JP4707734B2 - サイザル抽出物含有皮膚外用剤 - Google Patents
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Description
アボガド油,アーモンド油,ウイキョウ油,エゴマ油,オリブ油,オレンジ油,オレンジラファー油,ゴマ油,カカオ脂,カミツレ油,カロット油,キューカンバー油,牛脂,牛脂脂肪酸,ククイナッツ油,サフラワー油,シア脂,大豆油,ツバキ油,トウモロコシ油,ナタネ油,パーシック油,ヒマシ油,綿実油,落花生油,タートル油,ミンク油,卵黄油,カカオ脂,パーム油,パーム核油,モクロウ,ヤシ油,牛脂,豚脂又はこれら油脂類の水素添加物(硬化油等)など。
ミツロウ,カルナバロウ,鯨ロウ,ラノリン,液状ラノリン,還元ラノリン,硬質ラノリン,カンデリラロウ,モンタンロウ,セラックロウなど。
流動パラフィン,ワセリン,パラフィン,オゾケライド,セレシン,マイクロクリスタンワックス,スクワレン,スクワラン,プリスタンなど。
ラウリン酸,ミリスチン酸,パルミチン酸,ステアリン酸,ベヘン酸,オレイン酸,12-ヒドロキシステアリン酸,ウンデシレン酸,トール油,ラノリン脂肪酸などの天然脂肪酸、イソノナン酸,カプロン酸,2−エチルブタン酸,イソペンタン酸,2−メチルペンタン酸,2−エチルヘキサン酸,イソペンタン酸などの合成脂肪酸。
エタノール,イソピロパノール,ラウリルアルコール,セタノール,ステアリルアルコール,オレイルアルコール,ラノリンアルコール,コレステロール,フィトステロールなどの天然アルコール、2−ヘキシルデカノール,イソステアリルアルコール,2−オクチルドデカノールなどの合成アルコール。
酸化エチレン,エチレングリコール,ジエチレングリコール,トリエチレングリコール,エチレングリコールモノエチルエーテル,エチレングリコールモノブチルエーテル,ジエチレングリコールモノメチルエーテル,ジエチレングリコールモノエチルエーテル,ポリエチレングリコール,酸化プロピレン,プロピレングリコール,ポリプロピレングリコール,1,3−ブチレングリコール,グリセリン,ペンタエリトリトール,ソルビトール,マンニトールなど。
ミリスチン酸イソプロピル,パルミチン酸イソプロピル,ステアリン酸ブチル,ラウリン酸ヘキシル,ミリスチン酸ミリスチル,オレイン酸オレイル,オレイン酸デシル,ミリスチン酸オクチルドデシル,ジメチルオクタン酸ヘキシルデシル,乳酸セチル,乳酸ミリスチル,フタル酸ジエチル,フタル酸ジブチル,酢酸ラノリン,モノステアリン酸エチレングリコール,モノステアリン酸プロピレングリコール,ジオレイン酸プロピレングリコールなど。
ステアリン酸アルミニウム,ステアリン酸マグネシウム,ステアリン酸亜鉛,ステアリン酸カルシウム,パルミチン酸亜鉛,ミリスチン酸マグネシウム,ラウリン酸亜鉛,ウンデシレン酸亜鉛など。
アラビアゴム,ベンゾインゴム,ダンマルゴム,グアヤク脂,アイルランド苔,カラヤゴム,トラガントゴム,キャロブゴム,クインシード,寒天,カゼイン,乳糖,果糖,ショ糖又はそのエステル,トレハロース又はその誘導体,デキストリン,ゼラチン,ペクチン,デンプン,カラギーナン,カルボキシメチルキチン又はキトサン,エチレンオキサイドなどのアルキレン(C2〜C4)オキサイドが付加されたヒドロキシアルキル(C2〜C4)キチン又はキトサン,低分子キチン又はキトサン,キトサン塩,硫酸化キチン又はキトサン,リン酸化キチン又はキトサン,アルギン酸又はその塩,ヒアルロン酸又はその塩,コンドロイチン硫酸又はその塩,ヘパリン,エチルセルロース,メチルセルロース,カルボキシメチルセルロース,カルボキシエチルセルロース,カルボキシエチルセルロースナトリウム,ヒドロキシエチルセルロース,ヒドロキシプロピルセルロース,ニトロセルロース,結晶セルロース,ポリビニルアルコール,ポリビニルメチルエーテル,ポリビニルピロリドン,ポリビニルメタアクリレート,ポリアクリル酸塩,ポリエチレンオキサイドやポリプロピレンオキサイドなどのポリアルキレンオキサイド又はその架橋重合物,カルボキシビニルポリマー,ポリエチレンイミンなど。
アニオン界面活性剤(アルキルカルボン酸塩,アルキルスルホン酸塩,アルキル硫酸エステル塩,アルキルリン酸エステル塩)、カチオン界面活性剤(アルキルアミン塩,アルキル四級アンモニウム塩)、両性界面活性剤:カルボン酸型両性界面活性剤(アミノ型,ベタイン型),硫酸エステル型両性界面活性剤,スルホン酸型両性界面活性剤,リン酸エステル型両性界面活性剤、非イオン界面活性剤(エーテル型非イオン界面活性剤,エーテルエステル型非イオン界面活性剤,エステル型非イオン界面活性剤,ブロックポリマー型非イオン界面活性剤,含窒素型非イオン界面活性剤)、その他の界面活性剤(天然界面活性剤,タンパク質加水分解物の誘導体,高分子界面活性剤,チタン・ケイ素を含む界面活性剤,フッ化炭素系界面活性剤)など。
ビタミンA群:レチノール,レチナール(ビタミンA1),デヒドロレチナール(ビタミンA2),カロチン,リコピン(プロビタミンA)、ビタミンB群:チアミン塩酸塩,チアミン硫酸塩(ビタミンB1),リボフラビン(ビタミンB2),ピリドキシン(ビタミンB6),シアノコバラミン(ビタミンB12),葉酸類,ニコチン酸類,パントテン酸類,ビオチン類,コリン,イノシトール類、ビタミンC群:アスコルビン酸又はその誘導体、ビタミンD群:エルゴカルシフェロール(ビタミンD2),コレカルシフェロール(ビタミンD3),ジヒドロタキステロール、ビタミンE群:トコフェロール又はその誘導体,ユビキノン類、ビタミンK群:フィトナジオン(ビタミンK1),メナキノン(ビタミンK2),メナジオン(ビタミンK3),メナジオール(ビタミンK4),その他、必須脂肪酸(ビタミンF),カルニチン,フェルラ酸,γ-オリザノール,オロット酸,ビタミンP類(ルチン,エリオシトリン,ヘスペリジン),ビタミンUなど。
類バリン,ロイシン,イソロイシン,トレオニン,メチオニン,フェニルアラニン,トリプトファン,リジン,グリシン,アラニン,アスパラギン,グルタミン,セリン,システイン,シスチン,チロシン,プロリン,ヒドロキシプロリン,アスパラギン酸,グルタミン酸,ヒドロキシリジン,アルギニン,オルニチン,ヒスチジンなどや,それらの硫酸塩,リン酸塩,硝酸塩,クエン酸塩,又はピロリドンカルボン酸のごときアミノ酸誘導体など。
これらは、添加しようとする製品種別、形態に応じて常法的に行われる加工(例えば、粉砕,製粉,洗浄,加水分解,醗酵,精製,圧搾,抽出,分画,ろ過,乾燥,粉末化,造粒,溶解,滅菌,pH調整,脱臭,脱色などを任意に選択、組合わせた処理)を行い、各種の素材から任意に選択して供すれば良い。
酵母代謝物,酵母菌抽出エキス,米発酵エキス,米糠発酵エキス,ユーグレナ抽出物,脱脂粉乳の乳酸発酵物やトレハロース又はその誘導体など。
グリコール酸,クエン酸,リンゴ酸,酒石酸,乳酸など。
無水ケイ酸,ケイ酸マグネシウム,タルク,カオリン,ベントナイト,マイカ,雲母チタン,オキシ塩化ビスマス,酸化ジルコニウム,酸化マグネシウム,酸化亜鉛,酸化チタン,炭酸カルシウム,炭酸マグネシウム,黄酸化鉄,ベンガラ,黒酸化鉄,グンジョウ,酸化クロム,水酸化クロム,カーボンブラック,カラミンなど。
p-アミノ安息香酸誘導体,サルチル酸誘導体,アントラニル酸誘導体,クマリン誘導体,アミノ酸系化合物,ベンゾトリアゾール誘導体,テトラゾール誘導体,イミダゾリン誘導体,ピリミジン誘導体,ジオキサン誘導体,カンファー誘導体,フラン誘導体,ピロン誘導体,核酸誘導体,アラントイン誘導体,ニコチン酸誘導体,ビタミンB6誘導体,ベンゾフェノン類,オキシベンゾン,アルブチン,グアイアズレン,シコニン,バイカリン,バイカレイン,ベルベリン,ネオヘリオパン,ウロカニン酸誘導体,エスカロール,酸化亜鉛,タルク,カオリンなど。
p-アミノ安息香酸誘導体,サルチル酸誘導体,アントラニル酸誘導体,クマリン誘導体,アミノ酸系化合物,ベンゾトリアゾール誘導体,テトラゾール誘導体,イミダゾリン誘導体,ピリミジン誘導体,ジオキサン誘導体,カンファー誘導体,フラン誘導体,ピロン誘導体,核酸誘導体,アラントイン誘導体,ニコチン酸誘導体,ビタミンB6誘導体,オキシベンゾン,ベンゾフェノン,アルブチン,グアイアズレン,シコニン,バイカリン,バイカレイン,ベルベリンなど。
アスコルビン酸又はその誘導体,ハイドロキノン又はその配糖体,コウジ酸又はその誘導体,胎盤エキス,シルクペプチド,植物エキス(クワ,トウキ,ワレモコウ,クララ,ヨモギ,スイカズラ,キハダ,ドクダミ,マツホド,ハトムギ,オドリコソウ,ホップ,サンザシ,ユーカリ,セイヨウノコギリソウ,アルテア,ケイヒ,マンケイシ,ハマメリス,ヤマグワ,延命草,桔梗,トシシ,続随子,射干,麻黄,センキュウ,ドッカツ,サイコ,ボウフウ,ハマボウフウ,オウゴン,牡丹皮,シャクヤク,ゲンノショウコ,葛根,甘草,五倍子,アロエ,ショウマ,紅花,緑茶,紅茶,阿仙薬など)。
ハイドロキノンモノベンジルエーテル,フェニル水銀ヘキサクロロフェン,酸化第二水銀,塩化第一水銀,過酸化水素水,過酸化亜鉛など。
ハイドロキノン,乳酸菌エキス,胎盤エキス,霊芝エキス,ビタミンA,ビタミンE,アラントイン,脾臓エキス,胸腺エキス,酵母エキス,発酵乳エキス,植物エキス(アロエ,オウゴン,スギナ,ゲンチアナ,ゴボウ,シコン,ニンジン,ハマメリス,ホップ,ヨクイニン,オドリコソウ,センブリ,トウキ,トウキンセンカ,アマチャ,オトギリソウ,キュウリ,タチジャコウソウ,ローズマリー,パセリなど)。
コハク酸,アラントイン,塩化亜鉛,硫酸亜鉛,酸化亜鉛,カラミン,p−フェノールスルホン酸亜鉛,硫酸アルミニウムカリウム,レゾルシン,塩化第二鉄,タンニン酸(カテキン化合物を含む)など。
SOD,カタラーゼ,グルタチオンパーオキシダーゼなど。
アスコルビン酸及びその塩,ステアリン酸エステル,トコフェロール及びそのエステル誘導体,ノルジヒドログアセレテン酸,ブチルヒドロキシトルエン(BHT),ブチルヒドロキシアニソール(BHA),ヒドロキシチロソール、パラヒドロキシアニソール,没食子酸プロピル,セサモール,セサモリン,ゴシポールなど。
β−カロチン,植物エキス(ゴマ培養細胞,アマチャ,オトギリソウ,ハマメリス,チョウジ,メリッサ,エンメイソウ,シラカバ,セージ,ローズマリー,南天実,キナ,エイジツ,イチョウ,緑茶など)。
イクタモール,インドメタシン,カオリン,サリチル酸,サリチル酸ナトリウム,サリチル酸メチル,アセチルサリチル酸,塩酸ジフェンヒドラミン,d又はdl−カンフル,ヒドロコルチゾン,グアイアズレン,カマズレン,マレイン酸クロルフェニラミン,グリチルリチン酸又はその塩,グリチルレチン酸又はその塩など。
アクリノール,イオウ,塩化ベンザルコニウム,塩化ベンゼトニウム,塩化メチルロザニリン,クレゾール,グルコン酸カルシウム,グルコン酸クロルヘキシジン,スルファミン,マーキュロクロム,ラクトフェリン又はその加水分解物など。
グリセリン,プロピレングリコール,1,3-ブチレングリコール,ヒアルロン酸又はその塩,ポリエチレングリコール,コンドロイチン硫酸又はその塩,水溶性キチン又はキトサン誘導体,乳酸ナトリウムなど。
二硫化セレン,臭化アルキルイソキノリニウム液,ジンクピリチオン,ビフェナミン,チアントール,カスタリチンキ,ショウキョウチンキ,トウガラシチンキ,塩酸キニーネ,強アンモニア水,臭素酸カリウム,臭素酸ナトリウム,チオグリコール酸など。
過酸化水素水、過硫酸ナトリウム、過硫酸アンモニウム、過ホウ酸ナトリウム、過酸化尿素、過炭酸ナトリウム、過酸化トリポリリン酸ナトリウム、臭素酸ナトリウム、臭素酸カリウム、過酸化ピロリン酸ナトリウム、過酸化オルソリン酸ナトリウム、ケイ酸ナトリウム過酸化水素付加体、硫酸ナトリウム塩化ナトリウム過酸化水素付加体、β−チロシナーゼ酵素液、マッシュルーム抽出液など。
5−アミノオルトクレゾール,2一アミノ−4−ニトロフェノール,2−アミノ−5−ニトロフェノール,1−アミノ−4−メチルアミノアントラキノン,3,3′−イミノジフェノール,塩酸2,4一ジアミノフェノキシエタノール,塩酸2,4−ジアミノフェノール,塩酸トルエン−2,5−ジアミン,塩酸ニトロパラフェニレンジアミン,塩酸パラフェニレンジアミン,塩酸N−フェニルパラフェニレンジアミン,塩酸メタフェニレンジアミン,オルトアミノフェノール,酢酸N−フェニルパラフェニレンジアミン,1,4一ジアミノアントラキノン,2,6−ジアミノピリジン,1,5−ジヒドロキシナフタレン,トルエンー2,5−ジアミン,トルエンー3,4−ジアミン,ニトロパラフェニレンジアミン,パラアミノフェノール,パラニトロオルトフェニレンジアミン,パラフェニレンジアミン,パラメチルアミノフェノール,ピクラミン酸,ピクラミン酸ナトリウム,N,′N−ビス(4−アミノフェニル)−2,5−ジアミノー1,−4−キノンジイミン,5−(2−ヒドロキシエチルアミノ)一2−メチルフェノール,N−フェニルパラフェニレンジアミン,メタアミノフェノール,メタフェニレンジアミン,硫酸5−アミノオルトクレゾール,硫酸2−アミノ−5−ニトロフェノール,硫酸オルトアミノフェノール,硫酸オルトクロルパラフェニレンジアミン,硫酸4,4′−ジアミノジフェニルアミン,硫酸2,4−ジアミノフェノール,硫酸トルエンー2,5−ジアミン,硫酸ニトロパラフェニレンジアミン,硫酸パラアミノフェノール,硫酸パラニトロオルトフェニレンジアミン,硫酸パラニトロメタフェニレンジアミン,硫酸パラフェニレンジアミン,硫酸パラメチルアミノフェノール,硫酸メタアミノフェノール,硫酸メタフェニレンジアミン,カテコール,ジフェニルアミン,α−ナフトール,ヒドロキノン,ピロガロール,フロロログルシン,没食子酸,レゾルシン,タンニン酸,2−ヒドロキシ−5−ニトロ−2′,4′−ジアミノアゾベンゾゼン−5′−スルホン酸ナトリウム,ヘマテインなど。
ジャコウ,シベット,カストリウム,アンバーグリスなどの天然動物性香料、アニス精油,アンゲリカ精油,イランイラン精油,イリス精油,ウイキョウ精油,オレンジ精油,カナンガ精油,カラウェー精油,カルダモン精油,グアヤクウッド精油,クミン精油,黒文字精油,ケイ皮精油,シンナモン精油,ゲラニウム精油,コパイババルサム精油,コリアンデル精油,シソ精油,シダーウッド精油,シトロネラ精油,ジャスミン精油,ジンジャーグラス精油,杉精油,スペアミント精油,西洋ハッカ精油,大茴香精油,チュベローズ精油,丁字精油,橙花精油,冬緑精油,トルーバルサム精油,バチュリー精油,バラ精油,パルマローザ精油,檜精油,ヒバ精油,白檀精油,プチグレン精油,ベイ精油,ベチバ精油,ベルガモット精油,ペルーバルサム精油,ボアドローズ精油,芳樟精油,マンダリン精油,ユーカリ精油,ライム精油,ラベンダー精油,リナロエ精油,レモングラス精油,レモン精油,ローズマリー精油,和種ハッカ精油などの植物性香料、その他合成香料など。
赤キャベツ色素,赤米色素,アカネ色素,アナトー色素,イカスミ色素,ウコン色素,エンジュ色素,オキアミ色素,柿色素,カラメル,金,銀,クチナシ色素,コーン色素,タマネギ色素,タマリンド色素,スピルリナ色素,ソバ全草色素,チェリー色素,海苔色素,ハイビスカス色素,ブドウ果汁色素,マリーゴールド色素,紫イモ色素,紫ヤマイモ色素,ラック色素,ルチンなど。
砂糖,甘茶,果糖,アラビノース,ガラクトース,キシロース,マンノース,麦芽糖,蜂蜜,ブドウ糖,ミラクリン,モネリンなど。
貝殻焼成カルシウム,シアノコラバミン,酵母,小麦胚芽,卵黄粉末,ヘミセルロース,ヘム鉄など。
牛乳,チーズ,生クリーム,バター,マーガリン,粉乳,ホエー,練乳など。
リュウゼツラン、サイザル、それぞれ100gを精製水(約80℃)にて約6時間加温抽出し、室温にて1昼夜抽出した後、濾過して抽出液(乾燥固形分:約0.4〜1.6重量%)を約1.0kg得る。
リュウゼツラン、サイザル、それぞれ100gを50%エタノール溶液又は50%1,3-ブチレングリコール溶液、又は60%プロピレングリコール溶液、又は精製水(約30℃)に浸漬し、室温にて4昼夜抽出した後、濾過して抽出液(乾燥固形分:約0.4〜1.6重量%)を約1.0kg得る。
リパーゼ活性促進作用の評価脂肪分解過程において、トリアシルグリセロールが脂肪酸とグリセリンに分解されるが、この分解反応はリパーゼによって行われ、従ってリパーゼ活性の促進は、脂肪の減少の指標となる。また、リパーゼの活性化には、脂肪細胞内でのc-AMPを介する多段階の反応が関与していると考えられている。尚、本試験では、製造例1〜2で得られた抽出液について、ヒト血中リパーゼの定量反応を指標としたリパーゼ活性値を測定して検討した。
(試験方法)
a.試料本発明の製造例1〜2で得られた抽出液を50%濃度に調製して試験に供した。
b.皮膚抽出液モルモット背部皮膚1gに生理食塩水10mlを加え、超音波にて抽出を行い、遠心分離(12000rpm、15分間)にて得られた上清を皮膚抽出液とした。
c.酵素リパ−ゼ酵素リパ−ゼ(豚膵臓由来/シグマ社製)は、0.2unitsになるよう調整した。
d.リパーゼ活性の測定試料30%、皮膚抽出液20%、0.2unitsリパ−ゼ50%の混合液を検体とし、リパ−ゼキットS(大日本製薬株式会社製)の試験法に従い試験を行った。 尚、対照として、試料の代わりに、精製水及び各種の抽出溶媒濃度を用い、各試料、対照について反応停止後に基質を添加する盲検との呈色の差により、対照を100%と設定し、次式(数1)によりリパーゼ活性促進率(=リパーゼ活性促進作用)を求めた。
1)表皮角層水分量測定装置(高周波 IMPERDANCE METER model IB 335, アイ・ビイ・エス株式会社製)を使用し、外周直径6mm,中心直径1mmの電極で皮膚の電気伝導度を測定した。測定部位は前腕屈側内側とし、測定部位の電気伝導度をあらかじめ測定する。次に測定部位に各試料約1mlを塗布し、30秒後に余剰の試料を除去し、直後より30秒毎の電気伝導度を19分間測定し、保湿試験を行った。尚、保湿試験の試料は本発明の製造例1〜2で得られた抽出液を50%濃度に調製して試験に供した。又、試験条件は、温度:22〜24℃、相対湿度:50〜52%、結果を図1に示した。
1)経表皮水分喪失量測定装置(TEWAMETER TM210 COURAGE+KHAKA ElctonicGmbH製ドイツ)を使用し、人の左前腕屈側に試料1mlづつを塗布し、30秒後に拭き取る。拭き取った後、約10分後より経表皮水分喪失量測定装置を用いて測定を始め、2秒間隔で、1分30秒間測定し全数値の平均値を求めた。尚、それぞれのブランクは、試料塗布前に同条件にて測定し、塗布前後の差を水分変化量として。結果を図2に示した。尚、試験条件は、温度:22〜24℃、相対湿度:50〜52%に調節した。
a.細胞及び培養条件細胞はB16マウスメラノーマ細胞を用いた。培養液には10%ウシ胎児血清(GIBCO BRL)を含むMEM培地(GIBCO BRL)を使用し、5%CO2、37℃の条件で培養した。
b.試料尚、保湿試験の試料は本発明の製造例1〜2で得られた抽出液(固形分濃度0.5%)を用い、試験に供した。又、比較用試料として、アルブチン(Sigma)、アスコルビン酸(キシダ化学)を同様の条件で調製し、試験に用いた。
C. 測定1×105個のB16メラノーマ細胞を、60mmプラスティックシャーレに植え込み、24時間前培養を行った。その後、新鮮な培地に置換し、試料を添加する。細胞は3日間培養したのち、トリプシン処理によって回収した。回収した細胞は5%TCA、エーテル/エタノール混液、無水エーテルにて非メラニン物質を除去した後、1NNaOH、10%DMSO液に溶解し、420nmの吸光度を測定し、メラニン量(メラニン生成抑制作用)とした。尚、結果は図3に示した。
接触皮膚炎反応においては、抗原によって感作されたTリンパ球は、再び同一抗原に接触すると、マクロファージやリンパ球を活性化させる種々のリンホカインを放出し、炎症反応を引き起こす。従って、再び同一抗原に対して起こる一連の炎症反応を抑制するような物質は遅延型アレルギー剤としての利用が期待できる。本試験では、製造例1〜2で得られた抽出液を含有する親水ワセリン軟膏を処方し、中村らの方法(日薬理誌,76,595(1980))に準じて、パラフェニレンジアミン誘発接触皮膚炎反応に対する、その作用の検討を行った。
a.試料抽出液は減圧下で溶媒を留去して濃縮後、固形分濃度に換算して10重量%になる量を含有する親水ワセリン軟膏を常法により製造、使用した。
b.浮腫腫脹率の測定まず、マウス(BALB/c雌性マウス:約8週齢)の剪毛腹部皮膚に2.5%パラフェニレンジアミン/アセトン:オリーブ油=4:1(以下、PPD)を0.1mlを3日間連続塗布して感作を行い、5日後被験薬物20mgを1時間間隔で3回片側耳介に塗布した。最終塗布1時間後に、被験薬物を十分拭き取り、その耳介にPPDを20μlを塗布し惹起した。惹起17時間後再び被験薬物を1時間間隔で2回惹起した耳介に塗布し、次に、惹起19時間後に被験薬物を十分拭き取り、惹起24時間後に両側耳介をパンチにて一定面積(直径5.0mm)取り、その重量を測定した。尚、判定は未処理の片側耳介の重量の差より腫脹率を測定し、対照群と比較し皮膚炎の抑制率を求め、接触皮膚炎抑制試験を行った。尚、試験にはマウスを8〜9匹使用した。
皮膚一次刺激性試験製造例1〜2によって得られたリュウゼツラン、サイザル抽出物を乾燥固形分濃度が約1.0W/V%となるように精製水にて調製し、背部を剪毛した日本白色家兎(雌性,1群3匹,体重2.3kg前後)の皮膚に適用した。判定は、適用後24,48,72時間に一次刺激性の評点法にて紅斑及び浮腫を指標として行った。その結果は、すべての動物において、何等、紅斑及び浮腫を認めず陰性と判定された。
皮膚累積刺激性試験同様に製造例1〜2によって得られたリュウゼツラン、サイザル抽出物を乾燥固形分濃度が約1.0W/V%となるように精製水にて調製し、側腹部を剪毛したハートレー系モルモット(雌性,1群3匹,体重320g前後)の皮膚に1日1回、週5回,0.5ml/匹を塗布した。塗布は2週に渡って行い、剪毛は各週の最終塗布日に行った。判定は、各塗布日及び最終塗布日の翌日に一次刺激性の評点法にて紅斑及び浮腫を指標として行った。その結果は、すべての動物において、2週間に渡って何等、紅斑及び浮腫を認めず陰性と判定された。
急性毒性試験同様に製造例1〜2によって得られたリュウゼツラン、サイザル抽出物を減圧濃縮・乾燥して得られた粉末(乾燥固形分約1.0W/V%)を試験前、4時間絶食させたddy系マウス(雄性及び雌性,1群5匹,5週齢)に2000mg/kg量経口投与し、毒性症状の発現、程度などを経時的に観察した。その結果、すべてのマウスにおいて14日間何等異状を認めず、又、解剖の結果も異状がなかった。よって、LD50は2000mg/kg以上と判定された。
上記の評価結果に従い、以下にその処方例を示すが、処方例は各製品の製造における常法により製造したもので良く、配合量のみを示した。又、本発明はこれらに限定されるわけではない。
重量%
1.スクワラン 5.0
2.オリーブ油 5.0
3.ホホバ油 5.0
4.セチルアルコール 1.5
5.グリセリンモノステアレート 2.0
6.ポリオキシエチレン(20)セチルエーテル 3.0
7.ポリオキシエチレン(20)ソオルビタンモノオレート 2.0
8.1,3−ブチレングリコール 1.0
9.グリセリン 2.0
10.A:リュウゼツラン熱水抽出液
B:サイザル熱水抽出液
※A,B何れか1種の抽出液 5.0
11.香料,防腐剤 適量
12.精製水 100とする残余
重量%
1.ラウリル硫酸トリエタノールアミン 5.0
2.ポリオキシエチレンラウリルエーテル硫酸ナトリウム12.0
3.1,3−ブチレングリコール 4.0
4.ラウリン酸ジエタノールアミド 2.0
5.エデト酸二ナトリウム 0.1
6.サイザル50%1,3−ブチレングリコール抽出液 10.0
7.香料,防腐剤 適量
8.精製水 100とする残余
重量%
1.ラウリン酸カリウム 15.0
2.ミリスチン酸カリウム 5.0
3.プロピレングリコール 5.0
4.サイザル50%エタノール抽出液 5.0
5.リュウゼツラン50%プロピレングリコール抽出液 5.0
6.pH調整剤 適量
7.防腐剤 適量
8.精製水 100とする残余
重量%
1.エタノール 29.0
2.ポリオキシプロピレンブチルエーテルリン酸 10.0
3.ポリオキシプロピレンモノブチルエーテル 5.0
4.トリエタノールアミン 1.0
5.A:リュウゼツラン50%エタノール抽出液
B:サイザル50%エタノール抽出液
※A,B何れか1種の抽出液 3.0
6.防腐剤 適量
7.精製水 100とする残余
重量%
1.エタノール 40.0
2.オレイン酸エチル 1.0
3.ポリオキシエチレン(40)硬化ヒマシ油 2.0
4.A:リュウゼツラン50%エタノール抽出液
B:サイザル50%エタノール抽出液
※A,B何れか1種の抽出液 5.0
5.精製水 100とする残余
重量%
1.炭酸水素ナトリウム 60.0
2.無水硫酸ナトリウム 30.0
3.ホウ砂 3.0
4.A:リュウゼツラン50%1,3−ブチレングリコール抽出液
B:サイザル熱水抽出液
※A,B何れか1種の抽出液 7.0
1.醤油 80.0
2.黒酢 2.0
3.ブドウ糖 15.0
4.グルタミン酸ソーダ 2.0
5.サイザル熱水抽出粉末 1.0
1.小麦粉又はそば粉 96.0
2.食塩 1.0
3.サイザル熱水抽出粉末 3.0
1.小麦粉 91.0
2.食塩 0.7
3.ブドウ糖 6.8
4.A:リュウゼツラン熱水抽出粉末
B:サイザル熱水抽出粉末
※A,B何れか1種の抽出粉末 1.5
1.牛乳 65.0
2.全卵 14.0
3.砂糖 15.0
4.コンスターチ 4.1
5.食塩 0.4
6.サイザル熱水抽出粉末 1.5
7.香料 適量
1.ブドウ糖液糖 33.0
2.グレープフルーツ果汁 62.0
3.リュウゼツラン熱水抽出粉末 2.5
4.サイザル熱水抽出粉末 2.0
5.香料 0.5
6.酸味料 適量
1.メントールミクロン 31.0
2.グレープフルーツフレーバー 65.0
3.リュウゼツラン熱水抽出液 2.0
4.サイザル熱水抽出液 2.0
1.豆腐 45.0
2.油揚げ 2.5
3.ニンジン 5.0
4.ゴボウ 5.0
5.赤味噌 15.0
6.A:リュウゼツラン熱水抽出粉末
B:サイザル熱水抽出粉末
※A,B何れか1種の抽出粉末 5.0
7.かつおだし 100とする残余
本発明の皮膚外用剤又は浴用剤を実際に使用した場合の効果について検討を行った。使用テストは脂性の肌やニキビ・湿疹で悩む15〜30歳の20名をパネラーとし、毎日、朝と夜の2回、洗顔後に処方例1の乳液の適量を顔面に3ヶ月に渡って塗布することにより行った。又、頭皮や髪の生え際に同様の皮膚疾患が見られる20名(15〜30歳)についても、毎日の洗髪後、処方例5のヘアートニックの適量を頭皮に2ヶ月に渡って塗布することにより使用テストを実施した。
有 効:脂性の肌やニキビ・湿疹が改善された。
やや有効:脂性の肌やニキビ・湿疹がやや改善された。
無 効:使用前と変化なし。
表3〜5の結果より、本発明のサイザル抽出物含有皮膚外用剤又は浴用剤の使用は、脂性の肌やニキビ・湿疹などの皮膚疾患の改善に対して、良好な効果が確認された。
本発明の植物抽出物を含有する食品を実際に使用した場合の効果について検討を行った。使用テストは脂性の肌やニキビ・湿疹で悩む15〜30歳の10名をパネラーとし、毎日、朝食時に1回、処方例13のみそ汁を必ず一杯(約150cc)、3ヶ月に渡って飲用してもらった。
有 効:脂性の肌やニキビ・湿疹が改善された。
やや有効:脂性の肌やニキビ・湿疹がやや改善された。
無 効:使用前と変化なし。
表6の結果より、本発明のサイザル抽出物含有飲食品の使用は、脂性の肌や湿疹・ニキビなどの皮膚疾患の改善に対して、良好な効果が確認された。
本発明の皮膚外用剤又は浴用剤を実際に使用した場合の効果について検討を行った。使用テストは手荒れ・カユミ・赤みなどの炎症性皮膚疾患又は乾燥・カサツキ肌で悩む5〜50歳の20名をパネラーとし、毎日、朝と夜の2回、洗顔後に処方例1の乳液の適量を顔面に3ヶ月に渡って塗布することにより行った。又、頭皮や髪の生え際に同様の皮膚疾患が見られる20名(3〜45歳)についても、毎日の洗髪後、処方例5のヘアートニックの適量を頭皮に3ヶ月に渡って塗布することにより使用テストを実施した。
有 効:手荒れ・カユミ・赤みなどの炎症性皮膚疾患又は乾燥・カサツキ肌が改善された。
やや有効:手荒れ・カユミ・赤みなどの炎症性皮膚疾患及び乾燥・カサツキ肌がやや改善された。
無 効:使用前と変化なし。
表7〜9の結果より、本発明のサイザル抽出物含有皮膚外用剤又は浴用剤の使用は、手荒れ・カユミ・赤みなどの炎症性皮膚疾患の改善、又は乾燥・カサツキ肌に対して保湿効果を与える良好な効果が確認された。
本発明の食品を実際に使用した場合の効果について検討を行った。使用テストは手荒れ・カユミ・赤みなどの炎症性皮膚疾患又は乾燥・カサツキ肌で悩む、5〜50歳の10名をパネラーとし、毎日、朝と夜の2回、処方例9のパン1個(1回約50g)を3ヶ月に渡って飲食してもらった。
有 効:手荒れ・カユミ・赤みなどの炎症性皮膚疾患又は乾燥・カサツキ肌が改善された。
やや有効:手荒れ・カユミ・赤みなどの炎症性皮膚疾患及び乾燥・カサツキ肌がやや改善された。
無 効:使用前と変化なし。
表10の結果より、本発明のサイザル抽出物含有皮飲食品の使用は、手荒れ・カユミ・赤みなどの炎症性皮膚疾患の改善、又は乾燥・カサツキ肌に対して保湿効果を与える良好な効果が確認された。
Claims (5)
- サイザルの抽出物を含有することを特徴とするリパーゼ活性促進剤。
- サイザルの抽出物を含有することを特徴とする保湿剤。
- サイザルの抽出物を含有することを特徴とする美白剤。
- 請求項1〜3記載のリパーゼ活性促進剤、保湿剤、美白剤の内、何れか1種以上を配合することを特徴とする皮膚又は頭皮の脂肪の抑制又は脂性肌の皮膚疾患の予防あるいは治療又は身体の余分な脂肪を減少させるために用いる皮膚外用剤又は浴用剤。
- 請求項1〜3記載のリパーゼ活性促進剤、保湿剤、美白剤の内、何れか1種以上を配合することを特徴とする皮膚又は頭皮の脂肪の抑制又は脂性肌の皮膚疾患の予防あるいは治療又は身体の余分な脂肪を減少させるために用いる飲食品。
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