JP2007106674A

JP2007106674A - Mangosteen preparation

Info

Publication number: JP2007106674A
Application number: JP2005295978A
Authority: JP
Inventors: Munekazu Iinuma; 宗和飯沼; Hirofumi Takeuchi; 洋文竹内
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 2005-10-11
Filing date: 2005-10-11
Publication date: 2007-04-26

Abstract

<P>PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method for dispersing mangosteen to water not having harmful action on living bodies in order to solve problems in which pharmaceutical effective ingredient having bioactivity is mainly water-insoluble and solvents dissolving the pharmaceutical effective ingredient have bad influence on the living bodies, while if a surfactant is used in order to disperse mangosteen into water, a surfactant masks mangosteen and diminishes the bioactivity, though the present invention relates to solublization of mangosteen extract to water and applications to its antimicrobial products, cosmetics and medicines. <P>SOLUTION: The mangosteen preparation is finely emulsified product obtained by dispersing mangosteens into ≤40% ethyl alcohol aqueous solution and emulsifying mangosteens in an average particle diameter of ≤10 μm. <P>COPYRIGHT: (C)2007,JPO&INPIT

Description

本発明は、マンゴスチン抽出物の水に対する可溶化とその抗菌製品、化粧品、医薬用品への適用に関するものである。 The present invention relates to solubilization of mangosteen extract in water and its application to antibacterial products, cosmetics and pharmaceutical products.

マンゴスチン抽出物は、下記のような有用な生理作用（薬効）を有するとされている。
1)食品中の脂質の酸化を抑制し、生物を酸化的障害から保護する抗酸化作用（特許文献１等）、
2)プロスタグランジン類の生合成を抑制するシクロオキシゲナーゼ阻害作用（特許文献２等）、
3)ケミカルメディエーターの受容体への結合を阻害する抗アレルギー作用（特許文献３等）、
4)日焼けによる色素沈着を抑制する美白、抗炎症作用（特許文献４等）、
5)男性型脱毛の進行を抑えるテストステロン５−レダクターゼ阻害作用（特許文献５等）、
6)有害微生物の増殖による異臭・悪臭に対し優れた抗菌・消臭作用（特許文献６〜１２等）、
7)光、熱等による香味又は香気の劣化抑制作用（特許文献１３、１４等）。
特開平８−２２５７８３号公報特開２００２−４７１８０公報特開平１０−７２３５７号公報特開平４−２４４００４号公報特開平５−１７３６５号公報特開平７−１４７９５１号公報特開平７−２５０６５８号公報特開平７−２５０６５８号公報特開平８−２３１３９６号公報特開平９−９５４５３号公報特開平９−１１０６８８号公報特開２００１−２４７４６９号公報特開２００２−１８００８１号公報特開２００２−３３０７４１号公報有用な生理作用（薬効）を有するマンゴスチン抽出物の主体は、α−マンゴスチン、β−マンゴスチン、γ−マンゴスチンといわれている。 The mangosteen extract is said to have the following useful physiological effects (medicinal effects).
1) Antioxidant action that suppresses oxidation of lipids in food and protects organisms from oxidative damage (Patent Document 1, etc.)
2) Cyclooxygenase inhibitory action that suppresses the biosynthesis of prostaglandins (Patent Document 2, etc.),
3) Antiallergic action that inhibits the binding of chemical mediators to receptors (Patent Document 3, etc.)
4) Whitening and anti-inflammatory action to suppress pigmentation due to sunburn (Patent Document 4 etc.)
5) Testosterone 5-reductase inhibitory action that suppresses the progression of male pattern hair loss (Patent Document 5, etc.),
6) Excellent antibacterial and deodorant action against bad odors and bad odors caused by the growth of harmful microorganisms (Patent Documents 6 to 12, etc.)
7) Effect of suppressing deterioration of flavor or aroma caused by light, heat, etc. (Patent Documents 13, 14, etc.).
Japanese Patent Laid-Open No. 8-225783 JP 2002-47180 A Japanese Patent Laid-Open No. 10-72357 JP-A-4-244004 JP-A-5-17365 Japanese Unexamined Patent Publication No. 7-147951 JP-A-7-250658 JP-A-7-250658 JP-A-8-231396 JP-A-9-95453 Japanese Patent Laid-Open No. 9-110688 JP 2001-247469 A JP 2002-180081 A JP, 2002-330741, A Mangosteen extract which has a useful physiological action (medicine effect) is called α-mangostin, β-mangostin, and γ-mangosteen.

しかしながら、マンゴスチンの生理活性のある薬効成分は、おもに非水溶性であり、溶解する溶剤は生体に悪影響をおよぼす。一方、マンゴスチンを水に分散させるため界面活性剤等を用いようとすると、界面活性剤がマンゴスチンをマスクしてしまい生理活性を減殺してしまう。マンゴスチンの、生体に有害な作用を持たない水への分散方法が求められている。 However, the physiologically active medicinal components of mangosteen are mainly water-insoluble, and the solvent to be dissolved adversely affects the living body. On the other hand, if a surfactant or the like is used to disperse mangosteen in water, the surfactant masks mangosteen and diminishes the physiological activity. There is a need for a method of dispersing mangosteen in water that does not have a harmful effect on the living body.

請求項１の発明はマンゴスチン類を、４０％以下のエチルアルコール水溶液に分散したことを特徴とするマンゴスチン製剤である。 The invention of claim 1 is a mangosteen preparation characterized in that mangosteens are dispersed in an aqueous solution of 40% or less ethyl alcohol.

請求項２の発明は、マンゴスチン類を、４０％以下のエチルアルコール水溶液に分散し、平均粒子径10μm以下に乳化した微細乳化物であることを特徴とするマンゴスチン製剤である。 The invention of claim 2 is a mangosteen preparation characterized by being a fine emulsion obtained by dispersing mangosteens in an aqueous solution of 40% or less of ethyl alcohol and emulsifying them to an average particle size of 10 μm or less.

請求項３の発明は、マンゴスチン類を４０％以下のエチルアルコール水溶液に分散したことを特徴とする抗炎症剤である。 The invention according to claim 3 is an anti-inflammatory agent characterized in that mangosteens are dispersed in an aqueous 40% or less ethyl alcohol solution.

請求項４の発明は、マンゴスチン類を４０％以下のエチルアルコール水溶液に分散したことを特徴とする消毒剤である。 The invention of claim 4 is a disinfectant characterized in that mangosteens are dispersed in an aqueous solution of 40% or less ethyl alcohol.

請求項５の発明は、マンゴスチン類を４０％以下のエチルアルコール水溶液に分散したことを特徴とする手洗い液である。 The invention of claim 5 is a hand-washing liquid characterized in that mangosteens are dispersed in an aqueous 40% or less ethyl alcohol solution.

本発明の製剤は、α−マンゴスチン、β−マンゴスチン、γ−マンゴスチン等のマンゴスチン類を水に分散して平均粒子径１０μm以下の微細分散液にすることに特徴がある。平均粒子径１０μm以下、好ましくは平均粒子径１μm以下、特に好ましくは平均粒子径２００ｎmから７００ｎmのいわゆるナノサイズとすることにより安定な分散液となり、大きな生理活性をもつ。マンゴスチン類は水には溶けないが、アルコールには可溶である。しかしながらマンゴスチンのアルコール溶液は薬効はあってもアルコールが皮膚を刺激しまた皮脂を溶解して皮膚を荒らし、さらには手袋の可塑剤を抽出して手袋を劣化し可塑剤汚染を引き起こす。マンゴスチンは水あるいは低濃度のアルコール／水溶液には溶解しないが、高濃度のマンゴスチンアルコール溶液に水あるいは低濃度のアルコール／水溶液を加えるか、または水あるいは低濃度のアルコール／水溶液にマンゴスチンアルコール溶液を加えると、マンゴスチンはコロイド状態で水あるいはアルコール／水溶液に分散することができた。アルコール／水溶液のアルコール濃度を下げると刺激性、抽出力は低下するが、マンゴスチンの分散は悪くなり沈殿が生ずる。アルコール／水溶液のアルコール濃度４０％以下では皮膚刺激性も少なく生理活性を発現するに充分なマンゴスチンを分散することが出来た。 The preparation of the present invention is characterized in that mangosteens such as α-mangosteen, β-mangosteen, and γ-mangosteen are dispersed in water to form a fine dispersion having an average particle size of 10 μm or less. An average particle size of 10 μm or less, preferably an average particle size of 1 μm or less, and particularly preferably a so-called nano-size having an average particle size of 200 nm to 700 nm provides a stable dispersion and has a large physiological activity. Mangosteens are not soluble in water but soluble in alcohol. However, the alcohol solution of mangosteen has medicinal effects, but the alcohol stimulates the skin and dissolves sebum to roughen the skin. Further, the plasticizer of the glove is extracted to deteriorate the glove and cause plasticizer contamination. Mangosteen does not dissolve in water or low concentration alcohol / water solution, but water or low concentration alcohol / water solution is added to high concentration mangosteen alcohol solution, or mangosteen alcohol solution is added to water or low concentration alcohol / water solution And mangosteen could be dispersed in water or alcohol / water solution in a colloidal state. Lowering the alcohol concentration of the alcohol / water solution decreases irritation and extractability, but the dispersion of mangosteen becomes worse and precipitation occurs. When the alcohol concentration of the alcohol / water solution was 40% or less, the skin irritation was small and sufficient mangosteen could be dispersed to express physiological activity.

上記高濃度のマンゴスチンアルコール溶液に水あるいは低濃度のアルコール／水溶液を加えるか、または水あるいは低濃度のアルコール／水溶液にマンゴスチンアルコール溶液を加えて得られたマンゴスチンの粗分散液はに対して、超音波処理、あるいは高速で粗分散液を衝突させる高圧噴射乳化法または高速回転している刃の間を通過させる等により液中でマンゴスチンに強いせん断力を与えることでマンゴスチンを微細分散することが出来る。マンゴスチンを平均粒子径１０μm以下、好ましくは平均粒子径１μm以下、特に好ましくは平均粒子径２００ｎmから７００ｎmのいわゆるナノサイズとすることにより安定な分散液となって長期安定に保存でき、同じアルコール濃度でもより多くのマンゴスチンを分散することが出来る。 The crude mangosteen dispersion obtained by adding water or a low concentration alcohol / water solution to the high concentration mangosteen alcohol solution or adding the mangosteen alcohol solution to water or a low concentration alcohol / water solution is Mangosteen can be finely dispersed by applying a strong shearing force to the mangosteen in the liquid by sonication, high-pressure jet emulsification method in which the coarse dispersion is collided at high speed or passing between blades rotating at high speed. . Mangosteen can be stored stably for a long period of time by making it a so-called nanosize with an average particle size of 10 μm or less, preferably an average particle size of 1 μm or less, particularly preferably an average particle size of 200 nm to 700 nm. More mangosteen can be dispersed.

上記マンゴスチンのアルコール／水分散液において用いるアルコールはエタノールのほかにnプロピルアルコール、イソプロピルアルコール等低分子のアルコールを用いることが出来る。また上記１価のアルコールに加えてプロピレングリコール、グリセリン等低分子の多価アルコールを加えてもよい。 The alcohol used in the mangosteen alcohol / water dispersion may be low-molecular alcohol such as n-propyl alcohol or isopropyl alcohol in addition to ethanol. In addition to the monohydric alcohol, a low-molecular polyhydric alcohol such as propylene glycol or glycerin may be added.

オトギリソウ科の植物のマンゴスチン（学名ＧａｒｃｉｎｉａｍａｎｇｏｓｔａｎａＬ．）の果皮から抽出し生成したα−マンゴスチン、β−マンゴスチン、γ−マンゴスチン混合物（以下マンゴスチンという）0.2gをエタノール20mlに溶解し、35%アルコール400mlに撹拌しながら混合、マンゴスチン粗分散液を作成した 0.2 g of a mixture of α-mangosteen, β-mangosteen, and γ-mangosteen (hereinafter referred to as mangosteen) extracted from the skin of mangosteen (scientific name: Garcinia mangostana L.) of the family Hypericaceae is dissolved in 20 ml of ethanol to 400 ml of 35% alcohol. Mixing with stirring, prepared a mangosteen crude dispersion

上記粗分散液に対しプローブ型超音波ホモジナイザー（ＵＬＴＲＡＳＯＮＩＣＤＩＳＲＵＰＴＯＲＵＲ−２００Ｐ、トミー精工）を用いて３０分間超音波処理を施すことにより本発明の微細乳化物を得た。得られた微細乳化物の重量ベースの平均粒子径は、動的光散乱粒子径測定装置（ＬＰＡ−３００、大塚電子）により測定した結果、約２５０ｎｍであった。 The coarse dispersion was subjected to ultrasonic treatment for 30 minutes using a probe-type ultrasonic homogenizer (ULTRASONIC DISPURTOR UR-200P, Tommy Seiko) to obtain the fine emulsion of the present invention. As a result of measuring the weight-based average particle size of the obtained fine emulsion with a dynamic light scattering particle size measuring device (LPA-300, Otsuka Electronics), it was about 250 nm.

実施例１のマンゴスチン粗分散液（マンゴスチン濃度500mg／l）のMIC法による抗菌試験の結果、黄色ぶどう状球菌に対し30mg／mlの抗菌性を示した。 As a result of the antibacterial test by the MIC method of the mangosteen crude dispersion of Example 1 (mangosteen concentration 500 mg / l), it showed an antibacterial property of 30 mg / ml against Staphylococcus aureus.

実施例１のマンゴスチン粗分散液（マンゴスチン濃度500mg／l）を、蚊に刺された後にスプレイしたところ腫れが縮小した。 When the crude dispersion of mangosteen of Example 1 (mangosteen concentration 500 mg / l) was sprayed after being stabbed by a mosquito, swelling was reduced.

実施例１のマンゴスチン粗分散液（マンゴスチン濃度500mg／l）を、赤く腫れた喉にスプレイしたところ腫れが縮小した。 When the crude mangosteen dispersion of Example 1 (mangosteen concentration 500 mg / l) was sprayed on the red swollen throat, the swelling was reduced.

実施例１のマンゴスチン粗分散液（マンゴスチン濃度500mg／l）を、すりむき傷にスプレイしたところ化膿しなかった。 When the crude mangosteen dispersion of Example 1 (mangosteen concentration 500 mg / l) was sprayed on a scratch, no suppuration occurred.

実施例１のマンゴスチン粗分散液（マンゴスチン濃度500mg／l）を、手指にスプレイして乾燥させたあと、寒天培地に該手指を押し付け、この培地を培養したが菌の繁殖は見られなかった。 After the mangosteen crude dispersion of Example 1 (mangostin concentration 500 mg / l) was sprayed on the fingers and dried, the fingers were pressed against the agar medium and the medium was cultured, but no bacterial growth was observed.

本発明のマンゴスチン製剤は皮膚に対する刺激も少なく、抗炎症、抗菌、効果もあり手洗い液としても使用できる。
The mangosteen preparation of the present invention is less irritating to the skin and has anti-inflammatory, antibacterial and effective effects, and can be used as a hand washing solution.

Claims

A mangosteen preparation in which mangosteens are dispersed in an aqueous solution of 40% or less ethyl alcohol.

A mangosteen preparation characterized by being a fine emulsion obtained by dispersing mangosteens in an aqueous 40% or less ethyl alcohol solution and emulsifying them to an average particle size of 10 µm or less.

An anti-inflammatory agent, wherein mangosteens are dispersed in an aqueous solution of 40% or less ethyl alcohol.

A disinfectant characterized in that mangosteens are dispersed in an aqueous solution of 40% or less ethyl alcohol.

A hand-washing liquid comprising mangosteens dispersed in an aqueous solution of 40% or less ethyl alcohol.