JP2013523710A5 - - Google Patents
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Claims (15)
- あらゆる立体異性体、互変異性体および同位体誘導体を包含する式(I):
R1はH、
フェニル、または
場合により鎖中の1個以上の炭素がO、NおよびS(O)nから独立して選択されるヘテロ原子1種または2種以上に取り替わっていてもよくかつ鎖が場合により1個のオキソ基および/または1個以上のハロゲン原子で置換されていてもよい非環式もしくは脂環式で飽和もしくは不飽和の分枝もしくは非分枝C1-10アルキレン鎖、
であり、
R2aはH、ハロ、場合により1個以上の炭素が−O−、−N−およびS(O)mから独立して選択されるヘテロ原子1種または2種以上に取り替わっていてもよくかつ場合により鎖が1個以上のハロゲン原子で置換されていてもよい飽和もしくは不飽和の分枝もしくは非分枝C1-8アルキレン鎖であり、
R2bはH、ハロ、C1-6アルコキシまたはC1-6アルキルであり、これは場合によりOHで置換されていてもよく、
R3はハロ、ハロアルキル、S(O)pC1-6アルキルまたはシアノであり、
R4はH、ハロ、ハロアルキルまたはシアノであるか、或は
R3およびR4 はこれらが結合している炭素原子と一緒になって下記:
5から6員の飽和もしくは部分不飽和炭素環式環、または
N、OおよびSから独立して選択される1個以上のヘテロ原子を含有する5から6員の飽和もしくは部分不飽和もしくは不飽和複素環式環、
を形成しており、
Lは、場合により1個以上の炭素が−O−およびSから選択されるヘテロ原子に取り替わっていてもよくかつ場合により鎖が1もしくは2個のオキソ基で置換されていてもよい飽和もしくは不飽和の分枝もしくは非分枝C1-6アルキレン鎖であり、
Xはピリジンもしくはピリミジンであり、これは場合によりC1-3アルキルもしくはC1-3ハロアルキルで置換されていてもよく、
R5はHまたはC1-4アルキルであり、
R6は下記:
a)場合により少なくとも1個の炭素がO、NおよびS(O)pから独立して選択されるヘテロ原子に取り替わっていてもよくかつ場合により鎖がオキソ、ハロゲン、C6-10アリール基、5もしくは6員のヘテロアリール基、5もしくは6員のヘテロシクリル基およびC3-8シクロアルキル基から独立して選択される1個以上の基で置換されていてもよい飽和もしくは不飽和の分枝もしくは非分枝C1-10アルキル鎖(ここで、各アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはシクロアルキル基はハロゲン、ヒドロキシル、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルキル、アミノ、C1-4モノもしくはC2-8ジ−アルキルアミノ、C1-4モノもしくはC2-8ジ−アシルアミノ、S(O)qC1-6アルキル、C0-6アルキルC(O)C1-6アルキルまたはC0-6アルキルC(O)NC0-6アルキルC0-6アルキルおよびC0-6アルキルC(O)C1-6ヘテロアルキルから選択される置換基を0から3個持つが、但し−NR5C(O)−中のカルボニルと直接結合している原子は酸素原子でも硫黄原子でもないことを条件とする)、および
b)C0-8アルキル−ヘテロシクリル(このヘテロシクリル基は5もしくは6員でありかつO、NおよびSから選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含みかつ前記ヘテロシクリルは場合によりハロゲン、ヒドロキシル、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルキル、アミノ、C1-4モノおよびC2-8ジ−アルキルアミノ、C1-4モノもしくはC2-8ジ−アシルアミノ、S(O)qC1-6アルキル、C0-6アルキルC(O)C1-6アルキル、C0-6アルキルC(O)NC0-6アルキルC0-6アルキルおよびC0-6アルキルC(O)C0-6ヘテロアルキルから独立して選択される1、2もしくは3個の基で置換されていてもよい)、
から選択され、
nは0、1または2であり、
mは0、1または2であり、
pは0、1または2であり、
qは0、1または2である]
で表される化合物またはこれの製薬学的に許容される塩。 - R1が場合によりOHで置換されていてもよい−C1-6アルキル、C3-10シクロアルキル、C3-10ヘテロシクロアルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6アルキルOC(O)CH3 またはフェニルである請求項1記載の式(I)で表される化合物。
- R1がメチル、エチル、プロピル、i−プロピル、ブチルまたはt−ブチル、特にt−ブチルである請求項2記載の式(I)で表される化合物。
- R2aが2、3または4位に位置するか、または
R2aが3または4位に位置するメチル、エチル、n−プロピル、i−プロピル、n−ブチルまたはt−ブチルであるか、または
R2aが3または4位に位置する−OHであるか、または
R2a 3または4位に位置するがハロであるか、または
R2aが3または4位に位置する、ヒドロキシル基で置換されている−C1-6アルキルであるか、または
R2aが3または4位に位置する−C1-6アルコキシであるか、または
R2aが3または4位に位置する−SC1-6アルキルであるか、または
R2aが3または4位に位置する−SO2C1-6アルキルであるか、または
R2aが3または4位に位置する−OCF3であるか、または
R2aが3または4位に位置するNR’R’’でありかつR’がH、−C1-3アルキルまたは−SO2C1-3アルキルでありそしてR’’がHまたは−C1-3アルキルである、
請求項1から3のいずれか1項記載の式(I)で表される化合物。 - R2bがHであるか、または
R2bが2位または3位に位置するハロであるか、または
R2aがクロロでありそしてR2bがクロロであるか、または
R2aがクロロでありそしてR2bが−OCH3であり、それぞれ3位および4位に位置しているか、または
R2aが−OCH3でありそしてR2bが−OCH3であり、それぞれ3および4位に位置しているか、または
R2aがクロロでありそしてR2bが−OHであり、それぞれ3位および4位に位置している、
請求項1から4のいずれか1項記載の式(I)で表される化合物。 - R3がフルオロ、クロロ、−SO2CH3または−CF3である、請求項1から5のいずれか1項記載の式(I)で表される化合物。
- R4がH、クロロまたはシアノである、請求項1から6のいずれか1項記載の式(I)で表される化合物。
- R3およびR4がそれぞれクロロおよびシアノまたはクロロおよびクロロを表し、それぞれ2位および3位に位置するか、または
R3およびR4が、これらが結合しているフェニル環と一緒になって1H−インダゾリルまたは5,6,7,8−テトラヒドロナフタレニルを表す、請求項1から7のいずれか1項記載の式(I)で表される化合物。 - LがO、CH2、C=OまたはS(O)tを表しかつtが0、1または2であるか、または
Lが−OCH2−または−OCH2CH2−を表す、請求項1から8のいずれか1項記載の式(I)で表される化合物。 - Xがピリジンである、請求項1から9のいずれか1項記載の式(I)で表される化合物。
- R5がHである、請求項1から10のいずれか1項記載の式(I)で表される化合物。
- あらゆる立体異性体、互変異性体および同位体誘導体を包含する請求項1記載の式(I)で表される化合物であって、
N−(4−(4−(3−(3−t−ブチル−1−p−トリル−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)−3−フルオロフェノキシ)ピリジン−2−イル)−2−メトキシアセトアミド、
N−(4−(4−(3−(3−t−ブチル−1−p−トリル−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)−3−(メチルスルホニル)フェノキシ)ピリジン−2−イル)−2−メトキシアセトアミド、
N−(4−(4−(3−(3−t−ブチル−1−p−トリル−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)−3−(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピリジン−2−イル)−2−メトキシアセトアミド、
N−(4−(4−(3−(3−t−ブチル−1−p−トリル−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)−3−クロロ−2−シアノフェノキシ)ピリジン−2−イル)−2−メトキシアセトアミド、
N−(4−(4−(3−(3−t−ブチル−1−p−トリル−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)−5,6,7,8−テトラヒドロナフタレン−1−イルオキシ)
ピリジン−2−イル)−2−メトキシアセトアミド、
N−(4−(5−(3−(3−t−ブチル−1−p−トリル−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)キノリン−8−イルオキシ)ピリジン−2−イル)−2−メトキシアセトアミド、
N−(4−(7−(3−(3−t−ブチル−1−p−トリル−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)−1H−インダゾール−4−イルオキシ)ピリジン−2−イル)−2−メトキシアセトアミド、
N−(4−(4−(3−(3−t−ブチル−1−(4−(ヒドロキシメチル)フェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)−2,3−ジクロロフェノキシ)ピリジン−2−イル)−2−(メチルアミノ)アセトアミド、
N−メチル−N’−4−(4−(3−(3−t−ブチル−1−p−アニシル−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)−2,3−ジクロロフェン−1−イルオキシ)ピリジン−2−イル尿素、
N−(4−(4−(3−(3−t−ブチル−1−(4−(メチルチオ)フェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)−2,3−ジクロロフェノキシ)
ピリジン−2−イル)ピロリジン−1−カルボキサミド、
(R)−N−(4−(4−(3−(3−t−ブチル−1−(4−ヒドロキシフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)−2,3−ジクロロフェノキシ)
ピリジン−2−イル)−3−(ジメチルアミノ)ピロリジン−1−カルボキサミド、
1−(4−(4−(3−(3−t−ブチル−1−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)−2,3−ジクロロフェノキシ)ピリジン−2−イル)−3−エチル尿素、
1−(3−t−ブチル−1−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)−3−(2,3−ジクロロ−4−((2−(3−(2−(ジメチルアミノ)エチル)ウレイド)ピリジン−4−イル)オキシ)フェニル)尿素、
N−(4−((4−(3−(3−t−ブチル−1−p−トリル−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)−2,3−ジクロロフェノキシ)メチル)ピリジン−2−イル)−2−メトキシアセトアミド、
N−(4−((4−(3−(3−t−ブチル−1−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)−2,3−ジクロロフェノキシ)メチル)ピリジン−2−イル)−2−メトキシアセトアミド、
N−(4−((5−(3−(3−t−ブチル−1−p−トリル−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)キノリン−8−イルオキシ)メチル)ピリジン−2−イル)−2−メトキシアセトアミド、
N−(4−((5−(3−(3−t−ブチル−1−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)キノリン−8−イルオキシ)メチル)ピリジン−2−イル)−2−メトキシアセトアミド、
1−(3−t−ブチル−1−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)−3−(2,3−ジクロロ−4−((2−(3−メチルウレイド)ピリジン−4−イル)メトキシ)フェニル)尿素、
N−(4−((4−(3−(3−t−ブチル−1−(p−トリル)−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)−2,3−ジクロロフェノキシ)メチル)ピリジン−2−イル)ピロリジン−1−カルボキサミド、
N−(4−((4−(3−(3−t−ブチル−1−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)−2,3−ジクロロフェノキシ)メチル)ピリジン−2−イル)ピロリジン−1−カルボキサミド、
1−(3−t−ブチル−1−p−トリル−1H−ピラゾール−5−イル)−3−(8−((2−(3−メチルウレイド)ピリジン−4−イル)メトキシ)キノリン−5−イル)尿素、
N−(6−(4−(3−(3−t−ブチル−1−(4−ヒドロキシメチル)フェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)−2,3−ジクロロフェノキシ)ピリミジン−4−イル)−4−(ジメチルアミノ)ブタンアミド、
N−(4−(4−(3−(3−t−ブチル−1−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)−2,3−ジクロロフェノキシ)ピリミジン−2−イル)−2−メトキシアセトアミド、
1−(3−t−ブチル−1−p−トリル−1H−ピラゾール−5−イル)−3−(2,3−ジクロロ−4−(6−(3−(2−(ジメチルアミノ)エチル)ウレイド)ピリミジン−4−イルオキシ)フェニル)尿素、
1−(4−(4−(3−(3−t−ブチル−1−(4−(ヒドロキシメチル)フェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)−2,3−ジクロロフェノキシ)ピリミジン−2−イル)−3−メチル尿素、
N−(4−((4−(3−(3−t−ブチル−1−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)−2,3−ジクロロフェニルチオ)メチル)ピリジン−2−イル)−2−メトキシアセトアミド、
N−(4−(4−(3−(3−t−ブチル−1−p−トリル−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)−3−クロロフェノキシ)ピリジン−2−イル)−2−メトキシアセトアミド、
N−(4−(4−(3−(3−t−ブチル−1−p−トリル−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)−2−シアノフェノキシ)ピリジン−2−イル)−2−メトキシアセトアミド、
N−(4−(4−(3−(3−t−ブチル−1−p−トリル−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)−2−クロロフェノキシ)ピリジン−2−イル)−2−メトキシアセトアミド、
N−(4−(4−(3−(3−t−ブチル−1−p−トリル−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)−2−トリフルオロメチルフェノキシ)ピリジン−2−イル)−2−メトキシアセトアミド、
N−(4−(4−(3−(3−t−ブチル−1−p−トリル−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)−2−メチルスルホニルフェノキシ)ピリジン−2−イル)−2−メトキシアセトアミド、
N−(4−(3−ブロモ−4−(3−(3−t−ブチル−1−p−トリル−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)フェノキシ)ピリジン−2−イル)−2−メトキシアセトアミド、
N−(4−(2−ブロモ−4−(3−(3−t−ブチル−1−p−トリル−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)フェノキシ)ピリジン−2−イル)−2−メトキシアセトアミド、
N−(4−(4−(3−(3−t−ブチル−1−p−トリル−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)−2,3−ジフルオロフェノキシ)ピリジン−2−イル)−2−メトキシアセトアミド、
N−(4−(4−(3−(3−t−ブチル−1−p−トリル−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)−3−クロロ−2−フルオロフェノキシ)ピリジン−2−イル)−2−メトキシアセトアミド、
N−(4−(4−(3−(3−t−ブチル−1−p−トリル−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)−2,3−ジクロロフェノキシ)ピリジン−2−イル)−2−メトキシアセトアミド、
N−(4−(4−(3−(3−t−ブチル−1−p−トリル−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)−3−クロロ−2−トリフルオロメチルフェノキシ)ピリジン−2−イル)−2−メトキシアセトアミド、
N−(4−(4−(3−(3−t−ブチル−1−p−トリル−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)−5−クロロ−2−フルオロフェノキシ)ピリジン−2−イル)−2−メトキシアセトアミド、
N−(4−(4−(3−(3−t−ブチル−1−p−トリル−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)−2,5−ジクロロフェノキシ)ピリジン−2−イル)−2−メトキシアセトアミド、
N−(4−(8−(3−(3−t−ブチル−1−p−トリル−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)キノリン−5−イルオキシ)ピリジン−2−イル)−2−メトキシアセトアミド、
N−(4−(4−(3−(3−t−ブチル−1−(4−ヒドロキシフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)−2,3−ジクロロフェノキシ)ピリジン−2−イル)−2−メトキシアセトアミド、
N−(4−(4−(3−(3−t−ブチル−1−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)−2,3−ジクロロフェノキシ)ピリジン−2−イル)−2−(メチルアミノ)アセトアミド、
N−(4−(4−(3−(3−t−ブチル−1−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)−2,3−ジクロロフェノキシ)ピリジン−2−イル)−2−(ジメチルアミノ)アセトアミド、
N−(4−(4−(3−(3−t−ブチル−1−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)−2,3−ジクロロフェノキシ)ピリジン−2−イル)−2−メトキシアセトアミド、
N−(4−(4−(3−(3−t−ブチル−1−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)−2,3−ジクロロフェノキシ)ピリジン−2−イル)−2−モルホリノアセトアミド、
N−(4−(4−(3−(3−t−ブチル−1−(4−ヒドロキシメチルフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)−2,3−ジクロロフェノキシ)ピリジン−2−イル)−2−(ジメチルアミノ)アセトアミド、
N−(4−(4−(3−(3−t−ブチル−1−(4−ヒドロキシメチルフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)−2,3−ジクロロフェノキシ)ピリジン−2−イル)−4−(ジメチルアミノ)ブタンアミド、
N−(4−(4−(3−(3−t−ブチル−1−(4−ヒドロキシメチルフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)−2,3−ジクロロフェノキシ)ピリジン−2−イル)−2−モルホリノアセトアミド、
N−(4−(4−(3−(3−t−ブチル−1−(4−ヒドロキシメチルフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)−2,3−ジクロロフェノキシ)ピリジン−2−イル)−2−メトキシアセトアミド、
1−(3−t−ブチル−1−p−トリル−1H−ピラゾール−5−イル)−3−(2,3−ジクロロ−4−(2−(3−メチルウレイド)ピリジン−4−イルオキシ)フェニル)尿素、
1−(3−t−ブチル−1−(4−ヒドロキシフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)−3−(2,3−ジクロロ−4−(2−(3−メチルウレイド)ピリジン−4−イルオキシ)フェニル)尿素、
1−(3−t−ブチル−1−(4−ヒドロキシメチルフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)−3−(2,3−ジクロロ−4−(2−(3−メチルウレイド)ピリジン−4−イルオキシ)フェニル)尿素、
1−(3−t−ブチル−1−(4−ヒドロキシメチル−3−メトキシフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)−3−(2,3−ジクロロ−4−(2−(3−メチルウレイド)ピリジン−4−イルオキシ)フェニル)尿素、
1−(3−t−ブチル−1−(3−クロロ−4−ヒドロキシメチルフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)−3−(2,3−ジクロロ−4−(2−(3−メチルウレイド)ピリジン−4−イルオキシ)フェニル)尿素、
1−(4−(4−(3−(3−t−ブチル−1−(4−ヒドロキシメチルフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)−2,3−ジクロロフェノキシ)ピリジン−2−イル)−3−シクロプロピル尿素、
1−(3−t−ブチル−1−p−トリル−1H−ピラゾール−5−イル)−3−(5−(2−(3−メチルウレイド)ピリジン−4−イルオキシ)キノリン−8−イル)尿素、
1−(3−t−ブチル−1−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)−3−(5−(2−(3−メチルウレイド)ピリジン−4−イルオキシ)キノリン−8−イル)尿素、
1−(3−t−ブチル−1−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)−3−(8−(2−(3−メチルウレイド)ピリジン−4−イルオキシ)キノリン−5−イル)尿素、
4−(3−t−ブチル−5−(3−(2,3−ジクロロ−4−(2−(3−メチルウレイド)ピリジン−4−イルオキシ)フェニル)ウレイド)−1H−ピラゾール−1−イル)安息香酸メチル、
4−(3−t−ブチル−5−(3−(2,3−ジクロロ−4−(2−(3−メチルウレイド)ピリジン−4−イルオキシ)フェニル)ウレイド)−1H−ピラゾール−1−イル)安息香酸、
1−(4−(8−(3−(3−t−ブチル−1−(4−ヒドロキシメチルフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)キノリン−5−イルオキシ)ピリジン−2−イル)−3−メチル尿素、
1−(4−(5−(3−(3−t−ブチル−1−(4−ヒドロキシメチルフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)キノリン−8−イルオキシ)ピリジン−2−イル)−3−メチル尿素、
3−(4−(4−(3−(3−t−ブチル)−1−p−トリル−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)−2,3−ジクロロフェノキシ)ピリジン−2−イル)−1,1−ジメチル尿素、
3−(4−(4−(3−(3−t−ブチル−1−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)−2,3−ジクロロフェノキシ)ピリジン−2−イル)−1,1−ジメチル尿素、
1−(4−(4−(3−(3−t−ブチル−1−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)−2,3−ジクロロフェノキシ)ピリジン−2−イル)−3−シクロプロピル尿素、
1−(4−(4−(3−(3−t−ブチル−1−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)−2,3−ジクロロフェノキシ)ピリジン−2−イル)−3−(2−ヒドロキシエチル)尿素、
1−(4−(4−(3−(3−t−ブチル−1−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)−2,3−ジクロロフェノキシ)ピリジン−2−イル)−3−(2−メトキシエチル)尿素、
1−(4−(4−(3−(3−t−ブチル−1−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)−2,3−ジクロロフェノキシ)ピリジン−2−イル)−3−(2−モルホリノエチル)尿素、
1−(3−(1H−イミダゾール−1−イル)プロピル)−3−(4−(4−(3−(3−t−ブチル−1−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)−2,3−ジクロロフェノキシ)ピリジン−2−イル)尿素、
1−(3−t−ブチル−1−(4−ヒドロキシメチルフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)−3−(2,3−ジクロロ−4−(2−(3−(2−(ジメチルアミノ)エチル)ウレイド)ピリジン−4−イルオキシ)フェニル)尿素、
1−(4−(4−(3−(3−t−ブチル−1−(4−ヒドロキシメチルフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)−2,3−ジクロロフェノキシ)ピリジン−2−イル)−3−(2−モルホリノエチル)尿素、
N−(4−(4−(3−(3−t−ブチル−1−p−トリル−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)−2,3−ジクロロフェノキシ)ピリジン−2−イル)ピロリジン−1−カルボキサミド、
1−(3−(1−メチルシクロヘキシル)−1−p−トリル−1H−ピラゾール−5−イル)−3−(2,3−ジクロロ−4−(2−(3−メチルウレイド)ピリジン−4−イルオキシ)フェニル)尿素、
N−(4−(2,3−ジクロロ−4−(3−(3−(1−メチルシクロヘキシル)−1−p−トリル−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)フェノキシ)ピリジン−2−イル)ピロリジン−1−カルボキサミド、
N−(4−(4−(3−(3−t−ブチル−1−(4−ヒドロキシフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)−2,3−ジクロロフェノキシ)ピリジン−2−イル)ピロリジン−1−カルボキサミド、
N−(4−(4−(3−(3−(t−ブチル)−1−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)−2,3−ジクロロフェノキシ)ピリジン−2−イル)ピロリジン−1−カルボキサミド、
N−(4−(4−(3−(3−t−ブチル−1−(4−ヒドロキシメチルフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)−2,3−ジクロロフェノキシ)ピリジン−2−イル)ピロリジン−1−カルボキサミド、
1−(3−t−ブチル−1−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)−3−(2−クロロ−3−シアノ−4−(2−(3−シクロプロピルウレイド)ピリジン−4−イルオキシ)フェニル)尿素、
N−(4−(4−(3−(3−t−ブチル−1−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)−3−クロロ−2−シアノフェノキシ)ピリジン−2−イル)ピロリジン−1−カルボキサミド、
(S)−N−(4−(4−(3−(3−t−ブチル−1−(4−ヒドロキシフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)−2,3−ジクロロフェノキシ)
ピリジン−2−イル)−3−(ジメチルアミノ)ピロリジン−1−カルボキサミド、
(R)−N−(4−(4−(3−(3−t−ブチル−1−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)−2,3−ジクロロフェノキシ)ピリジン−2−イル)−3−(ジメチルアミノ)ピロリジン−1−カルボキサミド、
(S)−N−(4−(4−(3−(3−t−ブチル−1−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)−2,3−ジクロロフェノキシ)ピリジン−2−イル)−3−(ジメチルアミノ)ピロリジン−1−カルボキサミド、
(S)−N−(4−(4−(3−(3−t−ブチル−1−(4−ヒドロキシメチルフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)−2,3−ジクロロフェノキシ)ピリジン−2−イル)−3−(ジメチルアミノ)ピロリジン−1−カルボキサミド、
(S)−N−(4−(4−(3−(3−t−ブチル−1−(4−ヒドロキシメチル−3−メトキシフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)−2,3−ジクロロフェノキシ)ピリジン−2−イル)−3−(ジメチルアミノ)ピロリジン−1−カルボキサミド、
N−(4−(4−(3−(3−t−ブチル−1−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)−2,3−ジクロロフェノキシ)ピリジン−2−イル)−3−ヒドロキシピロリジン−1−カルボキサミド、
N−(4−(4−(3−(3−t−ブチル−1−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)−2,3−ジクロロフェノキシ)ピリジン−2−イル)−2,2−ジメチルピロリジン−1−カルボキサミド、
N−(4−(4−(3−(3−t−ブチル−1−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)−2,3−ジクロロフェノキシ)ピリジン−2−イル)−4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−カルボキサミド、
N−(4−(6−(3−(3−t−ブチル−1−p−トリル−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)−2,3−ジフルオロフェノキシ)ピリジン−2−イル)−2−メトキシアセトアミド、
N−(6−(4−(3−(3−t−ブチル−1−p−トリル−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)−2,3−ジクロロフェノキシ)ピリミジン−4−イル)−2−メトキシアセトアミド、
N−(4−(4−(3−(3−t−ブチル−1−p−トリル−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)−2,3−ジクロロフェノキシ)ピリミジン−2−イル)−2−メトキシアセトアミド、
N−(6−(4−(3−(3−t−ブチル−1−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)−2,3−ジクロロフェノキシ)ピリミジン−4−イル)−2−メトキシアセトアミド、
N−(6−(4−(3−(3−t−ブチル−1−(3−ヒドロキシメチルフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)−2,3−ジクロロフェノキシ)ピリミジン−4−イル)−2−メトキシアセトアミド、
N−(6−(4−(3−(3−t−ブチル−1−(4−ヒドロキシメチルフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)−2,3−ジクロロフェノキシ)ピリミジン−4−イル)−2−メトキシアセトアミド、
N−(4−(4−(3−(3−t−ブチル−1−(4−ヒドロキシメチルフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)−2,3−ジクロロフェノキシ)ピリミジン−2−イル)−2−メトキシアセトアミド、
1−(3−t−ブチル−1−p−トリル−1H−ピラゾール−5−イル)−3−(2,3−ジクロロ−4−(6−(3−メチルウレイド)ピリミジン−4−イルオキシ)フェニル)尿素、
1−(3−t−ブチル−1−p−トリル−1H−ピラゾール−5−イル)−3−(2,3−ジクロロ−4−(2−(3−メチルウレイド)ピリミジン−4−イルオキシ)フェニル)尿素、
1−(3−t−ブチル−1−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)−3−(2,3−ジクロロ−4−(6−(3−メチルウレイド)ピリミジン−4−イルオキシ)フェニル)尿素、
1−(3−t−ブチル−1−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)−3−(2,3−ジクロロ−4−(2−(3−メチルウレイド)ピリミジン−4−イルオキシ)フェニル)尿素、
1−(3−t−ブチル−1−(4−ヒドロキシメチルフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)−3−(2,3−ジクロロ−4−(6−(3−メチルウレイド)ピリミジン−4−イルオキシ)フェニル)尿素、
1−(3−t−ブチル)−1−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)−3−(2,3−ジクロロ−4−(6−(3−(2−(ジメチルアミノ)エチル)ウレイド)ピリミジン−4−イルオキシ)フェニル)尿素、
1−(3−t−ブチル−1−(4−ヒドロキシメチルフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)−3−(2,3−ジクロロ−4−(6−(3−(2−(ジメチルアミノ)エチル)ウレイド)ピリミジン−4−イルオキシ)フェニル)尿素、
1−(4−((4−(3−(3−t−ブチル−1−p−トリル−1H−ピラゾール−5−イル)ウレイド)−2,3−ジクロロフェノキシ)メチル)ピリジン−2−イル)−3−メチル尿素、および
1−(3−(1−メチルシクロヘキシル)−1−p−トリル−1H−ピラゾール−5−イル)−3−(2,3−ジクロロ−4−(2−(3−メチルウレイド)
ピリジン−4−イルオキシ)フェニル)尿素、
から選択される化合物またはこれの製薬学的に許容される塩。 - 1種以上の製薬学的に許容される希釈剤または担体と組み合わさった請求項1から12のいずれか1項記載の化合物を含有する製薬学的組成物。
- 請求項1から12のいずれか1項記載の式(I)で表される化合物を有効成分として含み、また、呼吸器疾患の治療剤のステロイド、ベータ作動薬およびキサンチンから選択される1種以上の他の有効成分が組み合わさっていてもよい、医薬。
- 請求項1から12のいずれか1項記載の式(I)で表される化合物を有効成分として含んでなる、COPD(慢性気管支炎および肺気腫を包含)、喘息、小児喘息、嚢胞性線維症、サルコイドーシス、突発性肺線維症、アレルギー性鼻炎、鼻炎、副鼻腔炎、アレルギー性結膜炎、結膜炎、アレルギー性皮膚炎、接触皮膚炎、乾癬、潰瘍性大腸炎、関節リウマチまたは変形性関節症に続発する炎症関節、関節リウマチ、膵炎、悪液質、非小細胞肺癌、乳癌、胃癌、結腸直腸癌および悪性黒色腫から選択される疾患の治療または予防で用いるための医薬。
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