JP2006504651A - 生物活性化合物 - Google Patents

Abstract

一般式（Ｉ）の化合物（ＺはＣＲ^３Ｒ^４であり、Ｒ^３およびＲ^４は独立してＣ_０−７−アルキルから選択され、Ｐ_１はＣＲ^５Ｒ^６であり、Ｐ_２はＯ、ＣＲ^７Ｒ^８またはＮＲ^９であり、ＹはＣＲ^１０Ｒ^１１−Ｃ（Ｏ）またはＣＲ^１０Ｒ^１１−Ｓ（Ｏ）またはＣＲ^１０Ｒ^１１−ＳＯ_２であり、（Ｘ）_ｏはＣＲ^１６Ｒ^１７であり、（Ｗ）_ｎはＯ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、もしくはＳ（Ｏ）_２またはＮＲ^１８であり、（Ｖ）_ｍはＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ、ＯＣ（Ｏ）、ＮＨＣ（Ｏ）、ＮＨＳ（Ｏ）、ＮＨＳ（Ｏ）_２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨもしくはＣＲ^１９Ｒ^２０、Ｃ＝Ｎ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^１９またはＣ＝Ｎ−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１９であり、Ｕは安定な、飽和または不飽和の、０〜４個のヘテロ原子を含有する５〜７員の単環または８〜１１員の二環である）、並びにその塩、水和物、溶媒和物、錯体およびプロドラッグは、カテプシンＫの阻害剤および他のシステインプロテアーゼの阻害剤であり、例えば、骨粗鬆症、パジェット病、歯肉炎および歯周炎のような歯肉疾患、悪性腫瘍の高カルシウム血症、代謝性骨疾患、マトリックスまたは軟骨の分解を伴う疾患、特に、変形性関節症および関節リウマチ、並びに腫瘍性疾患において、治療剤として有用である。前記化合物はまた、治療標的化合物のバリデーションにも有用である。
【化１】

Description

本発明は、広範なシステインプロテアーゼに対する阻害剤である化合物、これらの化合物の使用、および、これらの化合物を含む医薬組成物に関する。本発明の具体的な化合物は、カテプシンＫおよび関連するＣＡ族のシステインプロテアーゼの阻害剤である。さらに、かような化合物は、システインプロテアーゼが関与しているとされる疾患のインビボでの治療に有用である。

プロテアーゼは、今までに完了した種々のゲノム塩基配列決定プログラムの分析によって同定された全ての遺伝子産物の約２％を構成する、生体分子の大きな群を形成する。プロテアーゼは、非常に広範な生物学的プロセスに関わるように進化してきており、天然にみられる無数のタンパク質中のペプチドアミド結合を切断することにより、前記プロセスの効果を調節している。この加水分解作用は、タンパク質により提示される３次元の特定の電子的表面をまず認識し、次いでこれに結合して、さらに、プロテアーゼの触媒部位内での正確な切断のために、前記タンパク質が当該結合を整列させることにより、機能する。続いて、プロテアーゼ自身のアミノ酸側鎖を介して、またはプロテアーゼによって結合され活性化された水分子の作用によって切断されるアミド結合の求核攻撃によって、触媒的な加水分解が開始する。攻撃する求核体がシステイン残基のチオール側鎖であるプロテアーゼは、システインプロテアーゼとして知られている。「システインプロテアーゼ」の一般的な分類には、ウイルス、細菌、原虫、植物、およびカビから哺乳動物に至る広範な生物にわたってみられる多くのメンバーが含まれる。

カテプシンＫ、および実際には多くの他の重要なプロテアーゼが、パパイン様のＣＡ Ｃ１ファミリーに属する。システインプロテアーゼは、３次元構造またはプロテアーゼの１次配列中の触媒残基の保存配列に基づいて、「族（ｃｌａｎｓ）」に分類される。加えて、「族」はさらに、各プロテアーゼが、プロテアーゼ活性に関与する部位を構成するアミノ酸配列の部分を比較すると他のメンバーと統計的に有意な関係を共有する、「ファミリー」に分類されうる。（協議のためには、Ｂａｒｒｅｔｔ， Ａ．Ｊ ｅｔ ａｌ， ｉｎ ‘Ｈａｎｄｂｏｏｋ ｏｆ Ｐｒｏｔｅｏｌｙｔｉｃ Ｅｎｚｙｍｅｓ’， Ｅｄｓ． Ｂａｒｒｅｔｔ， Ａ． Ｊ．， Ｒａｗｌｉｎｇｓ， Ｎ． Ｄ．， ａｎｄ Ｗｏｅｓｓｎｅｒ， Ｊ． Ｆ． Ｐｕｂｌ． Ａｃａｄｅｍｉｃ Ｐｒｅｓｓ， １９９８を参照）。

今日まで、システインプロテアーゼは５つの族、ＣＡ、ＣＢ、ＣＣ、ＣＤ、およびＣＥに分類されている（Ｂａｒｒｅｔｔ， Ａ． Ｊ． ｅｔ ａｌ， １９９８）。熱帯のパパイヤ果実の「パパイン」由来のプロテアーゼがＣＡの基礎となっており、種々の配列データベースにおいて、ＣＡは現在、８０を超える異なる完全なエントリーを含んでおり、現在のゲノム塩基配列決定に向けた努力により、より多くのエントリーが期待されている。ＣＡ族／Ｃ１ファミリーのプロテアーゼは、ハウスキーピングの役割および疾患プロセスの多くにおいて関与しているとされている。例えば、カテプシンＫ（骨粗鬆症）、カテプシンＳ（自己免疫障害）、カテプシンＬ（転移）、カテプシンＢ（転移、関節炎）、カテプシンＦ（抗原プロセシング）、カテプシンＶ（Ｔ細胞選択）、ジペプチジルぺプチダーゼＩ（顆粒球のセリンプロテアーゼ活性化）のようなヒトプロテアーゼ、またはファルシパイン（マラリア原虫である、熱帯熱マラリア原虫）およびクルジパイン（クルーズトリパノソーマ感染）のような寄生性プロテアーゼ。最近、細菌性プロテアーゼであるスタフィロパイン（黄色ブドウ球菌感染）もまた、暫定的にＣＡ族に分類された。上記の一連のプロテアーゼ、例えば、パパイン（ＰＤＢ ｅｎｔｒｉｅｓ， １ｐａｄ， １ｐｅ６， １ｐｉｐ， １ｐｏｐ， ４ｐａｄ， ５ｐａｄ， ６ｐａｄ， １ｐｐｐ， １ｔｈｅ， １ｃｓｂ， １ｈｕｃ）、カテプシンＫ（１ａｕ０， １ａｕ２， １ａｕ３， １ａｕ４， １ａｔｋ， １ｍｅｍ， １ｂｇｏ， １ａｙｗ， １ａｙｕ， １ｎｌ６， １ｎｌｊ）、カテプシンＬ（１ｃｓ８， １ｍｈｗ）、カテプシンＳ（１ｇｌｏ， １ｍｓ６および、現在保留されているが出版されたＭｃＧｒａｔｈ， Ｍ． Ｅ． ｅｔ ａｌ， Ｐｒｏｔｅｉｎ Ｓｃｉｅｎｃｅ， ７， １２９４−１３０２， １９９８）、カテプシンＶ（１ｆｈ０）、ジペプチジルぺプチダーゼＩ（１ｊｑｐ， １ｋ３ｂ）、カテプシンＢ（１ｇｍｙ）、カテプシンＦ（現在保留されているが出版されたＳｏｍｏｚａ， Ｊ． Ｒ． ｅｔ ａｌ， Ｊ． Ｍｏｌ． Ｂｉｏｌ．， ３２２， ５５９−５６８， ２００２）、クルザイン（組み換え型のクルジパイン、Ｅａｋｉｎ， Ａ． Ｅ． ｅｔ ａｌ， ２６８（９）， ６１１５−６１１８， １９９３を参照）（１ｅｗｐ， １ａｉｍ， ２ａｉｍ， １Ｆ２９， １Ｆ２Ａ， １Ｆ２Ｂ， １Ｆ２Ｃ）、スタフィロパイン（１ｃｖ８）について、一連の阻害剤との複合体の結晶構造が入手可能である。これらの各構造は、その「族」および「ファミリー」の分類によって予想されるように、全体として類似の活性部位の幾何学を示し、かような構造の類似性によって、ヒトでの使用に適当なカテプシンＫの選択的な阻害剤の発見に伴う困難性の一面が裏付けられる。しかしながら、ＣＡ Ｃ１プロテアーゼのそれぞれの活性部位の溝の深さや複雑な形状の観点からは、微妙な差異は明らかに存在し、このことが、選択的阻害剤の設計に利用されうる。さらに、ＣＡ Ｃ１プロテアーゼの現在の基質ベースの阻害剤複合体の多くは、阻害剤とプロテアーゼ主鎖との間に、一連の保存された水素結合を示し、これが阻害剤の力価に有意に寄与している。主には、プロテアーゼのグリシン６６（Ｃ＝Ｏ）／阻害剤のＮ−Ｈの間、およびプロテアーゼのグリシン６６（ＮＨ）／阻害剤（Ｃ＝Ｏ）の間に、２座の水素結合が観察され、ここで、阻害剤の（Ｃ＝Ｏ）および（ＮＨ）は、阻害剤中のＳ２副結合部の結合エレメントを構成するアミノ酸残基ＮＨＣＨＲＣＯにより提供される（プロテアーゼ結合部位の命名法の説明については、Ｂｅｒｇｅｒ， Ａ． ａｎｄ Ｓｃｈｅｃｔｅｒ， Ｉ． Ｐｈｉｌｏｓ． Ｔｒａｎｓ． Ｒ． Ｓｏｃ． Ｌｏｎｄ． ［Ｂｉｏｌ．］， ２５７， ２４９−２６４， １９７０を参照）。さらに多くの場合、アスパラギンまたはアスパラギン酸（１５８〜１６３、残基の番号はプロテアーゼ間で変化する）のプロテアーゼ主鎖（Ｃ＝Ｏ）と阻害剤（Ｎ−Ｈ）との間の水素結合が観察され、ここで、阻害剤の（Ｎ−Ｈ）は、阻害剤中のＳ１副結合部の結合エレメントにより提供される。よって、ＣＡ Ｃ１プロテアーゼの従来の基質ベースの阻害剤中には、Ｘ−ＮＨＣＨＲＣＯ−ＮＨ−Ｙモチーフが広く観察される。

カテプシンＫは、骨または軟骨の過剰な損失を伴う疾患において重要であると考えられている。骨は、ヒドロキシアパタイト結晶を内蔵するタンパク質マトリックスからなる。マトリックスの構造タンパク質の約９０％はタイプＩコラーゲンであり、残りは、オステオカルシン、プロテオグリカン、オステオポンチン、オステオネクチン、トロンボスポンジン、フィブロネクチン、および骨シアロタンパク質のようなコラーゲン以外の種々のタンパク質を含む。

骨格の骨は静的な構造ではなく、骨吸収および骨置換のサイクルを絶えず行っている。骨吸収は、造血系の多核細胞である破骨細胞により行われる。破骨細胞は骨の表面に接着し、堅固な密封領域を形成する。破骨細胞と骨の表面との間に細胞外の閉じたコンパートメントを作製する目的で、破骨細胞の先端面上の膜が折りたたまれ、このコンパートメントは、破骨細胞の膜中のプロトンポンプによって酸性にされる。破骨細胞から当該コンパートメント中に、タンパク質分解酵素が分泌される。当該コンパートメントの高い酸性により、骨の表面のヒドロキシアパタイトが溶解し、前記タンパク質分解酵素がタンパク質マトリックスを分解することで、吸収窩が形成される。骨吸収に続いて、骨芽細胞が、後に石化する新たなタンパク質マトリックスを産生する。

骨粗鬆症やパジェット病といった疾患状態においては、骨の吸収および置換のサイクルが妨害され、これにより各サイクルの骨の正味の損失が引き起こされる。これにより骨が弱くなり、ひいては骨折の危険性が増す。

カテプシンＫは破骨細胞において高レベルに発現しており、よって、骨吸収に必須であると考えられる。従って、カテプシンＫを選択的に阻害することは、過剰な骨の損失を伴う疾患の治療において有効であろう。かような疾患としては、骨粗鬆症、歯肉炎および歯周炎などの歯肉疾患、パジェット病、悪性腫瘍の高カルシウム結症、並びに代謝性骨疾患が挙げられる。

破骨細胞に加えて、変形性関節症患者の滑膜由来の軟骨吸収細胞においても、高レベルのカテプシンＫがみられる。従って、カテプシンＫの阻害剤は、マトリックスまたは軟骨の分解を伴う疾患、特に変形性関節症および関節リウマチの治療において有用であると思われる。

転移性の腫瘍細胞においても高レベルのカテプシンＫがみられることから、カテプシンＫの阻害剤は特定の腫瘍性疾患の治療にも有用かもしれない。

従来技術においては、ヒトに用いるためのシステインプロテアーゼ阻害剤の開発が、近年では非常に活発な領域である（例えば、Ｂｒｏｍｍｅ， Ｄ． ａｎｄ Ｋａｌｅｔａ， Ｊ．， Ｃｕｒｒ． Ｐｈａｒｍ． Ｄｅｓ．， ８， １６３９−１６５８， ２００２； Ｋｉｍ， Ｗ． ａｎｄ Ｋａｎｇ， Ｋ．， Ｅｘｐｅｒｔ Ｏｐｉｎ． Ｔｈｅｒ． Ｐａｔｅｎｔｓ， １２（３）， ４１９−４３２， ２００２； Ｌｅｕｎｇ−Ｔｏｕｎｇ， Ｒ． ｅｔ ａｌ． Ｃｕｒｒ． Ｍｅｄ． Ｃｈｅｍ．， ９， ９７９−１００２， ２００２； Ｌｅｃａｉｌｌｅ， Ｆ． ｅｔ ａｌ．， Ｃｈｅｍ． Ｒｅｖ．， １０２， ４４５９−４４８８， ２００２； Ｈｅｒｎａｎｄｅｚ， Ａ． Ａ． ａｎｄ Ｒｏｕｓｈ， Ｗ． Ｒ．， Ｃｕｒｒ． Ｏｐｉｎ． Ｃｈｅｍ． Ｂｉｏｌ．， ６， ４５９−４６５， ２００２を参照）。

ＣＡ Ｃ１ファミリーのメンバーについて考えると、ペプチドおよびペプチドミメティックニトリル（例えば、ＷＯ−Ａ−０３０４１６４９， ＷＯ−Ａ−０３０３７８９２， ＷＯ−Ａ−０３０２９２００， ＷＯ−Ａ−０２０５１９８３， ＷＯ−Ａ−０２０２０４８５， ＵＳ−Ａ−２００２００８６９９６， ＷＯ−Ａ−０１０９６２８５， ＷＯ−Ａ−０１０９９１０， ＷＯ−Ａ−００５１９９８， ＷＯ−Ａ−０１１９８１６， ＷＯ−Ａ−９９２４４６０， ＷＯ−Ａ−００４９００８， ＷＯ−Ａ−００４８９９２， ＷＯ−Ａ−００４９００７， ＷＯ−Ａ−０１３０７７２， ＷＯ−Ａ−００５５１２５， ＷＯ−Ａ−００５５１２６， ＷＯ−Ａ−０１１９８０８， ＷＯ−Ａ−０１４９２８８， ＷＯ−Ａ−０１４７８８６を参照）、直鎖状および環状のペプチドおよびペプチドミメティックケトン（例えば、Ｖｅｂｅｒ， Ｄ． Ｆ． ａｎｄ Ｔｈｏｍｐｓｏｎ， Ｓ． Ｋ．， Ｃｕｒｒ． Ｏｐｉｎ． Ｄｒｕｇ Ｄｉｓｃｏｖｅｒｙ Ｄｅｖ．， ３（４）， ３６２−３６９， ２０００， ＷＯ−Ａ−０２０９２５６３， ＷＯ−Ａ−０２０１７９２４， ＷＯ−Ａ−０１０９５９１１， ＷＯ−Ａ−０１７０２３２， ＷＯ−Ａ−０１７８７３４， ＷＯ−Ａ−０００９６５３， ＷＯ−Ａ−００６９８５５， ＷＯ−Ａ−００２９４０８， ＷＯ−Ａ−０１３４１５３ ｔｏ ＷＯ−Ａ−０１３４１６０， ＷＯ−Ａ−００２９４０８， ＷＯ−Ａ−９９６４３９９， ＷＯ−Ａ−９８０５３３６， ＷＯ−Ａ−９８５０５３３を参照）、ケトヘテロ環（例えば、ＷＯ−Ａ−０２０８０９２０， ＷＯ−Ａ−０３０４２１９７， ＷＯ−Ａ− ＷＯ−Ａ−０３０２４９２４， ＷＯ−Ａ−００５５１４４， ＷＯ−Ａ−００５５１２４を参照）、モノバクタム（例えば、ＷＯ−Ａ−００５９８８１， ＷＯ−Ａ−９９４８９１１， ＷＯ−Ａ−０１０９１６９を参照）、α−ケトアミド（例えば、ＷＯ−Ａ−０３０１３５１８を参照）、シアノアミド（ＷＯ−Ａ−０１０７７０７３， ＷＯ−Ａ−０１０６８６４５）、ジヒドロピリミジン（例えば、ＷＯ−Ａ−０２０３２８７９を参照）、およびシアノアミノピリミジン（例えば、ＷＯ−Ａ−０３０２０２７８， ＷＯ−Ａ−０３０２０７２１を参照）を用いた、ヒトのカテプシン、主にカテプシンＫ（骨粗鬆症）、カテプシンＳ（自己免疫障害）、カテプシンＬ（転移）、カテプシンＢ（転移、関節炎）、カテプシンＦ（抗原プロセシング）、カテプシンＶ（Ｔ細胞選択）、およびジペプチジルぺプチダーゼＩ（顆粒球のセリンプロテアーゼ活性化）の阻害剤の開発に重点が置かれている。従来技術には強力なインビトロでの阻害剤が記載されているが、ヒトの治療法の開発における困難性をも強調している。例えば、ＷＯ−Ａ−９８５０５３３およびＷＯ−Ａ−００２９４０８には、環状ケトンと称されうる、パパインファミリーのプロテアーゼに特に言及している、最も好ましい実施形態ではカテプシンＫである、システインプロテアーゼの阻害剤である化合物が記載されている。ＷＯ−Ａ−９８５０５３３には、良好な経口バイオアベイラビリティを有するカテプシンＫの強力な阻害剤として後の文献において詳述される化合物が記載されている（Ｗｉｔｈｅｒｉｎｇｔｏｎ， Ｊ．， ‘Ｔｅｔｒａｈｙｄｒｏｆｕｒａｎｓ ａｓ Ｓｅｌｅｃｔｉｖｅ Ｃａｔｈｅｐｓｉｎ Ｋ Ｉｎｈｉｂｉｔｏｒｓ’， ＲＳＣ ｍｅｅｔｉｎｇ， Ｂｕｒｌｉｎｇｔｏｎ Ｈｏｕｓｅ， Ｌｏｎｄｏｎ， １９９９）。ＷＯ−Ａ−９８５０５３３の化合物は、テトラヒドロフランカルボニルと活性部位の触媒性システイン残基との間で可逆的な共有結合を形成することによりカテプシンＫに結合することが報告された（Ｗｉｔｈｅｒｉｎｇｔｏｎ， Ｊ．， １９９９）。さらに、同一の環状ケトン化合物が、寄生性疾患に関連するシステインプロテアーゼの阻害剤の広範な記載の一部として、ＷＯ−Ａ−９９５３０３９に記載されており、ファルシパインの阻害によるマラリアの治療に特に言及している。しかしながら、その後の文献に、ＷＯ−Ａ−９８５０５３３の化合物は、α−アミノケトンのキラル中心のキラル安定性が低いという阻害剤の物理化学的特性により、さらなる開発または薬物動態の完全な評価には適当でないことが記載されている（Ｍａｒｑｕｉｓ， Ｒ． Ｗ． ｅｔ ａｌ， Ｊ． Ｍｅｄ． Ｃｈｅｍ．， ４４（５）， ７２５−７３６， ２００１）。ＷＯ−Ａ−００６９８５５には、これもまた環状ケトンと称されうる化合物が記載されており、カテプシンＳの阻害に特に言及している。ＷＯ−Ａ−００６９８５５の化合物は、環状ケトンの環系上に、環状ケトンの環系のα−炭素にキラル安定性を与えるβ−置換基が存在するため、ＷＯ−Ａ−９８５０５３３の化合物に対しては進歩していると考えられる。しかしながら、ＷＯ−Ａ−００６９８５５の化合物は、および実際にはＷＯ−Ａ−９８５０５３３の化合物も、従来技術のＣＡ Ｃ１プロテアーゼの基質ベースの阻害剤中に広く観察される潜在的な水素結合モチーフであるＸ−ＮＨＣＨＲＣＯ−ＮＨ−Ｙの存在を必要とすることが記載されている。

本発明者らの先の特許出願（ＷＯ−Ａ−０２０５７２７０）には、α−アミノケトンのキラリティが安定な二環化合物が記載されている（融合環系におけるエネルギ的な検討のレビューとしては、Ｔｏｒｏｍａｎｏｆｆ， Ｅ． Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ Ｒｅｐｏｒｔ Ｎｏ ９６， ３６， ２８０９−２９３１， １９８０を参照）。これらの化合物はＸ−ＮＨＣＨＲＣＯ−ＮＨ−Ｙモチーフを含有せず、さらにこれらの化合物は、広範なＣＡ Ｃ１システインプロテアーゼに対する非常に強力な阻害剤である。

本発明は、これらもまた広範なＣＡ Ｃ１システインプロテアーゼの阻害剤であるＷＯ−Ａ−０２０５７２７０に記載の化合物の改良型に関する。特に、本発明の化合物のいくつかは、カテプシンＫの強力かつ選択的な阻害剤である。

従って、本発明においては、一般式（Ｉ）の化合物が提供される。

（式中、ＺはＣＲ^３Ｒ^４であり、この際Ｒ^３およびＲ^４は、独立してＣ_０−７−アルキル（Ｃ＝０のとき、Ｒ^３またはＲ^４は単に水素原子である）、Ｃ_３−６−シクロアルキル、Ａｒ−Ｃ_０−７−アルキル（Ｃ＝０のとき、Ｒ^３またはＲ^４は単に芳香性部分Ａｒである）から選択され、
Ｐ_１はＣＲ^５Ｒ^６であり、この際Ｒ^５およびＲ^６は、独立してＣ_０−７−アルキル、Ｃ_３−６−シクロアルキル、Ａｒ−Ｃ_０−７−アルキル、Ｏ−Ｃ_０−７−アルキル、Ｏ−Ｃ_３−６−シクロアルキル、Ｏ−Ａｒ−Ｃ_０−７−アルキル、Ｓ−Ｃ_０−７−アルキル、Ｓ−Ｃ_３−６−シクロアルキル、Ｓ−Ａｒ−Ｃ_０−７−アルキル、ＮＨ−Ｃ_０−７−アルキル、ＮＨ−Ｃ_３−６−シクロアルキル、ＮＨ−Ａｒ−Ｃ_０−７−アルキル、Ｎ（Ｃ_０−７−アルキル）_２、Ｎ（Ｃ_３−６−シクロアルキル）_２、またはＮ（Ａｒ−Ｃ_０−７−アルキル）_２から選択され；
Ｐ_２は、Ｏ、ＣＲ^７Ｒ^８またはＮＲ^９であり、この際Ｒ^７およびＲ^８は、独立してＣ_０−７−アルキル、Ｃ_３−６−シクロアルキル、Ａｒ−Ｃ_０−７−アルキルから選択され、Ｒ^９は、Ｃ_０−７−アルキル、Ｃ_３−６−シクロアルキル、Ａｒ−Ｃ_０−７−アルキルから選択され；
Ｙは、ＣＲ^１０Ｒ^１１−Ｃ（Ｏ）またはＣＲ^１０Ｒ^１１−Ｃ（Ｓ）またはＣＲ^１０Ｒ^１１−Ｓ（Ｏ）またはＣＲ^１０Ｒ^１１−ＳＯ_２であり、この際Ｒ^１０およびＲ^１１は、独立してＣ_０−７−アルキル、Ｃ_３−６−シクロアルキル、およびＡｒ−Ｃ_０−７−アルキルから選択され、あるいは、Ｙは、

（式中、Ｌは１〜４の数であり、Ｒ^１２およびＲ^１３は、独立してＣＲ^１４Ｒ^１５から選択され、この際、Ｒ^１４およびＲ^１５は、独立してＣ_０−７−アルキル、Ｃ_３−６−シクロアルキル、Ａｒ−Ｃ_０−７−アルキルまたはハロゲンから選択され；各Ｒ^１２おおよびＲ^１３について、Ｒ^１４またはＲ^１５のいずれか（Ｒ^１４およびＲ^１５の両方ではない）は、さらにＯ−Ｃ_０−７−アルキル、Ｏ−Ｃ_３−６−シクロアルキル、Ｏ−Ａｒ−Ｃ_０−７−アルキル、Ｓ−Ｃ_０−７−アルキル、Ｓ−Ｃ_３−６−シクロアルキル、Ｓ−Ａｒ−Ｃ_０−７−アルキル、ＮＨ−Ｃ_０−７−アルキル、ＮＨ−Ｃ_３−６−シクロアルキル、ＮＨ−Ａｒ−Ｃ_０−７−アルキル、Ｎ−（Ｃ_０−７−アルキル）_２、Ｎ−（Ｃ_３−６−シクロアルキル）_２、およびＮ−（Ａｒ−Ｃ_０−７−アルキル）_２から選択されてもよい。）
を示し；
（Ｘ）_ｏはＣＲ^１６Ｒ^１７であり、この際Ｒ^１６およびＲ^１７は、独立してＣ_０−７−アルキル、Ｃ_３−６−シクロアルキル、およびＡｒ−Ｃ_０−７−アルキルから選択され、ｏは０〜３の数であり；
（Ｗ）_ｎは、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）もしくはＳ（Ｏ）_２、またはＮＲ^１８であり、この際Ｒ^１８は、Ｃ_０−７−アルキル、Ｃ_３−６−シクロアルキル、およびＡｒ−Ｃ_０−７−アルキルから選択され、ｎは０または１であり；
（Ｖ）_ｍは、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ、ＯＣ（Ｏ）、ＮＨＣ（Ｏ）、ＮＨＳ（Ｏ）、ＮＨＳ（Ｏ）_２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨもしくはＣＲ^１９Ｒ^２０、Ｃ＝Ｎ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^１９またはＣ＝Ｎ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲ^１９であり、この際Ｒ^１９およびＲ^２０は、独立してＣ_０−７−アルキル、Ｃ_３−６−シクロアルキル、Ａｒ−Ｃ_０−７−アルキルから選択され、ｍは０〜３の数であり、ただし、ｍが１より大きい場合、（Ｖ）_ｍは最大１つのカルボニルまたはスルホニル基を含み；
Ｕは、飽和または不飽和の、０〜４個のヘテロ原子を含む、安定な５〜７員の単環または安定な８〜１１員の二環であり（以下に詳述する）：

（式中、Ｒ^２１は、Ｃ_０−７−アルキル、Ｃ_３−６−シクロアルキル、Ａｒ−Ｃ_０−７−アルキル、Ｏ−Ｃ_０−７−アルキル、Ｏ−Ｃ_３−６−シクロアルキル、Ｏ−Ａｒ−Ｃ_０−７−アルキル、Ｓ−Ｃ_０−７−アルキル、Ｓ−Ｃ_３−６−シクロアルキル、Ｓ−Ａｒ−Ｃ_０−７−アルキル、ＳＯ_２−Ｃ_０−７−アルキル、ＳＯ_２−Ｃ_３−６−シクロアルキル、ＳＯ_２−Ａｒ−Ｃ_０−７−アルキル、ＮＨ−Ｃ_０−７−アルキル、ＮＨ−Ｃ_３−６−シクロアルキル、ＮＨ−Ａｒ−Ｃ_０−７−アルキル、Ｎ（Ｃ_０−７−アルキル）_２、Ｎ（Ｃ_３−６−シクロアルキル）_２またはＮ（Ａｒ−Ｃ_０−７−アルキル）_２であり；あるいは、ＣＨＲ^２１またはＣＲ^２１の一部である場合、Ｒ^２１はハロゲンであってもよく；
Ａは、ＣＨ_２、ＣＨＲ^２１、Ｏ、Ｓ、ＳＯ_２、ＮＲ^２２またはＮ−オキシド（Ｎ→Ｏ）から選択され、この際Ｒ^２１は、上記と同様の定義であり；Ｒ^２２は、Ｃ_０−７−アルキル、Ｃ_３−６−シクロアルキル、およびＡｒ−Ｃ_０−７−アルキルから選択され：
Ｂ、Ｄ、およびＧは、独立してＣＲ^２１（この際Ｒ^２１は、上記と同様の定義である）、またはＮもしくはＮ−オキシド（Ｎ→Ｏ）から選択され；
Ｅは、ＣＨ_２、ＣＨＲ^２１、Ｏ、Ｓ、ＳＯ_２、ＮＲ^２２またはＮ−オキシド（Ｎ→Ｏ）から選択され、この際Ｒ^２１およびＲ^２２は、上記と同様の定義であり；
Ｋは、ＣＨ_２、ＣＨＲ^２２から選択され、この際Ｒ^２２は、上記と同様の定義であり；
Ｊ、Ｌ、Ｍ、Ｒ、Ｔ、Ｔ_２、Ｔ_３、およびＴ_４は、独立してＣＲ^２１（この際Ｒ^２１は、上記と同様の定義である）、またはＮもしくはＮ−オキシド（Ｎ→Ｏ）から選択され；
Ｔ_５は、ＣＨまたはＮから選択され；
Ｔ_６は、ＮＲ^２２、ＳＯ_２、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）、ＮＲ^２２Ｃ（Ｏ）から選択され；
ｑは１〜３の数であり、これにより５、６、または７員環が規定される）
Ｒ^１は、Ｒ^２Ｃ（Ｏ）、Ｒ^２ＯＣ（Ｏ）、Ｒ^２ＮＱＣ（Ｏ）、Ｒ^２ＳＯ_２であり、この際Ｒ^２は、Ｃ_１−７−アルキル、Ｃ_３−６−シクロアルキル、またはＡｒ−Ｃ_０−７−アルキル（Ｃ＝０のとき、Ｒ^２は単に芳香族部分Ａｒである）から選択され、ＱはＣ_０−７−アルキルであり；
ただし、ＹがＣＲ^１０Ｒ^１１−Ｃ（Ｏ）以外のとき、またはＵが：

であるときは、Ｒ^１はＣ_０−７−アルキル、Ｃ_３−６−シクロアルキル、またはＡｒ−Ｃ_０−７−アルキルであってもよい。）
本発明は、本発明の化合物の塩、水和物、溶媒和物、錯体、およびプロドラッグを全て含む。「化合物」の語は、文脈によりそうでないことが要求されない限り、かような塩、水和物、溶媒和物、錯体、およびプロドラッグを全て含むものとする。

一般式（Ｉ）の化合物の、医薬上および獣医学上許容される適当な塩としては、有機酸、特に、以下に限定されないが、酢酸塩、トリフルオロ酢酸塩、乳酸塩、グルコン酸塩、クエン酸塩、酒石酸塩、マレイン酸塩、リンゴ酸塩、パントテン酸塩、アジピン酸塩、アルギン酸塩、アスパラギン酸塩、安息香酸塩、酪酸塩、ジグルコン酸塩、シクロペンタン酸塩、グルコヘプタン酸塩、グリセロリン酸塩、シュウ酸塩、ヘプタン酸塩、ヘキサン酸塩、フマル酸塩、ニコチン酸塩、パルモ酸塩（ｐａｌｍｏａｔｅ）、ペクチン酸塩、３−フェニルプロピオン酸、ピクリン酸塩、ピバリン酸塩、プロピオン酸塩、酒石酸塩、ラクトビオン酸塩、ピボレート（ｐｉｖｏｌａｔｅ）、カンファレート（ｃａｍｐｈｏｒａｔｅ）、ウンデカン酸塩およびコハク酸塩のようなカルボン酸の塩、メタンスルホン酸塩、エタンスルホン酸塩、２−ヒドロキシエタンスルホン酸塩、カンファースルホン酸塩、２−ナフタレンスルホン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、ｐ−クロロベンゼンスルホン酸塩およびｐ−トルエンスルホン酸塩のような有機スルホン酸の塩、並びに、塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、硫酸塩、硫酸水素塩、ヘミ硫酸塩、チオシアン酸塩、過硫酸塩、リン酸塩およびスルホン酸塩のような無機酸の塩が挙げられる。製薬上または獣医学上許容されない塩もまた、中間体としてはやはり有用である。

プロドラッグは、インビボで一般式（Ｉ）によるもとの活性な薬剤を放出する、共有結合により結合した任意の化合物である。プロドラッグは例えば、ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン、ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｃ］ピラゾール−６−オン、またはヘキサヒドロ−２−オキサ−１，４−ジアザペンタレン−６−オン骨格中に存在する環外ケトン官能基のアセタールまたはヘミアセタール誘導体を構成しうる。本発明の化合物中にキラル中心または他の形態の異性体中心が存在する場合には、エナンチオマーおよびジアステレオマーなどの異性体または異性体群の全ての形態が、本願において包含されるものとする。キラル中心を有する本発明の化合物は、ラセミ混合物、エナンチオマー的に富化された混合物として用いてもよく、前記ラセミ混合物を周知の技術を用いて分離して一方のエナンチオマーを単独で用いてもよい。

本明細書において用いられる「ハロゲン」は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含むものとする。

本明細書において用いられる「ヘテロ原子」は、Ｏ、ＳおよびＮを含むものとする。

本明細書において用いられる「Ｃ_０−７−アルキル」は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、イソペンチル、ヘキシル、ヘプチル、およびこれらの任意の単純な異性体のような、０個（すなわち、単に水素）〜７個の炭素原子を含有する安定な直鎖および分枝鎖の脂肪族炭素鎖を含むものとする。さらに、「Ｃ_０−７−アルキル」が２個以上連続した炭素原子を含有する場合、アルケン（−ＣＨ＝ＣＨ−）が存在してもよい。加えて、必要であれば、Ｃ_０−７−アルキルは、例えばトリフルオロメチル置換体を与えるために、１個、２個、または３個のハロゲン原子により任意の位置で置換されてもよい。さらに、Ｃ_０−７−アルキルは、例えばエーテル、チオエーテル、スルホン、スルホンアミド、置換アミン、アミジン、グアニジン、カルボン酸、カルボキシアミドを与えるために、１以上のへテロ原子（上記で定義した）を含有してもよい。前記へテロ原子が鎖の末端に位置する場合には、１個または２個の水素原子により置換されることが適当である。ヘテロ原子またはハロゲンは、Ｃ_０−７−アルキルが最低１個の炭素原子を含有する場合にのみ存在する。例えば、ＣＨ_３−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−基は、中央に位置するヘテロ原子を含有するＣ_４アルキルとして、「Ｃ_０−７−アルキル」の範囲内で定義されるのに対し、ＣＨ_３−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２−基は、非置換のＣ_４アルキルとして、「Ｃ_０−７−アルキル」の範囲内で定義される。

本明細書において用いられる「Ｃ_３−６−シクロアルキル」は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルのような炭素環をさらに含有する「Ｃ_０−７−アルキル」の任意の変形を含むものとする。前記炭素環は、必要であれば、例えばテトラヒドロフラン、ピロリジン、ピペラジン、またはモルフォリン置換体を与えるために、１個以上ののハロゲン（上記で定義した）またはヘテロ原子（上記で定義した）により任意の位置で置換されてもよい。

本明細書において用いられる「Ａｒ−Ｃ_０−７−アルキル」は、芳香環部分「Ａｒ」をさらに含有するＣ_０−７−アルキルの任意の変形を含むものとする。一般式（Ｉ）におけるＵについて上記で定義したように、前記芳香環部分Ａｒは、不飽和の、安定な５員もしくは６員の単環、または安定な８〜１０員の二環であってもよい。前記芳香環部分Ａｒは、Ｒ^２１（一般式（Ｉ）におけるＵについて上記で定義した）により置換されてもよい。Ａｒ−Ｃ_０−７−アルキル置換体においてＣが０のとき、前記置換体は単に芳香環部分Ａｒである。

アルキルおよびシクロアルキルのような語を含む他の表現は、上記の定義に従って解釈されるものとする。例えば、「Ｃ_１−４アルキル」は、１〜４個の炭素原子を含むこと以外はＣ_０−７−アルキルと同じである。

異なる構造の異性体が存在する場合、および／または１以上のキラル中心が存在する場合には、全ての異性体の形態が包含されるものとする。エナンチオマーは、そのキラル中心の絶対的な立体配置によって特徴付けられ、Ｃａｈｎ、ＩｎｇｏｌｄおよびＰｒｅｌｏｇのＲ−およびＳ−配列規則によって表される。かような決まりは本技術分野において周知である（例えば、‘Ａｄｖａｎｃｅｄ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ’， ３^ｒｄ ｅｄｉｔｉｏｎ， ｅｄ． Ｍａｒｃｈ， Ｊ．， Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ａｎｄ Ｓｏｎｓ， Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ， １９８５を参照）。任意の水素原子が重水素原子により置換された一般式（Ｉ）の化合物もまた、包含されるものとする。

一般式Ｉの化合物は、広範なＣＡ Ｃ１システイニルプロテアーゼ、例えばカテプシンＫ、カテプシンＳ、カテプシンＬ、カテプシンＦ、カテプシンＢ、クルジパイン、ファルシパイン、およびリーシュマニア メキシカーナ（ｌｅｉｓｍａｎｉａ ｍｅｘｉｃａｎａ）ＣＰＢプロテアーゼの阻害剤である。

上記の全てのＣＡ Ｃ１プロテアーゼについて、阻害剤分子の好ましい基本骨格は概して類似している。従って、一般式（Ｉ）の好ましい化合物は、カテプシンＫ、カテプシンＳ、カテプシンＬ、カテプシンＦ、カテプシンＢ、クルジパイン、ファルシパイン、およびリーシュマニア メキシカーナ（ｌｅｉｓｍａｎｉａ ｍｅｘｉｃａｎａ）ＣＰＢプロテアーゼのいずれの阻害剤として作用するかに関わらず、類似の（Ｖ）_ｍ、（Ｗ）_ｎ、（Ｘ）_ｏ、およびＲ^１を有するであろう。一般式（Ｉ）において、各ＣＡ Ｃ１プロテアーゼに対する阻害強度および選択性は、各ＣＡ Ｃ１プロテアーゼに対して、異なるＹおよびＵ基の好ましい形態によって主に決定される。

一般式（Ｉ）の好ましい化合物としては、以下に制限されないが、独立して、または任意の組み合わせで、
ＺがＣＨ_２であり；
Ｐ^１がＣＨ_２であり；
Ｐ^２がＣＨ_２、ＯまたはＮＨである、
ものが挙げられる。

上述したように、一般式（Ｉ）のシステインプロテアーゼ阻害剤は、Ｃ_１−７−アルキル、Ｃ_３−６−シクロアルキル、およびＡｒ−Ｃ_０−７−アルキルから選択されるＲ^２基を含む。

Ｒ^２がＡｒ−Ｃ_０−７−アルキルを含む場合、好ましいＲ^２基はＡｒ−Ｃ_０−２−アルキルを含み、その例としては、以下に制限されないが：

（式中、Ｊ、Ｌ、Ｍ、Ｒ、Ｔ、Ｔ_２、Ｔ_３およびＴ_４、Ｂ、Ｄ、Ｇ、およびＥは、上記と同様の定義である）
が挙げられる。

より好ましいＲ^２は、Ａｒ−Ｃ_０−１−アルキルを含み、かようなＲ^２基の例としては、以下に制限されないが：

（式中、Ｊ、Ｌ、Ｍ、Ｔ_２、Ｔ_３、Ｔ_４、Ｂ、Ｄ、Ｇ、およびＥは、上記と同様の定義である）
が挙げられる。

一般式（Ｉ）のさらにより活性な化合物は、Ｒ^２が単環のＡｒ−Ｃ_０−１−アルキルを含み：

（式中、Ｊ、Ｌ、Ｍ、Ｂ、Ｄ、およびＧは上記と同様の定義であり（すなわち、ＣＲ^２１、Ｎ、またはＮ→Ｏ）、この際Ｒ^２１は、水素、メチル、メトキシ、エチル、イソプロピル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｆ、Ｃｌ、ＳＯ_２Ｍｅであり；
Ｅは上記と同様の定義であり；並びに、
Ｑは水素またはメチルから選択される）
のようにＲ^１基の一部を形成する。

Ｒ^２がＣ_１−７−アルキルである一般式（Ｉ）のシステインプロテアーゼにおいて、好ましいＲ^２基は、鎖の一部として−Ｏ−または−ＮＨ−を含んでもよく、そして非置換でも１以上のＮＨ_２、ＮＨＭｅ、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ_３、ＮＭｅＣ（Ｏ）ＣＨ_３、ＯＨ、またはＯＭｅ基により置換されてもよいＣ_３−７−アルキルを含む。

Ｒ^２がＣ_３−７−アルキルの場合、より好ましい基としては、Ｃ_３−６−アルキルが挙げられ、特には、α位にて分枝している、またはＮＨ_２、ＮＨＭｅ、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ_３、ＮＭｅＣ（Ｏ）ＣＨ_３、ＯＨ、ＯＭｅ置換基をα位に含むものが挙げられる。

Ｒ^２がＣ_３−６−シクロアルキルである一般式（Ｉ）のシステインプロテアーゼにおいて、Ｒ^２は環系中にヘテロ原子を含んでもよい。Ｒ^２基の例としては、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジン、ピペリジン、モルフォリン、テトラヒドロフラン、シクロペンテン、シクロペンタジエン、シクロヘキサジエンおよびピペラジンが挙げられる。窒素含有環は、Ｃ_１−４−アルキル、フェニル、またはベンジルのような基により窒素が置換されてもよい。

Ｒ^２がＣ_３−６−シクロアルキル基の場合、環系は、Ｒ^１部分の残りに直接連結し、または、１つの介在メチレン基が存在することがより好ましい。本発明者らは、分枝の活性が前記シクロアルキル環のサイズに応じて増加し、よってＲ^２が５員または６員の環である化合物が最も好ましいことを見出した。

従って一般式（Ｉ）の化合物において、特に好ましいＲ１基としては：
ベンゾイル；ピリジン−２−カルボニル；１−オキシ−ピリジン−２−カルボニル；ピリジン−３−カルボニル；１−オキシ−ピリジン−３−カルボニル；ピリジン−４−カルボニル；１−オキシ−ピリジン−４−カルボニル；フェニルスルホニル；ピリジン−２−スルホニル；１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル；ピリジン−３−スルホニル；１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル；ピリジン−４−スルホニル；１−オキシ−ピリジン−４−スルホニル；フェニルアセチル；フェニルカルバモイル；イソブチルカルバモイル；フェニルオキシカルボニル；イソブチルオキシカルボニル；ピロリジン−Ｎ−カルボニル；ピペリジン−Ｎ−カルボニル；モルフォリン−Ｎ−カルボニル；ピペラジン−Ｎ−カルボニル；４−メチル−ピペラジン−Ｎ−カルボニル；（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセトイル；ピペラジン−１−イル−アセトイル；フラン−２−カルボニル；５−クロロフラン−２−カルボニル；チオフェン−２−カルボニル；５−クロロチオフェン−２−カルボニル；フラン−３−カルボニル；チオフェン−３−カルボニル；シクロペントイル；シクロヘキソイル；シクロペント−３−エノイル；シクロペンチルメチルカルボニル；シクロヘキシルメチルカルボニル；ピロリジン−２−カルボニル；Ｎ−アセチル−ピロリジン−２−カルボニル；ピペリジン−２−カルボニル；Ｎ−アセチル−ピペリジン−２−カルボニル；テトラヒドロフラン−２−カルボニル；１−アミノシクロブタノイル；１−アミノシクロペンタノイル；１−アミノシクロヘキサノイル；Ｎ−アセチル−１−アミノシクロブタノイル；Ｎ−アセチル−１−アミノシクロペンタノイル；Ｎ−アセチル−１−アミノシクロヘキサノイル；１−ヒドロキシシクロブタノイル；１−ヒドロキシシクロペンタノイル；１−ヒドロキシシクロヘキサノイル；１−メトキシシクロブタノイル；１−メトキシシクロペンタノイル；１−メトキシシクロヘキサノイル；アミノシクロペンチルアセトイル；アミノシクロヘキシルアセトイル；Ｎ−アセチルアミノシクロペンチルアセトイル；Ｎ−アセチルアミノシクロヘキシルアセトイル；２−アセチルアミノプロピオニル；２−アセチルアミノエタノイル；２−アセチル−Ｎ−メチルアミノエタノイル；Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノアセトイル；２−アミノブタノイル；Ｎ−アセチル−２−アミノブタノイル；２−アミノ−３−メチルブタノイル；Ｎ−アセチル−２−アミノ−３−メチルブタノイル；２−アミノ−３，３−ジメチルブタノイル；Ｎ−アセチル−２−アミノ−３，３−ジメチルブタノイル；２−アミノ−３−メチルペンタノイル；Ｎ−アセチル−２−アミノ−３−メチルペンタノイル；ペンタノイル；３−メチルペンタノイル；４−メチルペンタノイル；２−アミノ−４−メチルペンタノイル；Ｎ−アセチル−２−アミノ−４−メチルペンタノイル；２−アミノ−４，４−ジメチルペンタノイル；Ｎ−アセチル−２−アミノ−４，４−ジメチルペンタノイル；２−アミノペンタノイル；Ｎ−アセチル−２−アミノペンタノイル；２−アミノ−５−メチルヘキサノイル；Ｎ−アセチル−２−アミノ−５−メチルヘキサノイル；２−ヒドロキシ−３−メチルブタノイル；２−メトキシ−３−メチルブタノイル；２−ヒドロキシ−３，３−ジメチルブタノイル；２−メトキシ−３，３−ジメチルブタノイル；２−ヒドロキシ−３−メチルペンタノイル；２−メトキシ−３−メチルペンタノイル；２−ヒドロキシ−４−メチルペンタノイル；２−メトキシ−４−メチルペンタノイル；２−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンタノイル；２−メトキシ−４，４−ジメチルペンタノイル；２−ヒドロキシペンタノイル；２−メトキシペンタノイル；２−ヒドロキシ−５−メチルヘキサノイル；２−メトキシ−５−メチルヘキサノイル；
が挙げられる。

一般式（Ｉ）のシステインプロテアーゼ阻害剤においては、（Ｘ）_ｏ基においてＲ^１６およびＲ^１７はそれぞれ、Ｃ_０−７−アルキル、またはＡｒ−Ｃ_０−７−アルキル、例えば、水素、直鎖または分枝鎖のアルキル鎖、直鎖または分子鎖のヘテロアルキル鎖、必要であれば置換されたアリールアルキル鎖または必要であれば置換されたアリールへテロアルキル鎖、から選択されることが好ましい。

より好ましい（Ｘ）_ｏ基は、水素；水素、またはＯＨ、ＮＲ^２２Ｒ^２２、ＣＯＯＲ^２２、もしくはＣＯＮＲ^２２により置換されてもよいＣ_１−４−アルキルから選択されるＲ^１７；あるいは、アリール基がＲ^２１により置換されてもよいＡｒ−Ｃ_１−４−アルキル、から選択されるＲ^１６を含み、この際、Ｒ^２１およびＲ^２２はそれぞれ独立して上記と同様の定義である。

さらにより好ましい（Ｘ）_ｏ基は、Ｒ^１６が水素からであり、Ｒ^１７が水素または、メチル、エチル、プロピル、ブチルのような単純なＣ_１−４−アルキル基から選択される化合物である。

最も好ましい（Ｘ）_ｏ基において、Ｒ^１６およびＲ^１７は水素であり、ｏは０または１である。

一般式（Ｉ）の好ましい化合物は、（Ｗ）_ｎ基においてＷがＯ、Ｓ、ＳＯ_２、Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）またはＮＲ^１８（Ｒ^１８はＣ_０−７−アルキルから選択される）から選択され、そしてｎが０または１である化合物である。

より好ましい（Ｗ）_ｎ基においては、ＷはＯ、Ｓ、ＳＯ_２、Ｃ（Ｏ）またはＮＨを含み、この際ｎは０または１である。

さらにより活性な化合物は、ＷがＣ（Ｏ）またはＮＨであり、ｎが０または１である化合物である。

（Ｗ）_ｎ基においては、ＷがＮＨであり、ｎが０または１であることが最も好ましい。

一般式（Ｉ）のプロテアーゼ阻害剤において、より活性な化合物は、（Ｖ）_ｍ基においてＶがＣ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）、ＮＨＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、ＣＨＲ^２０、Ｃ＝Ｎ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^１９またはＣ＝Ｎ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲ^１９から選択される化合物であり、この際Ｒ^１９は、Ｃ_０−７−アルキル、Ｃ_３−６−シクロアルキル、Ａｒ−Ｃ_０−７−アルキルから選択され、Ｒ^２０はＣ_０−４−アルキルであり、ｍは０または１である。

好ましいＶおよびＷ置換基の組み合わせとしては、以下に制限されないが：

が挙げられる。

好ましいＶ、Ｗ、およびＸ置換基の組み合わせとしては、以下に制限されないが：

が挙げられる。

上述したように、ＹおよびＵ置換基は、種々のプロテアーゼに対する阻害強度および選択性を決定するのに重要であり、好ましいＹおよびＵ置換基は、標的とするプロテアーゼに応じて変化する。

カテプシンＫの阻害剤である一般式（Ｉ）の化合物において、Ｙ置換基はＣＨＲ^１１ＣＯ（Ｒ^１１は、Ｃ_０−７−アルキル、Ａｒ−Ｃ_０−７−アルキルまたはＣ_３−６−シクロアルキルから選択される）であることが好ましい。適当なＲ^１１基の例としては、例えば、水素、直鎖状もしくは分枝状のアルキル鎖、直鎖状もしくは分枝状のヘテロアルキル鎖、必要であれば置換されたアリールアルキル鎖、または必要であれば置換されたアリールへテロアルキル鎖、シクロヘキシルメチル、またはシクロペンチルメチルが挙げられる。さらに、一般式（Ｉ）の好ましい化合物は、Ｙが：

（式中、Ｒ^１２およびＲ^１３はそれぞれＣＲ^１４Ｒ^１５であり、Ｒ^１４およびＲ^１５はそれぞれ、独立して、Ｃ_０−７−アルキルまたはＡｒ−Ｃ_０−７−アルキル、例えば、水素、直鎖状もしくは分枝状のアルキル鎖、直鎖状もしくは分枝状のヘテロアルキル鎖、必要であれば置換されたアリールアルキル鎖、または必要であれば置換されたアリールへテロアルキル鎖から選択され、そしてＬは、１〜４の数である）
の基を含む化合物である。

カテプシンＫの阻害剤である一般式（Ｉ）の化合物における好ましい置換基Ｙの例としては、以下に制限されないが：

（式中、Ｅ、Ｒ^２１、Ｒ^２２、およびＡｒは上記と同様の定義であり、これらはいずれも、１以上のハロゲン置換基、好ましくはフルオロ置換基、によって置換されてもよい）
が挙げられる。

カテプシンＫの阻害剤である化合物において、より好ましいＲ^１１基としてはＣ_１−４−アルキルが挙げられ、これはシクロアルキルメチルまたはハロゲンにより置換されてもよく、あるいは、Ｒ^１１はシクロアルキル−１−カルボニルから選択され、あるいは、Ｒ^１１はＡｒ−Ｃ_１−４−アルキルから選択され、この際アリール基はＲ^２１（Ｒ^２１は上記と同様の定義である）により置換されてもよい。

カテプシンＫの阻害の増大は、Ｒ^１１基が、イソブチル基のような単純な分枝状のアルキル基、または、必要であれば１以上のハロゲン（好ましくは、フルオロ）置換基により置換された、ｎ−プロピルのような直鎖状のアルキル鎖である化合物において達成されうる。さらにより好ましいＲ^１１基はＡｒＣＨ_２−を含み、ここで芳香環は必要であれば置換された単環へテロ環であり、さらにより好ましいＲ^１１基はシクロプロピルメチルおよびシクロヘキシル−１−カルボニルを含む。カテプシンＫの特に活性な阻害剤である化合物において、Ｙ置換基としては、以下に制限されないが：

（式中、Ｒ^２４は、水素、メチル、メトキシ、エチル、イソプロピル、Ｆ、Ｃｌから選択され、この際アルキル基はいずれも、１以上のＦまたはＣｌにより置換されてもよい）
が挙げられる。

カテプシンＫの阻害を最大化するため、式（Ｉ）の化合物は、イソブチルのような単純な分枝状のアルキル基、またはｎ−プロピル、あるいは、３，３，３−トリフルオロ−２−トリフルオロメチルプロピルのようなこれらのハロゲン置換変形体であるＲ^１１基を含んでもよい。

カテプシンＫの阻害剤である一般式（Ｉ）の化合物において、Ｕ基は、必要であれば置換された、５員または６員の飽和または不飽和のヘテロ環またはＡｒ基、あるいは、必要であれば置換された、飽和または不飽和の８〜１０員のヘテロ環またはＡｒ基を含むことが好ましい。かような好ましいＵ環の例としては、以下に制限されないが：

（式中、Ｒ^２１、Ｒ^２２、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｊ、Ｌ、Ｍ、Ｒ、Ｔ、Ｔ_２、Ｔ_４、Ｔ_５、およびＴ_６は、上記と同様の定義である）
が挙げられる。

カテプシンＫのより強力な阻害は、Ｕ基が、アリールのパラ位における嵩高いアルキルまたはアリール基；メタもしくはパラ５，６−ビアリールＡｒ−Ａｒ（ここで、Ａｒは上記と同様の定義である）；６，６もしくは６，５もしくは５，５−融合芳香環（ここで、Ａｒは上記と同様の定義である）、または４−置換ピペラジンを含む化合物において達成されうる。より好ましいＵ基の例としては、以下に制限されないが：

（式中、Ｒ^２１、Ｒ^２２、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｊ、Ｌ、Ｍ、Ｒ、Ｔ、Ｔ_２、およびＴ_４は、上記と同様の定義である）
が挙げられる。

カテプシンＫの阻害剤である化合物において、さらにより好ましいＵ基は、パラ位における嵩高いアルキルもしくはアリール基；メタもしくはパラ−ビアリールＡｒ−Ａｒ（ここで、Ａｒは上記と同様の定義である）；６，６もしくは６，５もしくは５，５−融合芳香環（ここで、Ａｒは上記と同様の定義である）；または、４−置換ピペラジン（ここで、Ｒ^２５は、水素、Ｃ_１−２−アルキルもしくはＡｒ−Ｃ_０−２−アルキルから選択される）を含有する６員の芳香環Ａｒを含む。さらにより好ましいＵ基の例としては、以下に制限されないが：

（式中、Ｒ^２１、Ｒ^２５、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｊ、Ｌ、Ｍ、Ｒ、Ｔ、およびＴ_４は、上記と同様の定義である）
カテプシンＫの阻害を最大化するため、一般式（Ｉ）の化合物は、以下：

（式中、Ｒ^２１、Ｒ^２５、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｍ、Ｒ、およびＴは、上記と同様の定義である）
から選択されるＵ基を有するように選択されうる。

カテプシンＳに対して最大の阻害効果を発揮するために、Ｙ置換基は、以下：

（式中、（Ｘ）_ｏおよびＡｒは、上記と同様の定義である）
から選択されることが好ましい。

カテプシンＳに対して最大の阻害効果を発揮するために、Ｕ基は、必要であれば置換された５員の不飽和へテロ環、または、６，５−、５，５−、５，６−融合芳香環（ここで、Ａｒは、上記と同様の定義であるか、もしくはモルフォリンである）を含むことが好ましい。かような好ましいＵ環の例としては、以下に制限されないが：

（式中、Ｒ^２１、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｊ、Ｌ、Ｍ、Ｒ、およびＴ_６は、上記と同様の定義である）
が挙げられる。

他のＣＡ Ｃ１システイニルプロテアーゼに対する選択性を保持しながらカテプシンＳに対して最大の阻害効果を発揮するために、Ｕ基は、必要であれば置換された５員の不飽和へテロ環、または、６，５−もしくは５，５−融合芳香環（ここで、Ａｒは上記と同様の定義である）を含むことがより好ましい。より好ましいＵ環の例としては、以下に制限されないが：

（式中、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｊ、Ｌ、Ｍ、Ｒ、およびＴ_６は、上記と同様の定義である）
が挙げられる。

カテプシンＬに対して最大の阻害効果を発揮するために、Ｙ置換基は、以下の芳香族基から選択されることが好ましい：

（式中、Ｔ_７は、ＣＨ、Ｎ、またはＣＲ^２１から選択され、Ｒ^２１は上記と同様の定義である）
特に、カテプシンＬの阻害に対しては、Ｔ_７置換基中、Ｒ^２１置換基が、Ｍｅ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨおよびＯＭｅの、単一のおよび複数の置換の組み合わせから選択されることが好ましい。

カテプシンＬに対して最大の阻害効果を発揮するために、Ｕ基は、必要であれば置換された５員の不飽和へテロ環、または、６，６−もしくは６，５−もしくは５，６−融合芳香環（ここで、Ａｒは上記と同様の定義である）、または、メタ置換Ａｒを含むことが好ましい。かような好ましいＵ環の例としては、以下に制限されないが：

（式中、Ｒ^２１、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｊ、Ｌ、Ｍ、Ｒ、Ｔ、Ｔ_２、およびＴ_３は、上記と同様の定義である）
他のＣＡ Ｃ１システイニルプロテアーゼに対する選択性を保持しながらカテプシンＬに対して最大の阻害効果を発揮するために、Ｕ基は、置換された５員の不飽和へテロ環、または、６，６−融合芳香環（ここで、Ａｒは上記と同様の定義である）、または、メタ置換Ａｒを含むことがより好ましい。かような好ましいＵ環の例としては、以下に制限されないが：

（式中、Ｅは、酸素またはＮ−エチルから選択され、Ｄは、窒素またはＣＣＨ_３から選択され、Ｂは、窒素またはＣＣＨ_３から選択され、Ｒ^２１は、ハロゲン、ＯＭｅ、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＣＨ_２ＮＨ_２から選択され、Ｊ、Ｌ、Ｍ、Ｒ、Ｔ、およびＴ_３は、上記と同様の定義である）
が挙げられる。

本発明者らは、クルジパインおよびリーシュマニア メキシカーナＣＰＢプロテアーゼについては、ＵおよびＹ置換基の好ましい形態は、カテプシンＫおよびカテプシンＬについて上述した形態の混合から構成されることを見出した。実質的には、実施例の欄において示されるように、カテプシンＫおよびカテプシンＬの好ましい阻害剤の多くが、クルジパインおよびリーシュマニア メキシカーナＣＰＢプロテアーゼに対しても有効性を示す。

かような乱雑さは、カテプシンＫについて記載した好ましいＵ置換基を、カテプシンＬについて記載した好ましいＹ置換基と組み合わせることにより、または、カテプシンＬについて記載した好ましいＵ置換基を、カテプシンＫについて記載した好ましいＹ置換基と組み合わせることにより、クルジパインおよびリーシュマニア メキシカーナＣＰＢプロテアーゼの強力かつ選択的な阻害剤を提供するために用いられうる。かような好ましい組み合わせによれば、カテプシンＫおよびカテプシンＬのいずれかまたは双方に対する選択性を有するクルジパインおよびリーシュマニア メキシカーナＣＰＢプロテアーゼの強力な阻害剤が提供される。

本発明の特定の化合物は、本明細書中、表１に示す、一般式（Ｉ）の「キャッピング基（Ｃｇ１〜Ｃｇ１０３）」として定義される「Ｕ−（Ｖ）_ｍ」断片の１つを、本明細書中、表２に示す、一般式（Ｉ）の「Ｐ２ポケット基（Ｐｇ１〜Ｐｇ３９）」として定義される「（Ｗ）_ｎ−（Ｘ）_ｏ−Ｙ」断片の１つと結合させ、本明細書中、表３に示す、一般式（Ｉ）の「プライムサイド（Ｐｒｉｍｅ−ｓｉｄｅ）結合基（Ｐｓ１〜Ｐｓ２４３）」として定義されるＲ^１断片の１つを含有する５，５−二環式骨格と結合させることにより形成される化合物から選択される。

本発明の特に好ましい化合物は、カテプシンＫの阻害剤であり、これらに制限されないが、以下のＣｇ−Ｐｇ−Ｐｓの組み合わせにより形成される化合物が挙げられる：

本明細書中、本発明の化合物を説明するために、ペプチドおよび化学物質の分野において一般的に用いられている略語および記号を、Ｅｕｒ． Ｊ． Ｂｉｏｃｈｅｍ．， １５８， ９−， １９８４に記載されているｔｈｅ ＩＵＰＡＣ−ＩＵＢ Ｊｏｉｎｔ Ｃｏｍｍｉｓｓｉｏｎ ｏｎ Ｂｉｏｃｈｅｍｉｃａｌ Ｎｏｍｅｎｃｌａｔｕｒｅに従って、用いる。式（Ｉ）の化合物、並びにその調製に用いられる中間体および出発物質は、特性基への言及の優先度が主要な基よりも低い、ＩＵＰＡＣの命名規則に従って命名される。式（Ｉ）の化合物の例である、ＺがＣＨ_２であり、Ｒ^１がＲ^２Ｃ（Ｏ）（ここで、Ｒ^２は２−ピリジルである）であり、Ｐ_１、Ｐ_２がメチレンであり、Ｙが４−メチルペントイルであり、（Ｘ）_ｏが０であり、（Ｗ）_ｎがＮＨであり、（Ｖ）_ｍがＣ（Ｏ）であり、Ｕがフェニルである、化合物（１）：

は、（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミドと命名される。

式（Ｉ）の化合物の２つ目の例である、ＺがＣＨ_２であり、Ｒ^１がＲ^２Ｃ（Ｏ）（ここで、Ｒ^２は２−ピリジルである）であり、Ｐ_１がメチレンであり、Ｐ_２がＮＨであり、Ｙが４−メチルペントイルであり、（Ｘ）_ｏが０であり、（Ｗ）_ｎがＣ（Ｏ）であり、（Ｖ）_ｍがＣ（Ｏ）であり、Ｕがフェニルである、化合物（２）：

は、（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｃ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミドと命名される。

式（Ｉ）の化合物の３つ目の例である、ＺがＣＨ_２であり、Ｒ^１がＲ^２Ｃ（Ｏ）（ここで、Ｒ^２は２−ピリジルである）であり、Ｐ_１がメチレンであり、Ｐ_２がＯであり、Ｙが４−メチルペントイルであり、（Ｘ）_ｏが０であり、（Ｗ）_ｎがＮＨであり、（Ｖ）_ｍがＣ（Ｏ）であり、Ｕがフェニルである、化合物（３）：

は、（３ａＳ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロ−２−オキサ−１，４−ジアザ−ペンタレン−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミドと命名される。

本発明の化合物としては、これらに制限されないが、Ｐ_２がＣＨ_２のときには二環ケトンの４つの立体異性の組み合わせ、すなわち、（３ａＳ，６ａＳ）、（３ａＲ，６ａＳ）、（３ａＳ，６ａＲ）、（３ａＲ，６ａＲ）の全てが含まれ、Ｐ_２がＯおよびＮＨのときには等価な類似体もまた含まれる、以下の例が挙げられる。より好ましい化合物は、Ｐ_２がＣＨ_２のときには（３ａＲ，６ａＳ）および（３ａＳ，６ａＲ）と示されるシス−二環式異性体からなり、Ｐ２がＯおよびＮＨのときに同様により好ましい化合物は、等価なシス−二環式類似体である。

４．ナフタレン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
５．キノリン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
６．ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
７．ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
８．ビフェニル−４−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
９．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１０．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１１．７−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１２．｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−カルバミン酸ベンジルエステル；
１３．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１４．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１５．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１６．キノキサリン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１７．ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１８．キノリン−６−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１９．フラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
２０．チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
２１．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
２２．フラン−３−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
２３．チオフェン−３−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
２４．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
２５．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
２６．４−メチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
２７．４−メトキシ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
２８．４−イソプロピル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
２９．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ビニル−ベンズアミド；
３０．４−イミダゾール−１−イル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
３１．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
３２．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−オキサゾール−５−イル−ベンズアミド；
３３．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
３４．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド；
３５．５−ピリジン−２−イル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
３６．４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
３７．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
３８．ナフタレン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
３９．キノリン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
４０．ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
４１．ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
４２．ビフェニル−４−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
４３．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
４４．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
４５．７−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
４６．｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−カルバミン酸ベンジルエステル；
４７．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
４８．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
４９．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
５０．キノキサリン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；

５１．ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
５２．キノリン−６−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
５３．フラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
５４．チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
５５．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
５６．フラン−３−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
５７．チオフェン−３−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
５８．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
５９．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
６０．４−メチル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
６１．４−メトキシ−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
６２．４−イソプロピル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
６３．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ビニル−ベンズアミド；
６４．４−イミダゾール−１−イル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
６５．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
６６．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−オキサゾール−５−イル−ベンズアミド；
６７．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
６８．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド；
６９．５−ピリジン−２−イル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
７０．４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
７１．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
７２．ナフタレン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
７３．キノリン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
７４．ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
７５．ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
７６．ビフェニル−４−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
７７．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
７８．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
７９．７−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
８０．｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−カルバミン酸ベンジルエステル；
８１．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
８２．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
８３．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
８４．キノキサリン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
８５．ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
８６．キノリン−６−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
８７．フラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
８８．チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
８９．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
９０．フラン−３−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
９１．チオフェン−３−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
９２．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
９３．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
９４．４−メチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
９５．４−メトキシ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
９６．４−イソプロピル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
９７．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ビニル−ベンズアミド；
９８．４−イミダゾール−１−イル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
９９．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１００．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−オキサゾール−５−イル−ベンズアミド；

１０１．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１０２．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド；
１０３．５−ピリジン−２−イル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１０４．４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１０５．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１０６．ナフタレン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１０７．キノリン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１０８．ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１０９．ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１１０．ビフェニル−４−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１１１．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１１２．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１１３．７−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１１４．｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−カルバミン酸ベンジルエステル；
１１５．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１１６．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１１７．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１１８．キノキサリン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１１９．ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１２０．キノリン−６−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１２１．フラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１２２．チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１２３．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
１２４．フラン−３−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１２５．チオフェン−３−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１２６．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
１２７．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１２８．４−メチル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１２９．４−メトキシ−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１３０．４−イソプロピル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１３１．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ビニル−ベンズアミド；
１３２．４−イミダゾール−１−イル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１３３．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１３４．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−オキサゾール−５−イル−ベンズアミド；
１３５．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１３６．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド；
１３７．５−ピリジン−２−イル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１３８．４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１３９．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１４０．ナフタレン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１４１．キノリン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１４２．ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１４３．ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１４４．ビフェニル−４−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１４５．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１４６．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１４７．７−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１４８．｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−カルバミン酸ベンジルエステル；
１４９．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１５０．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；

１５１．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１５２．キノキサリン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１５３．ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１５４．キノリン−６−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１５５．フラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１５６．チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１５７．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
１５８．フラン−３−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１５９．チオフェン−３−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１６０．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
１６１．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１６２．４−メチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１６３．４−メトキシ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１６４．４−イソプロピル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１６５．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ビニル−ベンズアミド；
１６６．４−イミダゾール−１−イル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１６７．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１６８．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−オキサゾール−５−イル−ベンズアミド；
１６９．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１７０．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド；
１７１．５−ピリジン−２−イル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１７２．４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１７３．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１７４．ナフタレン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１７５．キノリン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１７６．ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１７７．ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１７８．ビフェニル−４−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１７９．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１８０．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１８１．７−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１８２．｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−カルバミン酸ベンジルエステル；
１８３．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１８４．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１８５．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１８６．キノキサリン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１８７．ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１８８．キノリン−６−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１８９．フラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１９０．チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１９１．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
１９２．フラン−３−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１９３．チオフェン−３−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１９４．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
１９５．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１９６．４−メチル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１９７．４−メトキシ−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１９８．４−イソプロピル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１９９．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ビニル−ベンズアミド；
２００．４−イミダゾール−１−イル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；

２０１．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
２０２．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−オキサゾール−５−イル−ベンズアミド；
２０３．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
２０４．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド；
２０５．５−ピリジン−２−イル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
２０６．４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
２０７．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
２０８．ナフタレン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
２０９．キノリン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
２１０．ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
２１１．ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
２１２．ビフェニル−４−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
２１３．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
２１４．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
２１５．７−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
２１６．｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−カルバミン酸ベンジルエステル；
２１７．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
２１８．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
２１９．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
２２０．キノキサリン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
２２１．ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
２２２．キノリン−６−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
２２３．フラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
２２４．チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
２２５．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
２２６．フラン−３−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
２２７．チオフェン−３−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
２２８．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
２２９．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
２３０．４−メチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
２３１．４−メトキシ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
２３２．４−イソプロピル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
２３３．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ビニル−ベンズアミド；
２３４．４−イミダゾール−１−イル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
２３５．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
２３６．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−オキサゾール−５−イル−ベンズアミド；
２３７．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
２３８．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド；
２３９．５−ピリジン−２−イル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
２４０．４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
２４１．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
２４２．ナフタレン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
２４３．キノリン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
２４４．ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
２４５．ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
２４６．ビフェニル４−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
２４７．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
２４８．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
２４９．７−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
２５０．｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−カルバミン酸ベンジルエステル；

２５１．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
２５２．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
２５３．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
２５４．キノキサリン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
２５５．ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
２５６．キノリン−６−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
２５７．フラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
２５８．チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
２５９．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
２６０．フラン−３−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
２６１．チオフェン−３−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
２６２．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
２６３．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
２６４．４−メチル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
２６５．４−メトキシ−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
２６６．４−イソプロピル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
２６７．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ビニル−ベンズアミド；
２６８．４−イミダゾール−１−イル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
２６９．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
２７０．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−オキサゾール−５−イル−ベンズアミド；
２７１．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
２７２．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド；
２７３．５−ピリジン−２−イル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
２７４．４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
２７５．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
２７６．ナフタレン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
２７７．キノリン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
２７８．ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
２７９．ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
２８０．ビフェニル４−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
２８１．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
２８２．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
２８３．７−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
２８４．｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−カルバミン酸ベンジルエステル；
２８５．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
２８６．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
２８７．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
２８８．キノキサリン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
２８９．ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
２９０．キノリン−６−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
２９１．フラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
２９２．チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
２９３．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
２９４．フラン−３−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
２９５．チオフェン−３−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
２９６．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
２９７．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
２９８．４−メチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
２９９．４−メトキシ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
３００．４−イソプロピル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；

３０１．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ビニル−ベンズアミド；
３０２．４−イミダゾール−１−イル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
３０３．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
３０４．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−オキサゾール−５−イル−ベンズアミド；
３０５．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
３０６．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド；
３０７．５−ピリジン−２−イル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
３０８．４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
３０９．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
３１０．ナフタレン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
３１１．キノリン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
３１２．ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
３１３．ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
３１４．ビフェニル４−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
３１５．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
３１６．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
３１７．７−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
３１８．｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−カルバミン酸ベンジルエステル；
３１９．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
３２０．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
３２１．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
３２２．キノキサリン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
３２３．ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
３２４．キノリン−６−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
３２５．フラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
３２６．チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
３２７．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
３２８．フラン−３−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
３２９．チオフェン−３−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
３３０．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
３３１．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
３３２．４−メチル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
３３３．４−メトキシ−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
３３４．４−イソプロピル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
３３５．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ビニル−ベンズアミド；
３３６．４−イミダゾール−１−イル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
３３７．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
３３８．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−オキサゾール−５−イル−ベンズアミド；
３３９．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
３４０．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド；
３４１．５−ピリジン−２−イル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
３４２．４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
３４３．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
３４４．ナフタレン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
３４５．キノリン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
３４６．ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
３４７．ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
３４８．ビフェニル４−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
３４９．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
３５０．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；

３５１．７−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
３５２．｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−カルバミン酸ベンジルエステル；
３５３．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
３５４．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
３５５．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
３５６．キノキサリン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
３５７．ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
３５８．キノリン−６−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
３５９．フラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
３６０．チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
３６１．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
３６２．フラン−３−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
３６３．チオフェン−３−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
３６４．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
３６５．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
３６６．４−メチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
３６７．４−メトキシ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
３６８．４−イソプロピル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
３６９．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ビニル−ベンズアミド；
３７０．４−イミダゾール−１−イル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
３７１．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
３７２．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−オキサゾール−５−イル−ベンズアミド；
３７３．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
３７４．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド；
３７５．５−ピリジン−２−イル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
３７６．４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
３７７．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
３７８．ナフタレン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
３７９．キノリン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
３８０．ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
３８１．ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
３８２．ビフェニル４−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
３８３．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
３８４．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
３８５．７−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
３８６．｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−カルバミン酸ベンジルエステル；
３８７．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
３８８．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
３８９．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
３９０．キノキサリン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
３９１．ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
３９２．キノリン−６−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
３９３．フラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
３９４．チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
３９５．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
３９６．フラン−３−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
３９７．チオフェン−３−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
３９８．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
３９９．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
４００．４−メチル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；

４０１．４−メトキシ−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
４０２．４−イソプロピル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
４０３．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ビニル−ベンズアミド；
４０４．４−イミダゾール−１−イル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
４０５．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
４０６．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−オキサゾール−５−イル−ベンズアミド；
４０７．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
４０８．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド；
４０９．５−ピリジン−２−イル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
４１０．４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
４１１．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
４１２．ナフタレン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
４１３．キノリン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
４１４．ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
４１５．ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
４１６．ビフェニル４−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
４１７．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
４１８．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
４１９．７−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
４２０．｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−カルバミン酸ベンジルエステル；
４２１．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
４２２．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
４２３．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
４２４．キノキサリン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
４２５．ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
４２６．キノリン−６−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
４２７．フラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
４２８．チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
４２９．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
４３０．フラン−３−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
４３１．チオフェン−３−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
４３２．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
４３３．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
４３４．４−メチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
４３５．４−メトキシ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
４３６．４−イソプロピル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
４３７．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ビニル−ベンズアミド；
４３８．４−イミダゾール−１−イル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
４３９．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
４４０．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−オキサゾール−５−イル−ベンズアミド；
４４１．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
４４２．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド；
４４３．５−ピリジン−２−イル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
４４４．４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
４４５．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
４４６．ナフタレン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
４４７．キノリン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
４４８．ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
４４９．ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
４５０．ビフェニル４−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；

４５１．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
４５２．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
４５３．７−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
４５４．｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−カルバミン酸ベンジルエステル；
４５５．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
４５６．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
４５７．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
４５８．キノキサリン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
４５９．ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
４６０．キノリン−６−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
４６１．フラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
４６２．チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
４６３．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
４６４．フラン−３−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
４６５．チオフェン−３−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
４６６．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
４６７．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
４６８．４−メチル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
４６９．４−メトキシ−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
４７０．４−イソプロピル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
４７１．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ビニル−ベンズアミド；
４７２．４−イミダゾール−１−イル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
４７３．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
４７４．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−オキサゾール−５−イル−ベンズアミド；
４７５．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
４７６．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド；
４７７．５−ピリジン−２−イル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
４７８．４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
４７９．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
４８０．ナフタレン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
４８１．キノリン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
４８２．ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
４８３．ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
４８４．ビフェニル４−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
４８５．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
４８６．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
４８７．７−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
４８８．｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−カルバミン酸ベンジルエステル；
４８９．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
４９０．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
４９１．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
４９２．キノキサリン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
４９３．ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
４９４．キノリン−６−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
４９５．フラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
４９６．チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
４９７．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
４９８．フラン−３−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
４９９．チオフェン−３−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
５００．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；

５０１．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
５０２．４−メチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
５０３．４−メトキシ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
５０４．４−イソプロピル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
５０５．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ビニル−ベンズアミド；
５０６．４−イミダゾール−１−イル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
５０７．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
５０８．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−オキサゾール−５−イル−ベンズアミド；
５０９．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
５１０．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド；
５１１．５−ピリジン−２−イル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
５１２．４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
５１３．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
５１４．ナフタレン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
５１５．キノリン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
５１６．ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
５１７．ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
５１８．ビフェニル４−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
５１９．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
５２０．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
５２１．７−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
５２２．｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−カルバミン酸ベンジルエステル；
５２３．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
５２４．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
５２５．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
５２６．キノキサリン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
５２７．ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
５２８．キノリン−６−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
５２９．フラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
５３０．チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
５３１．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
５３２．フラン−３−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
５３３．チオフェン−３−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
５３４．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
５３５．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
５３６．４−メチル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
５３７．４−メトキシ−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
５３８．４−イソプロピル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
５３９．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ビニル−ベンズアミド；
５４０．４−イミダゾール−１−イル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
５４１．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
５４２．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−オキサゾール−５−イル−ベンズアミド；
５４３．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
５４４．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド；
５４５．５−ピリジン−２−イル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
５４６．４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
５４７．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
５４８．ナフタレン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
５４９．キノリン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
５５０．ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；

５５１．ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
５５２．ビフェニル４−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
５５３．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
５５４．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
５５５．７−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
５５６．｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−カルバミン酸ベンジルエステル；
５５７．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
５５８．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
５５９．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
５６０．キノキサリン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
５６１．ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
５６２．キノリン−６−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
５６３．フラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
５６４．チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
５６５．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
５６６．フラン−３−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
５６７．チオフェン−３−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
５６８．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
５６９．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
５７０．４−メチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
５７１．４−メトキシ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
５７２．４−イソプロピル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
５７３．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ビニル−ベンズアミド；
５７４．４−イミダゾール−１−イル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
５７５．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
５７６．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−オキサゾール−５−イル−ベンズアミド；
５７７．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
５７８．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド；
５７９．５−ピリジン−２−イル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
５８０．４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
５８１．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
５８２．ナフタレン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
５８３．キノリン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
５８４．ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
５８５．ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
５８６．ビフェニル４−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
５８７．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
５８８．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
５８９．７−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
５９０．｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−カルバミン酸ベンジルエステル；
５９１．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
５９２．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
５９３．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
５９４．キノキサリン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
５９５．ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
５９６．キノリン−６−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
５９７．フラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
５９８．チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
５９９．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
６００．フラン−３−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；

６０１．チオフェン−３−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
６０２．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
６０３．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
６０４．４−メチル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
６０５．４−メトキシ−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
６０６．４−イソプロピル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
６０７．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ビニル−ベンズアミド；
６０８．４−イミダゾール−１−イル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
６０９．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
６１０．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−オキサゾール−５−イル−ベンズアミド；
６１１．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
６１２．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド；
６１３．５−ピリジン−２−イル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
６１４．４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
６１５．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
６１６．ナフタレン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
６１７．キノリン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
６１８．ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
６１９．ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
６２０．ビフェニル４−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
６２１．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
６２２．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
６２３．７−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
６２４．｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−カルバミン酸ベンジルエステル；
６２５．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
６２６．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
６２７．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
６２８．キノキサリン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
６２９．ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
６３０．キノリン−６−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
６３１．フラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
６３２．チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
６３３．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
６３４．フラン−３−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
６３５．チオフェン−３−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
６３６．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
６３７．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
６３８．４−メチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
６３９．４−メトキシ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
６４０．４−イソプロピル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
６４１．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ビニル−ベンズアミド；
６４２．４−イミダゾール−１−イル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
６４３．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
６４４．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−オキサゾール−５−イル−ベンズアミド；
６４５．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
６４６．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド；
６４７．５−ピリジン−２−イル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
６４８．４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
６４９．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
６５０．ナフタレン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；

６５１．キノリン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
６５２．ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
６５３．ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
６５４．ビフェニル４−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
６５５．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
６５６．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
６５７．７−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
６５８．｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−カルバミン酸ベンジルエステル；
６５９．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
６６０．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
６６１．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
６６２．キノキサリン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
６６３．ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
６６４．キノリン−６−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
６６５．フラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
６６６．チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
６６７．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
６６８．フラン−３−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
６６９．チオフェン−３−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
６７０．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
６７１．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
６７２．４−メチル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
６７３．４−メトキシ−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
６７４．４−イソプロピル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
６７５．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ビニル−ベンズアミド；
６７６．４−イミダゾール−１−イル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
６７７．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
６７８．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−オキサゾール−５−イル−ベンズアミド；
６７９．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
６８０．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド；
６８１．５−ピリジン−２−イル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
６８２．４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
６８３．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
６８４．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−ベンズアミド；
６８５．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−アミド；
６８６．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−アミド；
６８７．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−アミド；
６８８．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
６８９．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
６９０．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
６９１．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
６９２．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
６９３．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
６９４．Ｎ−｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
６９５．Ｎ−｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
６９６．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−ベンズアミド；
６８７．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−アミド；
６９８．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−アミド；
６９９．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−アミド；
７００．Ｎ−｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；

７０１．Ｎ−｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
７０２．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−ベンズアミド；
７０３．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−アミド；
７０４．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−アミド；
７０５．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−アミド；
７０６．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
７０７．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
７０８．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
７０９．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
７１０．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
７１１．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
７１２．Ｎ−｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
７１３．Ｎ−｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
７１４．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−ベンズアミド；
７１５．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−アミド；
７１６．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−アミド；
７１７．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−アミド；
７１８．Ｎ−｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
７１９．Ｎ−｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
７２０．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−ベンズアミド；
７２１．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−アミド；
７２２．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−アミド；
７２３．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−アミド；
７２４．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
７２５．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
７２６．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
７２７．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
７２８．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
７２９．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
７３０．Ｎ−｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
７３１．Ｎ−｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
７３２．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−ベンズアミド；
７３３．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−アミド；
７３４．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−アミド；
７３５．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−アミド；
７３６．Ｎ−｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−４−フェノキ ７３７．−ベンズアミド；
７３７．Ｎ−｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
７３８．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−ベンズアミド；
７３９．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−アミド；
７４０．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−アミド；
７４１．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−アミド；
７４２．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
７４３．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
７４４．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
７４５．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
７４６．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
７４７．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
７４８．Ｎ−｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
７４９．Ｎ−｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
７５０．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−ベンズアミド；

７５１．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−アミド；
７５２．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−アミド；
７５３．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−アミド；
７５４．Ｎ−｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
７５５．Ｎ−｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
７５６．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−ベンズアミド；
７５７．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−アミド；
７５８．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−アミド；
７５９．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−アミド；
７６０．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
７６１．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
７６２．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
７６３．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
７６４．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
７６５．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
７６６．Ｎ−｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
７６７．Ｎ−｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
７６８．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−ベンズアミド；
７６９．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−アミド；
７７０．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−アミド；
７７１．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−アミド；
７７２．Ｎ−｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
７７３．Ｎ−｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
７７４．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−ベンズアミド；
７７５．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−アミド；
７７６．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−アミド；
７７７．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−アミド；
７７８．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
７７９．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
７８０．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
７８１．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
７８２．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
７８３．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
７８４．Ｎ−｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
７８５．Ｎ−｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
７８６．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−ベンズアミド；
７８７．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−アミド；
７８８．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−アミド；
７８９．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−アミド；
７９０．Ｎ−｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
７９１．Ｎ−｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
７９２．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−ベンズアミド；
７９３．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−アミド；
７９４．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−アミド；
７９５．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−アミド；
７９６．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
７９７．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
７９８．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
７９９．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
８００．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；

８０１．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
８０２．Ｎ−｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
８０３．Ｎ−｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
８０４．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−ベンズアミド；
８０５．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−アミド；
８０６．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−アミド；
８０７．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−アミド；
８０８．Ｎ−｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
８０９．Ｎ−｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
８１０．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−ベンズアミド；
８１１．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−アミド；
８１２．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−アミド；
８１３．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−アミド；
８１４．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
８１５．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
８１６．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
８１７．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
８１８．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
８１９．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
８２０．Ｎ−｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
８２１．Ｎ−｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
８２２．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−ベンズアミド；
８２３．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−アミド；
８２４．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−アミド；
８２５．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−アミド；
８２６．Ｎ−｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
８２７．Ｎ−｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
８２８．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−ベンズアミド；
８２９．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−アミド；
８３０．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−アミド；
８３１．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−アミド；
８３２．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
８３３．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
８３４．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
８３５．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
８３６．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
８３７．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
８３８．Ｎ−｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
８３９．Ｎ−｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
８４０．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−ベンズアミド；
８４１．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−アミド；
８４２．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−アミド；
８４３．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−アミド；
８４４．Ｎ−｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
８４５．Ｎ−｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
８４６．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−ベンズアミド；
８４７．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−アミド；
８４８．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−アミド；
８４９．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−アミド；
８５０．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；

８５１．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
８５２．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
８５３．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
８５４．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
８５５．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
８５６．Ｎ−｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
８５７．Ｎ−｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
８５８．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−ベンズアミド；
８５９．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−アミド；
８６０．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−アミド；
８６１．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−アミド；
８６２．Ｎ−｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
８６３．Ｎ−｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
８６４．２−イソブチル−４−モルフォリン−４−イル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
８６５．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−ピペラジン−１−イル−ブタン−１，４−ジオン；
８６６．２−イソブチル４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
８６７．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−（４−フェニル−ピペラジン−１−イル）−ブタン−１，４−ジオン；
８６８．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−（３，４，４ａ，８ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−ブタン−１，４−ジオン；
８８９．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−（１，３，３ａ，７ａ−テトラヒドロ−イソインドール−２−イル）−ブタン−１，４−ジオン；
８７０．４−（４−ベンジル−ピペラジン−１−イル）−２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
８７１．２−イソブチル４−モルフォリン−４−イル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
８７２．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−ピペラジン−１−イル−ブタン−１，４−ジオン；
８７３．２−イソブチル４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
８７４．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−（４−フェニル−ピペラジン−１−イル）−ブタン−１，４−ジオン；
８７５．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−（３，４，４ａ，８ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−ブタン−１，４−ジオン；
８７６．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−（１，３，３ａ，７ａ−テトラヒドロ−イソインドール−２−イル）−ブタン−１，４−ジオン；
８７７．４−（４−ベンジル−ピペラジン−１−イル）−２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
８７８．２−イソブチル４−モルフォリン−４−イル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
８７９．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−ピペラジン−１−イル−ブタン−１，４−ジオン；
８８０．２−イソブチル４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
８８１．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−（４−フェニル−ピペラジン−１−イル）−ブタン−１，４−ジオン；
８８２．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−（３，４，４ａ，８ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−ブタン−１，４−ジオン；
８８３．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−（１，３，３ａ，７ａ−テトラヒドロ−イソインドール−２−イル）−ブタン−１，４−ジオン；
８８４．４−（４−ベンジル−ピペラジン−１−イル）−２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
８８５．２−イソブチル４−モルフォリン−４−イル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
８８６．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−ピペラジン−１−イル−ブタン−１，４−ジオン；
８８７．２−イソブチル４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
８８８．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−（４−フェニル−ピペラジン−１−イル）−ブタン−１，４−ジオン；
８８９．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−（３，４，４ａ，８ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−ブタン−１，４−ジオン；
８９０．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−（１，３，３ａ，７ａ−テトラヒドロ−イソインドール−２−イル）−ブタン−１，４−ジオン；
８９１．４−（４−ベンジル−ピペラジン−１−イル）−２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
８９２．２−イソブチル４−モルフォリン−４−イル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
８９３．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−ピペラジン−１−イル−ブタン−１，４−ジオン；
８９４．２−イソブチル４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
８９５．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−（４−フェニル−ピペラジン−１−イル）−ブタン−１，４−ジオン；
８９６．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−（３，４，４ａ，８ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−ブタン−１，４−ジオン；
８９７．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−（１，３，３ａ，７ａ−テトラヒドロ−イソインドール−２−イル）−ブタン−１，４−ジオン；
８９８．４−（４−ベンジル−ピペラジン−１−イル）−２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
８９９．２−イソブチル４−モルフォリン−４−イル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
９００．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−ピペラジン−１−イル−ブタン−１，４−ジオン；

９０１．２−イソブチル４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
９０２．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−（４−フェニル−ピペラジン−１−イル）−ブタン−１，４−ジオン；
９０３．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−（３，４，４ａ，８ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−ブタン−１，４−ジオン；
９０４．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−（１，３，３ａ，７ａ−テトラヒドロ−イソインドール−２−イル）−ブタン−１，４−ジオン；
９０５．４−（４−ベンジル−ピペラジン−１−イル）−２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
９０６．２−イソブチル４−モルフォリン−４−イル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
９０７．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−ピペラジン−１−イル−ブタン−１，４−ジオン；
９０８．２−イソブチル４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
９０９．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−（４−フェニル−ピペラジン−１−イル）−ブタン−１，４−ジオン；
９１０．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−（３，４，４ａ，８ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−ブタン−１，４−ジオン；
９１１．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−（１，３，３ａ，７ａ−テトラヒドロ−イソインドール−２−イル）−ブタン−１，４−ジオン；
９１２．４−（４−ベンジル−ピペラジン−１−イル）−２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
９１３．２−イソブチル４−モルフォリン−４−イル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
９１４．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−ピペラジン−１−イル−ブタン−１，４−ジオン；
９１５．２−イソブチル４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
９１６．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−（４−フェニル−ピペラジン−１−イル）−ブタン−１，４−ジオン；
９１７．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−（３，４，４ａ，８ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−ブタン−１，４−ジオン；
９１８．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−（１，３，３ａ，７ａ−テトラヒドロ−イソインドール−２−イル）−ブタン−１，４−ジオン；
９１９．４−（４−ベンジル−ピペラジン−１−イル）−２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
９２０．２−イソブチル４−モルフォリン−４−イル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
９２１．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−ピペラジン−１−イル−ブタン−１，４−ジオン；
９２２．２−イソブチル４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
９２３．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−（４−フェニル−ピペラジン−１−イル）−ブタン−１，４−ジオン；
９２４．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−（３，４，４ａ，８ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−ブタン−１，４−ジオン；
９２５．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−（１，３，３ａ，７ａ−テトラヒドロ−イソインドール−２−イル）−ブタン−１，４−ジオン；
９２６．４−（４−ベンジル−ピペラジン−１−イル）−２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
９２７．２−イソブチル４−モルフォリン−４−イル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
９２８．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−ピペラジン−１−イル−ブタン−１，４−ジオン；
９２９．２−イソブチル４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
９３０．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−（４−フェニル−ピペラジン−１−イル）−ブタン−１，４−ジオン；
９３１．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−（３，４，４ａ，８ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−ブタン−１，４−ジオン；
９３２．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−（１，３，３ａ，７ａ−テトラヒドロ−イソインドール−２−イル）−ブタン−１，４−ジオン；
９３３．４−（４−ベンジル−ピペラジン−１−イル）−２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
９３４．４−（２−ビフェニル３−イル−４−メチル−ペンタノイル）−１−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
９３５．４−（２−ビフェニル３−イル−４−メチル−ペンタノイル）−１−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
９３６．４−（２−ビフェニル３−イル−４−メチル−ペンタノイル）−１−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
９３７．４−（２−ビフェニル３−イル−４−メチル−ペンタノイル）−１−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
９３８．４−（２−ビフェニル３−イル−４−メチル−ペンタノイル）−１−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
９３９．４−（２−ビフェニル３−イル−４−メチル−ペンタノイル）−１−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
９４０．４−（２−ビフェニル３−イル−４−メチル−ペンタノイル）−１−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
９４１．４−（２−ビフェニル３−イル−４−メチル−ペンタノイル）−１−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
９４２．４−（２−ビフェニル３−イル−４−メチル−ペンタノイル）−１−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
９４３．４−（２−ビフェニル３−イル−４−メチル−ペンタノイル）−１−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
９４４．４−［４−メチル−２−（３−ピリジン−２−イル−フェニル）−ペンタノイル］−１−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
９４５．４−［４−メチル−２−（３−ピリジン−２−イル−フェニル）−ペンタノイル］−１−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
９４６．４−［４−メチル−２−（３−ピリジン−２−イル−フェニル）−ペンタノイル］−１−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
９４７．４−［４−メチル−２−（３−ピリジン−２−イル−フェニル）−ペンタノイル］−１−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
９４８．４−［４−メチル−２−（３−ピリジン−２−イル−フェニル）−ペンタノイル］−１−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
９４９．４−［４−メチル−２−（３−ピリジン−２−イル−フェニル）−ペンタノイル］−１−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
９５０．４−［４−メチル−２−（３−ピリジン−２−イル−フェニル）−ペンタノイル］−１−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；

９５１．４−［４−メチル−２−（３−ピリジン−２−イル−フェニル）−ペンタノイル］−１−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
９５２．４−［４−メチル−２−（３−ピリジン−２−イル−フェニル）−ペンタノイル］−１−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
９５３．４−［４−メチル−２−（３−ピリジン−２−イル−フェニル）−ペンタノイル］−１−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
９５４．４−［４−メチル−２−（３−ピリジン−３−イル−フェニル）−ペンタノイル］−１−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
９５５．４−［４−メチル−２−（３−ピリジン−３−イル−フェニル）−ペンタノイル］−１−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
９５６．４−［４−メチル−２−（３−ピリジン−３−イル−フェニル）−ペンタノイル］−１−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
９５７．４−［４−メチル−２−（３−ピリジン−３−イル−フェニル）−ペンタノイル］−１−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
９５８．４−［４−メチル−２−（３−ピリジン−３−イル−フェニル）−ペンタノイル］−１−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
９５９．４−［４−メチル−２−（３−ピリジン−３−イル−フェニル）−ペンタノイル］−１−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
９６０．４−［４−メチル−２−（３−ピリジン−３−イル−フェニル）−ペンタノイル］−１−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
９６１．４−［４−メチル−２−（３−ピリジン−３−イル−フェニル）−ペンタノイル］−１−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
９６２．４−［４−メチル−２−（３−ピリジン−３−イル−フェニル）−ペンタノイル］−１−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
９６３．４−［４−メチル−２−（３−ピリジン−３−イル−フェニル）−ペンタノイル］−１−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
９６４．４−［４−メチル−２−（３−ピリジン−４−イル−フェニル）−ペンタノイル］−１−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
９６５．４−［４−メチル−２−（３−ピリジン−４−イル−フェニル）−ペンタノイル］−１−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
９６６．４−［４−メチル−２−（３−ピリジン−４−イル−フェニル）−ペンタノイル］−１−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
９６７．４−［４−メチル−２−（３−ピリジン−４−イル−フェニル）−ペンタノイル］−１−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
９６８．４−［４−メチル−２−（３−ピリジン−４−イル−フェニル）−ペンタノイル］−１−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
９６９．４−［４−メチル−２−（３−ピリジン−４−イル−フェニル）−ペンタノイル］−１−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
９７０．４−［４−メチル−２−（３−ピリジン−４−イル−フェニル）−ペンタノイル］−１−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
９７１．４−［４−メチル−２−（３−ピリジン−４−イル−フェニル）−ペンタノイル］−１−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
９７２．４−［４−メチル−２−（３−ピリジン−４−イル−フェニル）−ペンタノイル］−１−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
９７３．４−［４−メチル−２−（３−ピリジン−４−イル−フェニル）−ペンタノイル］−１−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
９７４．フラン−３−カルボン酸｛３，３−ジメチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
９７５．チオフェン−３−カルボン酸｛３，３−ジメチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
９７６．ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸｛３，３−ジメチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
９７７．フラン−３−カルボン酸｛１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
９７８．チオフェン−３−カルボン酸｛１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
９７９．ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸｛１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
９８０．ナフタレン−１−カルボン酸｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
９８１．キノリン−８−カルボン酸｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
９８２．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
９８３．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（４−フルオロ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
９８４．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（４−メトキシ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
９８５．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（３−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
９８６．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
９８７．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（４−フルオロ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
９８８．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（４−メトキシ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
９８９．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（３−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
９９０．フラン−３−カルボン酸｛３，３−ジメチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
９９１．チオフェン−３−カルボン酸｛３，３−ジメチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
９９２．ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸｛３，３−ジメチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
９９３．フラン−３−カルボン酸｛１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
９９４．チオフェン−３−カルボン酸｛１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
９９５．ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸｛１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
９９６．ナフタレン−１−カルボン酸｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
９９７．キノリン−８−カルボン酸｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
９９８．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
９９９．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（４−フルオロ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
１０００．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（４−メトキシ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；

１００１．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（３−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
１００２．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１００３．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（４−フルオロ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１００４．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（４−メトキシ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１００５．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（３−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１００６．フラン−３−カルボン酸｛３，３−ジメチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１００７．チオフェン−３−カルボン酸｛３，３−ジメチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１００８．ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸｛３，３−ジメチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１００９．フラン−３−カルボン酸｛１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１０１０．チオフェン−３−カルボン酸｛１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１０１１．ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸｛１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１０１２．ナフタレン−１−カルボン酸｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１０１３．キノリン−８−カルボン酸｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１０１４．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
１０１５．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（４−フルオロ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
１０１６．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（４−メトキシ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
１０１７．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（３−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
１０１８．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１０１９．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（４−フルオロ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１０２０．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（４−メトキシ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１０２１．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（３−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１０２２．フラン−３−カルボン酸｛３，３−ジメチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１０２３．チオフェン−３−カルボン酸｛３，３−ジメチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１０２４．ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸｛３，３−ジメチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１０２５．フラン−３−カルボン酸｛１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１０２６．チオフェン−３−カルボン酸｛１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１０２７．ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸｛１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１０２８．ナフタレン−１−カルボン酸｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１０２９．キノリン−８−カルボン酸｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１０３０．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
１０３１．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（４−フルオロ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
１０３２．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（４−メトキシ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
１０３３．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（３−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
１０３４．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１０３５．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（４−フルオロ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１０３６．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（４−メトキシ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１０３７．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（３−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１０３８．フラン−３−カルボン酸｛３，３−ジメチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１０３９．チオフェン−３−カルボン酸｛３，３−ジメチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１０４０．ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸｛３，３−ジメチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１０４１．フラン−３−カルボン酸｛１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１０４２．チオフェン−３−カルボン酸｛１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１０４３．ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸｛１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１０４４．ナフタレン−１−カルボン酸｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１０４５．キノリン−８−カルボン酸｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１０４６．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
１０４７．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（４−フルオロ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
１０４８．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（４−メトキシ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
１０４９．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（３−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
１０５０．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；

１０５１．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（４−フルオロ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１０５２．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（４−メトキシ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１０５３．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（３−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１０５４．フラン−３−カルボン酸｛３，３−ジメチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１０５５．チオフェン−３−カルボン酸｛３，３−ジメチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１０５６．ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸｛３，３−ジメチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１０５７．フラン−３−カルボン酸｛１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１０５８．チオフェン−３−カルボン酸｛１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１０５９．ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸｛１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１０６０．ナフタレン−１−カルボン酸｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１０６１．キノリン−８−カルボン酸｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１０６２．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
１０６３．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（４−フルオロ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
１０６４．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（４−メトキシ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
１０６５．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（３−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
１０６６．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１０６７．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（４−フルオロ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１０６８．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（４−メトキシ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１０６９．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（３−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１０７０．フラン−３−カルボン酸｛３，３−ジメチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１０７１．チオフェン−３−カルボン酸｛３，３−ジメチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１０７２．ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸｛３，３−ジメチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１０７３．フラン−３−カルボン酸｛１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１０７４．チオフェン−３−カルボン酸｛１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１０７５．ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸｛１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１０７６．ナフタレン−１−カルボン酸｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１０７７．キノリン−８−カルボン酸｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１０７８．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
１０７９．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（４−フルオロ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
１０８０．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（４−メトキシ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
１０８１．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（３−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
１０８２．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１０８３．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（４−フルオロ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１０８４．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（４−メトキシ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１０８５．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（３−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１０８６．フラン−３−カルボン酸｛３，３−ジメチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１０８７．チオフェン−３−カルボン酸｛３，３−ジメチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１０８８．ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸｛３，３−ジメチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１０８９．フラン−３−カルボン酸｛１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１０９０．チオフェン−３−カルボン酸｛１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１０９１．ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸｛１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１０９２．ナフタレン−１−カルボン酸｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１０９３．キノリン−８−カルボン酸｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１０９４．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
１０９５．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（４−フルオロ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
１０９６．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（４−メトキシ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
１０９７．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（３−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
１０９８．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１０９９．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（４−フルオロ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１１００．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（４−メトキシ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；

１１０１．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（３−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１１０２．フラン−３−カルボン酸｛３，３−ジメチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１１０３．チオフェン−３−カルボン酸｛３，３−ジメチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１１０４．ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸｛３，３−ジメチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１１０５．フラン−３−カルボン酸｛１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１１０６．チオフェン−３−カルボン酸｛１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１１０７．ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸｛１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１１０８．ナフタレン−１−カルボン酸｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１１０９．キノリン−８−カルボン酸｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１１１０．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
１１１１．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（４−フルオロ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
１１１２．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（４−メトキシ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
１１１３．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（３−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
１１１４．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１１１５．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（４−フルオロ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１１１６．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（４−メトキシ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１１１７．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（３−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１１１８．フラン−３−カルボン酸｛３，３−ジメチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１１１９．チオフェン−３−カルボン酸｛３，３−ジメチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１１２０．ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸｛３，３−ジメチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１１２１．フラン−３−カルボン酸｛１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１１２２．チオフェン−３−カルボン酸｛１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１１２３．ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸｛１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１１２４．ナフタレン−１−カルボン酸｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１１２５．キノリン−８−カルボン酸｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１１２６．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
１１２７．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（４−フルオロ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
１１２８．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（４−メトキシ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
１１２９．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（３−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
１１３０．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１１３１．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（４−フルオロ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１１３２．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（４−メトキシ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１１３３．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（３−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
１１３４．２−シクロヘキシルメチル−４−モルフォリン−４−イル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
１１３５．２−シクロヘキシルメチル−４−モルフォリン−４−イル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
１１３６．２−シクロヘキシルメチル−４−モルフォリン−４−イル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
１１３７．２−シクロヘキシルメチル−４−モルフォリン−４−イル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
１１３８．２−シクロヘキシルメチル−４−モルフォリン−４−イル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
１１３９．２−シクロヘキシルメチル−４−モルフォリン−４−イル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
１１４０．２−シクロヘキシルメチル−４−モルフォリン−４−イル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
１１４１．２−シクロヘキシルメチル−４−モルフォリン−４−イル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
１１４２．２−シクロヘキシルメチル−４−モルフォリン−４−イル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
１１４３．２−シクロヘキシルメチル−４−モルフォリン−４−イル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
１１４４．２−（２，２−ジメチル−プロピル）−４−モルフォリン−４−イル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
１１４５．２−（２，２−ジメチル−プロピル）−４−モルフォリン−４−イル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
１１４６．２−（２，２−ジメチル−プロピル）−４−モルフォリン−４−イル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
１１４７．２−（２，２−ジメチル−プロピル）−４−モルフォリン−４−イル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
１１４８．２−（２，２−ジメチル−プロピル）−４−モルフォリン−４−イル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
１１４９．２−（２，２−ジメチル−プロピル）−４−モルフォリン−４−イル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
１１５０．２−（２，２−ジメチル−プロピル）−４−モルフォリン−４−イル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；

１１５１．２−（２，２−ジメチル−プロピル）−４−モルフォリン−４−イル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
１１５２．２−（２，２−ジメチル−プロピル）−４−モルフォリン−４−イル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
１１５３．２−（２，２−ジメチル−プロピル）−４−モルフォリン−４−イル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン。

本発明の他の化合物としては、これらに制限されないが、以下の例が挙げられ、この際、Ｐ_２がＣＨ_２の場合には二環ケトンの４つの全ての立体異性の組み合わせ、すなわち、（３ａＳ，６ａＳ）、（３ａＲ，６ａＳ）（３ａＳ，６ａＲ）（３ａＲ，６ａＲ）が含まれ、また、Ｐ_２がＯおよびＮＨである場合の等価な類似体もまた含まれる。より好ましい化合物は、Ｐ_２がＣＨ_２の場合には（３ａＲ，６ａＳ）および（３ａＳ，６ａＲ）として示されるシス−二環異性体からなり、Ｐ_２がＯおよびＮＨである場合の等価な類似体もまたより好ましい。

１１５４．Ｎ−［１−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−ｔｅｒｔ−ブチルベンズアミド；
１１５５．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１１５６．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１１５７．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１１５８．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−４−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１１５９．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−４−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１１６０．Ｎ−［１−（４−ベンゼンスルホニル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド；
１１６１．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−４−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１１６２．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−４−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１１６３．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−［３−メチル−１−（６−オキソ−４−フェニルアセチル−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−ブチル］−ベンズアミド；
１１６４．４−［２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸フェニルアミド；
１１６５．４−［２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸イソブチルアミド；
１１６６．４−［２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸フェニル エステル；
１１６７．４−［２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸イソブチル エステル；
１１６８．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピロリジン−１−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１１６９．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１１７０．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（モルフォリン−４−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１１７１．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピペラジン−１−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１１７２．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１１７３．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−（３−メチル−１−｛４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセチル］−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル｝−ブチル）−ベンズアミド；
１１７４．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピペラジン−１−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１１７５．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［４−（フラン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１１７６．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［４−（５−クロロ−フラン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１１７７．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［４−（チオフェン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１１７８．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［４−（５−クロロ−チオフェン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１１７９．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［４−（フラン−３−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１１８０．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［４−（チオフェン−３−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１１８１．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−［１−（４−シクロペンタンカルボニル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−ベンズアミド；
１１８２．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−［１−（４−シクロヘキサンカルボニル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−ベンズアミド；
１１８３．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［４−（シクロペント−３−エンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１１８４．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［４−（２−シクロペンチル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１１８５．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［４−（２−シクロヘキシル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１１８６．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピロリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１１８７．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチル−ピロリジン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド；
１１８８．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピペリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１１８９．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチル−ピペリジン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド；
１１９０．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（テトラヒドロ−フラン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１１９１．Ｎ−｛１−［４−（１−アミノ−シクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド；
１１９２．Ｎ−｛１−［４−（１−アミノ−シクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド；
１１９３．Ｎ−｛１−［４−（１−アミノ−シクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド；
１１９４．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチルアミノ−シクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド；
１１９５．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチルアミノ−シクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド；
１１９６．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチルアミノ−シクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド；
１１９７．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシシクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１１９８．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシシクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１１９９．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシシクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１２００．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［４−（１−メトキシ−シクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；

１２０１．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［４−（１−メトキシ−シクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１２０２．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［４−（１−メトキシ−シクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１２０３．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−２−シクロペンチル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド；
１２０４．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−２−シクロヘキシル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド；
１２０５．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−２−シクロペンチル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド；
１２０６．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−２−シクロヘキシル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド；
１２０７．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−プロピオニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド；
１２０８．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド；
１２０９．Ｎ−（１−｛４−［２−（アセチル−メチル−アミノ）−アセチル］−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル｝−３−メチル−ブチル）−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド；
１２１０．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［４−（２−ジメチルアミノ−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１２１１．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド；
１２１２．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド；
１２１３．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド；
１２１４．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド；
１２１５．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド；
１２１６．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド；
１２１７．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド；
１２１８．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド；
１２１９．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−［３−メチル−１−（６−オキソ−４−ペンタノイル−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−ブチル］−ベンズアミド；
１２２０．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１２２１．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１２２２．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド；
１２２３．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド；
１２２４．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド；
１２２５．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド；
１２２６．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド；
１２２７．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド；
１２２８．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド；
１２２９．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド；
１２３０．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド；
１２３１．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド；
１２３２．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１２３３．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１２３４．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１２３５．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１２３６．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１２３７．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１２３８．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１２３９．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１２４０．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１２４１．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１２４２．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１２４３．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１２４４．Ｎ−［１−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−ジメチルアミノベンズアミド；
１２４５．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１２４６．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１２４７．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１２４８．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−４−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１２４９．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−４−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１２５０．Ｎ−［１−（４−ベンゼンスルホニル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド；

１２５１．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−４−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１２５２．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−４−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１２５３．４−ジメチルアミノ−Ｎ−［３−メチル−１−（６−オキソ−４−フェニルアセチル−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−ブチル］−ベンズアミド；
１２５４．４−［２−（４−ジメチルアミノ−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸フェニルアミド；
１２５５．４−［２−（４−ジメチルアミノ−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸イソブチルアミド；
１２５６．４−［２−（４−ジメチルアミノ−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸フェニルエステル；
１２５７．４−［２−（４−ジメチルアミノ−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸イソブチルエステル；
１２５８．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピロリジン−１−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１２５９．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１２６０．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（モルフォリン−４−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１２６１．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピペラジン−１−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１２６２．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１２６３．４−ジメチルアミノ−Ｎ−（３−メチル−１−｛４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセチル］−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル｝−ブチル）−ベンズアミド；
１２６４．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピペラジン−１−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１２６５．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（フラン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１２６６．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（５−クロロ−フラン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１２６７．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（チオフェン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１２６８．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（５−クロロ−チオフェン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１２６９．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（フラン−３−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１２７０．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（チオフェン−３−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１２７１．４−ジメチルアミノ−Ｎ−［１−（４−シクロペンタンカルボニル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−ベンズアミド；
１２７２．４−ジメチルアミノ−Ｎ−［１−（４−シクロヘキサンカルボニル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−ベンズアミド；
１２７３．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（シクロペント−３−エンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１２７４．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−シクロペンチル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１２７５．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−シクロヘキシル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１２７６．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピロリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１２７７．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチル−ピロリジン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド；
１２７８．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピペリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１２７９．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチル−ピペリジン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド；
１２８０．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（テトラヒドロ−フラン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１２８１．Ｎ−｛１−［４−（１−アミノ−シクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド；
１２８２．Ｎ−｛１−［４−（１−アミノ−シクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド；
１２８３．Ｎ−｛１−［４−（１−アミノ−シクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド；
１２８４．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチルアミノ−シクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド；
１２８５．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチルアミノ−シクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド；
１２８６．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチルアミノ−シクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド；
１２８７．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシシクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１２８８．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシシクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１２８９．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシシクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１２９０．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（１−メトキシ−シクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１２９１．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（１−メトキシ−シクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１２９２．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（１−メトキシ−シクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１２９３．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−２−シクロペンチル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド；
１２９４．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−２−シクロヘキシル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド；
１２９５．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−２−シクロペンチル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド；
１２９６．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−２−シクロヘキシル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド；
１２９７．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−プロピオニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド；
１２９８．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド；
１２９９．Ｎ−（１−｛４−［２−（アセチル−メチル−アミノ）−アセチル］−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル｝−３−メチル−ブチル）−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド；
１３００．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−ジメチルアミノ−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；

１３０１．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド；
１３０２．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド；
１３０３．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド；
１３０４．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド；
１３０５．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド；
１３０６．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド；
１３０７．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド；
１３０８．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド；
１３０９．４−ジメチルアミノ−Ｎ−［３−メチル−１−（６−オキソ−４−ペンタノイル−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−ブチル］−ベンズアミド；
１３１０．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１３１１．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１３１２．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド；
１３１３．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド；
１３１４．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド；
１３１５．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド；
１３１６．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド；
１３１７．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド；
１３１８．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド；
１３１９．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド；
１３２０．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド；
１３２１．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド；
１３２２．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１３２３．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１３２４．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１３２５．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１３２６．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１３２７．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１３２８．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１３２９．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１３３０．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１３３１．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１３３２．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１３３３．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１３３４．Ｎ−［１−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１３３５．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１３３６．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１３３７．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１３３８．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−４−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１３３９．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−４−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１３４０．Ｎ−［１−（４−ベンゼンスルホニル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１３４１．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−４−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１３４２．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−４−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１３４３．Ｎ−［３−メチル−１−（６−オキソ−４−フェニルアセチル−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−ブチル］−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１３４４．４−［４−メチル−２−（４−チオフェン−２−イル−ベンゾイルアミノ）−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸フェニルアミド；
１３４５．４−［４−メチル−２−（４−チオフェン−２−イル−ベンゾイルアミノ）−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸イソブチルアミド；
１３４６．４−［４−メチル−２−（４−チオフェン−２−イル−ベンゾイルアミノ）−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸フェニルエステル；
１３４７．４−［４−メチル−２−（４−チオフェン−２−イル−ベンゾイルアミノ）−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸イソブチルエステル；
１３４８．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピロリジン−１−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１３４９．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１３５０．Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（モルフォリン−４−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；

１３５１．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピペラジン−１−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１３５２．Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１３５３．Ｎ−（３−メチル−１−｛４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセチル］−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル｝−ブチル）−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１３５４．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピペラジン−１−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１３５５．Ｎ−｛１−［４−（フラン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１３５６．Ｎ−｛１−［４−（５−クロロ−フラン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１３５７．Ｎ−｛１−［４−（チオフェン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１３５８．Ｎ−｛１−［４−（５−クロロ−チオフェン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１３５９．Ｎ−｛１−［４−（フラン−３−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１３６０．Ｎ−｛１−［４−（チオフェン−３−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１３６１．Ｎ−［１−（４−シクロペンタンカルボニル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１３６２．Ｎ−［１−（４−シクロヘキサンカルボニル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１３６３．Ｎ−｛１−［４−（シクロペント−３−エンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１３６４．Ｎ−｛１−［４−（２−シクロペンチル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１３６５．Ｎ−｛１−［４−（２−シクロヘキシル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１３６６．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピロリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１３６７．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチル−ピロリジン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１３６８．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピペリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１３６９．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチル−ピペリジン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１３７０．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（テトラヒドロ−フラン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１３７１．Ｎ−｛１−［４−（１−アミノ−シクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１３７２．Ｎ−｛１−［４−（１−アミノ−シクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１３７３．Ｎ−｛１−［４−（１−アミノ−シクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１３７４．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチルアミノ−シクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１３７５．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチルアミノ−シクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１３７６．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチルアミノ−シクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１３７７．Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシシクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１３７８．Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシシクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１３７９．Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシシクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１３８０．Ｎ−｛１−［４−（１−メトキシ−シクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１３８１．Ｎ−｛１−［４−（１−メトキシ−シクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１３８２．Ｎ−｛１−［４−（１−メトキシ−シクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１３８３．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−２−シクロペンチル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１３８４．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−２−シクロヘキシル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１３８５．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−２−シクロペンチル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１３８６．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−２−シクロヘキシル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１３８７．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−プロピオニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１３８８．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１３８９．Ｎ−（１−｛４−［２−（アセチル−メチル−アミノ）−アセチル］−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル｝−３−メチル−ブチル）−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１３９０．Ｎ−｛１−［４−（２−ジメチルアミノ−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１３９１．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１３９２．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１３９３．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１３９４．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１３９５．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１３９６．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１３９７．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１３９８．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１３９９．Ｎ−［３−メチル−１−（６−オキソ−４−ペンタノイル−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−ブチル］−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１４００．Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；

１４０１．Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１４０２．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１４０３．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１４０４．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１４０５．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１４０６．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１４０７．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１４０８．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１４０９．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１４１０．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１４１１．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１４１２．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１４１３．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１４１４．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１４１５．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１４１６．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１４１７．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１４１８．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１４１９．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１４２０．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１４２１．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１４２２．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１４２３．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
１４２４．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸［１−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−アミド；
１４２５．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１４２６．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１４２７．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１４２８．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１４２９．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−４−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１４３０．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−４−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１４３１．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸［１−（４−ベンゼンスルホニル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−アミド；
１４３２．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１４３３．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１４３４．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１４３５．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１４３６．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−４−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１４３７．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−４−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１４３８．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸［３−メチル−１−（６−オキソ−４−フェニルアセチル−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−ブチル］−アミド；
１４３９．４−｛４−メチル−２−［（５−フェニル−チオフェン−２−カルボニル）−アミノ］−ペンタノイル｝−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸フェニルアミド；
１４４０．４−｛４−メチル−２−［（５−フェニル−チオフェン−２−カルボニル）−アミノ］−ペンタノイル｝−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸イソブチルアミド；
１４４１．４−｛４−メチル−２−［（５−フェニル−チオフェン−２−カルボニル）−アミノ］−ペンタノイル｝−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸フェニルエステル；
１４４２．４−｛４−メチル−２−［（５−フェニル−チオフェン−２−カルボニル）−アミノ］−ペンタノイル｝−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸イソブチルエステル；
１４４３．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピロリジン−１−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１４４４．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１４４５．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［４−（モルフォリン−４−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１４４６．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピペラジン−１−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１４４７．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１４４８．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸−（３−メチル−１−｛４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセチル］−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル｝−ブチル）−アミド；
１４４９．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピペラジン−１−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１４５０．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（フラン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；

１４５１．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（５−クロロ−フラン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
１４５２．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（チオフェン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
１４５３．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（５−クロロ−チオフェン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
１４５４．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（フラン−３−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
１４５５．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（チオフェン−３−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
１４５６．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸［１−（４−シクロペンタンカルボニル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−アミド；
１４５７．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸［１−（４−シクロヘキサンカルボニル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−アミド；
１４５８．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（シクロペント−３−エンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
１４５９．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−シクロペンチル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
１４６０．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−シクロヘキシル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
１４６１．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピロリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１４６２．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（１−アセチル−ピロリジン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
１４６３．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピペリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１４６４．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（１−アセチル−ピペリジン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
１４６５．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（テトラヒドロ−フラン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１４６６．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（１−アミノ−シクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
１４６７．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（１−アミノ−シクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
１４６８．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（１−アミノ−シクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
１４６９．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（１−アセチルアミノ−シクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
１４７０．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（１−アセチルアミノ−シクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
１４７１．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（１−アセチルアミノ−シクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
１４７２．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（１−ヒドロキシシクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
１４７３．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（１−ヒドロキシシクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
１４７４．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（１−ヒドロキシシクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
１４７５．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（１−メトキシ−シクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
１４７６．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（１−メトキシ−シクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
１４７７．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（１−メトキシ−シクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
１４７８．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−アミノ−２−シクロペンチル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
１４７９．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−アミノ−２−シクロヘキシル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
１４８０．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−アセチルアミノ−２−シクロペンチル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
１４８１．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−アセチルアミノ−２−シクロヘキシル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
１４８２．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−アセチルアミノ−プロピオニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
１４８３．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−アセチルアミノ−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
１４８４．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸−（１−｛４−［２−（アセチル−メチル−アミノ）−アセチル］−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル｝−３−メチル−ブチル）−アミド；
１４８５．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−ジメチルアミノ−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
１４８６．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−アミノ−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
１４８７．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−アセチルアミノ−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
１４８８．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−アミノ−３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
１４８９．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−アセチルアミノ−３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
１４９０．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−アミノ−３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
１４９１．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−アセチルアミノ−３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
１４９２．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−アミノ−３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
１４９３．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−アセチルアミノ−３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
１４９４．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸［３−メチル−１−（６−オキソ−４−ペンタノイル−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−ブチル］−アミド；
１４９５．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［４−（３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１４９６．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［４−（４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
１４９７．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−アミノ−４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
１４９８．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−アセチルアミノ−４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
１４９９．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−アミノ−４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
１５００．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−アセチルアミノ−４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；

１５０１．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−アミノ−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
１５０２．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−アセチルアミノ−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
１５０３．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−アミノ−５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
１５０４．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−アセチルアミノ−５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
１５０５．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−ヒドロキシ３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
１５０６．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−メトキシ−３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
１５０７．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−ヒドロキシ３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
１５０８．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−メトキシ−３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
１５０９．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−ヒドロキシ３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
１５１０．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−メトキシ−３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
１５１１．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−ヒドロキシ４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
１５１２．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−メトキシ−４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
１５１３．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−ヒドロキシ４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
１５１４．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−メトキシ−４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
１５１５．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸＝−｛１−［４−（２−ヒドロキシペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
１５１６．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−メトキシ−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
１５１７．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−ヒドロキシ５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
１５１８．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−メトキシ−５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
１５１９．Ｎ−［１−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−ピロリジン−１−イルベンズアミド；
１５２０．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５２１．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５２２．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５２３．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５２４．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−４−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５２５．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−４−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５２６．Ｎ−［１−（４−ベンゼンスルホニル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５２７．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５２８．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５２９．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５３０．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５３１．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−４−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５３２．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−４−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５３３．Ｎ−［３−メチル−１−（６−オキソ−４−フェニルアセチル−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−ブチル］−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５３４．４−［２−（４−ピロリジン−１−イル−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸フェニルアミド；
１５３５．４−［２−（４−ピロリジン−１−イル−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸イソブチルアミド；
１５３６．４−［２−（４−ピロリジン−１−イル−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸フェニルエステル；
１５３７．４−［２−（４−ピロリジン−１−イル−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸イソブチルエステル；
１５３８．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピロリジン−１−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５３９．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５４０．Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（モルフォリン−４−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５４１．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピペラジン−１−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５４２．Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５４３．Ｎ−（３−メチル−１−｛４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセチル］−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル｝−ブチル）−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５４４．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピペラジン−１−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５４５．Ｎ−｛１−［４−（フラン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５４６．Ｎ−｛１−［４−（５−クロロ−フラン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５４７．Ｎ−｛１−［４−（チオフェン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５４８．Ｎ−｛１−［４−（５−クロロ−チオフェン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５４９．Ｎ−｛１−［４−（フラン−３−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５５０．Ｎ−｛１−［４−（チオフェン−３−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；

１５５１．Ｎ−［１−（４−シクロペンタンカルボニル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５５２．Ｎ−［１−（４−シクロヘキサンカルボニル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５５３．Ｎ−｛１−［４−（シクロペント−３−エンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５５４．Ｎ−｛１−［４−（２−シクロペンチル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５５５．Ｎ−｛１−［４−（２−シクロヘキシル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５５６．４−ピロリジン−１−イル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピロリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１５５７．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチル−ピロリジン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５５８．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピペリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５５９．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチル−ピペリジン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５６０．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（テトラヒドロ−フラン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５６１．Ｎ−｛１−［４−（１−アミノ−シクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５６２．Ｎ−｛１−［４−（１−アミノ−シクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５６３．Ｎ−｛１−［４−（１−アミノ−シクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５６４．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチルアミノ−シクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５６５．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチルアミノ−シクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５６６．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチルアミノ−シクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５６７．Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシシクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５６８．Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシシクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５６９．Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシシクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５７０．Ｎ−｛１−［４−（１−メトキシ−シクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５７１．Ｎ−｛１−［４−（１−メトキシ−シクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５７２．Ｎ−｛１−［４−（１−メトキシ−シクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５７３．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−２−シクロペンチル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５７４．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−２−シクロヘキシル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５７５．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−２−シクロペンチル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５７６．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−２−シクロヘキシル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５７７．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−プロピオニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５７８．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５７９．Ｎ−（１−｛４−［２−（アセチル−メチル−アミノ）−アセチル］−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル｝−３−メチル−ブチル）−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５８０．Ｎ−｛１−［４−（２−ジメチルアミノ−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５８１．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５８２．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５８３．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５８４．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５８５．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５８６．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５８７．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５８８．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５８９．Ｎ−［３−メチル−１−（６−オキソ−４−ペンタノイル−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−ブチル］−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５９０．Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５９１．Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５９２．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５９３．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５９４．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５９５．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５９６．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５９７．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５９８．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１５９９．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１６００．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ−３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；

１６０１．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１６０２．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１６０３．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１６０４．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１６０５．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１６０６．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１６０７．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１６０８．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１６０９．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１６１０．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１６１１．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１６１２．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１６１３．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
１６１４．Ｎ−［１−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−モルフォリン−４−イルベンズアミド；
１６１５．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６１６．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６１７．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６１８．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−４−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６１９．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−４−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６２０．Ｎ−［１−（４−ベンゼンスルホニル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６２１．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−４−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６２２．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−４−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６２３．Ｎ−［３−メチル−１−（６−オキソ−４−フェニルアセチル−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−ブチル］−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６２４．４−［２−（４−モルフォリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸フェニルアミド；
１６２５．４−［２−（４−モルフォリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸イソブチルアミド；
１６２６．４−［２−（４−モルフォリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸フェニルエステル；
１６２７．４−［２−（４−モルフォリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸イソブチルエステル；
１６２８．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピロリジン−１−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６２９．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６３０．Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（モルフォリン−４−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６３１．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピペラジン−１−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６３２．Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６３３．Ｎ−（３−メチル−１−｛４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセチル］−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル｝−ブチル）−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６３４．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピペラジン−１−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６３５．Ｎ−｛１−［４−（フラン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６３６．Ｎ−｛１−［４−（５−クロロ−フラン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６３７．Ｎ−｛１−［４−（チオフェン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６３８．Ｎ−｛１−［４−（５−クロロ−チオフェン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６３９．Ｎ−｛１−［４−（フラン−３−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６４０．Ｎ−｛１−［４−（チオフェン−３−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６４１．Ｎ−［１−（４−シクロペンタンカルボニル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６４２．Ｎ−［１−（４−シクロヘキサンカルボニル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６４３．Ｎ−｛１−［４−（シクロペント−３−エンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６４４．Ｎ−｛１−［４−（２−シクロペンチル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６４５．Ｎ−｛１−［４−（２−シクロヘキシル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６４６．４−モルフォリン−４−イル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピロリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１６４７．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチル−ピロリジン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６４８．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピペリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６４９．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチル−ピペリジン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６５０．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（テトラヒドロ−フラン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；

１６５１．Ｎ−｛１−［４−（１−アミノ−シクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６５２．Ｎ−｛１−［４−（１−アミノ−シクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６５３．Ｎ−｛１−［４−（１−アミノ−シクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６５４．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチルアミノ−シクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６５５．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチルアミノ−シクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６５６．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチルアミノ−シクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６５７．Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシシクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６５８．Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシシクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６５９．Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシシクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６６０．Ｎ−｛１−［４−（１−メトキシ−シクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６６１．Ｎ−｛１−［４−（１−メトキシ−シクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６６２．Ｎ−｛１−［４−（１−メトキシ−シクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６６３．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−２−シクロペンチル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６６４．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−２−シクロヘキシル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６６５．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−２−シクロペンチル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６６６．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−２−シクロヘキシル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６６７．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−プロピオニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６６８．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６６９．Ｎ−（１−｛４−［２−（アセチル−メチル−アミノ）−アセチル］−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル｝−３−メチル−ブチル）−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６７０．Ｎ−｛１−［４−（２−ジメチルアミノ−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６７１．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６７２．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６７３．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６７４．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６７５．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６７６．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６７７．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６７８．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６７９．Ｎ−［３−メチル−１−（６−オキソ−４−ペンタノイル−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−ブチル］−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６８０．Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６８１．Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６８２．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６８３．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６８４．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６８５．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６８６．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６８７．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６８８．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６８９．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６９０．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６９１．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６９２．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６９３．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６９４．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６９５．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６９６．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６９７．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６９８．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１６９９．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１７００．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；

１７０１．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１７０２．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１７０３．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
１７０４．Ｎ−［１−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−ピペラジン−１−イルベンズアミド；
１７０５．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７０６．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７０７．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７０８．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７０９．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−４−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７１０．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−４−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７１１．Ｎ−［１−（４−ベンゼンスルホニル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７１２．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７１３．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７１４．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７１５．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７１６．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−４−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７１７．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−４−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７１８．Ｎ−［３−メチル−１−（６−オキソ−４−フェニルアセチル−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−ブチル］−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７１９．４−［２−（４−ピペラジン−１−イル−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸フェニルアミド；
１７２０．４−［２−（４−ピペラジン−１−イル−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸イソブチルアミド；
１７２１．４−［２−（４−ピペラジン−１−イル−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸フェニルエステル；
１７２２．４−［２−（４−ピペラジン−１−イル−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸イソブチルエステル；
１７２３．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピロリジン−１−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７２４．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７２５．Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（モルフォリン−４−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７２６．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピペラジン−１−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７２７．Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７２８．Ｎ−（３−メチル−１−｛４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセチル］−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル｝−ブチル）−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７２９．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピペラジン−１−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７３０．Ｎ−｛１−［４−（フラン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７３１．Ｎ−｛１−［４−（５−クロロ−フラン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７３２．Ｎ−｛１−［４−（チオフェン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７３３．Ｎ−｛１−［４−（５−クロロ−チオフェン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７３４．Ｎ−｛１−［４−（フラン−３−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７３５．Ｎ−｛１−［４−（チオフェン−３−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７３６．Ｎ−［１−（４−シクロペンタンカルボニル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７３７．Ｎ−［１−（４−シクロヘキサンカルボニル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７３８．Ｎ−｛１−［４−（シクロペント−３−エンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７３９．Ｎ−｛１−［４−（２−シクロペンチル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７４０．Ｎ−｛１−［４−（２−シクロヘキシル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７４１．４−ピペラジン−１−イル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピロリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１７４２．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチル−ピロリジン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７４３．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピペリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７４４．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチル−ピペリジン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７４５．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（テトラヒドロ−フラン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７４６．Ｎ−｛１−［４−（１−アミノ−シクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７４７．Ｎ−｛１−［４−（１−アミノ−シクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７４８．Ｎ−｛１−［４−（１−アミノ−シクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７４９．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチルアミノ−シクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７５０．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチルアミノ−シクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；

１７５１．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチルアミノ−シクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７５２．Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシシクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７５３．Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシシクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７５４．Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシシクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７５５．Ｎ−｛１−［４−（１−メトキシ−シクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７５６．Ｎ−｛１−［４−（１−メトキシ−シクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７５７．Ｎ−｛１−［４−（１−メトキシ−シクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７５８．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−２−シクロペンチル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７５９．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−２−シクロヘキシル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７６０．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−２−シクロペンチル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７６１．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−２−シクロヘキシル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７６２．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−プロピオニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７６３．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７６４．Ｎ−（１−｛４−［２−（アセチル−メチル−アミノ）−アセチル］−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル｝−３−メチル−ブチル）−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７６５．Ｎ−｛１−［４−（２−ジメチルアミノ−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７６６．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７６７．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７６８．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７６９．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７７０．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７７１．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７７２．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７７３．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７７４．Ｎ−［３−メチル−１−（６−オキソ−４−ペンタノイル−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−ブチル］−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７７５．Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７７６．Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７７７．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７７８．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７７９．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７８０．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７８１．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７８２．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７８３．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７８４．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７８５．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７８６．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７８７．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７８８．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７８９．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７９０．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７９１．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７９２．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７９３．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７９４．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７９５．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７９６．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７９７．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７９８．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
１７９９．Ｎ−［１−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
１８００．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；

１８０１．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８０２．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８０３．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−４−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８０４．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−４−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８０５．Ｎ−［１−（４−ベンゼンスルホニル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８０６．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−４−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８０７．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−４−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８０８．Ｎ−［３−メチル−１−（６−オキソ−４−フェニルアセチル−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−ブチル］−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８０９．４−［２−（４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸フェニルアミド；
１８１０．４−［２−（４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸イソブチルアミド；
１８１１．４−［２−（４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸フェニルエステル；
１８１２．４−［２−（４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸イソブチルエステル；
１８１３．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピロリジン−１−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８１４．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８１５．Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（モルフォリン−４−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８１６．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピペラジン−１−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８１７．Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８１８．Ｎ−（３−メチル−１−｛４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセチル］−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル｝−ブチル）−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８１９．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピペラジン−１−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８２０．Ｎ−｛１−［４−（フラン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８２１．Ｎ−｛１−［４−（５−クロロ−フラン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８２２．Ｎ−｛１−［４−（チオフェン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８２３．Ｎ−｛１−［４−（５−クロロ−チオフェン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８２４．Ｎ−｛１−［４−（フラン−３−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８２５．Ｎ−｛１−［４−（チオフェン−３−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８２６．Ｎ−［１−（４−シクロペンタンカルボニル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８２７．Ｎ−［１−（４−シクロヘキサンカルボニル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８２８．Ｎ−｛１−［４−（シクロペント−３−エンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８２９．Ｎ−｛１−［４−（２−シクロペンチル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８３０．Ｎ−｛１−［４−（２−シクロヘキシル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８３１．４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピロリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１８３２．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチル−ピロリジン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８３３．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピペリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８３４．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチル−ピペリジン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８３５．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（テトラヒドロ−フラン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８３６．Ｎ−｛１−［４−（１−アミノ−シクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８３７．Ｎ−｛１−［４−（１−アミノ−シクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８３８．Ｎ−｛１−［４−（１−アミノ−シクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８３９．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチルアミノ−シクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８４０．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチルアミノ−シクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８４１．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチルアミノ−シクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８４２．Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシシクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８４３．Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシシクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８４４．Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシシクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８４５．Ｎ−｛１−［４−（１−メトキシ−シクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８４６．Ｎ−｛１−［４−（１−メトキシ−シクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８４７．Ｎ−｛１−［４−（１−メトキシ−シクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８４８．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−２−シクロペンチル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８４９．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−２−シクロヘキシル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８５０．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−２−シクロペンチル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；

１８５１．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−２−シクロヘキシル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８５２．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−プロピオニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８５３．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８５４．Ｎ−（１−｛４−［２−（アセチル−メチル−アミノ）−アセチル］−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル｝−３−メチル−ブチル）−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８５５．Ｎ−｛１−［４−（２−ジメチルアミノ−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８５６．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８５７．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８５８．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８５９．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８６０．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８６１．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８６２．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８６３．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８６４．Ｎ−［３−メチル−１−（６−オキソ−４−ペンタノイル−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−ブチル］−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８６５．Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８６６．Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８６７．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８６８．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８６９．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８７０．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
０８７１．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８７２．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８７３．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８７４．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８７５．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８７６．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８７７．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８７８．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８７９．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８８０．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８８１．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８８２．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８８３．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８８４．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８８５．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８８６．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８８７．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８８８．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
１８８９．Ｎ−［１−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−アミノベンズアミド；
１８９０．４−アミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１８９１．４−アミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１８９２．４−アミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１８９３．４−アミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１８９４．４−アミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−４−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１８９５．４−アミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−４−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１８９６．Ｎ−［１−（４−ベンゼンスルホニル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−アミノ−ベンズアミド；
１８９７．４−アミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１８９８．４−アミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１８９９．４−アミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１９００．４−アミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；

１９０１．４−アミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−４−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１９０２．４−アミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−４−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１９０３．４−アミノ−Ｎ−［３−メチル−１−（６−オキソ−４−フェニルアセチル−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−ブチル］−ベンズアミド；
１９０４．４−［２−（４−アミノ−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸フェニルアミド；
１９０５．４−［２−（４−アミノ−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸イソブチルアミド；
１９０６．４−［２−（４−アミノ−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸フェニルエステル；
１９０７．４−［２−（４−アミノ−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸イソブチルエステル；
１９０８．４−アミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピロリジン−１−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１９０９．４−アミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１９１０．４−アミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（モルフォリン−４−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１９１１．４−アミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピペラジン−１−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１９１２．４−アミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１９１３．４−アミノ−Ｎ−（３−メチル−１−｛４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセチル］−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル｝−ブチル）−ベンズアミド；
１９１４．４−アミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピペラジン−１−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１９１５．４−アミノ−Ｎ−｛１−［４−（フラン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１９１６．４−アミノ−Ｎ−｛１−［４−（５−クロロ−フラン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１９１７．４−アミノ−Ｎ−｛１−［４−（チオフェン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１９１８．４−アミノ−Ｎ−｛１−［４−（５−クロロ−チオフェン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１９１９．４−アミノ−Ｎ−｛１−［４−（フラン−３−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１９２０．４−アミノ−Ｎ−｛１−［４−（チオフェン−３−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１９２１．４−アミノ−Ｎ−［１−（４−シクロペンタンカルボニル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−ベンズアミド；
１９２２．４−アミノ−Ｎ−［１−（４−シクロヘキサンカルボニル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−ベンズアミド；
１９２３．４−アミノ−Ｎ−｛１−［４−（シクロペント−３−エンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１９２４．４−アミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−シクロペンチル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１９２５．４−アミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−シクロヘキシル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１９２６．４−アミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピロリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１９２７．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチル−ピロリジン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−アミノ−ベンズアミド；
１９２８．４−アミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピペリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１９２９．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチル−ピペリジン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−アミノ−ベンズアミド；
１９３０．４−アミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（テトラヒドロ−フラン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１９３１．Ｎ−｛１−［４−（１−アミノ−シクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−アミノ−ベンズアミド；
１９３２．Ｎ−｛１−［４−（１−アミノ−シクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−アミノ−ベンズアミド；
１９３３．Ｎ−｛１−［４−（１−アミノ−シクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−アミノ−ベンズアミド；
１９３４．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチルアミノ−シクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−アミノ−ベンズアミド；
１９３５．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチルアミノ−シクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−アミノ−ベンズアミド；
１９３６．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチルアミノ−シクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−アミノ−ベンズアミド；
１９３７．４−アミノ−Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシシクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１９３８．４−アミノ−Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシシクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１９３９．４−アミノ−Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシシクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１９４０．４−アミノ−Ｎ−｛１−［４−（１−メトキシ−シクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１９４１．４−アミノ−Ｎ−｛１−［４−（１−メトキシ−シクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１９４２．４−アミノ−Ｎ−｛１−［４−（１−メトキシ−シクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１９４３．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−２−シクロペンチル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−アミノ−ベンズアミド；
１９４４．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−２−シクロヘキシル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−アミノ−ベンズアミド；
１９４５．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−２−シクロペンチル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−アミノ−ベンズアミド；
１９４６．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−２−シクロヘキシル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−アミノ−ベンズアミド；
１９４７．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−プロピオニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−アミノ−ベンズアミド；
１９４８．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−アミノ−ベンズアミド；
１９４９．Ｎ−（１−｛４−［２−（アセチル−メチル−アミノ）−アセチル］−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル｝−３−メチル−ブチル）−４−アミノ−ベンズアミド；
１９５０．４−アミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−ジメチルアミノ−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；

１９５１．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−アミノ−ベンズアミド；
１９５２．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−アミノ−ベンズアミド；
１９５３．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−アミノ−ベンズアミド；
１９５４．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−アミノ−ベンズアミド；
１９５５．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−アミノ−ベンズアミド；
１９５６．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−アミノ−ベンズアミド；
１９５７．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−アミノ−ベンズアミド；
１９５８．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−アミノ−ベンズアミド；
１９５９．４−アミノ−Ｎ−［３−メチル−１−（６−オキソ−４−ペンタノイル−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−ブチル］−ベンズアミド；
１９６０．４−アミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１９６１．４−アミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１９６２．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−アミノ−ベンズアミド；
１９６３．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−アミノ−ベンズアミド；
１９６４．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−アミノ−ベンズアミド；
１９６５．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−アミノ−ベンズアミド；
１９６６．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−アミノ−ベンズアミド；
１９６７．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−アミノ−ベンズアミド；
１９６８．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−アミノ−ベンズアミド；
１９６９．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−アミノ−ベンズアミド；
１９７０．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−アミノ−ベンズアミド；
１９７１．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−アミノ−ベンズアミド；
１９７２．４−アミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１９７３．４−アミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１９７４．４−アミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１９７５．４−アミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１９７６．４−アミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１９７７．４−アミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１９７８．４−アミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１９７９．４−アミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１９８０．４−アミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１９８１．４−アミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１９８２．４−アミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１９８３．４−アミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
１９８４．Ｎ−［１−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−ジエチルアミノベンズアミド；
１９８５．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１９８６．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１９８７．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１９８８．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１９８９．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−４−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１９９０．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−４−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１９９１．Ｎ−［１−（４−ベンゼンスルホニル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−ジエチルアミノ−ベンズアミド；
１９９２．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１９９３．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１９９４．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１９９５．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１９９６．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−４−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１９９７．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−４−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
１９９８．４−ジエチルアミノ−Ｎ−［３−メチル−１−（６−オキソ−４−フェニルアセチル−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−ブチル］−ベンズアミド；
１９９９．４−［２−（４−ジエチルアミノ−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸フェニルアミド；
２０００．４−［２−（４−ジエチルアミノ−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸イソブチルアミド；

２００１．４−［２−（４−ジエチルアミノ−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸フェニルエステル；
２００２．４−［２−（４−ジエチルアミノ−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸イソブチルエステル；
２００３．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピロリジン−１−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
２００４．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
２００５．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（モルフォリン−４−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
２００６．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピペラジン−１−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
２００７．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
２００８．４−ジエチルアミノ−Ｎ−（３−メチル−１−｛４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセチル］−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル｝−ブチル）−ベンズアミド；
２００９．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピペラジン−１−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
２０１０．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（フラン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
２０１１．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（５−クロロ−フラン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
２０１２．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（チオフェン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
２０１３．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（５−クロロ−チオフェン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
２０１４．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（フラン−３−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
２０１５．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（チオフェン−３−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
２０１６．４−ジエチルアミノ−Ｎ−［１−（４−シクロペンタンカルボニル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−ベンズアミド；
２０１７．４−ジエチルアミノ−Ｎ−［１−（４−シクロヘキサンカルボニル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−ベンズアミド；
２０１８．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（シクロペント−３−エンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
２０１９．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−シクロペンチル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
２０２０．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−シクロヘキシル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
２０２１．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピロリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
２０２２．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチル−ピロリジン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジエチルアミノ−ベンズアミド；
２０２３．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピペリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
２０２４．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチル−ピペリジン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジエチルアミノ−ベンズアミド；
２０２５．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（テトラヒドロ−フラン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
２０２６．Ｎ−｛１−［４−（１−アミノ−シクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジエチルアミノ−ベンズアミド；
２０２７．Ｎ−｛１−［４−（１−アミノ−シクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジエチルアミノ−ベンズアミド；
２０２８．Ｎ−｛１−［４−（１−アミノ−シクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジエチルアミノ−ベンズアミド；
２０２９．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチルアミノ−シクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジエチルアミノ−ベンズアミド；
２０３０．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチルアミノ−シクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジエチルアミノ−ベンズアミド；
２０３１．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチルアミノ−シクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジエチルアミノ−ベンズアミド；
２０３２．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシシクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
２０３３．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシシクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
２０３４．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシシクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
２０３５．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（１−メトキシ−シクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
２０３６．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（１−メトキシ−シクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
２０３７．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（１−メトキシ−シクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
２０３８．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−２−シクロペンチル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジエチルアミノ−ベンズアミド；
２０３９．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−２−シクロヘキシル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジエチルアミノ−ベンズアミド；
２０４０．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−２−シクロペンチル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジエチルアミノ−ベンズアミド；
２０４１．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−２−シクロヘキシル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジエチルアミノ−ベンズアミド；
２０４２．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−プロピオニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジエチルアミノ−ベンズアミド；
２０４３．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジエチルアミノ−ベンズアミド；
２０４４．Ｎ−（１−｛４−［２−（アセチル−メチル−アミノ）−アセチル］−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル｝−３−メチル−ブチル）−４−ジエチルアミノ−ベンズアミド；
２０４５．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−ジメチルアミノ−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
２０４６．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジエチルアミノ−ベンズアミド；
２０４７．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジエチルアミノ−ベンズアミド；
２０４８．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジエチルアミノ−ベンズアミド；
２０４９．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジエチルアミノ−ベンズアミド；
２０５０．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジエチルアミノ−ベンズアミド；

２０５１．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジエチルアミノ−ベンズアミド；
２０５２．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジエチルアミノ−ベンズアミド；
２０５３．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジエチルアミノ−ベンズアミド；
２０５４．４−ジエチルアミノ−Ｎ−［３−メチル−１−（６−オキソ−４−ペンタノイル−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−ブチル］−ベンズアミド；
２０５５．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
２０５６．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
２０５７．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジエチルアミノ−ベンズアミド；
２０５８．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジエチルアミノ−ベンズアミド；
２０５９．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジエチルアミノ−ベンズアミド；
２０６０．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジエチルアミノ−ベンズアミド；
２０６１．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジエチルアミノ−ベンズアミド；
２０６２．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジエチルアミノ−ベンズアミド；
２０６３．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジエチルアミノ−ベンズアミド；
２０６４．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジエチルアミノ−ベンズアミド；
２０６５．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジエチルアミノ−ベンズアミド；
２０６６．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジエチルアミノ−ベンズアミド；
２０６７．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
２０６８．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
２０６９．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
２０７０．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
２０７１．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
２０７２．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
２０７３．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
２０７４．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
２０７５．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
２０７６．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
２０７７．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
２０７８．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
有機化学の実務の当業者によれば、一般式（Ｉ）の化合物は、溶液中または固相上のいずれかにて行われる、多くの化学合成戦略によって容易に合成されうる（固相合成の一般的なレビューについては、Ａｔｈｅｒｔｏｎ， Ｅ． ａｎｄ Ｓｈｅｐｐａｒｄ， Ｒ． Ｃ． Ｉｎ ‘Ｓｏｌｉｄ Ｐｈａｓｅ Ｐｅｐｔｉｄｅ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ： Ａ Ｐｒａｃｔｉｃａｌ Ａｐｐｒｏａｃｈ’， Ｏｘｆｏｒｄ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ Ｐｒｅｓｓ， Ｏｘｆｏｒｄ， Ｕ．Ｋ． １９８９を参照）。固相合成戦略は、確立されたパラレル合成の方法論を通じて、一般的には５〜１００ｍｇのスケールで何千もの類似体を生成させる点で、魅力的である（例えば、（ａ） Ｂａｓｔｏｓ， Ｍ．； Ｍａｅｊｉ， Ｎ． Ｊ．； Ａｂｅｌｅｓ， Ｒ． Ｈ． Ｐｒｏｃ． Ｎａｔｌ． Ａｃａｄ． Ｓｃｉ． ＵＳＡ， ９２， ６７３８−６７４２， １９９５を参照）。

従って、一般式（Ｉ）の化合物の合成についての１つの戦略は：
（ａ）官能基が適切に付与され、保護された二環式ケトン基本構造の、溶液中での調製。
（ｂ）合成条件に安定だが、合成終了時に容易に切断されうるリンカーを介した、前記基本構造（ａ）の固相への結合（固相合成に適用される「リンカー」機能の例については、Ｊａｍｅｓ， Ｉ． Ｗ．， Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ， ５５（Ｒｅｐｏｒｔ Ｎ ^ｏ ４８９）， ４８５５−４９４６， １９９９を参照）。
（ｃ）分子の残りを構築するための、固相有機化学（Ｂｒｏｗｎ， Ｒ． Ｄ． Ｊ． Ｃｈｅｍ． Ｓｏｃ．， Ｐｅｒｋｉｎ Ｔｒａｎｓ．１， １９， ３２９３−３３２０， １９９８を参照）。
（ｄ）固相から溶液中への化合物の切断。
（ｅ）切断の精査および化合物の分析。
を含む。

一般式（Ｉ）の化合物の合成における第１段階は、官能基が付与され保護された基本構造の溶液中での調製である。ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン（６）に至る一般的なスキームを、スキーム１〜３に詳述し、ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｃ］ピラゾール−６−オン（２１）についてはスキーム４に詳述し、そして、ヘキサヒドロ−２−オキサ−１，４−ジアザペンタレン−６−オン（２６）についてはスキーム５に詳述する。スキーム６〜１８に詳述する合成の説明は、一般式（Ｉ）の骨格のそれぞれを用いて同様に適用されうる。

「Ｐｇ_１」および「Ｐｇ_２」は、例えば、９−フルオレニルメトキシカルボニル（Ｆｍｏｃ、Ａｔｈｅｒｔｏｎ， Ｅ． ａｎｄ Ｓｈｅｐｐａｒｄ， Ｒ． Ｃ． Ｉｎ ‘Ｓｏｌｉｄ Ｐｈａｓｅ Ｐｅｐｔｉｄｅ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ： Ａ Ｐｒａｃｔｉｃａｌ Ａｐｐｒｏａｃｈ’， Ｏｘｆｏｒｄ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ Ｐｒｅｓｓ， Ｏｘｆｏｒｄ， Ｕ．Ｋ． １９８９を参照）、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル（Ｂｏｃ）、ベンジルオキシカルボニル（Ｃｂｚ）またはアリルオキシカルボニル（Ａｌｌｏｃ）のような適当なアミン保護基を意味する。

例示したケースにおいて、ジアゾメタンを用いた縮合により、一般式（Ｉ）にＺ＝ＣＨ_２が提供される。例えばＧｏｍｅｚ−Ｖｉｄａｌ， Ｊ． Ａ． ａｎｄ Ｓｉｌｖｅｒｍａｎ， Ｒ． Ｂ． Ｏｒｇ． Ｌｅｔｔ．， ３（１６）， ２４８１−２４８４， ２００１のような文献に記載されている、適切に保護されたβ−アミノプロリンから合成が開始してもよい。

適切に保護されたβ−アミノプロリンを、クロロギ酸イソブチル混合無水物を介して活性化し、次いでジアゾメタンを用いて縮合させることにより、ジアゾメチルケトン中間体（５）が得られる。ジアゾメチルケトン中間体（５）を、酢酸水溶液中で塩化リチウムを用いて処理することにより、保護されたヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン（６）が得られる。あるいは、Ｐｇ_２がＢｏｃの場合、酢酸中のＨＢｒを用いて処理することにより、第２級アミンを有する中間体の二環が得られる。ＨＢｒ塩。窒素の置換基が適当な保護基の「Ｐｇ_２」またはＲ^２ＣＯ、Ｒ^２ＳＯ_２などである場合、この中間体は、例えば活性化されたカルボン酸、塩化スルホニル、クロロギ酸ウレタンなどの種々の試薬を用いてアシル化されてもよく、これにより（６）の多くの変形体が得られる。あるいは、ジクロロメタン中のロジウム（ＩＩ）四酢酸を用いてジアゾメチルケトン中間体（５）を処理することにより、ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン（６）が得られる（例えば、Ｌａｌｌ， Ｍ． Ｓ． ｅｔ ａｌ， Ｊ． Ｏｒｇ． Ｃｈｅｍ．， ６７， １５３６−１５４７， ２００２および当該文献中で引用される文献を参照）。

単純な「Ｚ」置換基の導入は、活性化された（４）を、ジアゾエタン（Ｚ＝ＣＨＣＨ_３、Ｒ^３＝Ｈ、Ｒ^４＝ＣＨ_３）、または１−フェニルオキシジアゾエタン（Ｚ＝ＣＨＣＨ_２ＯＰｈ、Ｒ^３＝Ｈ、Ｒ^４＝ＣＨ_２ＯＰｈ）のようなジアゾメタンの代替物と縮合させることにより、達成されうる。

適切に保護された基本構造に至る別の経路を、スキーム２に詳述する。Ａｒｎｄｔ−Ｅｉｓｔｅｒｔ合成を用いて、標準的な文献の方法（レビューとしては、例えば、Ｍｅｉｅｒ ａｎｄ Ｚｅｌｌｅｒ， Ａｎｇｅｗ． Ｃｈｅｍ． Ｉｎｔｌ． Ｅｄ． Ｅｎｇｌ．， １４， ３２−４３， １９７５を参照）に従ってα−炭素とカルボン酸との間にメチレンを挿入することにより、適切に保護された３，４−デヒドロプロリン（７）が確認されうる。（７）のα−ジアゾメチルケトンへの変換は、クロロギ酸イソブチル混合無水物を用い、続けてジアゾメタンを用いて縮合させることにより、行われる。例えばメタノール中の酸化銀を用いたＷｏｌｌｆ転位により、保護され確認される類似体（８）、例えば２−メトキシカルボニルメチル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルが得られる。

ＤＩＢＡＬ−Ｈ（水素化ジイソブチルアルミニウム）のような還元剤を用いてメチルエステル（８）を処理することにより、第１級アルコールが得られ、この第１級アルコールは容易にトシレート（９）に変換される。同様に、メシレートまたはトリフレート類似体を調製してもよい。アジ化ナトリウムを用いて、活性化されたアルコールを求核置換することにより、中間体（１０）、例えば２−（２−アジド−エチル）−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルが得られる。ｍ−ＣＰＢＡのような本技術分野において一般的な酸化剤を用いて（１０）をエポキシ化することにより、エポキシド（１１）、例えば、２−（２−アジド−エチル）−６−オキサ−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルが得られる。アジド（１１）のアミン中間体への還元は、Ｐｄ−Ｃ／Ｈ_２、またはＴＨＦおよび水中のトリフェニルホスフィンのような一連の条件下において行われうる。このアミン中間体が分子内でエポキシドの開環を起こすことにより、二環アルコール（１２）、例えば３−ヒドロキシ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルが得られる。この遊離アミン（１２）は、Ｆｍｏｃ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ａｌｌｏｃのような適切な種々の保護基を用いて保護されてもよく、これにより二環骨格が直角に保護される（ｏｒｔｈｏｇｏｎａｌ ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ）。保護されたアルコール（１３）は、ＤＭＳＯおよびトリエチルアミン中のピリジン三酸化硫黄錯体、またはＤｅｓｓ−Ｍａｒｔｉｎ ｐｅｒｉｏｄａｎｅのような本技術分野において一般的な試薬により酸化されてもよく、これによりケトン（６）、例えば、３−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１，４−ジカルボン酸１−ｔｅｒｔ−ブチルエステル４−（９Ｈ−フルオレン−９−イルメチル）エステルが得られる。

スキーム３に詳述するような、中間体（９）（例えば、スキーム２）に至る別の経路も用いられうる。保護されたケトン（１４）は、文献の手法に従って、保護されたホモセリンラクトールから容易に入手可能である（（ａ） Ｗｒｉｇｈｔ， Ｄ． Ｌ． ｅｔ ａｌ， Ｏｒｇ． Ｌｅｔｔ．， ２（１３）， １８４７−１８５０， ２０００． （ｂ） Ｂｏｙｌｅ， Ｐ． Ｈ． ｅｔ ａｌ， Ｔｅｔ． Ａｓｙｍｍ．， ６， ２８１９， １９９５． （ｃ） Ｂａｌｄｗｉｎ， Ｊ． Ｅ． ａｎｄ Ｆｌｉｎｎ， Ａ．， Ｏｒｇ． Ｌｅｔｔ．， ２８， ３６０５， １９８７．）。水素化ナトリウムのような塩基および臭化アリルを用いて（１４）をＮ−アルキル化することにより、ジエン（１５）が得られる。二塩化ビス（トリシクロヘキシルホスフィン）ベンジリジンロジウム（ＩＶ）のようなグラブス（Ｇｒｕｂｂｓ）により開発されたオレフィンメタセシス触媒を用いて（１５）を処理することにより、スキーム２で詳述した化合物（９）の保護された第１級アルコール中間体が得られる。

スキーム２に記載の経路に類似の経路に従って、ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｃ］ピラゾール−６−オン（２１）骨格を調製してもよい（スキーム４を参照）。メタノール中のＨＣｌを用いて、保護された３，４−デヒドロプロリン（７）を処理することにより、メチルエステルが得られる。ＤＩＢＡＬ−Ｈ（水素化ジイソブチルアルミニウム）のような還元剤を用いてこのエステルを還元することにより、第１級アルコールが得られ、この第１級アルコールは容易にトシレート（１６）に変換される。同様に、（１６）のメシレートまたはトリフレート類似体を調製してもよい。保護されたヒドラジン、例えば、ヒドラジンカルボン酸アリルエステル（Ａｌｌｏｃ−ＮＨＮＨ_２）を用いて、活性化されたアルコールを求核置換し、次いで、例えば標準的なＳｃｈｏｔｔｅｎ−Ｂａｕｍｅｎｎ条件下で第２級ヒドラジンをＢｏｃ保護し、そして、例えば（ＰＰｈ_３）_４Ｐｄ^０／ＤＣＭ／ＰｈＳｉＨ_３でａｌｌｏｃ基を除去することにより、（１７）が得られる。ｍ−ＣＰＢＡのような本技術分野において一般的な酸化剤を用いて（１７）をエポキシ化することにより、エポキシド中間体（１８）が得られる。中間体（１８）は、容易に分子内でエポキシドの開環を起こし、二環アルコール（１９）が得られる。この遊離第２級ヒドラジン（１９）は、Ｆｍｏｃ、Ｃｂｚ、Ａｌｌｏｃのような適切な種々の保護基を用いて保護されてもよく、これにより二環骨格が直角に保護される。保護されたアルコール（２０）は、ＤＭＳＯおよびトリエチルアミン中のピリジン三酸化硫黄錯体、またはＤｅｓｓ−Ｍａｒｔｉｎ ｐｅｒｉｏｄａｎｅのような本技術分野において一般的な試薬により酸化されてもよく、これによりケトン（２１）が得られる。

スキーム４に記載の経路に類似の経路に従って、ヘキサヒドロ−２−オキサ−１，４−ジアザペンタレン−６−オン（２６）骨格を調製してもよい。例えばＮ−Ｂｏｃヒドロキシルアミンのような保護されたオキシアミンを用いると、トシレート（１６）は求核置換を起こし、中間体（２２）が得られる。ｍ−ＣＰＢＡのような本技術分野において一般的な酸化剤を用いて（２２）をエポキシ化することにより、エポキシド中間体が得られ、このエポキシド中間体は、Ｂｏｃ基を酸分解により除去することで中間体アミン塩（２３）となる。このアミン塩を中和することで分子内でのエポキシドの開環が開始し、二環アルコール（２４）が得られる。この遊離第２級アミン（２４）は、Ｆｍｏｃ、Ｃｂｚ、Ａｌｌｏｃ、Ｂｏｃのような適切な種々の保護基を用いて保護されてもよく、これにより二環骨格が直角に保護される。保護されたアルコール（２５）は、ＤＭＳＯおよびトリエチルアミン中のピリジン三酸化硫黄錯体、またはＤｅｓｓ−Ｍａｒｔｉｎ ｐｅｒｉｏｄａｎｅのような本技術分野において一般的な試薬により酸化されてもよく、これによりケトン（２６）、例えば、６−オキソ−テトラヒドロ−２−オキサ−１，４−ジアザ−ペンタレン−１，４−ジカルボン酸４−ベンジルエステル１−（９Ｈ−フルオレン−９−イルメチル）エステルが得られる。

スキーム１、２、４、および５で詳述した保護された基本骨格は、阻害剤分子の固相合成（段階（ｂ）〜（ｅ））において用いられうる。好ましい保護基の組み合わせとしては、「Ｐｇ_１」＝Ｆｍｏｃ／「Ｐｇ_２」＝Ｂｏｃ、または「Ｐｇ_１」＝Ｆｍｏｃ／「Ｐｇ_２」＝Ａｌｌｏｃ、または「Ｐｇ_１」＝Ｂｏｃ／「Ｐｇ_２」＝Ｆｍｏｃ、または「Ｐｇ_１」＝Ｂｏｃ／「Ｐｇ_２」＝Ａｌｌｏｃ、または「Ｐｇ_１」＝Ａｌｌｏｃ／「Ｐｇ_２」＝Ｆｍｏｃ、または「Ｐｇ_１」＝Ａｌｌｏｃ／「Ｐｇ_２」＝Ｂｏｃが挙げられる。ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン（６）およびオクタヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オール（１３）を用いることによりスキーム６および７に例示される固相合成は、ケトン（２１）および（２６）、並びにアルコール（２０）および（２５）にも同様に適用されうる。段階（ｂ）、すなわち、アルデヒドまたはケトンの固相への結合は、従来、種々の方法により記載されている（例えば、（ａ） Ｊａｍｅｓ， Ｉ． Ｗ．， １９９９， （ｂ） Ｌｅｅ， Ａ．， Ｈｕａｎｇ， Ｌ．， Ｅｌｌｍａｎ， Ｊ． Ａ．， Ｊ． Ａｍ． Ｃｈｅｍ． Ｓｏｃ， １２１（４３）， ９９０７−９９１４， １９９９， （ｃ） Ｍｕｒｐｈｙ， Ａ． Ｍ．， ｅｔ ａｌ， Ｊ． Ａｍ． Ｃｈｅｍ． Ｓｏｃ， １１４， ３１５６−３１５７， １９９２を参照）。（６）のようなアルキルケトン官能基の可逆的な結合にふさわしい適当な方法は、上述の化学の組み合わせによるものである。スキーム６に示すように、トリフルオロ酢酸４−［［（ヒドラジノカルボニル）アミノ］メチル］シクロヘキサンカルボン酸（Ｍｕｒｐｈｙ， Ａ． Ｍ．， ｅｔ ａｌ， Ｊ． Ａｍ． Ｃｈｅｍ． Ｓｏｃ， １１４， ３１５６−３１５７， １９９２）のようなセミカルバジドが用いられてもよく、ここで「Ｐｇ_１」＝Ｆｍｏｃおよび「Ｐｇ_２」＝ＢｏｃまたはＡｌｌｏｃであり、ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン（６）の結合について例示されている。

構築物（２８）は、リンカー分子（２７）とヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン（６）との、水性エタノール／酢酸ナトリウム中での還流反応により調製される。この構築物を、（２７）の遊離カルボン酸官能基を介してアミノ基を有する固相に結合させて、ローディングされた（ｌｏａｄｅｄ）構築物（２８）を得るためには、標準的な固相技術（例えば、Ａｔｈｅｒｔｏｎ， Ｅ． ａｎｄ Ｓｈｅｐｐａｒｄ， Ｒ． Ｃ． Ｉｎ ‘Ｓｏｌｉｄ Ｐｈａｓｅ Ｐｅｐｔｉｄｅ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ： Ａ Ｐｒａｃｔｉｃａｌ Ａｐｐｒｏａｃｈ’， Ｏｘｆｏｒｄ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ Ｐｒｅｓｓ， Ｏｘｆｏｒｄ， Ｕ．Ｋ． １９８９を参照）が用いられる。

一般式（Ｉ）の左側の「Ｕ−Ｖ−Ｗ−Ｘ−Ｙ」部分を導入してローディングされた構築物（２９）を得るために、ローディングされた構築物（２８）は文献中の市販の広範なカルボン酸または塩化スルホニルと反応しうる。「Ｐｇ_２」を直角に除去することで右側の環の第２級アミン官能基が次いで遊離し、この第２級アミン官能基は広範なカルボン酸および塩化スルホニルを用いてアシル化されてもよい。最終的には、トリフルオロ酢酸の９５％水溶液を用いた処理により、一般式（Ｉ）の化合物が固相から放出される。

一般式（Ｉ）の化合物の別の経路の固相合成では、二環アルコール中間体（１３）、スキーム７を用いる。この第２級アルコールは、文献（例えば、（ａ） Ｔｈｏｍｐｓｏｎ， Ｌ． Ａ． ａｎｄ Ｅｌｌｍａｎ， Ｊ． Ａ．， Ｔｅｔ． Ｌｅｔｔ．， ３５， ９３３３， １９９４． （ｂ） Ｋｉｃｋ， Ｅ． Ｋ． ａｎｄ Ｅｌｌｍａｎ， Ｊ． Ａ． Ｊ． Ｍｅｄ． Ｃｈｅｍ．， ３８， １４２７， １９９５．を参照）中で周知の酸に不安定なジヒドロピランリンカー（３０）を介して、固相に結合されうる。保護基の好ましい組み合わせとしては、「Ｐｇ_１」＝Ｆｍｏｃ／「Ｐｇ_２」＝Ａｌｌｏｃ、または「Ｐｇ_１」＝Ａｌｌｏｃ／「Ｐｇ_２」＝Ｆｍｏｃが挙げられる。

一般式（Ｉ）の左側の「Ｕ−Ｖ−Ｗ−Ｘ−Ｙ」部分を導入してローディングされた構築物（３２）を得るために、ローディングされた構築物（３１）は文献中の市販の広範なカルボン酸または塩化スルホニルと反応しうる。

「Ｐｇ_２」を直角に除去することで右側の環の第２級アミン官能基が次いで遊離し、この第２級アミン官能基は広範なカルボン酸および塩化スルホニルを用いてアシル化されてもよい。トリフルオロ酢酸の９５％水溶液を用いた処理により、一般式（Ｉ）の化合物が固相から放出され、得られたアルコールは一連の溶液系試薬、例えば、ＤＣＭ中のＤｅｓｓ−Ｍａｒｔｉｎ ｐｅｒｉｏｄａｎｅ、または固体支持酸化剤（例えば、Ｌｅｙ， Ｓ． Ｖ． ｅｔ ａｌ， Ｊ． Ｃｈｅｍ． Ｓｏｃ． Ｐｅｒｋｉｎ Ｔｒａｎｓ． １．， ３８１５−４１９５， ２０００．を参照）により酸化されて、ケトン生成物となってもよい。

最も単純な例において、一般式（Ｉ）の阻害剤の左側の全体の部分は被覆された（ｃａｐｐｅｄ）アミノ酸を含み（スキーム８）、例えば、Ｚ＝「ＣＨ_２」、Ｙ＝ＣＨＲ^１１Ｃ（Ｏ）、（Ｘ）_ｏ＝「−」、（Ｗ）_ｎ＝「ＮＨ」、Ｒ^１８＝「Ｈ」、ｎ＝１、（Ｖ）_ｍ＝「ＣＯ」、ｍ＝１、およびＵ＝フェニルである一般式（Ｉ）の類似体を提供しうる。スキーム８は保護されたケトン構築物（３３）を用いる化学を詳述しており、この反応は保護されたアルコール構築物（３１）に対しても同様に適用されうる。

あるいは、従来の有機化学の方法により溶液中でカルボン酸を調製し、固相上の構築物（２８）および（３１）に結合させてもよい（スキーム９〜１３）。例えば（スキーム９）、（３５）により例示されるアミノ酸を、亜硫酸ナトリウム／Ｈ_２ＳＯ_４を用いて溶液中で処理することにより、（３６）により例示されるような、α−ヒドロキシ酸が得られる（Ｄｅｇｅｒｂｅｃｋ， Ｆ． ｅｔ ａｌ， Ｊ． Ｃｈｅｍ． Ｓｏｃ， Ｐｅｒｋｉｎ Ｔｒａｎｓ． １， １１−１４， １９９３）。ジメチルホルムアミド／ジクロロメタン混合物中の水素化ナトリウムを用いてα−ヒドロキシ酸（３６）を処理し、続いて臭化ベンジルを添加することにより、（ＲＳ）２−ベンジルオキシ−４−メチル−ペンタン酸（３７）が得られる。（３７）を固相構築物（３３）に結合させ、次いでａｌｌｏｃを脱保護し、ベンゾイル化して切断すると、Ｚ＝「ＣＨ_２」、（Ｘ）_ｏ＝「−」、（Ｗ）_ｎ＝「Ｏ」、ｎ＝１、（Ｖ）_ｍ＝「ＣＨ_２」、ｍ＝１、Ｒ^１９およびＲ^２０＝Ｈ、並びにＵ＝フェニルである一般式（Ｉ）の例である（３８）が得られる。有機化学の実務の当業者によれば、（３５）のような広範なアミノ酸が、詳述する一般的な条件に従って（３６）のような対応するα−ヒドロキシ酸に変換されうる。さらに、臭化ベンジルは任意の合理的なＡｒ−ＣＲ^１９Ｒ^２０−ハライドに置き換えられてもよく、これにより、詳述した一般的な条件に従って、カルボン酸（３７）の多くの変形体が得られる。場合によっては、アルキルハライドを用いた反応の前に、カルボン酸をメチルエステル（例えば、化合物（４３）、スキーム１１）として一時的に保護すると、有利かもしれない。次いでこのエステル中間体は、単純に加水分解されて酸（３７）となる。スキーム９で詳述した一般的な条件により、一般式（Ｉ）において広範な（Ｖ）_ｍおよびＵを示す類似体（３８）が調製されうる。

合成の最終段階は、トリフルオロ酢酸（ＴＦＡ）により媒介される固相に結合した化合物の切断を伴うことから、置換されたエーテルがＴＦＡに不安定な類似体は、別の経路によって、溶液中で調製されうる（スキーム１６を参照）。

あるいは、（Ｆｍｏｃ除去後に）構築物（３３）をα−ヒドロキシ酸（３６）と結合させることにより、多くの試薬と反応しうる、多目的な、固相に結合した中間体の一般式（Ｉ）中の「Ｙ」置換基が得られる。例えば、このα−ヒドロキシルは、光延（Ｍｉｔｓｕｎｏｂｕ）条件（Ｈｕｇｈｅｓ， Ｄ． Ｌ． Ｏｒｇ． Ｒｅａｃｔ．（Ｎ．Ｙ）， ４２， ３３５−６５６， １９９２）下で反応して、エーテルとなりうる（すなわち、一般式（Ｉ）において、Ｘ＝「−」、Ｗ＝「Ｏ」）（固相上での光延反応の例については、Ｇｒａｂｏｗｓｋａ， Ｕ． ｅｔ ａｌ， Ｊ． Ｃｏｍｂ． Ｃｈｅｍ．， ２（５）， ４７５−４９０， ２０００を参照）。あるいは、このα−ヒドロキシルは塩化カルバモイルと反応して、カルバメートとなりうる（すなわち、一般式（Ｉ）において、Ｘ＝「−」、Ｗ＝「Ｏ」、Ｖ＝「ＮＨＣ（Ｏ）」）。

あるいは、（スキーム１０）、（３５）により例示されるようなアミノ酸を、亜硫酸ナトリウム／Ｈ_２ＳＯ_４／臭化カリウムを用いて溶液中で処理することにより、（３９）により例示されるような、立体配置が固定されたα−ブロモ酸が得られる（Ｓｏｕｅｒｓ， Ａ． Ｊ． ｅｔ ａｌ， Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ， ４， ５８３−５８５， １９９９）。このα−ブロモ酸（３９）を、ジメチルホルムアミド／トリエチルアミン中の４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルメタンチオール（４０）により例示されるようなアルキルチオールを用いて処理することにより、立体配置が固定された、２Ｒ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジルスルファニル）−４−メチルプロピオン酸が得られる。（４１）を固相構築物（３３）に結合させ、次いでａｌｌｏｃを脱保護し、ベンゾイル化して切断すると、Ｚ＝「ＣＨ_２」、（Ｘ）_ｏ＝「−」、（Ｗ）_ｎ＝「Ｓ」、ｎ＝１、（Ｖ）_ｍ＝「ＣＨ_２」、ｍ＝１、Ｒ^１９およびＲ^２０＝Ｈ、並びにＵ＝４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルである一般式（Ｉ）の例である（４２）が得られる。有機化学の実務の当業者によれば、（３５）のような広範なアミノ酸が、詳述する一般的な条件に従って（３９）のような対応するα−ブロモ酸に変換されうる。さらに、（３５）のＲ−異性体を用いて開始すると、（３９）のＲ−ブロモ酸類似体および（４１）のＳ−チオエーテル類似体が得られる。さらに、（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）メタンチオールは任意の合理的なＡｒ−ＣＲ^１９Ｒ^２０−ＳＨに置き換えられてもよく、これにより、詳述した一般的な条件に従って、カルボン酸（４１）の多くの変形体が得られる。こうして、スキーム１０で詳述した一般的な条件により、一般式（Ｉ）において広範な（Ｖ）_ｍおよびＵを示す類似体（４２）が調製されうる。

あるいは、（Ｆｍｏｃ除去後に）構築物（３３）をα−ブロモ酸、例えば（３９）と結合させることにより、多くの試薬と反応しうる、多目的な、固相に結合した中間体の一般式（Ｉ）中の「Ｙ」置換基が得られる。例えば、このα−ブロマイドは、例えばアルコール、チオール、カルバニオンなどの求核体を用いて置換され、エーテル（すなわち、一般式（Ｉ）において、Ｘ＝「−」、Ｗ＝「Ｏ」）、チオエーテル（すなわち、一般式（Ｉ）において、Ｘ＝「−」、Ｗ＝「Ｓ」）となりうる。このチオエーテルは、必要であれば、スルホンへと酸化されてもよい（固相上でのブロマイド置換およびチオエーテル酸化の例については、Ｇｒａｂｏｗｓｋａ， Ｕ． ｅｔ ａｌ， Ｊ． Ｃｏｍｂ． Ｃｈｅｍ．， ２（５）， ４７５−４９０， ２０００を参照）。

あるいは、（スキーム１１）、（３６）により例示されるようなα−ヒドロキシ酸を、塩化トリメチルシリルおよびメタノールを用いて処理することにより、メチルエステル（４３）が得られる。ジクロロメタン中のホスゲンを用いて遊離のヒドロキシルをクロロギ酸塩へと活性化し、次いでモルフォリンを添加し、さらに加水分解すると、モルフォリン−４−カルボン酸１−カルボニル−３−メチル−ブチルエステル（４４）が得られる。（４４）を固相構築物（３３）に結合させ、次いでａｌｌｏｃを脱保護し、ベンゾイル化して切断すると、Ｚ＝「ＣＨ_２」、（Ｘ）_ｏ＝「−」、（Ｗ）_ｎ＝「Ｏ」、ｎ＝１、（Ｖ）_ｍ＝「ＣＯ」、およびＵ＝モルフォリノである一般式（Ｉ）の例である（４５）が得られる。有機化学の実務の当業者によれば、（３６）のような広範なα−ヒドロキシ酸エステルが、詳述する一般的な条件に従って、活性化されたクロロギ酸塩に変換されうる。さらに、モルフォリンは任意の合理的なアミンに置き換えられてもよく、これにより、詳述した一般的な条件に従って、カルボン酸（４４）の多くの変形体が得られる。こうして、スキーム１１で詳述した一般的な条件により、一般式（Ｉ）において広範な（Ｖ）_ｍおよびＵを示す類似体（４５）が調製されうる。

あるいは、（スキーム１２）、２Ｒ−イソブチル−コハク酸１−メチルエステル（４６）により例示される広範なアルキルコハク酸エステルが市販されており、または既知の方法（（ａ） Ａｚａｍ ｅｔ ａｌ， Ｊ． Ｃｈｅｍ． Ｓｏｃ． Ｐｅｒｋｉｎ Ｔｒａｎｓ． １， ６２１−， １９９６； （ｂ） Ｅｖａｎｓ ｅｔ ａｌ， Ｊ． Ｃｈｅｍ． Ｓｏｃ． Ｐｅｒｋｉｎ Ｔｒａｎｓ． １， １０３， ２１２７， １９８１； （ｃ） Ｏｉｋａｗａ ｅｔ ａｌ， Ｔｅｔ． Ｌｅｔｔ， ３７， ６１６９， １９９６を参照）により用意に調製される。アルキルコハク酸エステル（４６）をカルボキシル活性化し、次いでジメチルホルムアミド中のモルフォリンを添加し、続いエステルを加水分解すると、４−メチル−２Ｒ−（２−モルフォリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ペンタン酸（４７）が得られる。（４７）を固相構築物（３３）に結合させ、次いでａｌｌｏｃを脱保護し、ベンゾイル化して切断すると、Ｚ＝「ＣＨ_２」、（Ｘ）_ｏ＝「ＣＨ_２」、（Ｗ）_ｎ＝「ＣＯ」、ｎ＝１、（Ｖ）_ｍ＝「−」、およびＵ＝モルフォリノである一般式（Ｉ）の例である（４８）が得られる。有機化学の実務の当業者によれば、（４６）のような広範なアルキルコハク酸エステルが、詳述する一般的な条件に従って、（４７）のような対応する置換アルキルコハク酸に変換されうる。さらに、モルフォリンは任意の合理的なアミンに置き換えられてもよく、これにより、詳述した一般的な条件に従って、カルボン酸（４７）の多くの変形体が得られる。こうして、スキーム１２で詳述した一般的な条件により、一般式（Ｉ）において広範な（Ｘ）_ｏ、（Ｖ）_ｍおよびＵを示す類似体（４５）が調製されうる。

あるいは、（スキーム１３）、２ＲＳ−ビフェニル−３−イル−４−メチルペンタン酸（５０）により例示される広範なビアリールアルキル酢酸が、既知の方法により容易に入手可能である（（ａ） ＤｅｓＪａｒｌａｉｓ， Ｒ． Ｌ． ｅｔ ａｌ， Ｊ． Ａｍ． Ｃｈｅｍ． Ｓｏｃ， １２０， ９１１４−９１１５， １９９８； （ｂ） Ｏｂａｌｌａ， Ｒ． Ｍ． ｅｔ ａｌ， ＷＯ ０１４９２８８を参照）。ビアリールアルキル酢酸（５０）を固相構築物（３３）に結合させ、次いでａｌｌｏｃを脱保護し、ベンゾイル化して切断すると、Ｚ＝「ＣＨ_２」、（Ｘ）_ｏ＝「−」、（Ｗ）_ｎ＝「−」、（Ｖ）_ｍ＝「−」、およびＵ＝ｍ−ビフェニルである一般式（Ｉ）の例である（５１）が得られる。有機化学の実務の当業者によれば、（５０）のような広範なビアリールアルキル酢酸は、（４９）の遊離酸類似体のα−アニオンのアルキル化により調製されてもよく、ここで前記（４９）も同様に、フェニルボロン酸と３−ブロモフェニル酢酸メチルエステルとの鈴木カップリングにより調製される。鈴木カップリングにおいてフェニルボロン酸は広範なアリールボロン酸に置き換えられてもよく、これにより、詳述した一般的な条件に従って、カルボン酸（５０）の多くの変形体が得られる。こうして、スキーム１３で詳述した一般的な条件により、一般式（Ｉ）において広範な「Ｕ」基を示す類似体（５１）が調製されうる。

一般式（Ｉ）の化合物に至る構築物（２８）および（３１）を誘導体化する目的で、固相有機化学についての他の多くの可能性（例えば、最近のＳＰＯＣの文献のレビューについては、Ｂｒｏｗｎ， Ｒ． Ｄ． Ｊ． Ｃｈｅｍ． Ｓｏｃ．， Ｐｅｒｋｉｎ Ｔｒａｎｓ．１， １９， ３２９３−３３２０， １９９８を参照）が用いられうる。例えば、一般式（Ｉ）の左側の部分「Ｕ−Ｖ−Ｗ−Ｘ−Ｙ」は、溶液中で部分的に構築されて構築物（２８）および（３１）に結合され、そして固相上でさらに修飾されてもよい。例えば（スキーム１４）、スキーム１０の単純な拡張は、切断前に、ジクロロメタン中のｍ−クロロ過安息香酸を用いて、固相に結合した中間体種を酸化し、スルホン類似体を得るというものである。２Ｒ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジルスルファニル）−４−メチルプロピオン酸（４１）から開始すると、Ｚ＝「ＣＨ_２」、（Ｘ）_ｏ＝「−」、（Ｗ）_ｎ＝「ＳＯ_２」、ｎ＝１、（Ｖ）_ｍ＝「ＣＨ_２」、ｍ＝１、Ｒ^１９およびＲ^２０＝Ｈ、並びにＵ＝４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルである一般式（Ｉ）の例であるスルホン（５２）が調製される。スキーム１０に記載のように、詳述した一般的な条件に従って、カルボン酸（４１）の多くの変形体が得られる。こうして、スキーム１０および１４で詳述した一般的な条件により、一般式（Ｉ）において広範な（Ｖ）_ｍおよびＵを示す類似体（５２）が調製されうる。

一般式（Ｉ）の化合物は、トリフルオロ酢酸／水を用いた処理により最終的には固相から遊離し、次いで、蒸発乾固、凍結乾燥され、標準的な特性分析がなされる。

一般式（Ｉ）の化合物の合成についての第２の戦略は：
（ａ）適切に官能基が付与され保護された、ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン、ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｃ］ピラゾール−６−オン、またはヘキサヒドロ−２−オキサ−１，４−ジアザペンタレン−６−オン基本構造の、溶液中での調製。

液相化学に好ましい保護基は、９−フルオレニルメトキシカルボニル、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、Ｎ−ベンジルオキシカルボニル、およびＮ−アリルオキシカルボニル基である。
（ｂ）基本構造（ａ）の一般式（Ｉ）への変換についての標準的な有機化学的方法。
を含む。

最も単純な例において、一般式（Ｉ）の阻害剤の左側の全体の部分は、従来の有機化学的方法により溶液中で調製され、そして基本構造（ａ）に結合されてもよい（３−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸アリルエステル（５４）の使用により例示されるスキーム１５を参照）。

スキーム１５で詳述した一般的な戦略は、一般式（Ｉ）の化合物が、固相スキーム６〜１４のそれぞれにおいて最後に用いられる試薬であるトリフルオロ酢酸に対して不安定な置換基を含有する場合に、特に有用である。例えば（スキーム１６）、α−ヒドロキシ酸（３６）を、ジメチルホルムアミド／ジクロロメタン混合物中の水素化ナトリウムを用いて溶液中で処理し、次いで臭化４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジルを添加することにより、２ＲＳ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジルオキシ）−４−メチルペンタン酸（５８）が得られる。（５８）を塩酸塩（５４）に結合させ、次いでａｌｌｏｃを保護し、ベンゾイル化することにより、Ｚ＝「ＣＨ_２」、（Ｘ）_ｏ＝「−」、（Ｗ）_ｎ＝「Ｏ」、ｎ＝１、（Ｖ）_ｍ＝「ＣＨ_２」、ｍ＝１、Ｒ^１９およびＲ^２０＝Ｈ、並びにＵ＝４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルである一般式（Ｉ）の例である（５９）が得られる。有機化学の実務の当業者によれば、臭化４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジルは任意の合理的なＡｒ−ＣＲ^１９Ｒ^２０−ハライドに置き換えられてもよく、これにより、示した一般的な条件下で、カルボン酸（５８）の多くの変形体が得られる。こうして、スキーム１６で詳述した条件により、一般式（Ｉ）において広範な（Ｖ）_ｍおよびＵを示す類似体（５９）が調製されうる。

保護された基本構造へのＵ−Ｖ−Ｗ−Ｘ−Ｙの添加が複数の有機反応を伴う場合の、一般式（Ｉ）の化合物の合成についての第３の戦略は：
（ａ）適切に官能基が付与され保護された、ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン、ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｃ］ピラゾール−６−オン、またはヘキサヒドロ−２−オキサ−１，４−ジアザペンタレン−６−オン基本構造の、溶液中での調製。

液相化学に好ましい保護基は、９−フルオレニルメトキシカルボニル、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、Ｎ−ベンジルオキシカルボニル、およびＮ−アリルオキシカルボニル基である。
（ｂ）ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン、ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｃ］ピラゾール−６−オン、またはヘキサヒドロ−２−オキサ−１，４−ジアザペンタレン−６−オン基本構造のケトン官能基の保護、例えば、ジメチルアセタール。あるいは、還元されたケトン（アキラルな第２級アルコール（１３）、（２０）および（２５））中間体を用い、最終合成段階として再度酸化してもよい。
（ｃ）基本構造（ｂ）の一般式（Ｉ）への変換についての標準的な有機化学的方法。
を含む。

中間体は、溶液中で調製され、次いで基本構造（ｂ）に結合され、そしてさらに一般式（Ｉ）の化合物へと誘導体化されてもよい（３−ヒドロキシ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸アリルエステル（６１）の調製および使用により例示されるスキーム１７を参照）。

あるいは、一般式（Ｉ）の化合物の左側のＵ−Ｖ−Ｗ−Ｘ−Ｙを構築するために用いられる化学のタイプに応じて、例えばジメチルアセタールとして、ケトンを保護する必要があるかもしれない。かような方法については、３，３−ジメトキシ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸アリルエステル（６６）の調製および使用を例に挙げてスキーム１８で詳述する。

本発明の技術的範囲は、上述した新規な中間体、および、一般式（Ｉ）の化合物の中間体の前駆体から一般式（Ｉ）の化合物を調製するプロセスに対しても及ぶ。同様に、中間体を、当該中間体の前駆体から調製するプロセスもまた、本発明の一部を形成する。

一般式（Ｉ）の化合物は、実験室でのツールとしても、および治療剤としても、ともに有用である。実験室において、本発明の特定の化合物は、既知のまたは新たに発見されたシステインプロテアーゼが疾患状態の形成および進行中に重要なまたは少なくとも有意な生物学的機能に寄与しているか否かを確認するのに有用であり、このプロセスは一般的に、「標的バリデーション」と称される。

本発明の第２の形態によれば、治療標的としての既知または推定上のシステインプロテアーゼ阻害剤の確認方法が提供され、当該方法は：
（ａ）上記の化合物の、単離された既知または推定上のシステインプロテアーゼに対するインビトロでの結合を評価して、力価を測定すること；並びに、必要であれば、
（ｂ）前記化合物の、近縁種の相同な標的のプロテアーゼおよび一般的なハウスキーピングプロテアーゼ（例えば、トリプシン）に対する結合を評価して、選択性を測定すること；
（ｃ）前記化合物の存在下で、特定のシステインプロテアーゼ活性の細胞ベースの機能マーカーを観察すること；および、
（ｄ）前記化合物の存在下で、特定のシステインプロテアーゼ活性の動物モデルベースの機能マーカーを観察すること、
の１以上を有する。

よって本発明は、治療標的としての既知または推定上のシステインプロテアーゼ阻害剤の確認方法を提供する。特定の標的を有効に阻害し、「確認（ｖａｌｉｄａｔｉｏｎ）」するには、様々なアプローチ、および様々な複雑さのレベルが適切である。第１の例において、当該方法は、一般式（Ｉ）の化合物の、単離された既知または推定上のシステインプロテアーゼに対するインビトロでの結合を評価して、「力価」を測定することを含む。一般式（Ｉ）の化合物の、近縁種の相同な標的のプロテアーゼおよび一般的なハウスキーピングプロテアーゼ（例えば、トリプシン）に対する結合をさらに評価することにより、「選択性」が測定される。第２のレベルの複雑さは、一般式（Ｉ）の化合物の存在下で、特定のシステインプロテアーゼ活性の細胞ベースの機能マーカーを観察することにより、評価されうる。例えば、カテプシンＫの活性およびプロテアーゼ阻害剤の生物学的効果を観察するための細胞ベースの２次インビトロ評価系としては、「ヒト破骨細胞吸収アッセイ」が用いられている（例えば、ＷＯ−Ａ−９８５０５３３を参照）。カテプシンＳの活性およびプロテアーゼ阻害剤の生物学的効果を観察するための細胞ベースの２次インビトロ評価系としては、「ＭＨＣ−ＩＩプロセシング−Ｔ細胞活性化アッセイ」が用いられている（Ｓｈｉ， Ｇ−Ｐ．， ｅｔ ａｌ， Ｉｍｍｕｎｉｔｙ， １０， １９７−２０６， １９９９）。ウイルスまたは細菌感染を調べる場合、かようなマーカーは単にウイルスまたは細菌の侵入の機能的評価（例えば、ｍＲＮＡコピーのカウント）およびプロテアーゼ阻害剤の生物学的効果の評価である。第３のレベルの複雑さは、一般式（Ｉ）の化合物の存在下で、特定のシステインプロテアーゼ阻害剤の動物モデルベースの機能マーカーを観察することにより、評価されうる。例えば、リーシュマニア（Ｌｅｉｓｈｍａｎｉａ）感染、ネズミ・マラリア原虫（Ｐ． ｖｉｎｃｋｅｉ）感染、マラリア（ファルシパインの阻害）およびクルーズトリパノソーマ（Ｔ． ｃｒｕｚｉ）（クルジパイン）感染のマウスモデルによれば、病原体の増殖に重要な役割を果たしているシステインプロテアーゼを阻害することにより、病徴が有効に抑制され、標的を「バリデーション」しうることが示されている。

よって本発明の技術的範囲は、治療標的としての既知または推定上のシステインプロテアーゼ阻害剤のバリデーションにおける、一般式（Ｉ）の化合物の使用にも及ぶ。

一般式（Ｉ）の化合物は、システインプロテアーゼが関与しているとされる疾患のインビボでの治療または予防に有用である。

本発明の第３の形態によれば、医薬、特にシステインプロテアーゼを阻害することにより病状が修飾されうる疾患を予防または治療するための医薬に使用するための、一般式（Ｉ）の化合物が提供される。

本発明の第４の形態によれば、システインプロテアーゼを阻害することにより病状が修飾されうる疾患を予防または治療するための医薬の調製における、一般式（Ｉ）の化合物の使用が提供される。

特定のシステインプロテアーゼは、ヒトなどの動物において、正常なタンパク質分解の生理的プロセス、例えば、結合組織の分解、において機能する。しかしながら、体内でこれらの酵素のレベルが上昇すると、疾患につながる生理的条件が生じうる。よって、システインプロテアーゼは、これらに制限されないが、ニューモシスチス カリニ（Ｐｎｅｕｍｏｃｙｓｔｉｓ ｃａｒｉｎｉｉ）、クルーズトリパノソーマ、トリパノソーマ ブルーシ ブルーシ（Ｔｒｙｐｓａｎｏｍａ ｂｒｕｃｅｉ ｂｒｕｃｅｉ）およびクリシジア フシクラータ（Ｃｒｉｔｈｉｄｉａ ｆｕｓｉｃｕｌａｔａ）による感染など、さらには骨粗鬆症、自己免疫、住血吸虫症、マラリア、腫瘍転移、異染性白質萎縮症、筋ジストロフィ、筋萎縮症などにおける種々の疾患状態に関与している。ＷＯ−Ａ−９４０４１７２およびＥＰ−Ａ−０６０３８７３、並びにこれらの双方において引用されている文献を参照。さらに、スタフィロパインと称される黄色ブドウ球菌由来の細菌分泌性システインプロテアーゼが、細菌の毒性因子として関与しているとされている（Ｐｏｔｅｍｐａ， Ｊ．， ｅｔ ａｌ． Ｊ． Ｂｉｏｌ． Ｃｈｅｍ， ２６２（６）， ２６６４−２６６７， １９９８）。

本発明は、上記で明示または暗示した疾患状態のそれぞれの予防および／または治療に有用である。本発明はまた、システインプロテアーゼ、特にパパインスーパーファミリーのシステインプロテアーゼの病理学的レベルにより生じる疾患の治療または予防方法において有用であり、当該方法は、本発明の化合物を必要とする動物、具体的には哺乳動物、最も具体的にはヒトに対して、前記化合物を投与することを含む。本発明は特に、ニューモシスチス カリニ、クルーズトリパノソーマ、トリパノソーマ ブルーシ、リーシュマニア メキシカーナ、クロストリジウム ヒストリチカム（Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉｕｍ ｈｉｓｔｏｌｙｔｉｃｕｍ）、黄色ブドウ球菌、口蹄疫ウイルス、およびクリシジア フシクラータによる感染、さらには骨粗鬆症、自己免疫、住血吸虫症、マラリア、腫瘍転移、異染性白質萎縮症、筋ジストロフィ、筋萎縮症などの、システインプロテアーゼが関与しているとされる疾患の治療方法を提供する。

カテプシンＫの阻害剤は、特にカテプシンＫ特異的化合物は、骨粗鬆症、パジェット病、歯肉炎および歯周炎のような歯肉疾患、悪性腫瘍の高カルシウム血症、代謝性骨疾患、マトリックスまたは軟骨の分解を伴う疾患、特に、変形性関節症もしくは関節リウマチ、並びに腫瘍性疾患の治療に有用である。

本発明によれば、特定の病状または疾患に関与しているとされるプロテアーゼを阻害するために、一般式（Ｉ）の有効量が投与されうる。この投与量はもちろん、前記化合物の投与のタイプに従ってさらに修飾されるであろう。例えば、急性療法に対する「有効量」を達成するには、一般式（Ｉ）の化合物の非経口投与が好ましい。５％デキストロース水溶液または通常の生理食塩水中の前記化合物、または適当な賦形剤を用いた類似の製剤を静脈内注射するのが最も有効であるが、筋肉内ボーラス注入もまた、有用である。システインプロテアーゼを阻害するのに有効な濃度に血中の薬物濃度を維持するには、非経口の投与量は一般的に、約０．０１〜約１００ｍｇ／ｋｇ；好ましくは０．１〜２０ｍｇ／ｋｇであろう。前記化合物は、一日の合計投与量が約０．４〜約４００ｍｇ／ｋｇ／日に達するレベルで、一日に１〜４回投与されてもよい。治療上有効な本発明の化合物の正確な量、およびかような化合物に最適な投与経路は、血中の薬物濃度を治療効果を得るのに必要な濃度と比較することにより、当業者によって容易に決定されうる。任意の適切な方法により、本発明の化合物のプロドラッグを調製してもよい。プロドラッグ部分がケトン官能基、具体的にはケタールおよび／またはヘミアセタールであるこれらの化合物について、その変換は従来の方法に従って行われうる。

本発明の化合物はまた、骨吸収を阻害し、または本明細書において開示した任意の他の治療上の兆候を達成するのに薬物濃度が充分であるように、経口的に患者に投与されてもよい。前記化合物を含有する医薬組成物は一般的に、患者の病状に反しないように約０．１〜約５０ｍｇ／ｋｇの間の経口投与量で投与される。経口投与量は、好ましくは約０．５〜２０ｍｇ／ｋｇであろう。

本発明の化合物が本発明に従って投与される場合に予想される好ましくない毒性作用はない。優れたバイオアベイラビリティを有しうる本発明の化合物は、所定の薬理効果を有することが求められる化合物の濃度を決定するための種々の生物学的アッセイの１つにおいて試験されうる。

本発明の第５の形態によれば、一般式（Ｉ）の１以上の化合物、および製薬上または獣医学上許容される担体を含む医薬組成物または獣医用組成物が提供される。治療または予防されるべき疾患または病状に対して適切であるかまたは望ましいと考えられうるのであれば、他の活性な材料が存在してもよい。

担体は、２以上存在する場合にはそれぞれの担体は、製剤の他の成分と適合し、服用者に対して有害でないという意味で、許容されるべきものである。

製剤としては、直腸投与、経鼻投与、局所投与（バッカル錠および舌下錠など）、経膣投与または非経口投与（皮下、筋肉内、静脈内、および皮内など）に適切なものが挙げられるが、製剤は好ましくは経口的に投与されるものである。製剤は単位投与量の形態、例えば、錠剤および徐放カプセル、で簡便に提供されてもよく、製薬分野において周知の任意の方法により調製されうる。

かような方法は、上記で定義した活性剤を担体と合わせる段階を含む。製剤は一般に、活性剤を液状の担体もしくは微細化された固体状の担体またはこれらの双方と均一かつ入念に合わせることにより調製され、次いで必要であれば生成物を成型する。本発明の技術的範囲は、一般式（Ｉ）の化合物を、製薬上または獣医学上許容される担体または媒体と合わせることを含む、医薬組成物の調製方法にも及ぶ。

経口投与用の本発明の製剤は、それぞれが活性剤の所定量を含有するカプセル、カシェ剤、もしくは錠剤のような別個の単位として；粉末もしくは顆粒として；水系液体もしくは非水系液体中の活性剤の溶液または懸濁液として；または水中油型液体エマルジョンもしくは油中水型液体エマルジョンとして；あるいはボーラスなどとして、提供されうる。

経口投与用組成物（例えば、錠剤およびカプセル）について、「許容される担体」の語は、一般的な賦形剤、例えば、シロップ、アカシア、ゼラチン、ソルビトール、トラガカント、ポリビニルピロリドン（ポビドン）、メチルセルロース、エチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ショ糖およびデンプンなどの結合剤；トウモロコシデンプン、ゼラチン、乳糖、ショ糖、微結晶性セルロース、カオリン、マンニトール、リン酸二カルシウム、塩化ナトリウムおよびアルギン酸などの充填剤および担体；並びに、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸ナトリウム、および他の金属ステアリン酸塩、ステアリン酸グリセロール、ステアリン酸、シリコーンオイル（ｓｉｌｉｃｏｎｅ ｆｌｕｉｄ）、タルクワックス、オイルおよびコロイド状シリカなどの滑沢剤のような媒体を含む。ペパーミント、ウインターグリーン油、チェリー風味などのような嬌味剤もまた、用いられうる。剤形を容易に識別可能とするためには、着色剤を添加することが好ましいかもしれない。錠剤はまた、周知の方法によりコーティングされてもよい。

錠剤は、必要であれば１以上の添加成分とともに、圧縮または成形により作製されうる。圧縮錠は、活性剤を、必要であれば結合剤、滑沢剤、不活性な希釈剤、保存剤、界面活性剤または分散剤と混合して、粉末または顆粒のような流動性の形態で適当な機械中で圧縮することにより、調製されうる。成型錠は、不活性な液状希釈剤を用いて湿らせた粉末状の化合物の混合物を適当な機械中で成形することにより、調製されうる。この錠剤は、必要であれば、コーティングしても、または溝をつけてもよいし、活性剤の徐放または制御放出を提供する目的で製剤化されてもよい。

経口投与に適切な他の製剤としては、嬌味基材、通常はショ糖およびアカシアまたはトラガカント中に活性剤を含むロゼンジ；ゼラチンおよびグリセリン、またはショ糖およびアカシアのような不活性基材中に活性剤を含むトローチ；並びに、適当な液状担体中に活性剤を含むうがい薬、が挙げられる。

非経口製剤は一般的に、滅菌されているであろう。

本発明の第６の形態によれば、上記の医薬組成物または獣医用組成物を調製するためのプロセスであって、活性化合物を、例えば混合により担体と合わせることを含むプロセスが提供される。

本発明の各形態の好ましい特徴は、必要な変更を加えた他の形態のそれぞれにもあてはまる。

実験の手法
液相の化学−一般的な方法
特記しない限り、全ての溶媒はＲＯＭＩＬ Ｌｔｄ （Ｗａｔｅｒｂｅａｃｈ， Ｃａｍｂｒｉｄｇｅ， ＵＫ）からＳｐＳまたはＨｉ−Ｄｒｙグレードで購入した。一般的なペプチド合成試薬は、Ｃｈｅｍ−Ｉｍｐｅｘ Ｉｎｔｌ． Ｉｎｃ． （Ｗｏｏｄ Ｄａｌｅ ＩＬ ６０１９１． ＵＳＡ）から入手した。薄層クロマトグラフィ（ＴＬＣ）は、プレコートプレート（Ｍｅｒｃｋ ａｌｕｍｉｎｉｕｍ ｓｈｅｅｔｓ ｓｉｌｉｃａ ６０ Ｆ２５４， ｐａｒｔ ｎｏ． ５５５４）上で行った。化合物の可視化は、紫外光（２５４ｎｍ）のもとで、または適切な染色試薬を用いることにより行った。フラッシュカラム精製は、シリカゲル６０（Ｍｅｒｃｋ９３８５）またはＩｓｏｌｕｔｅ Ｆｌａｓｈシリカカートリッジ上で行った。全ての分析用ＨＰＬＣは、溶媒Ａ＝０．１％トリフルオロ酢酸（ＴＦＡ）水溶液と溶媒Ｂ＝９０％アセトニトリル／１０％溶媒Ａとの混合物を用い、２１５および／または２５４ｎｍのＵＶ検出を用いる自動のＡｇｉｌｅｎｔシステム上で、Ｐｈｅｎｏｍｅｎｅｘ Ｊｕｐｉｔｅｒ Ｃ_４， ５μ， ３００Ａ， ２５０ ｘ ４．６ｍｍにより得た。特記しない限り、完全な分析用ＨＰＬＣ分析のために、１．５ｍＬ／分で２５分間にわたり、Ａ中のＢの１０〜９０％の勾配により行った。Ｐｈｅｎｏｍｅｎｅｘ Ｃｏｌｕｍｂｕｓ Ｃ_８， ５μ， ３００Ａ， ５０ ｘ ２．０ｍｍ上で０．４ｍＬ ／ ｍｉｎで、１０分間にわたってＡ中のＢの１０〜９０％の勾配を用いて、自動のＡｇｉｌｅｎｔ ＨＰＬＣシステムを用いて、Ａｇｉｌｅｎｔ１１００シリーズＬＣ／ＭＳＤ上にてＨＰＬＣ−ＭＳ分析を行った。Ｂｒｕｋｅｒ ＤＰＸ４００ （４００ＭＨｚ １Ｈ ｆｒｅｑｕｅｎｃｙ； ＱＸＩ ｐｒｏｂｅ）またはＢｒｕｋｅｒ ＤＰＸ５００ （５００ＭＨｚ １Ｈ ｆｒｅｑｕｅｎｃｙ）を用い、溶媒中で温度を固定して（特記しない限り、２９８Ｋ）、核磁気共鳴（ＮＭＲ）を得た。化学シフトはｐｐｍ（δ）で表され、溶媒の残留シグナルを基準とする。カップリング定数（Ｊ）はＨｚで表される。Ｍｉｃｒｏｍａｓｓ ＱＴＯＦ１により高解像度質量分析を行った。

固相の化学−一般的な方法
溶液および固相のＦｍｏｃベースの化学の組み合わせ（一般的な説明については、‘Ｓｏｌｉｄ Ｐｈａｓｅ Ｐｅｐｔｉｄｅ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ’， Ａｔｈｅｒｔｏｎ， Ｅ． ａｎｄ Ｓｈｅｐｐａｒｄ， Ｒ． Ｃ．， ＩＲＬ Ｐｒｅｓｓ Ｌｔｄ， Ｏｘｆｏｒｄ， ＵＫ， １９８９を参照）により、実施例の阻害剤を調製した。適切に保護され官能基が付与された基本構造を、溶液中で調製し（例えば、一般化合物（６）、スキーム６）、次いで適切なリンカーにより固相に可逆的に結合させ、さらに、カップリング／脱保護／化学修飾（スキーム６）を繰り返した。次いで実施例の阻害剤を固相から遊離させ（切断し）、分析し、精製し、そして一連のプロテアーゼに対する阻害をアッセイした。

一般的に、固相合成にはマルチピン（ｍｕｌｔｉｐｉｎｓ）（ポリアミド１．３→１０μモルローディング、ｗｗｗ．ｍｉｍｏｔｏｐｅｓ．ｃｏｍを参照）が用いられるが、任意の適当な固相表面が選択されうる。一般に、予備スクリーニング用の小スケールの未精製標本を得るには１．３μモルのギア（ｇｅａｒｓ）を用いたが、スケールアップ合成および所望の標本の精製には、１０μモルのクラウン（ｃｒｏｗｎｓ）を用いた。カップリングおよびＦｍｏｃ脱保護の標準的な方法を用いた（固相マルチピンの方法の説明については、Ｇｒａｂｏｗｓｋａ， Ｕ． ｅｔ ａｌ， Ｊ． Ｃｏｍｂ． Ｃｈｅｍ． ２（５）， ４７５−４９０， ２０００を参照）。

開始アセンブリの調製
基本構造−リンカー構築物（例えば（２７）、一般的に１０ｍｇ〜１００ｍｇ）を、ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ、一般的に１〜１０ｍＬ）中の２−（１Ｈ−ベンゾトリアゾール−１−イル）−１，１，３，３−テトラメチルウロニウムヘキサフルオロリン酸塩（ＨＢＴＵ、１モル当量）、水素化１−ヒドロキシベンゾトリアゾール（ＨＯＢＴ、１モル当量）、およびＮ−メチルモルフォリン（ＮＭＭ、２モル当量）を用いて、５分間カルボキシル活性化した。アミノ官能基化されたＤＡ／ＭＤＡクラウンまたはＨＥＭＡギア（クラウンあたり１０μモル／ギアあたり１．２μモル、活性化された構築物に対して０．３３モル当量の全表面のアミノ官能基化）を添加し、次いでさらなるＤＭＦにより固相表面を被覆した。ローディング反応を一晩放置した。一晩のローディングに続き、洗浄によりクラウン／ギアを除去し、Ｆｍｏｃを脱保護し、ローディングを定量して（Ｇｒａｂｏｗｓｋａ， Ｕ． ｅｔ ａｌを参照）、ローディングされた基本構造−リンカー構築物（例えば（２８））を得た。

カップリングサイクル
２−（１Ｈ−ベンゾトリアゾール−１−イル）−１，１，３，３−テトラメチルウロニウムヘキサフルオロリン酸（ＨＢＴＵ、１０または２０モル当量）、水素化１−ヒドロキシベンゾトリアゾール（ＨＯＢＴ、１０または２０モル当量）、およびＮ−メチルモルフォリン（ＮＭＭ、２０または４０モル当量）を用いて５分間のプレ活性化により活性化されたカルボキシルを経由して、標準的なＦｍｏｃ−アミノ酸（１０または２０モル当量）のカップリングを行った。

活性種を、ポリプロピレン９６ウェルプレート（Ｂｅｃｋｍａｎ、１ｍＬウェル、クラウンに対してはウェルあたり５００μＬ溶液、またはギアに対してはウェルあたり２５０μＬ溶液）の適切なウェルに、合成に必要とされるパターンで分注した。ローディングされた遊離アミノ基本構造−リンカー構築物（例えば（２８））を添加し、カップリング反応を一晩放置した。一晩のカップリングに続いて、標準的なサイクル洗浄およびＦｍｏｃの脱保護（Ｇｒａｂｏｗｓｋａ， Ｕ． ｅｔ ａｌを参照）によりクラウン／ギアを除去した。一連のカルボン酸（Ｒ−ＣＯＯＨ）のカップリングに対して、同様の活性化およびカップリング条件を用いた。あるいは、ＮＭＭ（１０モル当量）を添加することにより、ＤＭＦ中でモルフォリン−４−カルボニルクロライドのようなクロロギ酸塩（１０モル当量）をカップリングさせた。

酸分解による切断サイクル
９５％ＴＦＡ／５％水の混合物を、合成のパターンに対応するパターンで２つのポリスチレン９６ウェルプレート（Ｂｅｃｋｍａｎ、１ｍＬウェル、クラウンに対してはウェルあたり６００μＬ溶液、またはギアに対してはウェルあたり３００μＬ溶液）中に予め分注した。完成したマルチピンアセンブリを第１のプレート（母プレート）に入れ、ブロックをスズ箔で被覆して、２時間切断した。次いで、切断されたマルチピンアセンブリを第１のプレートから出し、第２のプレートに１５分間入れた。次いで、使用済みのマルチピンアセンブリを捨て、母プレート／洗浄プレートをＨＴ−４ ＧｅｎｅＶａｃプレートエバポレータにより蒸発させた。

切断された標本の分析および精製
（ａ）１．２μモルのギアの例。切断および乾燥後の洗浄プレートの各ウェルに１００μＬのジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）を添加し、完全に混合し、切断および乾燥後の母プレートの対応するウェルに移して、再度完全に混合した。このＤＭＳＯ溶液の１０μＬを、９０％アセトニトリル／１０％ ０．１％ＴＦＡ水溶液の混合物を用いて１００μＬに希釈した。ＨＰＬＣ−ＭＳおよび完全分析ＨＰＬＣにより、２０μＬのアリコートを分析した。いずれの場合でも、未精製標本分子は予想される［Ｍ＋Ｈ］^＋イオンおよび８０％を超えるＨＰＬＣピーク（２１５ｎｍＵＶ分析による）を示した。これにより、プロテアーゼ阻害の予備スクリーニング用の高品質な未精製標本の約１０ｍＭＤＭＳＯストック溶液が得られた。

（ｂ）１０μモルのクラウンの例。洗浄プレートの各ウェルに５００μＬの９０％アセトニトリル／１０％ ０．１％ＴＦＡ水溶液の混合物を添加し、完全に混合し、母プレートの対応するウェルに移して、再度完全に混合した。この溶液の５μＬを、９０％アセトニトリル／１０％ ０．１％ＴＦＡ水溶液の混合物を用いて１００μＬに希釈した。ＨＰＬＣ−ＭＳおよび完全分析ＨＰＬＣにより、２０μＬのアリコートを分析した。いずれの場合でも、未精製標本分子は予想される［Ｍ＋Ｈ］^＋イオンおよび８０％を超えるＨＰＬＣピーク（２１５ｎｍＵＶ分析による）を示した。次いで、未精製標本を含有するポリスチレンブロックを凍結乾燥させた。

（ｃ）個々の標本（例えば、（ｂ））を、０．１％ＴＦＡ水溶液／アセトニトリル（１ｍＬ）の１：１混合物中に再溶解させ、セミ分取ＨＰＬＣ（Ｐｈｅｎｏｍｅｎｅｘ Ｊｕｐｉｔｅｒ Ｃ_４， ５μ， ３００Ａ， ２５０ ｘ １０ｍｍ， ２５分にわたるＡ中のＢの２５〜９０％の勾配、４．０ｍＬ／ｍｉｎ， ２１５ｎｍ ＵＶ検出）により精製した。予めタールを塗ったガラスサンプルバイアル中に画分を凍結乾燥させ、精製標本を得た（一般的に２〜４ｍｇ、４０〜８０％の収率）。

（ｄ）精製された標本を適量のＤＭＳＯ中に溶解させて、プロテアーゼ阻害の正確なスクリーニング用の１０ｍＭストック溶液を得た。

上記の一般的な固相の説明を用いて標本１〜２４８を調製した。これらは１〜５０００ｎＭの範囲のＫｉを有するカテプシンＫの阻害剤である；
実施例１．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−ｔｅｒｔ−ブチルベンズアミド

スキーム１の一般的な記述に従って、以下の８ステップにより、所望の二環基本構造である（３ａＳ，６ａＲ）３−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１，４−ジカルボン酸１−ｔｅｒｔ−ブチルエステル４−（９Ｈ−フルオレン−９−イルメチル）エステル（６）を調製した：
（１）（２Ｓ，３Ｓ）３−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボン酸１−（９Ｈ−フルオレン−９−イルメチル）エステルの調製。

水（１００ｍＬ）中で、激しく撹拌されている炭酸ナトリウム（１６．９０ｇ、１６０．２ミリモル）の氷冷溶液に、ｔｒａｎｓ−３−ヒドロキシ−Ｌ−プロリン（１０．０ｇ、７６．３ミリモル）を添加した。１，４−ジオキサン（７５ｍＬ）を添加して、不透明だが流動性のある混合物を得た。１，４−ジオキサン（７５ｍＬ）中のクロロギ酸９−フルオレニルメチル（２０．３１ｇ、８０ミリモル）を１時間かけて添加し、次いで氷浴をはずし、混合物を室温にてさらに２時間撹拌した。さらに水（３００
ｍＬ）を添加し、反応混合物をクロロホルム（２×２５０ｍＬ）で洗浄して、有機層を合わせて捨てた。１Ｎ ＨＣｌにより水相をｐＨ２まで酸性とし、濃い不透明な混合物を得た。酸性とした水性混合物を、クロロホルム（２×５００ｍＬ）を用いて抽出し、透明となった水相を捨てた。不透明なクロロホルム層を合わせて乾燥させ（Ｎａ_２ＳＯ_４）、減圧下にて濾過および留去（ｒｅｄｕｃｅｄ）して、バッチ１（５．７０ｇ）を得た。残った沈殿を温メタノール（２×２５０ｍＬ）を用いて練和し、メタノール溶液を合わせて減圧下にて留去しえて、バッチ２（１０．２５ｇ）を得た。バッチ１および２を、ＴＬＣ（単一のＵＶスポット、Ｒｆ＝０．１５、ＣＨＣｌ_３中の２０％ＭｅＯＨ）およびＨＰＬＣ−ＭＳ（Ｒｔ＝７．０６９分の単一のメインＵＶピーク、３５４．２［Ｍ＋Ｈ］^＋、３７６．２［Ｍ＋Ｎａ］^＋）により別々に分析し、同一であることを確認して、合わせて１５．９５ｇ（４５．２ミリモル、５９．２％）を得た。^１Ｈおよび^１３Ｃ ＮＭＲによる分析から、３⁰アミド結合の周囲にシスおよびトランス幾何異性体が存在することが判明した。

（２）（２Ｓ，３Ｒ）３−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボン酸２−アリルエステル１−（９Ｈ−フルオレン−９−イルメチル）エステルの調製。

Ｄｅａｎ−Ｓｔａｒｋ装置において、（２Ｓ，３Ｓ）（３−ヒドロキシ）ピロリジン−１，２−ジカルボン酸１−（９Ｈ−フルオレン−９−イルメチル）エステル（１０．９ｇ、３０．８ミリモル）をトルエン（７５ｍＬ）に溶解させた。アリルアルコール（２０ｍＬ）を添加し、続いてｐ−トルエンスルホン酸水和物（６．０５ｇ、３１．４ミリモル）を添加した。この混合物を１時間還流させ、冷却し、さらにＣＨＣｌ_３（３００ｍＬ）を添加した。ＮａＨＣＯ_３（３００ｍＬ）、０．１Ｎ ＨＣｌ（３００ｍＬ）およびブライン（３００ｍＬ）を用いて有機層を洗浄し、次いで乾燥させた（Ｎａ_２ＳＯ_４）。減圧下で濾過および留去することにより、薄黄色の泡（１３．５ｇ）を得た。この未精製の泡をシリカゲル（１５０ｇ）上で３：１→１：１の勾配を有するヘプタン：酢酸エチルを用いて溶出して精製した。所望の画分を合わせ、減圧下で留去して、収量１０．３４ｇ（２６．３ミリモル、８５．４％）の無色のゴムを得た。ＴＬＣ（単一のＵＶスポット、Ｒｆ＝０．３０、ヘプタン：酢酸エチル１：１）、分析ＨＰＬＣのＲｔ＝１８．８４９分、ＨＰＬＣ−ＭＳ（Ｒｔ＝８．３５４分の単一のメインＵＶピーク、３９４．２［Ｍ＋Ｈ］^＋、４１６．２［Ｍ＋Ｎａ］^＋）。^１Ｈおよび^１３Ｃ ＮＭＲによる分析から、３⁰アミド結合の周囲にｃｉｓおよびｔｒａｎｓ幾何異性体が存在することが判明した。

（３）（２Ｓ，３Ｒ）３−アジドピロリジン−１，２−ジカルボン酸２−アリルエステル１−（９Ｈ−フルオレン−９−イルメチル）エステルの調製。

アジドジカルボン酸ジエチル（１．２４ｍＬ、７．９ミリモル）を、０℃にて２０分かけてテトラヒドロフラン（３０ｍＬ）中のトリフェニルホスフィン（２．０７ｇ、７．９ミリモル）の撹拌溶液に滴下した。この混合物を０℃にて５分間撹拌し、次いでテトラヒドロフラン（３０ｍＬ）中の（２Ｓ，３Ｓ）３−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボン酸２−アリルエステル１−（９Ｈ−フルオレン−９−イルメチル）エステル（２．５９ｇ、６．６ミリモル）およびアジ化水素酸（トルエン中の０．７Ｍ溶液、１４．３ｍＬ）の溶液を３５分かけて滴下した。この混合物を０℃にて５分間、次いで室温で１４時間、撹拌した。減圧下で溶媒を除去し、シリカゲル上で５：１→３：１の勾配を有するヘプタン：酢酸エチルを用いて溶出するフラッシュクロマトグラフィにより残渣を精製した。所望の画分を合わせ、減圧下で溶媒を除去して、無色の油（１．４５ｇ、５３％）として（２Ｓ，３Ｒ）３−アジドピロリジン−１，２−ジカルボン酸２−アリルエステル１−（９Ｈ−フルオレン−９−イルメチル）エステルを得た。ＴＬＣ（単一のＵＶスポット、Ｒｆ＝０．３０、ヘプタン：酢酸エチル３：１）、分析ＨＰＬＣ Ｒｔ＝１９．８９６分のメインＵＶピーク、ＨＰＬＣ−ＭＳ ４１９．２［Ｍ＋Ｈ］^＋、４４１．２［Ｍ＋Ｎａ］^＋）。

（４）（２Ｓ，３Ｒ）３−アジドピロリジン−１，２−ジカルボン酸１−（９Ｈ−フルオレン−９−イルメチル）エステルの調製。

アルゴン下で、ジクロロメタン（３０ｍＬ）、次いでフェニルトリヒドロシラン（０．８１ｍＬ、６．６ミリモル）を、一定速度でテトラキストリフェニルホスフィンパラジウム（０）（７６ｍｇ、０．０６６ミリモル）および（２Ｓ，３Ｒ）３−アジドピロリジン−１，２−ジカルボン酸アリルエステル１−（９Ｈ−フルオレン−９−イルメチル）エステルの撹拌混合物に添加した。この混合物を３０分間撹拌し、次いでクロロホルム（２００ｍＬ）を用いて希釈し、そして０．０１Ｍ塩酸（２００ｍＬ）を用いて洗浄した。クロロホルム（１００ｍＬ）を用いて水層を抽出し、次いでクロロホルム層を合わせて乾燥させ（Ｎａ_２ＳＯ_４），そして減圧下で溶媒を除去した。茶色の残渣を、シリカゲル上で３．５：１〜０：１の勾配を有するヘプタン：酢酸エチル、次いでメタノール：ジクロロメタン１：４を用いて溶出するフラッシュクロマトグラフィにより精製した。所望の画分を合わせ、減圧下で溶媒を除去すると、茶色の泡（８９０ｍｇ、７１％）として（２Ｓ，３Ｒ）３−アジドピロリジン−１，２−ジカルボン酸１−（９Ｈ−フルオレン−９−イルメチル）エステルが残った。ＴＬＣ（単一のＵＶスポット、Ｒｆ＝０．２０、メタノール：クロロホルム１：９）、分析ＨＰＬＣ Ｒｔ＝１６．５２８分のメインＵＶピーク、ＨＰＬＣ−ＭＳ ３７９．２［Ｍ＋Ｈ］^＋、４０１．１［Ｍ＋Ｎａ］^＋、７７９．３［２Ｍ＋Ｎａ］^＋）。

（５）（２Ｓ，３Ｒ）３−アミノピロリジン−１，２−ジカルボン酸１−（９Ｈ−フルオレン−９−イルメチル）エステルの調製。

アルゴン雰囲気下において、（２Ｓ，３Ｒ）３−アジドピロリジン−１，２−ジカルボン酸１−（９Ｈ−フルオレン−９−イルメチル）エステル（３．２５ｇ、８．６ミリモル）、カーボン上のパラジウム（１０％、３２０ｍｇ）およびエタノール（８０ｍＬ）の懸濁液に酢酸を添加した。次いでこの混合物を水素雰囲気下において３．５時間撹拌し、その後水素をアルゴンで置換し、懸濁液を０℃にて１４時間貯蔵した。カーボン上のパラジウム（１０％、１５０ｍｇ）をさらに添加し、次いで、水素雰囲気下において、混合物を室温にて３時間撹拌した。酢酸：水（１：１、１５０ｍＬ）を用いて洗浄したセライトのパッドを通して減圧下で濾過することにより、触媒を除去した。濾液を減圧下で濃縮し、次いで残渣にトルエン（５０ｍＬ）を添加して、減圧下で溶媒を除去した。トルエンをさらに添加し（５０ｍＬ）、減圧下で溶媒を除去すると、油状の残渣が残り、これをジエチルエーテル（１２５ｍＬ）を用いて練和して、薄茶色の固体（１．０５ｇ、３０％）として、酢酸（２Ｓ，３Ｒ）３−アミノピロリジン−１，２−ジカルボン酸１−（９Ｈ−フルオレン−９−イルメチル）エステルが得られた。Ｒｔ＝１２．５４１分の分析ＨＰＬＣ単一ＵＶピーク、およびＨＰＬＣ−ＭＳ ３５３．２［Ｍ＋Ｈ］^＋、７０５．３［２Ｍ＋Ｎａ］^＋。

（６）（２Ｓ，３Ｒ）３−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノピロリジン−１，２−ジカルボン酸１−（９Ｈ−フルオレン−９−イルメチル）エステルの調製。

１，４−ジオキサン（１０ｍＬ）中のジ−ｔｅｒｔ−ブチルジカーボネート（２１０ｍｇ、０．９６ミリモル）の溶液を、水（１０ｍＬ）および１，４−ジオキサン（１０ｍＬ）中の（２Ｓ，３Ｒ）３−アミノピロリジン−１，２−ジカルボン酸１−（９Ｈ−フルオレン−９−イルメチル）エステル（３６０ｍｇ、０．８７ミリモル）および炭酸ナトリウム（１９５ｍｇ、１．８４ミリモル）の撹拌された懸濁液に、０℃にて１時間かけて添加した。反応混合物を室温にて１６時間撹拌し、次いで減圧下で溶媒の大部分を除去した。残渣を、ジクロロメタン（２００ｍＬ）および水（１００ｍＬ）中に溶解させ、次いで１Ｍ塩酸を用いてｐＨ〜２．５まで酸性にした。ジクロロメタン層を分離し、次いでジクロロメタンを用いて水層を抽出した。ジクロロメタン層を合わせて、乾燥させ（Ｎａ_２ＳＯ_４）、減圧下で溶媒を除去した。オレンジ−茶色の残渣を、シリカゲル上で１９：１→９：１の勾配を有するジクロロメタン：メタノールを用いて溶出するフラッシュクロマトグラフィにより精製した。適当な画分を合わせ、減圧下で溶媒を除去すると、明るい茶色の固体（２３５ｍｇ、６０％）として、（２Ｓ，３Ｒ）３−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノピロリジン−１，２−ジカルボン酸１−（９Ｈ−フルオレン−９−イルメチル）エステルが残った。

（７）（２Ｓ，３Ｒ）３−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−２−（２−ジアゾ−アセチル）−ピロリジン−１，２−ジカルボン酸１−（９Ｈ−フルオレン−９−イルメチル）エステルの調製。

ジクロロメタン（２ｍＬ）中のクロロギ酸イソ−ブチル（６８μＬ、０．５２ミリモル）の溶液、および、ジクロロメタン（２ｍＬ）中の４−メチルモルフォリン（１０５μＬ、０．９５ミリモル）の溶液を、ジクロロメタン（５ｍＬ）中の（２Ｓ，３Ｒ）３−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノピロリジン−１，２−ジカルボン酸１−（９Ｈ−フルオレン−９−イルメチル）エステル（２１５ｍｇ、０．４８ミリモル）の撹拌された懸濁液に、窒素雰囲気下において−１５℃にて２０分かけて分割しながら順に添加した。この溶液を２時間撹拌し、次いで、さらなるジクロロメタン（０．５ｍＬ）中のクロロギ酸イソ−ブチル（１５μＬ、０．１１５ミリモル）の溶液、および、さらなるジクロロメタン（０．５ｍＬ）中の４−メチルモルフォリン（２６μＬ、０．２３７ミリモル）の溶液を、一回で同時に添加した。混合物を−１５℃にて３０分間撹拌し、ジアゾメタンのエーテル溶液［〜１５ミリモル、６５℃にて、水（７．５ｍＬ）／エタノール（１５ｍＬ）中の水酸化ナトリウム（５．２５ｇ）に、ジエチルエーテル（７５ｍＬ）中のジアザルド（ｄｉａｚａｌｄ）（４．７ｇミリモル）を添加することにより、生成する］を慎重に添加し、得られた黄色の溶液を室温にて１６時間撹拌した。酢酸（〜１ｍＬ）を慎重に添加し（気泡が止まるまで）、次いでジエチルエーテル（１００ｍＬ）を用いて混合物を希釈した。エーテル層を水（３×１００ｍＬ）を用いて洗浄し、乾燥させ（Ｎａ_２ＳＯ_４）、減圧下で溶媒を除去すると、油状の残渣（２５０ｍｇ）が残り、これを、シリカゲル上で２：１→１：１の勾配を有するヘプタン：酢酸エチルを用いて溶出するフラッシュクロマトグラフィにより精製した。適当な画分を合わせ、減圧下で溶媒を除去すると、薄黄色の固体（９１ｍｇ、４０％）として、（２Ｓ，３Ｒ）３−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−２−（２−ジアゾアセチル）−ピロリジン−１，２−ジカルボン酸１−（９Ｈ−フルオレン−９−イルメチル）エステルが残った。ＴＬＣ（単一のＵＶスポット、Ｒｆ＝０．４、ヘプタン：酢酸エチル１：１）、Ｒｔ＝１８．３６３分の分析ＨＰＬＣメインＵＶピーク、およびＨＰＬＣ−ＭＳ ４４９．２［Ｍ−Ｎ_２＋Ｈ］^＋、９７５．５［２Ｍ＋Ｎａ］^＋。

（８）（３ａＳ，６ａＲ）３−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１，４−ジカルボン酸１−ｔｅｒｔ−ブチルエステル４−（９Ｈ−フルオレン−９−イルメチル）エステル（６）への環化。

クロロホルム（２．５ｍＬ）中の（２Ｓ，３Ｒ）３−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−２−（２−ジアゾアセチル）−ピロリジン−１，２−ジカルボン酸１−（９Ｈ−フルオレン−９−イルメチル）エステル（１００ｍｇ、０．２１ミリモル）の溶液を、アルゴン雰囲気下において、７５℃にて２８分間にわたって、トルエン（２．５ｍＬ）中の酢酸ロジウム（ＩＩ）ダイマー（１０ｍｇ）の撹拌された懸濁液に滴下した。この温度で混合物をさらに３０分間撹拌し、次いで減圧下で溶媒を除去すると、油状の残渣が残り、これを、シリカゲル上で３：１→１：１の勾配を有するヘキサン：酢酸エチルを用いて溶出するフラッシュクロマトグラフィにより精製した。適当な画分を合わせ、減圧下で溶媒を除去すると、白色の固体（２８ｍｇ、３０％）として、（３ａＳ，６ａＲ）３−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１，４−ジカルボン酸１−ｔｅｒｔ−ブチルエステル４−（９Ｈ−フルオレン−９−イルメチル）エステルが残った。

あるいは、スキーム２の一般的な記述に従って、必要とされる二環の基本構造である（３ａＳ，６ａＲ）３−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１，４−ジカルボン酸１−ｔｅｒｔ−ブチルエステル４−（９Ｈ−フルオレン−９−イルメチル）エステル（６）を、スキーム１９および２０に従って調製した；

（Ｓ）−２−（２−ジアゾアセチル）−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（７２）の調製。

２，５−ジヒドロピロール−１，２−ジカルボン酸１−ｔｅｒｔ−ブチルエステル（７１）（１．０６６ｇ、５ミリモル）を、撹拌しながら、無水ジクロロメタン（４０ｍＬ）中に溶解させた。窒素を用いて反応をフラッシュさせ、−１５℃に冷却した。１ｍＬのアリコートに、無水ジクロロメタン（５ｍＬ）中のクロロギ酸イソ−ブチル（０．７１３ｍＬ、５．５ミリモル）、および無水ジクロロメタン（５ｍＬ）中の４−メチルモルフォリン（１．０９９ｍＬ、１０ミリモル）を、５０分間かけて同時に添加した。混合物を、−１５℃にて２．５時間撹拌し、次いで、ジアゾメタンのエーテル溶液［〜１５ミリモル、６０℃にて、水（７．５ｍＬ）／エタノール（１５ｍＬ）中の水酸化ナトリウム（５．２５ｇ）に、ジエチルエーテル（７５ｍＬ）中のジアザルド（ｄｉａｚａｌｄ）（４．７ｇ）を添加することにより、生成する］を、この活性化されたアミノ酸溶液に添加した。この混合物を室温まで温め、２．５時間撹拌した。この混合物に数滴の酢酸を慎重に添加し、次いでジクロロメタン（４０ｍＬ）を添加した。炭酸水素ナトリウムの飽和水溶液（２×４０ｍＬ）を用いてエーテル層を洗浄し、乾燥させ（Ｎａ_２ＳＯ_４）、減圧下で溶媒を除去すると、黄色の残渣（１．４ｇ）が残った。シリカ（３５ｇ）上で酢酸エチル：ヘプタン３：７を用いて溶出するフラッシュクロマトグラフィにより、（Ｓ）−２−（２−ジアゾアセチル）−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（７２）（１．０２４ｇ、８６％）が得られた。

（Ｒ）−２−メトキシカルボニルメチル−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（７３）の調製。

（Ｓ）−２−（２−ジアゾアセチル）−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（７２）（９１２ｍｇ、３．８５ミリモル）を、テトラヒドロフラン（１４ｍＬ）およびメタノール（１．６ｍＬ）に溶解させ、次いで０℃まで冷却した。４−メチルモルフォリン（１．０６ｍＬ）中のトリフルオロ酢酸銀（９４ｍｇ）を添加し、混合物を暗所にて６時間かけて室温まで戻した。メタノール（４０ｍＬ）を添加し、次いで１０％クエン酸水溶液（１００ｍＬ）を添加した。減圧下で有機溶媒の大部分を除去し、次いで酢酸エチル（３×４０ｍＬ）を用いて水相を抽出した。有機層を合わせて、ブライン（４０ｍＬ）を用いて洗浄し、乾燥させ（Ｎａ_２ＳＯ_４）、減圧下で濃縮して、残渣（１．３５ｇ）を得た。シリカ（２００ｇ）上で酢酸エチル：ヘキサン３：１７を用いて溶出する、残渣のフラッシュクロマトグラフィにより、無色の油（６７０ｍｇ、７２％）として、（Ｒ）−２−メトキシカルボニルメチル−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（７３）が得られた。

（Ｒ）−２−（２−ヒドロキシエチル）−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（７４）の調製。

水素化ジイソブチルアルミニウム（テトラヒドロフラン中の１Ｍ溶液、１３．６ｍＬ、１３．６ミリモル）を、テトラヒドロフラン（２０ｍＬ）中の（Ｒ）−２−メトキシカルボニルメチル−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（７３）の撹拌された溶液に、窒素雰囲気下において７８℃にて２０分間かけて滴下した。この混合物を７８℃にて２時間撹拌し、次いで室温にて１８時間撹拌した。この混合物にメタノール（１１．９４ｍＬ）をゆっくりと添加し、次いで酢酸エチル（４０ｍＬ）および硫酸マグネシウムを添加した。得られたスラリーを２時間強く撹拌し、次いで濾過し、固体状の残渣を過剰の酢酸エチルを用いて洗浄した。濾液を減圧下で濃縮して、残渣（１．４ｇ）を得た。シリカゲル（１５０ｇ）上で酢酸エチル：ヘキサン３：１７を用いて溶出する、残渣のフラッシュクロマトグラフィにより、（Ｒ）−２−（２−ヒドロキシエチル）−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（７４）（４３０ｍｇ、７７％）が得られた。

（Ｒ）−２−（２−ヒドロキシエチル）−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（７４）の他の調製。

テトラヒドロフラン（３．５ｍＬ）中の水素化ホウ素リチウム（１４６ｍｇ、６．６ミリモル）の撹拌懸濁液に、メタノール（０．２７ｍＬ、６．７ミリモル）を、アルゴン雰囲気下で４時間かけて滴下し、次いで、テトラヒドロフラン（８ｍＬ）中の（Ｒ）−２−メトキシカルボニルメチル−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（７３）（０．８ｇ、３．３ミリモル）の溶液を１５分間かけて滴下した。この混合物を１時間撹拌し、次いで水（２５ｍＬ）中に注いだ。生成物をジクロロメタン（３×２０ｍＬ）中に抽出し、乾燥させ（Ｎａ_２ＳＯ_４）、減圧下で溶媒を除去した。シリカ上で酢酸エチル：ヘプタン０：１００〜２５：７５を用いて溶出するフラッシュクロマトグラフィにより残渣を精製して、無色の油（０．４８ｇ、６７％）、［α］_Ｄ ^２２−１２７°（ｃ＝１、ＣＨＣｌ_３）として、（Ｒ）−２−（２−ヒドロキシエチル）−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（７４）を得た。

（Ｒ）−２−（２−メタンスルホニルエチル）−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（７５）の調製。

トリエチルアミン（２．３５ｍＬ、１６．９ミリモル）を、ジクロロメタン（２０ｍＬ）中の（Ｒ）−２−（２−ヒドロキシエチル）−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（７４）（２．３３ｇ、１０．９ミリモル）の撹拌溶液に、０℃にて２分間かけて滴下し、次いで塩化メタンスルホニル（１．２７ｍＬ、１６．４ミリモル）を４分間かけて滴下した。混合物を０℃にて１時間撹拌し、次いで水（１７０ｍＬ）およびブライン（１７０ｍＬ）を用いて洗浄し、乾燥させ（Ｎａ_２ＳＯ_４）、減圧下で溶媒を除去して、残渣（３．４２ｇ）を得て、さらなる精製を行わずに用いた（以下を参照）。ＨＰＬＣ−ＭＳ ２３６．０［Ｍ＋２Ｈ−Ｂｕ］^＋、３１４．１［Ｍ＋Ｎａ］^＋、６０５．１［２Ｍ＋Ｎａ］^＋。

（Ｒ）−２−（２−アジドエチル）−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（７６）の調製。

ナトリウムアジド（３．５５ｇ、５４．７ミリモル）を、ジメチルホルムアミド（４５ｍＬ）中の（Ｒ）−２−（２−メタンスルホニルエチル）−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（７５）（上記のように調製）の撹拌溶液に、アルゴン雰囲気下で添加した。混合物を６０℃にて１．５時間撹拌し、次いで減圧下での蒸留により溶媒の大部分を除去し、残渣を水（２００ｍＬ）および酢酸エチル（２００ｍＬ）に分配させた。酢酸エチル層をブライン（１５０ｍＬ）を用いて洗浄し、乾燥させ（Ｎａ_２ＳＯ_４）、減圧下で溶媒を除去して、残渣（２．４９ｇ）を得て、これをシリカ上で酢酸エチル：ヘプタンの混合物０：１００〜１０：９０を用いて溶出するフラッシュクロマトグラフィにより精製し、無色の油（２．０５ｇ、７９％）として、（Ｒ）−２−（２−アジドエチル）−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（７６）を得た。

（Ｒ）−２−（２−ベンジルオキシカルボニルアミノエチル）−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（７７）の調製。

水（２．１ｍＬ、１１８ミリモル）を、（Ｒ）−２−（２−アジドエチル）−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（７６）（２．８ｇ、１１．８ミリモル）、およびテトラヒドロフラン（３５０ｍＬ）中のトリフェニルホスフィン（４．６ｇ、１７．５ミリモル）の撹拌溶液に、アルゴン雰囲気下で添加した。この溶液を４５℃に７．５時間加熱し、次いで室温にて１４時間放置した。アリコート（１８．５ｍＬ、〜０．６３ミリモル）を取り、減圧下で濃縮し、次いでトルエン（３×１０ｍＬ）と共沸させて、（２Ｒ）−２−［２−（（２Ｓ）−２−ベンジルオキシカルボニルアミノ−４−メチルペンタノイルアミノ）エチル］−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１４０）の調製に用いた（スキーム２８を参照）。さらに５．０ｍＬのアリコートを分析用に取り、次いで溶液の残りを減圧下で濃縮して、油状の残渣を得た。この残渣を１，４−ジオキサン（３５ｍＬ）に撹拌しながら溶解させ、氷冷し、水（３５ｍＬ）中の炭酸ナトリウム（２．４５ｇ、２３．１ミリモル）の溶液を添加した。次いで、１，４−ジオキサン（１０ｍＬ）中のクロロギ酸ベンジル（２．１８ｇ、１．８２４ｍＬ、１２．８ミリモル）を３０分間かけて滴下し、混合物をさらに３０分間撹拌して、水（２５０ｍＬ）を添加した。ジクロロメタン（２×２５０ｍＬ）を用いて水相を抽出し、有機層を合わせて乾燥させ（Ｎａ_２ＳＯ_４）、減圧下で濾過および濃縮して、流動性の透明な油（１０．２ｇ）を得た。シリカ上で酢酸エチル：ヘプタンの混合物を用いて溶出するフラッシュクロマトグラフィにより、流動性の無色の油として、（Ｒ）−２−（２−ベンジルオキシカルボニルアミノエチル）−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（７７）（３．５８ｇ、９４％）を得た。

（２Ｒ）−２−（２−ベンジルオキシカルボニルアミノエチル）−６−オキサ−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（７８）の調製。

（Ｒ）−２−（２−ベンジルオキシカルボニルアミノエチル）−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（７７）（３．５７ｇ、１０．３ミリモル）を、無水ジクロロメタン（６０ｍＬ）中に撹拌しながら溶解させ、メタ−クロロペルオキシ安息香酸（２７．３ｇ、６５％試薬、１０３ミリモル）を添加した。この混合物を、アルゴン下で室温にて１６時間撹拌した。ジクロロメタン（４００ｍＬ）を添加し、水酸化ナトリウムの１０％ｗ／ｖ水溶液（２×４００ｍＬ）を用いて有機相を洗浄し、次いで乾燥させ（Ｎａ_２ＳＯ_４）、減圧下で濾過および濃縮して、透明な油（〜５ｇ）を得た。シリカ上で酢酸エチル：ヘプタンの混合物を用いて溶出するフラッシュクロマトグラフィにより、流動性の無色の油として、（２Ｒ）−２−（２−ベンジルオキシカルボニルアミノエチル）−６−オキサ−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（７８）（３．５７ｇ、９５．３％）を得た。

（３Ｓ，３ａＳ，６ａＲ）−３−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（７９）の調製。

（２Ｒ）−２−（２−ベンジルオキシカルボニルアミノエチル）−６−オキサ−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（７８）（３．５７ｇ、９．８６ミリモル）をエタノール（６０ｍＬ）中に溶解させ、０℃まで冷却し、活性炭上の１０％パラジウム（０．４０ｇ）を添加した。この混合物を撹拌し、次いで真空とし、水素で置換した。この混合物を室温に戻し、２．５時間後にセライトにより濾過した。この濾過ケークをエタノール（３×６０ｍＬ）を用いて洗浄し、有機濾液を合わせて減圧下で濃縮して、未精製の（３Ｓ，３ａＳ，６ａＲ）−３−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（７９）（〜２．４ｇ）を得た。ＨＰＬＣ−ＭＳ １７３．１［Ｍ＋２Ｈ−Ｂｕ］^＋、２２９．１［Ｍ＋Ｈ］^＋。

（３Ｓ，３ａＳ，６ａＲ）−３−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１，４−ジカルボン酸４−ベンジルエステル１−ｔｅｒｔ−ブチルエステル（８０）の調製。

未精製の（３Ｓ，３ａＳ，６ａＲ）−３−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（７９）（〜２．４ｇ）を、１，４−ジオキサン（３０ｍＬ）中に撹拌しながら溶解させ、氷冷し、水（２５ｍＬ）中の炭酸ナトリウム（２．１９ｇ、２０．７ミリモル）の溶液を添加した。次いで、１，４−ジオキサン（１５ｍＬ）中のクロロギ酸ベンジル（１．６３ｍＬ、１１．４ミリモル）を３０分間かけて滴下し、混合物をさらに３０分間撹拌した。次いで、この混合物を減圧下で約２／３の体積まで濃縮して、流動性のパルプ（ｐｕｌｐ）を得た。水（２００ｍＬ）を添加し、ジクロロメタン（２×１００ｍＬ）を用いて水相を抽出した。有機層を合わせて乾燥させ（Ｎａ_２ＳＯ_４）、減圧下で濾過および濃縮して、流動性の透明な油（３．９６ｇ）を得た。シリカ上で酢酸エチル：ヘプタンの混合物を用いて溶出するフラッシュクロマトグラフィにより、不透明なゴムとして、（３Ｓ，３ａＳ，６ａＲ）−３−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１，４−ジカルボン酸４−ベンジルエステル１−ｔｅｒｔ−ブチルエステル（８０）（２．１６ｇ、６０．５％）を得た。

（３Ｓ，３ａＳ，６ａＲ）−３−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１，４−ジカルボン酸１−ｔｅｒｔ−ブチルエステル４−（９Ｈ−フルオレン−９−イルメチル）エステル（８１）の調製。

（３Ｓ，３ａＳ，６ａＲ）−３−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１，４−ジカルボン酸４−ベンジルエステル１−ｔｅｒｔ−ブチルエステル（８０）（０．５４ｇ、１．５ミリモル）を、エタノール（１０ｍＬ）に溶解させ、０℃まで冷却し、活性炭上の１０％パラジウム（０．０５５ｇ）を添加した。この混合物を撹拌し、次いで真空とし、水素で置換した。この混合物を室温に戻し、２．５時間後にセライトにより濾過した。この濾過ケークをエタノール（３×１０ｍＬ）を用いて洗浄し、濾液を合わせて減圧下で濃縮して、未精製のアミン（〜０．３６ｇ）を得た。ＨＰＬＣ−ＭＳ １７３．１［Ｍ＋２Ｈ−Ｂｕ］^＋、２２９．１［Ｍ＋Ｈ］^＋。この未精製のアミンを、１，４−ジオキサン（１５ｍＬ）に撹拌しながら溶解させ、氷冷し、水（１５ｍＬ）中の炭酸ナトリウム（０．３３ｇ、３．１５ミリモル）の溶液を添加した。１，４−ジオキサン（１０ｍＬ）中のクロロギ酸９−フルオレニルメチル（０．４６３ｇ、１．７９ミリモル）を３０分間かけて滴下し、混合物をさらに３０分間撹拌した。次いで水（２００ｍＬ）を添加し、酢酸エチル（２×１００ｍＬ）を用いて水相を抽出した。有機層を合わせて乾燥させ（Ｎａ_２ＳＯ_４）、減圧下で濾過および濃縮して、流動性の透明な油（１．０２ｇ）を得た。シリカ上で酢酸エチル：ヘプタンの混合物を用いて溶出するフラッシュクロマトグラフィにより、白色の微結晶性固体として、（３Ｓ，３ａＳ，６ａＲ）−３−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１，４−ジカルボン酸１−ｔｅｒｔ−ブチルエステル４−（９Ｈ−フルオレン−９−イルメチル）エステル（８１）（０．６４ｇ、９５％）を得た。

（３Ｓ，３ａＳ，６ａＲ）−３−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１，４−ジカルボン酸１−ｔｅｒｔ−ブチルエステル４−（９Ｈ−フルオレン−９−イルメチル）エステル（８１）の他の調製。

メタ−クロロペルオキシ安息香酸（８６４ｍｇ、５７〜８６％）を、無水ジクロロメタン（４ｍＬ）中の（Ｒ）−２−（２−アジドエチル）−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（７６）（１７５ｍｇ、０．７３５ミリモル）の溶液に添加した。この混合物を室温にて７時間撹拌し、次いで、炭酸水素ナトリウムの飽和水溶液（４０ｍＬ）およびジクロロメタン（６０ｍＬ）を添加した。２相を混合して分離し、１０％水酸化ナトリウム水溶液（４０ｍＬ）を用いて有機相を洗浄し、乾燥させ（Ｎａ_２ＳＯ_４）、減圧下で蒸発させて、残渣（１８５ｍｇ）を得た。この残渣をエタノール（６．８ｍＬ）に溶解させ、０℃まで冷却し、混合物に炭素上の１０％パラジウム（８４ｍｇ）を添加し、水素ガスで雰囲気をパージした。水素雰囲気下、室温にて一晩、混合物を撹拌し、セライトにて濾過し、濾過ケークを過剰の酢酸エチルを用いて洗浄した。減圧下で濾液を濃縮し、水（４ｍＬ）中の炭酸ナトリウム（１９３ｍｇ、１．８２ミリモル）の溶液に、残渣を懸濁させた。１，４−ジオキサン（２ｍＬ）を添加し、混合物を０℃まで冷却し、次いで、１，４−ジオキサン（２ｍＬ）中のクロロギ酸９−フルオレニルメチル（１９８ｍｇ、０．７７ミリモル）の溶液を、４０分間かけて少しずつに分けて添加した。次いでこの混合物を、４０分間かけて室温まで戻した。水（４０ｍＬ）を添加し、生成物をジクロロメタン（３×４０ｍＬ）中に抽出した。有機層を合わせて乾燥させ（Ｎａ_２ＳＯ_４）、減圧下で蒸発させて、残渣（３３５ｍｇ）を得た。シリカゲル（３５ｇ）上で酢酸エチル：ヘプタンの混合物１：４、次いで１：１を用いて溶出する、残渣のフラッシュクロマトグラフィにより、（３Ｓ，３ａＳ，６ａＲ）−３−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１，４−ジカルボン酸１−ｔｅｒｔ−ブチルエステル４−（９Ｈ−フルオレン−９−イルメチル）エステル（８１）（９０ｍｇ、２７％）を得た。

（３ａＳ，６ａＲ）−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１，４−ジカルボン酸１−ｔｅｒｔ−ブチルエステル４−（９Ｈ−フルオレン−９−イルメチル）エステル（６）の調製。

（３Ｓ，３ａＳ，６ａＲ）−３−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１，４−ジカルボン酸１−ｔｅｒｔ−ブチルエステル４−（９Ｈ−フルオレン−９−イルメチル）エステル（８１）（０．４９５ｇ、１．１０ミリモル）を、アルゴン下で、無水ジクロロメタン（１８ｍＬ）に撹拌しながら添加した。Ｄｅｓｓ−Ｍａｒｔｉｎ ｐｅｒｉｏｄｉｎａｎｅ（０．９６２ｇ、２．２７ミリモル）を添加し、混合物を４時間撹拌した。この混合物を減圧下で濃縮し、シリカ上で酢酸エチル：ヘプタンの混合物を用いて溶出するフラッシュクロマトグラフィにより残渣を精製して、白色の結晶性固体として、（３ａＳ，６ａＲ）−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１，４−ジカルボン酸１−ｔｅｒｔ−ブチルエステル４−（９Ｈ−フルオレン−９−イルメチル）エステル（６）（０．４８０ｇ、９７％）を得た。

スキーム６の一般的な記述に従って、以下のように、所望の二環基本構造である、（３ａＳ，６ａＲ）−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１，４−ジカルボン酸１−ｔｅｒｔ−ブチルエステル４−（９Ｈ−フルオレン−９−イルメチル）エステル（６）を、基本構造−リンカー構築物（２７）に変換した：
水（０．５ｍＬ）中の酢酸ナトリウム三水和物（４２ｍｇ、０．３１１ミリモル）を、エタノール（２．０ｍＬ）中の（３ａＳ，６ａＲ）３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１，４−ジカルボン酸１−ｔｅｒｔ−ブチルエステル４−（９Ｈ−フルオレン−９−イルメチル）エステル（１８．６ｍｇ、０．０４１５ミリモル）および４−［［（ヒドラジノカルボニル）アミノ］メチル］シクロヘキサンカルボン酸トリフルオロ酢酸塩（Ｍｕｒｐｈｙ， Ａ． Ｍ．， ｅｔ ａｌ， Ｊ． Ａｍ． Ｃｈｅｍ． Ｓｏｃ， １１４， ３１５６−３１５７， １９９２）（６８ｍｇ、０．２０８ミリモル）の溶液に添加した。さらなるエタノールのアリコート（１．５ｍＬ）を用いて、残留している微量の酢酸ナトリウムを混合物中に溶かし、次いでシールド管中で１時間、反応を７５℃に加熱した。この混合物を室温に１４時間放置し、次いで７５℃に２．５時間加熱した。生成物をクロロホルム（６０ｍＬ）中に抽出し、次いで塩酸（０．１Ｍ、２×３０ｍＬ）、飽和塩化ナトリウム水溶液（３０ｍＬ）を用いて洗浄し、さらに乾燥させ（Ｎａ_２ＳＯ_４）、減圧下で溶媒を除去して、薄黄色の油（２２．９ｍｇ、８６％）として、生成物を得た。分析ＨＰＬＣは、Ｒｔ＝１９．７０６および２１．２８７分のメインＵＶピークを示し、ＨＰＬＣ−ＭＳ（メインＵＶピークはそれぞれ６４６．３［Ｍ＋Ｈ］^＋を示す）。

スキーム６の一般的な記述に従って、以下のように、所望の基本構造−リンカー構築物（２７）を固相に結合させて、ローディングされた基本構造−リンカー構築物（２８）を得た：
基本構造−リンカー構築物（２７）（３５．５マイクロモル、ミリモル）、２−（１Ｈ−ベンゾトリアゾール−１−イル）−１，１，３，３−テトラメチルウロニウムヘキサフルオロリン酸塩（ＨＢＴＵ、１３．５ｍｇ、３５．５マイクロモル、ミリモル）、１−ヒドロキシベンゾトリアゾール水和物、および（ＨＯＢＴ、５．５ｍｇ、３５．５マイクロモル、ミリモル）を、ジメチルホルムアミド（１．５ｍＬ）に溶解させて、Ｎ−メチルモルフォリン（ＮＭＭ、７．８μＬ、７１マイクロモル、ミリモル）を添加した。５分間の予備活性化後、遊離のアミンギア（１０×１．３マイクロモル）を添加し、一晩放置した。次いで、消費されたカップリング溶液を遊離のアミンギア（６×１．３マイクロモル）に添加し、一晩放置した。標準的な洗浄および分析により、定量的なローディングが示された。

スキーム６の一般的な記載に従って、以下のように、所望のローディングされた基本構造−リンカー構築物（２８）を、固相上で合成した：
以下のように、適切な試薬を用いた、標準的なＦｍｏｃ脱保護、並びにカップリングおよび洗浄の逐次的な繰り返しにより、ローディングされた構築物（２８）を合成して、実施例１の（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−ｔｅｒｔ−ブチルベンズアミドとした：
（ｉ）Ｆｍｏｃ−Ｌｅｕ−ＯＨ（２×２０ｅｑ、一晩および４時間）、ＨＢＴＵ、ＨＯＢＴ、ＤＭＦ中でのＮＭＭ活性化
（ｉｉ）標準的なＦｍｏｃ脱保護
（ｉｉｉ）４−ｔｅｒｔ−ブチル安息香酸（１×１０ｅｑ、一晩）、ＨＢＴＵ、ＨＯＢＴ、ＤＭＦ中でのＮＭＭ活性化
（ｉｖ）ジクロロメタン中の３５％ＴＦＡを用いた３０分間の処理、次いで２×ＤＭＦ、１× ＤＭＦ中の２％ＮＭＭ、４×ＤＭＦ、４×アセトニトリルを用いた洗浄
（ｖ）ＤＭＦ中の無水安息香酸（２０ｅｑ）およびＮＭＭ（５ｅｑ）で２０時間
未精製の標本を切断して分析した（一般的な技術を参照）。ＨＰＬＣ Ｒｔ＝１８．８７９〜１９．６２分（＞９０％）、ＨＰＬＣ−ＭＳ ５０４．３［Ｍ＋Ｈ］^＋、１０２９．５［２Ｍ＋Ｎａ］^＋。

実施例１について詳述した実験的な固相には、一般式Ｉの広範な類似体を得るために、広範なアミノ酸、カルボン酸、塩化スルホニルなどを用いたカップリングを続けてもよい。

配合の特定の組み合わせにおいては、固相のイベントの順序が修正される。例えば、実施例１９４を調製する場合には、Ｕ置換基が、Ｂｏｃ基を介した保護を要するアミノ基を含有するため、以下のイベントの順序が用いられる：
（ｖｉ）Ｆｍｏｃ−Ｌｅｕ−ＯＨ（２×２０ｅｑ、一晩および４時間）、ＨＢＴＵ、ＨＯＢＴ、ＤＭＦ中でのＮＭＭ活性化
（ｖｉｉ）ジクロロメタン中の３５％ＴＦＡを用いた３０分間の処理、次いで２×ＤＭＦ、１× ＤＭＦ中の２％ＮＭＭ、４×ＤＭＦ、４×アセトニトリルを用いた洗浄
（ｖｉｉｉ）ＤＭＦ中の無水安息香酸（２０ｅｑ）およびＮＭＭ（５ｅｑ）で２０時間
（ｉｘ）標準的なＦｍｏｃ脱保護
（ｘ）４−（４−カルボキシフェニル）−ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルのナトリウム塩（１×１０ｅｑ、一晩）、ＨＢＴＵ、ＨＯＢＴ、ＤＭＦ中でのＮＭＭ活性化
（ｘｉ）標準的な切断
さらなる変形として、実施例１５１を調製する場合には、以下のイベントの順序が用いられる：
（ｘｉｉ）Ｆｍｏｃ−Ｌｅｕ−ＯＨ（２×２０ｅｑ、一晩および４時間）、ＨＢＴＵ、ＨＯＢＴ、ＤＭＦ中でのＮＭＭ活性化
（ｘｉｉｉ）標準的なＦｍｏｃ脱保護
（ｘｉｖ）４−ジメチルアミノ安息香酸（１×１０ｅｑ、一晩）、ＨＢＴＵ、ＨＯＢＴ、ＤＭＦ中でのＮＭＭ活性化
（ｘｖ）１×ＤＭＦ、１× ＤＭＦ中の２０％ピペリジン、４×ＤＭＦ、４×アセトニトリルを用いた洗浄
（ｘｖｉ）ジクロロメタン中の３５％ＴＦＡを用いた３０分間の処理、次いで２×ＤＭＦ、１× ＤＭＦ中の２％ＮＭＭ、４×ＤＭＦ、４×アセトニトリルを用いた洗浄
（ｘｖｉｉ）Ｆｍｏｃ−Ｌｅｕ−ＯＨ（２０ｅｑ、一晩および４時間）、ＨＢＴＵ、ＨＯＢＴ、ＤＭＦ中でのＮＭＭ活性化
（ｘｖｉｉｉ）標準的なＦｍｏｃ脱保護
（ｘｉｘ）ＤＭＦ中の無水酢酸（５０ｅｑ）およびＮＭＭ（２５ｅｑ）で１時間
（ｘｘ）１×ＤＭＦ、１× ＤＭＦ中の２０％ピペリジン、４×ＤＭＦ、４×アセトニトリルを用いた洗浄
（ｘｘｉ）標準的な切断
さらなる変形として、実施例８０を調製する場合には、以下のイベントの順序が用いられる：
（ｘｘｉｉ）Ｆｍｏｃ−Ｌｅｕ−ＯＨ（２×２０ｅｑ、一晩および４時間）、ＨＢＴＵ、ＨＯＢＴ、ＤＭＦ中でのＮＭＭ活性化
（ｘｘｉｉｉ）ジクロロメタン中の３５％ＴＦＡを用いた３０分間の処理、次いで２×ＤＭＦ、１× ＤＭＦ中の２％ＮＭＭ、４×ＤＭＦ、４×アセトニトリルを用いた洗浄
（ｘｘｉｖ）ＤＭＦ中のピリジン−２−カルボン酸（２０ｅｑ）およびＮＭＭ（５ｅｑ）で２０時間
（ｘｘｖ）２×ＤＭＦ、１× ＤＭＦ中の２％ＮＭＭ、４×ＤＭＦ、４×アセトニトリルを用いた洗浄
（ｘｘｖｉ）ＤＣＭ中のｍ−クロロ過安息香酸（５ｅｑ）を用いた８時間の酸化
（ｘｘｖｉｉ）４×ＤＭＦ、４×アセトニトリルを用いた洗浄
（ｘｘｖｉｉｉ）標準的なＦｍｏｃ脱保護
（ｘｘｉｘ）４−ジメチルアミノ安息香酸（１×１０ｅｑ、一晩）、ＨＢＴＵ、ＨＯＢＴ、ＤＭＦ中でのＮＭＭ活性化
（ｘｘｘ）１×ＤＭＦ、１× ＤＭＦ中の２０％ピペリジン、４×ＤＭＦ、４×アセトニトリルを用いた洗浄
（ｘｘｘｉ）標準的な切断
完全長の分子を得るために、実施例１について詳述したように所望の試薬を用いてカップリングを行い、以下の実施例（２〜２４８）を調製した（ｉ→ｖ、またはｖｉ→ｘｉ、または上記のｘｉｉ→ｘｘｉ、または上記のｘｘｉｉ→ｘｘｘｉ）。無水物が容易に入手できない、段階（ｖ）、（ｖｉｉｉ）および（ｘｉｘ）については、一晩のカップリングのためにＤＭＦ中のＲ^２ＣＯＯＨ（２０ｅｑ）／ＨＢＴＵ（２０ｅｑ）／ＨＯＢＴ（２０ｅｑ）／ＮＭＭ（４０ｅｑ）の混合物が用いられてもよく、または、一晩のカップリングのためにＤＭＦ中のＲＮＨＣＯＣｌ（２０ｅｑ）／ＮＭＭ（１０ｅｑ）の混合物が用いられてもよく、または、一晩のカップリングのためにＤＭＦ中のＲＮＣＯ（２０ｅｑ）の混合物が用いられてもよい。Ｒ^２またはＵ基がプロトンが付加しうる窒素（例えば、ピリジルまたは４−ジメチルアミノベンゾイル）を含有する最後のカップリングに続いては、固相中間体をＤＭＦ中の２０％ピペリジンを用いて１０分間処理し、次いで標準的な洗浄プロトコル後に、切断する。

実施例２．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ＝１８．０〜１９．２分（＞９０％）、ＨＰＬＣ−ＭＳ ５３０．２［Ｍ＋Ｈ］^＋、１０８１．４［２Ｍ＋Ｎａ］^＋。

実施例３．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−［（１Ｓ）−３−メチル−１−（６−オキソ−４−フェニルアセチル−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−ブチル］−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １９．１−２０．２ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５１８．３ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， １０５７．６ ［２Ｍ ＋ Ｎａ］^＋。

実施例４．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １７．２−１８．１ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５０５．３ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， １０３１．５ ［２Ｍ ＋ Ｎａ］^＋。

実施例５．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−カルボニル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １５．２−１６．４ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５０５．３ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， １０３１．５ ［２Ｍ ＋ Ｎａ］^＋。

実施例６．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−４−カルボニル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １５．３−１６．４ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５０５．３ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５２３．３ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例７．（３ａＲ，６ａＳ）−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸［（１Ｓ）−１−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−アミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １６．８−１７．９ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５０４．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例８．（３ａＲ，６ａＳ）−キノリン−２−カルボン酸［（１Ｓ）−１−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−アミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １７．０−１７．８ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４９９．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例９．（３ａＲ，６ａＳ）−ベンゾフラン−２−カルボン酸［（１Ｓ）−１−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−アミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １６．２−１７．７ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４８８．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ９９７．２ ［２Ｍ ＋ Ｎａ］^＋。

実施例１０．（３ａＲ，６ａＳ）−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸［（１Ｓ）−１−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−アミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １７．８−１８．９ ｍｉｎｓ （＞ ８５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５０２．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５２０．１ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例１１．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−ブチル］−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １７．４−１８．２ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４９０．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例１２．（３ａＲ，６ａＳ）−キノキサリン−２−カルボン酸［（１Ｓ）−１−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−アミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １５．６−１６．７ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５００．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例１３．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−３−フェノキシ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １８．５−１９．７ ｍｉｎｓ （＞ ８０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５４０．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例１４．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １２．１６ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４９１．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５０９．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例１５．（３ａＲ，６ａＳ）−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−カルボニル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−ブチル｝−アミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １３．９３ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５０５．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例１６．（３ａＲ，６ａＳ）−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−カルボニル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １３．４２ ｍｉｎｓ （＞ ８５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４８９．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ９９９．４ ［２Ｍ ＋ Ｎａ］^＋。

実施例１７．（３ａＲ，６ａＳ）−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−カルボニル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １４．５８ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５０３．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例１８．（３ａＲ，６ａＳ）−キノリン−２−カルボン酸｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−カルボニル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １４．００ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５００．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例１９．（３ａＲ，６ａＳ）−キノキサリン−２−カルボン酸｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−カルボニル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １２．７７ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５０１．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２０．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−カルボニル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−３−フェノキシ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １６．０６ ｍｉｎｓ （＞ ８５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５４１．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２１．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−カルボニル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ８．７０ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ２５５．６ ［Ｍ ＋ ２Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^２＋， ４９２．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５１０．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例２２．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−２−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル）２−オキソ−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １８．０−１９．０ ｍｉｎｓ （＞ ８０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５４４．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２３．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛（１Ｓ）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−カルボニル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １５．６２６ ｍｉｎｓ （＞ ８５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５４５．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２４．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［６−オキソ−４−（３−フェノキシ−ベンゾイル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ２２．０−２３．２ ｍｉｎｓ （＞ ７５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５９６．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２５．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（３−ブロモ−ベンゾイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ２０．３−２１．５ ｍｉｎｓ （＞ ８０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５８２．１ ／ ５８４．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２６．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［６−オキソ−４−（４−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−ベンゾイル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １７．４−１８．７ ｍｉｎｓ （＞ ８０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５７１．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］＋。

実施例２７．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−フェニル−トリアゾール−４−カルボニル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ２１．４−２２．７ ｍｉｎｓ （＞ ８０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５８７．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２８．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［６−オキソ−４−（５−フェニル−チオフェン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ２２．０−２３．０ ｍｉｎｓ （＞ ７０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５８６．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２９．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ２０．１−２１．３ ｍｉｎｓ （＞ ８０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５６２．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例３０．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １８．３−１９．１ ｍｉｎｓ （＞ ８５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５６２．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例３１．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ２０．５−２１．８ ｍｉｎｓ （＞ ８０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５６０．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例３２．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（ベンゾチアゾール−６−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １７．９−１８．９ ｍｉｎｓ （＞ ７５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５６１．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例３３．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［４−（ナフタレン−１−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ２０．５−２１．７ ｍｉｎｓ （＞ ８０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５５４．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例３４．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［４−（ナフタレン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ２０．７−２１．８ ｍｉｎｓ （＞ ７５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５５４．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例３５．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［６−オキソ−４−（５−チオフェン−２−イル−ピペリジン−３−カルボニル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １８．９−１９．８ ｍｉｎｓ （＞ ７０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５８７．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例３６．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（２−ベンジル−ベンゾイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］３−メチル−ブチル｝４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ２１．８−２２．９ ｍｉｎｓ （＞ ８０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５９４．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例３７．（３ａＳ，６ａＲ）−（（１Ｓ）−１−｛４−［（２Ｓ）−２−（４−ジメチルアミノ−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル｝−３−メチル−ブチル）−カルバミン酸ベンジルエステル

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １７．１５ ｍｉｎｓ （＞ ８５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ６３４．３ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例３８．（３ａＳ，６ａＲ）−（２−｛４−［（２Ｓ）−２−（４−ジメチルアミノ−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル｝−２−オキソ−エチル）−カルバミン酸ベンジルエステル

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １３．７９ ｍｉｎｓ （＞ ８５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５７８．３ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例３９．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−フェノキシ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １７．５−１８．２ ｍｉｎｓ （＞ ７５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５４０．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例４０．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（２−メタンスルホニル−ベンゾイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １６．９−１７．９ ｍｉｎｓ （＞ ７５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ６１８．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ６３６．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例４１．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（３−メタンスルホニル−ベンゾイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １６．６−１７．７ ｍｉｎｓ （＞ ７０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ６１８．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例４２．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（２−メタンスルホニル−ベンゾイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １３．１０ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５６９．３ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， １１５９．４ ［２Ｍ ＋ Ｎａ］^＋。

実施例４３．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（３−メタンスルホニル−ベンゾイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １１．５９ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５６９．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５８７．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例４４．（３ａＲ，６ａＳ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸［（１Ｓ）−１−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−アミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １７．２−１８．１ ｍｉｎｓ （＞ ７５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５３０．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例４５．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［４−（２−ニトロ−ベンゾイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １２．４７ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５３６．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５５４．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例４６．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［４−（３−ニトロ−ベンゾイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １３．１７ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５３６．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５５４．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例４７．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［４−（４−ニトロ−ベンゾイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １３．１９ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５３６．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５５４．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例４８．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（アダマンタン−１−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １６．４−１７．１ ｍｉｎｓ （＞ ５０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５４９．３ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例４９．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（４−ヒドロキシ−ベンゾイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １１．０５ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５０７．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５２５．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例５０．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（４−アミノ−ベンゾイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ９．３３ ｍｉｎｓ （＞ ８５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５０６．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５２４．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例５１．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（５−メタンスルホニル−チオフェン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １２．１０ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５７５．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５９３．１ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例５２．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［６−オキソ−４−（キノリン−６−カルボニル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ９．９９ ｍｉｎｓ （＞ ８５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５４２．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５６０．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋
実施例５３．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［４−（２−メチル−ベンゾイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １３．０８ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５０５．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５２３．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例５４．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［４−（３−メチル−ベンゾイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １３．１２ ｍｉｎｓ （＞ ８５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５０５．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５２３．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例５５．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［４−（４−メチル−ベンゾイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １３．６５ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５０５．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５２３．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例５６．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［６−オキソ−４−（４−フェノキシ−ベンゾイル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １６．３８ ｍｉｎｓ （＞ ８０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５８３．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例５７．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（４−フルオロ−ベンゾイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １２．８３ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５０９．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５２７．１ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例５８．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（３−メタンスルホニル−ベンゾイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ニトロ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １３．３７ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５７１．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例５９．（３ａＲ，６ａＳ）−３−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（３−メタンスルホニル−ベンゾイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １０．２９ ｍｉｎｓ （＞ ８５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５６９．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５８７．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例６０．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（３−メタンスルホニル−ベンゾイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １１．１３ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５９７．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ６１５．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例６１．（３ａＲ，６ａＳ）−４−アミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（３−メタンスルホニル−ベンゾイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ９．６９ ｍｉｎｓ （＞ ８０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５４１．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例６２．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（２−フルオロ−ベンゾイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ９．１８ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５０９．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５２７．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例６３．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（３−フルオロ−ベンゾイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １０．５９ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５０９．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５２７．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例６４．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（２−メトキシ−ベンゾイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １１．２０ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５２１．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例６５．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（３−メトキシ−ベンゾイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １２．５ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５２１．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例６６．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（４−メトキシ−ベンゾイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １３．３３ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５２１．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例６７．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １０．９８ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５５９．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５７７．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例６８．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［６−オキソ−４−（３−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １２．１１ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５５９．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５７７．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例６９．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［６−オキソ−４−（４−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ９．７６ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５５９．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５７７．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例７０．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［６−オキソ−４−（３−トリフルオロメトキシ−ベンゾイル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １０．４２ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５７５．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５９３．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例７１．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［６−オキソ−４−（４−トリフルオロメトキシ−ベンゾイル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １０．４８ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５７５．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５９３．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例７２．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（２−クロロ−ベンゾイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ９．９９ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５２５．２ ／ ５２７．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５４３．２ ／ ５４５．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例７３．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（３−クロロ−ベンゾイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １１．０８ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５２５．２ ／ ５２７．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５４３．２ ／ ５４５．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例７４．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（４−クロロ−ベンゾイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １１．０３ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５２５．２ ／ ５２７．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５４３．２ ／ ５４５．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例７５．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンゾイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １１．５１ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５４７．３ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例７６．（３ａＳ，６ａＲ）−４−｛４−［（２Ｓ）−２−（４−ジメチルアミノ−ベンゾイアルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル｝−安息香酸メチルエステル

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ９．７６ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５４９．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５６７．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例７７．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １２．３ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５３５．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例７８．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−ジフェニルアセチル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １４．０−１５．１ ｍｉｎｓ （＞ ８５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５８１．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例７９．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−ブチル］−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ６．１７ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４９２．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例８０．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−ブチル］−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ５．８２ ｍｉｎｓ （＞ ７５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５０８．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

固相からの化合物の遊離の前に、固相の一般的な手法において詳述されるように、中間体の酸化がなされる。

実施例８１．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−カルボニル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−ブチル］−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ４．７ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５０８．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５２６．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

固相からの化合物の遊離の前に、固相の一般的な手法において詳述されるように、中間体の酸化がなされる。

実施例８２．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−４−カルボニル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−ブチル］−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ４．５ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４９２．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５１０．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例８３．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−４−カルボニル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ４．９ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５０８．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５２６．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

固相からの化合物の遊離の前に、固相の一般的な手法において詳述されるように、中間体の酸化がなされる。

実施例８４．（３ａＲ，６ａＳ）−１−（４−トリフルオロメチル−ピリミジン−２−イル）−ピペリジン−４−カルボン酸［（１Ｓ）−１−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−アミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １６．４９ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ６０１．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例８５．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−［４−ベンジル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ９．３７ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５３３．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例８６．（３ａＲ，６ａＳ）−キノリン−６−カルボン酸［（１Ｓ）−１−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−アミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １１．７３ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４９９．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例８７．（３ａＲ，６ａＳ）−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−６−カルボン酸［（１Ｓ）−１−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−アミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ９．０６ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５０３．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５２１．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例８８．（３ａＲ，６ａＳ）−１Ｈ−インドール−６−カルボン酸［（１Ｓ）−１−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−アミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １０．１３ ｍｉｎｓ （＞ ８５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４８７．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例８９．（３ａＲ，６ａＳ）−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸［（１Ｓ）−１−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−アミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ９．５８ ｍｉｎｓ （＞ ８５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４８７．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例９０．（３ａＲ，６ａＳ）−ベンゾチアゾール−６−カルボン酸［（１Ｓ）−１−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−アミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １４．１５ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５０５．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例９１．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−ピラゾール−１−イル−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １０．２５ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５１４．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例９２．（３ａＲ，６ａＳ）−３−アミノエチル−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ７．４２ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４７７．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ４９５．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋， ９７５．３ ［２Ｍ ＋ Ｎａ］^＋。

実施例９３．（３ａＲ，６ａＳ）−４−アミノエチル−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ６．８６ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４７７．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ４９５．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋， ９７５．３ ［２Ｍ ＋ Ｎａ］^＋。

実施例９４．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［４−（６−モルフォリン−４−イル−ピリジン−３−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−ブチル］−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ４．４ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５７７．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例９５．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［６−オキソ−４−（チオフェン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ７．７ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４９７．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例９６．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（フラン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ７．３ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４８１．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］＋， ４９９．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ２Ｏ］＋， ９８３．３ ［２Ｍ ＋ Ｎａ］＋。

実施例９７．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（フラン−３−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ７．３０ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４８１．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ４９９．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋， ９８３．３ ［２Ｍ ＋ Ｎａ］^＋。

実施例９８．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（１Ｈ−インドール−５−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ９．０ ｍｉｎｓ （＞ ８０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５３０．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例９９．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（１Ｈ−インドール−６−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ７．８ ｍｉｎｓ （＞ ８０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５３０．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例１００．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １２．８５ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５４７．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例１０１．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（ベンゾフラン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １１．９ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５３１．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例１０２．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾール−５−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ７．０６ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５３３．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５５１．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例１０３．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １１．８ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５４７．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例１０４．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−シクロヘキサンカルボニル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １２．９−１３．９ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４９７．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５１５．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例１０５．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［４−（４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １３．０８ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４８５．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５０３．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋， ９９１．４ ［２Ｍ ＋ Ｎａ］^＋。

実施例１０６．（３ａＳ，６ａＲ）−４−｛４−［（２Ｓ）−２−（４−ジメチルアミノ−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル｝−４−オキソ−酪酸

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ４．３５ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４８７．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例１０７．（３ａＳ，６ａＲ）−５−｛４−［（２Ｓ）−２−（４−ジメチルアミノ−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル｝−５−オキソ−ペンタン酸

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ４．９９ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５０１．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例１０８．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（３−アミノ−プロピオニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ３．９ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４５８．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ９１５．４ ［２Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例１０９．（３ａＳ，６ａＲ）−（（１Ｒ）−１−｛４−［（２Ｓ）−２−（４−ジメチルアミノ−ベンゾイアルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル｝−３−メチル−ブチル）−カルバミン酸ベンジルエステル

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １３．０−１４．２ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ６３４．３ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例１１０．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−アセチル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ４．５８ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４２９．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ４５１．２ ［Ｍ ＋ Ｎａ］^＋。

実施例１１１．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（３，５−ジメチル−ベンゾイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １５．５３ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５１９．３ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例１１２．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（３，５−ジメトキシ−ベンゾイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １４．４３ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５５１．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例１１３．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（３−フルオロ−４−メチル−ベンゾイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １５．０４ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５２３．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５４１．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例１１４．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（３，４−ジメチル−ベンゾイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １５．７０ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５１９．３ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例１１５．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（４−フルオロ−３−メチル−ベンゾイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １５．００ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５２３．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５４１．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例１１６．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（３，４−ジフルオロ−ベンゾイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １４．４７ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５２７．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５４５．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例１１７．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−（Ｎ−オキシ−ジメチルアミノ）−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １１．６４ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５０７．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５２５．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

固相からの化合物の遊離の前に、固相の一般的な手法において詳述されるように、中間体の酸化がなされる。

実施例１１８．（３ａＲ，６ａＳ）−３−アミノメチル−Ｎ−［（１Ｓ）−３−メチル−１−（６−オキソ−４−フェニルアセチル−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−ブチル］−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １２．０６ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４９１．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５０９．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋， ９８１．４ ［２Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例１１９．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−ベンゼンスルホニル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ２１．０−２２．４ ｍｉｎｓ （＞ ７５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５４０．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例１１９〜１２３は、実施例１に詳述した一般的な方法に従って調製したが、スキーム２１に従って調製される代わりの基本構造である（３ａＲ，６ａＳ）−４−ベンゼンスルホニル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸９Ｈ−フルオレン−９−イルメチルエステル（８４）を用いた。

（３ａＲ，６Ｓ，６ａＳ）−６−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸９Ｈ−フルオレン−９−イルメチルエステル塩酸塩（８２）の調製。

１，４−ジオキサン中のＨＣｌの溶液（４．０Ｍ、２．０ｍＬ、８ミリモル）を、（３Ｓ，３ａＳ，６ａＲ）−３−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１，４−ジカルボン酸１−ｔｅｒｔ−ブチルエステル４−（９Ｈ−フルオレン−９−イルメチル）エステル（８１）（６５ｍｇ、０．１４ミリモル）に添加した。この混合物を密封系で５０分間撹拌し、次いで減圧下で溶媒を除去して残渣を得て、この残渣をジエチルエーテル（３×１０ｍＬ）を用いて共沸させて、白色固体として（３ａＲ，６Ｓ，６ａＳ）−６−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸９Ｈ−フルオレン−９−イルメチルエステル塩酸塩（８２）を得て、さらに精製せずに用いた（以下を参照）。

（３ａＲ，６Ｓ，６ａＳ）−４−ベンゼンスルホニル−６−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸９Ｈ−フルオレン−９−イルメチルエステル（８３）の調製。

ジクロロメタン（１．５ｍＬ）、塩化ベンゼンスルホニル（２０μＬ、０．１６ミリモル）、さらにトリエチルアミン（４４μＬ、０．３２ミリモル）を、アルゴン雰囲気下で撹拌しながら、（３ａＲ，６Ｓ，６ａＳ）−６−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸９Ｈ−フルオレン−９−イルメチルエステル塩酸塩（８２）（上記で調製、０．１４ミリモル）に連続して添加した。この混合物を１時間撹拌し、次いで生成物を酢酸エチル（４０ｍＬ）中に抽出し、炭酸水素ナトリウムの飽和水溶液（４０ｍＬ）、ｐＨ３の塩酸（４０ｍＬ）およびブライン（４０ｍＬ）を用いて洗浄して、その後乾燥させ（Ｎａ_２ＳＯ_４）、減圧下で溶媒を除去した。シリカ上で酢酸エチル：ヘプタンの混合物０：１００〜３０：７０を用いて溶出するフラッシュクロマトグラフィにより残渣を精製して、白色固体（６０ｍｇ、８６％）として（３ａＲ，６Ｓ，６ａＳ）−４−ベンゼンスルホニル−６−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸９Ｈ−フルオレン−９−イルメチルエステル（８３）を得た。

（３ａＲ，６ａＳ）−４−ベンゼンスルホニル−６−オキソ−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸９Ｈ−フルオレン−９−イルメチルエステル（８４）の調製。

Ｄｅｓｓ−Ｍａｒｔｉｎ−ｐｅｒｉｏｄｅｎａｎｅ（９５ｍｇ、０．２２ミリモル）を、ジクロロメタン（１．５ｍＬ）中の（３ａＲ，６Ｓ，６ａＳ）−４−ベンゼンスルホニル−６−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸９Ｈ−フルオレン−９−イルメチルエステル（８３）（５５ｍｇ、０．１１ミリモル）の溶液に、アルゴン雰囲気下で２時間かけて何回かに分けて添加した。この混合物を３．２５時間撹拌し、次いで減圧下で溶媒を除去して残渣を得て、この残渣を、シリカ上で酢酸エチル：ヘプタンの混合物０：１００〜２５：７５を用いて溶出するフラッシュクロマトグラフィにより精製して、白色固体（４４ｍｇ、８２％）として（３ａＲ，６ａＳ）−４−ベンゼンスルホニル−６−オキソ−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸９Ｈ−フルオレン−９−イルメチルエステル（８４）を得た。

スキーム６の一般的な記述に従って、以下のように、所望の二環基本構造である（３ａＲ，６ａＳ）−４−ベンゼンスルホニル−６−オキソ−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸９Ｈ−フルオレン−９−イルメチルエステル（８４）を、基本構造−リンカー構築物（２７）（ここで、Ｐｇ_２はフェニルスルホニルである）に変換した：
水（０．３ｍＬ）中の酢酸ナトリウム三水和物（３０ｍｇ、０．２２１ミリモル）の溶液を、エタノール（２．１ｍＬ）中の（３ａＲ，６ａＳ）−４−ベンゼンスルホニル−６−オキソ−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸９Ｈ−フルオレン−９−イルメチルエステル（８４）（３６ｍｇ、０．０７４ミリモル）および４−［［（ヒドラジノカルボニル）アミノ］メチル］シクロヘキサンカルボン酸トリフルオロ酢酸塩（Ｍｕｒｐｈｙ， Ａ． Ｍ．， ｅｔ ａｌ， Ｊ． Ａｍ． Ｃｈｅｍ． Ｓｏｃ， １１４， ３１５６−３１５７， １９９２）（４９ｍｇ、０．１４８ミリモル）の溶液に添加した。密封管中で４．５時間、反応を７５℃に加熱した。生成物をクロロホルム（５０ｍＬ）中に抽出し、次いで塩酸（０．１Ｍ、２×２５ｍＬ）、塩化ナトリウム飽和水溶液（３０ｍＬ）を用いて洗浄し、さらに乾燥させ（Ｎａ_２ＳＯ_４）、減圧下で溶媒を除去して、白色固体（４６ｍｇ、９１％）として生成物を得た。分析ＨＰＬＣはＲｔ＝１９．６２４および２１．２５２分のメインＵＶピークを有し、およびＨＰＬＣ−ＭＳ（それぞれ６８６．３［Ｍ＋Ｈ］^＋を有するメインＵＶピーク）。

スキーム６の一般的な記述に従い、標準的なローディングプロトコルによって所望の基本構造−リンカー構築物（２７）を固相に結合させて、ローディングされた基本構造−リンカー構築物（２８）を得て、定量的なローディングを示した。

必要に応じて適当なカルボン酸を置換して、実施例１１９について詳述したように実施例１２０〜１２３を調製した；
実施例１２０．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−ベンゼンスルホニル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ２０．３−２１．７ ｍｉｎｓ （＞７５ ％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５６６．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋
実施例１２１．（３ａＲ，６ａＳ）−ベンゾフラン−２−カルボン酸［（１Ｓ）−１−（４−ベンゼンスルホニル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−アミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １８．３−１９．９ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５２４．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５４６．２ ［Ｍ ＋ Ｎａ］^＋。

実施例１２２．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−ベンゼンスルホニル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １６．４−１７．８ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５６９．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５８７．１ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例１２３．（３ａＲ，６ａＳ）−３−アミノメチル−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−ベンゼンスルホニル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １３．０−１４．１ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５１３．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５３１．１ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

必要に応じて適当なカルボン酸を置換して、実施例１について詳述したように以下の実施例を調製した；
実施例１２４．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［６−オキソ−４−（３，３，３−トリフルオロ−プロピオニル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル］−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １０．４６ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４９７．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５１５．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例１２５．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（２，２−ジフルオロ−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ９．３１ ｍｉｎｓ （＞ ６０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４６５．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ４８３．１ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例１２６．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−［（１Ｓ）−３−メチル−１−（６−オキソ−４−プロピオニル−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−ブチル］−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ９．９０ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４４３．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ４６１．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋， ９０７．３ ［２Ｍ ＋ Ｎａ］^＋。

実施例１２７．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−ブチリル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １０．９５ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４５７．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ４７５．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋， ９３５．３ ［２Ｍ ＋ Ｎａ］^＋。

実施例１２８．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−［（１Ｓ）−３−メチル−１−（６−オキソ−４−ペンタノイル−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−ブチル］−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １２．０−１３．１ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４７１．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ４８９．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋， ９６３．３ ［２Ｍ ＋ Ｎａ］^＋。

実施例１２９．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−イソブチリル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １０．５５ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４５７．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ４７５．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋， ９３５．４ ［２Ｍ ＋ Ｎａ］^＋。

実施例１３０．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［４−（３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １１．８１ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４７１．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ４８９．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋， ９６３．４ ［２Ｍ ＋ Ｎａ］^＋。

実施例１３１．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−シクロプロパンカルボニル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １０．１０ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４５５．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ４７３．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋， ９３１．３ ［２Ｍ ＋ Ｎａ］^＋。

実施例１３２．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（２−シクロプロピル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １１．１３ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４６９．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ４８７．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋， ９５９．３ ［２Ｍ ＋ Ｎａ］^＋。

実施例１３３．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−シクロブタンカルボニル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １１．４１ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４６９．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ４８７．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋， ９５９．４ ［２Ｍ ＋ Ｎａ］^＋。

実施例１３４．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−シクロペンタンカルボニル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １２．２−１３．１ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４８３．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５０１．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋， ９８７．４ ［２Ｍ ＋ Ｎａ］^＋。

実施例１３５．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−シクロヘプタンカルボニル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １４．０−１４．９ ｍｉｎｓ （＞ ８５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５１１．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５２９．３ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例１３６．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−ヘプタノイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １４．３−１５．２ ｍｉｎｓ （＞ ８０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４９９．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５１７．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例１３７．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（２−シクロヘキシル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １４．２７ ｍｉｎｓ （＞ ８０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５１１．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５２９．３ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例１３８．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（シクロヘキ−３−センカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １２．２−１３．３ ｍｉｎｓ （＞ ８０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４９５．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５１３．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例１３９．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（３−メトキシ−シクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １１．１−１２．８ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５２７．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５４５．３ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例１４０．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピペリジン−３−カルボニル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ７．８−９．３ ｍｉｎｓ （＞ ７５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４９８．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５１６．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋， ９９５．５ ［２Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例１４１．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［４−（３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １２．９−１３．８ ｍｉｎｓ （＞ ７５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４８５．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５０３．３ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋， ９９１．５ ［２Ｍ ＋ Ｎａ］^＋。

実施例１４２．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［４−（モルフォリン−４−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ９．８２ ｍｉｎｓ （＞ ８５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５００．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例１４３．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（３−ベンゼンスルホニル−プロピオニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １２．２７ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５８３．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例１４４．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（２−メタンスルホニル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ８．００ ｍｉｎｓ （＞ ５０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５０７．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例１４５．（３ａＳ，６ａＲ）−（（１Ｓ）−２−｛４−［（２Ｓ）−２−（４−ジメチルアミノ−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル｝−１−メチル−２−オキソ−エチル）−カルバミン酸ベンジルエステル

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １２．４−１４．０ ｍｉｎｓ （＞ ８５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５９２．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例１４６．（３ａＳ，６ａＲ）−（（１Ｒ）−２−｛４−［（２Ｓ）−２−（４−ジメチルアミノ−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル｝−１−メチル−２−オキソ−エチル）−カルバミン酸ベンジルエステル

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １２．５−１３．９ ｍｉｎｓ （＞ ７５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５９２．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例１４７．（３ａＳ，６ａＲ）−（（１Ｓ）−２−｛４−［（２Ｓ）−２−（４−ジメチルアミノ−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル｝−１−ヒドロキシメチル−２−オキソ−エチル）−カルバミン酸ベンジルエステル

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １１．８−１３．３ ｍｉｎｓ （＞ ８０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ６０８．３ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例１４８．（３ａＳ，６ａＲ）−（（１Ｓ）−１−カルバモイルメチル−２−｛４−［（２Ｓ）−２−（４−ジメチルアミノベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル｝−２−オキソ−エチル）−カルバミン酸ベンジルエステル

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １１．４−１３．２ ｍｉｎｓ （＞ ７５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ６３５．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例１４９．（３ａＳ，６ａＲ）−（３Ｓ）−３−ベンゾイルオキシカルボニルアミノ−４−｛４−［（２Ｓ）−２−（４−ジメチルアミノ−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル｝−４−オキソ−酪酸

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １２．１−１３．５ ｍｉｎｓ （＞ ８５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ６３６．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ６５４．３ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例１５０．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（（２Ｓ）−２−アミノ−４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １１．００ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５００．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ９９９．５ ［２Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例１５１．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（（２Ｓ）−２−アセチルアミノ−４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １１．５−１３．０ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５４２．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例１５２．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（（２Ｓ）−２−アミノ−４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ８．９−１０．８ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５００．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ９９９．５ ［２Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例１５３．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（（２Ｒ）−２−アセチルアミノ−４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １０．４−１２．２ ｍｉｎｓ （＞ ８５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５４２．３ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例１５４．（３ａＳ，６ａＲ）−（２Ｓ）−２−｛４−［（２Ｓ）−２−（４−ジメチルアミノ−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル｝−ピロリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １３．２−１４．３ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ６１８．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例１５５．（３ａＳ，６ａＲ）−（２Ｒ）−２−｛４−［（２Ｓ）−２−（４−ジメチルアミノ−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル｝−ピロリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １３．２−１４．２ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ６１８．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例１５６．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［６−オキソ−４−（（２Ｓ）−ピロリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ８．８２ ｍｉｎｓ （＞ ８５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４８４．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ９６７．４ ［２Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例１５７．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［６−オキソ−４−（（２Ｒ）−ピロリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ７．３−９．１ ｍｉｎｓ （＞ ８５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４８４．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５０２．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋， ９８５．４ ［２Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例１５８．（３ａＳ，６ａＲ）−（（１Ｓ）−１−｛４−[（２Ｓ）−２−（４−ジメチルアミノ−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル｝−２−メチル−プロピル）−カルバミン酸ベンジルエステル

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １５．１８ ｍｉｎｓ （＞ ８５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ６２０．３ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例１５９．（３ａＳ，６ａＲ）−（（１Ｓ）−１−｛４−[（２Ｓ）−２−（４−ジメチルアミノ−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル｝−プロピル）−カルバミン酸ベンジルエステル

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １４．２２ ｍｉｎｓ （＞ ８５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ６０６．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例１６０．（３ａＳ，６ａＲ）−（（１Ｓ）−１−ベンジル−２−｛４−[（２Ｓ）−２−（４−ジメチルアミノ−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル｝−２−オキソ−エチル）−カルバミン酸ベンジルエステル

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １６．２３ ｍｉｎｓ （＞ ８０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ６６８．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例１６１．（３ａＳ，６ａＲ）−（（１Ｓ，２Ｓ）−１−｛４−[（２Ｓ）−２−（４−ジメチルアミノ−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル｝−２−メチル−ブチル）−カルバミン酸ベンジルエステル

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １６．１７ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ６３４．３ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例１６２．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（（２Ｓ）−２−アミノ−プロピオニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ８．０１ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４５８．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ９３７．４ ［２Ｍ ＋ Ｎａ］^＋。

実施例１６３．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（（２Ｒ）−２−アミノ−プロピオニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ６．９−８．３ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４５８．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ９３７．４ ［２Ｍ ＋ Ｎａ］^＋。

実施例１６４．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［６−オキソ−４−（チオフェン−３−カルボニル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １１．０−１２．０ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４９７．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５１５．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例１６５．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（３−アセチルアミノ−チオフェン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １０．９４ ｍｉｎｓ （＞ ８０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５５４．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５７２．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例１６６．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（５−クロロ−チオフェン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １３．８３ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５３１．１ ／ ５３３．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５４９．１ ／ ５５１．１ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例１６７．（３ａＳ，６ａＲ）−４−[（２Ｓ）−２−（４−ジメチルアミノ−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸フェニルアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １１．４−１２．１ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５０６．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例１６８．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−トリフルオロメトキシ−ベンゾイル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １４．４２ ｍｉｎｓ （＞ ８５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５７５．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５９３．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例１６９．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（２−ヒドロキシ−ベンゾイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ７．７７ ｍｉｎｓ （＞ ５０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５０７．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例１７０．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−メチル−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １４．３５ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４６２．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ９４５．３ ［２Ｍ ＋ Ｎａ］^＋。

実施例１７１．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−エチル−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １５．４０ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４７６．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ９７３．４ ［２Ｍ ＋ Ｎａ］^＋。

実施例１７２．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−イソプロピル−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １６．４１ ｍｉｎｓ （＞ ８５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４９０．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例１７３．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １６．４４ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５３２．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例１７４．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １３．３０ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４４８．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ４７０．１ ［Ｍ ＋ Ｎａ］^＋， ９１７．２ ［２Ｍ ＋ Ｎａ］^＋。

実施例１７５．（３ａＳ，６ａＲ）−４−[（２Ｓ）−２−（３−アミノメチル−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸フェニルアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １０．６９ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４９２．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ９８３．４ ［２Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例１７６．（３ａＲ，６ａＳ）−３−アミノメチル−Ｎ−｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［６−オキソ−４−（（２Ｒ）−２−フェニル−プロピオニル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル］−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １２．２−１３．８ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５０５．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５２３．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例１７７．（３ａＲ，６ａＳ）−３−アミノメチル−Ｎ−｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［６−オキソ−４−（（２Ｓ）−２−フェニル−プロピオニル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル］−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １１．９−１３．５ ｍｉｎｓ （＞ ８５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５０５．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例１７８．（３ａＲ，６ａＳ）−３−アミノメチル−Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛４−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチル］−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル｝−３−メチル−ブチル）−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １１．６５ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５０９．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例１７９．（３ａＲ，６ａＳ）−３−アミノメチル−Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛４−［２−（３−フルオロ−フェニル）−アセチル］−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル｝−３−メチル−ブチル）−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １１．７０ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５０９．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例１８０．（３ａＲ，６ａＳ）−３−アミノメチル−Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−アセチル］−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル｝−３−メチル−ブチル）−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １１．７４ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５０９．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例１８１．（３ａＲ，６ａＳ）−３−アミノメチル−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（（２Ｒ）−２−アミノ−２−フェニル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ８．９３ ｍｉｎｓ （＞ ５０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５０６．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５２４．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例１８２．（３ａＲ，６ａＳ）−３−アミノメチル−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（（２Ｓ）−２−アミノ−２−フェニル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ７．２−９．３ ｍｉｎｓ （＞ ６０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５０６．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５２４．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例１８３．（３ａＳ，６ａＲ）−（２−｛４−[（２Ｓ）−２−（４−ジメチルアミノ−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル｝−２−オキソ−エチル）−カルバミン酸メチルエステル

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ７．９６ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５０２．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例１８４．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−（（１Ｓ）−３−メチル−１−｛６−オキソ−４−［２−（トルエン−４−スルホニルアミノ）−アセチル］−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル｝−ブチル）−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １３．４０ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５９８．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例１８５．（３ａＲ，６ａＳ）−３−アミノメチル−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（２−メタンスルホニル−ベンゾイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ９．４−１０．４ ｍｉｎｓ （＞ ８５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５５５．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５７３．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例１８６．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−２−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル）−１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−エチル］−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １１．０−１３．０ ｍｉｎｓ （＞ ８５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ［４８９．２ Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５０７．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例１８７．（３ａＲ，６ａＳ）−チオフェン−３−カルボン酸［（１Ｓ）−２−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル）−１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−エチル］−アミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １２．１０ ｍｉｎｓ （＞ ８０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４５２．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ９２５．２ ［２Ｍ ＋ Ｎａ］^＋。

実施例１８８．（３ａＲ，６ａＳ）−１−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル）−４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−イソブチル−ブタン−１，４−ジオン

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １５．１−１６．５ ｍｉｎｓ （＞ ８０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５０２．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５２０．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例１８９．（３ａＳ，６ａＲ）−１−ベンゾイル−４−（２−ビフェニル−３−イル−４−メチル−ペンタノイル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １８．１−２０．１ ｍｉｎｓ （＞ ８０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４８１．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ４９９．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋， ９８３．３ ［２Ｍ ＋ Ｎａ］^＋。

実施例１９０．（３ａＳ，６ａＲ）−４−［（２Ｓ）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸フェニルアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １６．９−１８．４ ｍｉｎｓ （＞ ８５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５１９．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例１９１．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［４−（４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １６．３−１７．５ ｍｉｎｓ （＞ ８５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４９８．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例１９２．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（（２Ｓ）−２−アミノ−４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １６．１９ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５１３．３ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例１９３．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １７．４５ ｍｉｎｓ （＞ ８５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５１７．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５３５．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例１９４．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １１．５０ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５３２．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５５０．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例１９５．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−ジメチルアミノ−Ｎ−メチル−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １８．２９ ｍｉｎｓ （＞ ５０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５０５．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例１９６．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−ブチル］−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １１．０９ ｍｉｎｓ （＞ ８０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４７７．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ４９５．１ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例１９７．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（（２Ｓ）−２−アセチルアミノ−プロピオニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ９．０６ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５００．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５１８．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例１９８．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（２−アミノ−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ７．９３ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４４４．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例１９９．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（２−アセチルアミノ−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ８．１ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４８６．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２００．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［４−（２−メチルアミノ−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ７．８９ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４５８．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２０１．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛４−［２−（アセチル−メチル−アミノ）−アセチル］−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル｝−３−メチル−ブチル）−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ８．８９ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５００．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２０２．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（３−アセチルアミノ−プロピオニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ８．５７ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５００．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２０３．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（（２Ｓ）−２−アミノ−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ９．２９ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４７２．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２０４．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（（２Ｓ）−２−アセチルアミノ−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １０．４５ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５１４．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２０５．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（（２Ｓ）−２−アミノ−３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ９．９２ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４８６．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋＞
実施例２０６．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（（２Ｓ）−２−アミノ−３−ヒドロキシ−プロピオニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ７．５６ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４７４．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２０７．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（（２Ｓ，３Ｒ）−２−アミノ−３−ヒドロキシ−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ８．００ ｍｉｎｓ （＞ ８０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４８８．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２０８．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−アミノ−３−ヒドロキシ−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ８．１３ ｍｉｎｓ （＞ ８５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４８８．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２０９．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−アミノ−３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １０．９７ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５００．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２１０．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（（２Ｓ）−２−アミノ−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １０．３２ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４８６．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２１１．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（（２Ｓ）−２−アミノ−３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １１．１４ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５００．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２１２．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（（２Ｓ）−２−アミノ−４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １２．０１ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５１４．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２１３．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（（２Ｓ）−２−アミノ−５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １２．８３ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５１４．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２１４．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（（２Ｓ）−２−アセチルアミノ−５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １４．１８ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５５６．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２１５．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（（２Ｓ）−２−アミノ−３−シクロヘキシル−プロピオニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １３．５４ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５４０．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２１６．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（（２Ｓ）−１−アセチル−ピロリジン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ９．８８ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５２６．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２１７．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［６−オキソ−４−（（２Ｓ）−ピペリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ９．１２ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４９８．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ９９５．３ ［２Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２１８．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（（２Ｓ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−ピロリジン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ８．００ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５００．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ９９９．３ ［２Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２１９．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（（２Ｓ）−２−アミノ−３−ベンジルオキシ−プロピオニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １１．６−１２．７ ｍｉｎｓ （＞ ８５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５６４．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２２０．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［４−（（２Ｓ）−４−メチル−２−メチルアミノ−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １２．１２ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５１４．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２２１．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛４−［（２Ｓ）−２−（アセチル−メチル−アミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル｝−３−メチル−ブチル）−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １３．３７ ｍｉｎｓ （＞ ５０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５５６．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２２２．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（１−アミノ−シクロプロパンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ８．１６ ｍｉｎｓ （＞ ５０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４７０．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２２３．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（１−アミノ−シクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ８．４−８．９ ｍｉｎｓ （＞ ７５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４８４．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２２４．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（１−アミノ−シクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ８．５−８．９ ｍｉｎｓ （＞ ４０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４９８．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２２５．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（１−アミノ−シクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ９．１−９．５ ｍｉｎｓ （＞ ２５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５２９．９ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例２２６．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（（２Ｓ）−２−アミノ−２−シクロヘキシル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １２．１７ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５２６．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２２７．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（２−ジメチルアミノ−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ７．７−８．１ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４７２．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ４９０．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例２２８．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（（２Ｓ）−２−アミノ−４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １５．４７ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５１３．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２２９．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［４−（２−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １１．４−１１．５ ｍｉｎｓ （＞ ８０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４７１．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ４９３．２ ［Ｍ ＋ Ｎａ］^＋。

実施例２３０．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［４−（２−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １２．４−１３．３ ｍｉｎｓ （＞ ８０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４８５．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２３１．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（２−エチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １２．３４ ｍｉｎｓ （＞ ８０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４８５．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ９９１．３ ［２Ｍ ＋ Ｎａ］^＋。

実施例２３２．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−プロピル−ペンタノイル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １４．７５ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５１３．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２３３．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（（２Ｓ）−２−ヒドロキシ−４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １２．０４ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５０１．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５１９．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例２３４．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−ヘキサノイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １３．２４ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４８５．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５０３．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例２３５．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピロリジン−１−カルボニル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １１．０６ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４８４．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ９８９．３ ［２Ｍ ＋ Ｎａ］^＋。

実施例２３６．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １２．２１ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４９８．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５１６．３ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例２３７．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピロリジン−３−カルボニル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ８．１３ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４８４．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５０２．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例２３８．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［６−オキソ−４−（テトラヒドロ−フラン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ９．８９ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４８５．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５０３．１ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例２３９．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［６−オキソ−４−（テトラヒドロ−フラン−３−カルボニル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １０．４０ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４８５．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５０３．１ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例２４０．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピペリジン−４−イル−アセチル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ８．８−９．６ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５１２．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５３０．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例２４１．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピペラジン−１−イル−アセチル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ７．３−８．２ ｍｉｎｓ （＞ ８５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５１３．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５３１．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例２４２．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピペリジン−４−カルボニル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ８．２−８．９ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４９８．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５１６．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋， ９９５．３ ［２Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２４３．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（シクロペント−３−エンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １１．３９ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４８１．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ９８３．３ ［２Ｍ ＋ Ｎａ］^＋。

実施例２４４．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（５−クロロ−フラン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １３．１７ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５１５．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５３７．１ ［Ｍ ＋ Ｎａ］^＋。

実施例２４５．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（（２Ｓ）−２−アセチルアミノ−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １１．１８ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５２８．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２４６．（３ａＲ，６ａＳ）−３−アミノメチル−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（（２Ｓ）−２−アミノ−４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ８．８７ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４８６．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ９７１．４ ［２Ｍ ＋Ｈ］^＋。

実施例２４７．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−３−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １０．９２ ｍｉｎｓ （＞ ８５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５３２．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５５０．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例２４８．（３ａＳ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−２−オキサ−１，４−ジアザ−ペンタレン−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １３．１８ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４９３．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５１１．１ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例２４８は、実施例１について詳述した一般的な方法に従ったが、一般的なスキーム５およびスキーム２２に従って調製される代わりの基本構造である（３ａＳ，６ａＳ）−６−オキソ−テトラヒドロ−２−オキサ−１，４−ジアザペンタレン−１，４−ジカルボン酸４−ｔｅｒｔ−ブチルエステル１−（９Ｈ−フルオレン−９−イルメチル）エステル（９１）を用いて、調製した。固相合成後、未精製の生成物をセミ分取ＨＰＬＣにより精製し、凍結乾燥して、実施例２４８を得た。

（Ｓ）−２，５−ジヒドロピロール−１，２−ジカルボン酸１−ｔｅｒｔ−ブチルエステル２−メチルエステル（８５）の調製。

ジクロロメタン（１００ｍＬ）中の（Ｓ）−２，５−ジヒドロピロール−１，２−ジカルボン酸１−ｔｅｒｔ−ブチルエステル（７１）（ｅｘ Ｂａｃｈｅｍ、４．９８ｇ、２３．４ミリモル）の撹拌溶液に、０℃にて５分間かけて、エーテル性ジアゾメタン［〜２３ミリモル、６５℃にて、水（１４ｍＬ）／エタノール（２８ｍＬ）中の水酸化ナトリウム（８．０ｇ）に、ジエチルエーテル（１１５ｍＬ）中のジアザルド（ｄｉａｚａｌｄ）（７．１ｇ）を添加することにより、生成する］を分けて添加した。この溶液を０℃にて１時間撹拌し、次いで氷酢酸（０．５ｍＬ）を滴下した。生成物をジクロロメタン（５０ｍＬ）中に抽出し、次いで、炭酸水素ナトリウムの飽和水溶液（１００ｍＬ）およびブライン（１００ｍＬ）を用いて洗浄した。有機層を乾燥させ（Ｎａ_２ＳＯ_４）、減圧下で溶媒を除去して（Ｓ）−２，５−ジヒドロピロール−１，２−ジカルボン酸１−ｔｅｒｔ−ブチルエステル２−メチルエステル（８５）（４．６６ｇ、８８％）を得て、さらに精製することなく用いた。

（Ｓ）−２−ヒドロキシメチル−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（８６）の調製。

テトラヒドロフラン（２０ｍＬ）中の水素化ホウ素リチウム（０．９０ｇ、４１ミリモル）の撹拌懸濁液に、メタノール（１．６６ｍＬ、４１ミリモル）をアルゴン雰囲気下で２分間かけて滴下し、次いでテトラヒドロフラン（５０ｍＬ）中の（Ｓ）−２，５−ジヒドロピロール−１，２−ジカルボン酸１−ｔｅｒｔ−ブチルエステル２−メチルエステル（８５）（４．６５ｇ、２０．５ミリモル）の溶液を１５分間かけて滴下した。この混合物を７０分間撹拌し、次いで水（１２５ｍＬ）中に注いだ。生成物をジクロロメタン（３×１００ｍＬ）中に抽出し、乾燥させ（Ｎａ_２ＳＯ_４）、減圧下で溶媒を除去した。シリカ上で酢酸エチル：ヘプタンの混合物１５：８５〜２５：７５を用いて溶出するフラッシュクロマトグラフィにより残渣を精製して、無色の油（３．７５ｇ、９２％）、［α］_Ｄ ^２２−１３６°（ｃ＝１、ＣＨＣｌ_３）として、（Ｓ）−２−ヒドロキシメチル−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（８６）を得た。

（Ｓ）−２−ヒドロキシメチル−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（８６）の他の調製。

テトラヒドロフラン（１５ｍＬ）中の（Ｓ）−２，５−ジヒドロピロール−１，２−ジカルボン酸１−ｔｅｒｔ−ブチルエステル２−メチルエステル（８５）（ｅｘ Ｂａｃｈｅｍ、１．０６ｇ、４．６７ミリモル）の撹拌溶液に、水素化ジイソブチルアルミニウムの溶液（テトラヒドロフラン中で１．０Ｍ、１８．７ｍＬ、１８．７ミリモル）をアルゴン雰囲気下で７０℃にて４５分間かけて滴下した。この混合物を７０℃にて１５分間撹拌し、次いで室温にて３．２５時間撹拌し、その後０℃まで冷却して酢酸エチル（１０ｍＬ）を滴下し、さらに酒石酸ナトリウムカリウムの飽和水溶液（６０ｍＬ）、酢酸エチル（６５ｍＬ）およびブライン（６０ｍＬ）を滴下した。有機層を分離し、次いで酢酸エチル（６０ｍＬ）を用いて水層を抽出した。有機層を合わせ、次いでブライン（５０ｍＬ）を用いて洗浄し、乾燥させ（Ｎａ_２ＳＯ_４）、減圧下で溶媒を除去して残渣を得て、この残渣をシリカ上で酢酸エチル：ヘプタンの混合物１５：８５〜２５：７５を用いて溶出するフラッシュクロマトグラフィにより精製して、無色の油（０．３４ｇ、３６％）、［α］_Ｄ ^２２−１２０．５°（ｃ＝１、ＣＨＣｌ_３）として、（Ｓ）−２−ヒドロキシメチル−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（８６）を得た。

（Ｓ）−（Ｎ’−ベンジルオキシカルボニルアミノオキシメチル）−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（８７）の調製。

ｉ）ジクロロメタン中の（Ｓ）−２−ヒドロキシメチル−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（８６）（３．７５ｇ、１８．８ミリモル）の溶液に、ピリジン（７．６ｍＬ、９４．２ミリモル）を０℃にて撹拌しながら添加し、次いで塩化メタンスルホニル（１．５３ｍＬ、１９．８ミリモル）を１０分間かけて分けて添加した。この混合物を０℃にて１時間撹拌し、次いで室温にて１４時間撹拌した。生成物をジクロロメタン（２５０ｍＬ）中に抽出し、氷冷した塩酸（１Ｍ、２×１２５ｍＬ）および炭酸水素ナトリウムの飽和水溶液（１２５ｍＬ）を用いて洗浄し、乾燥させ（Ｎａ_２ＳＯ_４）、減圧下で溶媒を除去して、油状の残渣（５．２ｇ、１００％）として（Ｓ）−メタンスルホニルオキシメチル−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルを得て、さらに精製することなく用いた。

ｉｉ）テトラヒドロフラン（２００ｍＬ）中のＮ−ヒドロキシカルバミン酸ベンジル（１３．２ｇ、７８．８ミリモル）の撹拌溶液に、水素化ナトリウム（油中６０％懸濁液、３．０ｇ、７５．１ミリモル）をアルゴン雰囲気下で、０℃にて３０分間かけて分けて添加した。この混合物を０℃にて５分間撹拌し、テトラヒドロフラン（１７５ｍＬ）中の（Ｓ）−メタンスルホニルオキシメチル−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（５．２ｇ、１８．６ミリモル、上記で調製）の溶液を１５分間かけて滴下した。得られた濁った懸濁液を室温にて１時間、次いで６５℃にて４時間撹拌し、さらに室温にて１４時間、次いで６５℃にて７時間撹拌した。生成物をジクロロメタン（２５０ｍＬ）中に抽出し、次いで水（２５０ｍＬ）を用いて慎重に洗浄した。ジクロロメタン（２５０ｍＬ）を用いて水層を抽出し、次いで有機層を合わせ、水（３×１５０ｍＬ）およびブライン（２５０ｍＬ）を用いて洗浄し、乾燥させ（Ｎａ_２ＳＯ_４）、減圧下で溶媒を除去した。シリカ上で酢酸エチル：ヘプタンの混合物２５：７５〜３０：７０、次いで０：１００〜２５：７５を用いて溶出するフラッシュクロマトグラフィにより残渣を２回精製して、再生した（Ｓ）−メタンスルホニルオキシメチル−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（２．４４ｇ、４７％）とともに、無色の油（１．６７ｇ、２６％）として、（Ｓ）−（Ｎ−ベンジルオキシカルボニルアミノオキシメチル）−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（８７）を得た。（Ｓ）−（Ｎ−ベンジルオキシカルボニルアミノオキシメチル）−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルについてのデータ。

（２Ｒ）−（Ｎ’−ベンジルオキシカルボニルアミノオキシメチル）−６−オキサ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（８８）の調製。

ジクロロメタン（１２ｍＬ）中の（Ｓ）−（Ｎ−ベンジルオキシカルボニルアミノオキシメチル）−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（８７）（６００ｍｇ、１．７２ミリモル）の撹拌溶液に、メタ−クロロ過安息香酸（５７〜８６％、１．９ｇ、〜７．７ミリモル）をアルゴン雰囲気下で１５分間かけて分けて添加した。この混合物を１４時間撹拌し、次いで生成物をジクロロメタン（５０ｍＬ）中に抽出し、炭酸水素ナトリウムの飽和水溶液（２×３０ｍＬ）を用いて洗浄し、乾燥させ（Ｎａ_２ＳＯ_４）、減圧下で溶媒を除去した。シリカ上で酢酸エチル：ヘプタンの混合物０：１００〜３０：７０を用いて溶出するフラッシュクロマトグラフィにより残渣を精製して、無色の油（３９０ｍｇ、６２％）として、（２Ｒ）−（Ｎ’−ベンジルオキシカルボニルアミノオキシメチル）−６−オキサ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（８８）を得た。

（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−ヒドロキシテトラヒドロ−２−オキサ−１，４−ジアザペンタレン−１，４−ジカルボン酸１−ベンジルエステル４−ｔｅｒｔ−ブチルエステル（８９）の調製。

アセトニトリル（４ｍＬ）中の（２Ｒ）−（Ｎ’−ベンジルオキシカルボニルアミノオキシメチル）−６−オキサ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（８８）（２８０ｍｇ、０．７７ミリモル）の撹拌溶液に、炭酸カリウム（１．０６ｇ、７．７ミリモル）をアルゴン雰囲気下で添加した。この懸濁液を５時間撹拌し、次いで生成物をジクロロメタン（３０ｍＬ）中に抽出して、水（１０ｍＬ）を用いて洗浄した。ジクロロメタン（１０ｍＬ）を用いて水層を抽出し、次いで有機層を合わせ、水（１０ｍＬ）を用いて洗浄し、乾燥させ（Ｎａ_２ＳＯ_４）、減圧下で溶媒を除去した。シリカ上で酢酸エチル：ヘプタンの混合物０：１００〜３０：７０を用いて溶出するフラッシュクロマトグラフィにより残渣を精製して、無色の油（７１ｍｇ、２５％）として再生した（１Ｓ，２Ｒ，５Ｒ）−２−（Ｎ’−ベンジルオキシカルボニルアミノオキシメチル）−６−オキサ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（８８）とともに、無色の油（１４１ｍｇ、５０％）として、（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−ヒドロキシテトラヒドロ−２−オキサ−１，４−ジアザペンタレン−１，４−ジカルボン酸１−ベンジルエステル４−ｔｅｒｔ−ブチルエステル（８９）を得た。（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−ヒドロキシテトラヒドロ−２−オキサ−１，４−ジアザペンタレン−１，４−ジカルボン酸１−ベンジルエステル４−ｔｅｒｔ−ブチルエステル（８９）についてのデータ。

（１Ｓ，２Ｒ，５Ｒ）−２−（Ｎ’−ベンジルオキシカルボニルアミノオキシメチル）−６−オキサ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（８８）についてのデータ。

（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−ヒドロキシテトラヒドロ−２−オキサ−１，４−ジアザペンタレン−１，４−ジカルボン酸４−ｔｅｒｔ−ブチルエステル１−（９Ｈ−フルオレン−９−イルメチル）エステル（９０）の調製。

（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−ヒドロキシテトラヒドロ−２−オキサ−１，４−ジアザペンタレン−１，４−ジカルボン酸１−ベンジルエステル４−ｔｅｒｔ−ブチルエステル（８９）（４３ｍｇ、０．１１８ミリモル）と活性炭上の１０％パラジウム（５ｍｇ）との撹拌混合物に、エタノール（２．５ｍＬ）をアルゴン雰囲気下、０℃にて慎重に添加した。アルゴンを水素で置換し、次いでこの懸濁液を室温にて４５分間撹拌し、さらに水素をアルゴンで置換し、この混合物を減圧下でセライトを用いて濾過した。濾過ケークをエタノール（２５ｍＬ）を用いて洗浄し、減圧下で濾液から溶媒を除去して、油状の残渣（２８ｍｇ）として（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−ヒドロキシヘキサヒドロ−２−オキサ−１，４−ジアザペンタレン−４−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルを得て、さらに精製することなく用いた。ＨＰＬＣ−ＭＳ １７５．１［Ｍ＋２Ｈ−Ｂｕ］^＋、４８３．２［２Ｍ＋Ｎａ］^＋。１，４−ジオキサン（１．０ｍＬ）中の（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−ヒドロキシヘキサヒドロ−２−オキサ−１，４−ジアザペンタレン−４−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（２８ｍｇ）の溶液に、水（１．７５ｍＬ）中の炭酸ナトリウム（３１ｍｇ、０．２９５ミリモル）の溶液を撹拌しながら添加した。この混合物を０℃まで冷却し、次いで１，４−ジオキサン（０．７４ｍＬ）中のＦｍｏｃ−Ｃｌ（３４ｍｇ、０．１３２ミリモル）の溶液を４０分間かけて添加した。この混合物を０℃にて２．２５時間、次いで室温にて３０分間撹拌した。水（２０ｍＬ）を添加し、次いで生成物をジクロロメタン（３×１５ｍＬ）中に抽出し、乾燥させ（Ｎａ_２ＳＯ_４）、減圧下で溶媒を除去した。シリカ上で酢酸エチル：ヘプタンの混合物０：１００〜３０：７０を用いて溶出するフラッシュクロマトグラフィにより残渣を精製して、白色固体（４０ｍｇ、７５％）として、（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−ヒドロキシテトラヒドロ−２−オキサ−１，４−ジアザペンタレン−１，４−ジカルボン酸４−ｔｅｒｔ−ブチルエステル１−（９Ｈ−フルオレン−９−イルメチル）エステル（９０）を得た。

（３ａＳ，６ａＳ）−６−オキソ−テトラヒドロ−２−オキサ−１，４−ジアザペンタレン−１，４−ジカルボン酸４−ｔｅｒｔ−ブチルエステル１−（９Ｈ−フルオレン−９−イルメチル）エステル（９１）の調製。

ジクロロメタン（１．２５ｍＬ）中の（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−ヒドロキシテトラヒドロ−２−オキサ−１，４−ジアザペンタレン−１，４−ジカルボン酸４−ｔｅｒｔ−ブチルエステル１−（９Ｈ−フルオレン−９−イルメチル）エステル（９０）（３９ｍｇ、０．０８６ミリモル）の撹拌溶液に、Ｄｅｓｓ−Ｍａｒｔｉｎ−ｐｅｒｉｏｄｉｎａｎｅ（７３ｍｇ、０．１７０ミリモル）を添加した。この混合物を２，５時間撹拌し、８０℃にて１４時間貯蔵し、次いでシリカ上で酢酸エチル：ヘプタンの混合物５：９５〜１５：８５を用いて溶出するフラッシュクロマトグラフィにより精製して、白色固体（３１ｍｇ、８０％）として、（３ａＳ，６ａＳ）−６−オキソ−テトラヒドロ−２−オキサ−１，４−ジアザペンタレン−１，４−ジカルボン酸４−ｔｅｒｔ−ブチルエステル１−（９Ｈ−フルオレン−９−イルメチル）エステル（９１）を得た。

大まかにはスキーム６の一般的な記述に従って、以下のように、所望の二環基本構造である（３ａＳ，６ａＳ）−６−オキソ−テトラヒドロ−２−オキサ−１，４−ジアザペンタレン−１，４−ジカルボン酸４−ｔｅｒｔ−ブチルエステル１−（９Ｈ−フルオレン−９−イルメチル）エステル（９１）を、基本構造−リンカー構築物（２７）の対応する等価体（ここで、Ｐｇ_２はｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルである）に変換した：
エタノール（１．７５ｍＬ）中の（３ａＳ，６ａＳ）−６−オキソ−テトラヒドロ−２−オキサ−１，４−ジアザペンタレン−１，４−ジカルボン酸４−ｔｅｒｔ−ブチルエステル１−（９Ｈ−フルオレン−９−イルメチル）エステル（９１）（２６ｍｇ、０．０５８ミリモル）および４−［［（ヒドラジノカルボニル）アミノ］メチル］シクロヘキサンカルボン酸トリフルオロ酢酸塩（Ｍｕｒｐｈｙ， Ａ． Ｍ．， ｅｔ ａｌ， Ｊ． Ａｍ． Ｃｈｅｍ． Ｓｏｃ， １１４， ３１５６−３１５７， １９９２）（３８ｍｇ、０．１１６ミリモル）の溶液に、水（０．２５ｍＬ）中の酢酸ナトリウム三水和物（２４ｍｇ、０．１７３ミリモル）の溶液を添加した。密封管中で１．５時間、反応を７５℃に加熱した。生成物をクロロホルム（５０ｍＬ）中に抽出し、次いで塩酸（０．１Ｍ、２×２５ｍＬ）、塩化ナトリウム飽和水溶液（３０ｍＬ）を用いて洗浄し、さらに乾燥させ（Ｎａ_２ＳＯ_４）、減圧下で溶媒を除去して、白色固体（３７ｍｇ、〜１００％）として、生成物を得た。分析ＨＰＬＣはＲｔ＝２０．２２３および２１．５９６分のメインＵＶピークを有し、ＨＰＬＣ−ＭＳ（メインＵＶピークはそれぞれ６４８．２［Ｍ＋Ｈ］^＋を有する）。

スキーム６の一般的な記述に従い、対応する基本構造−リンカー構築物を固相に結合させて、標準的なローディングプロトコルに従ってローディングされた基本構造−リンカー構築物を得て、定量的なローディングを示した。

スキーム２３から２５に従い、固相合成法（大まかにはスキーム４に詳述する一般的な戦略により規定される）により実施例２４９ａ〜２４９ｃを完全に調製し、Ｋｉ＜１０００ｎＭを有するカテプシンＫの阻害剤として有用である。

（Ｓ）−２，５−ジヒドロピロール−１，２−ジカルボン酸１−ベンジルエステル２−メチルエステル（９２）の調製。

（Ｓ）−２，５−ジヒドロピロール−１，２−ジカルボン酸１−ベンジルエステル２−メチルエステル塩酸塩（５．０ｇ、３０．６ミリモル）およびＴＨＦ：水（１：１、３０６ｍＬ）の撹拌溶液に、炭酸ベンジルエステル２，５−ジオキソピロリジン−１−イルエステル（８．４５ｇ、３３．９ミリモル）を、次いでトリエチルアミン（１０．８ｍＬ、７７ミリモル）を０℃にて滴下した。この混合物を室温にて１２時間撹拌し、次いで減圧下で溶媒の半分を除去した。生成物をｔｅｒｔ−ブチルメチルエステル（３×１００ｍＬ）中に抽出し、次いで有機層を合わせ、５％塩酸（１００ｍＬ）、５％炭酸水素ナトリウム水溶液（１００ｍＬ）およびブライン（１００ｍＬ）を用いて洗浄し、乾燥させ（ＭｇＳＯ_４）、減圧下で溶媒を除去した。シリカ上でヘプタン：ｔｅｒｔ−ブチルメチルエーテル２：１を用いて溶出するフラッシュクロマトグラフィにより残渣を精製して、薄黄色の油（７．９ｇ、９９％）として、（Ｓ）−２，５−ジヒドロピロール−１，２−ジカルボン酸１−ベンジルエステル２−メチルエステル（９２）を得た。

（Ｓ）−２−ヒドロキシメチル−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ベンジルエステル（９３）の調製。

ＴＨＦ（１５ｍＬ）中の（Ｓ）−２，５−ジヒドロピロール−１，２−ジカルボン酸１−ベンジルエステル２−メチルエステル（９２）（０．４１ｇ、１．５７ミリモル）の撹拌溶液に水素化ジイソブチルアルミニウム（トルエン中で１．５Ｍ、２．６２ｍＬ、３．９３ミリモル）をアルゴン雰囲気下で２０分間かけて滴下した。この混合物を７８℃にて２時間、次いで室温にて１８時間撹拌した。この混合物に、酒石酸ナトリウムカリウムの飽和水溶液（４０ｍＬ）、次いで酢酸エチル（４０ｍＬ）および硫酸マグネシウム〜５ｇを、ゆっくりと添加した。得られたスラリーを２時間激しく撹拌し、次いで濾過し、酢酸エチルを用いて濾過ケークを洗浄した。減圧下で濾液を濃縮した。シリカ上で酢酸エチル：ヘプタン１：４を用いて溶出するフラッシュクロマトグラフィにより残渣を精製して、薄黄色の油（１３０ｍｇ、３６％）として、（Ｓ）−２−ヒドロキシメチル−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ベンジルエステル（９３）を得た。

（Ｓ）−２−ヒドロキシメチル−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ベンジルエステル（９３）の他の調製。

ＴＨＦ（４５ｍＬ）中の水素化ホウ素リチウム（１．３２ｇ、６０．５ミリモル）の撹拌溶液に、メタノール（２．４３ｍＬ）、さらに（Ｓ）−２，５−ジヒドロピロール−１，２−ジカルボン酸１−ベンジルエステル２−メチルエステル（９２）（７．９０ｇ、３０．２ミリモル）の溶液を滴下した。この混合物を１時間撹拌し、次いで水（１０ｍＬ）を慎重に滴下した。生成物をｔｅｒｔ−ブチルメチルエーテル（３×１００ｍＬ）中に抽出し、次いで有機層を合わせて乾燥させ（ＭｇＳＯ_４）、減圧下で溶媒を除去した。シリカ上でヘプタン：酢酸エチル４：１を用いて溶出するフラッシュクロマトグラフィにより残渣を精製して、薄黄色の油（６．３８ｇ、９０％）として、（Ｓ）−２−ヒドロキシメチル−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ベンジルエステル（９３）を得た。

（Ｓ）−メタンスルホニルオキシメチル−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ベンジルエステル（９４）の調製。

ジクロロメタン（１０ｍＬ）中の（Ｓ）−２−ヒドロキシメチル−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ベンジルエステル（９３）（０．３５ｇ、１．５０ミリモル）および塩化メタンスルホニル（１７４μＬ、２．２５ミリモル）の撹拌溶液に、トリエチルアミン（３３７μＬ、２．４ミリモル）を滴下した。この混合物を３０分間撹拌し、次いで水（１０ｍＬ）およびブライン（１０ｍＬ）を用いて洗浄し、乾燥させ（Ｎａ_２ＳＯ_４）、減圧下で溶媒を除去して、薄黄色の油（４４３ｍｇ、９５％）として、（Ｓ）−メタンスルホニルオキシメチル−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ベンジルエステル（９４）を得て、さらに精製することなく用いた。

（Ｓ）−２−アジドメチル−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ベンジルエステル（９５）の調製。

ＤＭＦ（１５０ｍＬ）中の（Ｓ）−メタンスルホニルオキシメチル−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ベンジルエステル（９４）（８．５２ｇ、２７．４ミリモル）の撹拌溶液に、ナトリウムアジド（８．８９ｇ、１３７ミリモル）を添加した。この反応混合物を１１０℃にて１時間撹拌した。減圧下で溶媒を除去した後、生成物を酢酸エチル（３００ｍＬ）中に抽出し、水（３００ｍＬ）、ブライン（２００ｍＬ）を用いて洗浄し、乾燥させ（ＭｇＳＯ_４）、減圧下で溶媒を除去した。シリカ上でヘプタン：酢酸エチル９：１を用いて溶出するフラッシュクロマトグラフィにより残渣を精製して、薄黄色の油（５．０５ｇ、７２％）として、（Ｓ）−２−アジドメチル−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ベンジルエステル（９５）を得た。

（Ｓ）−２−アミノメチル−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ベンジルエステル（９６）の調製。

水（２ｍＬ）を含有するＴＨＦ（１７０ｍＬ）中の（Ｓ）−２−アジドメチル−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ベンジルエステル（９５）（２．１０ｇ、８．１３ミリモル）の撹拌溶液に、トリフェニルホスフィン（３．２０ｇ、１２．２ミリモル）を添加した。この混合物を５０℃にて２．５時間、次いで室温にて１６時間撹拌した。減圧下で溶媒を除去した後、シリカ上でジクロロメタン：メタノールの９９：１〜９５：５の混合物を用いて溶出するフラッシュクロマトグラフィにより残渣を精製して、薄黄色の油（２．１５ｇ）として、トリフェニルホスフィンオキサイドが混入した（Ｓ）−２−アミノメチル−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ベンジルエステル（９６）を得た。この薄黄色の油をｔｅｒｔ−ブチルメチルエーテル（１５ｍＬ）に溶解させ、次いで０℃まで冷却し、さらに１，４−ジオキサン（４Ｍ、５ｍＬ）中のＨＣｌを添加し、その後に氷水（２０ｍＬ）を添加した。水層をｔｅｒｔ−ブチルメチルエーテル（３×２０ｍＬ）中に抽出し、次いで１Ｍ水酸化ナトリウム水溶液を用いてｐＨを〜１２に調節した。次いで、生成物をジクロロメタン（３×５０ｍＬ）中に抽出し、ジクロロメタン層を合わせて乾燥させ（ＭｇＳＯ_４）、減圧下で溶媒を除去して、薄黄色の油（１．４０ｇ、７４％）として、（Ｓ）−２−アミノメチル−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ベンジルエステル（９６）を得た。

（Ｓ）−２−（Ｎ’−アリルオキシカルボニルヒドラジノメチル）−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ベンジルエステル（９７）の調製。

ｉ）３−フェニルオキサジリジン−２−カルボン酸アリルエステルの調製。

ジエチルエーテル（５０ｍＬ）中のベンズアルデヒド（５．３ｇ、５０ミリモル）の激しく撹拌されている溶液に、氷冷した水酸化ナトリウム（２Ｍ、５０ｍＬ、１００ミリモル）を室温にて添加し、次いで水（５０ｍＬ）中のヒドロキシルアミン−Ｏ−硫酸（６．０ｇ、５３ミリモル）および水酸化ナトリウム（２Ｍ、２５ｍＬ、５０ミリモル）の氷冷溶液を２０分間かけて同時に添加した。クロロギ酸アリル（５．３１ｍＬ、５０ミリモル）を５分間かけて滴下し、次いでこの混合物を０℃にて１０分間撹拌し、その後エーテル層を分離した。水相をジエチルエーテル（２×２５ｍＬ）中に抽出し、次いで有機層を合わせて、水（２５ｍＬ）中のヒドロキシルアミン−Ｏ−硫酸（２．５ｇ、２１ミリモル）の溶液とともに０℃にて１０分間撹拌した。層を分離させ、次いで水相をジエチルエーテル（２×２５ｍＬ）を用いて抽出した。エーテル層を合わせて乾燥させ（ＭｇＳＯ_４）、減圧下で溶媒を除去した。茶色の油状の残渣を、シリカ上でヘプタン：酢酸エチル９：１を用いて溶出するフラッシュクロマトグラフィにより精製して、薄黄色の油（１．４４ｇ、１４％）として、３−フェニルオキサジリジン−２−カルボン酸アリルエステルを得た。

ｉｉ）ジクロロメタン（１０ｍＬ）中の（Ｓ）−２−アミノメチル−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ベンジルエステル（９６）（０．３５ｇ、１．５０ミリモル）の撹拌溶液に、３−フェニルオキサジリジン−２−カルボン酸アリルエステル（上記で調製、１．１６ｇ、５．６３ミリモル）を添加した。この混合物を１６時間撹拌し、次いで減圧下で溶媒を除去した。シリカ上で酢酸エチル：ヘプタン１：９〜１：４を用いて溶出するフラッシュクロマトグラフィにより残渣を精製して、薄黄色の油（０．１８ｇ、３６％）として、（Ｓ）−２−（Ｎ’−アリルオキシカルボニルヒドラジノメチル）−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ベンジルエステル（９７）を得た。

（Ｓ）−２−（Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−Ｎ’−アリルオキシカルボニルヒドラジノメチル）−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ベンジルエステル（９８）の調製。

トリエチルアミン：メタノール（１：９、１０ｍＬ）中の（Ｓ）−２−（Ｎ’−アリルオキシカルボニルヒドラジノメチル）−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ベンジルエステル（９７）の撹拌溶液に、無水Ｂｏｃを３回に分けて（各１．２０ｇ、５．５５ミリモル）１時間おきに添加した。この混合物を６０℃にて３時間撹拌し、次いで減圧下で溶媒を除去した。シリカ上で酢酸エチル：ヘプタン１：９〜１：４を用いて溶出するフラッシュクロマトグラフィにより残渣を精製して、薄黄色の油（１９０ｍｇ、７９％）として、（Ｓ）−２−（Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−Ｎ’−アリルオキシカルボニルヒドラジノメチル）−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ベンジルエステル（９８）を得た。

（Ｓ）−２−（Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルヒドラジノメチル）−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ベンジルエステル（９９）の調製。

ジクロロメタン（１０ｍＬ）中の（Ｓ）−２−（Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−Ｎ’−アリルオキシカルボニルヒドラジノメチル）−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ベンジルエステル（９８）（１９０ｍｇ、０．４４ミリモル）の撹拌溶液に、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（１０．２ｍｇ、０．００８８ミリモル）をアルゴン雰囲気下で添加した。次いで、フェニルシラン（０．１０９ｍＬ、０．８８ミリモル）を２分間かけて滴下した。この溶液を１時間撹拌し、次いで減圧下で溶媒を除去した。シリカ上でヘプタン：ｔｅｒｔ−ブチルメチルエーテル９：１〜０：１を用いて溶出するフラッシュクロマトグラフィにより油状の残渣を精製して、薄黄色の油（１４８ｍｇ、９７％）として、（Ｓ）−２−（Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルヒドラジノメチル）−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ベンジルエステル（９９）を得た。

（２Ｓ）−２−［Ｎ’−（（２Ｓ）−２−アリルオキシカルボニルアミノ−４−メチルペンタノイル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルヒドラジノメチル］−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ベンジルエステル（１００）の調製。

Ａｌｌｏｃ−ロイシンフッ化物（Ａｌｌｏｃ−Ｌｅｕ−Ｆ）の調製。

Ａｌｌｏｃ−ロイシン（０．９０ｇ、４．２ミリモル）を、窒素下で撹拌しながら、ジクロロメタン（５０ｍＬ）に溶解させた。三フッ化（ジエチルアミノ）硫黄（ＤＡＳＴ、７９０μＬ、６．０ミリモル）を添加し、混合物を１．７５時間撹拌した。この混合物を氷水（２００ｍＬ）に添加し、生成物をジクロロメタン（５０ｍＬ）中に抽出し、乾燥させ（ＭｇＳＯ_４）、減圧下で濃縮して、流動性の褐色の油（０．７０ｇ、７７％）を得た。メタノール中の１０％ピリジンを用いて前処理した分析サンプルは、ＨＰＬＣ−ＭＳ ２３０．１［Ｍ＋Ｈ］^＋、４８１．１［２Ｍ＋Ｎａ］^＋（メチルエステル）を示した。

ｉｉ）Ａｌｌｏｃ−Ｌｅｕ−Ｆ（上記で調製、４７ｍｇ、０．２１ミリモル）をジメチルホルムアミド（１．５ｍＬ）に溶解させ、次いで、窒素雰囲気下で（Ｓ）−２−（Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルヒドラジノメチル）−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ベンジルエステル（９９）（７１ｍｇ、０．２０ミリモル）に添加した。この溶液を１９時間撹拌し、次いで減圧下で溶媒を除去した。シリカ上で酢酸エチル：ヘプタン１：９〜３：７を用いて溶出するフラッシュクロマトグラフィにより残渣を精製して、粘着性の白色固体（６９ｍｇ、６３％）として、（２Ｓ）−２−［Ｎ’−（（２Ｓ）−２−アリルオキシカルボニルアミノ−４−メチルペンタノイル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルヒドラジノメチル］−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ベンジルエステル（１００）を得た。

（２Ｓ）−２−［Ｎ’−（（２Ｓ）−２−アミノ−４−メチルペンタノイル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルヒドラジノメチル］−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ベンジルエステル（１０１）の調製。

テトラキストリフェニルホスフィンパラジウム（０）（３．０ｍｇ、０．００３ミリモル）および（２Ｓ）−２−［Ｎ’−（（２Ｓ）−２−アリルオキシカルボニルアミノ−４−メチルペンタノイル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルヒドラジノメチル］−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ベンジルエステル（１００）（７０ｍｇ、０．１２９ミリモル）の混合物に、窒素雰囲気下で撹拌しながら、ジクロロメタン（１．５ｍＬ）、次いでフェニルシラン（３２μＬ、０．２６ミリモル）を順に添加した。この溶液を８０分間撹拌し、次いで、シリカ上でメタノール：ジクロロメタンの混合物０：１００〜５：９５を用いて溶出するフラッシュクロマトグラフィにより精製して、無色の油（５７ｍｇ、９６％）として、（２Ｓ）−２−［Ｎ’−（（２Ｓ）−２−アミノ−４−メチルペンタノイル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルヒドラジノメチル］−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ベンジルエステル（１０１）を得た。

（２Ｓ）−２−｛Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−Ｎ’−［（２Ｓ）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイルアミノ）−４−メチルペンタノイル］−ヒドラジノイルメチル｝−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ベンジルエステル（１０２）の調製。

ジメチルホルムアミド（１．５ｍＬ）中のＨＢＴＵ（４６ｍｇ、０．１２２ミリモル）、１−ヒドロキシベンゾトリアゾール一水和物（１８．６ｍｇ、０．１２２ミリモル）および４−（ｔｅｒｔ−ブチル）安息香酸（２２ｍｇ、０．１２２ミリモル）の溶液に、４−メチルモルフォリン（２６．６μＬ、０．２４４ミリモル）を添加した。この溶液を５分間放置し、次いで（２Ｓ）−２−［Ｎ’−（（２Ｓ）−２−アミノ−４−メチルペンタノイル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルヒドラジノメチル］−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ベンジルエステル（１０１）（５６ｍｇ、０．１２２ミリモル）に添加した。この混合物を１時間撹拌し、次いで減圧下で溶媒を除去した（水浴温度＜３３℃）。残渣をジクロロメタン（１５ｍＬ）に溶解させ、次いでｐＨ３の塩酸（５ｍＬ）、炭酸水素ナトリウムの飽和水溶液（５ｍＬ）およびブライン（５ｍＬ）を用いて洗浄し、乾燥させ（Ｎａ_２ＳＯ_４）、減圧下で溶媒を除去した。シリカ上で酢酸エチル：ヘプタンの混合物１：９〜３：７を用いて溶出するフラッシュクロマトグラフィにより黄色の残渣（１０８ｍｇ）を精製して、粘着性の白色固体（６３ｍｇ、８４％）として、（２Ｓ）−２−｛Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−Ｎ’−［（２Ｓ）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイルアミノ）−４−メチルペンタノイル］−ヒドラジノイルメチル｝−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ベンジルエステル（１０２）を得た。

（２Ｓ）−２−｛Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−Ｎ’−［（２Ｓ）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイルアミノ）−４−メチルペンタノイル］−ヒドラジノメチル｝−６−オキサ−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−カルボン酸ベンジルエステル（１０３）の調製。

ジクロロメタン（１．２ｍＬ）中のメタ−クロロ過安息香酸（５７〜８６％、１９６ｍｇ、〜０．８１ミリモル）の溶液を、窒素雰囲気下で、（２Ｓ）−２−｛Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−Ｎ’−［（２Ｓ）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイルアミノ）−４−メチルペンタノイル］−ヒドラジノイルメチル｝−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ベンジルエステル（１０２）（５０ｍｇ、０．０８１ミリモル）に添加した。この溶液を２０時間撹拌し、次いでジクロロメタン（１５ｍＬ）を添加し、５％水酸化ナトリウム水溶液（１０ｍＬ）、次いで１０％水酸化ナトリウム水溶液（５ｍＬ）を用いてこの混合物を洗浄し、乾燥させ（Ｎａ_２ＳＯ_４）、減圧下で溶媒を除去した。シリカ上で酢酸エチル：ヘプタンの混合物０：１００〜４０：６０を用いて溶出するフラッシュクロマトグラフィにより残渣を精製して、白色固体（３９ｍｇ、７５％）として、（２Ｓ）−２−｛Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−Ｎ’−［（２Ｓ）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイルアミノ）−４−メチルペンタノイル］−ヒドラジノメチル｝−６−オキサ−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−カルボン酸ベンジルエステル（１０３）を得た。

（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−１−［（２Ｓ）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイルアミノ）−４−メチルペンタノイル］−６−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピラゾール−２，４−ジカルボン酸４−ベンジルエステル２−ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１０４）の調製。

アセトニトリル（４．０ｍＬ）中の（２Ｓ）−２−｛Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−Ｎ’−［（２Ｓ）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイルアミノ）−４−メチルペンタノイル］−ヒドラジノメチル｝−６−オキサ−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−カルボン酸ベンジルエステル（１０３）（３８．５ｍｇ、０．０６１ミリモル）の溶液を、炭酸カリウム（２１０ｍｇ、１．５１ミリモル）に添加した。この懸濁液を窒素雰囲気下に置き、次いで撹拌しながら６０℃にて４．７５時間加熱し、その後室温に戻した。この懸濁液を濾過し、次いで濾液を減圧下で濃縮した。シリカ上で酢酸エチル：ヘプタンの混合物０：１００〜５０：５０を用いて溶出するフラッシュクロマトグラフィにより残渣を精製して、白色固体（１６．２ｍｇ、４２％）として、（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−１−［（２Ｓ）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイルアミノ）−４−メチルペンタノイル］−６−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピラゾール−２，４−ジカルボン酸４−ベンジルエステル２−ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１０４）を得た。

（３ａＲ，６Ｓ，６ａＳ）−４−ベンゾイル−１−［（２Ｓ）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイルアミノ）−４−メチルペンタノイル］−６−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｃ］ピラゾール−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１０６）の調製。

エタノール（１．５ｍＬ）中の（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−１−［（２Ｓ）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイルアミノ）−４−メチルペンタノイル］−６−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピラゾール−２，４−ジカルボン酸４−ベンジルエステル２−ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１０４）（１６．０ｍｇ、０．０２５ミリモル）の溶液を、活性炭上の１０％パラジウム（１０ｍｇ）に、窒素雰囲気下で撹拌しながら添加した。窒素を水素により置換し、次いで３０分間続けて撹拌した。水素を窒素により置換し、次いで混合物をセライトにより濾過した。エタノール（４０ｍＬ）を用いて濾過ケークを洗浄し、次いで濾液を減圧下で濃縮した。この残渣をさらに精製することなく用いた。（３ａＲ，６Ｓ，６ａＳ）−１−［（２Ｓ）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイルアミノ）−４−メチルペンタノイル］−６−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｃ］ピラゾール−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１０５）について、分析ＨＰＬＣのＲ_ｆ＝１８．５６８分；ＨＰＬＣ−ＭＳ ４０３．２［Ｍ＋２Ｈ−Ｂｏｃ］^＋、５０３．２［Ｍ＋Ｈ］^＋。

（３ａＲ，６Ｓ，６ａＳ）−１−［（２Ｓ）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイルアミノ）−４−メチルペンタノイル］−６−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｃ］ピラゾール−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１０５）（〜０．０２５ミリモル、上記で調製）に、無水安息香酸（６．０ｍｇ、０．０２６ミリモル）、ジメチルホルムアミド（０．３ｍＬ）、さらに４−メチルモルフォリン（５．８μＬ、０．０５３ミリモル）を順に添加した。この溶液を６５分間撹拌し、次いで減圧下で溶媒の大部分を除去した。残渣を酢酸エチル（１０ｍＬ）に溶解させ、次いで炭酸水素ナトリウムの飽和水溶液（５ｍＬ）、ｐＨ３の塩酸（５ｍＬ）およびブライン（５ｍＬ）を用いて洗浄し、乾燥させ（Ｎａ_２ＳＯ_４）、減圧下で溶媒を除去した。シリカ上で酢酸エチル：ヘプタンの混合物５：９５〜５０：５０を用いて溶出するフラッシュクロマトグラフィにより残渣（１５．５ｍｇ）を精製して、白色固体（１０．３ｍｇ、６８％）として、（３ａＲ，６Ｓ，６ａＳ）−４−ベンゾイル−１−［（２Ｓ）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイルアミノ）−４−メチルペンタノイル］−６−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｃ］ピラゾール−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１０６）を得た。

（３ａＲ，６ａＳ）−４−ベンゾイル−１−［（２Ｓ）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイルアミノ）−４−メチルペンタノイル］−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｃ］ピラゾール−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１０７）の調製。

（３ａＲ，６Ｓ，６ａＳ）−４−ベンゾイル−１−［（２Ｓ）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイルアミノ）−４−メチルペンタノイル］−６−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｃ］ピラゾール−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１０６）（１５．５ｍｇ、０．０２６ミリモル）に、窒素雰囲気下で、ジクロロメタン（１．２５ｍＬ）中のＤｅｓｓ−Ｍａｒｔｉｎ ｐｅｒｉｏｄｉｎａｎｅ（５４ｍｇ、０．１２８ミリモル）の溶液を添加した。この混合物を４．５時間撹拌し、シリカ上で酢酸エチル：ヘプタンの混合物１：９〜２：３を用いて溶出するフラッシュクロマトグラフィにより精製して、白色固体（１２．８ｍｇ、８１％）として、（３ａＲ，６ａＳ）−４−ベンゾイル−１−［（２Ｓ）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイルアミノ）−４−メチルペンタノイル］−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｃ］ピラゾール−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１０７）を得た。

（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボニル）−３−メチルブチル］−４−ｔｅｒｔ−ブチルベンズアミド（実施例２４９ａ）の調製。

（３ａＲ，６ａＳ）−４−ベンゾイル−１−［（２Ｓ）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイルアミノ）−４−メチルペンタノイル］−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｃ］ピラゾール−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１０７）（１０．３ｍｇ、０．０１７ミリモル）に、窒素雰囲気下で、トリフルオロ酢酸（０．１５ｍＬ）を添加した。この溶液を４５分間撹拌し、次いで炭酸水素ナトリウムの飽和水溶液（１０ｍＬ）に慎重に添加した。生成物をジクロロメタン（１０ｍＬ）中に抽出し、乾燥させ（Ｎａ_２ＳＯ_４）、減圧下で溶媒を除去した。残渣（１０ｍｇ）と、１．１４ｍｇの（３ａＲ，６ａＳ）−４−ベンゾイル−１−［（２Ｓ）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイルアミノ）−４−メチルペンタノイル］−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｃ］ピラゾール−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１０７）からの材料の第２のバッチ（０．８ｍｇ、上記と同様の手法により調製）と合わせ、次いでシリカ上で酢酸エチル：ヘプタンの混合物２０：８０〜６５：３５を用いて溶出するフラッシュクロマトグラフィにより精製して、再生した（３ａＲ，６ａＳ）−４−ベンゾイル−１−［（２Ｓ）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイルアミノ）−４−メチルペンタノイル］−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｃ］ピラゾール−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１０７）（１．８３ｍｇ、１６％）とともに、オフホワイトの固体（３．４９ｍｇ、３７％）として、（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボニル）−３−メチルブチル］−４−ｔｅｒｔ−ブチルベンズアミド（実施例２４９ａ）を得た。（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボニル）−３−メチルブチル］−４−ｔｅｒｔ−ブチルベンズアミド（実施例２４９ａ）についてのデータ。

（３ａＲ，６Ｓ，６ａＳ）−４−ベンゾイル−１−［（２Ｓ）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイルアミノ）−４−メチルペンタノイル］−６−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｃ］ピラゾール−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１０６）の他の調製を、スキーム２４に詳述する。

（Ｓ）−１−ベンゾイル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸１−メチルエステル（１０８）の調製。

ＤＭＦ（５０ｍＬ）中の（Ｓ）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸メチルエステル塩酸塩（２．０ｇ、１２．２ミリモル）の撹拌溶液に、無水安息香酸（４．１５ｇ、１８．３ミリモル）に続いて４−メチルモルフォリン（２．８２ｍＬ、２５．７ミリモル）を順に添加した。この混合物を１．５時間撹拌し、次いで減圧下で溶媒を除去した。生成物をｔｅｒｔ−ブチルメチルエーテル（３００ｍＬ）中に抽出し、次いで５％塩酸（１００ｍＬ）、５％炭酸水素ナトリウム水溶液（１００ｍＬ）およびブライン（１００ｍＬ）を用いて洗浄し、乾燥させ（ＭｇＳＯ_４）、減圧下で溶媒を除去した。シリカ上で酢酸エチル：ヘプタン１：４を用いて溶出するフラッシュクロマトグラフィにより残渣を精製して、無色の油（２．０５ｇ、７３％）として、（Ｓ）−１−ベンゾイル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸１−メチルエステル（１０８）を得た。

（Ｓ）−（２−ヒドロキシメチル−２，５−ジヒドロピロール−１−イル）フェニルメタノン（１０９）の調製。

ＴＨＦ（１３ｍＬ）中の水素化ホウ素リチウム（３９０ｍｇ、１７．７ミリモル）の撹拌懸濁液に、メタノール（０．７１ｍＬ）に続いてＴＨＦ（３７ｍＬ）中の（Ｓ）−１−ベンゾイル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸１−メチルエステル（１０８）の溶液を滴下した。この混合物を１時間撹拌し、次いで水（５ｍＬ）を慎重に添加した。生成物をｔｅｒｔ−ブチルメチルエーテル（３×５０ｍＬ）中に抽出し、次いで有機層を合わせて乾燥させ（ＭｇＳＯ_４）、減圧下で溶媒を除去して、薄黄色の油（１．６８ｇ、９３％）として、（Ｓ）−（２−ヒドロキシメチル−２，５−ジヒドロピロール−１−イル）フェニルメタノン（１０９）を得て、さらに精製することなく用いた。

（Ｓ）−メタンスルホン酸１−ベンゾイル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−２−イルメチルエステル（１１０）の調製。

ジクロロメタン（３０ｍＬ）中の（Ｓ）−（２−ヒドロキシメチル−２，５−ジヒドロピロール−１−イル）フェニルメタノン（１０９）（１．６８ｇ、８．３ミリモル）および塩化メタンスルホニル（０．９６ｍＬ、１２．４ミリモル）の溶液に、トリエチルアミン（１．８６ｍＬ、１３．２ミリモル）を０℃にて滴下した。この混合物を室温にて３０分間撹拌し、次いで水（１００ｍＬ）およびブライン（１００ｍＬ）を用いて洗浄し、乾燥させ（Ｎａ_２ＳＯ_４）、減圧下で溶媒を除去して、薄黄色の油（１．８８ｇ、８１％）として、（Ｓ）−メタンスルホン酸１−ベンゾイル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−２−イルメチルエステル（１１０）を得て、さらに精製することなく用いた。ＨＰＬＣ−ＭＳ ２８２．０［Ｍ＋Ｈ］^＋、５８５．１［２Ｍ＋Ｎａ］^＋。

（Ｓ）−（２−アジドメチル−２，５−ジヒドロピロール−１−イル）フェニルメタノン（１１１）の調製。

ＤＭＦ（５０ｍＬ）中の（Ｓ）−メタンスルホン酸１−ベンゾイル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−２−イルメチルエステル（１１０）（１．８８ｇ、６．６８ミリモル）の撹拌溶液に、ナトリウムアジド（２．１７ｇ、３３．４ミリモル）を添加した。この反応混合物を１１０℃にて１時間撹拌した。減圧下で溶媒を除去し、次いで生成物を酢酸エチル（１００ｍＬ）中に抽出し、水（１００ｍＬ）およびブライン（１００ｍＬ）を用いて洗浄し、乾燥させ（ＭｇＳＯ_４）、減圧下で溶媒を除去した。シリカ上でヘプタン：酢酸エチル９：１を用いて溶出するフラッシュクロマトグラフィにより残渣を精製して、薄黄色の油（０．９６ｇ、６３％）として、（Ｓ）−（２−アジドメチル−２，５−ジヒドロピロール−１−イル）フェニルメタノン（１１１）を得た。

（Ｓ）−（２−アミノメチル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−イル）フェニルメタノン（１１２）の調製。

水（１ｍＬ）を含有するＴＨＦ（８７ｍＬ）中の（Ｓ）−（２−アジドメチル−２，５−ジヒドロピロール−１−イル）フェニルメタノン（１１１）の撹拌溶液に、トリフェニルホスフィン（１．６５ｇ、６．３０ミリモル）を添加した。この混合物を５０℃にて２４時間撹拌し、次いで減圧下で溶媒を除去した。シリカ上で酢酸エチル：ヘプタン１：９、次いで酢酸エチル：メタノールの４：１混合物を用いて溶出するフラッシュクロマトグラフィにより残渣を精製して、薄黄色の油（０．７７ｇ、９１％）として、（Ｓ）−（２−アミノメチル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−イル）フェニルメタノン（１１２）を得た。

（Ｓ）−Ｎ−（１−ベンゾイル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−２−イルメチル）ヒドラジンカルボン酸アリルエステル（１１３）の調製。

ジクロロメタン（１０ｍＬ）中の（Ｓ）−（２−アミノメチル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−イル）フェニルメタノン（１１２）の撹拌溶液に、３−フェニルオキサジリジン−２−カルボン酸アリルエステル（上記で調製、１．９５ｇ、９．５ミリモル）を添加した。この混合物を１６時間撹拌し、次いで減圧下で溶媒を除去した。シリカ上で酢酸エチル：ヘプタンの混合物１：９〜１：４を用いて溶出するフラッシュクロマトグラフィにより油状の残渣を精製して、薄黄色の油（０．２６ｇ、２７％）として、（Ｓ）−Ｎ−（１−ベンゾイル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−２−イルメチル）ヒドラジンカルボン酸アリルエステル（１１３）を得た。

（Ｓ）−Ｎ’−（１−ベンゾイル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−２−イルメチル）−Ｎ’−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−ヒドラジンカルボン酸アリルエステル（１１４）の調製。

トリエチルアミン：メタノール（１：９、１０ｍＬ）中の（Ｓ）−Ｎ−（１−ベンゾイル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−２−イルメチル）ヒドラジンカルボン酸アリルエステル（１１３）（０．２６ｇ、０．８５ミリモル）の撹拌溶液に、無水Ｂｏｃを３回に分けて（各１．８４ｇ、８．１ミリモル）１時間おきに添加した。この混合物を６０℃にて３時間撹拌し、次いで減圧下で溶媒を除去した。シリカ上で酢酸エチル：ヘプタンの混合物０：１〜１：４を用いて溶出するフラッシュクロマトグラフィにより油状の残渣を精製して、薄黄色の油（９６ｍｇ、２８％）として、（Ｓ）−Ｎ’−（１−ベンゾイル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−２−イルメチル）−Ｎ’−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−ヒドラジンカルボン酸アリルエステル（１１４）を得た。

（Ｓ）−Ｎ−（１−ベンゾイル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−２−イルメチル）ヒドラジンカルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１１５）の調製。

ジクロロメタン（５ｍＬ）中の（Ｓ）−Ｎ’−（１−ベンゾイル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−２−イルメチル）−Ｎ’−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−ヒドラジンカルボン酸アリルエステル（１１４）（１３１ｍｇ、０．３２６ミリモル）の撹拌溶液に、アルゴン雰囲気下で、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（７．５ｍｇ、０．００６５ミリモル）を添加した。次いで、フェニルシラン（８１μＬ、０．６５ミリモル）を２分間かけて添加した。この溶液を１時間撹拌し、次いで減圧下で溶媒を除去した。シリカ上でヘプタン：ｔｅｒｔ−ブチルメチルエーテルの９：１〜０：１の混合物を用いて溶出するフラッシュクロマトグラフィにより油状の残渣を精製して、茶色の油（７７ｍｇ、７４％）として、（Ｓ）−Ｎ−（１−ベンゾイル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−２−イルメチル）ヒドラジンカルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１１５）を得た。

Ｎ’−（（２Ｓ）−２−アリルオキシカルボニルアミノ−４−メチルペンタノイル）−Ｎ−（（２Ｓ）−１−ベンゾイル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−２−イルメチル）ヒドラジンカルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１１６）の調製。

ジメチルホルムアミド（１．５ｍＬ）中の（Ｓ）−Ｎ−（１−ベンゾイル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−２−イルメチル）ヒドラジンカルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１１５）（７７ｍｇ、０．２４ミリモル）の撹拌溶液に、窒素雰囲気下で、Ａｌｌｏｃ−Ｌｅｕ−Ｆ（上記で調製、５５ｍｇ、０．２６ミリモル）を添加した。この溶液を４．５時間撹拌し、次いで減圧下で溶媒を除去した。シリカ上で酢酸エチル：ヘプタンの混合物１：９〜２：３を用いて溶出するフラッシュクロマトグラフィにより残渣を精製して、粘性のある油（８３ｍｇ、６７％）として、Ｎ’−（（２Ｓ）−２−アリルオキシカルボニルアミノ−４−メチルペンタノイル）−Ｎ−（（２Ｓ）−１−ベンゾイル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−２−イルメチル）ヒドラジンカルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１１６）を得た。

Ｎ’−（（２Ｓ）−２−アミノ−４−メチルペンタノイル）−Ｎ−（（２Ｓ）−１−ベンゾイル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−２−イルメチル）ヒドラジンカルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１１７）の調製。

テトラキストリフェニルホスフィンパラジウム（０）（３．７ｍｇ、０．００３ミリモル）およびＮ’−（（２Ｓ）−２−アリルオキシカルボニルアミノ−４−メチルペンタノイル）−Ｎ−（（２Ｓ）−１−ベンゾイル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−２−イルメチル）ヒドラジンカルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１１６）（８２ｍｇ、０．１６ミリモル）の混合物に、窒素雰囲気下で撹拌しながら、ジクロロメタン（１．５ｍＬ）に続いてフェニルシラン（３９μＬ、０．３２ミリモル）を順に添加した。この混合物を１．７５時間撹拌し、次いでシリカ上でメタノール：ジクロロメタンの混合物１：９９〜５：９５を用いて溶出するフラッシュクロマトグラフィにより精製して、無色の油（５７ｍｇ、８３％）として、Ｎ’−（（２Ｓ）−２−アミノ−４−メチルペンタノイル）−Ｎ−（（２Ｓ）−１−ベンゾイル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−２−イルメチル）ヒドラジンカルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１１７）を得た。

Ｎ−（（２Ｓ）−１−ベンゾイル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−２−イルメチル）−Ｎ’−［（２Ｓ）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイルアミノ）−４−メチルペンタノイル］ヒドラジンカルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１１８）の調製。

ジメチルホルムアミド（１．５ｍＬ）中のＨＢＴＵ（４９ｍｇ、０．１３ミリモル）、１−ヒドロキシベンゾトリアゾール一水和物（２０ｍｇ、０．１３ミリモル）および４−（ｔｅｒｔ−ブチル）安息香酸（２３ｍｇ、０．１３ミリモル）の溶液に、４−メチルモルフォリン（２８．５μＬ、０．２６ミリモル）を添加した。この溶液を５分間放置し、次いでＮ’−（（２Ｓ）−２−アミノ−４−メチルペンタノイル）−Ｎ−（（２Ｓ）−１−ベンゾイル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−２−イルメチル）ヒドラジンカルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１１７）（５６ｍｇ、０．１３ミリモル）に添加した。この混合物を１．５時間撹拌し、次いで減圧下で溶媒を除去した（水浴温度＜３３℃）。残渣をジクロロメタン（１５ｍＬ）に溶解させ、次いでｐＨ３の塩酸（５ｍＬ）、炭酸水素ナトリウムの飽和水溶液（５ｍＬ）およびブライン（５ｍＬ）を用いて洗浄し、乾燥させ（Ｎａ_２ＳＯ_４）、減圧下で溶媒を除去した。シリカ上で酢酸エチル：ヘプタンの混合物１：９〜１：１を用いて溶出するフラッシュクロマトグラフィにより黄色の残渣（１０２ｍｇ）を精製して、白色固体（５２ｍｇ、６８％）として、Ｎ−（（２Ｓ）−１−ベンゾイル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−２−イルメチル）−Ｎ’−［（２Ｓ）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイルアミノ）−４−メチルペンタノイル］ヒドラジンカルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１１８）を得た。

Ｎ−（（２Ｓ）−３−ベンゾイル−６−オキサ−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル）−Ｎ’−［（２Ｓ）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイルアミノ）−４−メチルペンタノイル］ヒドラジンカルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１１９）の調製。

ジクロロメタン（１．２５ｍＬ）中のメタ−クロロ過安息香酸（５７〜８６％、２１０ｍｇ、〜０．８６ミリモル）の溶液を、窒素雰囲気下で、Ｎ−（（２Ｓ）−１−ベンゾイル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−２−イルメチル）−Ｎ’−［（２Ｓ）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイルアミノ）−４−メチルペンタノイル］ヒドラジンカルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１１８）（５１ｍｇ、０．０８６ミリモル）に添加した。この溶液を２０時間撹拌し、次いでジクロロメタン（１５ｍＬ）を添加し、１０％水酸化ナトリウム水溶液（１０ｍＬ）を用いてこの混合物を洗浄した。水層をジクロロメタン（５ｍＬ）を用いて抽出し、次いで有機層を合わせて、１０％水酸化ナトリウム水溶液（１０ｍＬ）を用いて洗浄し、乾燥させ（Ｎａ_２ＳＯ_４）、減圧下で溶媒を除去した。シリカ上で酢酸エチル：ヘプタンの混合物１：９〜１：１を用いて溶出するフラッシュクロマトグラフィにより黄色の油状の残渣を精製して、白色固体（２７．５ｍｇ、５２％）として、Ｎ−（（２Ｓ）−３−ベンゾイル−６−オキサ−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル）−Ｎ’−［（２Ｓ）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイルアミノ）−４−メチルペンタノイル］ヒドラジンカルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１１９）を得た。

（３ａＲ，６Ｓ，６ａＳ）−４−ベンゾイル−１−［（２Ｓ）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイルアミノ）−４−メチルペンタノイル］−６−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｃ］ピラゾール−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１０６）の調製。

アセトニトリル（２．５ｍＬ）中のＮ−（（２Ｓ）−３−ベンゾイル−６−オキサ−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イルメチル）−Ｎ’−［（２Ｓ）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイルアミノ）−４−メチルペンタノイル］ヒドラジンカルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１１９）（２６ｍｇ、０．０４３ミリモル）の溶液を、炭酸カリウム（１５０ｍｇ、１．０９ミリモル）に添加した。この懸濁液を窒素雰囲気下に置き、次いで撹拌しながら３．２５時間６０℃に加熱し、その後室温まで冷却させた。この懸濁液を濾過し、固体を回収してアセトニトリル（２０ｍＬ）を用いて洗浄し、次いで濾液を減圧下で濃縮した。残渣をジクロロメタン（１５ｍＬ）に溶解させ、水（１０ｍＬ）を用いて洗浄し、乾燥させ（Ｎａ_２ＳＯ_４）、減圧下で溶媒を除去した。シリカ上で酢酸エチル：ヘプタンの混合物１：４〜１：１を用いて溶出するフラッシュクロマトグラフィにより残渣を精製して、白色固体（１６．２ｍｇ、６２％）として、（３ａＲ，６Ｓ，６ａＳ）−４−ベンゾイル−１−［（２Ｓ）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイルアミノ）−４−メチルペンタノイル］−６−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｃ］ピラゾール−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１０６）を得た。

スキーム２５に従って、中間体である（２Ｓ）−２−［Ｎ’−（（２Ｓ）−２−アミノ−４−メチルペンタノイル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルヒドラジノメチル］−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ベンジルエステル（１０１）から、実施例２４９ｂおよび２４９ｃを調製した；

（２Ｓ）−２−｛Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−Ｎ’−［（２Ｓ）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノベンゾイルアミノ）−４−メチルペンタノイル］−ヒドラジノイルメチル｝−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ベンジルエステル（１２０）の調製。

ジメチルホルムアミド（２．０ｍＬ）中のＨＢＴＵ（７７ｍｇ、０．２０４ミリモル）、１−ヒドロキシベンゾトリアゾール一水和物（３１ｍｇ、０．２０４ミリモル）および４−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）安息香酸（４８ｍｇ、０．２０４ミリモル）の溶液に、４−メチルモルフォリン（４４．７μＬ、０．４０７ミリモル）を添加した。この溶液を５分間放置し、次いで（２Ｓ）−２−［Ｎ’−（（２Ｓ）−２−アミノ−４−メチルペンタノイル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルヒドラジノメチル］−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ベンジルエステル（１０１）（９４ｍｇ、０．２０４ミリモル）に添加した。この混合物を１時間３５分間撹拌し、次いで減圧下で溶媒を除去した（水浴温度＜３７℃）。残渣をジクロロメタン（１５ｍＬ）に溶解させ、次いでｐＨ３の塩酸（５ｍＬ）、炭酸水素ナトリウムの飽和水溶液（５ｍＬ）およびブライン（５ｍＬ）を用いて洗浄し、乾燥させ（Ｎａ_２ＳＯ_４）、減圧下で溶媒を除去した。シリカ上で酢酸エチル：ヘプタンの混合物１：９〜４：６を用いて溶出するフラッシュクロマトグラフィにより残渣（１６６ｍｇ）を精製して、白色固体（１１６ｍｇ、８４％）として、（２Ｓ）−２−｛Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−Ｎ’−［（２Ｓ）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノベンゾイルアミノ）−４−メチルペンタノイル］−ヒドラジノイルメチル｝−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ベンジルエステル（１２０）を得た。

（２Ｓ）−２−｛Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−Ｎ’−［（２Ｓ）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノベンゾイルアミノ）−４−メチルペンタノイル］−６−オキサ−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−カルボン酸ベンジルエステル（１２１）の調製。

ジクロロメタン（２．５ｍＬ）中のメタ−クロロ過安息香酸（５７〜８６％、４１１ｍｇ、〜１．７ミリモル）の溶液を、窒素雰囲気下で、（２Ｓ）−２−｛Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−Ｎ’−［（２Ｓ）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノベンゾイルアミノ）−４−メチルペンタノイル］−ヒドラジノイルメチル｝−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ベンジルエステル（１２０）（１１５ｍｇ、０．１６９ミリモル）に添加した。この溶液を２０時間撹拌し、次いでジクロロメタン（１５ｍＬ）を添加し、水（５ｍＬ）と炭酸水素ナトリウムの飽和水溶液（５ｍＬ）との混合物を用いてこの溶液を２回洗浄し、乾燥させ（Ｎａ_２ＳＯ_４）、減圧下で溶媒を除去した。シリカ上で酢酸エチル：ヘプタンの混合物１：９〜１：１を用いて溶出するフラッシュクロマトグラフィにより残渣（１２７ｍｇ）を精製して、白色固体（６３．７ｍｇ、５４％）として、（２Ｓ）−２−｛Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−Ｎ’−［（２Ｓ）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノベンゾイルアミノ）−４−メチルペンタノイル］−６−オキサ−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−カルボン酸ベンジルエステル（１２１）を得た。

（３ａＲ，６Ｓ，６ａＳ）−１−［（２Ｓ）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノベンゾイルアミノ）−４−メチルペンタノイル］−６−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｃ］ピラゾール−２，４−ジカルボン酸４−ベンジルエステル２−ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１２２）の調製。

アセトニトリル（３．０ｍＬ）中の（２Ｓ）−２−｛Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−Ｎ’−［（２Ｓ）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノベンゾイルアミノ）−４−メチルペンタノイル］−６−オキサ−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−カルボン酸ベンジルエステル（１２１）（６２．２ｍｇ、０．０９０ミリモル）の溶液を、炭酸カリウム（３００ｍｇ、２．１７ミリモル）に添加した。この懸濁液を窒素雰囲気下に放置し、次いで撹拌しながら３時間６０℃に加熱し、その後室温まで冷却させた。この懸濁液を濾過し、次いで濾液を減圧下で濃縮した。生成物をジクロロメタン（１５ｍＬ）中に抽出し、次いで水（５ｍＬ）を用いて洗浄し、乾燥させ（Ｎａ_２ＳＯ_４）、減圧下で溶媒を除去した。シリカ上で酢酸エチル：ヘプタンの混合物１：４〜３：２を用いて溶出するフラッシュクロマトグラフィにより残渣を精製して、白色固体（３６．７ｍｇ、５９％）として、（３ａＲ，６Ｓ，６ａＳ）−１−［（２Ｓ）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノベンゾイルアミノ）−４−メチルペンタノイル］−６−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｃ］ピラゾール−２，４−ジカルボン酸４−ベンジルエステル２−ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１２２）を得た。

（３ａＲ，６Ｓ，６ａＳ）−１−［（２Ｓ）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノベンゾイルアミノ）−４−メチルペンタノイル］−６−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｃ］ピラゾール−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１２３）の調製。

窒素雰囲気下で、（３ａＲ，６Ｓ，６ａＳ）−１−［（２Ｓ）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノベンゾイルアミノ）−４−メチルペンタノイル］−６−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｃ］ピラゾール−２，４−ジカルボン酸４−ベンジルエステル２−ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１２２）（３５．２ｍｇ、０．０５１ミリモル）および活性炭上の１０％パラジウム（２０ｍｇ）の混合物に、エタノール（２．６ｍＬ）を撹拌しながら添加した。窒素を水素により置換し、次いで１時間撹拌し続けた。水素を窒素により置換し、次いでセライトにより混合物を濾過した。エタノール（２０ｍＬ）を用いて濾過ケークを洗浄し、次いで減圧下で濾液を濃縮した。残渣（２８．３ｍｇ、１００％）を、さらに精製することなく用いた。（３ａＲ，６Ｓ，６ａＳ）−１−［（２Ｓ）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノベンゾイルアミノ）−４−メチルペンタノイル］−６−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｃ］ピラゾール−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１２３）についての分析ＨＰＬＣ Ｒ_ｆ＝１７．４３７分；ＨＰＬＣ−ＭＳ ４６２．３［Ｍ＋２Ｈ−Ｂｏｃ］^＋、５６２．４［Ｍ＋Ｈ］^＋。

（３ａＲ，６Ｓ，６ａＳ）−４−ベンゾイル−１−［（２Ｓ）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノベンゾイルアミノ）−４−メチルペンタノイル］−６−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｃ］ピラゾール−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１２４）の調製。

（３ａＲ，６Ｓ，６ａＳ）−１−［（２Ｓ）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノベンゾイルアミノ）−４−メチルペンタノイル］−６−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｃ］ピラゾール−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１２３）（１２．６ｍｇ、０．０２２５ミリモル、上記で調製）に、無水安息香酸（５．３ｍｇ、０．０２４ミリモル）、ジメチルホルムアミド（０．２７５ｍＬ）、さらに４−メチルモルフォリン（５．２μＬ、０．０４７ミリモル）を順に添加した。この溶液を９０分間撹拌し、次いで減圧下で溶媒の大部分を除去した。残渣を酢酸エチル（１０ｍＬ）に溶解させ、次いで炭酸水素ナトリウムの飽和水溶液（５ｍＬ）、ｐＨ３の塩酸（５ｍＬ）およびブライン（５ｍＬ）を用いて洗浄し、乾燥させ（Ｎａ_２ＳＯ_４）、減圧下で溶媒を除去した。固体状の白い残渣（１５．４ｍｇ、１００％）を、さらに精製することなく用いた。（３ａＲ，６Ｓ，６ａＳ）−４−ベンゾイル−１−［（２Ｓ）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノベンゾイルアミノ）−４−メチルペンタノイル］−６−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｃ］ピラゾール−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１２４）についてのデータ：

（３ａＲ，６ａＳ）−４−ベンゾイル−１−［（２Ｓ）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノベンゾイルアミノ）−４−メチルペンタノイル］−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｃ］ピラゾール−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１２６）の調製。

ジクロロメタン（１．１ｍＬ）中のＤｅｓｓ−Ｍａｒｔｉｎ ｐｅｒｉｏｄｉｎａｎｅ（４８ｍｇ、０．１１３ミリモル）の溶液を、窒素雰囲気下で、（３ａＲ，６Ｓ，６ａＳ）−４−ベンゾイル−１−［（２Ｓ）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノベンゾイルアミノ）−４−メチルペンタノイル］−６−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｃ］ピラゾール−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１２４）（１５．４ｍｇ、０．０２２５ミリモル、上記で調製）に添加した。この混合物を３時間撹拌し、次いでシリカ上で酢酸エチル：ヘプタンの混合物１：４〜１：１を用いて溶出するフラッシュクロマトグラフィにより精製して、オフホワイトの固体（９．７ｍｇ、６５％）として、（３ａＲ，６ａＳ）−４−ベンゾイル−１−［（２Ｓ）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノベンゾイルアミノ）−４−メチルペンタノイル］−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｃ］ピラゾール−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１２６）を得た。

（３ａＲ，６ａＳ）−４−アミノ−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボニル）−３−メチルブチル］ベンズアミド（実施例２４９ｂ）の調製。

（３ａＲ，６ａＳ）−４−ベンゾイル−１−［（２Ｓ）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノベンゾイルアミノ）−４−メチルペンタノイル］−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｃ］ピラゾール−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１２６）（６．４ｍｇ、９．７μモル）に、窒素雰囲気下で、トリフルオロ酢酸（０．０５ｍＬ）を添加した。この溶液を２．５時間撹拌し、次いでジクロロメタン（１ｍＬ）を用いて希釈し、そして炭酸水素ナトリウムの飽和水溶液（１ｍＬ）に慎重に添加した。ジクロロメタンを分離し、次いで水（１ｍＬ）を用いて洗浄した。この炭酸水素ナトリウムの飽和水溶液を、ジクロロメタン（０．５ｍＬ）を用いて洗浄し、次いでこのジクロロメタンを水層を用いて洗浄した。有機層を合わせて乾燥させ（Ｎａ_２ＳＯ_４）、減圧下で溶媒を除去して、赤色固体（０．７２ｍｇ、１６％）として、（３ａＲ，６ａＳ）−４−アミノ−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボニル）−３−メチルブチル］ベンズアミド（実施例２４９ｂ）を得た。

（３ａＲ，６Ｓ，６ａＳ）−１−［（２Ｓ）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノベンゾイルアミノ）−４−メチルペンタノイル］−６−ヒドロキシ−４−（３−メタンスルホニルベンゾイル）ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｃ］ピラゾール−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１２５）の調製。

ジメチルホルムアミド（０．３ｍＬ）中のＨＢＴＵ（９．９ｍｇ、０．０２６ミリモル）、１−ヒドロキシベンゾトリアゾール一水和物（４．０ｍｇ、０．０２６ミリモル）および３−（メチルスルホニル）安息香酸（５．２ｍｇ、０．０２６ミリモル）の溶液に、４−メチルモルフォリン（５．７μＬ、０．０５２ミリモル）を添加した。この溶液を５分間放置し、次いで（３ａＲ，６Ｓ，６ａＳ）−１−［（２Ｓ）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノベンゾイルアミノ）−４−メチルペンタノイル］−６−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｃ］ピラゾール−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１２３）（１４．７ｍｇ、０．０２６ミリモル、上記で調製）に添加した。この混合物を２．５時間撹拌し、次いで減圧下で溶媒を除去した（水浴温度＜３７℃）。残渣をジクロロメタン（１０ｍＬ）に溶解させ、次いでｐＨ３の塩酸（５ｍＬ）、炭酸水素ナトリウムの飽和水溶液（５ｍＬ）およびブライン（５ｍＬ）を用いて洗浄し、乾燥させ（Ｎａ_２ＳＯ_４）、減圧下で溶媒を除去した。薄黄色の固体状の残渣（１９．７ｍｇ、１００％）を、さらに精製することなく用いた。（３ａＲ，６Ｓ，６ａＳ）−１−［（２Ｓ）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノベンゾイルアミノ）−４−メチルペンタノイル］−６−ヒドロキシ−４−（３−メタンスルホニルベンゾイル）ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｃ］ピラゾール−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１２５）についてのデータ：

（３ａＲ，６ａＳ）−１−［（２Ｓ）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノベンゾイルアミノ）−４−メチルペンタノイル］−４−（３−メタンスルホニルベンゾイル）−６−オキソヘキサヒドロピロロ［３，２−ｃ］ピラゾール−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１２７）の調製。

ジクロロメタン（１．２５ｍＬ）中のＤｅｓｓ−Ｍａｒｔｉｎ ｐｅｒｉｏｄｉｎａｎｅ（５６ｍｇ、０．１３２ミリモル）の溶液を、窒素雰囲気下で、（３ａＲ，６Ｓ，６ａＳ）−１−［（２Ｓ）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノベンゾイルアミノ）−４−メチルペンタノイル］−６−ヒドロキシ−４−（３−メタンスルホニルベンゾイル）ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｃ］ピラゾール−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１２５）（１９．７ｍｇ、０．０２６２ミリモル、上記で調製）に添加した。この混合物を４時間撹拌し、次いでシリカ上で酢酸エチル：ヘプタンの混合物３：７〜４：１を用いて溶出するフラッシュクロマトグラフィにより精製して、オフホワイトの固体（１１．１ｍｇ、５７％）として、（３ａＲ，６ａＳ）−１−［（２Ｓ）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノベンゾイルアミノ）−４−メチルペンタノイル］−４−（３−メタンスルホニルベンゾイル）−６−オキソヘキサヒドロピロロ［３，２−ｃ］ピラゾール−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１２７）を得た。

（３ａＲ，６ａＳ）−４−アミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（３−メタンスルホニルベンゾイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボニル］−３−メチルブチル｝ベンズアミド（実施例２４９ｃ）の調製。

（３ａＲ，６ａＳ）−１−［（２Ｓ）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノベンゾイルアミノ）−４−メチルペンタノイル］−４−（３−メタンスルホニルベンゾイル）−６−オキソヘキサヒドロピロロ［３，２−ｃ］ピラゾール−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１２７）（４．９３ｍｇ、６．７μモル）に、窒素雰囲気下で、トリフルオロ酢酸（０．０５ｍＬ）を添加した。この溶液を２．５時間撹拌し、次いでジクロロメタン（１ｍＬ）を用いて希釈し、そして炭酸水素ナトリウムの飽和水溶液（１ｍＬ）に慎重に添加した。ジクロロメタンを分離し、次いで水（１ｍＬ）を用いて洗浄した。この炭酸水素ナトリウムの飽和水溶液を、ジクロロメタン（０．５ｍＬ）を用いて洗浄し、次いでこのジクロロメタンを水層を用いて洗浄した。有機層を合わせて乾燥させ（Ｎａ_２ＳＯ_４）、減圧下で溶媒を除去して、赤色固体（０．６６ｍｇ、１８％）として、（３ａＲ，６ａＳ）−４−アミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（３−メタンスルホニルベンゾイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボニル］−３−メチルブチル｝ベンズアミド（実施例２４９ｃ）を得た。

所望の適当なカルボン酸を置換して、実施例１および１１９について詳述したように実施例２５０〜２９５を調製し、これらは１０〜５０００ｎＭの範囲のＫｉを有するカテプシンＳの阻害剤である；
実施例２５０．（３ａＲ，６ａＳ）−チオフェン−３−カルボン酸［（１Ｓ）−２−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル）−１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−エチル］−アミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １６．４−１７．２ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４９４．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， １００９．４ ［２Ｍ ＋ Ｎａ］^＋。

実施例２５１．（３ａＲ，６ａＳ）−チオフェン−３−カルボン酸［（１Ｒ）−２−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル）−１−ベンジルスルファニルメチル−２−オキソ−エチル］−アミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １４．７８ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５３４．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２５２．（３ａＲ，６ａＳ）−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸［（１Ｒ）−２−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル）−１−ベンジルスルファニルメチル−２−オキソ−エチル］−アミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １８．５−１９．８ ｍｉｎｓ （＞ ８５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５８４．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２５３．（３ａＲ，６ａＳ）−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸［（１Ｒ）−２−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル）−１−ベンジルスルファニルメチル−２−オキソ−エチル］−アミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １７．８−１９．０ ｍｉｎｓ （＞ ８０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５８４．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２５４．（３ａＲ，６ａＳ）−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸［（１Ｓ）−２−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル）−１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−エチル］−アミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １９．５−２０．５ ｍｉｎｓ （＞ ７５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５４４．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２５５．（３ａＲ，６ａＳ）−チオフェン−３−カルボン酸｛（１Ｓ）−１−シクロヘキシルメチル−２−［４−（ナフタレン−１−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １８．３−１９．５ ｍｉｎｓ （＞ ８０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５４４．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２５６．（３ａＲ，６ａＳ）−チオフェン−３−カルボン酸｛（１Ｓ）−１−シクロヘキシルメチル−２−［４−（ナフタレン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １８．９−１９．７ ｍｉｎｓ （＞ ８５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５４４．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２５７．（３ａＲ，６ａＳ）−チオフェン−３−カルボン酸｛（１Ｓ）−１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（４−［１．２．４］トリアゾール−１−イル−ベンゾイル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １５．５−１６．５ ｍｉｎｓ （＞ ８５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５６１．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２５８．（３ａＲ，６ａＳ）−チオフェン−３−カルボン酸｛（１Ｓ）−１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（５−フェニル−チオフェン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １９．５−２０．２ ｍｉｎｓ （＞ ８５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５７６．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２５９．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−２−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル）−１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−エチル］−３−フェノキシ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １９．４−２０．３ ｍｉｎｓ （＞ ８５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５８０．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２６０．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｒ）−２−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル）−１−ベンジルスルファニルメチル−２−オキソ−エチル］−３−フェノキシ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １８．３−１９．６ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ６２０．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２６１．（３ａＲ，６ａＳ）−チオフェン−３−カルボン酸｛（１Ｒ）−１−ベンジルスルファニルメチル−２−［４−（２−メタンスルホニル−ベンゾイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １４．５−１５．２ ｍｉｎｓ （＞ ８０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ６１２．０ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２６２．（３ａＲ，６ａＳ）−チオフェン−３−カルボン酸｛（１Ｒ）−１−ベンジルスルファニルメチル−２−［４−（３−メタンスルホニル−ベンゾイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １４．０９ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ６１２．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２６３．（３ａＲ，６ａＳ）−チオフェン−３−カルボン酸｛（１Ｒ）−１−ベンジルスルファニルメチル−２−［４−（２−ニトロ−ベンゾイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １４．９３ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５７９．０ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２６４．（３ａＲ，６ａＳ）−チオフェン−３−カルボン酸｛（１Ｒ）−１−ベンジルスルファニルメチル−２−［４−（３−ニトロ−ベンゾイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １５．５３ ｍｉｎｓ （＞ ８５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５７９．０ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２６５．（３ａＲ，６ａＳ）−チオフェン−３−カルボン酸｛（１Ｒ）−１−ベンジルスルファニルメチル−２−［４−（４−ニトロ−ベンゾイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １５．４１ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５７９．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２６６．（３ａＲ，６ａＳ）−チオフェン−３−カルボン酸｛（１Ｒ）−１−ベンジルスルファニルメチル−２−［４−（ヘキサヒドロ−２，５−メタノ−ペンタレン−３ａ−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １７．０−１８．２ ｍｉｎｓ （＞ ８０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５７８．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２６７．（３ａＲ，６ａＳ）−チオフェン−３−カルボン酸｛（１Ｒ）−１−ベンジルスルファニルメチル−２−［４−（４−ヒドロキシ−ベンゾイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １３．４３ ｍｉｎｓ （＞ ８０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５５０．０ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２６８．（３ａＲ，６ａＳ）−チオフェン−３−カルボン酸｛（１Ｒ）−２−［４−（４−アミノ−ベンゾイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−ベンジルスルファニルメチル−２−オキソ−エチル｝−アミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １１．８−１２．４ ｍｉｎｓ （＞ ７５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５４９．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２６９．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｒ）−２−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル）−１−ベンジルスルファニルメチル−２−オキソ−エチル］−２，２−ジフェニル−アセトアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １９．１−２０．３ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ６１８．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２７０．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−２−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル）−１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−エチル］−２，２−ジフェニル−アセトアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １９．９−２１．０ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５７８．３ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２７１．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−２，２−ジフェニル−アセトアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １９．４−２０．７ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５９４．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２７２．（３ａＲ，６ａＳ）−チオフェン−３−カルボン酸｛（１Ｒ）−１−ベンジルスルファニルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（チオフェン−３−カルボニル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １４．５６ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５４０．０ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２７３．（３ａＲ，６ａＳ）−チオフェン−３−カルボン酸［（１Ｒ）−１−ベンジルスルファニルメチル−２−（４−シクロヘキサンカルボニル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル）−２−オキソ−エチル］−アミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １５．５−１６．４ ｍｉｎｓ （＞ ７５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５４０．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２７４．（３ａＲ，６ａＳ）−チオフェン−３−カルボン酸｛（１Ｒ）−１−ベンジルスルファニルメチル−２−［４−（２−メチル−ベンゾイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １６．０−１７．９ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５４８．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２７５．（３ａＲ，６ａＳ）−チオフェン−３−カルボン酸｛（１Ｒ）−１−ベンジルスルファニルメチル−２−［４−（３−メチル−ベンゾイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １６．３−１７．８ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５４８．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２７６．（３ａＲ，６ａＳ）−チオフェン−３−カルボン酸｛（１Ｒ）−１−ベンジルスルファニルメチル−２−［４−（４−メチル−ベンゾイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １５．５−１６．８ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５４８．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２７７．（３ａＲ，６ａＳ）−モルフォリン−４−カルボン酸［（１Ｒ）−２−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル）−１−ベンジルスルファニルメチル−２−オキソ−エチル］−アミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １２．５−１３．８ ｍｉｎｓ （＞ ８０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５３７．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２７８．（３ａＲ，６ａＳ）−３−アミノメチル−Ｎ−［（１Ｒ）−２−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル）−１−ベンジルスルファニルメチル−２−オキソ−エチル］−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １２．０−１３．４ ｍｉｎｓ （＞ ８０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５５７．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２７９．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−シクロヘキシルメチル−２−［４−（２−メタンスルホニル−ベンゾイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−２，２−ジフェニル−アセトアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ２０．１−２１．４ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ６５６．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２８０．（３ａＲ，６ａＳ）−モルフォリン−４−カルボン酸［（１Ｓ）−２−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル）−１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−エチル］−アミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １４．９６ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４９７．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５１５．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例２８１．（３ａＲ，６ａＳ）−ベンゾトリアゾール−６−カルボン酸［（１Ｒ）−２−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル）−１−ベンジルスルファニルメチル−２−オキソ−エチル］−アミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １５．１５ ｍｉｎｓ （＞ ８５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５８５．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ６０３．１ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例２８２．（３ａＲ，６ａＳ）−チオフェン−２−カルボン酸［（１Ｒ）−２−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル）−１−ベンジルスルファニルメチル−２−オキソ−エチル］−アミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １５．０６ ｍｉｎｓ （＞ ８５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５３４．０ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２８３．（３ａＲ，６ａＳ）−フラン−２−カルボン酸［（１Ｒ）−２−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル）−１−ベンジルスルファニルメチル−２−オキソ−エチル］−アミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １４．１−１５．４ ｍｉｎｓ （＞ ８０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５１８．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５３６．１ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例２８４．（３ａＲ，６ａＳ）−フラン−３−カルボン酸［（１Ｒ）−２−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル）−１−ベンジルスルファニルメチル−２−オキソ−エチル］−アミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １５．７−１７．３ ｍｉｎｓ （＞ ８５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５１８．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２８５．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｒ）−２−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル）−１−ベンジルスルファニルメチル−２−オキソ−エチル］−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １５．３４ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５２８．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２８６．（３ａＲ，６ａＳ）−ベンゾトリアゾール−６−カルボン酸［（１Ｓ）−２−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル）−１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−エチル］−アミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １８．２５ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５４５２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２８７．（３ａＲ，６ａＳ）−チオフェン−２−カルボン酸［（１Ｓ）−２−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル）−１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−エチル］−アミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １８．２８ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４９４．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２８８．（３ａＲ，６ａＳ）−フラン−２−カルボン酸［（１Ｓ）−２−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル）−１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−エチル］−アミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １６．６６ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４７８．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ９７７．３ ［２Ｍ ＋ Ｎａ］^＋。

実施例２８９．（３ａＲ，６ａＳ）−フラン−３−カルボン酸［（１Ｓ）−２−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル）−１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−エチル］−アミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １６．３７ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４７８．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ９７７．３ ［２Ｍ ＋ Ｎａ］^＋。

実施例２９０．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−２−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル）−１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−エチル］−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １６．７１ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４８８．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ９９７．３ ［２Ｍ ＋ Ｎａ］^＋。

実施例２９１．（３ａＲ，６ａＳ）−チオフェン−３−カルボン酸｛（１Ｓ）−１−シクロヘキシルメチル−２−［４−（２−メチル−ベンゾイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １５．６５ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５０８．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５２６．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例２９２．（３ａＲ，６ａＳ）−チオフェン−３−カルボン酸｛（１Ｓ）−１−シクロヘキシルメチル−２−［４−（３−メチル−ベンゾイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １６．１０ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５０８．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２９３．（３ａＲ，６ａＳ）−チオフェン−３−カルボン酸｛（１Ｓ）−１−シクロヘキシルメチル−２−［４−（４−メチル−ベンゾイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １５．８８ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５０８．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２９４．（３ａＲ，６ａＳ）−チオフェン−３−カルボン酸［（１Ｒ）−２−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル）−１−メタンスルホニルメチル−２−オキソ−エチル］−アミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ８．６１ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５０４．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２９５．（３ａＲ，６ａＳ）−フラン−２−カルボン酸｛（１Ｓ）−２−［４−（（２Ｓ）−２−アセチルアミノ−４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−エチル｝−アミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １４．３５ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５２９．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

さらに、実施例７，８，９，１０，１２，１３，１４，１６，１７，１９，２０，３７，３９，５９，６１，６５，８５，８６，８７，８８，８９，９０，９１，９２，９３，９８，１０３，１２３，１４５，１５１，１５４，１５８，１５９，１６１，１６４，１７０，１７１，１７２，１７３，１７４，１８５，１８７，１９３，１９４，２４５，２４７，２４９ａ，２４９ｂ，２４９ｃ，２９８，３０３，３１０，３１４，３１５，３１６，３１７，３２３，３２９，３３０，３３４，３３５および３４０は、５０００ｎＭ未満のＫｉを有するカテプシンＳの阻害剤として有用である。

所望の適当なカルボン酸を置換して、実施例１および１１９について詳述したように実施例２９６〜３４５を調製し、これらは１０〜５０００ｎＭの範囲のＫｉを有するカテプシンＬの阻害剤である；
実施例２９６．（３ａＲ，６ａＳ）−ナフタレン−１−カルボン酸［（１Ｓ）−２−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル）−１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−エチル］−アミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １３．５−１４．４ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５４８．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， １１１７．４ ［２Ｍ ＋ Ｎａ］^＋。

実施例２９７．（３ａＲ，６ａＳ）−キノリン−８−カルボン酸［（１Ｓ）−２−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル）−１−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−２−オキソ−エチル］−アミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １１．７９ ｍｉｎｓ （＞ ８５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５４９．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５６７．３ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例２９８．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−２−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル）−１−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−２−オキソ−エチル］−３−ブロモ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １３．２１ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５７６．１ ／ ５７８．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例２９９．（３ａＲ，６ａＳ）−イソキノリン−１−カルボン酸［（１Ｓ）−２−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル）−１−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−２−オキソ−エチル］−アミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １４．１−１５．１ ｍｉｎｓ （＞ ８５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５４９．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５６７．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例３００．（３ａＲ，６ａＳ）−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸［（１Ｓ）−２−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル）−１−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−２−オキソ−エチル］−アミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １４．８−１５．６ ｍｉｎｓ （＞ ８５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５５４．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例３０１．（３ａＲ，６ａＳ）−ナフタレン−１−カルボン酸｛（１Ｓ）−１−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−２−［４−（ナフタレン−１−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １５．５−１６．８ ｍｉｎｓ （＞ ８５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５９８．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ６１６．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例３０２．（３ａＲ，６ａＳ）−ナフタレン−１−カルボン酸｛（１Ｓ）−１−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−２−［４−（ナフタレン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １６．０−１６．９ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５９８．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例３０３．（３ａＲ，６ａＳ）−３−ブロモ−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−２−［４−（２−メタンスルホニル−ベンゾイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １２．６６ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ６５４．０ ／ ６５６．０ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例３０４．（３ａＲ，６ａＳ）−３−ブロモ−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−２−［４−（３−メタンスルホニル−ベンゾイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １２．９５ ｍｉｎｓ （＞ ７５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ６５４．０ ／ ６５６．０ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例３０５．（３ａＲ，６ａＳ）−３−ブロモ−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−２−［４−（３−ニトロ−ベンゾイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １３．５２ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ６２１．０ ／ ６２３．０ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例３０６．（３ａＲ，６ａＳ）−３−ブロモ−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−２−［４−（４−ニトロ−ベンゾイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １３．５０ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ６２１．０ ／ ６２３．０ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例３０７．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−２−［４−（アダマンタン−１−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−２−オキソ−エチル］−３−ブロモ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １５．９−１７．３ ｍｉｎｓ （＞ ５０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ６３４．０ ／ ６３６．０ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例３０８．（３ａＲ，６ａＳ）−３−ブロモ−Ｎ−［（１Ｓ）−２−［４−（ヘキサヒドロ−２，５−メタノ−ペンタレン−３ａ−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−２−オキソ−エチル］−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １４．７−１６．２ ｍｉｎｓ （＞ ８０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ６２０．０ ／ ６２２．０ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ６３８．１ ／ ６４０．１ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例３０９．（３ａＲ，６ａＳ）−３−ブロモ−Ｎ−［（１Ｓ）−２−［４−（４−ヒドロキシ−ベンゾイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−２−オキソ−エチル］−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １１．９２ ｍｉｎｓ （＞ ８０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５９２．０ ／ ５９４．０ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例３１０．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−２−［４−（４−アミノ−ベンゾイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−２−オキソ−エチル］−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ９．９−１０．６ ｍｉｎｓ （＞ ７５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５９１．０ ／ ５９３．０ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ６０９．０ ／ ６１１．０ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例３１１．（３ａＲ，６ａＳ）−３−ブロモ−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（キノリン−６−カルボニル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １１．１３ ｍｉｎｓ （＞ ７５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ６２７．０ ／ ６２９．０ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ６４５．０ ／ ６４７．０ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例３１２．（３ａＲ，６ａＳ）−４，５−ジメチル−フラン−２−カルボン酸｛（１Ｓ）−１−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−２−［４−（２−メタンスルホニル−ベンゾイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １１．４３ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５９４．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例３１３．（３ａＲ，６ａＳ）−２−エチル−５−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛（１Ｓ）−１−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−２−［４−（２−メタンスルホニルベンゾイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １０．０３ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ６０８．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ６２６．１ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例３１４．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−２−［４−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−（３−メチル−ベンジル）−２−オキソ−エチル］−２，２−ジフェニル−アセトアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ２０．２−２１．４ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ６４２．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例３１５．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−２−［４−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−（３−フルオロ−ベンジル）−２−オキソ−エチル］−２，２−ジフェニル−アセトアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １９．７−２１．０ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ６４６．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例３１６．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−２−［４−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−（３，５−ジフルオロ−ベンジル）−２−オキソ−エチル］−２，２−ジフェニル−アセトアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ２０．１−２１．３ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ６６４．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例３１７．（３ａＲ，６ａＳ）−ベンゾチアゾール−６−カルボン酸［（１Ｓ）−２−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル）−１−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−２−オキソ−エチル］−アミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １２．０２ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５５５．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例３１８．（３ａＲ，６ａＳ）−４−アミノメチル−Ｎ−［（１Ｓ）−２−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル）−１−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−２−オキソ−エチル］−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ８．９２ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５２７．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５４５．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例３１９．（３ａＲ，６ａＳ）−３−アミノメチル−Ｎ−［（１Ｓ）−２−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル）−１−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−２−オキソ−エチル］−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ９．１４ ｍｉｎｓ （＞ ％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５２７．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５４５．３ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例３２０．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−２−（４−ベンゼンスルホニル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル）−１−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−２−オキソ−エチル］−３−ブロモ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １６．１−１７．９ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ６１２．０ ／ ６１４．０ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例３２１．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−２−［４−（３−ニトロ−ベンゾイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １０．７５ ｍｉｎｓ （＞ ８０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５８６．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ６０４．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例３２２．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−［（１Ｓ）−２−［４−（３−フルオロ−ベンゾイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−２−オキソ−エチル］−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １０．５９ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５５９．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５７７．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例３２３．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−２−［４−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−２−オキソ−エチル］−３−ブロモ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １４．６１ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ６３２．０ ／ ６３４．０ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例３２４．（３ａＲ，６ａＳ）−３−ブロモ−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（チオフェン−３−カルボニル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １２．９３ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５８２．０ ／ ５８４．０ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例３２５．（３ａＲ，６ａＳ）−３−ブロモ−Ｎ−［（１Ｓ）−２−（４−シクロヘキサンカルボニル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル）−１−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−２−オキソ−エチル］−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １５．０−１７．０ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５８２．１ ／ ５８４．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例３２６．（３ａＲ，６ａＳ）−３−ブロモ−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−２−［４−（２−メチル−ベンゾイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １４．４−１６．１ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５９０．０ ／ ５９２．０ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例３２７．（３ａＲ，６ａＳ）−３−ブロモ−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−２−［４−（３−メチル−ベンゾイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １４．４−１５．８ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５９０．０ ／ ５９２．０ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例３２８．（３ａＲ，６ａＳ）−３−ブロモ−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−２−［４−（４−メチル−ベンゾイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １３．８−１４．９ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５９０．０ ／ ５９２．０ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例３２９．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−２−［４−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−２−オキソ−エチル］−２，２−ジフェニル−アセトアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １７．０−１８．５ ｍｉｎｓ （＞ ８０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ６４４．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例３３０．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−２−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル）−１−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−２−オキソ−エチル］−２，２−ジフェニル−アセトアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １６．４−１７．５ ｍｉｎｓ （＞ ８５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５８８．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例３３１．（３ａＲ，６ａＳ）−３−アミノメチル−Ｎ−［（１Ｓ）−２−［４−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−２−オキソ−エチル］−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １０．８２ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５８３．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例３３２．（３ａＲ，６ａＳ）−３−アミノメチル−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−２−［４−（２−メタンスルホニル−ベンゾイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ８．１６ ｍｉｎｓ （＞ ８５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ６０５．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ６２３．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例３３３．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−２−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル）−１−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−２−オキソ−エチル］−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １１．７９ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４９８．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例３３４．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−２−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル）−１−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−２−オキソ−エチル］−３−クロロ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １３．６４ ｍｉｎｓ （＞ ９５ ％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５３２．１ ／ ５３４．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例３３５．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−２−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル）−１−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−２−オキソ−エチル］−３−フルオロ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １２．１０ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５１６．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例３３６．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−２−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル）−１−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−２−オキソ−エチル］−ニコチンアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ８．１６ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ４９９．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ９９７．２ ［２Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例３３７．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−２−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル）−１−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−２−オキソ−エチル］−３−ブロモ−４−メチル−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １４．０−１５．１ ｍｉｎｓ （＞ ８５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５９０．０ ／ ５９２．０ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例３３８．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−２−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル）−１−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−２−オキソ−エチル］−３−メトキシ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １１．８１ ｍｉｎｓ （＞ ９５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５２８．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例３３９．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−２−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル）−１−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−２−オキソ−エチル］−３−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １４．２１ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５８２．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ６００．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例３４０．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−３−ブロモ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １５．０−１６．１ ｍｉｎｓ （＞ ８５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５２６．１ ／ ５２８．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例３４１．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−２−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル）−１−（３−メチル−ベンジル）−２−オキソ−エチル］−３−ブロモ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １７．０−１８．３ ｍｉｎｓ （＞ ８５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５７４．０ ／ ５７６．０［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例３４２．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−２−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル）−１−（３−フルオロ−ベンジル）−２−オキソ−エチル］−３−ブロモ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １５．８−１７．１ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５７８．０ ／ ５８０．０ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例３４３．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−２−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル）−１−（３，５−ジフルオロ−ベンジル）−２−オキソ−エチル］−３−ブロモ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １５．９−１７．３ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５９６．０ ／ ５９８．０ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例３４４．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−２−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル）−１−（４−フルオロ−ベンジル）−２−オキソ−エチル］−３−ブロモ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １７．１−１８．２ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５７８．０ ／ ５８０．０ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例３４５．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−２−［４−（（２Ｓ）−２−アセチルアミノ−４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−２−オキソ−エチル］−３−ブロモ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １２．７３ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ６２７．０ ／ ６２９．０ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

さらに、実施例７，８，９，１０，１２，１４，１５，１６，１７，１８，２８，３１，３７，５９，６３，６５，６８，７３，８５，８６，８７，８８，８９，９０，９１，９２，９３，９８，１０３，１０４，１１１，１１３，１１７，１１８，１４５，１５１，１５４，１５８，１５９，１６１，１６４，１７０，１７１，１７２，１７３，１７４，１７５，１７８，１７９，１８０，１８１，１８２，１８５，１９３，１９４，２０４，２１６，２４４，２４５，２４６，２４７，２４９ａ，２４９ｂ，２４９ｃ，２５０，２５１，２５４，２５５，２５６，２５８，２５９，２６１，２６２，２６８，２６９，２７０，２７１，２７２，２７３，２７５，２７８，２８０，２８１，２８２，２８５，２８６，２８７，２８８，２８９，２９０，２９１，２９２，２９３，２９５，３４６，３５６，３５７，３５８および３５９は、５０００ｎＭ未満のＫｉを有するカテプシンＬの阻害剤として有用である。

所望の適当なカルボン酸を置換して、実施例１および１１９について詳述したように実施例３４６〜３５９を調製し、これらは１０〜５０００ｎＭの範囲のＫｉを有するクルザインおよびクルジパインの阻害剤である；
実施例３４６．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−２−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル）−１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−エチル］−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １６．０−１７．１ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５５４．３ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， １１２９．５ ［２Ｍ ＋ Ｎａ］^＋。

実施例３４７．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−（４−フルオロ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−カルボニル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １６．８２ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５５７．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例３４８．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−（４−フルオロ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−４−カルボニル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １６．４４ ｍｉｎｓ （＞ ８５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５５７．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５７５．３ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例３４９．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−（４−フルオロ−ベンジル）−２−［４−（ナフタレン−１−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １９．６−２０．８ ｍｉｎｓ （＞ ８０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ６０６．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例３５０．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−（４−フルオロ−ベンジル）−２−［４−（ナフタレン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ２１．０−２２．０ ｍｉｎｓ （＞ ８５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ６０６．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例３５１．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−カルボニル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １４．２７ ｍｉｎｓ （＞ ８５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５５５．３ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５７３．３ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例３５２．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−４−カルボニル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １４．３５ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５５５．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５７３．３ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例３５３．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−２−［４−（ナフタレン−１−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １７．８−１８．７ ｍｉｎｓ （＞ ８５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ６０４．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例３５４．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−２−［４−（ナフタレン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １７．３−１８．２ ｍｉｎｓ （＞ ８５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ６０４．１ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例３５５．（３ａＲ，６ａＳ）−キノリン−４−カルボン酸［（１Ｓ）−２−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル）−１−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−２−オキソ−エチル］−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １０．１０ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５４９．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５６７．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例３５６．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−２−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル）−１−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−２−オキソ−エチル］−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １０．３４ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５４１．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

実施例３５７．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−２−［４−（２−メタンスルホニル−ベンゾイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ９．７８ ｍｉｎｓ （＞ ９０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ６１９．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ６３７．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例３５８．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−２−［４−（３−メタンスルホニル−ベンゾイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ ９．９５ ｍｉｎｓ （＞ ８０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ６１９．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ６３７．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

実施例３５９．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（チオフェン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １０．６９ ｍｉｎｓ （＞ ８５％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５４７．２ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋， ５６５．２ ［Ｍ ＋ Ｈ ＋ Ｈ_２Ｏ］^＋。

さらに、実施例１，２，４，５，６，７，８，９，１０，１２，１３，１４，１５，１６，１７，１８，１９，２０，２１，２２，２３，２４，２５，２６，２７，２８，２９，３０，３１，３２，３３，３４，３５，３６，３７，３９，４２，４３，４４，４６，４７，４８，４９，５０，５１，５３，５４，５５，５６，５８，５９，６０，６１，６２，６３，６４，６５，６６，６８，６９，７０，７１，７２，７３，７４，７７，７９，８０，８１，８２，８５，８６，８７，８８，８９，９０，９１，９２，９３，９４，９５，９６，９７，９８，９９，１００，１０１，１０２，１０３，１０４，１０５，１１１，１１３，１１４，１１５，１１６，１１７，１１８，１２８，１３０，１３２，１３３，１３４，１３５，１３６，１３７，１３８，１３９，１４０，１４１，１４２，１４５，１４７，１５０，１５１，１５４，１５６，１５７，１５８，１５９，１６０，１６１，１６２，１６４，１６５，１６６，１６７，１６８，１７０，１７１，１７２，１７３，１７４，１７５，１８０，１８３，１８４，１８５，１９０，１９１，１９２，１９３，１９４，１９６，１９７，１９９，２００，２０３，２０４，２０５，２０６，２０７，２０８，２０９，２１０，２１２，２１４，２１６，２１７，２１８，２２０，２２１，２２３，２２４，２２６，２２７，２２８，２３３，２３５，２３８，２４０，２４１，２４２，２４４，２４５，２４６，２４７，２４８，２４９ａ，２４９ｂ，２４９ｃ，２５４，２５５，２５６，２６０，２６１，２７１，２８６，２８７，２８８，２９０，２９２，２９５，２９６，２９７，２９８，２９９，３００，３０１，３０２，３０３，３０４，３０５，３０７，３０８，３０９，３１３，３１４，３１５，３１６，３１７，３１８，３１９，３２１，３２２，３２３，３２４，３２５，３２７，３２８，３２９，３３０，３３１，３３２，３３３，３３４，３３５，３３６，３３７，３３８，３３９，３４２，３４３，３４４および３４５は、５０００ｎＭ未満のＫｉを有するクルザインおよびクルジパインの阻害剤として有用である。

所望の適当なカルボン酸を置換して、実施例１について詳述したように実施例３６０を調製し、これは５０００ｎＭ未満のＫｉを有するリーシュマニア メキシカーナＣＰＢプロテアーゼの阻害剤である；
実施例３６０．（３ａＲ，６ａＳ）−４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−メチル−ベンジル）−２−オキソ−２−（６−オキソ−４−フェニルアセチル−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル）−エチル］−ベンズアミド

ＨＰＬＣ Ｒｔ ＝ １９．５−２０．６ ｍｉｎｓ （＞ ８０％）， ＨＰＬＣ−ＭＳ ５６６．３ ［Ｍ ＋ Ｈ］^＋。

さらに、実施例１，２，３，５，６，１３，１４，１６，１７，２０，２１，２４，２５，２６，２７，２８，２９，３１，３２，３４，３５，３７，３９，４２，４３，４４，４６，４７，４８，５０，５６，５７，５９，６０，６２，６３，６４，６５，６６，６８，６９，７０，７１，７２，７３，７４，７５，７６，７７，８２，８５，８６，８７，８８，８９，９０，９１，９２，９３，９５，９６，９７，９８，９９，１００，１０１，１０２，１０３，１０４，１０５，１１１，１１２，１１３，１１４，１１５，１１６，１１７，１１８，１１９，１２０，１２８，１３０，１３２，１３４，１３５，１３６，１３７，１３８，１３９，１４１，１４２，１４５，１４７，１４８，１５０，１５１，１５４，１５８，１５９，１６０，１６１，１６４，１６５，１６６，１６７，１７０，１７１，１７２，１７３，１７４，１７５，１７６，１７７，１７８，１７９，１８０，１８１，１８２，１８５，１９０，１９１，１９２，１９３，１９４，２０１，２０４，２０７，２０８，２０９，２１２，２１３，２１４，２１５，２１６，２２０，２３０，２３３，２３４，２３５，２４５，２４６，２４７，２４８，２４９ａ，２４９ｂ，２４９ｃ，２７１，２７８，２８６，２９５，３１４，３１５，３１６，３１８，３１９，３２９，３３０，３３１，３３２および３４５は、５０００ｎＭ未満のＫｉを有するリーシュマニア メキシカーナＣＰＢプロテアーゼの阻害剤として有用である。

さらに、実施例２，７，１４，１５，２７，２８，３１，３４，３５，３９，４０，４１，４３，４６，４８，５４，５７，５８，５９，６０，６１，７３，７４，７７，８７，９０，９１，９９，１０２，１０３，１０４，１１３，１３５，１４１，１５１，１５８，１６６，１７３，１９４，２４７，２４９ａ，２４９ｂ，２４９ｃ，２５１，２５２，２５３，２５４，２５５，２５８，２５９，２６１，２６２，２６４，２６６，２６７，２６９，２７１，２７３，２７５，２７９，２８１，２８６，２９０，２９２，２９６，２９８，２９９，３００，３０１，３０４，３０５，３０７，３０８，３０９，３１０，３１４，３１５，３１６，３２３，３２５，３２７，３２９および３３０は、５０００ｎＭ未満のＫｉを有するカテプシンＢの阻害剤として有用である。

液相合成
実施例１→３６０について記述される固相技術に対する他の戦略は、大まかにはスキーム１５、１７、および１８において概説される。ここで、液相合成用には、例えば、以下の７段階で調製される３−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１，４−ジカルボン酸１−ベンジルエステル４−ｔｅｒｔ−ブチルエステル（化合物５３の類似体、スキーム１５）のような基本構造が調製されうる：
（１）（２Ｓ，３Ｓ）３−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボン酸１−ｔｅｒｔ−ブチルエステルの調製。

ジオキサン（２５ｍＬ）および水（１２．３ｍＬ）の混合物中の（２Ｓ，３Ｓ）３−ヒドロキシピロリジン−２−カルボン酸（１．６１ｇ、１２．３ミリモル）および炭酸ナトリウム（１．３ｇ、１２．３ミリモル）の撹拌溶液に、無水Ｂｏｃ（２．９５ｇ、１３．５ミリモル）を添加した。この混合物を室温にて１．５時間撹拌し、次いで減圧下で蒸発させて残渣（〜１０ｍＬ）を得た。この残渣を水（３０ｍＬ）を用いて希釈し、次いで酢酸エチル（４０ｍＬ）を用いて抽出した。希塩酸（０．１Ｍ）を用いて水相を酸性（ｐＨ〜２．５）とし、次いでクロロホルム（４×５０ｍＬ）を用いて抽出した。有機層を合わせて乾燥させ（Ｎａ_２ＳＯ_４）、減圧下で蒸発させて、白色の結晶性固体（２．３９ｇ、〜８５％）として、（２Ｓ，３Ｓ）３−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボン酸１−ｔｅｒｔ−ブチルエステルを得た。ＨＰＬＣ−ＭＳ（単一のメインピーク、２５４．１［Ｍ＋Ｎａ］^＋および４８５．２［Ｍ＋Ｈ］^＋）。

（２）（２Ｓ，３Ｓ）３−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボン酸２−アリルエステル１−ｔｅｒｔ−ブチルエステルの調製。

水（３０７ｍＬ）中の（２Ｓ，３Ｓ）３−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボン酸１−ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１９．８９ｇ、８６．１ミリモル）および炭酸水素ナトリウム（７．２３ｇ、８６．１ミリモル）の撹拌溶液に、ジクロロメタン（３０７ｍＬ）中の臭化アリル（２６ｍＬ、３０１ミリモル）および塩化トリカプリルメチルアンモニウム（３８．４ｍＬ、８６．１ミリモル）の溶液を添加した。この２相性の混合物を一晩激しく撹拌し、次いで水（１００ｍＬ）を用いて希釈し、生成物をジクロロメタン（３×２００ｍＬ）中に抽出した。有機層を合わせて乾燥させ（Ｎａ_２ＳＯ_４）、減圧下で蒸発させて残渣を得た。シリカゲル（４００ｇ）上で溶出液として酢酸エチル：ヘプタン（１：４）を用いる残渣のフラッシュクロマトグラフィにより、（２Ｓ，３Ｓ）３−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボン酸２−アリルエステル１−ｔｅｒｔ−ブチルエステル（９．４ｇ、４０％）を得た。

（３）（２Ｓ，３Ｒ）３−アジドピロリジン−１，２−ジカルボン酸２−アリルエステル１−ｔｅｒｔ−ブチルエステルの調製。

テトラヒドロフラン（３０ｍＬ）中の（２Ｓ，３Ｓ）３−ヒドロキシピロリジン−１，２−ジカルボン酸２−アリルエステル１−ｔｅｒｔ−ブチルエステル（８９５ｍｇ、３．３ミリモル）およびトリフェニルホスフィン（１．０８ｇ、４．１ミリモル）の撹拌溶液に、アルゴン雰囲気下、０℃にてジエチルアゾジカルボキシレート（０．６２ｍＬ、４．０ミリモル）を２５分間かけて滴下した。この溶液を５分間撹拌し、次いでジフェニルホスホリルアジド（０．８９ｍＬ、４．１ミリモル）を１０分間かけて滴下した。この混合物を０℃にて１０分間、次いで室温にて２４時間撹拌し、その後減圧下で溶媒を除去して残渣を得て、これをシリカゲル上でヘプタン：酢酸エチル３：１→１：１の勾配を用いて溶出するフラッシュクロマトグラフィにより精製した。適当な画分を合わせ、減圧下で溶媒を除去して、無色の油（８５０ｍｇ、８８％）として、〜５％の４，５−ジヒドロピロール−１，２−ジカルボン酸２−アリルエステル１−ｔｅｒｔ−ブチルエステルが混入した（２Ｓ，３Ｒ）３−アジドピロリジン−１，２−ジカルボン酸２−アリルエステル１−ｔｅｒｔ−ブチルエステルを得た。

（４）（２Ｓ，３Ｒ）３−ベンジルオキシカルボニルアミノピロリジン−１，２−ジカルボン酸１−ｔｅｒｔ−ブチルエステル２−プロピルエステルの調製。

エタノール（２０ｍＬ）中の（２Ｓ，３Ｒ）３−アジドピロリジン−１，２−ジカルボン酸２−アリルエステル１−ｔｅｒｔ−ブチルエステル（７９０ｍｇ、２．６６ミリモル）の溶液に、パラジウム（炭素粉末上で１０重量％、３００ｍｇ）を０℃にて分けて添加した。この混合物を、水素雰囲気下、室温にて２時間撹拌し、次いでセライトにより濾過し、減圧下で濃縮して残渣（５４０ｍｇ）を得た。この残渣をジオキサン（６ｍＬ）に懸濁させ、次いで水（１２ｍＬ）中の炭酸ナトリウム（５２９ｍｇ、５ミリモル）の溶液を添加した。この混合物を０℃まで冷却し、次いでジオキサン（６ｍＬ）中のベンジルオキシクロロギ酸塩（０．３１４ｍＬ）の溶液を０℃にて４０分間かけて分けて添加した。この混合物を０℃にて３０分間、次いで室温にて４０分間撹拌した。水（１５０ｍＬ）を添加し、生成物をクロロホルム（３×１００ｍＬ）を用いて抽出し、乾燥させ（Ｎａ_２ＳＯ_４）、減圧下で蒸発させて、残渣を得た。シリカ（１００ｇ）上で溶出液として酢酸エチル：ヘプタン（１：４）を用いるフラッシュクロマトグラフィにより、（２Ｓ，３Ｒ）３−ベンジルオキシカルボニルアミノピロリジン−１，２−ジカルボン酸１−ｔｅｒｔ−ブチルエステル２−プロピルエステル（２４０ｍｇ、２２％）を得た。

（５）（２Ｓ，３Ｒ）３−ベンジルオキシカルボニルアミノピロリジン−１，２−ジカルボン酸１−ｔｅｒｔ−ブチルエステルの調製。

エタノール（６ｍＬ）中の（２Ｓ，３Ｒ）３−ベンジルオキシカルボニルアミノピロリジン−１，２−ジカルボン酸１−ｔｅｒｔ−ブチルエステル２−プロピルエステル（２２９ｍｇ、０．５６ミリモル）の溶液に、水（１．６ｍＬ）中の水酸化ナトリウム（１８５ｍｇ、４．６ミリモル）の溶液を添加した。この混合物を室温にて８時間撹拌した。水（５０ｍＬ）を添加し、減圧下でエタノールを除去した。希塩酸（０．１Ｍ）を添加することにより、水性残渣をｐＨ＝２まで酸性とした。次いで、酢酸エチル（３×５０ｍＬ）を用いてこの混合物を抽出し、乾燥させ（Ｎａ_２ＳＯ_４）、減圧下で蒸発させて、（２Ｓ，３Ｒ）３−ベンジルオキシカルボニルアミノピロリジン−１，２−ジカルボン酸１−ｔｅｒｔ−ブチルエステル（２００ｍｇ、９８％）を得た。

（６）（２Ｓ，３Ｒ）３−ベンジルオキシカルボニルアミノ−２（２−ジアゾアセチル）ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルの調製。

（２Ｓ，３Ｒ）３−ベンジルオキシカルボニルアミノピロリジン−１，２−ジカルボン酸１−ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１６１ｍｇ、０．４４３ミリモル）を、撹拌しながら無水ジクロロメタン（１８ｍＬ）に溶解させた。窒素を用いて反応をフラッシュさせ、１５℃まで冷却した。無水ジクロロメタン（１．５ｍＬ）中のイソ−ブチルクロロギ酸塩（０．０６３ｍＬ、０．４８７ミリモル）、および無水ジクロロメタン（１．５ｍＬ）中のＮ−メチルモルフォリン（０．０９７ｍＬ、０．８８６ミリモル）を、１５分間かけて、０．５ｍＬのアリコートで同時に添加した。この混合物を１５℃にて４５分間撹拌し、次いで、この活性化アミノ酸溶液にエーテル性ジアゾメタン［６０℃にて、水（７．５ｍＬ）／エタノール（１５ｍＬ）中の水酸化ナトリウム（５．２５ｇ）に、ジエチルエーテル（７５ｍＬ）中のジアザルド（４．７ｇ、〜１５ミリモル）を添加することにより、生成する］を添加した。この混合物を室温まで戻し、２４時間撹拌した。この混合物に数滴の酢酸、さらにジエチルエーテル（２００ｍＬ）を添加した。炭酸水素ナトリウムの飽和水溶液（８０ｍＬ）を用いてエーテル層を洗浄し、乾燥させ（Ｎａ_２ＳＯ_４）、減圧下で溶媒を除去して、黄色の残渣（３００ｍｇ）を得た。シリカ（３５ｇ）上で酢酸エチル：ヘプタン（１：３）を用いる残渣のフラッシュクロマトグラフィにより、（２Ｓ，３Ｒ）３−ベンジルオキシカルボニルアミノ−２（２−ジアゾアセチル）ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１５０ｍｇ、８７％）を得た。

（７）（２Ｓ，３Ｒ）３−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１，４−ジカルボン酸１−ベンジルエステル４−ｔｅｒｔ−ブチルエステルの調製。

（２Ｓ，３Ｒ）３−ベンジルオキシカルボニルアミノ−２（２−ジアゾアセチル）ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（９０ｍｇ、０．２３ミリモル）の溶液を、ジクロロメタン（３ｍＬ）中のロジウム（ＩＩ）酢酸塩ダイマー（２ｍｇ、０．００４６ミリモル）の還流溶液に、１時間かけて添加した。この混合物を還流しながら２時間加熱し、減圧下で溶媒を除去した。テトラヒドロフラン（４０ｍＬ）を用いて残渣を希釈し、次いで一片のセライトにより濾過した。次いで、減圧下で濾液を濃縮して、残渣（１０６ｍｇ）を得た。シリカ（３５ｇ）上で酢酸エチル：ヘプタン（１：３）を用いる残渣のフラッシュクロマトグラフィにより、（２Ｓ，３Ｒ）３−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１，４−ジカルボン酸１−ベンジルエステル４−ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１４ｍｇ、１７％）を得た。

（８）（２Ｓ，３Ｒ）３−オキソヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸ベンジルエステル塩酸塩（化合物５４の類似体）の調製。

（２Ｓ，３Ｒ）３オキソヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１，４−ジカルボン酸１−ベンジルエステル４−ｔｅｒｔ−ブチルエステル（９ｍｇ、０．０２５ミリモル）を、ジオキサン（１．２５ｍＬ）中の４Ｍ ＨＣｌに溶解させ、次いで室温にて１時間撹拌した。この混合物を減圧下で濃縮し、次いでトルエン（１０ｍＬ）を添加した。この混合物を再度減圧下で濃縮し、操作を繰り返して、残渣（１０ｍｇ、〜１００％）を得た。ＨＰＬＣ−ＭＳ（単一のメインピーク、２６１．１［Ｍ＋Ｈ］^＋および２７９．１［Ｍ＋Ｈ_３Ｏ］^＋）。

あるいは、液相合成に有用な基本構造は、先のスキーム２０に記載の（３Ｓ，３ａＳ，６ａＲ）−３−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１，４−ジカルボン酸４−ベンジルエステル１−ｔｅｒｔ−ブチルエステル（８０）である。基本構造（８０）の有用性は、スキーム１８に詳述した一般的な合成戦略の一例であるスキーム２６によって、実施例１および１４の他の合成で詳述される。

（３ａＲ，６Ｓ，６ａＳ）−４−ベンゾイル−６−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸ベンジルエステル（１２８）の調製。

１，４−ジオキサン中のＨＣｌ（４．０Ｍ、１１ｍＬ、４４ミリモル）の溶液を、（３ａＲ，３ａＳ，６ａＲ）−３−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１，４−ジカルボン酸４−ベンジルエステル１−ｔｅｒｔ−ブチルエステル（８０）（４５０ｍｇ、１．２４ミリモル）に添加した。この溶液を６５分間撹拌して、白色懸濁液を形成させた。減圧下で溶媒を除去し、ジエチルエーテル（３×１５ｍＬ）を用いて残渣を共沸させ、次いでジメチルホルムアミド（１０ｍＬ）および無水安息香酸（２９５ｍｇ、１．３１ミリモル）を添加した。この溶液をアルゴン雰囲気下に置き、次いでこの溶液に４−メチルモルフォリン（０．２９ｍＬ、２．６ミリモル）を０．５分間かけて撹拌しながら滴下した。この混合物を１．７５時間撹拌し、次いで減圧下で溶媒を除去した。残渣を酢酸エチル（１００ｍＬ）に溶解させ、次いで炭酸水素ナトリウムの飽和水溶液（１００ｍＬ）、ｐＨ３の塩酸（１００ｍＬ）、さらにブライン（１００ｍＬ）を用いて洗浄した。有機層を乾燥させ（Ｎａ_２ＳＯ_４）、減圧下で蒸発させて、薄黄色のゴム（４６５ｍｇ）として、（３ａＲ，６Ｓ，６ａＳ）−４−ベンゾイル−６−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸ベンジルエステル（１２８）を得て、さらに精製することなく用いた。

（３ａＲ，６ａＳ）−４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸ベンジルエステル（１２９）の調製。

（３ａＲ，６Ｓ，６ａＳ）−４−ベンゾイル−６−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸ベンジルエステル（１２８）（０．７８ｇ、２．１３ミリモル）を、アルゴン下で撹拌しながらジクロロメタン（２０ｍＬ）に溶解させた。Ｄｅｓｓ−Ｍａｒｔｉｎ ｐｅｒｉｏｄｉｎａｎｅ（１．８０４ｇ、４．２６ミリモル）を添加し、混合物を１６時間撹拌した。この混合物を減圧下で濃縮し、残渣をシリカ上で酢酸エチル：ヘプタンの混合物を用いるフラッシュクロマトグラフィにより精製して、オフホワイトのゴムとして、（３ａＲ，６ａＳ）−４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸ベンジルエステル（１２９）（０．６１ｇ、７８％）を得た。

（３ａＲ，６ａＳ）−４−ベンゾイル−６，６−ジメトキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸ベンジルエステル（１３０）の調製。

（３ａＲ，６ａＳ）−４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸ベンジルエステル（１２９）（０．６０ｇ、１．６５ミリモル）を、撹拌しながらメタノール（１０ｍＬ）に溶解させた。クロロギ酸トリメチル（１．８ｍＬ、１６．５ミリモル）、さらにはパラ−トルエンスルホン酸（４０ｍｇ）を添加して、混合物をアルゴン下、６５℃に１６時間加熱した。この混合物を減圧下で濃縮して、暗色の油（０．８ｇ）を得た。シリカ上で酢酸エチル：ヘプタンの混合物を用いるフラッシュクロマトグラフィにより、白色の微結晶性固体として、（３ａＲ，６ａＳ）−４−ベンゾイル−６，６−ジメトキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸ベンジルエステル（１３０）（０．５２ｇ、７７％）を得た。

（３ａＳ，６ａＲ）−（３，３−ジメトキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル）フェニルメタノン（１３１）の調製。

（３ａＲ，６ａＳ）−４−ベンゾイル−６，６−ジメトキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸ベンジルエステル（１３０）（０．４８ｇ、１．１７ミリモル）および活性炭上の１０％パラジウム（１００ｍｇ）の撹拌混合物に、アルゴン雰囲気下、０℃にて、メタノール（１５ｍＬ）を１０分間かけて慎重に滴下した。次いでアルゴンを水素雰囲気により置換し、室温にて８５分間撹拌を続け、その後水素をアルゴンにより置換し、エタノール（３０ｍＬ）を添加した。この混合物を減圧下でセライトにより濾過し、メタノール（２５ｍＬ）、さらにはエタノール（７０ｍＬ）を用いて濾過ケークを洗浄した。減圧下で濾液から溶媒を除去して、無色の油（３４０ｍｇ）として、（３ａＳ，６ａＲ）−（３，３−ジメトキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル）フェニルメタノン（１３１）を得て、さらに精製することなく用いた。ＨＰＬＣ−ＭＳ ２７７．１［Ｍ＋Ｈ］^＋、５５３３．２［２Ｍ＋Ｈ］^＋。

（３ａＲ，６ａＳ）−［（１Ｓ）−１−（４−ベンゾイル−６，６−ジメトキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチルブチル］カルバミン酸ベンジルエステル（１３２）の調製。

（ｉ）Ｃｂｚ−Ｌ−ロイシンフッ化物の調製。

Ｃｂｚ−Ｌ−ロイシン（１．１１５ｇ、４．２ミリモル）を、アルゴン下で撹拌しながらジクロロメタン（５０ｍＬ）に溶解させた。三フッ化（ジエチルアミノ）硫黄（ＤＡＳＴ、７９２μＬ、６．０ミリモル）を添加し、混合物を４０分間撹拌した。氷冷した水（２００ｍＬ）を混合物に添加し、有機層を分離して、乾燥させ（Ｎａ_２ＳＯ_４）、減圧下で濃縮して、流動性の褐色の油（１．１４ｇ）を得た。メタノール中の１０％ピリジンを用いて１５分間前処理した分析サンプルは、ＨＰＬＣ−ＭＳ ２６６．１［Ｍ＋Ｈ］^＋（酸、＜５％）、２８０．１［Ｍ＋Ｈ］^＋、３０２．１［Ｍ＋Ｎａ］^＋、５８１．１［２Ｍ＋Ｎａ］^＋（メチルエステル、〜９５％）を示した。

（ｉｉ）未精製の（３ａＳ，６ａＲ）−（３，３−ジメトキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル）フェニルメタノン（１３１）（〜１．１７ミリモル）を、撹拌しながら無水ジメチルホルムアミド（５ｍＬ）に溶解させた。Ｃｂｚ−Ｌ−ロイシンフッ化物（０．３３ｇ、１．２３ミリモル）を添加し、混合物をアルゴン下で１時間撹拌した。この混合物を減圧下で濃縮して、半流動性の暗色の油（〜１．０ｇ）を得た。シリカ上で酢酸エチル：ヘプタンの混合物を用いるフラッシュクロマトグラフィにより、オフホワイトの結晶性の固体として、（３ａＲ，６ａＳ）−［（１Ｓ）−１−（４−ベンゾイル−６，６−ジメトキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチルブチル］カルバミン酸ベンジルエステル（１３２）（０．５５ｇ、９０％）を得た。

（２Ｓ，３ａＲ，６ａＳ）−２−アミノ−１−（４−ベンゾイル−６，６−ジメトキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル）−４−メチルペンタン−１−オン（１３３）の調製。

活性炭上の１０％パラジウム（７５ｍｇ）に、アルゴン雰囲気下、０℃にて、メタノール（１５ｍＬ）を撹拌しながら１０分間かけて添加し、続いてメタノール（１５ｍＬ）中の（３ａＲ，６ａＳ）−［（１Ｓ）−１−（４−ベンゾイル−６，６−ジメトキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチルブチル］カルバミン酸ベンジルエステル（１３２）（０．５２ｇ、０．９９ミリモル）の溶液を添加した。次いで、アルゴンを水素雰囲気により置換し、室温にて５．５時間撹拌を続けた。メタノール（１ｍＬ）中の活性炭上の１０％パラジウム（１５ｍｇ）の懸濁液を添加し、２．２５時間撹拌を続けた。水素をアルゴンにより置換し、次いでエタノール（１００ｍＬ）を添加し、その後この混合物をセライトにより濾過した。エタノール（１００ｍＬ）を用いて濾過ケークを洗浄し、次いで濾液を２つの等しい部分に分割し、その後減圧下で別々に濃縮して、（２Ｓ，３ａＲ，６ａＳ）−２−アミノ−１−（４−ベンゾイル−６，６−ジメトキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル）−４−メチルペンタン−１−オン（１３３）の２つの同一のバッチを得た。約５％の、出発物質である（３ａＲ，６ａＳ）−［（１Ｓ）−１−（４−ベンゾイル−６，６−ジメトキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチルブチル］カルバミン酸ベンジルエステル（１３２）が混入した白色固体として、ＴＬＣ（単一スポット、Ｒ_ｆ＝０．０５、ＥｔＯＡｃ：ヘプタン９：１）、ＨＰＬＣ−ＭＳ ３９０．２［Ｍ＋Ｈ］^＋、８０１．２［２Ｍ＋Ｎａ］^＋。各バッチを、さらに精製することなく用いた（以下の（１３４）および（１３５）の調製を参照）。

（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−ベンゾイル−６，６−ジメトキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチルブチル］−４−ｔｅｒｔ−ブチルベンズアミド（１３４）の調製。

ジメチルホルムアミド（１２．５ｍＬ）中のＨＢＴＵ（１８９ｍｇ、０．４９７ミリモル）、１−ヒドロキシベンゾトリアゾール一水和物（７６ｍｇ、０．４９７ミリモル）および４−（ｔｅｒｔ−ブチル）安息香酸（８８ｍｇ、０．４９７ミリモル）の溶液に、４−メチルモルフォリン（０．１０９ｍＬ、０．９９４ミリモル）を添加した。この溶液を５分間放置し、次いで（２Ｓ，３ａＲ，６ａＳ）−２−アミノ−１−（４−ベンゾイル−６，６−ジメトキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル）−４−メチルペンタン−１−オン（１３３）（上記で調製、０．４９７ミリモル）に添加した。この混合物を室温にて１時間５０分間撹拌し、次いで減圧下で溶媒を除去した。残渣をジクロロメタン（６０ｍＬ）に溶解させ、次いでｐＨ３の塩酸（４０ｍＬ）、炭酸水素ナトリウムの飽和水溶液（４０ｍＬ）およびブライン（４０ｍＬ）を用いて洗浄し、次いで乾燥させ（Ｎａ_２ＳＯ_４）、減圧下で溶媒を除去した。シリカ上で酢酸エチル：ヘプタンの混合物０：１００〜５０：５０を用いて溶出するフラッシュクロマトグラフィにより残渣を精製して、約５％の（３ａＲ，６ａＳ）−［（１Ｓ）−１−（４−ベンゾイル−６，６−ジメトキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチルブチル］カルバミン酸ベンジルエステル（１３２）が混入した白色固体（２３０ｍｇ）として、（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−ベンゾイル−６，６−ジメトキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチルブチル］−４−ｔｅｒｔ−ブチルベンズアミド（１３４）を得た。加水分解工程（すなわち、以下の実施例１の調製）の前に、メタノール（１１ｍＬ）に溶解させる（２２０ｍｇ）ことにより前者の化合物を除去し、次いで、アルゴン雰囲気下、０℃にて、エタノール（１１ｍＬ）中の活性炭上の１０％パラジウム（７０ｍｇ）の撹拌懸濁液に添加した。次いで、アルゴンを水素により置換し、混合物を室温にて８０分間撹拌し、次いで水（１１ｍＬ）を添加し、混合物をセライトにより濾過した。エタノール（２００ｍＬ）を用いて濾過ケークを洗浄し、次いで減圧下で濾液を濃縮して、油状の固体である（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−ベンゾイル−６，６−ジメトキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチルブチル］−４−ｔｅｒｔ−ブチルベンズアミド（１３４）（２０３ｍｇ）を得て、さらに精製することなく用いた。

（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−ベンゾイル−６，６−ジメトキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチルブチル］−４−ジメチルアミノベンズアミド（１３５）の調製。

ジメチルホルムアミド（１２．５ｍＬ）中のＨＢＴＵ（１８９ｍｇ、０．４９７ミリモル）、１−ヒドロキシベンゾトリアゾール一水和物（７６ｍｇ、０．４９７ミリモル）および４−（ジメチルアミノ）安息香酸（８２ｍｇ、０．４９７ミリモル）の溶液に、４−メチルモルフォリン（０．１０９ｍＬ、０．９９４ミリモル）を添加した。この溶液を５分間放置し、次いで（２Ｓ，３ａＲ，６ａＳ）−２−アミノ−１−（４−ベンゾイル−６，６−ジメトキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル）−４−メチルペンタン−１−オン（１３３）（上記で調製、０．４９７ミリモル）に添加した。この混合物を室温にて７時間撹拌し、次いで減圧下で溶媒を除去して（水浴温度＜２６℃）、約３ｍＬの体積とした。１．２５時間撹拌を続け、次いで残留している溶媒を減圧下で除去した。残渣をジクロロメタン（６０ｍＬ）に溶解させ、次いでｐＨ３の塩酸（４０ｍＬ）、炭酸水素ナトリウムの飽和水溶液（４０ｍＬ）、およびブライン（４０ｍＬ）を用いて洗浄し、次いで乾燥させ（Ｎａ_２ＳＯ_４）、減圧下で溶媒を除去した。シリカ上で酢酸エチル：ヘプタンの混合物０：１００〜６５：３５を用いて溶出するフラッシュクロマトグラフィにより残渣を精製して、白色固体（１８０ｍｇ、６８％）として、（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−ベンゾイル−６，６−ジメトキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチルブチル］−４−ジメチルアミノベンズアミド（１３５）を得た。

（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチルブチル］−４−ｔｅｒｔ−ブチルベンズアミド（実施例１）の調製。

（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−ベンゾイル−６，６−ジメトキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチルブチル］−４−ｔｅｒｔ−ブチルベンズアミド（１３４）（０．１９ｇ、０．３４５ミリモル）を、氷冷したトリフルオロ酢酸／水（９５：５ｖ／ｖ、１０ｍＬ）に撹拌しながら溶解させた。氷浴を取り外し、混合物を室温にて３．５時間撹拌した。次いで、この混合物を減圧下で濃縮し、ジエチルエーテル（２×１０ｍＬ）から蒸発させて、半流動性の褐色のゴム（０．３ｇ）を得た。シリカ上で酢酸エチル：ヘプタンの混合物を用いて溶出するフラッシュクロマトグラフィにより、白色固体として、（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチルブチル］−４−ｔｅｒｔ−ブチルベンズアミド（実施例１）（０．０４２ｇ、２４％）を得た。

（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチルブチル］−４−ジメチルアミノベンズアミド（実施例１４）の調製。

トリフルオロ酢酸（１７．５ｍＬ）中の（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−ベンゾイル−６，６−ジメトキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチルブチル］−４−ジメチルアミノベンズアミド（１３５）（１７５ｍｇ、０．３２７ミリモル）の撹拌溶液に、０℃にて３分間かけて、水（１．７５ｍＬ）を滴下した。次いで、この溶液を室温にて１７時間撹拌し、次いで減圧下で溶媒を除去した（水浴＜２５℃）。ジエチルエーテル（２５ｍＬ）を用いて残渣を共沸させ、次いでシリカ上で酢酸エチル：ヘプタンの混合物０：１００〜７０：３０を用いて溶出するフラッシュクロマトグラフィにより残渣を精製して、白色固体（１１３．６ｍｇ、７１％）として、（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチルブチル］−４−ジメチルアミノベンズアミド（実施例１４）を得た。

あるいは、液相合成に有用な基本構造は、先にスキーム２６に記載の（３ａＲ，６Ｓ，６ａＳ）−４−ベンゾイル−６−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸ベンジルエステル（１２８）である。基本構造（１２８）の有用性は、スキーム１７に詳述した一般的な合成戦略の一例であるスキーム２７によって、実施例１の他の合成で詳述される。

（３Ｓ，３ａＳ，６ａＲ）−（３−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル）フェニルメタノン（１３６）の調製。

アルゴン雰囲気下、０℃にて撹拌しながら、活性炭上の１０％パラジウム（５０ｍｇ）に、エタノール（５ｍＬ）を１０分間かけて慎重に滴下し、続いてエタノール（１０ｍＬ）中の（３ａＲ，６Ｓ，６ａＳ）−４−ベンゾイル−６−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸ベンジルエステル（１２８）（４６５ｍｇ、１．２７ミリモル、上記で調製）の溶液を添加した。次いでアルゴンを水素雰囲気により置換し、室温にて４．５時間撹拌を続けた。次いで水素をアルゴンにより置換し、活性炭上の１０％パラジウム（２０ｍｇ）を０℃にて添加した。次いでアルゴンを水素により置換し、４時間撹拌を続けた。水素をアルゴンにより置換し、次いで混合物をセライトにより濾過した。エタノール（７５ｍＬ）を用いて濾過ケークを洗浄し、次いで減圧下で濾液を濃縮して、無色の油（３０９ｍｇ）として、（３Ｓ，３ａＳ，６ａＲ）−（３−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル）フェニルメタノン（１３６）を得て、さらに精製することなく用いた。ＨＰＬＣ−ＭＳ ２３３．１［Ｍ＋Ｈ］^＋、４６５．１［２Ｍ＋Ｈ］^＋。

（３ａＲ，６ａＳ）−［（１Ｓ）−１−（（６Ｓ）−４−ベンゾイル−６−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチルブチル］カルバミン酸ベンジルエステル（１３７）の調製。

Ｃｂｚ−Ｌｅｕ−Ｆ（３５０ｍｇ、１．３１ミリモル）をジメチルホルムアミド（５ｍＬ）に溶解させ、次いでアルゴン雰囲気下で（３Ｓ，３ａＳ，６ａＲ）−（３−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル）フェニルメタノン（１３６）（３０４ｍｇ、１．２４ミリモル、上記で調製）に添加した。この溶液を１．２５時間撹拌し、次いで減圧下で溶媒を除去した。シリカ上で酢酸エチル：ヘプタンの混合物０：１００〜８０：２０を用いて溶出するフラッシュクロマトグラフィにより残渣を精製して、白色固体（４０２ｍｇ、６８％）として、（３ａＲ，６ａＳ）−［（１Ｓ）−１−（（６Ｓ）−４−ベンゾイル−６−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチルブチル］カルバミン酸ベンジルエステル（１３７）を得た。

（３ａＲ，６ａＳ）−［（１Ｓ）−１−（（６Ｓ）−４−ベンゾイル−６−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチルブチル］カルバミン酸ベンジルエステル（１３７）の他の調製。

アルゴン雰囲気下で、（３Ｓ，３ａＳ，６ａＲ）−（３−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル）フェニルメタノン（１３６）（２４ｍｇ、０．０８７ミリモル、上記で調製）およびＣｂｚ−Ｌｅｕ−ＯＳｕｃ（３２ｍｇ、０．０８８ミリモル）の混合物に、ジメチルホルムアミド（１ｍＬ）を添加した。この溶液を２０時間撹拌し、次いで減圧下で溶媒を除去して残渣を得て、これをジクロロメタン（２０ｍＬ）に溶解させ、次いで水（１０ｍＬ）を用いて洗浄し、乾燥させ（Ｎａ_２ＳＯ_４）、減圧下で溶媒を除去した。シリカ上で酢酸エチル：ヘプタンの混合物３０：７０〜８０：２０を用いて溶出するフラッシュクロマトグラフィにより残渣を精製して、白色固体（２５ｍｇ、６０％）として、（３ａＲ，６ａＳ）−［（１Ｓ）−１−（（６Ｓ）−４−ベンゾイル−６−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチルブチル］カルバミン酸ベンジルエステル（１３７）を得た。

（２Ｓ，３ａＲ，６ａＳ）−２−アミノ−１−（（６Ｓ）−４−ベンゾイル−６−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル）−４−メチルペンタン−１−オン（１３８）の調製。

（３ａＲ，６ａＳ）−［（１Ｓ）−１−（（６Ｓ）−４−ベンゾイル−６−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチルブチル］カルバミン酸ベンジルエステル（１３７）（３７０ｍｇ、０．７７ミリモル）および活性炭上の１０％パラジウム（５０ｍｇ）の撹拌混合物に、アルゴン雰囲気下、０℃にて、エタノール（１５ｍＬ）を慎重に添加した。アルゴンを水素雰囲気により置換し、次いで室温にて１．７５時間撹拌を続けた。水素をアルゴンにより置換し、次いで０℃まで冷却し、その後活性炭上の１０％パラジウム（２０ｍｇ）をさらに添加した。アルゴンを水素により置換し、次いで室温にて５．２５時間撹拌を続けた。水素をアルゴンにより置換し、次いで混合物を０℃まで冷却し、その後活性炭上の１０％パラジウム（２０ｍｇ）をさらに添加した。アルゴンを水素により置換し、次いで室温にて１４時間撹拌を続けた。水素をアルゴンにより置換し、次いで混合物を０℃まで冷却し、その後活性炭上の１０％パラジウム（１０ｍｇ）をさらに添加した。アルゴンを水素により置換し、次いで室温にて２時間撹拌を続けた。水素をアルゴンにより置換し、次いでエタノール（６０ｍＬ）を用いて混合物を希釈し、セライトにより濾過した。エタノール（４０ｍＬ）を用いて濾過ケークを洗浄し、次いで減圧下で濾液を濃縮した。酢酸エチル（３５ｍＬ）を用いて残渣を共沸させて、油状の白色固体（２７０ｍｇ）として、（２Ｓ，３ａＲ，６ａＳ）−２−アミノ−１−（（６Ｓ）−４−ベンゾイル−６−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル）−４−メチルペンタン−１−オン（１３８）を得て、さらに精製することなく用いた。ＨＰＬＣ−ＭＳ ３４６．２［Ｍ＋Ｈ］^＋、７１３．３［２Ｍ＋Ｎａ］^＋。

（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（（６Ｓ）−４−ベンゾイル−６−ヒドロキシヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチルブチル］−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド（１３９）の調製。

ジメチルホルムアミド（７．５ｍＬ）中のＨＢＴＵ（２９３ｍｇ、０．７７ミリモル）、１−ヒドロキシベンゾトリアゾール一水和物（１１８ｍｇ、０．７７ミリモル）、および４−（ｔｅｒｔ−ブチル）安息香酸（１３８ｍｇ、０．７７ミリモル）の溶液に、４−メチルモルフォリン（０．１７ｍＬ、１．５５ミリモル）を添加した。この溶液を５分間放置し、次いで（２Ｓ，３ａＲ，６ａＳ）−２−アミノ−１−（（６Ｓ）−４−ベンゾイル−６−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル）−４−メチルペンタン−１−オン（１３８）（上記で調製、０．７７ミリモル）に添加した。この混合物を室温にて１時間５分間撹拌し、次いで減圧下で溶媒を除去した（水浴温度＜２８℃）。残渣をジクロロメタン（７５ｍＬ）に溶解させ、次いでｐＨ３の塩酸（６０ｍＬ）、炭酸水素ナトリウムの飽和水溶液（６０ｍＬ）およびブライン（６０ｍＬ）を用いて洗浄し、乾燥させ（Ｎａ_２ＳＯ_４）、減圧下で溶媒を除去した。シリカ上で酢酸エチル：ヘプタンの混合物０：１００〜８５：１５を用いて溶出するフラッシュクロマトグラフィにより残渣（５１２ｍｇ）を精製して、白色固体（２６３ｍｇ、６８％）として、（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（（６Ｓ）−４−ベンゾイル−６−ヒドロキシヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチルブチル］−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド（１３９）を得た。

（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−ｔｅｒｔ−ブチルベンズアミド（実施例１）の調製。

ジクロロメタン（１０ｍＬ）中の（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（（６Ｓ）−４−ベンゾイル−６−ヒドロキシヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチルブチル］−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド（１３９）（１７４ｍｇ、０．３４５ミリモル）の溶液を、アルゴン雰囲気下で撹拌しながら、２．５分間かけてＤｅｓｓ−Ｍａｒｔｉｎ ｐｅｒｉｏｄｉｎａｎｅ（２９２ｍｇ、０．６８９ミリモル）に添加した。この混合物を３分間撹拌し、次いでトリフルオロ酢酸（５３μＬ、０．６８９ミリモル）を添加した。この混合物を１４時間撹拌し、次いで減圧下で溶媒を除去した。シリカ上で酢酸エチル：ヘプタンの混合物０：１００〜５５：４５を用いて溶出するフラッシュクロマトグラフィにより残渣を精製して、白色固体（１２８ｍｇ、７４％）として、（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−ｔｅｒｔ−ブチルベンズアミド（実施例１）を得た。

（３ａＲ，６ａＳ）−［（１Ｓ）−１−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチルブチル］カルバミン酸ベンジルエステル（実施例３６１）の調製。

ジクロロメタン（０．７５ｍＬ）中の（３ａＲ，６ａＳ）−［（１Ｓ）−１−（（６Ｓ）−４−ベンゾイル−６−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチルブチル］カルバミン酸ベンジルエステル（１３７）の溶液を、アルゴン雰囲気下で撹拌しながら、１分間かけてＤｅｓｓ−Ｍａｒｔｉｎ ｐｅｒｉｏｄｉｎａｎｅ（２６．６ｍｇ、０．０６３ミリモル）に滴下した。この溶液を４．５時間撹拌し、次いでシリカ上で酢酸エチル：ヘプタンの混合物０：１００〜８０：２０を用いて溶出するフラッシュクロマトグラフィにより精製して、白色固体（８．８ｍｇ、５８％）として、（３ａＲ，６ａＳ）−［（１Ｓ）−１−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチルブチル］カルバミン酸ベンジルエステル（実施例３６１）を得た。

あるいは、スキーム２８に詳述する一般的な合成戦略は、最後から２番目の工程として、５，５−シス二環への分子内閉環の前に、伸長化合物の構築を伴う。スキーム２０に詳述するように、基本構造である（Ｒ）−２−（２−アジドエチル）−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（７６）は第１級アミンに還元されてもよく、この第１級アミンはスキーム２８において、保護されたアミノ酸により直接アシル化される。エポキシ化、アミノ酸保護基の適当なキャッピング基への変換の後、今となっては力価および特異性の要素の全てが適切に配置され、閉環および酸化により、最終的な阻害剤化合物が得られる。かような合成の柔軟性の有用性は、スキーム２８によって、実施例１の他の合成で詳述される。

（２Ｒ）−２−［２−（（２Ｓ）−２−ベンジルオキシカルボニルアミノ−４−メチルペンタノイルアミノ）エチル］−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１４０）の調製。

（Ｒ）−２−（２−アミノエチル）−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（上記の（７７）の調製を参照、〜０．６３ミリモル）を、撹拌しながら１，４−ジオキサン（１０ｍＬ）に溶解させ、氷冷し、水（１０ｍＬ）中の炭酸ナトリウム（０．１４ｇ、１．３２ミリモル）を添加した。１，４−ジオキサン（１０ｍＬ）中のＣｂｚ−Ｌｅｕ−Ｏｓｕ（０．２５１ｇ、０．６９３ミリモル）を３０分間かけて滴下し、次いで氷浴を取り外し、混合物をさらに３０分間撹拌した。次いで水（１００ｍＬ）を添加し、ジクロロメタン（２×１００ｍＬ）を用いて水相を抽出した。有機層を合わせて乾燥させ（Ｎａ_２ＳＯ_４）、減圧下で濾過して、透明なゴム（０．５４ｇ）を得た。シリカ上で酢酸エチル：ヘプタンの混合物を用いて溶出するフラッシュクロマトグラフィにより、透明な油として、（２Ｒ）−２−［２−（（２Ｓ）−２−ベンジルオキシカルボニルアミノ−４−メチルペンタノイルアミノ）エチル］−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１４０）（０．２１ｇ、７２％）を得た。

（２Ｒ）−２−［２−（（２Ｓ）−２−ベンジルオキシカルボニルアミノ−４−メチルペンタノイルアミノ）エチル］−６−オキサ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１４１）の調製。

（２Ｒ）−２−［２−（（２Ｓ）−２−ベンジルオキシカルボニルアミノ−４−メチルペンタノイルアミノ）エチル］−２，５−ジヒドロピロール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１４０）（０．２０ｇ、０．４３５ミリモル）を、撹拌しながらジクロロメタン（５ｍＬ）に溶解させ、次いでメタ−クロロ過安息香酸（６５％試薬、１．１５ｇ、４．３５ミリモル）を添加した。この混合物を、アルゴン下、室温にて１６時間撹拌した。ジクロロメタン（１００ｍＬ）を添加し、１０％ｗ／ｖ水酸化ナトリウム水溶液（２×１００ｍＬ）を用いて有機相を洗浄し、次いで乾燥させ（Ｎａ_２ＳＯ_４）、減圧下で濾過して、油状の固体（０．１９ｇ）を得た。シリカ上で酢酸エチル：ヘプタンの混合物を用いて溶出するフラッシュクロマトグラフィにより、不透明なゴムとして、（２Ｒ）−２−［２−（（２Ｓ）−２−ベンジルオキシカルボニルアミノ−４−メチルペンタノイルアミノ）エチル］−６−オキサ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１４１）（０．１９ｇ、９２％）を得た。

（２Ｒ）−２−｛２−［（２Ｓ）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイルアミノ）−４−メチルペンタノイルアミノ］エチル｝−６−オキサ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１４２）の調製。

（ｉ）（２Ｒ）−２−［２−（（２Ｓ）−２−ベンジルオキシカルボニルアミノ−４−メチルペンタノイルアミノ）エチル］−６−オキサ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１４１）（０．１７ｇ、０．３５７ミリモル）を、エタノール（５ｍＬ）に溶解させ、０℃まで冷却し、活性炭上の１０％パラジウム（０．０３４ｇ）を添加した。この混合物を撹拌し、次いで真空として、水素によりフラッシュさせた。この混合物を室温まで戻し、４５分間撹拌し、次いでセライトにより濾過した。エタノール（３×１０ｍＬ）を用いて濾過ケークを洗浄し、有機層を合わせて減圧下で濃縮して、未精製の遊離アミンを得て、さらに精製することなく用いた。ＨＰＬＣ−ＭＳ ３４２．２［Ｍ＋Ｈ］^＋、６８３．３［２Ｍ＋Ｈ］^＋、７０５．３［２Ｍ＋Ｎａ］^＋。

（ｉｉ）この未精製の遊離アミンを、撹拌しながら無水ジメチルホルムアミド（３ｍＬ）に溶解させ、２−（１Ｈ−ベンゾトリアゾール−１−イル）−１，１，３，３−テトラメチルウロニウムヘキサフルオロリン酸塩（ＨＢＴＵ、０．１３６ｇ、０．３５７ミリモル）および１−ヒドロキシベンゾトリアゾール一水和物（ＨＯＢＴ、０．０５４８ｇ、０．３５７ミリモル）を添加した。４−メチルモルフォリン（７８．６μＬ、０．７１５ミリモル）を添加し、混合物を１．５時間撹拌し、次いで減圧下で濃縮した。残渣をジクロロメタン（５０ｍＬ）に溶解させ、ｐＨ３の塩酸（５０ｍＬ）、炭酸水素ナトリウムの飽和水溶液（５０ｍＬ）およびブライン（５０ｍＬ）を用いて洗浄した。有機相を乾燥させ（Ｎａ_２ＳＯ_４）、濾過し、減圧下で濃縮して、薄黄色のゴム（０．１９ｇ）を得た。シリカ上で酢酸エチル：ヘプタンの混合物を用いて溶出するフラッシュクロマトグラフィにより、白色の結晶性固体として、（２Ｒ）−２−｛２−［（２Ｓ）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイルアミノ）−４−メチルペンタノイルアミノ］エチル｝−６−オキサ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１４２）（０．０８ｇ、４５％）を得た。

（３Ｓ，３ａＳ，６ａＲ）−４−［（２Ｓ）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイルアミノ）−４−メチルペンタノイル］−３−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１４３）の調製。

（２Ｒ）−２−｛２−［（２Ｓ）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイルアミノ）−４−メチルペンタノイルアミノ］エチル｝−６−オキサ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１４２）（０．０６ｇ、０．１２ミリモル）を、窒素下で撹拌しながらテトラヒドロフラン（３ｍＬ）に溶解させ、氷冷した。水素化ナトリウム（油中６０％懸濁液、０．０１０ｇ、０．２５ミリモル）を１時間かけて添加し、混合物を室温にて１６時間撹拌した。水（１０ｍＬ）、次いで塩化アンモニウムの飽和水溶液（５ｍＬ）を添加し、酢酸エチル（２×２５ｍＬ）中に生成物を抽出した。有機層を合わせて乾燥させ（Ｎａ_２ＳＯ_４）、濾過し、減圧下で濃縮して、透明な膜（０．０６ｇ）を得た。シリカ上で酢酸エチル：ヘプタンの混合物を用いて溶出するフラッシュクロマトグラフィにより、白色の固体として、（３Ｓ，３ａＳ，６ａＲ）−４−［（２Ｓ）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイルアミノ）−４−メチルペンタノイル］−３−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１４３）（０．０２１ｇ、３５％）を得た。

白色固体（０．０２３９ｇ）として、出発物質であるエポキシドが混入した（ＵＶ分析により〜２５％）生成物の第２の画分を得た。

（３ａＳ，６ａＲ）−４−［（２Ｓ）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイルアミノ）−４−メチルペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（実施例３６２）の調製。

（３Ｓ，３ａＳ，６ａＲ）−４−［（２Ｓ）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイルアミノ）−４−メチルペンタノイル］−３−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１４３）（０．０２１ｇ、０．０４２ミリモル）を、アルゴン下で撹拌しながらジクロロメタン（２ｍＬ）に溶解させた。Ｄｅｓｓ−Ｍａｒｔｉｎ ｐｅｒｉｏｄｉｎａｎｅ（０．０３７３ｇ、０．０８８ミリモル）を添加し、混合物を１６時間撹拌した。この混合物を減圧下で濃縮し、シリカ上で酢酸エチル：ヘプタンの混合物を用いて溶出するフラッシュクロマトグラフィにより残渣を精製して、オフホワイトのゴムとして、（３ａＳ，６ａＲ）−４−［（２Ｓ）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイルアミノ）−４−メチルペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（実施例３６２）（０．０１５ｇ、７１％）を得た。

（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（（６Ｓ）−４−ベンゾイル−６−ヒドロキシヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチルブチル］−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド（１３９）の調製。

（ｉ）（３Ｓ，３ａＳ，６ａＲ）−４−［（２Ｓ）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイルアミノ）−４−メチルペンタノイル］−３−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１４３）（０．０２３ｇ，０．０４６ミリモル）を、撹拌しながら、１，４−ジオキサン（２ｍＬ、８ミリモル）中の４．０Ｍ ＨＣｌに溶解させた。４５分後、減圧下で溶媒を除去して残渣を練和し、次いでジエチルエーテル（３×３ｍＬ）から蒸発させて、白色固体として、（３ａＲ，６ａＳ）−４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（（６Ｓ）−６−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチルブチル］ベンズアミド塩酸塩を得て、さらに精製することなく用いた；ＨＰＬＣ−ＭＳ ４０２．２［Ｍ＋Ｈ］^＋、４２４．２［Ｍ＋Ｎａ］^＋、８０３．４［２Ｍ＋Ｈ］^＋、８２５．４［２Ｍ＋Ｎａ］^＋。

（ｉｉ）（３ａＲ，６ａＳ）−４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（（６Ｓ）−６−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチルブチル］ベンズアミド塩酸塩（上記で調製、〜０．０４８ミリモル）を、撹拌しながらジメチルホルムアミド（２ｍＬ）に溶解させ、次いで無水安息香酸（０．０１１４ｇ、０．０５ミリモル）、続いて４−メチルモルフォリン（１１．１μＬ、０．０１０２ｇ、０．１０１ミリモル）を添加した。１時間後、酢酸エチル（２５ｍＬ）を添加し、炭酸水素ナトリウムの飽和水溶液（２５ｍＬ）、ｐＨ３の塩酸（２５ｍＬ）およびブライン（２５ｍＬ）を用いて有機層を洗浄した。有機層を乾燥させ（Ｎａ_２ＳＯ_４）、濾過し、減圧下で濃縮して、無色の膜である（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（（６Ｓ）−４−ベンゾイル−６−ヒドロキシヘキサヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチルブチル］−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド（１３９）（０．０２８ｇ）を得た。

実施例１への酸化は、スキーム２７に詳述する通りである。

実施例Ａ．システインプロテアーゼ活性についてのアッセイ
本発明の化合物は、化合物の阻害の特性を解明するために設計される生化学的アッセイに基づく多くの文献の１つで試験されうる。これらのタイプのアッセイからのデータによって、化合物の強度および反応速度が測定および定量される。この情報によれば、単独でまたは他の情報と組み合わせて、所望の薬理学的効果を生じるのに必要な化合物の量が決定される。

一般的な材料および方法
特記しない限り、全ての一般的な化学物質および生化学的物質は、シグマ ケミカル カンパニー（Ｓｉｇｍａ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｃｏｍｐａｎｙ， Ｐｏｏｌｅ， Ｄｏｒｓｅｔ， Ｕ．Ｋ．）から、またはフィッシャー サイエンティフィック ユーケー（Ｆｉｓｈｅｒ Ｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃ ＵＫ， Ｌｏｕｇｈｂｏｒｏｕｇｈ， Ｌｅｉｃｅｓｔｅｒｓｈｉｒｅ， Ｕ．Ｋ．）から購入した。スペクトラマックス（ＳｐｅｃｔｒａＭａｘ） ＰＬＵ３８４プレートリーダー（モレキュラー デバイセズ（Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ Ｄｅｖｉｃｅｓ， Ｃｒａｗｌｅｙ， Ｕ．Ｋ．））を用いて、平底の９６ウェルプレート（スペクトラ；グライナー バイオ−ワン リミテッド（Ｇｒｅｉｎｅｒ Ｂｉｏ−Ｏｎｅ Ｌｔｄ．， Ｓｔｏｎｅｈｏｕｓｅ， Ｇｌｏｕｃｅｓｔｅｒｓｈｉｒｅ， Ｕ．Ｋ．））で吸光アッセイを行った。３８４ウェルマイクロタイタープレート（コーニング コスター（Ｃｏｒｎｉｎｇ Ｃｏｓｔａｒ）３７０５プレート、フィッシャー サイエンティフィック）または９６ウェルの「Ｕ」底のマイクロフルーオ（Ｍｉｃｒｏｆｌｕｏｒ） ダブリュー１ マイクロタイタープレート（サーモ ラボシステムズ（Ｔｈｅｒｍｏ Ｌａｂｓｙｓｔｅｍｓ， Ａｓｈｆｏｒｄ， Ｍｉｄｄｌｅｓｅｘ， Ｕ．Ｋ．））で、蛍光ハイスループットアッセイを行った。蛍光アッセイは、スペクトラマックス ジェミニ（Ｇｅｍｉｎｉ）蛍光プレートリーダー（モレキュラー デバイセズ）を用いてモニターした。基質として７−アミノ−４−メチルクマリン（ＡＭＣ）または７−アミノ−４−トリフルオロメチルクマリン（ＡＦＣ）フルオロフォアを用い、３６５ｎｍの励起波長および４５０ｎｍの発光波長でアッセイをモニターし、ＡＭＣを用いて蛍光プレートリーダーを較正した。基質として３−アミノ−ベンゾイル（Ａｂｚ）フルオロフォアを用い、３１０ｎｍの励起波長および４４５ｎｍの発光波長でアッセイをモニターし；３−アミノ−ベンズアミド（フルカ（Ｆｌｕｋａ））を用いて蛍光プレートリーダーを較正した。特記しない限り、全てのぺプチダーゼ基質はバッケム ユーケー（Ｂａｃｈｅｍ ＵＫ， Ｓｔ． Ｈｅｌｅｎｓ， Ｍｅｒｓｅｙｓｉｄｅ， ＵＫ．）から購入した。蛍光共鳴エネルギー転移法を利用する基質（すなわち、ＦＲＥＴベースの基質）は、公知の方法（Ａｔｈｅｒｔｏｎ ＆ Ｓｈｅｐｐａｒｄ， Ｓｏｌｉｄ Ｐｈａｓｅ Ｐｅｐｔｉｄｅ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ， ＩＲＬ Ｐｒｅｓｓ， Ｏｘｆｏｒｄ， Ｕ．Ｋ．， １９８９）でインセンタ リミテッド（Ｉｎｃｅｎｔａ Ｌｉｍｉｔｅｄ）で合成され、蛍光ドナーとしてはＡｂｚ（２−アミノベンゾイル）を用い、蛍光クエンチャーとしては３−ニトロ−チロシン［Ｔｙｒ（ＮＯ_２）］を用いた（Ｍｅｌｄａｌ， Ｍ． ａｎｄ Ｂｒｅｄｄａｍ， Ｋ．， Ａｎａｌ． Ｂｉｏｃｈｅｍ．， １９５， １４１−１４７， １９９１）。ヒドロキシエチルピペラジンエタンスルホン酸塩（ＨＥＰＥＳ）、トリス−ヒドロキシメチルアミノメタン（トリス）塩基、ビス−トリス−プロパンおよび全ての生物学的洗浄剤（例えば、ＣＨＡＰＳ、ツヴィッタージェント（ｚｗｉｔｔｅｒｇｅｎｔｓ）など）は、シーエヌ バイオサイエンセズ ユーケー（ＣＮ Ｂｉｏｓｃｉｅｎｃｅｓ ＵＫ， Ｂｅｅｓｔｏｎ， Ｎｏｔｔｉｎｇｈａｍｓｈｉｒｅ， Ｕ．Ｋ．）から購入した。グリセロールは、アマシャム ファルマシア バイオテック（Ａｍｅｒｓｈａｍ Ｐｈａｒｍａｃｉａ Ｂｉｏｔｅｃｈ， Ｌｉｔｔｌｅ Ｃｈａｌｆｏｎｔ， Ｂｕｃｋｉｎｇｈａｍｓｈｉｒｅ， Ｕ．Ｋ．）から購入した。基質または阻害剤のストック溶液を、１００％ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）（ラスバーンズ（Ｒａｔｈｂｕｒｎｓ， Ｇｌａｓｇｏｗ， Ｕ．Ｋ．））中で１０ｍＭとし、所望のように適当に希釈した。全ての場合で、アッセイ中のＤＭＳＯ濃度を１％（ｖｏｌ．／ｖｏｌ．）未満に維持した。

アッセイのプロトコルは文献（表４；Ｂａｒｒｅｔｔ， Ａ．Ｊ．， Ｒａｗｌｉｎｇｓ， Ｎ．Ｄ． ａｎｄ Ｗｏｅｓｓｎｅｒ， Ｊ．Ｆ．， １９９８， Ｈａｎｄｂｏｏｋ ｏｆ Ｐｒｏｔｅｏｌｙｔｉｃ Ｅｎｚｙｍｅｓ， Ａｃａｄｅｍｉｃ Ｐｒｅｓｓ， Ｌｏｎｄｏｎおよび当該文献中の参考文献）の前例を基礎とし、現場のアッセイプロトコルに合うように必要に応じて修飾した。反応を開始させるために必要に応じて酵素を添加し、基質の生成物への変換による蛍光の変化により判断して、時間とともに活性をモニターした。全てのアッセイは２５±１℃で行った。

Ｉ：１ｍＭ ＥＤＴＡ、５ｍＭ ２−メルカプトエタノールおよび１ｍＭ ＣａＣｌ_２を含有する１０ｍＭ ＢＴＰ，ｐＨ６．５
ＩＩ：１ｍＭ ＥＤＴＡ、１４２ｍＭ ＮａＣｌ、１ｍＭ ＤＴＴ、１ｍＭ ＣａＣｌ_２、０．０３５ｍＭ ツヴィッタージェント３〜１６を含有する１０ｍＭ ＢＴＰ
ＩＩＩ：５０ｍＭ ＨＥＰＥＳ ｐＨ７．２、１０％グリセロール、０．１％ＣＨＡＰＳ、１４２ｍＭ ＮａＣｌ、１ｍＭ ＥＤＴＡ、５ｍＭ ＤＴＴ
ＩＶ：１ｍＭ ＥＤＴＡおよび１０ｍＭ Ｌ−システインを含有する１００ｍＭリン酸ナトリウム、ｐＨ６．７５
Ｖ：１ｍＭ ＥＤＴＡ、１０ｍＭ Ｌ−システインおよび０．２５％（ｗ／ｖ）ＣＨＡＰＳを含有する５０ｍＭトリス酢酸塩、ｐＨ８．４
ＶＩ：５ｍＭ ＣａＣｌ_２を含有する１０ｍＭ ＨＥＰＥＳ、ｐＨ８．０
ＶＩＩ：２ｍＭ ２−メルカプトエタノールおよび１００μＭ ＣａＣｌ_２を含有する１０ｍＭ ＨＥＰＥＳ、ｐＨ７．５
ＶＩＩＩ：２ｍＭ ２−メルカプトエタノールおよび２００μＭ ＣａＣｌ_２を含有する１０ｍＭ ＨＥＰＥＳ、ｐＨ７．５
ＩＸ：１０ｍＭ Ｌ−システインおよび１ｍＭ ＥＤＴＡを含有する１００ｍＭ酢酸ナトリウム、ｐＨ５．５
Ｘ：１０ｍＭ Ｌ−システイン、０．０５％（ｗ／ｖ）Ｂｒｉｊ３５および１ｍＭ ＥＤＴＡを含有する１００ｍＭ酢酸ナトリウム、ｐＨ５．５
ＩＸ：１０ｍＭ Ｌ−システイン、１４２ｍＭ塩化ナトリウムおよび１ｍＭ ＥＤＴＡを含有する１００ｍＭ酢酸ナトリウム、ｐＨ５．５

トリパノソーマ クルージ クルジパイン ぺプチダーゼ活性のアッセイ
トリパノソーマ クルージ Ｄｍ２８エピマスティゴート由来の野生型のクルジパインを、ジュリオ スカーフスタイン博士（Ｄｒ． Ｊｕｌｉｏ Ｓｃｈａｒｆｓｔｅｉｎ （Ｉｎｓｔｉｔｕｔｏ ｄｅ Ｂｉｏｆiｓｉｃａ Ｃａｒｌｏｓ Ｃｈａｇａｓ Ｆｉｌｈｏ， Ｕｎｉｖｅｒｓｉｄａｄｅ Ｆｅｄｅｒａｌ ｄｏ Ｒｉｏ ｄｅ Ｊａｎｅｉｒｏ， Ｒｉｏ ｄｅ Ｊａｎｅｉｒｏ， Ｂｒａｚｉｌ））から得た。２．５ｎＭの酵素を用い、１ｍＭ ＥＤＴＡおよび１０ｍＭ Ｌ−システインを含有する１００ｍＭリン酸ナトリウム、ｐＨ６．７５中で活性のアッセイを行った。基質としては、Ａｃ−Ｐｈｅ−Ａｒｇ−ＡＭＣ（Ｋ_Ｍ ^ａｐｐ〜１２μＭ）およびＤ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｌｙｓ−ＡＭＣ（Ｋ_Ｍ ^ａｐｐ〜４μＭ）を用いた。一般に、Ａｃ−ＦＲ−ＡＭＣはＫ_Ｍ ^ａｐｐに等しい濃度で用い、Ｄ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｌｙｓ−ＡＭＣは２５μＭの濃度で用いた。基質の生成物への変換速度を、時間とともに継続的にモニターした蛍光の増加の傾きから求めた。

リーシュマニア メキシカーナ システインプロテアーゼＢ（ＣＰＢ）ペプチダーゼ活性のアッセイ
Ｃ末端の伸長を有さない野生型の組換えＣＰＢ（すなわち、ＣＰＢ２．８ΔＣＴＥ；Ｓａｎｄｅｒｓｏｎ， Ｓ．Ｊ．， ｅｔ． ａｌ．， Ｂｉｏｃｈｅｍ． Ｊ．， ３４７， ３８３−３８８， ２０００）をジェレミー モットラム博士（Ｄｒ． Ｊｅｒｅｍｙ Ｍｏｔｔｒａｍ （Ｗｅｌｌｃｏｍｅ Ｃｅｎｔｒｅ ｆｏｒ Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ Ｐａｒａｓｉｔｏｌｏｇｙ， Ｔｈｅ Ａｎｄｅｒｓｏｎ Ｃｏｌｌｅｇｅ， Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ ｏｆ Ｇｌａｓｇｏｗ， Ｇｌａｓｇｏｗ， Ｕ．Ｋ．））から得た。０．２５ｎＭの酵素を用い、１ｍＭ ＥＤＴＡ、２００ｍＭ ＮａＣｌおよび１０ｍＭ ＤＴＴを含有する１００ｍＭ酢酸ナトリウム、ｐＨ５．５（Ａｌｖｅｓ， Ｌ．Ｃ．， ｅｔ． ａｌ．， Ｍｏｌ． Ｂｉｏｃｈｅｍ． Ｐａｒａｓｉｔｏｌ， １１６， １−９， ２００１）中で活性のアッセイを行った。Ｐｒｏ−Ｐｈｅ−Ａｒｇ−ＡＭＣ（Ｋ_Ｍ ^ａｐｐ〜３８μＭ）を、Ｋ_Ｍ ^ａｐｐに等しい濃度で基質として用いた。基質の生成物への変換速度を、時間とともに継続的にモニターした傾向の増加の傾きから求めた。

カテプシンペプチダーゼ活性のアッセイ
ウシのカテプシンＳ、ヒトのカテプシンＬ、ヒトのカテプシンＨおよびヒトのカテプシンＢを、シーエヌ バイオサイエンセズから得た。ヒトの組換えカテプシンＳ、ヒトのカテプシンＫおよびヒトのカテプシンＸを、ボリス ターク博士（Ｄｒ． Ｂｏｒｉｓ Ｔｕｒｋ （Ｊｏｓｅｆ Ｓｔｅｆａｎ Ｉｎｓｔｉｔｕｔｅ， Ｌｊｕｂｌｊａｎａ， Ｓｌｏｖｅｎｉａ））から得た。特記しない限り、ペプチダーゼ活性のアッセイは全て、１ｍＭ ＥＤＴＡ、５ｍＭ ２−メルカプトエタノールおよび１ｍＭ ＣａＣｌ_２を含有する１０ｍＭ ビス−トリス−プロパン（ＢＴＰ）、ｐＨ６．５で行った。ヒトのカテプシンＨの活性のアッセイは、１０ｍＭ ＢＴＰ ｐＨ６．５、１４２ｍＭ ＮａＣｌ_２、１ｍＭ ＣａＣｌ_２、１ｍＭ ＥＤＴＡ、１ｍＭ ＤＴＴ、０．０３５ｍＭ ツヴィッタージェント３〜１６で行った。ヒトのカテプシンＫのアッセイは、２０ｍＭ Ｌ−システインおよび１ｍＭ ＥＤＴＡを含有する１００ｍＭ酢酸ナトリウム；ｐＨ５．５（Ｂｏｓｓａｒｄ， Ｍ．Ｊ．， ｅｔ． ａｌ．， Ｊ． Ｂｉｏｌ． Ｃｈｅｍ．， ２１， １２５１７−１２５２４， １９９６）で行った。ヒトのカテプシンＸのアッセイは、２０ｍＭ Ｌ−システイン；０．０５％（ｗ／ｖ）Ｂｒｉｊおよび１ｍＭ ＥＤＴＡを含有する１００ｍＭ酢酸ナトリウム；ｐＨ５．５（Ｓａｎｔａｍａｒｉａ， Ｉ．， ｅｔ． ａｌ．， Ｊ． Ｂｉｏｌ． Ｃｈｅｍ．， ２７３， １６８１６−１６８２３， １９９８； Ｋｌｅｍｅｎｃｉｃ， Ｊ， ｅｔ ａｌ．， Ｅｕｒ． Ｊ． Ｂｉｏｃｈｅｍ．， ２６７， ５４０４−５４１２， ２０００）で行った。アッセイで用いた酵素の最終濃度は、０．５ｎＭのウシのカテプシンＳ、１ｎＭのカテプシンＬ、０．１ｎＭのカテプシンＢ、０．２５ｎＭのカテプシンＫ；１ｎＭのカテプシンＸおよび１０ｎＭのカテプシンＨであった。阻害アッセイについて、カテプシンＳ、カテプシンＬ、カテプシンＢ、カテプシンＫおよびカテプシンＨに対して用いた基質は、それぞれ、ｂｏｃ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｌｙｓ−ＡＭＣ（Ｋ_Ｍ ^ａｐｐ〜３０μＭ）、Ａｃ−Ｐｈｅ−Ａｒｇ−ＡＭＣ（Ｋ_Ｍ ^ａｐｐ〜２０μＭ）、Ｚ−Ｐｈｅ−Ａｒｇ−ＡＭＣ（Ｋ_Ｍ ^ａｐｐ〜４０μＭ）、Ｚ−Ｌｅｕ−Ａｒｇ−ＡＭＣ（Ｋ_Ｍ ^ａｐｐ〜２μＭ）；Ｂｚ−Ｐｈｅ−Ｖａｌ−Ａｒｇ−ＡＭＣ（Ｋ_Ｍ ^ａｐｐ〜１５０μＭ）であった。それぞれの場合で、各アッセイにおいて用いた基質の濃度はＫ_Ｍ ^ａｐｐに等しかった。基質の生成物への変換速度を、時間とともに継続的にモニターした傾向の増加の傾きから求めた。

トリプシンペプチダーゼ活性のアッセイ
ヒトの膵臓トリプシン（ヨウ素化（ｉｏｄｉｎａｔｉｏｎ）グレード；シーエヌ バイオサイエンセズ）の活性のアッセイを、０．１μＭのトリプシンを用い、５ｍＭ ＣａＣｌ_２を含有する１０ｍＭ ＨＥＰＥＳ、ｐＨ８．０で行った。阻害アッセイについては、Ｚ−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ−Ａｒｇ−ＡＭＣ（Ｋ_Ｍ ^ａｐｐ〜８４μＭ）を、Ｋ_Ｍ ^ａｐｐ〜に等しい濃度で基質として用いた。基質の生成物への変換速度を、時間とともに継続的にモニターした傾向の増加の傾きから求めた。

クロストリパインペプチダーゼ活性のアッセイ
クロストリパイン（シグマ）の活性のアッセイを、０．３ｎＭの酵素を用い、１ｍＭ ＥＤＴＡ、５ｍＭ ２−メルカプトエタノールおよび１ｍＭ ＣａＣｌ_２を含有する１０ｍＭ ＢＴＰで行った。阻害アッセイについては、Ｚ−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ−Ａｒｇ−ＡＭＣ（Ｋ_Ｍ ^ａｐｐ〜１００μＭ）を、Ｋ_Ｍ ^ａｐｐ〜に等しい濃度で基質として用いた。基質の生成物への変換速度を、時間とともに継続的にモニターした傾向の増加の傾きから求めた。

カルパインペプチダーゼ活性のアッセイ
カルパイン（ヒト赤血球μ−カルパインおよびブタ腎ｍ−カルパイン；シーエヌ バイオサイエンセズ）の活性のアッセイを、２５ｎＭの酵素（Ｓａｓａｋｉ， ｅｔ． ａｌ．， Ｊ． Ｂｉｏｌ． Ｃｈｅｍ．， ２５９， １２４８９−１２４９４， １９８４）を用い、２ｍＭ ２−メルカプトエタノールおよびＣａＣｌ_２を含有する１０ｍＭ ＨＥＰＥＳ、ｐＨ７．５で行った。μ−カルパインの阻害アッセイについては、緩衝液は１００μＭのＣａＣｌ_２を含有し、Ａｂｚ−Ａｌａ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ａｌａ−Ｌｅｕ−Ｔｙｒ（ＮＯ_２）−Ａｓｐ−ＮＨ_２（Ｋ_Ｍ ^ａｐｐ〜２０μＭ；インセンタ リミテッド）を基質として用いた。ｍ−カルパインの阻害アッセイについては、アッセイ緩衝液は２００μＭのＣａＣｌ_２を含有し、Ａｂｚ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−Ｃｙｓ（Ｂｚｌ）−Ｐｈｅ−Ｓｅｒ−Ｌｙｓ−Ｇｌｎ−Ｔｙｒ（ＮＯ_２）−Ａｓｐ−ＮＨ_２（Ｋ_Ｍ ^ａｐｐ〜２２μＭ；インセンタ リミテッド）を基質として用いた。いずれの場合においても、アッセイに用いた基質の濃度はＫ_Ｍ ^ａｐｐ〜に等しかった。基質の生成物への変換速度を、時間とともに継続的にモニターした傾向の増加の傾きから求めた。

黄色ブドウ球菌Ｖ８細胞外システインペプチダーゼ（スタフィロパイン）ペプチダーゼ活性のアッセイ
黄色ブドウ球菌Ｖ８を、エス．アービッドソン教授（Ｐｒｏｆ． Ｓ． Ａｒｖｉｄｓｏｎ， Ｋａｒｏｌｉｎｓｋａ Ｉｎｓｔｉｔｕｔｅ， Ｓｔｏｃｋｈｏｌｍ， Ｓｗｅｄｅｎ）から得た。黄色ブドウ球菌Ｖ８細胞外システインペプチダーゼ（スタフィロパイン）の活性のアッセイを、一部精製した黄色ブドウ球菌培養液上清（ピーター ランバート博士（Ｄｒ． Ｐｅｔｅｒ Ｌａｍｂｅｒｔ， Ａｓｔｏｎ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ， Ｂｉｒｍｉｎｇｈａｍ， Ｕ．Ｋ．）から得た）を用いて行った。活性のアッセイは、２倍に希釈した一部精製した抽出液を用いて、１ｍＭ ＥＤＴＡ、５ｍＭ ２−メルカプトエタノールおよび１ｍＭ ＣａＣｌ_２を含有する１０ｍＭ ＢＴＰ、ｐＨ６．５で行った。阻害アッセイについては、Ａｂｚ−Ｉｌｅ−Ａｌａ−Ａｌａ−Ｐｒｏ−Ｔｙｒ（ＮＯ_２）−Ｇｌｕ−ＮＨ_２（Ｋ_Ｍ ^ａｐｐ〜１１７μＭ；インセンタ リミテッド）を、Ｋ_Ｍ ^ａｐｐ〜に等しい濃度で基質として用いた。基質の生成物への変換速度を、時間とともに継続的にモニターした傾向の増加の傾きから求めた。

口蹄疫リーダーペプチダーゼ（ＦＭＤＶ−ＬＰ）活性のアッセイ
野生型の組換えＦＭＤＶ−ＬＰを、ティム スカーン博士（Ｔｉｍ Ｓｋｅｒｎ （Ｉｎｓｔｉｔｕｔ ｆuｒ Ｍｅｄｉｚｉｎｉｓｃｈｅ Ｂｉｏｃｈｅｍｉｅ， Ａｂｔｅｉｌｕｎｇ ｆuｒ Ｂｉｏｃｈｅｍｉｅ， Ｕｎｉｖｅｒｓｔaｔ Ｗｉｅｎ， Ｗｉｅｎ， Ａｕｓｔｒｉａ）から得た。活性のアッセイは、１０ｎＭの酵素を用い、１ｍＭ ＥＤＴＡ、１０ｍＭ Ｌ−システインおよび０．２５％（ｗ／ｖ）ＣＨＡＰＳを含有する５０ｍＭトリス酢酸塩、ｐＨ８．４で行った。阻害アッセイについては、Ａｂｚ−Ａｒｇ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−Ｌｙｓ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｓｅｒ−Ｔｙｒ（ＮＯ_２）−Ｇｌｕ−ＮＨ_２（Ｋ_Ｍ ^ａｐｐ〜５１μＭ；インセンタ リミテッド）を、Ｋ_Ｍ ^ａｐｐ〜に等しい濃度で基質として用いた。基質の生成物への変換速度を、時間とともに継続的にモニターした傾向の増加の傾きから求めた。

カスパーゼペプチダーゼ活性のアッセイ
カスパーゼ１〜１０を、シーエヌ バイオサイエンセズまたはバイオビジョン インコーポレイテッド（ＢｉｏＶｉｓｉｏｎ Ｉｎｃ． （Ｍｏｕｎｔａｉｎ Ｖｉｅｗ， ＣＡ， ＵＳＡ））から得て、全てのアッセイは、アッセイあたり０．１〜１Ｕを用い、５０ｍＭ ＨＥＰＥＳ；ｐＨ７．２、１０％（ｖ／ｖ）グリセロール、０．１％（ｗ／ｖ）ＣＨＡＰＳ、１４２ｍＭ ＮａＣｌ、１ｍＭ ＥＤＴＡ、５ｍＭジチオスレイトール（ＤＴＴ）で行った。カスパーゼ１については、Ａｃ−Ｌｅｕ−Ｇｌｕ−Ｈｉｓ−Ａｓｐ−ＡＭＣを基質として用い；カスパーゼ２については、Ｚ−Ｖａｌ−Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ａｌａ−Ａｓｐ−ＡＦＣを基質として用い；カスパーゼ３については、Ａｃ−Ａｓｐ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ａｓｐ−ＡＭＣを基質として用い；カスパーゼ４については、Ｓｕｃ−Ｔｙｒ−Ｖａｌ−Ａｌａ−Ａｓｐ−ＡＭＣを基質として用い；カスパーゼ５については、Ａｃ−Ｌｅｕ−Ｇｌｕ−Ｈｉｓ−Ａｓｐ−ＡＭＣを基質として用い；カスパーゼ６については、Ａｃ−Ｖａｌ−Ｇｌｕ−Ｉｌｅ−Ａｓｐ−ＡＭＣを基質として用い；カスパーゼ７については、Ａｃ−Ａｓｐ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ａｓｐ−ＡＭＣを基質として用い；カスパーゼ８については、Ａｃ−Ｉｌｅ−Ｇｌｕ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−ＡＭＣを基質として用い；カスパーゼ９については、Ａｃ−Ｌｅｕ−Ｇｌｕ−Ｈｉｓ−Ａｓｐ−ＡＭＣを基質として用い；カスパーゼ１０については、Ａｃ−Ｉｌｅ−Ｇｌｕ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−ＡＭＣを基質として用いた（Ｎｉｃｈｏｌｓｏｎ， Ｄ．Ｗ． ａｎｄ Ｔｈｏｒｎｂｅｒｒｙ， Ｎ．Ａ．， ＴＩＢＳ， ２２， ２９９−３０６， １９９７； Ｓｔｅｎｎｉｃｋｅ， Ｈ．Ｒ． ａｎｄ Ｓａｌｖｅｓｅｎ， Ｇ．Ｓ．， Ｊ． Ｂｉｏｌ． Ｃｈｅｍ．， ２７２（４１）， ２５７１９−２５７２３， １９９７； Ｔａｌａｎｉａｎ， Ｒ．Ｖ．， ｅｔ． ａｌ．， Ｊ． Ｂｉｏｌ． Ｃｈｅｍ．， ２７２（１５）， ９６７７−９６８２， １９９７； Ｗｏｌｆ， Ｂ．Ｂ． ａｎｄ Ｇｒｅｅｎ， Ｄ．Ｒ．， Ｊ． Ｂｉｏｌ． Ｃｈｅｍ．， ２７４（２９）， ２００４９−２００５２， １９９９）。基質の生成物への変換速度を、時間とともに継続的にモニターした傾向の増加の傾きから求めた。

基質に対する見かけの巨視的な結合（ミカエリス（Ｍｉｃｈａｅｌｉｓ））定数（Ｋ _Ｍ ^ａｐｐ ）の測定
酵素活性の依存性から、各基質に対する見かけの巨視的な結合定数（Ｋ_Ｍ ^ａｐｐ）を、基質濃度の関数として算出した。横軸の関連する基質濃度に対して、観察された速度を縦軸にプロットし、等式１（Ｃｏｒｎｉｓｈ−Ｂｏｗｄｅｎ， Ａ． Ｆｕｎｄａｍｅｎｔａｌｓ ｏｆ ｅｎｚｙｍｅ ｋｉｎｅｔｉｃｓ Ｐｏｒｔｌａｎｄ Ｐｒｅｓｓ； １９９５， ９３−１２８．）を用いて、データを直接回帰分析（Ｐｒｉｓｍ ｖ ３．０２； ＧｒａｐｈＰａｄ， Ｓａｎ Ｄｉｅｇｏ， ＵＳＡ）により適合させた。

等式１において、「ｖ_ｉ」は観察された初期の速度であり、「Ｖ_ｍａｘ ^ａｐｐ」は飽和基質濃度で観察された最大活性であり、「Ｋ_Ｍ ^ａｐｐ」は基質に対する見かけの巨視的な結合（ミカエリス）定数であり、「［Ｓ_ｏ］」は初期の基質濃度である。

阻害定数の測定
阻害は可逆的であり、純粋な競合メカニズムにより起こるという前提で、各化合物についての見かけの阻害定数（Ｋ_ｉ）を決定した。等式２（Ｃｏｒｎｉｓｈ−Ｂｏｗｄｅｎ， Ａ．， １９９５．）を用いた直接回帰分析（Ｐｒｉｓｍ ｖ ３．０２）により、酵素活性の依存性から、阻害濃度の関数としてＫ_ｉ値を算出した。

等式２において、「ｖ_ｉ」は観察された剰余の活性であり、「Ｖ_ｍａｘ ^ａｐｐ」は観察された最大活性（すなわち、阻害剤の非存在下）であり、「Ｋ_Ｍ ^ａｐｐ」は基質に対する見かけの巨視的な結合（ミカエリス）定数であり、「［Ｓ］」は初期の基質濃度であり、「Ｋ_ｉ」は見かけの解離定数であり、「Ｉ」は阻害剤濃度である。

見かけの解離定数（Ｋ_ｉ ^ａｐｐ）が酵素濃度に達した状況下では、Ｋ_ｉ ^ａｐｐ値は、二次方程式の解（ｑｕａｄｒａｔｉｃ ｓｏｌｕｔｉｏｎ）を用いて、等式３により表される形態で算出される（Ｍｏｒｒｉｓｏｎ， Ｊ．Ｆ． Ｔｒｅｎｄｓ Ｂｉｏｃｈｅｍ． Ｓｃｉ．， ７， １０２−１０５， １９８２； Ｍｏｒｒｉｓｏｎ， Ｊ．Ｆ． Ｂｉｏｃｈｉｍ． Ｂｉｏｐｈｙｓ． Ａｃｔａ， １８５， ２６９−２８６， １９６９； Ｓｔｏｎｅ， Ｓ．Ｒ． ａｎｄ Ｈｏｆｓｔｅｅｎｇｅ， Ｊ． Ｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ， ２５， ４６２２−４６２８， １９８６）。

等式３において、「ｖ_ｉ」は観察された剰余の活性であり、「Ｆ」は最大活性（すなわち、阻害剤の非存在下）と最小酵素活性との差であり、「Ｅ_ｏ」は合計酵素濃度であり、「Ｋ_ｉ ^ａｐｐ」は見かけの解離定数であり、「Ｉ_ｏ」は阻害剤濃度である。曲線は、酵素濃度を固定値として、非線形回帰分析（Ｐｒｉｓｍ）により適合させた。基質の速度論を説明するために等式４を用い、この際、「Ｋ_ｉ」は阻害定数であり、「［Ｓ_ｏ］」は初期の基質濃度であり、「Ｋ_Ｍ ^ａｐｐ」は基質に対する見かけの巨視的な結合（ミカエリス）定数（Ｍｏｒｒｉｓｏｎ， １９８２）である。

阻害剤の酵素との２次反応速度
適当な場合には、観察された各化合物の酵素との反応速度（ｋ_ｏｂｓ）の濃度依存性を、基質存在下の擬１次条件下での酵素の不活性化速度を決定することにより分析した（Ｍｏｒｒｉｓｏｎ， Ｊ．Ｆ．， ＴＩＢＳ， １０２−１０５， １９８２； Ｔｉａｎ， Ｗ．Ｘ． ａｎｄ Ｔｓｏｕ， Ｃ．Ｌ．， Ｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ， ２１， １０２８−１０３２， １９８２； Ｍｏｒｒｉｓｏｎ， Ｊ．Ｆ． ａｎｄ Ｗａｌｓｈ， Ｃ．Ｔ．， ｆｒｏｍ Ｍｅｉｓｔｅｒ （Ｅｄ．）， Ａｄｖａｎｃｅｓ ｉｎ Ｅｎｚｙｍｏｌ．， ６１， ２０１−３０１， １９８８； Ｔｓｏｕ， Ｃ．Ｌ．， ｆｒｏｍ Ｍｅｉｓｔｅｒ （Ｅｄ．）， Ａｄｖａｎｃｅｓ ｉｎ Ｅｎｚｙｍｏｌ．， ６１， ３８１−４３６， １９８８；）。濃度の異なる阻害剤を、基質を含有するアッセイ緩衝液に添加することにより、アッセイを行った。反応混合物に酵素を添加することによりアッセイを開始させ、蛍光の変化を時間とともにモニターした。アッセイ期間中には、基質の１０％未満が消費された。

等式５（Ｍｏｒｒｉｓｏｎ， １９６９； Ｍｏｒｒｉｓｏｎ， １９８２）を用いた非線形回帰分析（Ｐｒｉｓｍ）により、活性の蛍光の増加曲線を適合させた；この際、「Ｆ」は蛍光応答であり、「ｔ」は時間であり、「ｖ_ｏ」は初期の速度であり、「ｖ_ｓ」は平衡定常状態の速度であり、「ｋ_ｏｂｓ」は観察された擬１次速度定数であり、「Ｄ」は時間０での切片（すなわち、曲線の縦軸の変異）である。阻害剤濃度に対するｋ_ｏｂｓのプロットの直線の傾き（すなわち、ｋ_ｏｂｓ／［Ｉ］）から、２次速度定数を得た。基質の速度論を修正するためには等式６を用い、この際、「［Ｓ_ｏ］」は初期の基質濃度であり、「Ｋ_Ｍ ^ａｐｐ」は基質に対する見かけの巨視的な結合（ミカエリス）定数である。

上述したアッセイにより本発明の化合物を試験し、１００μＭ以下のインビトロＫ_ｉ阻害定数で、カテプシンＫの阻害活性または他のＣＡ Ａ１システインプロテアーゼに対する阻害活性を示すことを見出した。本発明の実施例についての阻害データの例を表５に示す。

ヒト破骨細胞吸収アッセイ
ヒト破骨細胞前駆細胞をウシ骨切片上で９日間培養し、骨吸収性破骨細胞へと分化させたモデルを用い、骨吸収を調べた。形成された成熟破骨細胞を、次いで骨吸収させた。アッセイは、ファーマテスト サービセズ リミテッド（Ｐｈａｒｍａｔｅｓｔ Ｓｅｒｖｉｃｅｓ Ｌｔｄ， Ｉｔaｉｎｅｎ Ｐｉｔｋａｋａｔｕ ４Ｃ， Ｔｕｒｋｕ， Ｆｉｎｌａｎｄ）により行われた。培養期間後、骨吸収の指標として、培地から骨のコラーゲンの分解生成物を定量した。分化期間後、細胞培養に阻害剤化合物を添加し、成熟破骨細胞の吸収活性に対する阻害剤化合物の効果を調べた。この研究は、化合物を添加しなかったベースライン群、および強力なカテプシンＫの阻害剤であるＥ−６４を添加した陽性コントロール群を含んでいた。

ヒト末梢血の単球を培地に懸濁させ、ウシの骨切片に結合させた。破骨細胞の分化に有利な、Ｍ−ＣＳＦ、ＲＡＮＫ−リガンドおよびＴＧＦ−βのような適量の重要な増殖因子を含有する培地を含む９６ウェル組織培養プレートに前記骨切片を写し、ＣＯ_２インキュベータ中で、９５％空気および５％二酸化炭素の加湿雰囲気中、３７℃にて細胞をインキュベートした。破骨細胞の分化が完了した７日目に、培地を、破骨細胞の活性に有利な条件を含有する培地と交換した。さらに２日間で細胞培養を終了させ、この間に、ベヒクル、コントロール阻害剤（Ｅ６４）、または試験化合物の存在下で、形成された成熟破骨細胞に骨を吸収させた。培養の最後に、骨吸収の指標（Ｂａｇｇｅｒ， Ｙ． Ｚ． ｅｔ ａｌ， Ｊ． Ｂｏｎｅ． Ｍｉｎｅｒ． Ｒｅｓ． １４ （ｓｕｐｐｌ． １）， Ｓ３７０を参照）として、培地中に遊離した骨コラーゲンの分解生成物を、市販のＥＬＩＳＡ法（ＣｒｏｓｓＬａｐｓ^（Ｒ） ｆｏｒ ｃｕｌｔｕｒｅ， Ｎｏｒｄｉｃ Ｂｉｏｓｃｉｅｎｃｅ， Ｈｅｒｌｅｖ， Ｄｅｎｍａｒｋ）を用いて定量した。

本アッセイにおいて、選択された本発明の実施例は、１００ｎＭの濃度で、７０％を超える骨吸収の阻害を示した。

Claims (59)

1. 一般式（Ｉ）の化合物、または、その塩、水和物、溶媒和物、錯体もしくはプロドラッグ。
   

   

   式中、ＺはＣＲ^３Ｒ^４であり、この際Ｒ^３およびＲ^４は、独立してＣ_０−７−アルキル（Ｃ＝０のとき、Ｒ^３またはＲ^４は単に水素原子である）、Ｃ_３−６−シクロアルキル、Ａｒ−Ｃ_０−７−アルキル（Ｃ＝０のとき、Ｒ^３またはＲ^４は単に芳香族部分Ａｒである）から選択され、
   Ｐ_１はＣＲ^５Ｒ^６であり、この際Ｒ^５およびＲ^６は、独立してＣ_０−７−アルキル、Ｃ_３−６−シクロアルキル、Ａｒ−Ｃ_０−７−アルキル、Ｏ−Ｃ_０−７−アルキル、Ｏ−Ｃ_３−６−シクロアルキル、Ｏ−Ａｒ−Ｃ_０−７−アルキル、Ｓ−Ｃ_０−７−アルキル、Ｓ−Ｃ_３−６−シクロアルキル、Ｓ−Ａｒ−Ｃ_０−７−アルキル、ＮＨ−Ｃ_０−７−アルキル、ＮＨ−Ｃ_３−６−シクロアルキル、ＮＨ−Ａｒ−Ｃ_０−７−アルキル、Ｎ（Ｃ_０−７−アルキル）_２、Ｎ（Ｃ_３−６−シクロアルキル）_２、またはＮ（Ａｒ−Ｃ_０−７−アルキル）_２から選択され；
   Ｐ_２は、Ｏ、ＣＲ^７Ｒ^８またはＮＲ^９であり、この際Ｒ^７およびＲ^８は、独立してＣ_０−７−アルキル、Ｃ_３−６−シクロアルキル、Ａｒ−Ｃ_０−７−アルキルから選択され、Ｒ^９は、Ｃ_０−７−アルキル、Ｃ_３−６−シクロアルキル、Ａｒ−Ｃ_０−７−アルキルから選択され；
   Ｙは、ＣＲ^１０Ｒ^１１−Ｃ（Ｏ）またはＣＲ^１０Ｒ^１１−Ｃ（Ｓ）またはＣＲ^１０Ｒ^１１−Ｓ（Ｏ）またはＣＲ^１０Ｒ^１１−ＳＯ_２であり、この際Ｒ^１０およびＲ^１１は、独立してＣ_０−７−アルキル、Ｃ_３−６−シクロアルキル、およびＡｒ−Ｃ_０−７−アルキルから選択され、あるいは、Ｙは、
   

   

   式中、Ｌは１〜４の数であり、Ｒ^１２およびＲ^１３は、独立してＣＲ^１４Ｒ^１５から選択され、この際、Ｒ^１４およびＲ^１５は、独立してＣ_０−７−アルキル、Ｃ_３−６−シクロアルキル、Ａｒ−Ｃ_０−７−アルキルまたはハロゲンから選択され；各Ｒ^１２およびＲ^１３について、Ｒ^１４またはＲ^１５のいずれか（Ｒ^１４およびＲ^１５の両方ではない）は、さらにＯ−Ｃ_０−７−アルキル、Ｏ−Ｃ_３−６−シクロアルキル、Ｏ−Ａｒ−Ｃ_０−７−アルキル、Ｓ−Ｃ_０−７−アルキル、Ｓ−Ｃ_３−６−シクロアルキル、Ｓ−Ａｒ−Ｃ_０−７−アルキル、ＮＨ−Ｃ_０−７−アルキル、ＮＨ−Ｃ_３−６−シクロアルキル、ＮＨ−Ａｒ−Ｃ_０−７−アルキル、Ｎ−（Ｃ_０−７−アルキル）_２、Ｎ−（Ｃ_３−６−シクロアルキル）_２、およびＮ−（Ａｒ−Ｃ_０−７−アルキル）_２から選択されてもよい。
   を示し；
   （Ｘ）_ｏはＣＲ^１６Ｒ^１７であり、この際Ｒ^１６およびＲ^１７は、独立してＣ_０−７−アルキル、Ｃ_３−６−シクロアルキル、およびＡｒ−Ｃ_０−７−アルキルから選択され、ｏは０〜３の数であり；
   （Ｗ）_ｎは、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）もしくはＳ（Ｏ）_２、またはＮＲ^１８であり、この際Ｒ^１８は、Ｃ_０−７−アルキル、Ｃ_３−６−シクロアルキル、およびＡｒ−Ｃ_０−７−アルキルから選択され、ｎは０または１であり；
   （Ｖ）_ｍは、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ、ＯＣ（Ｏ）、ＮＨＣ（Ｏ）、ＮＨＳ（Ｏ）、ＮＨＳ（Ｏ）_２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨもしくはＣＲ^１９Ｒ^２０、Ｃ＝Ｎ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^１９またはＣ＝Ｎ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲ^１９であり、この際Ｒ^１９およびＲ^２０は、独立してＣ_０−７−アルキル、Ｃ_３−６−シクロアルキル、Ａｒ−Ｃ_０−７−アルキルから選択され、ｍは０〜３の数であり、ただし、ｍが１より大きい場合、（Ｖ）_ｍは最大１つのカルボニルまたはスルホニル基を含み；
   Ｕは、飽和または不飽和の、０〜４個のヘテロ原子を含む、安定な５〜７員の単環または安定な８〜１１員の二環であり（以下に詳述する）：
   

   

   式中、Ｒ^２１は、Ｃ_０−７−アルキル、Ｃ_３−６−シクロアルキル、Ａｒ−Ｃ_０−７−アルキル、Ｏ−Ｃ_０−７−アルキル、Ｏ−Ｃ_３−６−シクロアルキル、Ｏ−Ａｒ−Ｃ_０−７−アルキル、Ｓ−Ｃ_０−７−アルキル、Ｓ−Ｃ_３−６−シクロアルキル、Ｓ−Ａｒ−Ｃ_０−７−アルキル、ＳＯ_２−Ｃ_０−７−アルキル、ＳＯ_２−Ｃ_３−６−シクロアルキル、ＳＯ_２−Ａｒ−Ｃ_０−７−アルキル、ＮＨ−Ｃ_０−７−アルキル、ＮＨ−Ｃ_３−６−シクロアルキル、ＮＨ−Ａｒ−Ｃ_０−７−アルキル、Ｎ（Ｃ_０−７−アルキル）_２、Ｎ（Ｃ_３−６−シクロアルキル）_２またはＮ（Ａｒ−Ｃ_０−７−アルキル）_２であり；あるいは、ＣＨＲ^２１またはＣＲ^２１の一部である場合、Ｒ^２１はハロゲンであってもよく；
   Ａは、ＣＨ_２、ＣＨＲ^２１、Ｏ、Ｓ、ＳＯ_２、ＮＲ^２２またはＮ−オキシド（Ｎ→Ｏ）から選択され、この際Ｒ^２１は、上記と同様の定義であり；Ｒ^２２は、Ｃ_０−７−アルキル、Ｃ_３−６−シクロアルキル、およびＡｒ−Ｃ_０−７−アルキルから選択され：
   Ｂ、Ｄ、およびＧは、独立してＣＲ^２１（この際Ｒ^２１は、上記と同様の定義である）、またはＮもしくはＮ−オキシド（Ｎ→Ｏ）から選択され；
   Ｅは、ＣＨ_２、ＣＨＲ^２１、Ｏ、Ｓ、ＳＯ_２、ＮＲ^２２またはＮ−オキシド（Ｎ→Ｏ）から選択され、この際Ｒ^２１およびＲ^２２は、上記と同様の定義であり；
   Ｋは、ＣＨ_２、ＣＨＲ^２２から選択され、この際Ｒ^２２は、上記と同様の定義であり；
   Ｊ、Ｌ、Ｍ、Ｒ、Ｔ、Ｔ_２、Ｔ_３、およびＴ_４は、独立してＣＲ^２１（この際Ｒ^２１は、上記と同様の定義である）、またはＮもしくはＮ−オキシド（Ｎ→Ｏ）から選択され；
   Ｔ_５は、ＣＨまたはＮから選択され；
   Ｔ_６は、ＮＲ^２２、ＳＯ_２、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）、ＮＲ^２２Ｃ（Ｏ）から選択され；
   ｑは１〜３の数であり、これにより５、６、または７員環が規定される。
   Ｒ^１は、Ｒ^２Ｃ（Ｏ）、Ｒ^２ＯＣ（Ｏ）、Ｒ^２ＮＱＣ（Ｏ）、Ｒ^２ＳＯ_２であり、この際Ｒ^２は、Ｃ_１−７−アルキル、Ｃ_３−６−シクロアルキル、またはＡｒ−Ｃ_０−７−アルキル（Ｃ＝０のとき、Ｒ^２は単に芳香族部分Ａｒである）から選択され、ＱはＣ_０−７−アルキルであり；
   ただし、ＹがＣＲ^１０Ｒ^１１−Ｃ（Ｏ）以外のとき、またはＵが：
   

   

   であるときは、Ｒ^１はＣ_０−７−アルキル、Ｃ_３−６−シクロアルキル、またはＡｒ−Ｃ_０−７−アルキルであってもよい。
2. 独立して、または任意の組み合わせで、ＺがＣＨ_２であり、Ｐ^１がＣＨ_２であり、Ｐ^２がＣＨ_２、ＯまたはＮＨである、請求項１に記載の化合物。
3. Ｒ^２がＡｒ−Ｃ_０−２−アルキルである、請求項１または２に記載の化合物。
4. Ｒ^２が：
   

   

   式中、Ｊ、Ｌ、Ｍ、Ｒ、Ｔ、Ｔ_２、Ｔ_３、およびＴ_４、Ｂ、Ｄ、Ｇ、およびＥは、上記と同様の定義である。
   である、請求項３に記載の化合物。
5. Ｒ^２がＡｒ−Ｃ_０−１−アルキルである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
6. Ｒ^２が：
   

   

   式中、Ｊ、Ｌ、Ｍ、Ｔ_２、Ｔ_３、Ｔ_４、Ｂ、Ｄ、Ｇ、およびＥは、上記と同様の定義である。
   である、請求項５に記載の化合物。
7. Ｒ^２が単環式のＡｒ−Ｃ_０−１−アルキルを含む、請求項１〜３または５のいずれか１項に記載の化合物。
8. Ｒ^２が：
   

   

   式中、Ｊ、Ｌ、Ｍ、Ｂ、Ｄ、およびＧは、上記と同様の定義（すなわち、ＣＲ^２１、Ｎ、またはＮ→Ｏ）であり、この際Ｒ^２１は、水素、メチル、メトキシ、エチル、イソプロピル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｆ、Ｃｌ、ＳＯ_２Ｍｅから選択され；
   Ｂ、Ｄ、Ｇは上記と同様の定義（すなわち、ＣＲ^２１、Ｎ、またはＮ→Ｏ）であり、この際Ｒ^２１は、水素、メチル、メトキシ、エチル、イソプロピル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｆ、Ｃｌ、ＳＯ_２Ｍｅから選択され；
   Ｅは、上記と同様の定義であり；
   Ｑは、水素またはメチルから選択される。
   から選択されるＲ^１基の一部を形成する、請求項７に記載の化合物。
9. Ｒ^２が、鎖の一部として−Ｏ−または−ＮＨ−を含んでもよく、かつ、置換されていない、または１以上のＮＨ_２、ＮＨＭｅ、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ_３、ＮＭｅＣ（Ｏ）ＣＨ_３、ＯＨまたはＯＭｅ基により置換されているＣ_３−７−アルキルである、請求項１または２に記載の化合物。
10. Ｒ^２が、α位において分枝している、または、α位にＮＨ_２、ＮＨＭｅ、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ_３、ＮＭｅＣ（Ｏ）ＣＨ_３、ＯＨまたはＯＭｅ置換基を含むＣ_３−６−アルキル基である、請求項９に記載の化合物。
11. Ｒ^２が、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジン、ピペリジン、モルフォリン、テトラヒドロフラン、シクロペンテン、シクロペンタジエン、シクロヘキサジエンおよびピペラジンであり、この際、窒素含有環はＣ_１−４アルキル、フェニルまたはベンジルなどの基により窒素が置換されていてもよい、請求項１または２に記載の化合物。
12. Ｒ^２が、Ｃ_３−６−シクロアルキル基であり、この際、環系は、Ｒ^１部分の残りに直接連結し、または、１つの介在メチレン基が存在する、請求項１または２に記載の化合物。
13. Ｒ^１が、ベンゾイル、ピリジン−２−カルボニル、１−オキシ−ピリジン−２−カルボニル、ピリジン−３−カルボニル、１−オキシ−ピリジン−３−カルボニル、ピリジン−４−カルボニル、１−オキシ−ピリジン−４−カルボニル、フェニルスルホニル、ピリジン−２−スルホニル、１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル、ピリジン−３−スルホニル、１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル、ピリジン−４−スルホニル、１−オキシ−ピリジン−４−スルホニル、フェニルアセチル、フェニルカルバモイル、イソブチルカルバモイル、フェニルオキシカルボニル、イソブチルオキシカルボニル、ピロリジン−Ｎ−カルボニル、ピペリジン−Ｎ−カルボニル、モルフォリン−Ｎ−カルボニル、ピペラジン−Ｎ−カルボニル、４−メチル−ピペラジン−Ｎ−カルボニル、（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセトイル、ピペラジン−１−イル−アセトイル、フラン−２−カルボニル、５−クロロフラン−２−カルボニル、チオフェン−２−カルボニル、５−クロロチオフェン−２−カルボニル、フラン−３−カルボニル、チオフェン−３−カルボニル、シクロペントイル、シクロヘキソイル、シクロペント−３−エノイル、シクロペンチルメチルカルボニル、シクロヘキシルメチルカルボニル、ピロリジン−２−カルボニル、Ｎ−アセチル−ピロリジン−２−カルボニル、ピペリジン−２−カルボニル、Ｎ−アセチル−ピペリジン−２−カルボニル、テトラヒドロフラン−２−カルボニル、１−アミノシクロブタノイル、１−アミノシクロペンタノイル、１−アミノシクロヘキサノイル、Ｎ−アセチル−１−アミノシクロブタノイル、Ｎ−アセチル−１−アミノシクロペンタノイル、Ｎ−アセチル−１−アミノシクロヘキサノイル、１−ヒドロキシシクロブタノイル、１−ヒドロキシシクロペンタノイル、１−ヒドロキシシクロヘキサノイル、１−メトキシシクロブタノイル、１−メトリキシクロペンタノイル、１−メトキシシクロヘキサノイル、アミノシクロペンチルアセトイル、アミノシクロヘキシルアセトイル、Ｎ−アセチルアミノシクロペンチルアセトイル、Ｎ−アセチルアミノシクロヘキシルアセトイル、２−アセチルアミノプロピオノイル、２−アセチルアミノエタノイル、２−アセチル−Ｎ−メチルアミノエタノイル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノアセトイル、２−アミノブタノイル、Ｎ−アセチル−２−アミノブタノイル、２−アミノ−３−メチルブタノイル、Ｎ−アセチル−２−アミノ−３−メチルブタノイル、２−アミノ−３，３−ジメチルブタノイル、Ｎ−アセチル−２−アミノ−３，３−ジメチルブタノイル、２−アミノ−３−メチルペンタノイル、Ｎ−アセチル−２−アミノ−３−メチルペンタノイル、ペンタノイル、３−メチルペンタノイル、４−メチルペンタノイル、２−アミノ−４−メチルペンタノイル、Ｎ−アセチル−２−アミノ−４−メチルペンタノイル、２−アミノ−４，４−ジメチルペンタノイル、Ｎ−アセチル−２−アミノ−４，４−ジメチルペンタノイル、２−アミノペンタノイル、Ｎ−アセチル−２−アミノペンタノイル、２−アミノ−５−メチルヘキサノイル、Ｎ−アセチル−２−アミノ−５−メチルヘキサノイル、２−ヒドロキシ−３−メチルブタノイル、２−メトキシ−３−メチルブタノイル、２−ヒドロキシ−３，３−ジメチルブタノイル、２−メトキシ−３，３−ジメチルブタノイル、２−ヒドロキシ−３−メチルペンタノイル、２−メトキシ−３−メチルペンタノイル、２−ヒドロキシ−４−メチルペンタノイル、２−メトキシ−４−メチルペンタノイル、２−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンタノイル、２−メトキシ−４，４−ジメチルペンタノイル、２−ヒドロキシペンタノイル、２−メトキシペンタノイル、２−ヒドロキシ−５−メチルヘキサノイル、２−メトキシ−５−メチルヘキサノイルである、請求項１または２に記載の化合物。
14. （Ｘ）_ｏ基において、Ｒ^１６およびＲ^１７がそれぞれＣ_０−７−アルキルまたはＡｒ−Ｃ_０−７−アルキル、例えば、水素、直鎖状もしくは分枝状のアルキル鎖、直鎖状もしくは分枝状のヘテロアルキル鎖、必要であれば置換されたアリールアルキル鎖、または必要であれば置換されたアリールへテロアルキル鎖、から選択される、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
15. （Ｘ）_ｏ基において、Ｒ^１６が水素であり、Ｒ^１７が、水素；ＯＨ、ＮＲ^２２Ｒ^２２、ＣＯＯＲ^２２、もしくはＣＯＮＲ^２２により置換されていてもよいＣ_１−４−アルキル；または、アリール基がＲ^２１により置換されていてもよいＡｒ−Ｃ_１−４−アルキルであり、この際、Ｒ^２１およびＲ^２２は、それぞれ独立して、請求項１と同様の定義である、請求項１３に記載の化合物。
16. （Ｘ）_ｏ基において、Ｒ^１６が水素であり、Ｒ^１７が水素または単純なＣ_１−４アルキル基から選択される、請求項１４に記載の化合物。
17. （Ｘ）_ｏ基において、Ｒ^１６およびＲ^１７が水素であり、ｏが０または１である、請求項１５に記載の化合物。
18. （Ｗ）_ｎ基において、ＷがＯ、Ｓ、ＳＯ_２、Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）、またはＮＲ^１８から選択され、この際Ｒ^１８はＣ_０−７−アルキルから選択され、ｎが０または１である、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
19. （Ｗ）_ｎ基において、ＷがＯ、Ｓ、ＳＯ_２、Ｃ（Ｏ）またはＮＨを含み、ｎが０または１である、請求項１８に記載の化合物。
20. （Ｗ）_ｎ基において、ＷがＣ（Ｏ）またはＮＨであり、この際、ｎは０または１である、請求項１９に記載の化合物。
21. （Ｗ）_ｎ基において、ＷがＮＨであり、ｎが０または１である、請求項２０に記載の化合物。
22. （Ｖ）_ｍ基において、ＶがＣ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）、ＮＨＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、ＣＨＲ^２０、Ｃ＝Ｎ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^１９、またはＣ＝Ｎ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲ^１９から選択され、この際Ｒ^１９は、Ｃ_０−７−アルキル、Ｃ_３−６−シクロアルキル、Ａｒ−Ｃ_０−７−アルキルから選択され、Ｒ^２０はＣ_０−４−アルキルであり、ｍが０または１である、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
23. ＶおよびＷ置換基の組み合わせが：
    

    

    を含む、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
24. Ｖ、Ｗ、およびＸ置換基の組み合わせが：
    

    

    を含む、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物。
25. カテプシンＫの阻害剤であり、ＹがＣＨＲ^１１ＣＯ（この際、Ｒ^１１はＣ_０−７−アルキル、Ａｒ−Ｃ_０−７−アルキル、またはＣ_３−６−シクロアルキルから選択される）であるか、あるいは、Ｙが、基：
    

    

    式中、Ｒ^１２およびＲ^１３は、それぞれＣＲ^１４Ｒ^１５であり、Ｒ^１４およびＲ^１５は、それぞれ独立して、Ｃ_０−７−アルキルまたはＡｒ−Ｃ_０−７−アルキル、例えば、水素、直鎖状もしくは分枝状のアルキル鎖、直鎖状もしくは分枝状のヘテロアルキル鎖、必要であれば置換されたアリールアルキル鎖、または必要であれば置換されたアリールへテロアルキル鎖、から選択され、Ｌは１〜４の数である。
    を含む、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
26. Ｙが：
    

    

    式中、Ｅ、Ｒ^２１、Ｒ^２２、およびＡｒは、上記と同様の定義であり、これらはいずれも１以上のハロゲン置換基、好ましくはフルオロ置換基により置換されていてもよい。
    である、請求項２５に記載の化合物。
27. Ｙ基において、Ｒ^１１が、シクロアルキルメチルもしくはハロゲンにより置換されていてもよいＣ_１−４−アルキルであり、または、Ｒ^１１がシクロアルキル−１−カルボニルから選択され、または、Ｒ^１１が、アリール基がＲ^２１により置換されていてもよいＡｒ−Ｃ_１−４−アルキルから選択され、この際Ｒ^２１は、請求項１と同様の定義である、請求項２５に記載の化合物。
28. Ｙ基において、Ｒ^１１が、必要であれば１以上のハロゲン置換基により置換された、単純な直鎖状または分枝状のアルキル基である、請求項２７に記載の化合物。
29. Ｙ基において、Ｒ^１１がＡｒＣＨ_２−であり、この際芳香環が、必要であれば置換された単環式のヘテロ環である、請求項２８に記載の化合物。
30. Ｙ基が：
    

    

    式中、Ｒ^２４は、水素、メチル、メトキシ、エチル、イソプロピル、Ｆ、Ｃｌから選択され、これらのうちアルキル基はいずれも１以上のＦまたはＣｌにより置換されていてもよい。
    を含む、請求項２５〜２９のいずれか１項に記載の化合物。
31. カテプシンＫの阻害剤であり、Ｕ基が、必要であれば置換された５もしくは６員の飽和もしくは不飽和のヘテロ環もしくはＡｒ基、または、必要であれば置換された飽和もしくは不飽和の８〜１０員のヘテロ環もしくはＡｒ基を含む、請求項１〜３０のいずれか１項に記載の化合物。
32. Ｕ基が：
    

    

    式中、Ｒ^２１、Ｒ^２２、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｊ、Ｌ、Ｍ、Ｒ、Ｔ、Ｔ_２、Ｔ_４、Ｔ_５、およびＴ_６は、請求項１と同様の定義である。
    を含む、請求項３１に記載の化合物。
33. Ｕが、アリールのパラ位における嵩高いアルキルもしくはアリール基；メタもしくはパラ５，６−ビアリールＡｒ−Ａｒ（この際Ａｒは、上記と同様の定義である）；６，６もしくは６，５もしくは５，５−融合芳香環（この際Ａｒは、上記と同様の定義である）、または４−置換ピペラジンを含む、請求項３２に記載の化合物。
34. Ｕが：
    

    

    式中、Ｒ^２１、Ｒ^２２、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｊ、Ｌ、Ｍ、Ｒ、Ｔ、Ｔ_２、およびＴ_４は、上記と同様の定義である。
    を含む、請求項３３に記載の化合物。
35. Ｕが、嵩高いアルキルもしくはアリール基をパラ位に含有する６員芳香環Ａｒ；メタもしくはパラ−ビアリールＡｒ−Ａｒ；６，６もしくは６，５もしくは５，５−融合芳香環；または、Ｒ^２５が、水素、Ｃ_１−２−アルキルもしくはＡｒ−Ｃ_０−２−アルキルから選択される４−置換ピペラジンを含む、請求項３４に記載の化合物。
36. Ｕが：
    

    

    式中、Ｒ^２１、Ｒ^２５、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｊ、Ｍ、Ｒ、Ｔ、およびＴ_４は、請求項１と同様の定義である。
    を含む、請求項３５に記載の化合物。
37. Ｕが：
    

    

    式中、Ｒ^２１、Ｒ^２５、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｍ、Ｒ、およびＴは、請求項１と同様の定義である。
    を含む、請求項３６に記載の化合物。
38. カテプシンＳの阻害剤であり、Ｙが：
    

    

    式中、（Ｘ）_ｏは、請求項１と同様の定義である。
    を含む、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
39. Ｕが、必要であれば置換された５員の不飽和ヘテロ環、または６，５−、５，５−、もしくは５，６−融合芳香環を含み、この際Ａｒは、上記と同様の定義またはモルフォリンである、請求項３８に記載の化合物。
40. Ｕが：
    

    

    式中、Ｒ^２１、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｊ、Ｌ、Ｍ、Ｒ、およびＴ_６は、請求項１と同様の定義である。
    を含む、請求項３９に記載の化合物。
41. Ｕが、必要であれば置換された５員の不飽和ヘテロ環、または６，５−もしくは５，５−融合芳香環を含む、請求項４０に記載の化合物。
42. Ｕが：
    

    

    式中、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｊ、Ｌ、Ｍ、Ｒ、およびＴ_６は、請求項１と同様の定義である。
    を含む、請求項４１に記載の化合物。
43. カテプシンＬの阻害剤であり、Ｙが：
    

    

    式中、Ｔ_７は、ＣＨ、Ｎ、またはＣＲ^２１から選択され、この際Ｒ^２１は、請求項１と同様の定義である。
    を含む、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
44. Ｔ_７置換基において、Ｒ^２１置換基が、Ｍｅ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨおよびＯＭｅの、環の単一および複数の置換の組み合わせから選択される、請求項４３に記載の化合物。
45. Ｕが、必要であれば置換された５員の不飽和ヘテロ環、または６，６−もしくは６，５−もしくは５，６−融合芳香環、またはメタ−置換Ａｒを含む、請求項４３または４４に記載の化合物。
46. Ｕが：
    

    

    式中、Ｒ^２１、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｊ、Ｌ、Ｍ、Ｒ、Ｔ、Ｔ_２、およびＴ_３は、請求項１と同様の定義である。
    を含む、請求項４５に記載の化合物。
47. Ｕが、置換された５員の不飽和ヘテロ環、または６，６−融合芳香環を含み、この際Ａｒは、上記と同様の定義もしくはメタ−置換Ａｒである、請求項４３〜４６のいずれか１項に記載の化合物。
48. Ｕが：
    

    

    式中、Ｅは、酸素またはＮ−エチルから選択され、Ｄは、窒素またはＣＣＨ_３から選択され、Ｂは、窒素またはＣＣＨ_３から選択され、Ｒ^２１は、ハロゲン、ＯＭｅ、ＣＦ_３、ＣＨ_２ＮＨ_２から選択され、Ｊ、Ｌ、Ｍ、Ｒ、Ｔ、およびＴ_３は、請求項１と同様の定義である。
    を含む、請求項４７に記載の化合物。
49. シス−二環異性体である、請求項１〜４７のいずれか１項に記載の化合物。
50. １．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ２．（３ａＲ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ３．（３ａＳ，６ａＳ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロ−２−オキサ−１，４−ジアザ−ペンタレン−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ４．ナフタレン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ５．キノリン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ６．ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ７．ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ８．ビフェニル−４−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ９．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １０．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １１．７−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １２．｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−カルバミン酸ベンジルエステル；
    １３．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １４．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １５．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １６．キノキサリン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １７．ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １８．キノリン−６−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １９．フラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ２０．チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ２１．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
    ２２．フラン−３−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ２３．チオフェン−３−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ２４．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
    ２５．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    ２６．４−メチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ２７．４−メトキシ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ２８．４−イソプロピル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ２９．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ビニル−ベンズアミド；
    ３０．４−イミダゾール−１−イル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ３１．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    ３２．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−オキサゾール−５−イル−ベンズアミド；
    ３３．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ３４．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド；
    ３５．５−ピリジン−２−イル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ３６．４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ３７．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    ３８．ナフタレン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ３９．キノリン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ４０．ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ４１．ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ４２．ビフェニル−４−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ４３．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ４４．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ４５．７−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ４６．｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−カルバミン酸ベンジルエステル；
    ４７．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ４８．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ４９．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ５０．キノキサリン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ５１．ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ５２．キノリン−６−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ５３．フラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ５４．チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ５５．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
    ５６．フラン−３−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ５７．チオフェン−３−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ５８．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
    ５９．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    ６０．４−メチル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ６１．４−メトキシ−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ６２．４−イソプロピル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ６３．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ビニル−ベンズアミド；
    ６４．４−イミダゾール−１−イル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ６５．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    ６６．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−オキサゾール−５−イル−ベンズアミド；
    ６７．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ６８．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド；
    ６９．５−ピリジン−２−イル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ７０．４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ７１．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    ７２．ナフタレン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ７３．キノリン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ７４．ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ７５．ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ７６．ビフェニル−４−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ７７．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ７８．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ７９．７−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ８０．｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−カルバミン酸ベンジルエステル；
    ８１．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ８２．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ８３．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ８４．キノキサリン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ８５．ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ８６．キノリン−６−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ８７．フラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ８８．チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ８９．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
    ９０．フラン−３−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ９１．チオフェン−３−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ９２．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
    ９３．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    ９４．４−メチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ９５．４−メトキシ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ９６．４−イソプロピル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ９７．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ビニル−ベンズアミド；
    ９８．４−イミダゾール−１−イル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ９９．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １００．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−オキサゾール−５−イル−ベンズアミド；
    １０１．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １０２．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド；
    １０３．５−ピリジン−２−イル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １０４．４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １０５．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １０６．ナフタレン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １０７．キノリン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １０８．ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １０９．ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １１０．ビフェニル−４−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １１１．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １１２．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １１３．７−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １１４．｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−カルバミン酸ベンジルエステル；
    １１５．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １１６．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １１７．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １１８．キノキサリン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １１９．ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １２０．キノリン−６−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １２１．フラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １２２．チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １２３．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
    １２４．フラン−３−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １２５．チオフェン−３−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １２６．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
    １２７．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １２８．４−メチル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １２９．４−メトキシ−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １３０．４−イソプロピル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １３１．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ビニル−ベンズアミド；
    １３２．４−イミダゾール−１−イル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １３３．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １３４．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−オキサゾール−５−イル−ベンズアミド；
    １３５．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １３６．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド；
    １３７．５−ピリジン−２−イル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １３８．４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １３９．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １４０．ナフタレン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １４１．キノリン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １４２．ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １４３．ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １４４．ビフェニル−４−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １４５．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １４６．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １４７．７−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １４８．｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−カルバミン酸ベンジルエステル；
    １４９．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １５０．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １５１．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １５２．キノキサリン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １５３．ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １５４．キノリン−６−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １５５．フラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １５６．チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １５７．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
    １５８．フラン−３−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １５９．チオフェン−３−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １６０．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
    １６１．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １６２．４−メチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １６３．４−メトキシ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １６４．４−イソプロピル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １６５．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ビニル−ベンズアミド；
    １６６．４−イミダゾール−１−イル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １６７．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １６８．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−オキサゾール−５−イル−ベンズアミド；
    １６９．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １７０．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド；
    １７１．５−ピリジン−２−イル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １７２．４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １７３．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １７４．ナフタレン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １７５．キノリン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １７６．ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １７７．ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １７８．ビフェニル−４−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １７９．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １８０．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １８１．７−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １８２．｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−カルバミン酸ベンジルエステル；
    １８３．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １８４．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １８５．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １８６．キノキサリン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １８７．ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １８８．キノリン−６−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １８９．フラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １９０．チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １９１．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
    １９２．フラン−３−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １９３．チオフェン−３−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １９４．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
    １９５．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １９６．４−メチル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １９７．４−メトキシ−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １９８．４−イソプロピル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １９９．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ビニル−ベンズアミド；
    ２００．４−イミダゾール−１−イル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ２０１．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    ２０２．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−オキサゾール−５−イル−ベンズアミド；
    ２０３．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ２０４．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド；
    ２０５．５−ピリジン−２−イル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ２０６．４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ２０７．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    ２０８．ナフタレン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ２０９．キノリン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ２１０．ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ２１１．ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ２１２．ビフェニル−４−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ２１３．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ２１４．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ２１５．７−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ２１６．｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−カルバミン酸ベンジルエステル；
    ２１７．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ２１８．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ２１９．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ２２０．キノキサリン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ２２１．ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ２２２．キノリン−６−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ２２３．フラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ２２４．チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ２２５．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
    ２２６．フラン−３−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ２２７．チオフェン−３−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ２２８．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
    ２２９．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    ２３０．４−メチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ２３１．４−メトキシ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ２３２．４−イソプロピル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ２３３．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ビニル−ベンズアミド；
    ２３４．４−イミダゾール−１−イル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ２３５．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    ２３６．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−オキサゾール−５−イル−ベンズアミド；
    ２３７．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ２３８．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド；
    ２３９．５−ピリジン−２−イル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ２４０．４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ２４１．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    ２４２．ナフタレン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ２４３．キノリン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ２４４．ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ２４５．ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ２４６．ビフェニル４−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ２４７．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ２４８．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ２４９．７−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ２５０．｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−カルバミン酸ベンジルエステル；
    ２５１．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ２５２．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ２５３．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ２５４．キノキサリン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ２５５．ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ２５６．キノリン−６−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ２５７．フラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ２５８．チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ２５９．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
    ２６０．フラン−３−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ２６１．チオフェン−３−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ２６２．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
    ２６３．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    ２６４．４−メチル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ２６５．４−メトキシ−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ２６６．４−イソプロピル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ２６７．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ビニル−ベンズアミド；
    ２６８．４−イミダゾール−１−イル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ２６９．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    ２７０．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−オキサゾール−５−イル−ベンズアミド；
    ２７１．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ２７２．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド；
    ２７３．５−ピリジン−２−イル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ２７４．４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ２７５．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    ２７６．ナフタレン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ２７７．キノリン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ２７８．ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ２７９．ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ２８０．ビフェニル４−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ２８１．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ２８２．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ２８３．７−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ２８４．｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−カルバミン酸ベンジルエステル；
    ２８５．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ２８６．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ２８７．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ２８８．キノキサリン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ２８９．ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ２９０．キノリン−６−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ２９１．フラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ２９２．チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ２９３．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
    ２９４．フラン−３−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ２９５．チオフェン−３−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ２９６．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
    ２９７．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    ２９８．４−メチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ２９９．４−メトキシ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ３００．４−イソプロピル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ３０１．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ビニル−ベンズアミド；
    ３０２．４−イミダゾール−１−イル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ３０３．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    ３０４．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−オキサゾール−５−イル−ベンズアミド；
    ３０５．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ３０６．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド；
    ３０７．５−ピリジン−２−イル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ３０８．４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ３０９．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    ３１０．ナフタレン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ３１１．キノリン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ３１２．ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ３１３．ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ３１４．ビフェニル４−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ３１５．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ３１６．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ３１７．７−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ３１８．｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−カルバミン酸ベンジルエステル；
    ３１９．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ３２０．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ３２１．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ３２２．キノキサリン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ３２３．ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ３２４．キノリン−６−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ３２５．フラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ３２６．チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ３２７．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
    ３２８．フラン−３−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ３２９．チオフェン−３−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ３３０．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
    ３３１．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    ３３２．４−メチル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ３３３．４−メトキシ−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ３３４．４−イソプロピル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ３３５．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ビニル−ベンズアミド；
    ３３６．４−イミダゾール−１−イル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ３３７．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    ３３８．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−オキサゾール−５−イル−ベンズアミド；
    ３３９．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ３４０．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド；
    ３４１．５−ピリジン−２−イル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ３４２．４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ３４３．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    ３４４．ナフタレン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ３４５．キノリン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ３４６．ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ３４７．ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ３４８．ビフェニル４−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ３４９．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ３５０．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ３５１．７−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ３５２．｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−カルバミン酸ベンジルエステル；
    ３５３．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ３５４．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ３５５．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ３５６．キノキサリン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ３５７．ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ３５８．キノリン−６−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ３５９．フラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ３６０．チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ３６１．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
    ３６２．フラン−３−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ３６３．チオフェン−３−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ３６４．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
    ３６５．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    ３６６．４−メチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ３６７．４−メトキシ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ３６８．４−イソプロピル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ３６９．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ビニル−ベンズアミド；
    ３７０．４−イミダゾール−１−イル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ３７１．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    ３７２．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−オキサゾール−５−イル−ベンズアミド；
    ３７３．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ３７４．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド；
    ３７５．５−ピリジン−２−イル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ３７６．４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ３７７．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    ３７８．ナフタレン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ３７９．キノリン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ３８０．ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ３８１．ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ３８２．ビフェニル４−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ３８３．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ３８４．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ３８５．７−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ３８６．｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−カルバミン酸ベンジルエステル；
    ３８７．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ３８８．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ３８９．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ３９０．キノキサリン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ３９１．ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ３９２．キノリン−６−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ３９３．フラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ３９４．チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ３９５．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
    ３９６．フラン−３−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ３９７．チオフェン−３−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ３９８．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
    ３９９．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    ４００．４−メチル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ４０１．４−メトキシ−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ４０２．４−イソプロピル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ４０３．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ビニル−ベンズアミド；
    ４０４．４−イミダゾール−１−イル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ４０５．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    ４０６．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−オキサゾール−５−イル−ベンズアミド；
    ４０７．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ４０８．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド；
    ４０９．５−ピリジン−２−イル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ４１０．４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ４１１．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    ４１２．ナフタレン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ４１３．キノリン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ４１４．ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ４１５．ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ４１６．ビフェニル４−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ４１７．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ４１８．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ４１９．７−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ４２０．｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−カルバミン酸ベンジルエステル；
    ４２１．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ４２２．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ４２３．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ４２４．キノキサリン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ４２５．ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ４２６．キノリン−６−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ４２７．フラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ４２８．チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ４２９．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
    ４３０．フラン−３−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ４３１．チオフェン−３−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ４３２．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
    ４３３．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    ４３４．４−メチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ４３５．４−メトキシ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ４３６．４−イソプロピル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ４３７．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ビニル−ベンズアミド；
    ４３８．４−イミダゾール−１−イル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ４３９．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    ４４０．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−オキサゾール−５−イル−ベンズアミド；
    ４４１．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ４４２．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド；
    ４４３．５−ピリジン−２−イル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ４４４．４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ４４５．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    ４４６．ナフタレン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ４４７．キノリン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ４４８．ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ４４９．ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ４５０．ビフェニル４−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ４５１．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ４５２．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ４５３．７−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ４５４．｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−カルバミン酸ベンジルエステル；
    ４５５．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ４５６．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ４５７．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ４５８．キノキサリン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ４５９．ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ４６０．キノリン−６−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ４６１．フラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ４６２．チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ４６３．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
    ４６４．フラン−３−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ４６５．チオフェン−３−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ４６６．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
    ４６７．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    ４６８．４−メチル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ４６９．４−メトキシ−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ４７０．４−イソプロピル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ４７１．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ビニル−ベンズアミド；
    ４７２．４−イミダゾール−１−イル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ４７３．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    ４７４．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−オキサゾール−５−イル−ベンズアミド；
    ４７５．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ４７６．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド；
    ４７７．５−ピリジン−２−イル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ４７８．４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ４７９．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    ４８０．ナフタレン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ４８１．キノリン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ４８２．ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ４８３．ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ４８４．ビフェニル４−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ４８５．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ４８６．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ４８７．７−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ４８８．｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−カルバミン酸ベンジルエステル；
    ４８９．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ４９０．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ４９１．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ４９２．キノキサリン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ４９３．ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ４９４．キノリン−６−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ４９５．フラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ４９６．チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ４９７．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
    ４９８．フラン−３−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ４９９．チオフェン−３−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ５００．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
    ５０１．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    ５０２．４−メチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ５０３．４−メトキシ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ５０４．４−イソプロピル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ５０５．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ビニル−ベンズアミド；
    ５０６．４−イミダゾール−１−イル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ５０７．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    ５０８．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−オキサゾール−５−イル−ベンズアミド；
    ５０９．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ５１０．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド；
    ５１１．５−ピリジン−２−イル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ５１２．４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ５１３．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    ５１４．ナフタレン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ５１５．キノリン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ５１６．ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ５１７．ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ５１８．ビフェニル４−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ５１９．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ５２０．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ５２１．７−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ５２２．｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−カルバミン酸ベンジルエステル；
    ５２３．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ５２４．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ５２５．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ５２６．キノキサリン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ５２７．ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ５２８．キノリン−６−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ５２９．フラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ５３０．チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ５３１．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
    ５３２．フラン−３−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ５３３．チオフェン−３−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ５３４．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
    ５３５．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    ５３６．４−メチル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ５３７．４−メトキシ−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ５３８．４−イソプロピル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ５３９．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ビニル−ベンズアミド；
    ５４０．４−イミダゾール−１−イル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ５４１．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    ５４２．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−オキサゾール−５−イル−ベンズアミド；
    ５４３．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ５４４．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド；
    ５４５．５−ピリジン−２−イル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ５４６．４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ５４７．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    ５４８．ナフタレン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ５４９．キノリン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ５５０．ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ５５１．ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ５５２．ビフェニル４−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ５５３．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ５５４．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ５５５．７−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ５５６．｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−カルバミン酸ベンジルエステル；
    ５５７．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ５５８．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ５５９．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ５６０．キノキサリン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ５６１．ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ５６２．キノリン−６−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ５６３．フラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ５６４．チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ５６５．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
    ５６６．フラン−３−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ５６７．チオフェン−３−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ５６８．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
    ５６９．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    ５７０．４−メチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ５７１．４−メトキシ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ５７２．４−イソプロピル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ５７３．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ビニル−ベンズアミド；
    ５７４．４−イミダゾール−１−イル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ５７５．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    ５７６．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−オキサゾール−５−イル−ベンズアミド；
    ５７７．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ５７８．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド；
    ５７９．５−ピリジン−２−イル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ５８０．４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ５８１．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    ５８２．ナフタレン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ５８３．キノリン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ５８４．ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ５８５．ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ５８６．ビフェニル４−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ５８７．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ５８８．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ５８９．７−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ５９０．｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−カルバミン酸ベンジルエステル；
    ５９１．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ５９２．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ５９３．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ５９４．キノキサリン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ５９５．ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ５９６．キノリン−６−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ５９７．フラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ５９８．チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ５９９．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
    ６００．フラン−３−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ６０１．チオフェン−３−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ６０２．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
    ６０３．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    ６０４．４−メチル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ６０５．４−メトキシ−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ６０６．４−イソプロピル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ６０７．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ビニル−ベンズアミド；
    ６０８．４−イミダゾール−１−イル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ６０９．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    ６１０．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−オキサゾール−５−イル−ベンズアミド；
    ６１１．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ６１２．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド；
    ６１３．５−ピリジン−２−イル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ６１４．４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ６１５．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    ６１６．ナフタレン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ６１７．キノリン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ６１８．ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ６１９．ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ６２０．ビフェニル４−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ６２１．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ６２２．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ６２３．７−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ６２４．｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−カルバミン酸ベンジルエステル；
    ６２５．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ６２６．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ６２７．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ６２８．キノキサリン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ６２９．ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ６３０．キノリン−６−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ６３１．フラン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ６３２．チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ６３３．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
    ６３４．フラン−３−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ６３５．チオフェン−３−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ６３６．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
    ６３７．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    ６３８．４−メチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ６３９．４−メトキシ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ６４０．４−イソプロピル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ６４１．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ビニル−ベンズアミド；
    ６４２．４−イミダゾール−１−イル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ６４３．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    ６４４．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−オキサゾール−５−イル−ベンズアミド；
    ６４５．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ６４６．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド；
    ６４７．５−ピリジン−２−イル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ６４８．４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ６４９．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    ６５０．ナフタレン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ６５１．キノリン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ６５２．ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ６５３．ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ６５４．ビフェニル４−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ６５５．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ６５６．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ６５７．７−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ６５８．｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−カルバミン酸ベンジルエステル；
    ６５９．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ６６０．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ６６１．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ６６２．キノキサリン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ６６３．ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ６６４．キノリン−６−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ６６５．フラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ６６６．チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ６６７．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
    ６６８．フラン−３−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ６６９．チオフェン−３−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ６７０．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
    ６７１．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    ６７２．４−メチル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ６７３．４−メトキシ−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ６７４．４−イソプロピル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ６７５．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ビニル−ベンズアミド；
    ６７６．４−イミダゾール−１−イル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ６７７．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    ６７８．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−オキサゾール−５−イル−ベンズアミド；
    ６７９．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ６８０．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド；
    ６８１．５−ピリジン−２−イル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ６８２．４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ６８３．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    ６８４．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−ベンズアミド；
    ６８５．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−アミド；
    ６８６．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−アミド；
    ６８７．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−アミド；
    ６８８．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
    ６８９．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    ６９０．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
    ６９１．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    ６９２．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    ６９３．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    ６９４．Ｎ−｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
    ６９５．Ｎ−｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    ６９６．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−ベンズアミド；
    ６８７．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−アミド；
    ６９８．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−アミド；
    ６９９．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−アミド；
    ７００．Ｎ−｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
    ７０１．Ｎ−｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    ７０２．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−ベンズアミド；
    ７０３．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−アミド；
    ７０４．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−アミド；
    ７０５．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−アミド；
    ７０６．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
    ７０７．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    ７０８．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
    ７０９．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    ７１０．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    ７１１．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    ７１２．Ｎ−｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
    ７１３．Ｎ−｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    ７１４．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−ベンズアミド；
    ７１５．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−アミド；
    ７１６．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−アミド；
    ７１７．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−アミド；
    ７１８．Ｎ−｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
    ７１９．Ｎ−｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    ７２０．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−ベンズアミド；
    ７２１．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−アミド；
    ７２２．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−アミド；
    ７２３．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−アミド；
    ７２４．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
    ７２５．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    ７２６．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
    ７２７．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    ７２８．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    ７２９．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    ７３０．Ｎ−｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
    ７３１．Ｎ−｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    ７３２．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−ベンズアミド；
    ７３３．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−アミド；
    ７３４．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−アミド；
    ７３５．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−アミド；
    ７３６．Ｎ−｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−４−フェノキ ７３７．−ベンズアミド；
    ７３７．Ｎ−｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    ７３８．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−ベンズアミド；
    ７３９．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−アミド；
    ７４０．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−アミド；
    ７４１．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−アミド；
    ７４２．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
    ７４３．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    ７４４．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
    ７４５．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    ７４６．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    ７４７．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    ７４８．Ｎ−｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
    ７４９．Ｎ−｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    ７５０．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−ベンズアミド；
    ７５１．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−アミド；
    ７５２．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−アミド；
    ７５３．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−アミド；
    ７５４．Ｎ−｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
    ７５５．Ｎ−｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    ７５６．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−ベンズアミド；
    ７５７．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−アミド；
    ７５８．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−アミド；
    ７５９．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−アミド；
    ７６０．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
    ７６１．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    ７６２．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
    ７６３．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    ７６４．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    ７６５．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    ７６６．Ｎ−｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
    ７６７．Ｎ−｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    ７６８．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−ベンズアミド；
    ７６９．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−アミド；
    ７７０．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−アミド；
    ７７１．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−アミド；
    ７７２．Ｎ−｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
    ７７３．Ｎ−｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    ７７４．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−ベンズアミド；
    ７７５．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−アミド；
    ７７６．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−アミド；
    ７７７．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−アミド；
    ７７８．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
    ７７９．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    ７８０．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
    ７８１．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    ７８２．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    ７８３．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    ７８４．Ｎ−｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
    ７８５．Ｎ−｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    ７８６．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−ベンズアミド；
    ７８７．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−アミド；
    ７８８．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−アミド；
    ７８９．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−アミド；
    ７９０．Ｎ−｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
    ７９１．Ｎ−｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    ７９２．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−ベンズアミド；
    ７９３．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−アミド；
    ７９４．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−アミド；
    ７９５．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−アミド；
    ７９６．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
    ７９７．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    ７９８．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
    ７９９．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    ８００．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    ８０１．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    ８０２．Ｎ−｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
    ８０３．Ｎ−｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    ８０４．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−ベンズアミド；
    ８０５．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−アミド；
    ８０６．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−アミド；
    ８０７．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−アミド；
    ８０８．Ｎ−｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
    ８０９．Ｎ−｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    ８１０．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−ベンズアミド；
    ８１１．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−アミド；
    ８１２．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−アミド；
    ８１３．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−アミド；
    ８１４．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
    ８１５．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    ８１６．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
    ８１７．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    ８１８．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    ８１９．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    ８２０．Ｎ−｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
    ８２１．Ｎ−｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    ８２２．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−ベンズアミド；
    ８２３．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−アミド；
    ８２４．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−アミド；
    ８２５．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−アミド；
    ８２６．Ｎ−｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
    ８２７．Ｎ−｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    ８２８．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−ベンズアミド；
    ８２９．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−アミド；
    ８３０．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−アミド；
    ８３１．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−アミド；
    ８３２．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
    ８３３．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    ８３４．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
    ８３５．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    ８３６．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    ８３７．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    ８３８．Ｎ−｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
    ８３９．Ｎ−｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    ８４０．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−ベンズアミド；
    ８４１．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−アミド；
    ８４２．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−アミド；
    ８４３．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−アミド；
    ８４４．Ｎ−｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
    ８４５．Ｎ−｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    ８４６．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−ベンズアミド；
    ８４７．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−アミド；
    ８４８．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−アミド；
    ８４９．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−アミド；
    ８５０．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
    ８５１．Ｎ−｛１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−シクロヘキシル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    ８５２．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
    ８５３．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    ８５４．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    ８５５．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    ８５６．Ｎ−｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
    ８５７．Ｎ−｛１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    ８５８．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−ベンズアミド；
    ８５９．５−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−アミド；
    ８６０．チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−アミド；
    ８６１．３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−アミド；
    ８６２．Ｎ−｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−４−フェノキシ−ベンズアミド；
    ８６３．Ｎ−｛２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−１−チオフェン−２−イルメチル−エチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    ８６４．２−イソブチル−４−モルフォリン−４−イル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
    ８６５．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−ピペラジン−１−イル−ブタン−１，４−ジオン；
    ８６６．２−イソブチル４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
    ８６７．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−（４−フェニル−ピペラジン−１−イル）−ブタン−１，４−ジオン；
    ８６８．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−（３，４，４ａ，８ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−ブタン−１，４−ジオン；
    ８８９．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−（１，３，３ａ，７ａ−テトラヒドロ−イソインドール−２−イル）−ブタン−１，４−ジオン；
    ８７０．４−（４−ベンジル−ピペラジン−１−イル）−２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
    ８７１．２−イソブチル４−モルフォリン−４−イル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
    ８７２．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−ピペラジン−１−イル−ブタン−１，４−ジオン；
    ８７３．２−イソブチル４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
    ８７４．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−（４−フェニル−ピペラジン−１−イル）−ブタン−１，４−ジオン；
    ８７５．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−（３，４，４ａ，８ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−ブタン−１，４−ジオン；
    ８７６．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−（１，３，３ａ，７ａ−テトラヒドロ−イソインドール−２−イル）−ブタン−１，４−ジオン；
    ８７７．４−（４−ベンジル−ピペラジン−１−イル）−２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
    ８７８．２−イソブチル４−モルフォリン−４−イル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
    ８７９．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−ピペラジン−１−イル−ブタン−１，４−ジオン；
    ８８０．２−イソブチル４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
    ８８１．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−（４−フェニル−ピペラジン−１−イル）−ブタン−１，４−ジオン；
    ８８２．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−（３，４，４ａ，８ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−ブタン−１，４−ジオン；
    ８８３．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−（１，３，３ａ，７ａ−テトラヒドロ−イソインドール−２−イル）−ブタン−１，４−ジオン；
    ８８４．４−（４−ベンジル−ピペラジン−１−イル）−２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
    ８８５．２−イソブチル４−モルフォリン−４−イル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
    ８８６．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−ピペラジン−１−イル−ブタン−１，４−ジオン；
    ８８７．２−イソブチル４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
    ８８８．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−（４−フェニル−ピペラジン−１−イル）−ブタン−１，４−ジオン；
    ８８９．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−（３，４，４ａ，８ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−ブタン−１，４−ジオン；
    ８９０．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−（１，３，３ａ，７ａ−テトラヒドロ−イソインドール−２−イル）−ブタン−１，４−ジオン；
    ８９１．４−（４−ベンジル−ピペラジン−１−イル）−２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
    ８９２．２−イソブチル４−モルフォリン−４−イル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
    ８９３．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−ピペラジン−１−イル−ブタン−１，４−ジオン；
    ８９４．２−イソブチル４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
    ８９５．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−（４−フェニル−ピペラジン−１−イル）−ブタン−１，４−ジオン；
    ８９６．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−（３，４，４ａ，８ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−ブタン−１，４−ジオン；
    ８９７．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−（１，３，３ａ，７ａ−テトラヒドロ−イソインドール−２−イル）−ブタン−１，４−ジオン；
    ８９８．４−（４−ベンジル−ピペラジン−１−イル）−２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
    ８９９．２−イソブチル４−モルフォリン−４−イル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
    ９００．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−ピペラジン−１−イル−ブタン−１，４−ジオン；
    ９０１．２−イソブチル４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
    ９０２．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−（４−フェニル−ピペラジン−１−イル）−ブタン−１，４−ジオン；
    ９０３．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−（３，４，４ａ，８ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−ブタン−１，４−ジオン；
    ９０４．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−（１，３，３ａ，７ａ−テトラヒドロ−イソインドール−２−イル）−ブタン−１，４−ジオン；
    ９０５．４−（４−ベンジル−ピペラジン−１−イル）−２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
    ９０６．２−イソブチル４−モルフォリン−４−イル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
    ９０７．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−ピペラジン−１−イル−ブタン−１，４−ジオン；
    ９０８．２−イソブチル４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
    ９０９．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−（４−フェニル−ピペラジン−１−イル）−ブタン−１，４−ジオン；
    ９１０．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−（３，４，４ａ，８ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−ブタン−１，４−ジオン；
    ９１１．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−（１，３，３ａ，７ａ−テトラヒドロ−イソインドール−２−イル）−ブタン−１，４−ジオン；
    ９１２．４−（４−ベンジル−ピペラジン−１−イル）−２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
    ９１３．２−イソブチル４−モルフォリン−４−イル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
    ９１４．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−ピペラジン−１−イル−ブタン−１，４−ジオン；
    ９１５．２−イソブチル４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
    ９１６．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−（４−フェニル−ピペラジン−１−イル）−ブタン−１，４−ジオン；
    ９１７．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−（３，４，４ａ，８ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−ブタン−１，４−ジオン；
    ９１８．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−（１，３，３ａ，７ａ−テトラヒドロ−イソインドール−２−イル）−ブタン−１，４−ジオン；
    ９１９．４−（４−ベンジル−ピペラジン−１−イル）−２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
    ９２０．２−イソブチル４−モルフォリン−４−イル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
    ９２１．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−ピペラジン−１−イル−ブタン−１，４−ジオン；
    ９２２．２−イソブチル４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
    ９２３．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−（４−フェニル−ピペラジン−１−イル）−ブタン−１，４−ジオン；
    ９２４．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−（３，４，４ａ，８ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−ブタン−１，４−ジオン；
    ９２５．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−（１，３，３ａ，７ａ−テトラヒドロ−イソインドール−２−イル）−ブタン−１，４−ジオン；
    ９２６．４−（４−ベンジル−ピペラジン−１−イル）−２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
    ９２７．２−イソブチル４−モルフォリン−４−イル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
    ９２８．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−ピペラジン−１−イル−ブタン−１，４−ジオン；
    ９２９．２−イソブチル４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
    ９３０．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−（４−フェニル−ピペラジン−１−イル）−ブタン−１，４−ジオン；
    ９３１．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−（３，４，４ａ，８ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−ブタン−１，４−ジオン；
    ９３２．２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−４−（１，３，３ａ，７ａ−テトラヒドロ−イソインドール−２−イル）−ブタン−１，４−ジオン；
    ９３３．４−（４−ベンジル−ピペラジン−１−イル）−２−イソブチル１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
    ９３４．４−（２−ビフェニル３−イル−４−メチル−ペンタノイル）−１−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
    ９３５．４−（２−ビフェニル３−イル−４−メチル−ペンタノイル）−１−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
    ９３６．４−（２−ビフェニル３−イル−４−メチル−ペンタノイル）−１−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
    ９３７．４−（２−ビフェニル３−イル−４−メチル−ペンタノイル）−１−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
    ９３８．４−（２−ビフェニル３−イル−４−メチル−ペンタノイル）−１−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
    ９３９．４−（２−ビフェニル３−イル−４−メチル−ペンタノイル）−１−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
    ９４０．４−（２−ビフェニル３−イル−４−メチル−ペンタノイル）−１−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
    ９４１．４−（２−ビフェニル３−イル−４−メチル−ペンタノイル）−１−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
    ９４２．４−（２−ビフェニル３−イル−４−メチル−ペンタノイル）−１−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
    ９４３．４−（２−ビフェニル３−イル−４−メチル−ペンタノイル）−１−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
    ９４４．４−［４−メチル−２−（３−ピリジン−２−イル−フェニル）−ペンタノイル］−１−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
    ９４５．４−［４−メチル−２−（３−ピリジン−２−イル−フェニル）−ペンタノイル］−１−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
    ９４６．４−［４−メチル−２−（３−ピリジン−２−イル−フェニル）−ペンタノイル］−１−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
    ９４７．４−［４−メチル−２−（３−ピリジン−２−イル−フェニル）−ペンタノイル］−１−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
    ９４８．４−［４−メチル−２−（３−ピリジン−２−イル−フェニル）−ペンタノイル］−１−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
    ９４９．４−［４−メチル−２−（３−ピリジン−２−イル−フェニル）−ペンタノイル］−１−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
    ９５０．４−［４−メチル−２−（３−ピリジン−２−イル−フェニル）−ペンタノイル］−１−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
    ９５１．４−［４−メチル−２−（３−ピリジン−２−イル−フェニル）−ペンタノイル］−１−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
    ９５２．４−［４−メチル−２−（３−ピリジン−２−イル−フェニル）−ペンタノイル］−１−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
    ９５３．４−［４−メチル−２−（３−ピリジン−２−イル−フェニル）−ペンタノイル］−１−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
    ９５４．４−［４−メチル−２−（３−ピリジン−３−イル−フェニル）−ペンタノイル］−１−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
    ９５５．４−［４−メチル−２−（３−ピリジン−３−イル−フェニル）−ペンタノイル］−１−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
    ９５６．４−［４−メチル−２−（３−ピリジン−３−イル−フェニル）−ペンタノイル］−１−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
    ９５７．４−［４−メチル−２−（３−ピリジン−３−イル−フェニル）−ペンタノイル］−１−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
    ９５８．４−［４−メチル−２−（３−ピリジン−３−イル−フェニル）−ペンタノイル］−１−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
    ９５９．４−［４−メチル−２−（３−ピリジン−３−イル−フェニル）−ペンタノイル］−１−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
    ９６０．４−［４−メチル−２−（３−ピリジン−３−イル−フェニル）−ペンタノイル］−１−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
    ９６１．４−［４−メチル−２−（３−ピリジン−３−イル−フェニル）−ペンタノイル］−１−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
    ９６２．４−［４−メチル−２−（３−ピリジン−３−イル−フェニル）−ペンタノイル］−１−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
    ９６３．４−［４−メチル−２−（３−ピリジン−３−イル−フェニル）−ペンタノイル］−１−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
    ９６４．４−［４−メチル−２−（３−ピリジン−４−イル−フェニル）−ペンタノイル］−１−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
    ９６５．４−［４−メチル−２−（３−ピリジン−４−イル−フェニル）−ペンタノイル］−１−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
    ９６６．４−［４−メチル−２−（３−ピリジン−４−イル−フェニル）−ペンタノイル］−１−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
    ９６７．４−［４−メチル−２−（３−ピリジン−４−イル−フェニル）−ペンタノイル］−１−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
    ９６８．４−［４−メチル−２−（３−ピリジン−４−イル−フェニル）−ペンタノイル］−１−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
    ９６９．４−［４−メチル−２−（３−ピリジン−４−イル−フェニル）−ペンタノイル］−１−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
    ９７０．４−［４−メチル−２−（３−ピリジン−４−イル−フェニル）−ペンタノイル］−１−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
    ９７１．４−［４−メチル−２−（３−ピリジン−４−イル−フェニル）−ペンタノイル］−１−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
    ９７２．４−［４−メチル−２−（３−ピリジン−４−イル−フェニル）−ペンタノイル］−１−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
    ９７３．４−［４−メチル−２−（３−ピリジン−４−イル−フェニル）−ペンタノイル］−１−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−３−オン；
    ９７４．フラン−３−カルボン酸｛３，３−ジメチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ９７５．チオフェン−３−カルボン酸｛３，３−ジメチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ９７６．ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸｛３，３−ジメチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ９７７．フラン−３−カルボン酸｛１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    ９７８．チオフェン−３−カルボン酸｛１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    ９７９．ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸｛１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    ９８０．ナフタレン−１−カルボン酸｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    ９８１．キノリン−８−カルボン酸｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    ９８２．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
    ９８３．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（４−フルオロ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
    ９８４．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（４−メトキシ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
    ９８５．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（３−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
    ９８６．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    ９８７．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（４−フルオロ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    ９８８．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（４−メトキシ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    ９８９．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（３−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    ９９０．フラン−３−カルボン酸｛３，３−ジメチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ９９１．チオフェン−３−カルボン酸｛３，３−ジメチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ９９２．ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸｛３，３−ジメチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    ９９３．フラン−３−カルボン酸｛１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    ９９４．チオフェン−３−カルボン酸｛１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    ９９５．ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸｛１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    ９９６．ナフタレン−１−カルボン酸｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    ９９７．キノリン−８−カルボン酸｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    ９９８．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
    ９９９．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（４−フルオロ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
    １０００．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（４−メトキシ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
    １００１．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（３−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
    １００２．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １００３．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（４−フルオロ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １００４．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（４−メトキシ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １００５．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（３−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １００６．フラン−３−カルボン酸｛３，３−ジメチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １００７．チオフェン−３−カルボン酸｛３，３−ジメチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １００８．ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸｛３，３−ジメチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １００９．フラン−３−カルボン酸｛１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １０１０．チオフェン−３−カルボン酸｛１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １０１１．ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸｛１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １０１２．ナフタレン−１−カルボン酸｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １０１３．キノリン−８−カルボン酸｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １０１４．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
    １０１５．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（４−フルオロ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
    １０１６．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（４−メトキシ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
    １０１７．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（３−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
    １０１８．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １０１９．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（４−フルオロ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １０２０．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（４−メトキシ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １０２１．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（３−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １０２２．フラン−３−カルボン酸｛３，３−ジメチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １０２３．チオフェン−３−カルボン酸｛３，３−ジメチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １０２４．ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸｛３，３−ジメチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １０２５．フラン−３−カルボン酸｛１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １０２６．チオフェン−３−カルボン酸｛１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １０２７．ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸｛１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １０２８．ナフタレン−１−カルボン酸｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １０２９．キノリン−８−カルボン酸｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １０３０．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
    １０３１．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（４−フルオロ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
    １０３２．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（４−メトキシ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
    １０３３．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（３−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
    １０３４．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １０３５．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（４−フルオロ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １０３６．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（４−メトキシ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １０３７．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（３−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １０３８．フラン−３−カルボン酸｛３，３−ジメチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １０３９．チオフェン−３−カルボン酸｛３，３−ジメチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １０４０．ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸｛３，３−ジメチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １０４１．フラン−３−カルボン酸｛１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １０４２．チオフェン−３−カルボン酸｛１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １０４３．ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸｛１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １０４４．ナフタレン−１−カルボン酸｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １０４５．キノリン−８−カルボン酸｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １０４６．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
    １０４７．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（４−フルオロ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
    １０４８．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（４−メトキシ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
    １０４９．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（３−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
    １０５０．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １０５１．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（４−フルオロ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １０５２．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（４−メトキシ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １０５３．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（３−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １０５４．フラン−３−カルボン酸｛３，３−ジメチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １０５５．チオフェン−３−カルボン酸｛３，３−ジメチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １０５６．ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸｛３，３−ジメチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １０５７．フラン−３−カルボン酸｛１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １０５８．チオフェン−３−カルボン酸｛１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １０５９．ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸｛１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １０６０．ナフタレン−１−カルボン酸｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １０６１．キノリン−８−カルボン酸｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １０６２．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
    １０６３．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（４−フルオロ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
    １０６４．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（４−メトキシ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
    １０６５．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（３−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
    １０６６．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １０６７．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（４−フルオロ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １０６８．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（４−メトキシ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １０６９．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（３−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １０７０．フラン−３−カルボン酸｛３，３−ジメチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １０７１．チオフェン−３−カルボン酸｛３，３−ジメチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １０７２．ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸｛３，３−ジメチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １０７３．フラン−３−カルボン酸｛１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １０７４．チオフェン−３−カルボン酸｛１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １０７５．ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸｛１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １０７６．ナフタレン−１−カルボン酸｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １０７７．キノリン−８−カルボン酸｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １０７８．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
    １０７９．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（４−フルオロ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
    １０８０．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（４−メトキシ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
    １０８１．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（３−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
    １０８２．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １０８３．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（４−フルオロ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １０８４．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（４−メトキシ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １０８５．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（３−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １０８６．フラン−３−カルボン酸｛３，３−ジメチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １０８７．チオフェン−３−カルボン酸｛３，３−ジメチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １０８８．ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸｛３，３−ジメチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １０８９．フラン−３−カルボン酸｛１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １０９０．チオフェン−３−カルボン酸｛１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １０９１．ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸｛１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １０９２．ナフタレン−１−カルボン酸｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １０９３．キノリン−８−カルボン酸｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １０９４．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
    １０９５．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（４−フルオロ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
    １０９６．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（４−メトキシ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
    １０９７．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（３−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
    １０９８．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １０９９．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（４−フルオロ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １１００．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（４−メトキシ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １１０１．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（３−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １１０２．フラン−３−カルボン酸｛３，３−ジメチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １１０３．チオフェン−３−カルボン酸｛３，３−ジメチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １１０４．ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸｛３，３−ジメチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １１０５．フラン−３−カルボン酸｛１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １１０６．チオフェン−３−カルボン酸｛１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １１０７．ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸｛１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １１０８．ナフタレン−１−カルボン酸｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １１０９．キノリン−８−カルボン酸｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １１１０．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
    １１１１．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（４−フルオロ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
    １１１２．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（４−メトキシ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
    １１１３．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（３−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
    １１１４．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １１１５．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（４−フルオロ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １１１６．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（４−メトキシ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １１１７．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（３−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １１１８．フラン−３−カルボン酸｛３，３−ジメチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １１１９．チオフェン−３−カルボン酸｛３，３−ジメチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １１２０．ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸｛３，３−ジメチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １１２１．フラン−３−カルボン酸｛１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １１２２．チオフェン−３−カルボン酸｛１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １１２３．ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸｛１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １１２４．ナフタレン−１−カルボン酸｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １１２５．キノリン−８−カルボン酸｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １１２６．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
    １１２７．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（４−フルオロ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
    １１２８．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（４−メトキシ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
    １１２９．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−（３−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド；
    １１３０．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １１３１．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（４−フルオロ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １１３２．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（４−メトキシ−ベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １１３３．ビフェニル４−カルボン酸｛１−（３−ヒドロキシベンジル）−２−オキソ−２−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−エチル｝−アミド；
    １１３４．２−シクロヘキシルメチル−４−モルフォリン−４−イル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
    １１３５．２−シクロヘキシルメチル−４−モルフォリン−４−イル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
    １１３６．２−シクロヘキシルメチル−４−モルフォリン−４−イル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
    １１３７．２−シクロヘキシルメチル−４−モルフォリン−４−イル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
    １１３８．２−シクロヘキシルメチル−４−モルフォリン−４−イル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
    １１３９．２−シクロヘキシルメチル−４−モルフォリン−４−イル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
    １１４０．２−シクロヘキシルメチル−４−モルフォリン−４−イル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
    １１４１．２−シクロヘキシルメチル−４−モルフォリン−４−イル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
    １１４２．２−シクロヘキシルメチル−４−モルフォリン−４−イル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
    １１４３．２−シクロヘキシルメチル−４−モルフォリン−４−イル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
    １１４４．２−（２，２−ジメチル−プロピル）−４−モルフォリン−４−イル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
    １１４５．２−（２，２−ジメチル−プロピル）−４−モルフォリン−４−イル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
    １１４６．２−（２，２−ジメチル−プロピル）−４−モルフォリン−４−イル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
    １１４７．２−（２，２−ジメチル−プロピル）−４−モルフォリン−４−イル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
    １１４８．２−（２，２−ジメチル−プロピル）−４−モルフォリン−４−イル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
    １１４９．２−（２，２−ジメチル−プロピル）−４−モルフォリン−４−イル−１−［６−オキソ−４−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
    １１５０．２−（２，２−ジメチル−プロピル）−４−モルフォリン−４−イル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
    １１５１．２−（２，２−ジメチル−プロピル）−４−モルフォリン−４−イル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
    １１５２．２−（２，２−ジメチル−プロピル）−４−モルフォリン−４−イル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン；
    １１５３．２−（２，２−ジメチル−プロピル）−４−モルフォリン−４−イル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−イル］−ブタン−１，４−ジオン．
    から選択される化合物。
51. １１５４．Ｎ−［１−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−ｔｅｒｔ−ブチルベンズアミド；
    １１５５．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １１５６．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １１５７．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １１５８．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−４−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １１５９．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−４−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １１６０．Ｎ−［１−（４−ベンゼンスルホニル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド；
    １１６１．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−４−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １１６２．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−４−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １１６３．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−［３−メチル−１−（６−オキソ−４−フェニルアセチル−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−ブチル］−ベンズアミド；
    １１６４．４−［２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸フェニルアミド；
    １１６５．４−［２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸イソブチルアミド；
    １１６６．４−［２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸フェニル エステル；
    １１６７．４−［２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸イソブチル エステル；
    １１６８．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピロリジン−１−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １１６９．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １１７０．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（モルフォリン−４−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １１７１．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピペラジン−１−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １１７２．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １１７３．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−（３−メチル−１−｛４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセチル］−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル｝−ブチル）−ベンズアミド；
    １１７４．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピペラジン−１−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １１７５．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［４−（フラン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １１７６．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［４−（５−クロロ−フラン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １１７７．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［４−（チオフェン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １１７８．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［４−（５−クロロ−チオフェン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １１７９．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［４−（フラン−３−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １１８０．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［４−（チオフェン−３−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １１８１．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−［１−（４−シクロペンタンカルボニル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−ベンズアミド；
    １１８２．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−［１−（４−シクロヘキサンカルボニル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−ベンズアミド；
    １１８３．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［４−（シクロペント−３−エンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １１８４．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［４−（２−シクロペンチル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １１８５．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［４−（２−シクロヘキシル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １１８６．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピロリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １１８７．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチル−ピロリジン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド；
    １１８８．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピペリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １１８９．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチル−ピペリジン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド；
    １１９０．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（テトラヒドロ−フラン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １１９１．Ｎ−｛１−［４−（１−アミノ−シクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド；
    １１９２．Ｎ−｛１−［４−（１−アミノ−シクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド；
    １１９３．Ｎ−｛１−［４−（１−アミノ−シクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド；
    １１９４．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチルアミノ−シクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド；
    １１９５．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチルアミノ−シクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド；
    １１９６．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチルアミノ−シクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド；
    １１９７．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシシクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １１９８．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシシクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １１９９．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシシクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １２００．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［４−（１−メトキシ−シクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １２０１．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［４−（１−メトキシ−シクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １２０２．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［４−（１−メトキシ−シクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １２０３．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−２−シクロペンチル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド；
    １２０４．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−２−シクロヘキシル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド；
    １２０５．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−２−シクロペンチル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド；
    １２０６．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−２−シクロヘキシル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド；
    １２０７．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−プロピオニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド；
    １２０８．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド；
    １２０９．Ｎ−（１−｛４−［２−（アセチル−メチル−アミノ）−アセチル］−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル｝−３−メチル−ブチル）−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド；
    １２１０．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［４−（２−ジメチルアミノ−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １２１１．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド；
    １２１２．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド；
    １２１３．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド；
    １２１４．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド；
    １２１５．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド；
    １２１６．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド；
    １２１７．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド；
    １２１８．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド；
    １２１９．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−［３−メチル−１−（６−オキソ−４−ペンタノイル−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−ブチル］−ベンズアミド；
    １２２０．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １２２１．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １２２２．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド；
    １２２３．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド；
    １２２４．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド；
    １２２５．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド；
    １２２６．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド；
    １２２７．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド；
    １２２８．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド；
    １２２９．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド；
    １２３０．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド；
    １２３１．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド；
    １２３２．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １２３３．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １２３４．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １２３５．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １２３６．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １２３７．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １２３８．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １２３９．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １２４０．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １２４１．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １２４２．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １２４３．４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １２４４．Ｎ−［１−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−ジメチルアミノベンズアミド；
    １２４５．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １２４６．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １２４７．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １２４８．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−４−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １２４９．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−４−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １２５０．Ｎ−［１−（４−ベンゼンスルホニル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド；
    １２５１．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−４−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １２５２．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−４−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １２５３．４−ジメチルアミノ−Ｎ−［３−メチル−１−（６−オキソ−４−フェニルアセチル−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−ブチル］−ベンズアミド；
    １２５４．４−［２−（４−ジメチルアミノ−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸フェニルアミド；
    １２５５．４−［２−（４−ジメチルアミノ−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸イソブチルアミド；
    １２５６．４−［２−（４−ジメチルアミノ−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸フェニルエステル；
    １２５７．４−［２−（４−ジメチルアミノ−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸イソブチルエステル；
    １２５８．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピロリジン−１−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １２５９．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １２６０．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（モルフォリン−４−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １２６１．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピペラジン−１−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １２６２．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １２６３．４−ジメチルアミノ−Ｎ−（３−メチル−１−｛４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセチル］−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル｝−ブチル）−ベンズアミド；
    １２６４．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピペラジン−１−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １２６５．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（フラン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １２６６．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（５−クロロ−フラン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １２６７．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（チオフェン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １２６８．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（５−クロロ−チオフェン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １２６９．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（フラン−３−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １２７０．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（チオフェン−３−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １２７１．４−ジメチルアミノ−Ｎ−［１−（４−シクロペンタンカルボニル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−ベンズアミド；
    １２７２．４−ジメチルアミノ−Ｎ−［１−（４−シクロヘキサンカルボニル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−ベンズアミド；
    １２７３．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（シクロペント−３−エンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １２７４．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−シクロペンチル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １２７５．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−シクロヘキシル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １２７６．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピロリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １２７７．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチル−ピロリジン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド；
    １２７８．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピペリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １２７９．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチル−ピペリジン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド；
    １２８０．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（テトラヒドロ−フラン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １２８１．Ｎ−｛１−［４−（１−アミノ−シクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド；
    １２８２．Ｎ−｛１−［４−（１−アミノ−シクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド；
    １２８３．Ｎ−｛１−［４−（１−アミノ−シクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド；
    １２８４．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチルアミノ−シクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド；
    １２８５．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチルアミノ−シクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド；
    １２８６．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチルアミノ−シクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド；
    １２８７．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシシクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １２８８．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシシクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １２８９．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシシクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １２９０．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（１−メトキシ−シクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １２９１．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（１−メトキシ−シクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １２９２．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（１−メトキシ−シクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １２９３．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−２−シクロペンチル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド；
    １２９４．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−２−シクロヘキシル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド；
    １２９５．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−２−シクロペンチル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド；
    １２９６．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−２−シクロヘキシル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド；
    １２９７．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−プロピオニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド；
    １２９８．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド；
    １２９９．Ｎ−（１−｛４−［２−（アセチル−メチル−アミノ）−アセチル］−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル｝−３−メチル−ブチル）−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド；
    １３００．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−ジメチルアミノ−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １３０１．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド；
    １３０２．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド；
    １３０３．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド；
    １３０４．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド；
    １３０５．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド；
    １３０６．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド；
    １３０７．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド；
    １３０８．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド；
    １３０９．４−ジメチルアミノ−Ｎ−［３−メチル−１−（６−オキソ−４−ペンタノイル−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−ブチル］−ベンズアミド；
    １３１０．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １３１１．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １３１２．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド；
    １３１３．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド；
    １３１４．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド；
    １３１５．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド；
    １３１６．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド；
    １３１７．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド；
    １３１８．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド；
    １３１９．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド；
    １３２０．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド；
    １３２１．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド；
    １３２２．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １３２３．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １３２４．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １３２５．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １３２６．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １３２７．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １３２８．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １３２９．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １３３０．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １３３１．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １３３２．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １３３３．４−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １３３４．Ｎ−［１−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １３３５．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １３３６．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １３３７．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １３３８．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−４−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １３３９．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−４−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １３４０．Ｎ−［１−（４−ベンゼンスルホニル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １３４１．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−４−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １３４２．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−４−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １３４３．Ｎ−［３−メチル−１−（６−オキソ−４−フェニルアセチル−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−ブチル］−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １３４４．４−［４−メチル−２−（４−チオフェン−２−イル−ベンゾイルアミノ）−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸フェニルアミド；
    １３４５．４−［４−メチル−２−（４−チオフェン−２−イル−ベンゾイルアミノ）−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸イソブチルアミド；
    １３４６．４−［４−メチル−２−（４−チオフェン−２−イル−ベンゾイルアミノ）−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸フェニルエステル；
    １３４７．４−［４−メチル−２−（４−チオフェン−２−イル−ベンゾイルアミノ）−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸イソブチルエステル；
    １３４８．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピロリジン−１−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １３４９．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １３５０．Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（モルフォリン−４−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １３５１．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピペラジン−１−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １３５２．Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １３５３．Ｎ−（３−メチル−１−｛４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセチル］−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル｝−ブチル）−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １３５４．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピペラジン−１−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １３５５．Ｎ−｛１−［４−（フラン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １３５６．Ｎ−｛１−［４−（５−クロロ−フラン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １３５７．Ｎ−｛１−［４−（チオフェン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １３５８．Ｎ−｛１−［４−（５−クロロ−チオフェン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １３５９．Ｎ−｛１−［４−（フラン−３−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １３６０．Ｎ−｛１−［４−（チオフェン−３−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １３６１．Ｎ−［１−（４−シクロペンタンカルボニル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １３６２．Ｎ−［１−（４−シクロヘキサンカルボニル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １３６３．Ｎ−｛１−［４−（シクロペント−３−エンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １３６４．Ｎ−｛１−［４−（２−シクロペンチル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １３６５．Ｎ−｛１−［４−（２−シクロヘキシル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １３６６．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピロリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １３６７．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチル−ピロリジン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １３６８．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピペリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １３６９．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチル−ピペリジン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １３７０．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（テトラヒドロ−フラン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １３７１．Ｎ−｛１−［４−（１−アミノ−シクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １３７２．Ｎ−｛１−［４−（１−アミノ−シクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １３７３．Ｎ−｛１−［４−（１−アミノ−シクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １３７４．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチルアミノ−シクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １３７５．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチルアミノ−シクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １３７６．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチルアミノ−シクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １３７７．Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシシクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １３７８．Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシシクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １３７９．Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシシクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １３８０．Ｎ−｛１−［４−（１−メトキシ−シクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １３８１．Ｎ−｛１−［４−（１−メトキシ−シクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １３８２．Ｎ−｛１−［４−（１−メトキシ−シクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １３８３．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−２−シクロペンチル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １３８４．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−２−シクロヘキシル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １３８５．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−２−シクロペンチル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １３８６．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−２−シクロヘキシル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １３８７．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−プロピオニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １３８８．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １３８９．Ｎ−（１−｛４−［２−（アセチル−メチル−アミノ）−アセチル］−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル｝−３−メチル−ブチル）−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １３９０．Ｎ−｛１−［４−（２−ジメチルアミノ−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １３９１．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １３９２．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １３９３．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １３９４．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １３９５．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １３９６．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １３９７．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １３９８．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １３９９．Ｎ−［３−メチル−１−（６−オキソ−４−ペンタノイル−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−ブチル］−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １４００．Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １４０１．Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １４０２．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １４０３．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １４０４．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １４０５．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １４０６．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １４０７．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １４０８．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １４０９．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １４１０．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １４１１．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １４１２．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １４１３．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １４１４．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １４１５．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １４１６．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １４１７．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １４１８．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １４１９．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １４２０．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １４２１．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １４２２．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １４２３．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−チオフェン−２−イル−ベンズアミド；
    １４２４．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸［１−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−アミド；
    １４２５．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １４２６．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １４２７．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １４２８．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １４２９．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−４−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １４３０．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−４−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １４３１．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸［１−（４−ベンゼンスルホニル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−アミド；
    １４３２．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １４３３．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １４３４．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １４３５．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １４３６．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−４−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １４３７．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−４−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １４３８．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸［３−メチル−１−（６−オキソ−４−フェニルアセチル−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−ブチル］−アミド；
    １４３９．４−｛４−メチル−２−［（５−フェニル−チオフェン−２−カルボニル）−アミノ］−ペンタノイル｝−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸フェニルアミド；
    １４４０．４−｛４−メチル−２−［（５−フェニル−チオフェン−２−カルボニル）−アミノ］−ペンタノイル｝−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸イソブチルアミド；
    １４４１．４−｛４−メチル−２−［（５−フェニル−チオフェン−２−カルボニル）−アミノ］−ペンタノイル｝−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸フェニルエステル；
    １４４２．４−｛４−メチル−２−［（５−フェニル−チオフェン−２−カルボニル）−アミノ］−ペンタノイル｝−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸イソブチルエステル；
    １４４３．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピロリジン−１−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １４４４．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １４４５．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［４−（モルフォリン−４−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １４４６．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピペラジン−１−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １４４７．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １４４８．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸−（３−メチル−１−｛４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセチル］−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル｝−ブチル）−アミド；
    １４４９．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピペラジン−１−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １４５０．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（フラン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
    １４５１．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（５−クロロ−フラン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
    １４５２．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（チオフェン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
    １４５３．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（５−クロロ−チオフェン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
    １４５４．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（フラン−３−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
    １４５５．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（チオフェン−３−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
    １４５６．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸［１−（４−シクロペンタンカルボニル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−アミド；
    １４５７．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸［１−（４−シクロヘキサンカルボニル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−アミド；
    １４５８．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（シクロペント−３−エンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
    １４５９．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−シクロペンチル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
    １４６０．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−シクロヘキシル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
    １４６１．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピロリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １４６２．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（１−アセチル−ピロリジン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
    １４６３．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピペリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １４６４．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（１−アセチル−ピペリジン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
    １４６５．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（テトラヒドロ−フラン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １４６６．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（１−アミノ−シクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
    １４６７．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（１−アミノ−シクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
    １４６８．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（１−アミノ−シクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
    １４６９．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（１−アセチルアミノ−シクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
    １４７０．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（１−アセチルアミノ−シクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
    １４７１．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（１−アセチルアミノ−シクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
    １４７２．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（１−ヒドロキシシクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
    １４７３．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（１−ヒドロキシシクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
    １４７４．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（１−ヒドロキシシクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
    １４７５．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（１−メトキシ−シクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
    １４７６．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（１−メトキシ−シクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
    １４７７．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（１−メトキシ−シクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
    １４７８．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−アミノ−２−シクロペンチル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
    １４７９．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−アミノ−２−シクロヘキシル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
    １４８０．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−アセチルアミノ−２−シクロペンチル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
    １４８１．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−アセチルアミノ−２−シクロヘキシル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
    １４８２．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−アセチルアミノ−プロピオニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
    １４８３．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−アセチルアミノ−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
    １４８４．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸−（１−｛４−［２−（アセチル−メチル−アミノ）−アセチル］−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル｝−３−メチル−ブチル）−アミド；
    １４８５．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−ジメチルアミノ−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
    １４８６．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−アミノ−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
    １４８７．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−アセチルアミノ−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
    １４８８．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−アミノ−３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
    １４８９．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−アセチルアミノ−３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
    １４９０．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−アミノ−３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
    １４９１．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−アセチルアミノ−３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
    １４９２．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−アミノ−３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
    １４９３．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−アセチルアミノ−３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
    １４９４．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸［３−メチル−１−（６−オキソ−４−ペンタノイル−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−ブチル］−アミド；
    １４９５．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［４−（３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １４９６．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛３−メチル−１−［４−（４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−アミド；
    １４９７．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−アミノ−４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
    １４９８．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−アセチルアミノ−４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
    １４９９．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−アミノ−４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
    １５００．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−アセチルアミノ−４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
    １５０１．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−アミノ−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
    １５０２．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−アセチルアミノ−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
    １５０３．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−アミノ−５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
    １５０４．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−アセチルアミノ−５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
    １５０５．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−ヒドロキシ３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
    １５０６．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−メトキシ−３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
    １５０７．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−ヒドロキシ３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
    １５０８．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−メトキシ−３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
    １５０９．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−ヒドロキシ３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
    １５１０．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−メトキシ−３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
    １５１１．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−ヒドロキシ４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
    １５１２．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−メトキシ−４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
    １５１３．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−ヒドロキシ４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
    １５１４．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−メトキシ−４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
    １５１５．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸＝−｛１−［４−（２−ヒドロキシペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
    １５１６．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−メトキシ−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
    １５１７．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−ヒドロキシ５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
    １５１８．５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸｛１−［４−（２−メトキシ−５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−アミド；
    １５１９．Ｎ−［１−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−ピロリジン−１−イルベンズアミド；
    １５２０．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５２１．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５２２．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５２３．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５２４．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−４−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５２５．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−４−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５２６．Ｎ−［１−（４−ベンゼンスルホニル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５２７．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５２８．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５２９．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５３０．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５３１．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−４−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５３２．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−４−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５３３．Ｎ−［３−メチル−１−（６−オキソ−４−フェニルアセチル−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−ブチル］−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５３４．４−［２−（４−ピロリジン−１−イル−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸フェニルアミド；
    １５３５．４−［２−（４−ピロリジン−１−イル−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸イソブチルアミド；
    １５３６．４−［２−（４−ピロリジン−１−イル−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸フェニルエステル；
    １５３７．４−［２−（４−ピロリジン−１−イル−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸イソブチルエステル；
    １５３８．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピロリジン−１−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５３９．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５４０．Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（モルフォリン−４−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５４１．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピペラジン−１−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５４２．Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５４３．Ｎ−（３−メチル−１−｛４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセチル］−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル｝−ブチル）−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５４４．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピペラジン−１−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５４５．Ｎ−｛１−［４−（フラン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５４６．Ｎ−｛１−［４−（５−クロロ−フラン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５４７．Ｎ−｛１−［４−（チオフェン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５４８．Ｎ−｛１−［４−（５−クロロ−チオフェン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５４９．Ｎ−｛１−［４−（フラン−３−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５５０．Ｎ−｛１−［４−（チオフェン−３−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５５１．Ｎ−［１−（４−シクロペンタンカルボニル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５５２．Ｎ−［１−（４−シクロヘキサンカルボニル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５５３．Ｎ−｛１−［４−（シクロペント−３−エンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５５４．Ｎ−｛１−［４−（２−シクロペンチル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５５５．Ｎ−｛１−［４−（２−シクロヘキシル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５５６．４−ピロリジン−１−イル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピロリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １５５７．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチル−ピロリジン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５５８．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピペリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５５９．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチル−ピペリジン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５６０．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（テトラヒドロ−フラン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５６１．Ｎ−｛１−［４−（１−アミノ−シクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５６２．Ｎ−｛１−［４−（１−アミノ−シクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５６３．Ｎ−｛１−［４−（１−アミノ−シクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５６４．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチルアミノ−シクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５６５．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチルアミノ−シクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５６６．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチルアミノ−シクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５６７．Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシシクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５６８．Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシシクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５６９．Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシシクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５７０．Ｎ−｛１−［４−（１−メトキシ−シクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５７１．Ｎ−｛１−［４−（１−メトキシ−シクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５７２．Ｎ−｛１−［４−（１−メトキシ−シクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５７３．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−２−シクロペンチル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５７４．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−２−シクロヘキシル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５７５．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−２−シクロペンチル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５７６．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−２−シクロヘキシル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５７７．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−プロピオニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５７８．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５７９．Ｎ−（１−｛４−［２−（アセチル−メチル−アミノ）−アセチル］−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル｝−３−メチル−ブチル）−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５８０．Ｎ−｛１−［４−（２−ジメチルアミノ−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５８１．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５８２．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５８３．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５８４．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５８５．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５８６．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５８７．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５８８．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５８９．Ｎ−［３−メチル−１−（６−オキソ−４−ペンタノイル−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−ブチル］−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５９０．Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５９１．Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５９２．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５９３．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５９４．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５９５．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５９６．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５９７．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５９８．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １５９９．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １６００．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ−３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １６０１．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １６０２．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １６０３．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １６０４．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １６０５．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １６０６．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １６０７．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １６０８．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １６０９．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １６１０．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １６１１．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １６１２．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １６１３．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピロリジン−１−イル−ベンズアミド；
    １６１４．Ｎ−［１−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−モルフォリン−４−イルベンズアミド；
    １６１５．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６１６．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６１７．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６１８．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−４−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６１９．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−４−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６２０．Ｎ−［１−（４−ベンゼンスルホニル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６２１．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−４−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６２２．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−４−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６２３．Ｎ−［３−メチル−１−（６−オキソ−４−フェニルアセチル−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−ブチル］−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６２４．４−［２−（４−モルフォリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸フェニルアミド；
    １６２５．４−［２−（４−モルフォリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸イソブチルアミド；
    １６２６．４−［２−（４−モルフォリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸フェニルエステル；
    １６２７．４−［２−（４−モルフォリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸イソブチルエステル；
    １６２８．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピロリジン−１−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６２９．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６３０．Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（モルフォリン−４−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６３１．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピペラジン−１−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６３２．Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６３３．Ｎ−（３−メチル−１−｛４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセチル］−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル｝−ブチル）−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６３４．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピペラジン−１−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６３５．Ｎ−｛１−［４−（フラン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６３６．Ｎ−｛１−［４−（５−クロロ−フラン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６３７．Ｎ−｛１−［４−（チオフェン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６３８．Ｎ−｛１−［４−（５−クロロ−チオフェン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６３９．Ｎ−｛１−［４−（フラン−３−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６４０．Ｎ−｛１−［４−（チオフェン−３−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６４１．Ｎ−［１−（４−シクロペンタンカルボニル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６４２．Ｎ−［１−（４−シクロヘキサンカルボニル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６４３．Ｎ−｛１−［４−（シクロペント−３−エンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６４４．Ｎ−｛１−［４−（２−シクロペンチル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６４５．Ｎ−｛１−［４−（２−シクロヘキシル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６４６．４−モルフォリン−４−イル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピロリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １６４７．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチル−ピロリジン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６４８．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピペリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６４９．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチル−ピペリジン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６５０．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（テトラヒドロ−フラン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６５１．Ｎ−｛１−［４−（１−アミノ−シクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６５２．Ｎ−｛１−［４−（１−アミノ−シクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６５３．Ｎ−｛１−［４−（１−アミノ−シクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６５４．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチルアミノ−シクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６５５．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチルアミノ−シクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６５６．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチルアミノ−シクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６５７．Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシシクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６５８．Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシシクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６５９．Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシシクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６６０．Ｎ−｛１−［４−（１−メトキシ−シクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６６１．Ｎ−｛１−［４−（１−メトキシ−シクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６６２．Ｎ−｛１−［４−（１−メトキシ−シクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６６３．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−２−シクロペンチル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６６４．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−２−シクロヘキシル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６６５．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−２−シクロペンチル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６６６．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−２−シクロヘキシル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６６７．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−プロピオニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６６８．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６６９．Ｎ−（１−｛４−［２−（アセチル−メチル−アミノ）−アセチル］−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル｝−３−メチル−ブチル）−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６７０．Ｎ−｛１−［４−（２−ジメチルアミノ−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６７１．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６７２．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６７３．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６７４．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６７５．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６７６．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６７７．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６７８．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６７９．Ｎ−［３−メチル−１−（６−オキソ−４−ペンタノイル−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−ブチル］−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６８０．Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６８１．Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６８２．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６８３．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６８４．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６８５．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６８６．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６８７．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６８８．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６８９．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６９０．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６９１．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６９２．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６９３．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６９４．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６９５．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６９６．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６９７．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６９８．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６９９．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １７００．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １７０１．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １７０２．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １７０３．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−モルフォリン−４−イル−ベンズアミド；
    １７０４．Ｎ−［１−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−ピペラジン−１−イルベンズアミド；
    １７０５．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７０６．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７０７．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７０８．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７０９．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−４−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７１０．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−４−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７１１．Ｎ−［１−（４−ベンゼンスルホニル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７１２．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７１３．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７１４．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７１５．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７１６．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−４−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７１７．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−４−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７１８．Ｎ−［３−メチル−１−（６−オキソ−４−フェニルアセチル−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−ブチル］−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７１９．４−［２−（４−ピペラジン−１−イル−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸フェニルアミド；
    １７２０．４−［２−（４−ピペラジン−１−イル−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸イソブチルアミド；
    １７２１．４−［２−（４−ピペラジン−１−イル−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸フェニルエステル；
    １７２２．４−［２−（４−ピペラジン−１−イル−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸イソブチルエステル；
    １７２３．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピロリジン−１−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７２４．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７２５．Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（モルフォリン−４−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７２６．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピペラジン−１−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７２７．Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７２８．Ｎ−（３−メチル−１−｛４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセチル］−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル｝−ブチル）−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７２９．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピペラジン−１−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７３０．Ｎ−｛１−［４−（フラン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７３１．Ｎ−｛１−［４−（５−クロロ−フラン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７３２．Ｎ−｛１−［４−（チオフェン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７３３．Ｎ−｛１−［４−（５−クロロ−チオフェン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７３４．Ｎ−｛１−［４−（フラン−３−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７３５．Ｎ−｛１−［４−（チオフェン−３−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７３６．Ｎ−［１−（４−シクロペンタンカルボニル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７３７．Ｎ−［１−（４−シクロヘキサンカルボニル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７３８．Ｎ−｛１−［４−（シクロペント−３−エンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７３９．Ｎ−｛１−［４−（２−シクロペンチル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７４０．Ｎ−｛１−［４−（２−シクロヘキシル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７４１．４−ピペラジン−１−イル−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピロリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １７４２．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチル−ピロリジン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７４３．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピペリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７４４．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチル−ピペリジン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７４５．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（テトラヒドロ−フラン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７４６．Ｎ−｛１−［４−（１−アミノ−シクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７４７．Ｎ−｛１−［４−（１−アミノ−シクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７４８．Ｎ−｛１−［４−（１−アミノ−シクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７４９．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチルアミノ−シクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７５０．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチルアミノ−シクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７５１．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチルアミノ−シクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７５２．Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシシクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７５３．Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシシクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７５４．Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシシクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７５５．Ｎ−｛１−［４−（１−メトキシ−シクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７５６．Ｎ−｛１−［４−（１−メトキシ−シクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７５７．Ｎ−｛１−［４−（１−メトキシ−シクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７５８．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−２−シクロペンチル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７５９．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−２−シクロヘキシル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７６０．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−２−シクロペンチル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７６１．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−２−シクロヘキシル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７６２．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−プロピオニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７６３．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７６４．Ｎ−（１−｛４−［２−（アセチル−メチル−アミノ）−アセチル］−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル｝−３−メチル−ブチル）−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７６５．Ｎ−｛１−［４−（２−ジメチルアミノ−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７６６．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７６７．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７６８．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７６９．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７７０．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７７１．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７７２．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７７３．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７７４．Ｎ−［３−メチル−１−（６−オキソ−４−ペンタノイル−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−ブチル］−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７７５．Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７７６．Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７７７．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７７８．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７７９．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７８０．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７８１．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７８２．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７８３．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７８４．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７８５．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７８６．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７８７．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７８８．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７８９．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７９０．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７９１．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７９２．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７９３．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７９４．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７９５．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７９６．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７９７．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７９８．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ピペラジン−１−イル−ベンズアミド；
    １７９９．Ｎ−［１−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
    １８００．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８０１．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８０２．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８０３．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−４−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８０４．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−４−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８０５．Ｎ−［１−（４−ベンゼンスルホニル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８０６．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−４−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８０７．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−４−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８０８．Ｎ−［３−メチル−１−（６−オキソ−４−フェニルアセチル−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−ブチル］−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８０９．４−［２−（４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸フェニルアミド；
    １８１０．４−［２−（４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸イソブチルアミド；
    １８１１．４−［２−（４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸フェニルエステル；
    １８１２．４−［２−（４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸イソブチルエステル；
    １８１３．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピロリジン−１−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８１４．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８１５．Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（モルフォリン−４−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８１６．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピペラジン−１−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８１７．Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８１８．Ｎ−（３−メチル−１−｛４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセチル］−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル｝−ブチル）−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８１９．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピペラジン−１−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８２０．Ｎ−｛１−［４−（フラン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８２１．Ｎ−｛１−［４−（５−クロロ−フラン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８２２．Ｎ−｛１−［４−（チオフェン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８２３．Ｎ−｛１−［４−（５−クロロ−チオフェン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８２４．Ｎ−｛１−［４−（フラン−３−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８２５．Ｎ−｛１−［４−（チオフェン−３−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８２６．Ｎ−［１−（４−シクロペンタンカルボニル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８２７．Ｎ−［１−（４−シクロヘキサンカルボニル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８２８．Ｎ−｛１−［４−（シクロペント−３−エンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８２９．Ｎ−｛１−［４−（２−シクロペンチル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８３０．Ｎ−｛１−［４−（２−シクロヘキシル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８３１．４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピロリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １８３２．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチル−ピロリジン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８３３．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピペリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８３４．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチル−ピペリジン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８３５．Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（テトラヒドロ−フラン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８３６．Ｎ−｛１−［４−（１−アミノ−シクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８３７．Ｎ−｛１−［４−（１−アミノ−シクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８３８．Ｎ−｛１−［４−（１−アミノ−シクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８３９．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチルアミノ−シクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８４０．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチルアミノ−シクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８４１．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチルアミノ−シクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８４２．Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシシクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８４３．Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシシクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８４４．Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシシクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８４５．Ｎ−｛１−［４−（１−メトキシ−シクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８４６．Ｎ−｛１−［４−（１−メトキシ−シクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８４７．Ｎ−｛１−［４−（１−メトキシ−シクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８４８．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−２−シクロペンチル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８４９．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−２−シクロヘキシル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８５０．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−２−シクロペンチル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８５１．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−２−シクロヘキシル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８５２．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−プロピオニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８５３．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８５４．Ｎ−（１−｛４−［２−（アセチル−メチル−アミノ）−アセチル］−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル｝−３−メチル−ブチル）−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８５５．Ｎ−｛１−［４−（２−ジメチルアミノ−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８５６．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８５７．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８５８．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８５９．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８６０．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８６１．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８６２．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８６３．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８６４．Ｎ−［３−メチル−１−（６−オキソ−４−ペンタノイル−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−ブチル］−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８６５．Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８６６．Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８６７．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８６８．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８６９．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８７０．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    ０８７１．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８７２．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８７３．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８７４．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８７５．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８７６．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８７７．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８７８．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８７９．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８８０．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８８１．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８８２．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８８３．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８８４．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８８５．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８８６．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８８７．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８８８．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；
    １８８９．Ｎ−［１−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−アミノベンズアミド；
    １８９０．４−アミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １８９１．４−アミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １８９２．４−アミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １８９３．４−アミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １８９４．４−アミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−４−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １８９５．４−アミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−４−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １８９６．Ｎ−［１−（４−ベンゼンスルホニル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−アミノ−ベンズアミド；
    １８９７．４−アミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １８９８．４−アミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １８９９．４−アミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １９００．４−アミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １９０１．４−アミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−４−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １９０２．４−アミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−４−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １９０３．４−アミノ−Ｎ−［３−メチル−１−（６−オキソ−４−フェニルアセチル−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−ブチル］−ベンズアミド；
    １９０４．４−［２−（４−アミノ−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸フェニルアミド；
    １９０５．４−［２−（４−アミノ−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸イソブチルアミド；
    １９０６．４−［２−（４−アミノ−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸フェニルエステル；
    １９０７．４−［２−（４−アミノ−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸イソブチルエステル；
    １９０８．４−アミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピロリジン−１−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １９０９．４−アミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １９１０．４−アミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（モルフォリン−４−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １９１１．４−アミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピペラジン−１−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １９１２．４−アミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １９１３．４−アミノ−Ｎ−（３−メチル−１−｛４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセチル］−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル｝−ブチル）−ベンズアミド；
    １９１４．４−アミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピペラジン−１−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １９１５．４−アミノ−Ｎ−｛１−［４−（フラン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １９１６．４−アミノ−Ｎ−｛１−［４−（５−クロロ−フラン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １９１７．４−アミノ−Ｎ−｛１−［４−（チオフェン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １９１８．４−アミノ−Ｎ−｛１−［４−（５−クロロ−チオフェン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １９１９．４−アミノ−Ｎ−｛１−［４−（フラン−３−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １９２０．４−アミノ−Ｎ−｛１−［４−（チオフェン−３−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １９２１．４−アミノ−Ｎ−［１−（４−シクロペンタンカルボニル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−ベンズアミド；
    １９２２．４−アミノ−Ｎ−［１−（４−シクロヘキサンカルボニル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−ベンズアミド；
    １９２３．４−アミノ−Ｎ−｛１−［４−（シクロペント−３−エンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １９２４．４−アミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−シクロペンチル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １９２５．４−アミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−シクロヘキシル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １９２６．４−アミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピロリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １９２７．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチル−ピロリジン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−アミノ−ベンズアミド；
    １９２８．４−アミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピペリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １９２９．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチル−ピペリジン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−アミノ−ベンズアミド；
    １９３０．４−アミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（テトラヒドロ−フラン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １９３１．Ｎ−｛１−［４−（１−アミノ−シクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−アミノ−ベンズアミド；
    １９３２．Ｎ−｛１−［４−（１−アミノ−シクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−アミノ−ベンズアミド；
    １９３３．Ｎ−｛１−［４−（１−アミノ−シクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−アミノ−ベンズアミド；
    １９３４．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチルアミノ−シクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−アミノ−ベンズアミド；
    １９３５．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチルアミノ−シクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−アミノ−ベンズアミド；
    １９３６．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチルアミノ−シクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−アミノ−ベンズアミド；
    １９３７．４−アミノ−Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシシクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １９３８．４−アミノ−Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシシクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １９３９．４−アミノ−Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシシクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １９４０．４−アミノ−Ｎ−｛１−［４−（１−メトキシ−シクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １９４１．４−アミノ−Ｎ−｛１−［４−（１−メトキシ−シクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １９４２．４−アミノ−Ｎ−｛１−［４−（１−メトキシ−シクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １９４３．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−２−シクロペンチル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−アミノ−ベンズアミド；
    １９４４．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−２−シクロヘキシル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−アミノ−ベンズアミド；
    １９４５．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−２−シクロペンチル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−アミノ−ベンズアミド；
    １９４６．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−２−シクロヘキシル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−アミノ−ベンズアミド；
    １９４７．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−プロピオニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−アミノ−ベンズアミド；
    １９４８．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−アミノ−ベンズアミド；
    １９４９．Ｎ−（１−｛４−［２−（アセチル−メチル−アミノ）−アセチル］−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル｝−３−メチル−ブチル）−４−アミノ−ベンズアミド；
    １９５０．４−アミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−ジメチルアミノ−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １９５１．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−アミノ−ベンズアミド；
    １９５２．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−アミノ−ベンズアミド；
    １９５３．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−アミノ−ベンズアミド；
    １９５４．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−アミノ−ベンズアミド；
    １９５５．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−アミノ−ベンズアミド；
    １９５６．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−アミノ−ベンズアミド；
    １９５７．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−アミノ−ベンズアミド；
    １９５８．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−アミノ−ベンズアミド；
    １９５９．４−アミノ−Ｎ−［３−メチル−１−（６−オキソ−４−ペンタノイル−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−ブチル］−ベンズアミド；
    １９６０．４−アミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １９６１．４−アミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １９６２．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−アミノ−ベンズアミド；
    １９６３．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−アミノ−ベンズアミド；
    １９６４．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−アミノ−ベンズアミド；
    １９６５．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−アミノ−ベンズアミド；
    １９６６．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−アミノ−ベンズアミド；
    １９６７．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−アミノ−ベンズアミド；
    １９６８．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−アミノ−ベンズアミド；
    １９６９．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−アミノ−ベンズアミド；
    １９７０．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−アミノ−ベンズアミド；
    １９７１．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−アミノ−ベンズアミド；
    １９７２．４−アミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １９７３．４−アミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １９７４．４−アミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １９７５．４−アミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １９７６．４−アミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １９７７．４−アミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １９７８．４−アミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １９７９．４−アミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １９８０．４−アミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １９８１．４−アミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １９８２．４−アミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １９８３．４−アミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    １９８４．Ｎ−［１−（４−ベンゾイル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−ジエチルアミノベンズアミド；
    １９８５．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １９８６．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １９８７．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １９８８．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １９８９．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−４−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １９９０．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−４−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １９９１．Ｎ−［１−（４−ベンゼンスルホニル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−４−ジエチルアミノ−ベンズアミド；
    １９９２．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １９９３．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−２−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １９９４．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １９９５．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−３−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １９９６．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピリジン−４−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １９９７．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（１−オキシ−ピリジン−４−スルホニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    １９９８．４−ジエチルアミノ−Ｎ−［３−メチル−１−（６−オキソ−４−フェニルアセチル−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−ブチル］−ベンズアミド；
    １９９９．４−［２−（４−ジエチルアミノ−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸フェニルアミド；
    ２０００．４−［２−（４−ジエチルアミノ−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸イソブチルアミド；
    ２００１．４−［２−（４−ジエチルアミノ−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸フェニルエステル；
    ２００２．４−［２−（４−ジエチルアミノ−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイル］−３−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボン酸イソブチルエステル；
    ２００３．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピロリジン−１−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ２００４．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ２００５．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（モルフォリン−４−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ２００６．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピペラジン−１−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ２００７．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ２００８．４−ジエチルアミノ−Ｎ−（３−メチル−１−｛４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセチル］−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル｝−ブチル）−ベンズアミド；
    ２００９．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（２−ピペラジン−１−イル−アセチル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ２０１０．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（フラン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    ２０１１．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（５−クロロ−フラン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    ２０１２．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（チオフェン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    ２０１３．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（５−クロロ−チオフェン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    ２０１４．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（フラン−３−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    ２０１５．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（チオフェン−３−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    ２０１６．４−ジエチルアミノ−Ｎ−［１−（４−シクロペンタンカルボニル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−ベンズアミド；
    ２０１７．４−ジエチルアミノ−Ｎ−［１−（４−シクロヘキサンカルボニル−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−３−メチル−ブチル］−ベンズアミド；
    ２０１８．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（シクロペント−３−エンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    ２０１９．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−シクロペンチル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    ２０２０．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−シクロヘキシル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    ２０２１．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピロリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ２０２２．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチル−ピロリジン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジエチルアミノ−ベンズアミド；
    ２０２３．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（ピペリジン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ２０２４．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチル−ピペリジン−２−カルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジエチルアミノ−ベンズアミド；
    ２０２５．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［６−オキソ−４−（テトラヒドロ−フラン−２−カルボニル）−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ２０２６．Ｎ−｛１−［４−（１−アミノ−シクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジエチルアミノ−ベンズアミド；
    ２０２７．Ｎ−｛１−［４−（１−アミノ−シクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジエチルアミノ−ベンズアミド；
    ２０２８．Ｎ−｛１−［４−（１−アミノ−シクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジエチルアミノ−ベンズアミド；
    ２０２９．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチルアミノ−シクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジエチルアミノ−ベンズアミド；
    ２０３０．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチルアミノ−シクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジエチルアミノ−ベンズアミド；
    ２０３１．Ｎ−｛１−［４−（１−アセチルアミノ−シクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジエチルアミノ−ベンズアミド；
    ２０３２．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシシクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    ２０３３．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシシクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    ２０３４．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシシクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    ２０３５．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（１−メトキシ−シクロブタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    ２０３６．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（１−メトキシ−シクロペンタンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    ２０３７．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（１−メトキシ−シクロヘキサンカルボニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    ２０３８．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−２−シクロペンチル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジエチルアミノ−ベンズアミド；
    ２０３９．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−２−シクロヘキシル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジエチルアミノ−ベンズアミド；
    ２０４０．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−２−シクロペンチル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジエチルアミノ−ベンズアミド；
    ２０４１．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−２−シクロヘキシル−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジエチルアミノ−ベンズアミド；
    ２０４２．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−プロピオニル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジエチルアミノ−ベンズアミド；
    ２０４３．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジエチルアミノ−ベンズアミド；
    ２０４４．Ｎ−（１−｛４−［２−（アセチル−メチル−アミノ）−アセチル］−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル｝−３−メチル−ブチル）−４−ジエチルアミノ−ベンズアミド；
    ２０４５．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−ジメチルアミノ−アセチル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    ２０４６．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジエチルアミノ−ベンズアミド；
    ２０４７．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジエチルアミノ−ベンズアミド；
    ２０４８．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジエチルアミノ−ベンズアミド；
    ２０４９．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジエチルアミノ−ベンズアミド；
    ２０５０．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジエチルアミノ−ベンズアミド；
    ２０５１．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジエチルアミノ−ベンズアミド；
    ２０５２．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジエチルアミノ−ベンズアミド；
    ２０５３．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジエチルアミノ−ベンズアミド；
    ２０５４．４−ジエチルアミノ−Ｎ−［３−メチル−１−（６−オキソ−４−ペンタノイル−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル）−ブチル］−ベンズアミド；
    ２０５５．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ２０５６．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛３−メチル−１−［４−（４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−ブチル｝−ベンズアミド；
    ２０５７．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジエチルアミノ−ベンズアミド；
    ２０５８．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジエチルアミノ−ベンズアミド；
    ２０５９．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジエチルアミノ−ベンズアミド；
    ２０６０．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジエチルアミノ−ベンズアミド；
    ２０６１．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジエチルアミノ−ベンズアミド；
    ２０６２．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジエチルアミノ−ベンズアミド；
    ２０６３．Ｎ−｛１−［４−（２−アミノ−５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジエチルアミノ−ベンズアミド；
    ２０６４．Ｎ−｛１−［４−（２−アセチルアミノ−５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジエチルアミノ−ベンズアミド；
    ２０６５．Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジエチルアミノ−ベンズアミド；
    ２０６６．Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−３−メチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−４−ジエチルアミノ−ベンズアミド；
    ２０６７．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    ２０６８．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−３，３−ジメチル−ブチリル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    ２０６９．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    ２０７０．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−３−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    ２０７１．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    ２０７２．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−４−メチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    ２０７３．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    ２０７４．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−４，４−ジメチル−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    ２０７５．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    ２０７６．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−ペンタノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    ２０７７．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−ヒドロキシ５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    ２０７８．４−ジエチルアミノ−Ｎ−｛１−［４−（２−メトキシ−５−メチル−ヘキサノイル）−６−オキソ−ヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１−カルボニル］−３−メチル−ブチル｝−ベンズアミド；
    から選択される化合物。
52. （ａ）請求項１〜５１のいずれか１項に記載の化合物の、単離された既知または推定上のシステインプロテアーゼに対するインビトロでの結合を評価して、力価を測定すること；並びに、必要であれば、
    （ｂ）請求項１〜５１のいずれか１項に記載の化合物の、治療標的の近縁種の相同なプロテアーゼおよび一般的なハウスキーピングプロテアーゼ（例えば、トリプシン）に対する結合を評価して、選択性を測定すること；
    （ｃ）請求項１〜５１のいずれか１項に記載の化合物の存在下で、特定のシステインプロテアーゼ活性の細胞ベースの機能マーカーを観察すること；および、
    （ｄ）請求項１〜５１のいずれか１項に記載の化合物の存在下で、特定のシステインプロテアーゼ活性の動物モデルベースの機能マーカーを観察すること、
    の１以上を有する、治療標的としての既知または推定上のシステインプロテアーゼ阻害剤のバリデーション方法。
53. 治療標的としての既知または推定上のシステインプロテアーゼ阻害剤のバリデーションにおける、請求項１〜５１のいずれか１項に記載の化合物の使用。
54. 医薬、特にシステインプロテアーゼを阻害することにより病状が修飾されうる疾患を予防または治療するための医薬に使用するための、請求項１〜５１のいずれか１項に記載の化合物。
55. システインプロテアーゼを阻害することにより病状が修飾されうる疾患を予防または治療するための医薬の調製における、請求項１〜５１のいずれか１項に記載の化合物の使用。
56. 骨粗鬆症、パジェット病、歯肉炎および歯周炎のような歯肉疾患、悪性腫瘍の高カルシウム血症、代謝性骨疾患、マトリックスまたは軟骨の分解を伴う疾患、特に、変形性関節症もしくは関節リウマチ、並びに腫瘍性疾患の治療に使用するための、請求項１〜５１のいずれか１項に記載の化合物。
57. 骨粗鬆症、パジェット病、歯肉炎および歯周炎のような歯肉疾患、悪性腫瘍の高カルシウム血症、代謝性骨疾患、マトリックスまたは軟骨の分解を伴う疾患、特に、変形性関節症もしくは関節リウマチ、並びに腫瘍性疾患の治療のための医薬の調製における、請求項１〜５１のいずれか１項に記載の化合物の使用。
58. 請求項１〜５１のいずれか１項に記載の１以上の化合物、および製薬上または獣医学上許容される担体を含む、医薬組成物または獣医用組成物。
59. 活性化合物を、例えば混合により担体と合わせる段階を含む、請求項５８に記載の医薬組成物または獣医用組成物の調製方法。