JP3447177B2 - ゲル組成物 - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明はゲル組成物に関する
技術分野に属する。さらに詳細には、製造が容易で、か
つ保湿効果に優れ、剤型としてゲル形態を採る皮膚外用
剤（化粧品，医薬部外品及び医薬品）乃至その皮膚外用
剤の基剤として極めて有用なゲル組成物に関する技術分
野に属する。

【０００２】

【従来の技術】従来の剤型としてゲル形態を採る皮膚外
用剤に関わる組成物において、少なくともゲル化剤の一
つとしてアルキル変性カルボキシビニルポリマーを用い
る場合、所望するゲル組成物を得るためには、このゲル
組成物のｐＨを中性付近にすることが必要である。その
ため、通常中和剤として塩基をゲル組成物に配合しなけ
ればならないことが多い。

【０００３】また、最終製品としての皮膚外用剤に保湿
効果を付与するために、別途グリセリン等の保湿剤を配
合する必要がある場合が多い。このように、所望のゲル
形態を採る皮膚外用剤を得るためには、製造方法と製造
工程に繁雑な面を伴うことは否めなかった。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】そこで本発明が解決す
べき課題は、製造が容易で、かつ保湿効果に優れ、剤型
としてゲル形態を採る皮膚外用剤（化粧品，医薬部外品
及び医薬品）乃至その皮膚外用剤の基剤として極めて有
用なゲル組成物を提供することにある。

【０００５】本発明者は、上記課題の解決を目的として
鋭意検討を行った。その結果、少なくともアルキル変性
カルボキシビニルポリマーをゲル化剤の一つとして用い
る場合に、トラネキサム酸若しくはその塩をこれと組み
合わせて配合することで、この課題を解決し得ることを
見出し本発明を完成した。すなわち本発明者は、本願に
おいて以下に掲げる発明を提供する。

【０００６】まず、組成物全体の０．０１〜１０重量％
のアルキル変性カルボキシビニルポリマーを少なくとも
ゲル化剤として含み、かつ、組成物全体の０．１〜２０
重量％のトラネキサム酸若しくはその塩を含んでなる、
皮膚外用ゲル組成物を提供する。

【０００７】また、アルキル変性カルボキシビニルポリ
マーの配合量が、組成物全体の０．０５〜５重量％であ
る、前記皮膚外用ゲル組成物を提供する。

【０００８】また、アルキル変性カルボキシビニルポリ
マーが、アクリル酸メタクリル酸アルキル共重合体であ
る、前記皮膚外用ゲル組成物を提供する。

【０００９】

【発明の実施の形態】以下、本発明の実施の形態につい
て説明する。本発明ゲル組成物は、アルキル変性カルボ
キシビニルポリマーを少なくともゲル化剤として含有す
る。このアルキル変性カルボキシビニルポリマーは、ア
クリル酸メタクリル酸アルキル共重合体であり、これを
合成することも可能であるが、市販品を用いることもで
きる。

【００１０】具体的には、ＣＡＲＢＯＰＯＬ １３４
２，ＰＥＭＵＬＥＮ ＴＲ−１，ＰＥＭＵＬＥＮ ＴＲ
−２（いずれもＢ. Ｆ. Ｇｏｏｄｒｉｃｈ Ｃｈｅｍｉ
ｃａｌ社製）の商品名として知られているものを好まし
く本発明ゲル組成物に配合することができる。

【００１１】このアルキル変性カルボキシビニルポリマ
ーは、本発明ゲル組成物中、組成物全体の０．０１重量
％以上、同１０重量％以下の範囲で配合され得る。

【００１２】また、好ましくは組成物全体の０．０５重
量％以上、同５重量％以下の範囲で配合され得る。

【００１３】組成物全体の０．０１重量％未満では、ゲ
ル化剤として上記アルキル変性カルボキシビニルポリマ
ーを単独で配合する場合、組成物自体が適切な粘度を有
するゲル組成物として成立せず、ゲル組成物全体の１０
重量％を越えるとゲル組成物の粘度が過度に高くなり、
またべたついた使用感が際立つようになり好ましくな
い。

【００１４】本発明ゲル組成物中には、上記のアルキル
変性カルボキシビニルポリマーを単独でゲル化剤として
配合することは勿論可能であり、これにより本発明の所
期の効果を発揮することも勿論可能であるが、必要に応
じて他のゲル化剤乃至増粘剤を配合することも可能であ
る。この場合、これらのゲル化剤乃至増粘剤の配合によ
り本発明の所期の効果を損なわない範囲で配合すべきで
あることは当然である。

【００１５】具体的には、アラビアゴム，トラガントガ
ム，ガラクタン，キャロブガム，グアーガム，カラヤガ
ム，カラギーナン，ペクチン，寒天，クインスシード
（マルメロ），アルゲコロイド（褐藻エキス），デンプ
ン（コメ，トウモロコシ，バレイショ，コムギ）等の植
物系高分子、デキストラン，サクシノグルカン，プルラ
ン等の微生物系高分子、カルボキシメチルデンプン、メ
チルヒドロキシプロピルデンプン等のデンプン系高分
子、コラーゲン，カゼイン，アルブミン，ゼラチン等の
動物系高分子、メチルセルロース，ニトロセルロース，
エチルセルロース，メチルヒドロキシプロピルセルロー
ス，ヒドロキシエチルセルロース，セルロース硫酸ナト
リウム，ヒドロキシプロピルセルロース，カルボキシメ
チルセルロースナトリウム，結晶セルロース，セルロー
ス末等のセルロース系高分子、アルギン酸ナトリウム，
アルギン酸プロピレングリコールエステル等のアルギン
酸系高分子、ポリビニルメチルエーテル，カルボキシビ
ニルポリマー（ＣＡＲＢＯＰＯＬ等）等のビニル系高分
子、ポリオキシエチレン系高分子、ポリオキシエチレン
ポリオキシプロピレン共重合体系高分子、ポリアクリル
酸ナトリウム，ポリエチルアクリレート，ポリアクリル
酸アミド等のアクリル系高分子、ポリエチレンイミン，
カチオンポリマー，ベントナイト，ケイ酸アルミニウム
マグネシウム，ラポナイト，ヘクトライト，無水ケイ酸
等の無機系水溶性高分子等の水溶性高分子を本発明ゲル
組成物中にアルキル変性カルボキシビニルポリマーと組
み合わせて配合することができる。

【００１６】なお、「少なくともゲル化剤として含む」
とは、アルキル変性カルボキシビニルポリマーをゲル化
剤として含むが、同時に他の用途、例えば乳化剤として
含むことを妨げないことを意味する。

【００１７】本発明ゲル組成物は、中性アミノ酸を含有
する。この中性アミノ酸は、その分子内にアミノ基（Ｎ
Ｈ₂−）とカルボキシル基（−ＣＯＯＨ）とを等量有す
るアミノ酸であり、例えばグリシン，アラニン，バリ
ン，ロイシン，イソロイシン，セリン，スレオニン，フ
ェニルアラニン，チロシン，トリプトファン，シスチ
ン，システイン，メチオニン，プロリン，ヒドロキシプ
ロリン等のα−アミノ酸やトラネキサム酸若しくはその
塩等を挙げることができる。

【００１８】上記したα−アミノ酸はいずれも人体の構
成成分として知られており、トラネキサム酸（その塩を
含む）は、抗プラスミン剤として一般に用いられ、その
製造法もすでに公知である。例えば特許第２４０６１１
号，同第２４２６６４号，同第４８０４１１号，同第４
８８１６８号にトラネキサム酸の製造方法が明らかにさ
れている。

【００１９】なお、トラネキサム酸の融点は、２６２℃
〜２６７℃（分解）で、白色の結晶又は粉末で無臭であ
り、苦みがある味がする。トラネキサム酸の塩として
は、例えばマグネシウム塩，カルシウム塩，カリウム塩
等の金属塩類；リン酸塩，塩酸塩，臭化水素塩，硫酸塩
等を挙げることができるが、これらに限定されるもので
はない。

【００２０】本発明ゲル組成物においては、上記の中性
アミノ酸の中から１種又は２種以上を適宜組み合わせて
配合することができる。

【００２１】また、トラネキサム酸又はその塩は、その
配合により肌荒れ等に対して優れた皮膚改善効果を本発
明ゲル組成物に付与することが可能であり、本発明ゲル
組成物中に配合するのに好ましい中性アミノ酸の一つと
して例示できる。

【００２２】本発明ゲル組成物における、トラネキサム
酸若しくはその塩の配合量は、組成物全体に対して０．
０１重量％以上、同３０重量％以下の範囲であり、同
０．１重量％以上、２０重量％以下が好ましい。

【００２３】組成物全体に対して０．０１重量％未満の
配合料では、本発明の所期の効果を十分に発揮させるこ
とができず好ましくない。また、組成物全体に対して３
０重量％を越えて配合しても、配合量の増大に見合った
効果の増強が期待できない。

【００２４】驚くべきことに、上記のごとくアルキル変
性カルボキシビニルポリマーをゲル化剤として含有さ
せ、かつ、トラネキサム酸若しくはその塩を配合するこ
とにより、製造が容易で、かつ保湿効果に優れ、剤型と
してゲル形態を採る皮膚外用剤（化粧品、医薬部外品及
び医薬品）乃至その皮膚外用剤の基剤として極めて有用
な、皮膚外用ゲル組成物が提供される。

【００２５】なお、これらの所期の効果は、上記有効成
分を本発明ゲル組成物に配合することのみで十分発揮さ
せることができる。すなわち、専ら上記の効果の発揮の
ために、他の有効成分を追加配合する必要は特にない。
ただし、他の薬効成分の配合により、ゲル組成物が一般
的に奏するであろう効果を付与する目的で、この他の薬
効成分を本発明ゲル組成物に配合することは、その配合
により本発明の所期の効果を損なわない範囲で可能であ
る。

【００２６】例えば、本発明ゲル組成物をサンケア製品
として用いる場合には、パラアミノ安息香酸等の安息香
酸系紫外線吸収剤；アントラニル酸メチル等のアントラ
ニル酸系紫外線吸収剤；サリチル酸オクチル、サリチル
酸フェニル、サリチル酸ホモメンチル等のサリチル酸系
紫外線吸収剤；パラメトキシケイ皮酸イソプロピル、パ
ラメトキシケイ皮酸オクチル、パラメトキシケイ皮酸−
２−エチルヘキシル、ジパラメトキシケイ皮酸モノ−２
−エチルヘキサン酸グリセリル、〔４−ビス（トリメチ
ルシロキシ）メチルシリル−３−メチルブチル〕−３，
４，５−トリメトキシケイ皮酸エステル等のケイ皮酸系
紫外線吸収剤；２，４−ジヒドロキシベンゾフェノン、
２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン、２−ヒ
ドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン−５−スルホン
酸、２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン−５
−スルホン酸ナトリウム等のベンゾフェノン系紫外線吸
収剤；ウロカニン酸、ウロカニン酸エチル、２−フェニ
ル−５−メチルベンゾオキサゾール、２−（２^'−ヒド
ロキシ−５'−メチルフェニル）ベンゾトリアゾール、
４−tert−ブチル−４'−メトキシジベンゾイルメタン
等の紫外線吸収剤を本発明ゲル組成物中に配合すること
ができる。

【００２７】また、さらなる保湿効果を本発明ゲル組成
物に付与するために、ポリエチレングリコール、プロピ
レングリコール、１，３−ブチレングリコール、ヘキシ
レングリコール、グリセリン、ジグリセリン、キシリト
ール、マルチトール、マルトース、Ｄ−マンニット、水
アメ、ブドウ糖、果糖、乳糖、コンドロイチン硫酸ナト
リウム、ヒアルロン酸ナトリウム、アデノシンリン酸ナ
トリウム、乳酸ナトリウム、胆汁酸塩、ピロリドンカル
ボン酸、グルコサミン、シクロデキストリン等の保湿剤
を配合することができる。

【００２８】さらに薬剤成分として、ビタミンＡ油、レ
チノール、パルミチン酸レチノール、イノシット、塩酸
ピリドキシン、ニコチン酸ベンジル、ニコチン酸アミ
ド、ニコチン酸ｄｌ−α−トコフェロール、アスコルビ
ン酸リン酸マグネシウム、ビタミンＤ₂ （エルゴカルシ
フェロール）、ｄｌ−α−トコフェロール、ｄｌ−α−
トコフェロール−２−Ｌ−アスコルビン酸ジエステルカ
リウム、酢酸ｄｌ−α−トコフェロール、パントテン
酸、ビオチン等のビタミン類；エストラジオール、エチ
ニルエストラジオール等のホルモン類；アルギニン、ア
スパラギン酸等の中性アミノ酸以外のアミノ酸類；アラ
ントイン、アズレン、グリチルレチン酸等の抗炎症剤；
アルブチン等の美白剤；酸化亜鉛、タンニン酸等の収斂
剤；Ｌ−メントール、カンフル等の清涼剤、イオウ、塩
化リゾチーム、塩酸ピリドキシン、γ−オリザノール等
を配合することができる。

【００２９】またさらに、多様な薬効を有する各種の抽
出物を配合することができる。すなわち、ドクダミエキ
ス、オウバクエキス、メリロートエキス、オドリコソウ
エキス、カンゾウエキス、シャクヤクエキス、サボンソ
ウエキス、ヘチマエキス、キナエキス、ユキノシタエキ
ス、クララエキス、コウホネエキス、ウイキョウエキ
ス、サクラソウエキス、バラエキス、ジオウエキス、レ
モンエキス、シコンエキス、アロエエキス、ショウブ根
エキス、ユーカリエキス、スギナエキス、セージエキ
ス、タイムエキス、茶エキス、海草エキス、キューカン
バーエキス、チョウジエキス、キイチゴエキス、メリッ
サエキス、ニンジンエキス、マロニエエキス、モモエキ
ス、桃葉エキス、クワエキス、ヤグルマギクエキス、ハ
マメリスエキス、プラセンタエキス、胸腺抽出物、シル
ク抽出液等を配合することができる。

【００３０】なお、上に挙げた薬効成分に、本発明ゲル
組成物に配合可能な他の薬効成分が限定されるものでは
ない。また、上に挙げた薬効成分は単独で本発明ゲル組
成物に配合することの他に、２種類以上の上記薬効成分
を、目的に応じ、適宜組み合わせて配合することも可能
である。

【００３１】本発明ゲル組成物は、剤型がゲル系である
限り、化粧品，医薬部外品，医薬品のいずれの形態にお
いても適用することができる。また、本発明ゲル組成物
においては、これらの所望する形態に応じて通常公知の
基剤成分等を、その配合により本発明の所期の効果を損
なわない範囲で広く配合して用いることができる。

【００３２】すなわち、アマニ油、ツバキ油、マカデミ
アナッツ油、トウモロコシ油、ミンク油、オリーブ油、
アボガド油、サザンカ油、ヒマシ油、サフラワー油、キ
ョウニン油、シナモン油、ホホバ油、ブドウ油、ヒマワ
リ油、アーモンド油、ナタネ油、ゴマ油、小麦胚芽油、
米胚芽油、米ヌカ油、綿実油、大豆油、落花生油、茶実
油、月見草油、卵黄油、牛脚油、肝油、トリグリセリ
ン、トリオクタン酸グリセリン、トリイソパルミチン酸
グリセリン等の液体油脂；ヤシ油、パーム油、パーム核
油等の液体又は固体の油脂；カカオ脂、牛脂、羊脂、豚
脂、馬脂、硬化油、硬化ヒマシ油、モクロウ、シアバタ
ー等の固体油脂；ミツロウ、キャンデリラロウ、綿ロ
ウ、カルナウバロウ、ベイベリーロウ、イボタロウ、鯨
ロウ、モンタンロウ、ヌカロウ、ラノリン、還元ラノリ
ン、硬質ラノリン、カポックロウ、サトウキビロウ、ホ
ホバロウ、セラックロウ等のロウ類を本発明ゲル組成物
中に配合することができる。

【００３３】また、オクタン酸セチル等のオクタン酸エ
ステル、トリ−２−エチルヘキサエン酸グリセリン，テ
トラ−２−エチルヘキサン酸ペンタエリスリット等のイ
ソオクタン酸エステル、ラウリン酸ヘキシル等のラウリ
ン酸エステル、ミリスチン酸イソプロピル，ミリスチン
酸オクチルドデシル等のミリスチン酸エステル、パルミ
チン酸オクチル等のパルミチン酸エステル、ステアリン
酸イソセチル等のステアリン酸エステル、イソステアリ
ン酸イソプロピル等のイソステアリン酸エステル、イソ
パルミチン酸オクチル等のイソパルミチン酸エステル、
オレイン酸イソデシル等のオレイン酸エステル、アジピ
ン酸ジイソプロピル等のアジピン酸ジエステル、セバシ
ン酸ジエチル等のセバシン酸ジエステル、リンゴ酸ジイ
ソステアリル等のエステル油；流動パラフィン，オゾケ
ライト，スクワラン，スクワレン，プリスタン，パラフ
ィン，イソパラフィン，セレシン，ワセリン，マイクロ
クリスタリンワックス等の炭化水素油を本発明ゲル組成
物中に配合することができる。

【００３４】また、ジメチルポリシロキサン，メチルフ
ェニルポリシロキサン，メチルハイドロジェンポリシロ
キサン等の鎖状シリコーン、オクタメチルシクロテトラ
シロキサン，デカメチルシクロペンタシロキサン，ドデ
カメチルシクロヘキサシロキサン等の環状シリコーン等
のシリコーンを本発明ゲル組成物中に配合することがで
きる。

【００３５】そして、メタノール，エタノール，プロパ
ノール，イソプロパノール等の低級アルコール；コレス
テロール，シトステロール，フィトステロール，ラノス
テロール等のステロール類を本発明ゲル組成物中に配合
することができる。

【００３６】さらに、エデト酸ナトリウム塩，ポリリン
酸ナトリウム，メタリン酸ナトリウム，リン酸等の金属
イオン封鎖剤；２−アミノ−２−メチル−１−プロパノ
ール、２−アミノ−２−メチル−１，３−プロパンジオ
ール、水酸化カリウム、水酸化ナトリウム、トリエタノ
ールアミン、炭酸ナトリウム等の中和剤；乳酸，クエン
酸，グリコール酸，コハク酸，酒石酸，ｄｌ−リンゴ
酸，炭酸カリウム，炭酸水素ナトリウム，炭酸水素アン
モニウム等のｐＨ調整剤；アスコルビン酸，α−トコフ
ェロール，ジブチルヒドロキシトルエン，ブチルヒドロ
キシアニソール等の酸化防止剤を本発明ゲル組成物中に
配合することができる。

【００３７】また、安息香酸，サリチル酸，石炭酸，ソ
ルビン酸，パラオキシ安息香酸エステル，パラクロルメ
タクレゾール，ヘキサクロロフェン，塩化ベンザルコニ
ウム，塩化クロルヘキシジン，トリクロロカルバニリ
ド，感光素，フェノキシエタノール等の抗菌剤等を本発
明ゲル組成物中に配合することができる。

【００３８】また、必要に応じて適当な香料、色素等を
本発明の所期の効果を損なわない範囲で本発明ゲル組成
物に配合することもできる。また、本発明ゲル組成物に
おける諸成分の可溶化等を目的として界面活性剤、例え
ばモノグリセライド，ソルビタン脂肪酸エステル，ポリ
グリセリン脂肪酸エステル，ポリオキシエチレン硬化ヒ
マシ油，ポリオキシエチレン脂肪酸エーテル等を本発明
ゲル組成物に配合することができる。

【００３９】ここで、上記の基剤成分は例示であり、こ
れらの基剤成分に本発明ゲル組成物に配合可能な基剤成
分が限定されるものではない。これらの基剤成分は所望
する形態に応じた処方に従い、適宜組み合わせて本発明
ゲル組成物に配合することができる。本発明ゲル組成物
の具体的処方については、後述する実施例において記載
する。

【００４０】

【実施例】次に、本発明を実施例により、さらに具体的
に説明する。ただし、これにより、本発明の技術的範囲
が限定解釈されるべきものではない。なお、以下に重量
％とあるのは、全てゲル組成物全体に対する重量％を意
味する。

【００４１】〔実施例１〜５〕 中性アミノ酸の配合量
とｐＨと粘度との関係の検討 第１表に示す処方のゲル組成物について、中性アミノ酸
であるトラネキサム酸又はグリシンを配合した場合にお
ける、その配合量とｐＨと粘度との関係の検討を行っ
た。

【００４２】

【表１】

【００４３】第１表により、アルキル変性カルボキシビ
ニルポリマーと中性アミノ酸であるトラネキサム酸とを
組み合わせた実施例１〜４は、ｐＨが中性付近に調整さ
れ、粘度が向上してゲルを生成した。これに対してトラ
ネキサム酸のみを配合した比較例１〜４は、トラネキサ
ム酸の配合量を増量しても組成物の粘度は上昇せず、ま
たアルキル変性カルボキシビニルポリマーのみを配合し
た比較例５は、ｐＨが酸性に傾き、粘度も殆ど上昇しな
い。この結果よりアルキル変性カルボキシビニルポリマ
ーと中性アミノ酸とを組み合わせて配合することによ
り、中和剤を配合することなしに所望するゲル組成物を
得ることができることが明らかになった。

【００４４】〔実施例６，７〕 保湿効果の検討 ここで表す実施例においては、保湿効果の検討を行う
が、この検討において採用した試験法及び評価法につい
て説明する。

【００４５】水分蒸発速度測定による保湿効果の測定 ２cm平方に切ったろ紙（東洋ろ紙Ｎｏ．２）上にサンプ
ルを１０μl 取り、２５℃，相対湿度５０％で放置し、
天秤により重量の変化を調べた。水分の蒸発は、一次式
で進行するものと仮定し、各試料における水分蒸発速度
定数を求めた。すなわち、時間ｔにおける試料の重量を
ｗとすると、水の蒸発速度は、 ｄｗ／ｄｔ＝ｋｗ （ｋは水分蒸発速度定数）..........（１） で表される。この式を積分すると、 ｌｎｗ＝−ｋｔ＋Ｃ （Ｃは定数）....................（２） 時間ｔｎにおけるｗｎを測定し、（２）式にのっとっ
て、ｌｎ ｗｎをｔｎに対してプロットし、一次関数の
直線の傾きから水分蒸発速度定数ｋを求めた。この水分
蒸発速度定数ｋが大きいほど水分の揮発性が大きく、ｋ
が小さいほど水分は蒸発し難く、保湿効果が高い。

【００４６】判定方法は、以下の通りである。 ＜判定＞ ◎：水分蒸発速度定数 ０．０３５未満 ○：水分蒸発速度定数 ０．０３５以上０．０３８未満 △：水分蒸発速度定数 ０．０３８以上０．０４１未満 ×：水分蒸発速度定数 ０．０４１以上 第２表に、実施例６，７の本発明ゲル組成物等の組成
と、保湿性の検討結果について記載する。

【００４７】

【表２】

【００４８】この実施例６，７は、中和剤（塩基）を配
合することなく、粘性を持つゲルを生成し、かつ保湿剤
である１，３−ブチレングリコールを配合した組成物
（比較例７）よりも優れた保湿効果を示した。この結果
より、中性アミノ酸とアルキル変性カルボキシビニルポ
リマーを組み合わせて配合することにより、前記したゲ
ル生成効果の他に、非常に優れた保湿効果を発揮し得る
ことが明らかになった。

【００４９】〔実施例８〕 実使用テストによる検討 ここで表す実施例においては、肌荒れ改善効果及び使用
感触の検討を行うが、この検討において採用した試験法
及び評価法について説明する。

【００５０】肌荒れ改善テスト 女性パネル１０人の前腕何箇所かに、活性剤（ラウリル
硫酸ナトリウム水溶液）１０％水溶液を３日間にわたり
塗布して故意に肌荒れを起こした。その後、第３表に記
載した処方のゲル組成物を１日２回塗布し、塗布開始後
５日後にレプリカ法及びスキンコンダクタンス（塗布し
た箇所のコンダクタンスと塗布しない箇所のコンダクタ
ンスを比較した。）によって肌表面の状態を測定し、肌
荒れ後何も塗布しない部位と比較して肌改善効果を評価
した。

【００５１】レプリカ法による評価及び判定 ＜評価＞ 著効：肌荒れの症状が消失した 有効：肌荒れの症状が弱くなった やや有効：肌荒れの症状がやや弱くなった 無効：肌荒れの症状に変化が認められない なお、ここでいう肌荒れの症状とは、１）角質層剥離、
紅斑がおきる ２）皮溝、皮丘がはっきりせず、肌のキ
メがそろわない等を示す。 ＜判定＞ ◎：被験者が著効，有効及びやや有効を示す割合が８０
％以上 ○：被験者が著効，有効及びやや有効を示す割合が５０
％以上８０％未満 △：被験者が著効，有効及びやや有効を示す割合が３０
％以上５０％未満 ×：被験者が著効，有効及びやや有効を示す割合が３０
％未満

【００５２】スキンコンダクタンスによる評価及び判
定 ＜評価＞ 著効：塗布箇所のコンダクタンスの上昇が７０％以上 有効：塗布箇所のコンダクタンスの上昇が５０％以上７
０％未満 無効：塗布箇所のコンダクタンスの上昇が５０％未満 ＜判定＞ ◎：被験者が著効及び有効を示す割合が８０％以上 ○：被験者が著効及び有効を示す割合が５０％以上８０
％未満 △：被験者が著効及び有効を示す割合が３０％以上５０
％未満 ×：被験者が著効及び有効を示す割合が３０％未満

【００５３】使用感触テスト 上記の肌荒れ改善テストを実施した女性パネル１０人の
顔面に、第３表に記載した処方のゲル組成物を塗布し、
使用感触（肌なじみ）の評価を行った。判定基準は以下
の通りである。 ＜判定＞ ◎：１０名中８名以上がなじみが良いと評価 ○：１０名中５名以上７名以下がなじみが良いと評価 △：１０名中３〜４名がなじみが良いと評価 ×：１０名中２人以下がなじみが良いと評価 使用したゲル組成物の処方及び上記実使用テストの結果
を第３表に示す。

【００５４】

【表３】

【００５５】＜製法＞エタノールにポリオキシエチレン
オレイルエーテル，香料及びメチルパラベンを溶解して
エタノール相を調製した。これとは別に、上記処方に応
じてイオン交換水にCARBOPOL 1342 ，トラネキサム酸及
びＫＯＨを溶解して水相を調製した。上記エタノール相
をこの水相に添加，可溶化して所望のゲル組成物を得
た。

【００５６】第３表により、アルキル変性カルボキシビ
ニルポリマーであるCARBOPOL 1342をゲル化剤として添
加して、かつ中性アミノ酸であるトラネキサム酸を配合
した実施例８のゲル組成物は、肌荒れ改善効果にも使用
感触（なじみの良さ）にも優れることが判明した。な
お、これに対してこれらのアルキル変性カルボキシビニ
ルポリマー又は中性アミノ酸を配合していない比較例の
組成物は、肌荒れ改善効果にも使用感触（なじみの良
さ）にも優れるものではなかった。

【００５７】以下に、種々の剤型の本発明ゲル組成物を
例示するが、どの実施例のゲル組成物もその調製に中和
剤を必要とせず、保湿効果に優れるだけではなく、肌荒
れ改善効果にも優れ、かつ使用感触（なじみの良さ）に
も優れるものであった。

【００５８】〔実施例９〕 重量％ Ａ．油相 スクワラン １０ パルミチン酸イソプロピル ５ ＰＯＥ（２５）セチルエーテル ０．５ ワセリン ３ ジメチルポリシロキサン ２ ヘキシルデカノール ３ α−トコフェロール ０．３ Ｂ．水相 ポリエチレングリコール ８ パラオキシ安息香酸メチル ０．１ メタリン酸ナトリウム ０．１ ＣＡＲＢＯＰＯＬ １３４２ ０．５ トラネキサム酸 ２０ イオン交換水 残 余

【００５９】＜製法＞Ａの油相とＢの水相とを、それぞ
れ７０℃に加熱して溶解させた。この溶解させた油相成
分に、ホモジナイザー処理を十分に行いながら溶解させ
た水相成分を添加して乳化を行い、熱交換機を用いて所
望するゲル組成物を得た。

【００６０】〔実施例１０〕 重量％ Ａ．油相 流動パラフィン １０ ホホバ油 ４ ジメチルポリシロキサン１０ＣＳ ３ ビタミンＡ油 ３ Ｂ．水相 アルブチン ２ アスコルビン酸リン酸マグネシウム １ プラセンタエキス ０．５ エデト酸三ナトリウム ０．１５ カルボキシビニルポリマー ０．１５ ＣＡＲＢＯＰＯＬ １３４２ ０．１５ パラ安息香酸メチル ０．１ フェノキシエタノール ０．２ グリシン ０．１ イオン交換水 残 余 ＜製法＞実施例９に同じ

【００６１】〔実施例１１〕 重量％ Ａ．油相 ステアリン酸 ２ セチルアルコール １．５ ワセリン ４ スクワラン ５ ク゛リセロールトリ-2- エチルヘキサン 酸エステル ２ ソルビタンモノオレイン酸エステル ２ パラメトキシケイ皮酸２−エチルヘキシル ２ 酢酸dl−α−トコフェロール ０．５ パラオキシ安息香酸エチル ０．１ Ｂ．水相 ジプロピレングリコール ５ ポリエチレングリコール１５００ ３ エデト酸三ナトリウム ０．１５ ＣＡＲＢＯＰＯＬ １３４２ ５ カルボキシメチルセルロース ０．８ トラネキサム酸 １０ ＫＯＨ １ イオン交換水 残 余

【００６２】＜製法＞イオン交換水の一部をとり、これ
にＣＡＲＢＯＰＯＬ １３４２及びトラネキサム酸を溶
解してゲルを調製した。次いで、Ａの油相をＣＡＲＢＯ
ＰＯＬ １３４２及びトラネキサム酸を除いたＢの水相
とをそれぞれ７０℃に加熱して溶解させた。この溶解さ
せた油相成分にホモジナイザー処理を十分に行いながら
溶解させた水相成分を添加して乳化を行い、さらに前述
のゲルを添加してよく攪拌した後、熱交換機を用いて冷
却して、所望するゲル組成物を得た。

【００６３】〔実施例１２〕 重量％ ソルビット ４ ジプロピレングリコール ６ ポリエチレングリコール１５００ ５ エタノール １０ ＰＯＥ（２０）オレイルアルコールエーテル ０．５ ＣＡＲＢＯＰＯＬ １３４２ ０．１５ アラニン ０．８ 香料 ０．３ イオン交換水 残 余

【００６４】＜製法＞イオン交換水の一部をとり、これ
にＣＡＲＢＯＰＯＬ １３４２及びアラニンを溶解して
ゲルを調製した。イオン交換水の残部にソルビット，ジ
プロピレングリコール，ポリエチレングリコール１５０
０を７０℃で加熱してから添加し、これに前述のゲルを
加えて均一な水溶液を得た。エタノールにＰＯＥ（２
０）オレイルアルコールエーテル及び香料を加えてアル
コール溶液とし、これを前述の水溶液に添加混合して可
溶化を行い、所望するゲル組成物を得た。

【００６５】

【発明の効果】本発明により、その調製に中和剤を必要
とせず、保湿効果に優れるだけではなく、肌荒れ改善効
果にも優れ、かつ使用感触（なじみの良さ）にも優れる
ゲル組成物が提供される。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号 ＦＩ Ａ６１Ｋ 47/16 Ａ６１Ｋ 47/16 47/32 47/32 (72)発明者 伊藤 建三 神奈川県横浜市港北区新羽町1050番地 株式会社資生堂 第１リサーチセンター 内 (56)参考文献 特開 平７−316038（ＪＰ，Ａ) 特開 昭62−67017（ＪＰ，Ａ) 特開 昭62−223113（ＪＰ，Ａ) 特開 昭62−223112（ＪＰ，Ａ) 特表 平８−501488（ＪＰ，Ａ) (58)調査した分野(Int.Cl.⁷，ＤＢ名) A61K 9/06 A61K 7/00 A61K 47/16 A61K 47/32 ＣＡ（ＳＴＮ) ＲＥＧＩＳＴＲＹ（ＳＴＮ) ＭＥＤＬＩＮＥ（ＳＴＮ) ＢＩＯＳＩＳ（ＳＴＮ) ＥＭＢＡＳＥ（ＳＴＮ)

Claims (3)

(57)【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】組成物全体の０．０１〜１０重量％のアル
   キル変性カルボキシビニルポリマーを少なくともゲル化
   剤として含み、かつ、組成物全体の０．１〜２０重量％
   のトラネキサム酸若しくはその塩を含んでなる、皮膚外
   用ゲル組成物。
2. 【請求項２】アルキル変性カルボキシビニルポリマーの
   配合量が、組成物全体の０．０５〜５重量％である、請
   求項１記載の皮膚外用ゲル組成物。
3. 【請求項３】アルキル変性カルボキシビニルポリマー
   が、アクリル酸メタクリル酸アルキル共重合体である、
   請求項１または２記載の皮膚外用ゲル組成物。