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JP2010514677A5 - - Google Patents

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JP2010514677A5
JP2010514677A5 JP2009543119A JP2009543119A JP2010514677A5 JP 2010514677 A5 JP2010514677 A5 JP 2010514677A5 JP 2009543119 A JP2009543119 A JP 2009543119A JP 2009543119 A JP2009543119 A JP 2009543119A JP 2010514677 A5 JP2010514677 A5 JP 2010514677A5
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  1. 式:
    Figure 2010514677
    (式中、
    nは、3、4、および5からなる群から選択され;
    V1は、CR4 であり
    V2は、CR6 であり
    それぞれのXは独立して、CR8R9、CO、CS、NR10、O、S、SO、およびSO2からなる群から選択され;
    R1は、水素、およびインビボで水素に変換され得る置換基からなる群から選択され;
    R2 は、式:
    Figure 2010514677
    Figure 2010514677
    および
    Figure 2010514677
    からなる群から選択され;
    R 3は、それぞれ独立して、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール、およびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
    R4、R5、R6、およびR7は、それぞれ独立して、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール、およびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、またはR4、R5、R6、およびR7のうちのいずれか2つは、一緒になって置換もしくは非置換の環を形成し;
    R9が結合する原子が二重結合の部分を形成する場合にR9は存在しないことを条件として、
    R8およびR9は、それぞれ独立して、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール、およびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され
    R 10が結合する原子が二重結合の部分を形成する場合にR10は存在しないことを条件として、
    R10は、それぞれ置換または非置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール、およびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、
    あるいはR8、R9、およびR10のいずれか2つは、一緒になって置換または非置換の環を形成し;
    pは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、および11からなる群から選択され;
    qは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、および9からなる群から選択され;
    Lは、CとLが結合する環との間に0、1、2、3、4、5、または6原子の分離を提供するリンカーであり、該分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素、および硫黄からなる群から選択され;
    それぞれのR 12 は独立して、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C 1-10 )アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C 1-10 )アルキル、ハロ(C 1-10 )アルキル、カルボニル(C 1-3 )アルキル、チオカルボニル(C 1-3 )アルキル、スルホニル(C 1-3 )アルキル、スルフィニル(C 1-3 )アルキル、アミノ(C 1-10 )アルキル、イミノ(C 1-3 )アルキル、(C 3-12 )シクロアルキル(C 1-5 )アルキル、ヘテロ(C 3-12 )シクロアルキル(C 1-5 )アルキル、アリール(C 1-10 )アルキル、ヘテロアリール(C 1-5 )アルキル、(C 9-12 )ビシクロアリール(C 1-5 )アルキル、ヘテロ(C 8-12 )ビシクロアリール(C 1-5 )アルキル、(C 3-12 )シクロアルキル、ヘテロ(C 3-12 )シクロアルキル、(C 9-12 )ビシクロアルキル、ヘテロ(C 3-12 )ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C 9-12 )ビシクロアリール、およびヘテロ(C 4-12 )ビシクロアリールからなる群から選択されるか、または2つのR 12 は一緒になって置換もしくは非置換の環を形成し;
    Qは、O、S、CS、CO、SO、SO 2 、CR 17 R 18 、およびNR 19 からなる群から選択され;
    R 17 およびR 18 は、それぞれ独立して、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C 1-10 )アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C 1-10 )アルキル、ハロ(C 1-10 )アルキル、カルボニル(C 1-3 )アルキル、チオカルボニル(C 1-3 )アルキル、スルホニル(C 1-3 )アルキル、スルフィニル(C 1-3 )アルキル、アミノ(C 1-10 )アルキル、イミノ(C 1-3 )アルキル、(C 3-12 )シクロアルキル(C 1-5 )アルキル、ヘテロ(C 3-12 )シクロアルキル(C 1-5 )アルキル、アリール(C 1-10 )アルキル、ヘテロアリール(C 1-5 )アルキル、(C 9-12 )ビシクロアリール(C 1-5 )アルキル、ヘテロ(C 8-12 )ビシクロアリール(C 1-5 )アルキル、(C 3-12 )シクロアルキル、ヘテロ(C 3-12 )シクロアルキル、(C 9-12 )ビシクロアルキル、ヘテロ(C 3-12 )ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C 9-12 )ビシクロアリール、およびヘテロ(C 4-12 )ビシクロアリールからなる群から選択され;かつ
    R 19 は、それぞれ置換または非置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C 1-10 )アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C 1-10 )アルキル、ハロ(C 1-10 )アルキル、カルボニル(C 1-3 )アルキル、チオカルボニル(C 1-3 )アルキル、スルホニル(C 1-3 )アルキル、スルフィニル(C 1-3 )アルキル、アミノ(C 1-10 )アルキル、イミノ(C 1-3 )アルキル、(C 3-12 )シクロアルキル(C 1-5 )アルキル、ヘテロ(C 3-12 )シクロアルキル(C 1-5 )アルキル、アリール(C 1-10 )アルキル、ヘテロアリール(C 1-5 )アルキル、(C 9-12 )ビシクロアリール(C 1-5 )アルキル、ヘテロ(C 8-12 )ビシクロアリール(C 1-5 )アルキル、(C 3-12 )シクロアルキル、ヘテロ(C 3-12 )シクロアルキル、(C 9-12 )ビシクロアルキル、ヘテロ(C 3-12 )ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C 9-12 )ビシクロアリール、およびヘテロ(C 4-12 )ビシクロアリールからなる群から選択される
    を有する化合物、またはその多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、医薬上許容される塩、もしくはプロドラッグ。
  2. 式:
    Figure 2010514677
    (式中、
    mは、0、1、2、3、および4からなる群から選択され;かつ
    それぞれのR11は独立して、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール、およびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか
    、またはR11およびR6、もしくは2つのR11は、一緒になって、置換もしくは非置換の環を形成する)
    を有する請求項1記載の化合物、またはその多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、医薬上許容される塩、もしくはプロドラッグ。
  3. 式:
    Figure 2010514677
    を有する請求項1記載の化合物、またはその多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、医薬上許容される塩、もしくはプロドラッグ。
  4. 式:
    Figure 2010514677
    有する請求項1記載の化合物、またはその多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、医薬上許容される塩、もしくはプロドラッグ。
  5. 式:
    Figure 2010514677
    (式中
    mは、0、1、2、3、および4からなる群から選択され;かつ
    それぞれのR11は独立して、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール、およびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、または2つのR11は一緒になって置換もしくは非置換の環を形成する)
    を有する請求項1記載の化合物、またはその多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、医薬上許容される塩、もしくはプロドラッグ。
  6. 式:
    Figure 2010514677
    有する請求項1記載の化合物、またはその多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、医薬上許容される塩、もしくはプロドラッグ。
  7. 式:
    Figure 2010514677
    (式中
    mは、0、1、2、3、および4からなる群から選択され;かつ
    それぞれのR11は、独立して、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール、およびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、または2つのR11は一緒になって、置換もしくは非置換の環を形成する)
    を有する請求項1記載の化合物、またはその多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、医薬上許容される塩、もしくはプロドラッグ。
  8. 式:
    Figure 2010514677
    (式中、
    Y1、Y2、Y3、およびY4は、それぞれ独立して、CR13およびNからなる群から選択され;かつ
    それぞれのR13は独立して、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール、およびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、または2つのR13は一緒になって、置換もしくは非置換の環を形成する)
    を有する請求項1記載の化合物、またはその多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、医薬上許容される塩、もしくはプロドラッグ。
  9. 式:
    Figure 2010514677
    (式中、
    Y1およびY2は、それぞれ独立して、CR13およびNからなる群から選択され;
    Zは、CR13R14、NR15、O、およびSからなる群から選択され;
    それぞれのR13およびR14は、独立して、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール、およびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、またはR13およびR14のいずれか2つは一緒になって、置換もしくは非置換の環を形成するか、またはR13およびR14は一緒になって、C=O、C=S、もしくはC=NR15を形成し;かつ
    R15は、それぞれ置換または非置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール、およびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、
    あるいはR13、R14、およびR15のいずれか2つは一緒になって、置換または非置換の環を形成する)
    を有する請求項1記載の化合物、またはその多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、医薬上許容される塩、もしくはプロドラッグ。
  10. 式:
    Figure 2010514677
    (式中、
    tは、0、1、および2からなる群から選択され
    れぞれのR13は独立して、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール、およびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;かつ
    R16は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリール、およびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択される
    を有する請求項1記載の化合物、またはその多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、医薬上許容される塩、もしくはプロドラッグ。
  11. 式:
    Figure 2010514677
    (式中、
    sは、0、1、2、3、および4からなる群から選択され
    R 16は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリール、およびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;か
    R 20は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール、およびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択される)
    を有する請求項1記載の化合物、またはその多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、医薬上許容される塩、もしくはプロドラッグ。
  12. 式:
    Figure 2010514677
    (式中、
    tは、0、1、および2からなる群から選択され
    れぞれのR13は独立して、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール、およびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;かつ
    R16は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリール、およびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択される
    を有する請求項1記載の化合物、またはその多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、医薬上許容される塩、もしくはプロドラッグ。
  13. 式:
    Figure 2010514677
    (式中、
    tは、0、1、および2からなる群から選択され
    れぞれのR13は独立して、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール、およびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;かつ
    R16は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリール、およびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択される
    を有する請求項1記載の化合物、またはその多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、医薬上許容される塩、もしくはプロドラッグ。
  14. 式:
    Figure 2010514677
    (式中、
    tは、0、1、および2からなる群から選択され
    れぞれのR13は独立して、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール、およびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;かつ
    R16は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリール、およびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択される
    を有する請求項1記載の化合物、またはその多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、医薬上許容される塩、もしくはプロドラッグ。
  15. 環Aが、置換または非置換のヘテロアリールである、請求項1〜のいずれか1項に記載の化合物。
  16. 環Aが、それぞれ置換または非置換の、チアゾリルおよびピリジルからなる群から選択される、請求項1〜のいずれか1項に記載の化合物。
  17. 環Aが、チアゾール-2-イル、2-ピリジル、5-メチル-チアゾール-2-イル、6-メチル-ピリド-2-イル、4-メチル-ピリド-2-イル、5-ブロモ-6-メチル-ピリド-2-イル、5-フェニル-ピリド-2-イル、ベンゾチアゾール-2-イル、ニコチン酸メチルエステル、および5-ブロモ-ピリド-2-イルからなる群から選択される、請求項1〜のいずれか1項に記載の化合物。
  18. 環Aが
    Figure 2010514677
    (式中、
    lは、1および2からなる群から選択され;
    rは、0、1、2、3、4、5、6、7、および8からなる群から選択され;
    Wは、CR12またはNからなる群から選択され;
    それぞれのR11は独立して、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール、およびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、またはいずれか2つのR11は一緒になって環を形成し;かつ
    R12は、それぞれ置換または非置換の、水素、(C1-3)アルキル、アリール、およびヘテロアリールからなる群から選択されるか、またはR11およびR12は一緒になって環を形成する)
    を含む、請求項1〜のいずれか1項に記載の化合物。
  19. 環Aが、
    Figure 2010514677
    (式中、
    Y1およびY2は、それぞれ独立して、CR13およびNからなる群から選択され;かつ
    それぞれのR13は独立して、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール、およびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、または2つのR13は一緒になって置換もしくは非置換の環を形成する)
    を含む、請求項1〜のいずれか1項に記載の化合物。
  20. 環Aが、
    Figure 2010514677
    (式中、
    tは、0、1、および2からなる群から選択され;かつ
    それぞれのR13は独立して、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール、およびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択される)
    を含む、請求項1〜のいずれか1項に記載の化合物。
  21. 環Aが、
    Figure 2010514677
    (式中、
    R13a、R13b、R13c、およびR13dは、それぞれ独立して、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール、およびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、またはR13a、R13b、R13c、およびR13dの2つは一緒になって、置換もしくは非置換の環を形成する)
    を含む、請求項1〜のいずれか1項に記載の化合物。
  22. R1が水素である、請求項1、4〜9、および1521のいずれか1項に記載の化合物。
  23. R2が、
    Figure 2010514677
    含む、請求項1〜8、9、および1522のいずれか1項に記載の化合物。
  24. R3が、それぞれ置換または非置換の、水素、(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、およびヘテロアリール(C1-5)アルキルからなる群から選択される、請求項1〜8、9、および1523のいずれか1項に記載の化合物。
  25. R3が、水素、ブチル、シクロヘキシルメチル、ベンジル、イミダゾール-4-イルメチル、およびフェニルからなる群から選択される、請求項1〜8、9、および1523のいずれか1項に記載の化合物。
  26. R4が、ハロ、(C1-10)アルキル、(C1-10)アルコキシ、-CO-NH-R16、-NH-CO-R16、-SO2-R16、-NH-SO2-R16、および-SO2-NH-R16からなる群から選択され;かつR16が、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリール、およびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項1、3、4、、および25のいずれか1項に記載の化合物。
  27. R4が置換または非置換の(C1-5)アルキルである、請求項1、3、4、、および25のいずれか1項に記載の化合物。
  28. R4がメチルである、請求項1、3、4、、および25に記載の化合物。
  29. R5が、ハロ、(C1-10)アルキル、(C1-10)アルコキシ、-CO-R16、-CO-NH-R16、-NH-CO-R16、-SO2-R16、-NH-SO2-R16、および-SO2-NH-R16からなる群から選択され;かつR16が、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリール、およびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項1、3、4、6、8、9、および1528のいずれか1項に記載の化合物。
  30. R5が置換または非置換の(C1-5)アルキルである、請求項1、、6、8、9、および128のいずれか1項に記載の化合物。
  31. R5が-SO2-R16であり;かつR16が、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリール、およびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項1、、6、8、9、および128のいずれか1項に記載の化合物。
  32. R5が-CO-R16であり;かつR16が、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリール、およびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項1、、6、8、9、および128のいずれか1項に記載の化合物。
  33. R5が-NH-SO2-R16であり;かつR16が、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリール、およびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項1、、6、8、9、および128のいずれか1項に記載の化合物。
  34. R5が-NH-CO-R16であり;かつR16が、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリール、およびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項1、、6、8、9、および128のいずれか1項に記載の化合物。
  35. R6が、水素、ハロ、(C1-10)アルキル、(C1-10)アルコキシ、-CO-NH-R16、-NH-CO-R16、-SO2-R16、-NH-SO2-R16、および-SO2-NH-R16からなる群から選択され;かつR16が、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリール、およびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項1〜34のいずれか1項に記載の化合物。
  36. R6が水素である、請求項1〜34のいずれか1項に記載の化合物。
  37. R6が置換または非置換の(C1-5)アルキルである、請求項1〜34のいずれか1項に記載の化合物。
  38. R6がメチルである、請求項1〜34のいずれか1項に記載の化合物。
  39. R7が、水素、ハロ、(C1-10)アルキル、(C1-10)アルコキシ、-CO-NH-R16、-NH-CO-R16、-SO2-R16、-NH-SO2-R16、および-SO2-NH-R16からなる群から選択され;かつR16が、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリール、およびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項1〜38のいずれか1項に記載の化合物。
  40. R7がメチルである、請求項1〜38のいずれか1項に記載の化合物。
  41. 3-シクロヘキシル-2-(4-ヒドロキシ-6-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
    3-シクロヘキシル-2-(4-メトキシ-6-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
    3-シクロヘキシル-2-(6-メチル-4-(メチルスルホニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
    3-シクロヘキシル-2-(4-(エチルスルホニル)-6-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
    3-シクロヘキシル-2-(4-(シクロペンチルスルホニル)-6-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
    6-(3-シクロヘキシル-2-(4-(シクロペンチルスルホニル)-6-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)プロパンアミド)ニコチンアミド;
    2-(6-メチル-4-(メチルスルホニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
    3-シクロヘキシル-2-(4-(シクロペンチルスルホニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド
    (S)-3-シクロヘキシル-2-(4-(シクロペンチルスルホニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド
    2-(4-(シクロペンチルスルホニル)-6-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド
    (R)-N-(5-クロロチアゾール-2-イル)-2-(4-(メチルスルホニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    (S)-N-(5-クロロチアゾール-2-イル)-2-(4-(メチルスルホニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
    (R)-N-(5-クロロチアゾール-2-イル)-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    (S)-N-(5-クロロチアゾール-2-イル)-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    (R)-N-(5-クロロチアゾール-2-イル)-2-(4-(シクロペンチルスルホニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    (S)-N-(5-クロロチアゾール-2-イル)-2-(4-(シクロペンチルスルホニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    (R)-2-(4-(シクロペンチルスルホニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(5-フルオロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    (S)-2-(4-(シクロペンチルスルホニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(5-フルオロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    (S)-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(5-フルオロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    (R)-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(5-フルオロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    (R)-N-(5-クロロチアゾール-2-イル)-2-(4-(シクロペンチルスルホニル)-6-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    (S)-N-(5-クロロチアゾール-2-イル)-2-(4-(シクロペンチルスルホニル)-6-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    (R)-2-(4-(シクロペンチルスルホニル)-6-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(5-フルオロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    (S)-2-(4-(シクロペンチルスルホニル)-6-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(5-フルオロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    (R)-N-(5-クロロピリジン-2-イル)-2-(4-(シクロペンチルスルホニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    (S)-N-(5-クロロピリジン-2-イル)-2-(4-(シクロペンチルスルホニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
    (R)-メチル 2-(2-(4-(シクロペンチルスルホニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド)チアゾール-5-カルボキシラート;
    (S)-メチル 2-(2-(4-(シクロペンチルスルホニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド)チアゾール-5-カルボキシラート;
    (S)-6-(2-(4-(シクロペンチルスルホニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド)ニコチンアミド;
    (R)-6-(2-(4-(シクロペンチルスルホニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド)ニコチンアミド;
    (R)-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(5-メトキシチアゾロ[5,4-b]ピリジン-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    (S)-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(5-メトキシチアゾロ[5,4-b]ピリジン-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    N-(5-フルオロチアゾール-2-イル)-2-(2-オキソ-4-(ピリジン-2-イルスルホニル)ピリジン-1(2H)-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    (R)-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-N-(チアゾロ[5,4-b]ピリジン-2-イル)プロパンアミド;
    (S)-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-N-(チアゾロ[5,4-b]ピリジン-2-イル)プロパンアミド;
    3-(2-(2-(4-(メチルスルホニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド)チアゾール-5-イル)プロパン酸;
    N-(5-クロロチアゾール-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(6-メチル-4-(2-メチルフラン-3-イルスルホニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)プロパンアミド;
    2-(4-(ベンジルオキシ)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(5-メチルチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    (R)-N-(5-シアノチアゾール-2-イル)-2-(4-(シクロペンチルスルホニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    (S)-N-(5-シアノチアゾール-2-イル)-2-(4-(シクロペンチルスルホニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    (R)-2-(4-(シクロペンチルスルホニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(5-メトキシチアゾロ[5,4-b]ピリジン-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    (S)-2-(4-(シクロペンチルスルホニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(5-メトキシチアゾロ[5,4-b]ピリジン-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    N-(5-クロロチアゾール-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(6-メチル-2-オキソ-4-(チオフェン-2-イルスルホニル)ピリジン-1(2H)-イル)プロパンアミド;
    (S)-2-(4-ブロモ-6-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-3-シクロヘキシル-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
    (S)-N-(5-メトキシチアゾロ[5,4-b]ピリジン-2-イル)-2-(6-メチル-4-(2-メチルフラン-3-イルスルホニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    (R)-N-(5-メトキシチアゾロ[5,4-b]ピリジン-2-イル)-2-(6-メチル-4-(2-メチルフラン-3-イルスルホニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    (S)-N-(5-クロロチアゾール-2-イル)-2-(6-メチル-4-(2-メチルフラン-3-イルスルホニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    (R)-N-(5-クロロチアゾール-2-イル)-2-(6-メチル-4-(2-メチルフラン-3-イルスルホニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    2-(4-(3-ヒドロキシプロピルスルホニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(5-メトキシチアゾロ[5,4-b]ピリジン-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    3-シクロヘキシル-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(5-メトキシチアゾロ[5,4-b]ピリジン-2-イル)プロパンアミド;
    (R)-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(ピラジン-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    (S)-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(ピラジン-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    (R)-2-(4-(3-ヒドロキシプロピルスルホニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(5-メトキシチアゾロ[5,4-b]ピリジン-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    (S)-2-(4-(3-ヒドロキシプロピルスルホニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(5-メトキシチアゾロ[5,4-b]ピリジン-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    (R)-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    (S)-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    (R)-3-シクロヘキシル-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(5-メトキシチアゾロ[5,4-b]ピリジン-2-イル)プロパンアミド;
    (S)-3-シクロヘキシル-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(5-メトキシチアゾロ[5,4-b]ピリジン-2-イル)プロパンアミド;
    (S)-2-(3-クロロ-4-(シクロプロピルスルホニル)-6-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(5-クロロチアゾール-2-イル)-3-シクロヘキシルプロパンアミド;
    (R)-2-(3-クロロ-4-(シクロプロピルスルホニル)-6-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(5-クロロチアゾール-2-イル)-3-シクロヘキシルプロパンアミド;
    3-シクロヘキシル-2-(6-メチル-4-モルホリノ-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
    N-(5-クロロチアゾール-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(6-メチル-2-オキソ-4-(チオフェン-2-イルメチルスルホニル)ピリジン-1(2H)-イル)プロパンアミド;
    3-シクロヘキシル-2-(4-(フラン-2-イルメチルスルホニル)-6-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
    3-シクロヘキシル-2-(4-(シクロペンチルスルホニル)-6-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(5-(4-フルオロベンジル)チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
    N-(5-クロロチアゾール-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(4-(2,5-ジメチルフラン-3-イルスルホニル)-6-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)プロパンアミド;
    2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(6-ヒドロキシベンゾ[d]チアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    (S)-N-(5-クロロチアゾール-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(6-メチル-2-オキソ-4-(チオフェン-2-イルメチルスルホニル)ピリジン-1(2H)-イル)プロパンアミド;
    (R)-N-(5-クロロチアゾール-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(6-メチル-2-オキソ-4-(チオフェン-2-イルメチルスルホニル)ピリジン-1(2H)-イル)プロパンアミド;
    3-シクロヘキシル-2-(6-メチル-2-オキソ-4-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-1(2H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
    2-(4-(4-メトキシ-2-メチルブタン-2-イルスルホニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(5-メトキシチアゾロ[5,4-b]ピリジン-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    3-シクロヘキシル-2-(4-(シクロペンチルスルホニル)-6-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(5-(モルホリノメチル)チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
    (S)-3-シクロヘキシル-2-(6-メチル-2-オキソ-4-フェニルピリジン-1(2H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
    (S)-2-(4-(2-クロロフェニル)-6-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-3-シクロヘキシル-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
    (S)-2-(4-(3-クロロフェニル)-6-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-3-シクロヘキシル-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
    (S)-2-(4-(4-クロロフェニル)-6-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-3-シクロヘキシル-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
    (S)-3-シクロヘキシル-2-(4-(2-メトキシフェニル)-6-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
    (S)-3-シクロヘキシル-2-(4-(3-メトキシフェニル)-6-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
    (S)-3-シクロヘキシル-2-(4-(4-メトキシフェニル)-6-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
    (S)-2-(4-(3-シアノフェニル)-6-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-3-シクロヘキシル-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
    (S)-2-(4-(4-シアノフェニル)-6-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-3-シクロヘキシル-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
    (S)-3-シクロヘキシル-2-(4-(フラン-3-イル)-6-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
    (S)-3-シクロヘキシル-2-(6-メチル-2-オキソ-4-(ピリジン-3-イル)ピリジン-1(2H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
    (S)-3-シクロヘキシル-2-(6-メチル-4-(4-(メチルスルホニル)フェニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
    (S)-3-シクロヘキシル-2-(4-(4-(エチルスルホニル)フェニル)-6-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
    (S)-2-(4-(5-クロロ-2-メトキシフェニル)-6-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-3-シクロヘキシル-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
    (S)-2-(4-(ベンゾフラン-2-イル)-6-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-3-シクロヘキシル-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
    (S)-3-シクロヘキシル-2-(4-(4-フルオロフェニル)-6-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
    (S)-2-(4-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-6-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-3-シクロヘキシル-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
    (S)-2-(4-(ベンゾ[b]チオフェン-3-イル)-6-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-3-シクロヘキシル-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
    (S)-2-(4-(ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-6-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-3-シクロヘキシル-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
    (S)-3-シクロヘキシル-2-(4-(3-フルオロフェニル)-6-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
    (S)-3-シクロヘキシル-2-(4-(2-フルオロフェニル)-6-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
    (S)-3-シクロヘキシル-2-(6-メチル-4-(4-メチルチオフェン-2-イル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
    (S)-3-シクロヘキシル-2-(6-メチル-4-(3-(メチルスルホンアミド)フェニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
    (S)-3-シクロヘキシル-2-(6-メチル-2-オキソ-4-(1H-ピラゾール-4-イル)ピリジン-1(2H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
    (S)-3-シクロヘキシル-2-(6-メチル-4-(3-(N-メチルスルファモイル)フェニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
    (S)-3-シクロヘキシル-2-(6-メチル-4-(4-(N-メチルスルファモイル)フェニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
    エチル 2-(2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド)チアゾール-5-カルボキシラート;
    2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(5-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)チアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    N-(5-クロロチアゾール-2-イル)-2-(4-(シクロペンチルスルホニル)-3,5,6-トリメチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    N-(5-クロロチアゾール-2-イル)-2-(4-(2,5-ジクロロチオフェン-3-イルスルホニル)-6-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    (R)-2-(4-(4-メトキシ-2-メチルブタン-2-イルスルホニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(5-メトキシチアゾロ[5,4-b]ピリジン-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    (S)-2-(4-(4-メトキシ-2-メチルブタン-2-イルスルホニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(5-メトキシチアゾロ[5,4-b]ピリジン-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    (R)-3-シクロヘキシル-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-6-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(5-メトキシチアゾロ[5,4-b]ピリジン-2-イル)プロパンアミド;
    (S)-3-シクロヘキシル-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-6-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(5-メトキシチアゾロ[5,4-b]ピリジン-2-イル)プロパンアミド;
    2-(7-クロロ-4-オキソチエノ[3,2-c]ピリジン-5(4H)-イル)-N-(5-クロロチアゾール-2-イル)-3-シクロヘキシルプロパンアミド;
    2-(4-((S)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(5-メトキシチアゾロ[5,4-b]ピリジン-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    (S)-3-シクロヘキシル-2-(6-メチル-4-(3-(メチルスルホニル)フェニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
    2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(6-メトキシベンゾ[d]チアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(5-(ジメチルアミノ)チアゾロ[5,4-b]ピリジン-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    N-(5-クロロチアゾール-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(2-オキソ-4-(ピロリジン-1-カルボニル)ピリジン-1(2H)-イル)プロパンアミド;
    N-(6-クロロベンゾ[d]チアゾール-2-イル)-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(6-フルオロベンゾ[d]チアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    (R)-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(5-(2-メトキシプロパン-2-イル)チアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    (S)-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(5-(2-メトキシプロパン-2-イル)チアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    N-(5-クロロチアゾール-2-イル)-2-(6-メチル-2-オキソ-4-(チオフェン-2-イルメチルスルホニル)ピリジン-1(2H)-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    (S)-N-(5-クロロチアゾール-2-イル)-2-(4-(シクロペンチルスルホニル)-3,5,6-トリメチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    (R)-N-(5-クロロチアゾール-2-イル)-2-(4-(シクロペンチルスルホニル)-3,5,6-トリメチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    N-(5-クロロチアゾール-2-イル)-2-(4-(3-ヒドロキシプロパ-1-イニル)-6-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(5-(4-フルオロベンジル)チアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    2-(2-オキソ-5-(ピロリジン-1-イルスルホニル)ピリジン-1(2H)-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
    N-(5-クロロチアゾール-2-イル)-2-(2-オキソ-5-(ピロリジン-1-イルスルホニル)ピリジン-1(2H)-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    (S)-N-(5-クロロチアゾール-2-イル)-2-(4-(フラン-2-イルメチルスルホニル)-6-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    (R)-N-(5-クロロチアゾール-2-イル)-2-(4-(フラン-2-イルメチルスルホニル)-6-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    N-(5-クロロチアゾール-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(6-メチル-4-(オキサゾール-2-イル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)プロパンアミド;
    N-(5-(4-フルオロベンジル)チアゾール-2-イル)-2-(4-(フラン-2-イルメチルスルホニル)-6-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(5-(モルホリノメチル)チアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    N-(5-クロロチアゾール-2-イル)-2-(2-オキソ-4-(2,2,2-トリフルオロエチルスルホニル)ピリジン-1(2H)-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(5-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)チアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    (R)-N-(5-クロロチアゾール-2-イル)-2-(2-オキソ-4-(2,2,2-トリフルオロエチルスルホニル)ピリジン-1(2H)-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    (S)-N-(5-クロロチアゾール-2-イル)-2-(2-オキソ-4-(2,2,2-トリフルオロエチルスルホニル)ピリジン-1(2H)-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(5-((4-(2-(ジメチルアミノ)-2-オキソエチル)ピペラジン-1-イル)メチル)チアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    (S)-2-(4-(シクロペンチルスルホニル)-5,6-ジメチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(5-フルオロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-6-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(5-フルオロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    (R)-2-(4-(シクロペンチルスルホニル)-5,6-ジメチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(5-フルオロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
    2-(5-アセトアミド-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(5-クロロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    N-(5-クロロチアゾール-2-イル)-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-6-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    N-(5-クロロチアゾール-2-イル)-2-(4-(3-フルオロフェニルスルホニル)-6-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    2-(4-(3-フルオロフェニルスルホニル)-6-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(5-フルオロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    N-(5-クロロチアゾール-2-イル)-2-(4-(1,1-ジオキソテトラヒドロチオピラン-4-イルスルホニル)-6-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-3-シクロヘキシルプロパンアミド;
    N-(5-フルオロチアゾール-2-イル)-2-(4-(1,1-ジオキソテトラヒドロチオピラン-4-イルスルホニル)-6-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-3-シクロヘキシルプロパンアミド
    (R)-2-(4-(シクロペンチルスルホニル)-6-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(5-フルオロピリジン-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    (S)-2-(4-(シクロペンチルスルホニル)-6-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(5-フルオロピリジン-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    (S)-N-(5-クロロピリジン-2-イル)-2-(4-(シクロペンチルスルホニル)-6-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    (R)-N-(5-クロロピリジン-2-イル)-2-(4-(シクロペンチルスルホニル)-6-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    (S)-2-(4-(3-クロロフェニルスルホニル)-6-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(5-フルオロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    (R)-2-(4-(3-クロロフェニルスルホニル)-6-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(5-フルオロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
    (S)-N-(5-クロロチアゾール-2-イル)-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-6-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    (R)-N-(5-クロロチアゾール-2-イル)-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-6-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
    2-(4-(シクロペンチルスルホニル)-6-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    2-(4-(シクロペンチルスルホニル)-6-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(ピラジン-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
    2-(5-クロロ-4-(シクロプロピルスルホニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(5-クロロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
    (R)-6-(2-(4-(シクロペンチルスルホニル)-6-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド)ニコチンアミド;
    (S)-6-(2-(4-(シクロペンチルスルホニル)-6-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド)ニコチンアミド
    2-(5-クロロ-4-(シクロペンチルスルホニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(5-クロロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    2-(5-クロロ-4-(シクロペンチルスルホニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(5-フルオロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    (S)-N-(5-クロロチアゾール-2-イル)-2-(4-(1,1-ジオキソテトラヒドロチオピラン-4-イルスルホニル)-6-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-3-シクロヘキシルプロパンアミド;
    (R)-N-(5-クロロチアゾール-2-イル)-2-(4-(1,1-ジオキソテトラヒドロチオピラン-4-イルスルホニル)-6-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-3-シクロヘキシルプロパンアミド;
    (S)-2-(4-(3-フルオロフェニルスルホニル)-6-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(5-フルオロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    (R)-2-(4-(3-フルオロフェニルスルホニル)-6-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(5-フルオロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
    (R)-2-(5-クロロ-4-(シクロプロピルスルホニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(5-クロロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    (S)-2-(5-クロロ-4-(シクロプロピルスルホニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(5-クロロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    (R)-2-(5-クロロ-4-(シクロプロピルスルホニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(5-フルオロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    (S)-2-(5-クロロ-4-(シクロプロピルスルホニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-(5-フルオロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
    3-シクロヘキシル-2-(1-オキソイソキノリン-2(1H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;および
    2-(2-オキソ-1,6-ナフチリジン-1(2H)-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミドからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
  42. 医薬上許容される塩の形態である、請求項1〜41のいずれか1項に記載の化合物。
  43. トリフルオロ酢酸塩の形態である、請求項1〜41のいずれか1項に記載の化合物。
  44. 請求項1〜43のいずれか1項に記載の化合物を活性成分として含む、医薬組成物。
  45. 医薬として使用するための請求項1〜43のいずれか1項に記載の化合物。
  46. グルコキナーゼを阻害するための医薬の製造における請求項1〜43のいずれか1項に記載の化合物の使用。
  47. グルコキナーゼが疾患状態の病理学及び/又は徴候学に寄与する活性を有する該疾患状態の治療のための医薬の製造における請求項1〜43のいずれか1項に記載の化合物の使用。
  48. 高血糖、糖尿病、脂質代謝異常、肥満、インスリン抵抗性、メタボリックシンドロームX、耐糖能異常、多嚢胞性卵巣症候群、および心臓血管疾患からなる群から選択される疾患状態の治療のための医薬の製造における請求項1〜43のいずれか1項に記載の化合物の使用。

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