混合物を調製し、その混合物にビタミンA及び/又はその誘導体を添加して混合することを含む、皮膚外用剤の製造方法に向けられている。
本発明の皮膚外用剤に配合されるビタミンA及び/又はその誘導体の量は、特に限定されないが、皮膚に対する効果や影響を考慮すると、皮膚外用剤の全質量に基づいて0.00005〜2質量%が適当であり、好ましくは0.0005〜0.5質量%である。
本発明の皮膚外用剤に配合されるリンゴ種子抽出物の量としては、皮膚外用剤の全質量に基づいて、抽出溶媒を除いた残分(抽出物純分)として0.0001〜1.5質量%の範囲が適当である。このような範囲であればビタミンA及びその誘導体との相乗効果が問題なく得られる。抽出物純分を適当な溶剤で希釈・溶解させたものを皮膚外用剤に配合するとき、その配合量は皮膚外用剤の全質量に基づいて、一般的に0.01%〜30質量%の範囲にあり、より好ましくは0.05%〜10質量%の範囲にある。
本発明の皮膚外用剤の調製方法は特に限定されるものではなく、通常の方法に準じて調製することができる。
高圧ホモジナイザーを用いる場合、基剤成分として、可溶化剤あるいは乳化剤、例えば非イオン性界面活性剤、大豆又は卵黄から得られるレシチン(リン脂質)及びその誘導体(主にリゾ体)などから選ばれる少なくとも1種;グリセリン、1,3-ブタンジオール、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ポリエチレングリコール、イソプレングリコール、1,2-ペンタンジオールなどから選ばれる少なくとも1種の多価アルコール類;エステル油、シリコン及びその誘導体、動植物油、高級脂肪酸、高級アルコール、鉱物油などから選ばれる少なくとも1種の油分;及び水などが用いられる。
本発明の皮膚外用剤は、その形態に応じて通常の使用方法にて使用することができる。
*2:リンゴ:Malus domestica Borkhause (Rosaceae)の果実(生)からの1,3-ブチレングリコール溶液による抽出物。配合量は抽出物純分としての量である。
成分(15)の一部に(11)及び(12)を溶解し、これに同じく(15)の一部に(13)を溶解したものを加えて混合する。次いで(6)及び(7)の混合液に(10)及び(14)を溶解したものを加えて均一とし、更に(1)〜(5)、(8)、(9)及び残りの(15)の混合物を加えて均一に攪拌し、実施例1及び比較例1〜4のクリーム
を得た。
上記実施例1及び比較例1〜4のクリームを、10名の健常な女性パネル(28〜45歳)に使用させた。使用は右顔面に実施例1のクリームを、左顔面に比較例1のクリームを各々1日2回(朝と夕)塗布し、1ヶ月連続使用後、使用前に比べて使用後の効果を10名の自己申告により評価した(試験▲1▼)。その後、順次、左顔面を比較例2、3、4の各々のクリームに変えて、同様の試験を行った(試験▲2▼、▲3▼、▲4▼)。
評価項目はa)肌にハリを与える効果、b)シワの改善効果、c)肌への保湿効果とし、次の基準に準じて評価を行った。
A:かなり効果があった。 B:やや効果があった。
C:変化がなかった。 D:悪くなった。
各判定A〜Dの人数を表2にまとめて示す。
表2の結果から明らかなように、本発明に従った実施例1のクリームは、比較例1〜4のものと比較して、優れた肌状態の改善効果を有していることが判る。
実施例1及び比較例1〜4のクリームを、10名の健常な女性パネル(28〜45歳)に使用させた。使用は額部に実施例1及び比較例1〜4のいずれかのクリームを各々1日2回(朝と夕)塗布し、1ヶ月連続使用後、使用後の額部の皮脂量を測定し、使用前の額部の皮脂量と比較した。
皮脂量の測定は、測定前に被験部位である額を70%エタノール水溶液で軽く清拭し、その30分後に額の皮脂量(μg/cm2)を油分計(Sebumeter SM810)にて測定した。結果を表3〜4にまとめる。
実施例2
化粧水 質量%
(1)レチノイン酸 0.005
(2)リンゴ種子エキス(水性、抽出物純分3%) 3.0
(3)ポリオキシエチレン(40)硬化ヒマシ油 0.2
(4)ポリオキシエチレン(20)ポリオキシプロピレン(4) 0.1
セチルエーテル
(5)ポリエチレングリコール1000 2.0
(6)1,2−ペンタンジオール 1.0
(7)プロピレングリコール 1.5
(8)エタノール 3.0
(9)メチルパラベン 0.1
(10)天然ビタミンE 0.05
(11)ヒドロキシプロピルメチルセルロース 0.12
(12)クエン酸(10%水溶液) 0.1
(13)クエン酸ナトリウム(10%水溶液) 0.6
(14)精製水 残部
<製法>
(14)に(11)を加えて溶解し、これに(3)〜(10)の混合液と(12)及び(13)を加える。最後に(1)及び(2)を加えて混合し、これを濾過して化粧水を得た。この化粧水は、皮脂分泌を抑制することなく、肌状態の改善効果に優れていた。
乳液 質量%
(1)パルミチン酸レチノール 0.5
(マイクロスフィアー品:平均粒径35μm)
(2)リンゴ種子エキス(油性、抽出物純分3%) 10.0
(3)トリ(カプリル・カプリン酸)グリセリン 1.0
(4)ミリスチン酸オクチルドデシル 1.0
(5)スクワラン 0.5
(6)グリセリン 3.5
(7)ジプロピレングリコール 1.5
(8)メチルパラベン 0.1
(9)エチルパラベン 0.05
(10)プロピルパラベン 0.05
(11)フェノキシエタノール 0.3
(12)酢酸トコフェロール 0.1
(13)水素添加大豆リン脂質 0.4
(14)カルボキシビニルポリマー(1%水溶液) 10.0
(15)L−アルギニン(10%水溶液) 0.7
(16)精製水 残部
<製法>
(2)〜(13)を80℃にて混合し、これに80℃に加熱した(16)を徐々に加える。この液をホモミキサーを使用して5000rpm、3分間ホモジナイザー処理し、引き続きマイクロフルイダイザーにて高圧乳化処理した(1200kgf/cm2、パス回数2回)。高圧乳化処理したものに(14)に加え均一とした後、(15)を加えて混合し、30℃付近まで冷却し、最後に(1)を加えて乳液を得た。この乳液は、使用感触に優れ、且つ皮脂分泌を抑制することなく肌状態の改善効果に優れていた。
クリーム 質量%
(1)パルミチン酸レチノール 0.5
(2)リンゴ種子エキス(油性、抽出物純分3%) 5.0
(3)トリ2−エチルヘキサン酸グリセリル 2.0
(4)2−エチルヘキサン酸セチル 2.0
(5)ワセリン 0.5
(6)流動パラフィン 7.0
(7)親油型モノステアリン酸グリセリン 0.5
(8)ポリグリセリン脂肪酸エステル 3.5
(9)1,3−ブチレングリコール 6.0
(10)メチルパラベン 0.2
(11)フェノキシエタノール 0.5
(12)酢酸トコフェロール 0.1
(13)ステアリン酸 0.3
(14)カルボキシビニルポリマー(1%水溶液) 30.0
(15)水酸化カリウム(10%水溶液) 1.0
(16)精製水 残部
<製法>
(2)〜(13)を80℃にて混合し、これに80℃に加熱した(16)を徐々に加える。更に80℃に加熱した(14)を加えた後、(15)を加えて混合し、30℃付近まで冷却する。最後に(1)を加えてクリームを得た。このクリームは、皮脂分泌を抑制することなく肌状態の改善効果に優れていた。
化粧ジェル 質量%
(1)酢酸レチノール 0.0005
(2)リンゴ種子エキス(油性、抽出物純分3%) 0.01
(3)ジメチコン(10CS) 3.0
(4)ポリオキシエチレン・メチルポリシロキサン共重合体 1.5
(5)1,3−ブチレングリコール 2.5
(6)グリセリン 2.5
(7)ソルビット液 1.5
(8)エタノール 2.0
(9)メチルパラベン 0.2
(10)酢酸トコフェロール 0.05
(11)キサンタンガム 0.12
(12)カルボキシビニルポリマー 0.4
(13)水酸化ナトリウム(10%水溶液) 1.0
(14)精製水 残部
<製法>
(3)〜(5)を混合し、これに(12)を(14)に溶解した液を加え、さらに(13)を加えて均一とする。次いで(6)〜(11)の混液を加え、最後に(1)及び(2)を加えて化粧ジェルを得た。この化粧ジェルは、皮脂分泌を抑制することなく、肌状態の改善効果に優れていた。
美容液 質量%
(1)パルミチン酸レチノール 2.0
(2)リンゴ種子エキス(水性、抽出物純分3%) 3.0
(3)オリブ油 0.2
(4)ポリオキシエチレン(60)硬化ヒマシ油 2.0
(5)マルチトール 0.5
(6)グリセリン 2.5
(7)トレハロース 1.5
(8)エタノール 3.0
(9)メチルパラベン 0.2
(10)リン酸マグネシウムアスコルビル 0.5
(11)キサンタンガム(1%水溶液) 5.0
(12)ヒドロキシエチルセルロース(1%水溶液) 15.0
(13)トリメチルグリシン 1.0
(14)精製水 残部
<製法>
(3)〜(9)を混合し、これに(14)を加え均一とした後、さらに(10)〜(13)を加えて均一とする。次いで(1)及び(2)を加えて美容液を得た。本発明の美容液は、皮脂分泌を抑制することなく、肌状態の改善効果に優れていた。
洗顔フォーム 質量%
(1)酢酸レチノール 0.00005
(2)リンゴ種子エキス(油性、抽出物純分3%) 0.05
(3)アシルグルタミン酸ナトリウム 22.0
(4)テトラデセンスルホン酸ナトリ 5.0
(5)1,3−ブチレングリコール 10.0
(6)グリセリン 5.0
(7)ラウリン酸ジエタノールアミド 3.0
(8)ポリエチレングリコール1500 5.0
(9)メチルパラベン 0.2
(10)酢酸トコフェロール 0.05
(11)モノステアリン酸ポリエチレングリコール 4.0
(12)グリチルリチン酸ジカリウム 0.1
(13)アラントイン 0.1
(14)精製水 残部
<製法>
80℃にて(3)〜(13)を混合し、これに80℃に加熱した(14)を徐々に加えて混合する。30℃付近まで冷却し、(1)及び(2)を加えて均一とした後、脱泡処理して洗顔フォームを得た。この洗顔フォームは、皮脂分泌を抑制することなく、肌状態の改善効果に優れていた。
パック 質量%
(1)酢酸レチノール 0.05
(2)リンゴ種子エキス(油性、抽出物純分3%) 0.5
(3)ポリビニルアルコール 8.0
(4)ポリエチレングリコール1500 1.5
(5)プロピレングリコール 5.5
(6)メチルパラベン 0.1
(7)ポリオキシエチレン(60)硬化ヒマシ油 0.5
(8)酢酸トコフェロールム 0.05
(9)エタノール 8.5
(10)エデト酸二ナトリウム 0.05
(11)香料 0.03
(12)精製水 残部
<製法>
(4)〜(8)を混合し、これに(3)を(12)に加熱溶解した液を加え、さらに(9)及び(11)を加えて均一とする。次いで(1)及び(2)を加えてパックを得た。上記のパックは、皮脂分泌を抑制することなく、肌状態の改善効果に優れていた。
クレンジング 質量%
(1)パルミチン酸レチノール 0.0005
(2)リンゴ種子エキス(油性、抽出物純分3%) 0.8
(3)ポリオキシエチレン(20)セチルエーテル 3.5
(4)ポリオキシエチレン(7)ヤシ油脂肪酸グリセリル 1.5
(5)1,3−ブチレングリコール 5.0
(6)グリセリン 3.0
(7)フェノキシエタノール 0.5
(8)エタノール 2.0
(9)メチルパラベン 0.2
(10)ジブチルヒドロキシトルエン 0.05
(11)キサンタンガム(1%水溶液) 10.0
(12)カルボキシビニルポリマー(1%水溶液) 50.0
(13)水酸化カリウム(10%水溶液) 1.5
(14)精製水 残部
<製法>
(3)〜(10)を混合し、これに(12)及び(13)を加え均一とする。さらに(11)及び(14)を加えて均一とし、最後に(1)及び(2)を加えてクレンジングを得た。このクレンジングは、皮脂分泌を抑制することなく、肌状態の改善効果に優れていた。
育毛剤 質量%
(1)パルミチン酸レチノール 0.05
(2)リンゴ種子エキス(油性、抽出物純分3%) 0.1
(3)卵黄リゾホスファチジルコリン 0.5
(4)β−グリチルレチン酸 0.1
(5)D−パントテニルアルコール 0.5
(6)グリセリン 2.5
(7)1,3−ブチレングリコール 1.5
(8)エタノール 35.0
(9)メチルパラベン 0.2
(10)酢酸トコフェロール 0.1
(11)ポリオキシエチレン(40)硬化ヒマシ油 0.1
(12)精製水 残部
<製法>
(1)〜(4)、(6)及び(7)を混合し、これに(12)を徐々に加える。この液を適宜高圧乳化処理し、この高圧乳化処理液に(8)に(9)〜(11)を溶解させたものを加え均一として育毛剤を得た。この育毛剤は使用感触に優れ、且つ皮脂分泌を抑制することなく、頭皮状態の改善効果に優れていた。
化粧油 質量%
(1)パルミチン酸レチノール 0.1
(2)リンゴ種子エキス(油性、抽出物純分3%) 30.0
(3)天然ビタミンE 0.1
(4)マカデミアナッツ油 1.0
(5)バチルアルコール 0.3
(6)オクチルドデカノール 残部
<製法>
(1)〜(6)を均一に混合し化粧油を得た。この化粧油は使用感触に優れ、且つ皮脂分泌を抑制することなく、肌状態の改善効果に優れていた。
Claims (5)
- ビタミンA及び/又はビタミンA脂肪酸エステルと、リンゴ種子抽出物とを含有し、前記リンゴ種子抽出物が水、メタノール、エタノール、1,3−ブチレングリコール、プロピレングリコール、グリセリン及びこれらの2種以上の混液からなる群から選択された溶媒を抽出溶媒として用いて抽出されたものであることを特徴とする皮膚外用剤。
- 皮膚外用剤の全質量に基づいてビタミンA及び/又はビタミンA脂肪酸エステルを0.00005〜2質量%、及びリンゴ種子抽出物を抽出物純分として0.0001〜1.5質量%、含有する請求項1記載の皮膚外用剤。
- 可溶化製剤又は乳化製剤の形態である、請求項1又は2記載の皮膚外用剤。
- 高圧ホモジナイザーによって調製した基剤を含む請求項1〜3のいずれか1項記載の皮膚外用剤。
- 高圧ホモジナイザーによって基剤及びリンゴ種子抽出物を含む混合物を調製し、その混合物にビタミンA及び/又はビタミンA脂肪酸エステルを添加して混合することを含み、前記リンゴ種子抽出物が水、メタノール、エタノール、1,3−ブチレングリコール、プロピレングリコール、グリセリン及びこれらの2種以上の混液からなる群から選択された溶媒を抽出溶媒として用いて抽出されたものである、皮膚外用剤の製造方法。
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