JP2007261979A - Pharmaceutical composition for recovery from fatigue containing carpronium - Google Patents
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Abstract
Description
本発明は、カルプロニウム塩を含有することを特徴とする疲労回復用医薬組成物、即ち疲労回復剤、体力増強剤又は疲労予防剤に関する。 The present invention relates to a fatigue recovery pharmaceutical composition comprising a carpronium salt, that is, a fatigue recovery agent, a physical strength enhancer, or a fatigue prevention agent.
近年、疲労に悩まされる人口は増加の一途を辿っている。疲労は「身体的または精神的活動の結果として生じる機能的な能力の低下した一時的な状態」と定義されており、一般的には肉体疲労と精神疲労に分類される。疲労はＱＯＬを低下させるのみならず、免疫力の低下などを引き起こして思わぬ疾患等に結びつくこともあることから、優れた疲労回復効果を有する医薬組成物の提供が待ち望まれている状況にある。 In recent years, the population suffering from fatigue has been increasing. Fatigue is defined as "temporary state of reduced functional ability resulting from physical or mental activity" and is generally classified as physical fatigue and mental fatigue. Fatigue not only lowers QOL, but also causes a decline in immunity and may lead to unexpected diseases, etc., and there is a long-awaited provision of a pharmaceutical composition having an excellent fatigue recovery effect. .
肉体疲労及び／又は精神疲労を含む疲労の症状の回復を目的とする医薬組成物としてはビタミンＢ群、ビタミンＣ、ビタミンＥ、ビオチン、ユビデカレノン、タウリン、アミノ酸を含有する医薬組成物やニンジン、ショウキョウ、ウコン、加工大蒜、冬虫夏草等の滋養強壮生薬を含有する医薬組成物が提供されている。このような医薬組成物は、肉体疲労、病中病後、食欲不振、栄養障害、又は発熱性消耗性疾患などにおける栄養補給、滋養強壮、及び虚弱体質の改善等を目的として開発されたものである。
例えば、（ａ）ニンジン、オウギ、オウセイ、カンゾウ、タイソウ、サンヤク、ジオウ、トウキ、クコシ、ニクジュヨウ、ジャショウシ、トシン、トチュウ、ショウキョウ、サイコ、ブクリョウ、サンシュユ及びゴミシからなる群より選ばれる８種以上の生薬、並びに（ｂ）ムイラプアマを配合してなる抗疲労内用液剤（特許文献１参照）、スレオニン、プロリン、グリシン、バリン、イソロイシン、ロイシン、チロシン、フェニルアラニン、リジンを含むアミノ酸組成物を有効成分とする疲労回復剤（特許文献２参照）、牛肉（内臓を含む）を蛋白質分解酵素で酵素処理して得る水溶性牛肉ペプチド混合物からなる疲労回復剤（特許文献３参照）、コンドロイチン硫酸塩、レシチン、及びタンパク質を含有してなる抗疲労剤（特許文献４参照）、アスタキサンチン又はそのエステルを含有してなる疲労回復剤（特許文献５参照）、酵母エキスを有効成分として含有してなる疲労回復剤（特許文献６参照）、ヘプロニカートとビタミンＢ類とを有効成分として含有してなる疲労回復剤（特許文献７参照）などが報告されている。
Pharmaceutical compositions aimed at recovering fatigue symptoms including physical fatigue and / or mental fatigue include pharmaceutical compositions containing vitamin B group, vitamin C, vitamin E, biotin, ubidecarenone, taurine, amino acids, carrots, and show Pharmaceutical compositions containing nourishing tonics such as kyou, turmeric, processed potatoes, and cordyceps are provided. Such a pharmaceutical composition has been developed for the purpose of nutritional supplementation, nutritional tonic, improvement of frail constitution, etc. in physical fatigue, after sickness, anorexia, nutritional disorder, or febrile debilitating disease. .
For example, (a) 8 or more types selected from the group consisting of carrots, eels, seisei, licorice, taisou, san yak, jiou, touki, kokushi, licorice, jachoushi, toshin, tochu, kyoto, psycho, bukuro, sanshuyu and trash And (b) an anti-fatigue internal preparation containing muirapuama (see Patent Document 1), an amino acid composition containing threonine, proline, glycine, valine, isoleucine, leucine, tyrosine, phenylalanine, and lysine. Fatigue recovery agent (refer to Patent Document 2), fatigue recovery agent (refer to Patent Document 3) consisting of a water-soluble beef peptide mixture obtained by enzymatic treatment of beef (including viscera) with proteolytic enzyme, chondroitin sulfate, lecithin And anti-fatigue agent containing protein (see Patent Document 4) ), A fatigue recovery agent containing astaxanthin or its ester (see Patent Document 5), a fatigue recovery agent containing yeast extract as an active ingredient (see Patent Document 6), hepronicart and vitamin Bs as active ingredients Fatigue recovery agents (see Patent Document 7) and the like are reported.
一方、塩化カルプロニウム（（３−メトキシカルボニルプロピル）トリメチルアンモニウムクロライド）を含有する医薬には、内服薬として消化管機能低下の認められる慢性胃炎や弛緩性便秘症に対する効能（非特許文献１参照）が、また外用薬として円形脱毛症、悪性脱毛症、びまん性脱毛症、紕糠性脱毛症、壮年性脱毛症及び症候性脱毛症における脱毛防止や発毛促進、並びに乾性脂漏及び尋常性白斑に対する効能（非特許文献１、及び特許文献８参照）が知られている。これらの作用は塩化カルプロニウムのアセチルコリンムスカリン受容体刺激作用による消化管運動促進作用、末梢血管拡張作用、皮脂腺や汗腺の機能促進作用に基づくものと考えられている。また、塩化カルプロニウムは、副交感神経刺激薬であり、アセチルコリンとは異なり、コリンエステラーゼによる影響を受けにくく、酸に安定であるために経口投与により胃壁に直接触れてコリン作動作用を示し、胃腸に選択的に作用して、胃及び腸の内容物の移動を促進し、胃酸分泌能の低下を是正し、胃腸の機能を改善する作用を有している。さらに、塩化カルプロニウムは、アセチルコリンの約１０倍の局所血管拡張作用を有し、コリンエステラーゼによる影響を受けにくく、局所血管を強力にかつ持続的に拡張させる作用があり、毛嚢に対する機能改善作用があることが知られている。 On the other hand, medicines containing carpronium chloride ((3-methoxycarbonylpropyl) trimethylammonium chloride) have an effect on chronic gastritis and flaccid constipation in which a decrease in gastrointestinal function is recognized as an internal medicine (see Non-Patent Document 1), In addition, as a topical medicine, alopecia areata, malignant alopecia, diffuse alopecia, sputum alopecia, epidemic alopecia and symptomatic alopecia, hair loss prevention and hair growth promotion, and efficacy against dry seborrhea and vulgaris vulgaris (See Non-Patent Document 1 and Patent Document 8). These effects are thought to be based on the gastrointestinal motility-promoting action, peripheral vasodilatory action, and sebaceous gland and sweat gland function-promoting action by carpronium chloride stimulated by acetylcholine muscarinic receptors. Carpronium chloride is a parasympathomimetic drug and unlike acetylcholine, it is not easily affected by cholinesterase and is stable to acids, so it shows cholinergic action by direct contact with the stomach wall by oral administration and is selective to the gastrointestinal tract. It acts to promote the movement of the contents of the stomach and intestines, correct the decrease in gastric acid secretion ability, and improve the functions of the gastrointestinal tract. Furthermore, carpronium chloride has a local vasodilatory effect about 10 times that of acetylcholine, is hardly affected by cholinesterase, has an action of expanding local blood vessels strongly and continuously, and has a function improving action on hair follicles. It is known.
塩化カルプロニウムは、アセチルコリンの末端エステル部分（−ＯＣＯＣＨ３）が逆転した構造（−ＣＯＯＣＨ３）を有し、皮膚浸透性に優れ、広域循環系に影響を与えることなく、微小循環系に作用して局所血管の拡張作用を示すことから、毛根部などの局所組織などへの酸素供給を促進することも報告されている（非特許文献２参照）。
塩化カルプロニウムのその他の作用としては、ストレス性脱毛、ストレス性肩こり、ストレス性の血色の悪さ等のストレス起因の微小循環不全改善剤（特許文献９参照）や、ストレスに起因する肌荒れの防止又は改善用としてのストレス対応剤（特許文献１０参照）、洗剤等による接触性皮膚炎を包括する家婦湿疹、進行性指掌角皮症、輝裂性湿疹（ひび、あかぎれ）等からなる湿疹・皮膚炎群その他凍傷等の皮膚疾患治療剤（特許文献１１参照）なども報告されている。
Carpronium chloride has a structure (-COOCH 3 ) in which the terminal ester moiety (-OCOCH 3 ) of acetylcholine is reversed, has excellent skin permeability, and acts on the microcirculatory system without affecting the wide circulation system. It has also been reported that oxygen supply to local tissues such as hair roots is promoted because it exhibits a local blood vessel expansion action (see Non-Patent Document 2).
Other effects of carpronium chloride include stress-induced hair loss, stressed stiff shoulders, stress-induced microcirculatory dysfunction-improving agents (see Patent Document 9), and prevention or improvement of stress-induced rough skin. Eczema / skin consisting of housewives eczema, progressive palmokeratosis, radiant eczema (crack, red snapper), etc. that include contact dermatitis caused by detergent, etc. A therapeutic agent for skin diseases such as flares and other frostbite (see Patent Document 11) has also been reported.
本発明は、優れた疲労回復作用を有する医薬組成物を提供することを課題とする。 An object of the present invention is to provide a pharmaceutical composition having an excellent fatigue recovery action.
本発明者らは、前記課題を解決すべく優れた疲労回復作用を有する医薬組成物の開発を行ってきた過程において、胃酸分泌機能の改善作用や優れた皮膚浸透性を有する塩化カルプロニウムに着目してきた。しかしながら、塩化カルプロニウムと疲労回復作用との関係は全く知られておらず、このものを含有する疲労回復のための医薬組成物としての用途も全く知られていなかった。本発明者らは、モデル動物におけるカルプロニウム塩の作用を鋭意検討した結果、驚くべきことにカルプロニウム塩が優れた疲労回復作用を有することを見出し、本発明を完成した。
すなわち、本発明は、カルプロニウム塩（（３−メトキシカルボニルプロピル）トリメチルアンモニウム塩）を有効成分として含有してなる疲労回復用医薬組成物、即ち疲労回復剤、体力増強剤又は疲労予防剤を提供するものである。
また、本発明は、疲労回復用医薬組成物の製造のためのカルプロニウム塩の使用（ｕｓｅ）に関する。
また、本発明は、肉体活動あるいは精神活動の結果疲労した患者に有効量のカルプロニウム塩を投与することからなる疲労回復方法に関する。
本発明においては、医薬組成物が、疲労回復成分としてのカルプロニウム塩のほかに、さらにビタミンＢ群、ビタミンＣ、ビタミンＥ、ビオチン、ユビデカレノン、タウリン、アミノ酸、ＡＴＰ、及び滋養強壮生薬（ニンジン、ショウキョウ、ウコン、加工大蒜、冬虫夏草等）からなる群から選ばれる少なくとも１種の成分を含有するものであることが好ましい。また、本発明においては、カルプロニウム塩が、塩化カルプロニウムであることが好ましい。
In the process of developing a pharmaceutical composition having an excellent fatigue recovery action to solve the above problems, the present inventors have focused on carpronium chloride having an action of improving gastric acid secretion function and an excellent skin permeability. It was. However, the relationship between carpronium chloride and fatigue recovery action is not known at all, and its use as a pharmaceutical composition for fatigue recovery containing this is not known at all. As a result of intensive studies on the action of carpronium salt in a model animal, the present inventors have surprisingly found that the carpronium salt has an excellent fatigue recovery action and completed the present invention.
That is, the present invention provides a pharmaceutical composition for fatigue recovery comprising a carpronium salt ((3-methoxycarbonylpropyl) trimethylammonium salt) as an active ingredient, that is, a fatigue recovery agent, a physical strength enhancer, or a fatigue prevention agent. Is.
The present invention also relates to the use of a carpronium salt for the manufacture of a pharmaceutical composition for fatigue recovery.
The present invention also relates to a method for recovering fatigue comprising administering an effective amount of carpronium salt to a patient who has become fatigued as a result of physical activity or mental activity.
In the present invention, in addition to the carpronium salt as a fatigue recovery component, the pharmaceutical composition further comprises vitamin B group, vitamin C, vitamin E, biotin, ubidecarenone, taurine, amino acid, ATP, and nourishing tonic (carrot, show It is preferable that the composition contains at least one component selected from the group consisting of kyoto, turmeric, processed potato, cordyceps, and the like. In the present invention, the carpronium salt is preferably carpronium chloride.
また、本発明をより詳細に説明すれば、以下のとおりとなる。
（１）カルプロニウム塩を有効成分として含有してなる疲労回復用医薬組成物。
（２）カルプロニウム塩が、塩化カルプロニウムである前記（１）に記載の疲労回復用医薬組成物。
（３）カルプロニウム塩のほかに、さらにビタミンＢ群、ビタミンＣ、ビタミンＥ、ビオチン、ＡＴＰ、ユビデカレノン、タウリン、または滋養強壮生薬を含有するものである前記（１）又は（２）に記載の疲労回復用医薬組成物。
（４）経口投与製剤である前記（１）〜（３）のいずれかに記載の疲労回復用医薬組成物。
Further, the present invention will be described in detail as follows.
(1) A pharmaceutical composition for recovery from fatigue comprising a carpronium salt as an active ingredient.
(2) The pharmaceutical composition for fatigue recovery according to (1), wherein the carpronium salt is carpronium chloride.
(3) Fatigue according to (1) or (2) above, which further contains vitamin B group, vitamin C, vitamin E, biotin, ATP, ubidecalenone, taurine, or a nourishing tonic drug in addition to the carpronium salt Recovery pharmaceutical composition.
(4) The fatigue recovery pharmaceutical composition according to any one of (1) to (3), which is an orally administered preparation.
本発明に用いられるカルプロニウム塩としては、カルプロニウム（（３−メトキシカルボニルプロピル）トリメチルアンモニウム）が、陽イオン性のアンモニウムイオンであることから、当該アンモニウムイオンの対イオンとしての陰イオンを有する化合物が挙げられる。このような陰イオンとしては、例えば、塩素イオン、臭素イオン、ヨウ素イオン、硝酸イオン、硫酸イオン、燐酸イオン、炭酸イオンなどの無機陰イオン、クエン酸イオン、蓚酸イオン、乳酸イオン等の有機陰イオンなどが挙げられる。本発明のカルプロニウム塩の好ましい陰イオンとしては、塩素イオンなどのハロゲンイオン、クエン酸イオンのような有機酸から誘導される陰イオンが挙げられる。特に好ましい陰イオンとしては、塩素イオン、即ち塩化カルプロニウムが挙げられる。
本発明の疲労回復用医薬組成物は、いわゆる疲労回復剤、体力増強剤又は疲労予防剤であり、有効成分として本発明のカルプロニウム塩、及び製薬上許容される担体を含有することを特徴とするものである。
本発明の疲労回復用医薬組成物は、有効成分としてカルプロニウム塩を含有し、さらに他の医薬用の有効成分、及び製薬上許容される担体を含有することを特徴とするものである。
カルプロニウム塩のほかに配合される他の医薬用の有効成分としては、製剤として配合した場合に何らかの支障が生じない成分であれば特に制限はない。好ましい医薬用の有効成分としては、ビタミンＢ群、ビタミンＣ、ビタミンＥなどのビタミン類；ビオチン；ユビデカレノン；タウリン；スレオニン、プロリン、グリシン、バリン、イソロイシン、ロイシン、チロシン、フェニルアラニン、リジンなどのアミノ酸；ＡＴＰ；ニンジン、ショウキョウ、ウコン、加工大蒜、冬虫夏草などの滋養強壮生薬；などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
The carpronium salt used in the present invention includes a compound having an anion as a counter ion of the ammonium ion because carpronium ((3-methoxycarbonylpropyl) trimethylammonium) is a cationic ammonium ion. It is done. Examples of such anions include inorganic anions such as chlorine ions, bromine ions, iodine ions, nitrate ions, sulfate ions, phosphate ions, carbonate ions, and organic anions such as citrate ions, oxalate ions, and lactate ions. Etc. Preferable anions of the carpronium salt of the present invention include halogen ions such as chlorine ions and anions derived from organic acids such as citrate ions. Particularly preferred anions include chloride ions, ie carpronium chloride.
The pharmaceutical composition for fatigue recovery of the present invention is a so-called fatigue recovery agent, physical strength enhancer or fatigue prevention agent, and contains the carpronium salt of the present invention as an active ingredient and a pharmaceutically acceptable carrier. Is.
The pharmaceutical composition for fatigue recovery of the present invention contains a carpronium salt as an active ingredient, and further contains another active pharmaceutical ingredient and a pharmaceutically acceptable carrier.
There are no particular limitations on other active pharmaceutical ingredients that are blended in addition to the carpronium salt as long as they do not cause any trouble when blended as a preparation. Preferred pharmaceutical active ingredients include vitamins such as vitamin B group, vitamin C, and vitamin E; biotin; ubidecalenone; taurine; amino acids such as threonine, proline, glycine, valine, isoleucine, leucine, tyrosine, phenylalanine, and lysine; ATP: nourishing tonics such as carrots, ginger, turmeric, processed daikon, cordyceps, and the like; however, it is not limited to these.
本発明の疲労回復用医薬組成物（疲労回復剤、体力増強剤又は疲労予防剤）におけるカルプロニウム塩の配合量は、特に限定されないが、製剤全量に対し０．０１〜１０質量％、好ましくは０．１〜５質量％である。
本発明の疲労回復用医薬組成物は、経口投与又は非経口投与のいずれの形態で投与することができる。本発明のカルプロニウム塩は、胃腸に対する安全性が高いという特性から、経口投与に好適である。また、座剤としての使用も好適である。さらに、本発明のカルプロニウム塩は皮膚浸透性に優れていることが知られており、皮膚外用製剤として経皮投与することもできる。
本発明の疲労回復用組成物の剤型としては、経口投与製剤、または非経口投与製剤が挙げられ、特に経口投与製剤が好ましい。また、座剤として使用することも好適である。また、非経口投与製剤としては、外皮用剤、点眼剤、埋め込み剤等が挙げられ、外皮用剤が好ましい。
経口剤の製剤としては、例えば錠剤、顆粒剤、カプセル剤、ドリンク剤、ゼリー剤等が挙げられる。また、非経口剤の製剤としては、例えばクリーム剤、ゲル剤、液剤、パップ剤、プラスター剤などの貼付剤等が挙げられる。
経口投与製剤としては、通常使用される賦形剤、結合剤、崩壊剤、崩壊抑制剤、吸収促進剤、保湿剤、吸着剤、滑沢剤等を用いて調製してもよい。例えば、乳糖、白糖、塩化ナトリウム、ブドウ糖、尿素、デンプン、炭酸カルシウム、カオリン、ケイ酸等の賦形剤、水、エタノール、プロパノール、単シロップ、ブドウ糖液、デンプン液、セラック、リン酸カリウム等の結合剤、乾燥デンプン、カンテン末、ラミナラン末、炭酸水素ナトリウム、炭酸カルシウム、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル類、ラウリル硫酸ナトリウム、ステアリン酸モノグリセリド、デンプン、乳糖等の崩壊剤、白糖、ステアリン、カカオバター、水素添加油等の崩壊抑制剤、第四級アンモニウム塩基、ラウリル硫酸ナトリウム等の吸収促進剤、グリセリン、デンプン等の保湿剤、デンプン、乳糖、カオリン、ベントナイト、コロイド状ケイ酸等の吸着剤、精製タルク、ステアリン酸塩、ホウ酸末、ポリエチレングリコール等の滑沢剤等が例示できる。
The compounding amount of the carpronium salt in the pharmaceutical composition for fatigue recovery (fatigue recovery agent, physical strength enhancer or fatigue prevention agent) of the present invention is not particularly limited, but is 0.01 to 10% by mass, preferably 0, based on the total amount of the preparation. .1 to 5% by mass.
The pharmaceutical composition for recovery from fatigue according to the present invention can be administered in any form of oral administration or parenteral administration. The carpronium salt of the present invention is suitable for oral administration because of its high safety against the gastrointestinal tract. Moreover, the use as a suppository is also suitable. Furthermore, the carpronium salt of the present invention is known to be excellent in skin permeability, and can also be administered transdermally as an external preparation for skin.
Examples of the dosage form of the fatigue recovery composition of the present invention include oral preparations and parenteral preparations, and oral administration preparations are particularly preferable. It is also suitable to use as a suppository. Examples of parenteral preparations include skin preparations, eye drops, and implants, and skin preparations are preferred.
Examples of oral preparations include tablets, granules, capsules, drinks, jelly preparations and the like. Examples of parenteral preparations include patches such as creams, gels, solutions, poultices, plasters, and the like.
Orally administered preparations may be prepared using commonly used excipients, binders, disintegrants, disintegration inhibitors, absorption enhancers, humectants, adsorbents, lubricants, and the like. For example, excipients such as lactose, sucrose, sodium chloride, glucose, urea, starch, calcium carbonate, kaolin, silicic acid, water, ethanol, propanol, simple syrup, glucose solution, starch solution, shellac, potassium phosphate, etc. Binder, dried starch, agar powder, laminaran powder, sodium bicarbonate, calcium carbonate, polyoxyethylene sorbitan fatty acid esters, sodium lauryl sulfate, stearic acid monoglyceride, starch, lactose, etc., white sugar, stearin, cocoa butter, Disintegration inhibitors such as hydrogenated oil, quaternary ammonium bases, absorption promoters such as sodium lauryl sulfate, humectants such as glycerin and starch, adsorbents such as starch, lactose, kaolin, bentonite and colloidal silicic acid, purification Talc, stearate, boric acid powder, Lubricants such as triethylene glycol can be exemplified.
非経口投与製剤としては、外用剤や座剤などとして通常使用される増粘剤、乳化剤、中和剤、保存剤、安定化剤、湿潤剤、水、油脂類等の基剤成分等を用いて調製してもよい。例えばカルボキシビニルポリマー、ヒドロキシエチルセルロース、カラギーナン、アルギン酸ナトリウム、キサンタンガム等の増粘剤、グリセリン脂肪酸エステル、プロピレングリコール脂肪酸エステル、アルキルグリセリルエーテル、ポリオキシエチレンソルビトール脂肪酸エステル、ポリソルベート等の乳化剤、塩酸などの無機酸、水酸化ナトリウム、水酸化カリウムなどの水酸化アルカリ、トリエタノールアミン、ジエタノールアミンなどのアミン類等の中和剤、パラオキシ安息香酸エステル類、塩化ベンザルコニウム等の保存剤、亜硫酸ナトリウム、亜硫酸水素ナトリウム、ジブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、エデト酸或いはその塩類等の安定化剤、グリセリン、エチレングリコール、プロピレングリコール、１，３−ブチレングリコール、イソプロピレングリコール、ポリエチレングリコール等の湿潤剤、ラノリン、カルナウバロウ、ミリスチン酸オクチルドデシル、アジピン酸ジイソプロピル、スクワラン、スクワレン、流動パラフィン、シリコン等の油脂類が例示できる。 For parenteral preparations, thickeners, emulsifiers, neutralizers, preservatives, stabilizers, wetting agents, water, fats and other base components that are commonly used as external preparations and suppositories are used. May be prepared. For example, thickeners such as carboxyvinyl polymer, hydroxyethylcellulose, carrageenan, sodium alginate, xanthan gum, glycerin fatty acid ester, propylene glycol fatty acid ester, alkyl glyceryl ether, emulsifier such as polyoxyethylene sorbitol fatty acid ester, polysorbate, inorganic acid such as hydrochloric acid , Neutralizing agents such as alkali hydroxides such as sodium hydroxide and potassium hydroxide, amines such as triethanolamine and diethanolamine, preservatives such as paraoxybenzoates, benzalkonium chloride, sodium sulfite, sodium bisulfite , Stabilizers such as dibutylhydroxytoluene, butylhydroxyanisole, edetic acid or salts thereof, glycerin, ethylene glycol, propylene glycol , 1,3-butylene glycol, isopropylene glycol, humectants such as polyethylene glycol, lanolin, carnauba wax, octyldodecyl myristate, diisopropyl adipate, squalane, squalene, liquid paraffin, and oils such as silicon can be exemplified.
本発明の疲労回復用医薬組成物は、後述するラット遊泳試験により、優れた疲労回復作用を有するものであることが確認された。 The pharmaceutical composition for fatigue recovery of the present invention was confirmed to have an excellent fatigue recovery action by a rat swimming test described later.
本発明におけるカルプロニウム塩の投与量としては、対象となる疾患、患者の症状、重症度、患者の年齢や、合併症などによっても異なり、また投与経路などによっても異なるが、通常は、成人１日あたり０．１ｍｇ〜５００mgであり、好ましくは１ｍｇ〜２００mgであり、さらに好ましくは１０ｍｇ〜１００mgであり、これを経口、静脈内、筋肉内、経直腸又は経皮投与することができる。 The dose of the carpronium salt in the present invention varies depending on the target disease, patient symptoms, severity, patient age, complication, etc., and also varies depending on the administration route, etc. Per mg, preferably 1 mg to 200 mg, more preferably 10 mg to 100 mg, which can be administered orally, intravenously, intramuscularly, rectally or transdermally.
本発明によれば、優れた疲労回復作用を有する新しい疲労回復用医薬組成物（疲労回復剤、体力増強剤又は疲労予防剤）を提供できる。本発明の疲労回復用医薬組成物の有効成分として使用されるカルプロニウム塩は、コリンエステラーゼによる影響を受けにくく、皮膚浸透性にも優れたものであり、本発明は、皮膚浸透性に優れた疲労回復剤、体力増強剤又は疲労予防剤を提供する。 ADVANTAGE OF THE INVENTION According to this invention, the new pharmaceutical composition (a fatigue recovery agent, a physical strength enhancer, or a fatigue prevention agent) for fatigue recovery which has the outstanding fatigue recovery effect can be provided. The carpronium salt used as an active ingredient of the pharmaceutical composition for fatigue recovery of the present invention is hardly affected by cholinesterase and has excellent skin permeability, and the present invention provides fatigue recovery with excellent skin permeability. An agent, a physical strength enhancer or a fatigue preventive agent is provided.
以下、実施例により本発明をより具体的に説明するが、本発明はこれら実施例により何ら限定されるものではない。 EXAMPLES Hereinafter, although an Example demonstrates this invention more concretely, this invention is not limited at all by these Examples.
下記の方法に従って塩化カルプロニウムを使用した運動負荷実験を行ない、塩化カルプロニウムの有効性を確認した。
＜試験方法＞
試験前日にマウスを直径２０ｃｍの水槽にて遊泳させ、５分間の遊泳量（pre 値）を測定し、遊泳量の平均値が各群でほぼ同じになるように群分けした。遊泳量は、水槽の表面を４分割した時の隣接及び対角エリアへの移動回数とした。
一晩絶食を行い、マウスを直径２０ｃｍの水槽にて４０分間遊泳負荷させ、終了直後に注射用水または塩化カルプロニウム３０ｍｇ／ｋｇを１０ｍＬ／ｋｇの容量で強制経口投与した。３０分間休息させた後、５分間の遊泳量を測定し（Post値）、０．５％ＭＣ投与群と比較した。なお実験は午前中に水温２０〜２２℃の条件下で実施した。
＜実験結果＞
各群の移動回数の結果を図１に示した。図１の縦軸は移動回数（回）を示し、横軸の左側は対照群（注射用水投与）を示し、右側は塩化カルプロニウム３０ｍｇ／ｋｇ投与群を示す。対照群（注射用水投与）における遊泳負荷後の移動回数（Post値）に変化は認められなかったが、塩化カルプロニウム３０ｍｇ／ｋｇ投与群においては、遊泳負荷後の移動回数（Post値）は対照群（注射用水投与）に比べて有意（ｐ＜０．０５）に増加した。よって運動負荷に伴う肉体疲労及び水中環境における環境ストレスにより惹起される精神疲労に対して、塩化カルプロニウムは抗疲労効果を有することが明らかとなった。
An exercise test using carpronium chloride was performed according to the following method, and the effectiveness of carpronium chloride was confirmed.
<Test method>
On the day before the test, the mice were swam in a water tank having a diameter of 20 cm, and the swimming amount (pre value) for 5 minutes was measured, and the groups were divided so that the average value of the swimming amount was almost the same in each group. The amount of swimming was the number of movements to the adjacent and diagonal areas when the surface of the aquarium was divided into four.
After fasting overnight, the mice were subjected to a swimming load in a 20 cm diameter water tank for 40 minutes, and immediately after completion, 30 mg / kg of water for injection or 30 mg / kg of carpronium chloride was orally administered by gavage. After resting for 30 minutes, the amount of swimming for 5 minutes was measured (Post value) and compared with the group administered with 0.5% MC. The experiment was conducted in the morning under conditions of a water temperature of 20-22 ° C.
<Experimental result>
The result of the number of movements of each group is shown in FIG. The vertical axis in FIG. 1 shows the number of movements (times), the left side of the horizontal axis shows the control group (injection water administration), and the right side shows the
（製剤例１）
塩化カルプロニウム３００重量部、ヒドロキシプロピルセルロース１５０重量部、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース４５０重量部、D-マンニトール９００重量部、結晶セルロース１１７０重量部を高速攪拌造粒機（FM-VG-25）に投入後混合し、エタノール６００重量部を加えて湿式造粒した。この造粒物を流動乾燥機（FLO-5）で乾燥後、整粒機（ND-10）を用いて整粒した。この整粒物を混合機（PM-2）に投入し、ステアリン酸マグネシウム３１．５重量部を加えて混合後、打錠機（菊水製作所コレクト１９TU）で圧縮成形して１錠３００ｍｇの錠剤とした。
(Formulation example 1)
Charge 300 parts by weight of carpronium chloride, 150 parts by weight of hydroxypropyl cellulose, 450 parts by weight of low-substituted hydroxypropyl cellulose, 900 parts by weight of D-mannitol and 1170 parts by weight of crystalline cellulose into a high-speed stirring granulator (FM-VG-25). After mixing, 600 parts by weight of ethanol was added and wet granulation was performed. The granulated product was dried using a fluid dryer (FLO-5) and then sized using a sizing machine (ND-10). This sized product is put into a mixer (PM-2), 31.5 parts by weight of magnesium stearate is added and mixed, and then compression-molded with a tableting machine (Kikusui Seisaku Collect 19TU), did.
本発明の疲労回復用医薬組成物を用いればカルプロニウム塩を含有することを特徴とする疲労回復剤、体力増強剤又は疲労予防剤が提供され、製薬産業における利用が可能となる。 When the pharmaceutical composition for fatigue recovery of the present invention is used, a fatigue recovery agent, a physical strength enhancer or a fatigue prevention agent characterized by containing a carpronium salt is provided, and can be used in the pharmaceutical industry.
Claims (4)
The pharmaceutical composition for recovery from fatigue according to any one of claims 1 to 3, wherein the pharmaceutical composition is an orally administered preparation.
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