JP2006503081A - 化学化合物 - Google Patents
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Abstract
Description
D1は、アリール、ヘテロアリールまたは複素環式の前記アリールであり、ヘテロアリールおよび複素環式の基は、場合により少なくとも1つの基Rで置換されており;
Rは、ハロ、C1-C6アルキル、C2-C6アルキニル、C1-C6アルコキシ、-NR1R2、C1-C4ハロアルキル、ヒドロキシ、-C(O)R1、-OC(O)R1、-C(O)NR1R2、-S(O)2R1、C1-C6アルキルスルファニル、シアノ、C1-C2ハロアルコキシからなる群から独立して選択されるか、あるいは、この基は-(Y)o-(Y1)r-(Y2)により定義され;
ここで、
YはOであり、oは0または1であり;
Y1は、C(H)(R’)であり、rは0、1、2、3または4であり;
Y2は、アリール、ヘテロアリール、複素環、C3-C7シクロアルキルまたはC2-C6アルケニルであり;
D2は、水素またはC1-C4アルキルであり;
D3は、アリールまたはヘテロアリールであり、前記アリールまたはヘテロアリール基は、場合により少なくとも1つの基Qで置換されており;
Qは、ハロ、C1-C4ハロアルキル、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4ハロアルコキシ、ヒドロキシ、アラルコキシ、C1-C6アルケニル、アルキニル、C1-C4ヒドロキシアルキル、シアノ、アリールオキシ、C1-C2ハロアルコキシ、-NO2または-C(O)OR1からなる群から独立して選択されるか、あるいは、
この基は、-(Z)q-(Z1)r-(Z2)により定義され;
ここで、
ZはNHであり、qは0または1であるか;あるいは
ZはCH2であり、qは0、1、2または3であるか;あるいは
ZはO(CH2)n(式中、nは1、2、3または4である)であり、qは0または1であり;
Z1は、S(O)2またはC(O)であり;rは0または1であり;
Z2は、C1-C6アルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシ、ハロ、アラルキル、C1-C2ハロアルキル、C(H)(R’)R3、NH(CH2)nNR1R2、NH(CH2)nR3、NH(CH2)nOR1またはNR1R2であり、ここで、nは1、2、3または4であり;
R1は、水素、C1-C4アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、C3-C7シクロアルキル、複素環またはアラルキルであり;
R2は、水素、C1-C4アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、C3-C7シクロアルキル、複素環またはアラルキルであり;
R3は、ヘテロアリールまたは複素環であり;
R’は、水素またはC1-C3アルキルである]
の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能性の誘導体が提供される。
ここで、
Xは、N、OまたはSから選択され;
XaはNであり、Xbは、N、OまたはSであるか;あるいは
XaはOであり、XbはNであるか;あるいは
XaはSであり、XbはNであり;
mは、0、1、2、3または4であり:
Rは、ハロ、C1-C6アルキル、C2-C6アルキニル、C1-C6アルコキシ、-NR1R2、C1-C4ハロアルキル、ヒドロキシ、-C(O)R1、-OC(O)R1、-C(O)NR1R2、-S(O)2R1、C1-C6アルキルスルファニル、シアノ、C1-C2ハロアルコキシからなる群から独立して選択されるか、あるいは、
この基は、-(Y)o-(Y1)r-(Y2)により定義され;
ここで、
YはOであり、oは0または1であり;
Y1はC(H)(R’)であり、rは0、1、2、3または4であり;
Y2は、アリール、ヘテロアリール、複素環、C3-C7シクロアルキルまたはC2-C6アルケニルであり;
D2は、水素またはC1-C4アルキルであり;
D3は、
ここで、Xは、N、OまたはSから選択され、
pは、0、1、2、3、4または5であり;
Qは、ハロ、C1-C4ハロアルキル、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4ハロアルコキシ、ヒドロキシ、アラルコキシ、C1-C6アルケニル、アルキニル、C1-C4ヒドロキシアルキル、シアノ、アリールオキシ、C1-C2ハロアルコキシ、-NO2または-C(O)OR1からなる群から独立して選択されるか、あるいは、
この基は、-(Z)q-(Z1)r-(Z2)により定義され、
ここで:
ZはNHであり、qは0または1であるか;あるいは
ZはCH2であり、qは0、1、2または3であるか;あるいは
ZはO(CH2)n(式中、nは1、2、3または4である)であり、qは0または1であり;
Z1は、S(O)2またはC(O)であり;rは0または1であり;
Z2は、C1-C6アルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシ、ハロ、アラルキル、C1-C2ハロアルキル、C(H)(R’)R3、NH(CH2)nNR1R2、NH(CH2)nR3、NH(CH2)nOR1またはNR1R2であり;ここで、nは1、2、3または4であり;
R1は、水素、C1-C4アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、C3-C7 シクロアルキル、複素環またはアラルキルであり;
R2は、水素、C1-C4アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、C3-C7シクロアルキル、複素環またはアラルキルであり;
R3は、ヘテロアリールまたは複素環であり;
R’は、水素またはC1-C3アルキルである]
の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能性の誘導体が提供される。
mは、0、1、2、3または4であり;
pは、0、1、2、3、4または5であり;
Rは、ハロ、C1-C6アルキル、C2-C6アルキニル、C1-C6アルコキシ、-NR1R2、C1-C4ハロアルキル、ヒドロキシ、-C(O)R1、-OC(O)R1、-C(O)NR1R2、-S(O)2R1、C1-C6アルキルスルファニル、シアノ、C1-C2ハロアルコキシからなる群から独立して選択されるか、あるいは、
この基は、-(Y)o-(Y1)r-(Y2)により定義され;
ここで、
YはOであり、oは0または1であり;
Y1は、C(H)(R’)であり、rは0、1、2、3または4であり;
Y2は、アリール、ヘテロアリール、複素環、C3-C7シクロアルキルまたはC2-C6アルケニルであり;
Qは、ハロ、C1-C4ハロアルキル、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4ハロアルコキシ、ヒドロキシ、アラルコキシ、C1-C6アルケニル、アルキニル、C1-C4ヒドロキシアルキル、シアノ、アリールオキシ、C1-C2ハロアルコキシ、-NO2または-C(O)OR1からなる群から独立して選択されるか、あるいは、
この基は、-(Z)q-(Z1)r-(Z2)により定義され;
ここで、
ZはNHであり、qは0または1であるか;あるいは
ZはCH2であり、qは0、1、2または3であるか;あるいは
ZはO(CH2)n(式中、nは1、2、3または4である)であり、qは0または1であり;
Z1は、S(O)2またはC(O)であり;rは0または1であり;
Z2は、C1-C6アルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシ、ハロ、アラルキル、C1-C2ハロアルキル、C(H)(R’)R3、NH(CH2)nNR1R2、NH(CH2)nR3、NH(CH2)nOR1またはNR1R2であり、ここで、nは1、2、3または4であり;
R1は、水素、C1-C4アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、C3-C7シクロアルキル、複素環またはアラルキルであり;
R2は、水素、C1-C4アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、C3-C7シクロアルキル、複素環またはアラルキルであり;
R3は、ヘテロアリールまたは複素環であり;
R’は、水素またはC1-C3アルキルである]
の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能性の誘導体が提供される。
Rは、C1-C6アルコキシ、ヒドロキシ、C1-C6アルキルスルファニル、C1-C2ハロアルコキシからなる群から独立して選択されるか、あるいは、
この基は-(Y)o-(Y1)r-(Y2)により定義され;
ここで、
YはOであり、oは0または1であり;
Y1はC(H)(R’)であり、rは0、1、2、3または4であり;
Y2は、アリール、ヘテロアリール、複素環またはC3-C7シクロアルキルであり;
Q2は、水素、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、ハロ、シアノまたはC1-C4ハロアルキルであり;
Q3は水素であるか、あるいは、
この基は、-(Z)q-(Z1)r-(Z2)により定義され、
ここで、
ZはCH2であり、qは0、1または2であるか;あるいは
ZはO(CH2)n(式中、nは1、2、3または4である)であり、qは0または1であり;
Z1はC(O)であり;rは0または1であり、
Z2はNH(CH2)nNR1R2またはNR1R2であり、ここで、nは1、2、3または4であり;
R1は、水素、C1-C4アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、C3-C7シクロアルキル、複素環またはアラルキルであり;
R2は、水素、C1-C4アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、C3-C7シクロアルキル、複素環またはアラルキルであり;
R3は、ヘテロアリールまたは複素環であり;
R’は、水素またはC1-C3アルキルであり;
Xは、CHまたはNである]
の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能性の誘導体が提供される。
本明細書中で用いられる「有効量」という用語は、例えば研究者または臨床医によって想定される組織、系、動物またはヒトの生物学的または医学的応答を惹起する薬物または薬剤の量を意味する。さらに、「治療上有効量」という用語は、そのような量が投与されていない対応する被験体と比較した場合に、疾患、障害または副作用の治療、治癒、予防または改善が向上するか、あるいは疾患または障害の進行速度が低減する任意の量を意味する。また、この用語は、その範囲に、正常な生理学的機能を増強させるのに有効な量も包含する。
である。
である。
である。
である。
である。
から選択される。
から選択される。
である。
である。
である。
である。
3-(2-アニリノ-1,3-オキサゾール-5-イル)フェノール;
N-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(3-メトキシフェニル)-N-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[4-(4-エチルピペラジン-1-イル)フェニル]-5-(3-メトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[4-(4-エチルピペラジン-1-イル)フェニル]-5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[4-(モルホリン-4-イルメチル)フェニル]-5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(3-メトキシフェニル)-N-(4-モルホリン-4-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(3-メトキシフェニル)-N-(4-ピペリジン-1-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(3-メトキシフェニル)-N-[4-(モルホリン-4-イルメチル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(3-エトキシフェニル)-N-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(3-イソプロポキシフェニル)-N-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-[3-(シクロペンチルオキシ)フェニル]-N-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(3-イソブトキシフェニル)-N-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-[3-(ベンジルオキシ)フェニル]-N-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-5-{3-[(2-メチルプロパ-2-エニル)オキシ]フェニル}-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-5-(3-プロポキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-[3-(シクロヘキシルオキシ)フェニル]-N-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[3-クロロ-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-5-(3-メトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[3-フルオロ-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-5-(3-メトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(3-メトキシフェニル)-N-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(3-メトキシフェニル)-N-[3-メチル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[4-(3,5-ジメチルピペラジン-1-イル)フェニル]-5-(3-メトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(3-メトキシフェニル)-N-[2-メチル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-[3-(シクロペンチルオキシ)フェニル]-N-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[3-クロロ-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-5-[3-(シクロペンチルオキシ)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-[3-(シクロペンチルオキシ)フェニル]-N-[3-メチル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-[3-(シクロペンチルオキシ)フェニル]-N-[3-フルオロ-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
3-(2-{[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)フェノール;
5-[3-(シクロペンチルオキシ)フェニル]-N-(4-チオモルホリン-4-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[5-(3-メトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]-6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-アミン;
6-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-[5-(3-メトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]ピリジン-3-アミン;
N-[5-(3-メトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]-6-ピペリジン-1-イルピリジン-3-アミン;
N-{5-[3-(シクロペンチルオキシ)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-イル}-6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-アミン;
N2,N2-ジエチル-N5-[5-(3-メトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]ピリジン-2,5-ジアミン;
N5-{5-[3-(シクロペンチルオキシ)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-イル}-N2,N2-ジエチルピリジン-2,5-ジアミン;
N-{5-[3-(シクロペンチルオキシ)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-イル}-5-メチル-6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-アミン;
5-(3-メトキシフェニル)-N-{4-[(4-メチルピペラジン-1-イル)メチル]フェニル}-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-{4-[(4-メチルピペラジン-1-イル)メチル]フェニル}-5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-{4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}-5-(3-メトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-[3-(シクロペンチルオキシ)フェニル]-N-{4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-{4-[2-(ジメチルアミノ)エチル]フェニル}-5-(3-メトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(3-メトキシフェニル)-N-[4-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(3-メトキシフェニル)-N-[4-(ピロリジン-1-イルメチル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-{4-[(ジエチルアミノ)メチル]フェニル}-5-(3-メトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[2-(ジエチルアミノ)エチル]-4-{[5-(3-メトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}ベンズアミド;
5-(3-メトキシフェニル)-N-{4-[(4-メチルピペラジン-1-イル)カルボニル]フェニル}-1,3-オキサゾール-2-アミン;
4-({5-[3-(シクロペンチルオキシ)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-イル}アミノ)-N-[2-(ジエチルアミノ)エチル]ベンズアミド;
5-(3-メトキシフェニル)-N-[4-(1-プロピルピペリジン-4-イル)-1,3-チアゾール-2-イル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N,5-ジフェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-メチル-1-{4-[(5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-イル)アミノ]フェニル}メタンスルホンアミド;
N-{4-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}-5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N,N-ジエチル-4-メトキシ-3-[(5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-イル)アミノ]ベンゼンスルホンアミド;
N-ブチル-4-メトキシ-3-[(5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-イル)アミノ]ベンゼンスルホンアミド;
N-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-フェニル-N-[3-(フェニルスルホニル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N,N-ジエチル-4-[(5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-イル)アミノ]ベンズアミド;
4-(エチルスルホニル)-2-[(5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-イル)アミノ]フェノール;
N-(2-メトキシフェニル)-5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-ブチル-3-[(5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-イル)アミノ]ベンゼンスルホンアミド;
N,N-ジメチル-4-[(5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-イル)アミノ]ベンゼンスルホンアミド;
2,5-ジメトキシ-4-[(5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-イル)アミノ]ベンゼンスルホンアミド;
N-(2-メトキシ-5-ニトロフェニル)-5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン;
2-{4-[(5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-イル)アミノ]フェニル}エタノール;
1-{4-メトキシ-3-[(5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-イル)アミノ]フェニル}エタノン;
{3-[(5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-イル)アミノ]フェニル}メタノール;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(3-メトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
4-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)フェノール;
3-{[5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシ-N,N-ジメチルベンゼンスルホンアミド;
N-{5-(エチルスルホニル)-2-[2-(1H-イミダゾール-1-イル)エトキシ]フェニル}-5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-(2-ピリジン-2-イルエトキシ)フェニル]-5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-{5-(エチルスルホニル)-2-[2-(1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)エトキシ]フェニル}-5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-フェニル-N-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-(2,5-ジメトキシフェニル)-5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン;
3-メチル-5-[(5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-イル)アミノ]ベンゼン-1,2-ジオール;
N-(3,5-ジメトキシフェニル)-5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-(3-メチルフェニル)-5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-{3-[2-(1H-イミダゾール-1-イル)エトキシ]-4-メトキシフェニル}-5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-{4-[2-(1H-イミダゾール-1-イル)エトキシ]-3-メトキシフェニル}-5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(4-フルオロフェニル)-N-{2-メトキシ-5-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-(5-{[5-(3-ヨードフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-2-メチルフェニル)メタンスルホンアミド;
3-{[5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-N,N-ジメチルベンゼンスルホンアミド;
N-[3-(エチルスルホニル)フェニル]-5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
3-{[5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシ-N-(ピリジン-2-イルメチル)ベンゼンスルホンアミド;
5-(4-フルオロフェニル)-N-[2-メトキシ-5-(メチルスルホニル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-{2-メトキシ-5-[(2-ピリジン-2-イルエチル)スルホニル]フェニル}-5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン;
3-{[5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシベンゼンスルホンアミド;
N-{5-[(1-エチルプロピル)スルホニル]-2-メトキシフェニル}-5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(4-フルオロフェニル)-N-(2-メトキシ-5-{[(5-メチルイソキサゾール-3-イル)メチル]スルホニル}フェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
3-{[5-(3-ブロモフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシベンゼンスルホンアミド;
5-(4-フルオロフェニル)-N-[5-(イソブチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(4-フルオロフェニル)-N-{2-メトキシ-5-[(テトラヒドロフラン-2-イルメチル)スルホニル]フェニル}-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(4-フルオロフェニル)-N-[2-メトキシ-5-(テトラヒドロフラン-3-イルスルホニル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(4-フルオロフェニル)-N-(2-メトキシ-5-{[2-(4-メチル-1,3-チアゾール-5-イル)エチル]スルホニル}フェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(4-フルオロフェニル)-N-[5-(イソプロピルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(3-ブロモフェニル)-N-[5-(イソプロピルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(4-フルオロフェニル)-N-(5-{[2-(1H-イミダゾール-1-イル)エチル]スルホニル}-2-メトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(3-ブロモフェニル)-N-(2-メトキシ-5-{[2-(4-メチル-1,3-チアゾール-5-イル)エチル]スルホニル}フェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-(2-エトキシフェニル)-5-(3-メトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-(3-メトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-(4-メチルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(3,4-ジクロロフェニル)-N-(3,4-ジメトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-[4-(ジエチルアミノ)フェニル]-N-(3,4-ジメトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(4-クロロ-3-メチルフェニル)-N-(3,4-ジメトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(3,4-ジフルオロフェニル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
4-クロロ-3-{[5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-N,N-ジメチルベンゼンスルホンアミド;
4-クロロ-N,N-ジエチル-3-{[5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}ベンゼンスルホンアミド;
5-(4-フルオロフェニル)-N-[3-(メチルスルホニル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[2-クロロ-5-(メチルスルホニル)フェニル]-5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[2-クロロ-5-(エチルスルホニル)フェニル]-5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(4-フルオロフェニル)-N-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(3-ブロモフェニル)-N-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(1,1'-ビフェニル-3-イル)-N-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
4-メトキシ-N-(2-モルホリン-4-イルエチル)-3-[(5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-イル)アミノ]ベンゼンスルホンアミド;
3-{[5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシ-N-(3-ピロリジン-1-イルプロピル)ベンゼンスルホンアミド;
3-{[5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-N-[3-(1H-イミダゾール-1-イル)プロピル]-4-メトキシベンゼンスルホンアミド;
3-{[5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシ-N-(ピリジン-3-イルメチル)ベンゼンスルホンアミド;
3-{[5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシ-N-(ピリジン-4-イルメチル)ベンゼンスルホンアミド;
3-{[5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-N-イソプロピル-4-メトキシベンゼンスルホンアミド;
3-{[5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシ-N-(テトラヒドロフラン-2-イルメチル)ベンゼンスルホンアミド;
5-(4-フルオロフェニル)-N-[2-メトキシ-5-(モルホリン-4-イルスルホニル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(4-フルオロフェニル)-N-{2-メトキシ-5-[(4-メチルピペラジン-1-イル)スルホニル]フェニル}-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(4-フルオロフェニル)-N-[2-メトキシ-5-(チオモルホリン-4-イルスルホニル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-(シクロプロピルメチル)-3-{[5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシベンゼンスルホンアミド;
3-{[5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシ-N-(3-メトキシプロピル)ベンゼンスルホンアミド;
3-{[5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシ-N-メチルベンゼンスルホンアミド;
N-(2-エトキシエチル)-3-{[5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシベンゼンスルホンアミド;
N-[5-(イソプロピルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(3-ピリジン-2-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[2-メトキシ-5-(テトラヒドロフラン-3-イルスルホニル)フェニル]-5-(3-ピリジン-2-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[5-(イソブチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(3-ピリジン-2-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(1,1'-ビフェニル-3-イル)-N-{2-メトキシ-5-[(1-ピリジン-4-イルエチル)スルホニル]フェニル}-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-{2-メトキシ-5-[(テトラヒドロフラン-2-イルメチル)スルホニル]フェニル}-5-(3-ピリジン-2-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-(2-メトキシ-5-{[2-(4-メチル-1,3-チアゾール-5-イル)エチル]スルホニル}フェニル)-5-(3-ピリジン-2-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(4-クロロフェニル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
4-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)ベンゾニトリル;
4-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)ベンズアミド;
5-(4-ブロモフェニル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(3-メチル-1-ベンゾチエン-2-イル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(3-ブロモフェニル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(3-クロロフェニル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-ピリジン-3-イル-1,3-オキサゾール-2-アミン;
3-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)ベンゾニトリル;
3-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)ベンズアミド;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(3-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(3,4-ジクロロフェニル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(4-クロロ-3-メチルフェニル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-[5-(2,4-ジクロロフェニル)-2-フリル]-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(2-ナフチル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(5,5,8,8-テトラメチル-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-2-イル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(3,5-ジフルオロフェニル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(3-トリフルオロメチルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-[4-(メチルスルホニル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(3,4-ジメトキシフェニル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(3,4-ジヒドロ-2H-1,5-ベンゾジオキセピン-7-イル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(5-クロロチエン-2-イル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
メチル3-{[5-(3-ブロモフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシベンゾエート;
3-{[5-(3-ブロモフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシベンゼンスルホニルフルオリド;
3-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)フェニルベンゾエート;
3-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メチルフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)フェノール;
5-[3-(シクロプロピルメトキシ)フェニル]-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(3-ブトキシフェニル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-[3-(ピリジン-2-イルメトキシ)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(3-ベンジルオキシフェニル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-[3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルオキシ)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-[3-(2-ピリジン-2-イルエトキシ)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-{3-[(2,3-ジメトキシベンジル)オキシ]フェニル}-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-[3-(1-ピリジン-4-イルエトキシ)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-[3-(テトラヒドロフラン-3-イルオキシ)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-{3-[(2-クロロピリミジン-4-イル)オキシ]フェニル}-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
4-[3-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)フェノキシ]-N-イソプロピルピリミジン-2-アミン;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(3-フェノキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(3',5'-ジフルオロ-1,1'-ビフェニル-3-イル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(3-チエン-2-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(3-チエン-3-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(3-ピリジン-3-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(3-ビニルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(3-エチルフェニル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(3-ピリジン-4-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(3-ピリジン-2-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-[3-(1-メチル-1H-イミダゾール-5-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(1,1'-ビフェニル-3-イル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-[3-(2-フリル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(3-ピラジン-2-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(4'-フルオロ-1,1'-ビフェニル-3-イル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-[3-(2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-5-イル)フェニル]-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-[3-(1,3-チアゾール-2-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
4-メトキシ-3-{[5-(3-ピリジン-3-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}ベンゼンスルホンアミド;
3-{[5-(1,1'-ビフェニル-3-イル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシベンゼンスルホンアミド;
4-メトキシ-3-({5-[3-(1-メチル-1H-イミダゾール-5-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-イル}アミノ)ベンゼンスルホンアミド;
3-{[5-(4'-フルオロ-1,1'-ビフェニル-3-イル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシ-N-メチルベンゼンスルホンアミド;
メチル4-メトキシ-3-{[5-(3-ピリジン-2-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}ベンゾエート;
3-{[5-(4'-フルオロ-1,1'-ビフェニル-3-イル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシベンゼンスルホンアミド;
N-{5-[(1-エチルプロピル)スルホニル]-2-メトキシフェニル}-5-(3-ピリジン-2-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
1-[3-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)フェニル]エタノン;
1-[4-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)フェニル]エタノン;
4-メトキシ-3-{[5-(3-ピリジン-3-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}ベンゼンスルホニルフルオリド;
4-メトキシ-3-{[5-(3-ピリジン-2-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}ベンゼンスルホニルフルオリド;
3'-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)-1,1'-ビフェニル-4-カルボニトリル;
3'-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)-1,1'-ビフェニル-3-カルボン酸;
3'-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)-1,1'-ビフェニル-3-カルボニトリル;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(3'-フルオロ-1,1'-ビフェニル-3-イル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(3-キノリン-3-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-[3-(5-メチルチエン-2-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-[3-(1H-インドール-5-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
メチル3'-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)-1,1'-ビフェニル-4-カルボキシレート;
3-{[5-(3'-フルオロ-1,1'-ビフェニル-3-イル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシ-N-メチルベンゼンスルホンアミド;
3-{[5-(1,1'-ビフェニル-3-イル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシベンゼンスルホニルフルオリド;
3-{[5-(3'-フルオロ-1,1'-ビフェニル-3-イル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシベンゼンスルホンアミド;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(2'-フルオロ-1,1'-ビフェニル-3-イル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(2'-クロロ-1,1'-ビフェニル-3-イル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
4-メトキシ-N-メチル-3-{[5-(3-ピリジン-2-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}ベンゼンスルホンアミド;
N-エチル-4-メトキシ-3-{[5-(3-ピリジン-2-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}ベンゼンスルホンアミド;
4-メトキシ-3-{[5-(3-ピリジン-2-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}ベンゼンスルホンアミド;
N-イソプロピル-4-メトキシ-3-{[5-(3-ピリジン-2-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}ベンゼンスルホンアミド;
N-(シクロプロピルメチル)-4-メトキシ-3-{[5-(3-ピリジン-2-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}ベンゼンスルホンアミド;
N,N-ジエチル-4-メトキシ-3-{[5-(3-ピリジン-2-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}ベンゼンスルホンアミド;
N-イソプロピル-4-メトキシ-3-{[5-(3-ピリジン-3-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}ベンゼンスルホンアミド;
3-{[5-(1,1'-ビフェニル-3-イル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-N-イソプロピル-4-メトキシベンゼンスルホンアミド;
3-{[5-(1,1'-ビフェニル-3-イル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシ-N,N-ジメチルベンゼンスルホンアミド;
3-{[5-(1,1'-ビフェニル-3-イル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-N-シクロプロピル-4-メトキシベンゼンスルホンアミド;
3-{[5-(1,1'-ビフェニル-3-イル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-N-ブチル-4-メトキシベンゼンスルホンアミド;
3-{[5-(1,1'-ビフェニル-3-イル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-N,N-ジエチル-4-メトキシベンゼンスルホンアミド;
3-{[5-(1,1'-ビフェニル-3-イル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシ-N-(テトラヒドロフラン-2-イルメチル)ベンゼンスルホンアミド;
4-[3-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)フェニル]-N-イソプロピルピリミジン-2-アミン;
N-ベンジル-4-[3-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)フェニル]ピリミジン-2-アミン;
N1-{4-[3-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)フェニル]ピリミジン-2-イル}-N3,N3-ジメチルプロパン-1,3-ジアミン;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-[3-(2-フェニルピリミジン-4-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-[3-(2-イソプロピルピリミジン-4-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-[3-(2-tert-ブチルピリミジン-4-イル)フェニル]-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
3'-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)-1,1'-ビフェニル-4-カルボン酸;
3'-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)-N-(2-モルホリン-4-イルエチル)-1,1'-ビフェニル-4-カルボキサミド;
3'-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)-N-[3-(4-メチルピペラジン-1-イル)プロピル]-1,1'-ビフェニル-4-カルボキサミド;
またはそれらの塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能性の誘導体。
(2)限定するものではないが、メルファラン、クロラムブシル、シクロホスファミド、メクロレタミン、ヘキサメチルメラミン、ブスルファン、カルムスチン、ロムスチンおよびデカルバジンなどのアルキル化剤;ドキソルビシン、ダウノマイシン、エピルビシン、イダルビシン、マイトマイシン-C、デカチノマイシン(dacttinomycin)およびミタマイシンなどの抗腫瘍性抗生物質;ならびに、シスプラチン、カルボプラチンおよびオキサリプラチンなどの白金配位錯体を含む細胞障害性化学療法剤;
(3)限定するものではないが、タモキシフェン、トレミフェン、ラロキシフェン、ドロロキシフェンおよびイドキシフェンなどの抗エストロゲン剤;酢酸メゲステロールなどのプロゲストロゲン;アナストロゾール、レトラゾール、ボラゾールおよびエキセメスタンなどのアロマターゼ阻害剤;フルタミド、ニルタミド、ビカルタミドおよび酢酸シプロテロンなどの抗アンドロゲン剤;酢酸ゴセレリンおよびルプロリド(luprolide)などのLHHアゴニストおよびアンタゴニスト;フィナステロイドなどのテストステロン5α-ジヒドロレダクターゼ阻害剤;マリマスタットなどのメタロプティナーゼ阻害剤;抗プロゲストゲン剤;ウロキナーゼプラスミノーゲンアクチベーター受容体機能阻害剤;セレコキシブなどのシクロオキシゲナーゼ2型(COX-2)阻害剤;本明細書に記載されているもの以外のVEGFR阻害剤およびTIE-2阻害剤などの他の血管新生阻害剤;肝細胞増殖因子、erb-B2、erb-B4、表皮増殖因子受容体(EGFr)、血小板由来の増殖因子受容体(PDGFr)、本発明で記載されているもの以外の血管内皮増殖因子受容体 (VEGFR)およびTIE-2の機能の阻害剤などの増殖因子機能阻害剤;ならびにCDK2およびCDK4阻害剤などのサイクリン依存性阻害剤のような他のチロシンキナーゼ阻害剤を含む他の化学療法剤。
実施例13
5-[3-(シクロペンチルオキシ)フェニル]-N-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン
中間体24a
1-メチル-4-(3-メチル-4-ニトロフェニル)ピペラジンの調製
実施例42
N-{4-[2-(ジメチルアミノ)エチル]フェニル}-5-(3-メトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン
実施例53
N,N-ジエチル-4-メトキシ-3-[(5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-イル)アミノ]ベンゼンスルホンアミド
実施例54
N-ブチル-4-メトキシ-3-[(5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-イル)アミノ]ベンゼンスルホンアミド
実施例56
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン
実施例57
5-フェニル-N-[3-(フェニルスルホニル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン
実施例58
N,N-ジエチル-4-[(5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-イル)アミノ]ベンズアミド
実施例59
4-(エチルスルホニル)-2-[(5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-イル)アミノ]フェノール
実施例139
3-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)ベンゾニトリル
実施例217
4-メトキシ-N-メチル-3-{[5-(3-ピリジン-2-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}ベンゼンスルホンアミド
N1-{4-[3-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)フェニル]ピリミジン-2-イル}-N3,N3-ジメチルプロパン-1,3-ジアミン
3'-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)-N-(2-モルホリン-4-イルエチル)-1,1'-ビフェニル-4-カルボキサミド
3'-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)-N-[3-(4-メチルピペラジン-1-イル)プロピル]-1,1'-ビフェニル-4-カルボキサミド
本発明の化合物は、有用な薬理学的特性を有している。このクラスの各種の化合物は、0.0001〜1μMの範囲の濃度においてCDK2および/またはCDK4酵素の阻害に特に有効であり、さらに、他のキナーゼに対するのと比較して特異性を示す。代表的なデータを以下の表1に示す。基質リン酸化アッセイは、次のようにして行った。
サイクリンD1およびサイクリン依存性キナーゼ4は、バキュロウイルス発現系を用いて発現させた。CDK4タンパク質の触媒活性は、Rbタンパク質のリン酸化を測定することによりアッセイした。ホスホリル受容体として、末端切断型Rbタンパク質(本来の網膜芽細胞腫タンパク質の残基773〜928、精製を容易にするためにグルタチオンS-トランスフェラーゼに融合させたもの)を用いた。アッセイ条件は、100mMのHEPES(N-[2-ヒドロキシエチル]ピペリジン-N’-[2-エタンスルホン酸])、pH7.5、0.5μMのGST-Rbタンパク質、1μCi/mLの[33P]-ATP(1nM〜20μM)、5〜20mMのMgCl2、2.5mMのEDTA、1mMのジチオトレイトール、0.2mg/mLのウシ血清アルブミン、2%(v/v)のジメチルスルホキシド(DMSO)、CDK4酵素(5〜50nM)を、50μLの最終容量とした。反応物を、30℃で10〜60分間にわたりインキュベートし、50μLのクエンチ剤(1mMのATP/100mMのEDTA、pH7.0)の添加により反応停止させた。タンパク質リン酸化の検出は、タンパク質をグルタチオン被覆96ウェルプレートで回収するか、あるいはタンパク質をホスホセルロースフィルターに捕捉させた後でシンチレーションカウンティングすることにより行った。これらの方法により検出された計測値から適切なバックグラウンドを差し引いたものは、反応初期速度と比例すると推定された。IC50値は、各種の阻害物質濃度(0.1nM〜50μM)の存在下で酵素活性を測定することにより求めた。IC50を方程式:CPM=Vmax *(1-([I]/(K+[I])))+nsbに当てはめた最小自乗法により求めるか、あるいは、pIC50を方程式:
CPM=nsb+(Vmax-nsb)/(1+(x/10x-pIC50))への当てはめにより求めた[式中、nsbはバックグラウンド計測値)。
サイクリン依存性プロテインキナーゼ2アッセイでは、ペプチド:ビオチン-アミノヘキシル-ARRPMSPKKKA-NH2をホスホリル基受容体として用いた。CDK2は、バキュロウイルス発現系を用いて発現させ、総タンパク質の20〜80%になって、検出可能な競合反応が見られなくなるまで部分精製した。典型的には、アッセイは、酵素(0.2〜10nM)を、阻害物質の存在したまたは非存在下、ペプチド基質(1〜10nM)、[g-32P]ATP(1〜20nM)および10〜20mMのMg2+と共に、通常は10〜120分間の範囲内の時間にわたりインキュベートすることにより行った。反応は、20%の酢酸またはpH7に緩衝化した50〜100mMのEDTA(基質消費<20%)のいずれかを0.2〜2倍容量用いて停止させた。酵素アッセイで用いた緩衝液は、0.1mg/mLのBSAおよび5%のDMSOを含有する100mMのHEPES(pH 7.5)とした。阻害物質は、アッセイに添加する前に、100%のDMSOで希釈した。ペプチドリン酸化の検出は、ペプチドをホスホセルロースフィルター上で回収する(反応は酢酸で停止させた)か、あるいはペプチドをストレプトアビジン(Pierce)被覆96ウェルプレートで回収する(反応はEDTAで停止させた)か、あるいはアビジン被覆シンチラント含浸ビーズを添加した(Amersham社製のシンチレーション近似アッセイ、反応はEDTAで停止させた)後でシンチレーションカウンティングすることより行った。これらの方法のいずれかにより検出した計測値から適当なバックグラウンド(さらに40mMのEDTAを添加するかペプチド基質を用いずにアッセイしたもの)を差し引いたものは、反応初期速度に比例すると推定され、IC50を方程式:CPM=Vmax *(1-([I]/(K+[I])))+nsbに当てはめた最小自乗法により求めるか、あるいは、-pIC50を方程式:CPM=nsb+(Vmax-nsb)/(1+(x/10x-pIC50))への当てはめにより求めた[式中、nsbはバックグラウンド計測値)。フィルターは、75mMのリン酸で4回洗浄した。放射活性は、液体シンチレーションカウンティングにより測定した。
このアッセイは、96ウェルブラックプレートで行った。10nMのhVEGFR2を用いて、75μMのATP、5mMのMgCl2、0.3mMのDTT、0.1mg/mlのBSAおよび0.1MのHEPES(pH 7.5)の存在下、0.36μMのペプチド(ビオチン-Ahx-EEEEYFELVAKKKK)をリン酸化した。ネガティブ対照として、10μlの0.5M EDTAを反応物に添加した。5%のDMSO中に阻害物質を含むか含まない50μlのキナーゼの反応は、室温で45分間行い、次に、40μlの125mM EDTAで停止させた。0.1mg/mlのBSA、0.1MのHEPES(pH7.5)の存在下で、2.4μg/mlのストレプトアビジン-APCおよび0.15μg/mlのEu-α-pYを添加して、最終容量を140μlとした。プレートを室温(22℃)で10分間インキュベートし、340nmで励起させ、665nmでの発光を読み取ることにより、時間分解蛍光測定モードでVictorで読み取った。
ペプチド: Synpep(Dublin, CA)
ATP、MgCl2、DTT、BSA、HEPES、EDTA、DMSO:Sigma
ストレプトアビジン-APC:Molecular Probes(Eugene, Oregon)
Eu-α-pY: EG&G Wallac(Gaithersburg, MD)
材料
HUVEC細胞およびEGM-MV(内皮細胞増殖培地−微小血管)はClonetics(San Diego, CA)から購入した。VEGFおよびbFGFはR&D Systems(Minneapolis, MN)から購入した。抗BrdU抗体はChemicon International(Temecula, CA)から入手した。
HUVECはEGM-MV培地中で慣用の方法で維持し、7継代以内に用いた。HUVECを、I型コラーゲン被覆プレート(Becton Dickinson)内で、5%のFBS(Hyclone)を含有するM199培地中で、2500個/ウェルの密度でプレートした。このプレートを37℃で一夜インキュベートした。吸引により培地を除去し、試験化合物を、無血清M199倍地中0.1ml/ウェルの容量で各ウェルに添加した。化合物の濃度は、1.5nM〜30マイクロモルの範囲とした。プレートを37℃で30分間インキュベートした。BSAおよびVEGF(もしくはbFGF)を含有するさらに0.1mlの無血清M199培地を添加して、最終濃度が0.1%のBSAおよび10ng/mlのVEGF(0.3ng/mlのbFGF)とした。プレートを37℃で72時間インキュベートした。最初の48時間後にBrdUを各ウェルに添加して、10マイクロモルの濃度にした。製造元(Roche Molecular Sciences)の指示書に従って、比色ELISAアッセイを行い、450nmで吸光度を読み取ることにより検出した。結果は、吸光度に対して試験化合物の濃度をプロットして、BrdUの取り込みの阻害についてのIC50値を得た。
Claims (44)
- 式(I):
D1は、アリール、ヘテロアリールまたは複素環式の前記アリールであり、ヘテロアリールおよび複素環式の基は、場合により少なくとも1つの基Rで置換されており;
Rは、ハロ、C1-C6アルキル、C2-C6アルキニル、C1-C6アルコキシ、-NR1R2、C1-C4ハロアルキル、ヒドロキシ、-C(O)R1、-OC(O)R1、-C(O)NR1R2、-S(O)2R1、C1-C6アルキルスルファニル、シアノ、C1-C2ハロアルコキシからなる群から独立して選択されるか、あるいは、この基は-(Y)o-(Y1)r-(Y2)により定義され;
ここで、
YはOであり、oは0または1であり;
Y1は、C(H)(R’)であり、rは0、1、2、3または4であり;
Y2は、アリール、ヘテロアリール、複素環、C3-C7シクロアルキルまたはC2-C6アルケニルであり;
D2は、水素またはC1-C4アルキルであり;
D3は、アリールまたはヘテロアリールであり、前記アリールまたはヘテロアリール基は、場合により少なくとも1つの基Qで置換されており;
Qは、ハロ、C1-C4ハロアルキル、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4ハロアルコキシ、ヒドロキシ、アラルコキシ、C1-C6アルケニル、アルキニル、C1-C4ヒドロキシアルキル、シアノ、アリールオキシ、C1-C2ハロアルコキシ、-NO2または-C(O)OR1からなる群から独立して選択されるか、あるいは、
この基は、-(Z)q-(Z1)r-(Z2)により定義され;
ここで、
ZはNHであり、qは0または1であるか;あるいは
ZはCH2であり、qは0、1、2または3であるか;あるいは
ZはO(CH2)n(式中、nは1、2、3または4である)であり、qは0または1であり;
Z1は、S(O)2またはC(O)であり;rは0または1であり;
Z2は、C1-C6アルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシ、ハロ、アラルキル、C1-C2ハロアルキル、C(H)(R’)R3、NH(CH2)nNR1R2、NH(CH2)nR3、NH(CH2)nOR1またはNR1R2であり、ここで、nは1、2、3または4であり;
R1は、水素、C1-C4アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、C3-C7シクロアルキル、複素環またはアラルキルであり;
R2は、水素、C1-C4アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、C3-C7シクロアルキル、複素環またはアラルキルであり;
R3は、ヘテロアリールまたは複素環であり;
R’は、水素またはC1-C3アルキルである]
の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能性の誘導体。 - 式(I):
D1は、
ここで、
Xは、N、OまたはSから選択され;
XaはNであり、Xbは、N、OまたはSであるか;あるいは
XaはOであり、XbはNであるか;あるいは
XaはSであり、XbはNであり;
mは、0、1、2、3または4であり:
Rは、ハロ、C1-C6アルキル、C2-C6アルキニル、C1-C6アルコキシ、-NR1R2、C1-C4ハロアルキル、ヒドロキシ、-C(O)R1、-OC(O)R1、-C(O)NR1R2、-S(O)2R1、C1-C6アルキルスルファニル、シアノ、C1-C2ハロアルコキシからなる群から独立して選択されるか、あるいは、
この基は、-(Y)o-(Y1)r-(Y2)により定義され;
ここで、
YはOであり、oは0または1であり;
Y1はC(H)(R’)であり、rは0、1、2、3または4であり;
Y2は、アリール、ヘテロアリール、複素環、C3-C7シクロアルキルまたはC2-C6アルケニルであり;
D2は、水素またはC1-C4アルキルであり;
D3は、
ここで、Xは、N、OまたはSから選択され、
pは、0、1、2、3、4または5であり;
Qは、ハロ、C1-C4ハロアルキル、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4ハロアルコキシ、ヒドロキシ、アラルコキシ、C1-C6アルケニル、アルキニル、C1-C4ヒドロキシアルキル、シアノ、アリールオキシ、C1-C2ハロアルコキシ、-NO2または-C(O)OR1からなる群から独立して選択されるか、あるいは、
この基は、-(Z)q-(Z1)r-(Z2)により定義され、
ここで:
ZはNHであり、qは0または1であるか;あるいは
ZはCH2であり、qは0、1、2または3であるか;あるいは
ZはO(CH2)n(式中、nは1、2、3または4である)であり、qは0または1であり;
Z1は、S(O)2またはC(O)であり;rは0または1であり;
Z2は、C1-C6アルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシ、ハロ、アラルキル、C1-C2ハロアルキル、C(H)(R’)R3、NH(CH2)nNR1R2、NH(CH2)nR3、NH(CH2)nOR1またはNR1R2であり;ここで、nは1、2、3または4であり;
R1は、水素、C1-C4アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、C3-C7 シクロアルキル、複素環またはアラルキルであり;
R2は、水素、C1-C4アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、C3-C7シクロアルキル、複素環またはアラルキルであり;
R3は、ヘテロアリールまたは複素環であり;
R’は、水素またはC1-C3アルキルである]
の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能性の誘導体。 - 式(II):
mは、0、1、2、3または4であり;
pは、0、1、2、3、4または5であり;
Rは、ハロ、C1-C6アルキル、C2-C6アルキニル、C1-C6アルコキシ、-NR1R2、C1-C4ハロアルキル、ヒドロキシ、-C(O)R1、-OC(O)R1、-C(O)NR1R2、-S(O)2R1、C1-C6アルキルスルファニル、シアノ、C1-C2ハロアルコキシからなる群から独立して選択されるか、あるいは、
この基は、-(Y)o-(Y1)r-(Y2)により定義され;
ここで、
YはOであり、oは0または1であり;
Y1は、C(H)(R’)であり、rは0、1、2、3または4であり;
Y2は、アリール、ヘテロアリール、複素環、C3-C7シクロアルキルまたはC2-C6アルケニルであり;
Qは、ハロ、C1-C4ハロアルキル、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4ハロアルコキシ、ヒドロキシ、アラルコキシ、C1-C6アルケニル、アルキニル、C1-C4ヒドロキシアルキル、シアノ、アリールオキシ、C1-C2ハロアルコキシ、-NO2または-C(O)OR1からなる群から独立して選択されるか、あるいは、
この基は、-(Z)q-(Z1)r-(Z2)により定義され;
ここで、
ZはNHであり、qは0または1であるか;あるいは
ZはCH2であり、qは0、1、2または3であるか;あるいは
ZはO(CH2)n(式中、nは1、2、3または4である)であり、qは0または1であり;
Z1は、S(O)2またはC(O)であり;rは0または1であり;
Z2は、C1-C6アルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシ、ハロ、アラルキル、C1-C2ハロアルキル、C(H)(R’)R3、NH(CH2)nNR1R2、NH(CH2)nR3、NH(CH2)nOR1またはNR1R2であり、ここで、nは1、2、3または4であり;
R1は、水素、C1-C4アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、C3-C7 シクロアルキル、複素環またはアラルキルであり;
R2は、水素、C1-C4アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、C3-C7シクロアルキル、複素環またはアラルキルであり;
R3は、ヘテロアリールまたは複素環であり;
R’は、水素またはC1-C3アルキルである]
の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能性の誘導体。 - 式(III):
Rは、C1-C6アルコキシ、ヒドロキシ、C1-C6アルキルスルファニル、C1-C2ハロアルコキシからなる群から独立して選択されるか、あるいは、
この基は-(Y)o-(Y1)r-(Y2)により定義され;
ここで、
YはOであり、oは0または1であり;
Y1はC(H)(R’)であり、rは0、1、2、3または4であり;
Y2は、アリール、ヘテロアリール、複素環またはC3-C7シクロアルキルであり;
Q2は、水素、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、ハロ、シアノまたはC1-C4ハロアルキルであり;
Q3は水素であるか、あるいは、
この基は、-(Z)q-(Z1)r-(Z2)により定義され、
ここで、
ZはCH2であり、qは0、1または2であるか;あるいは
ZはO(CH2)n(式中、nは1、2、3または4である)であり、qは0または1であり;
Z1はC(O)であり;rは0または1であり、
Z2はNH(CH2)nNR1R2またはNR1R2であり、ここで、nは1、2、3または4であり;
R1は、水素、C1-C4アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、C3-C7シクロアルキル、複素環またはアラルキルであり;
R2は、水素、C1-C4アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、C3-C7シクロアルキル、複素環またはアラルキルであり;
R3は、ヘテロアリールまたは複素環であり;
R’は、水素またはC1-C3アルキルであり;
Xは、CHまたはNである]
の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能性の誘導体。 - 次のものからなる群から選択される請求項1に記載の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能性の誘導体:
5-(3-メトキシフェニル)-N-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン;
3-(2-アニリノ-1,3-オキサゾール-5-イル)フェノール;
N-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(3-メトキシフェニル)-N-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[4-(4-エチルピペラジン-1-イル)フェニル]-5-(3-メトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[4-(4-エチルピペラジン-1-イル)フェニル]-5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[4-(モルホリン-4-イルメチル)フェニル]-5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(3-メトキシフェニル)-N-(4-モルホリン-4-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(3-メトキシフェニル)-N-(4-ピペリジン-1-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(3-メトキシフェニル)-N-[4-(モルホリン-4-イルメチル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(3-エトキシフェニル)-N-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(3-イソプロポキシフェニル)-N-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-[3-(シクロペンチルオキシ)フェニル]-N-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(3-イソブトキシフェニル)-N-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-[3-(ベンジルオキシ)フェニル]-N-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-5-{3-[(2-メチルプロパ-2-エニル)オキシ]フェニル}-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-5-(3-プロポキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-[3-(シクロヘキシルオキシ)フェニル]-N-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[3-クロロ-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-5-(3-メトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[3-フルオロ-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-5-(3-メトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(3-メトキシフェニル)-N-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(3-メトキシフェニル)-N-[3-メチル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[4-(3,5-ジメチルピペラジン-1-イル)フェニル]-5-(3-メトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(3-メトキシフェニル)-N-[2-メチル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-[3-(シクロペンチルオキシ)フェニル]-N-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[3-クロロ-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-5-[3-(シクロペンチルオキシ)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-[3-(シクロペンチルオキシ)フェニル]-N-[3-メチル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-[3-(シクロペンチルオキシ)フェニル]-N-[3-フルオロ-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
3-(2-{[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)フェノール;
5-[3-(シクロペンチルオキシ)フェニル]-N-(4-チオモルホリン-4-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[5-(3-メトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]-6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-アミン;
6-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-[5-(3-メトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]ピリジン-3-アミン;
N-[5-(3-メトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]-6-ピペリジン-1-イルピリジン-3-アミン;
N-{5-[3-(シクロペンチルオキシ)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-イル}-6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-アミン;
N2,N2-ジエチル-N5-[5-(3-メトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]ピリジン-2,5-ジアミン;
N5-{5-[3-(シクロペンチルオキシ)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-イル}-N2,N2-ジエチルピリジン-2,5-ジアミン;
N-{5-[3-(シクロペンチルオキシ)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-イル}-5-メチル-6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-アミン;
5-(3-メトキシフェニル)-N-{4-[(4-メチルピペラジン-1-イル)メチル]フェニル}-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-{4-[(4-メチルピペラジン-1-イル)メチル]フェニル}-5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-{4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}-5-(3-メトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-[3-(シクロペンチルオキシ)フェニル]-N-{4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-{4-[2-(ジメチルアミノ)エチル]フェニル}-5-(3-メトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(3-メトキシフェニル)-N-[4-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(3-メトキシフェニル)-N-[4-(ピロリジン-1-イルメチル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-{4-[(ジエチルアミノ)メチル]フェニル}-5-(3-メトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[2-(ジエチルアミノ)エチル]-4-{[5-(3-メトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}ベンズアミド;
5-(3-メトキシフェニル)-N-{4-[(4-メチルピペラジン-1-イル)カルボニル]フェニル}-1,3-オキサゾール-2-アミン;
4-({5-[3-(シクロペンチルオキシ)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-イル}アミノ)-N-[2-(ジエチルアミノ)エチル]ベンズアミド;
5-(3-メトキシフェニル)-N-[4-(1-プロピルピペリジン-4-イル)-1,3-チアゾール-2-イル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N,5-ジフェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-メチル-1-{4-[(5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-イル)アミノ]フェニル}メタンスルホンアミド;
N-{4-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}-5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N,N-ジエチル-4-メトキシ-3-[(5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-イル)アミノ]ベンゼンスルホンアミド;
N-ブチル-4-メトキシ-3-[(5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-イル)アミノ]ベンゼンスルホンアミド;
N-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-フェニル-N-[3-(フェニルスルホニル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N,N-ジエチル-4-[(5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-イル)アミノ]ベンズアミド;
4-(エチルスルホニル)-2-[(5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-イル)アミノ]フェノール;
N-(2-メトキシフェニル)-5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-ブチル-3-[(5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-イル)アミノ]ベンゼンスルホンアミド;
N,N-ジメチル-4-[(5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-イル)アミノ]ベンゼンスルホンアミド;
2,5-ジメトキシ-4-[(5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-イル)アミノ]ベンゼンスルホンアミド;
N-(2-メトキシ-5-ニトロフェニル)-5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン;
2-{4-[(5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-イル)アミノ]フェニル}エタノール;
1-{4-メトキシ-3-[(5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-イル)アミノ]フェニル}エタノン;
{3-[(5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-イル)アミノ]フェニル}メタノール;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(3-メトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
4-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)フェノール;
3-{[5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシ-N,N-ジメチルベンゼンスルホンアミド;
N-{5-(エチルスルホニル)-2-[2-(1H-イミダゾール-1-イル)エトキシ]フェニル}-5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-(2-ピリジン-2-イルエトキシ)フェニル]-5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-{5-(エチルスルホニル)-2-[2-(1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)エトキシ]フェニル}-5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-フェニル-N-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-(2,5-ジメトキシフェニル)-5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン;
3-メチル-5-[(5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-イル)アミノ]ベンゼン-1,2-ジオール;
N-(3,5-ジメトキシフェニル)-5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-(3-メチルフェニル)-5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-{3-[2-(1H-イミダゾール-1-イル)エトキシ]-4-メトキシフェニル}-5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-{4-[2-(1H-イミダゾール-1-イル)エトキシ]-3-メトキシフェニル}-5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(4-フルオロフェニル)-N-{2-メトキシ-5-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-(5-{[5-(3-ヨードフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-2-メチルフェニル)メタンスルホンアミド;
3-{[5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-N,N-ジメチルベンゼンスルホンアミド;
N-[3-(エチルスルホニル)フェニル]-5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
3-{[5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシ-N-(ピリジン-2-イルメチル)ベンゼンスルホンアミド;
5-(4-フルオロフェニル)-N-[2-メトキシ-5-(メチルスルホニル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-{2-メトキシ-5-[(2-ピリジン-2-イルエチル)スルホニル]フェニル}-5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン;
3-{[5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシベンゼンスルホンアミド;
N-{5-[(1-エチルプロピル)スルホニル]-2-メトキシフェニル}-5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(4-フルオロフェニル)-N-(2-メトキシ-5-{[(5-メチルイソキサゾール-3-イル)メチル]スルホニル}フェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
3-{[5-(3-ブロモフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシベンゼンスルホンアミド;
5-(4-フルオロフェニル)-N-[5-(イソブチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(4-フルオロフェニル)-N-{2-メトキシ-5-[(テトラヒドロフラン-2-イルメチル)スルホニル]フェニル}-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(4-フルオロフェニル)-N-[2-メトキシ-5-(テトラヒドロフラン-3-イルスルホニル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(4-フルオロフェニル)-N-(2-メトキシ-5-{[2-(4-メチル-1,3-チアゾール-5-イル)エチル]スルホニル}フェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(4-フルオロフェニル)-N-[5-(イソプロピルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(3-ブロモフェニル)-N-[5-(イソプロピルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(4-フルオロフェニル)-N-(5-{[2-(1H-イミダゾール-1-イル)エチル]スルホニル}-2-メトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(3-ブロモフェニル)-N-(2-メトキシ-5-{[2-(4-メチル-1,3-チアゾール-5-イル)エチル]スルホニル}フェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-(2-エトキシフェニル)-5-(3-メトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-(3-メトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-(4-メチルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(3,4-ジクロロフェニル)-N-(3,4-ジメトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-[4-(ジエチルアミノ)フェニル]-N-(3,4-ジメトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(4-クロロ-3-メチルフェニル)-N-(3,4-ジメトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(3,4-ジフルオロフェニル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
4-クロロ-3-{[5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-N,N-ジメチルベンゼンスルホンアミド;
4-クロロ-N,N-ジエチル-3-{[5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}ベンゼンスルホンアミド;
5-(4-フルオロフェニル)-N-[3-(メチルスルホニル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[2-クロロ-5-(メチルスルホニル)フェニル]-5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[2-クロロ-5-(エチルスルホニル)フェニル]-5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(4-フルオロフェニル)-N-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(3-ブロモフェニル)-N-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(1,1'-ビフェニル-3-イル)-N-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
4-メトキシ-N-(2-モルホリン-4-イルエチル)-3-[(5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-イル)アミノ]ベンゼンスルホンアミド;
3-{[5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシ-N-(3-ピロリジン-1-イルプロピル)ベンゼンスルホンアミド;
3-{[5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-N-[3-(1H-イミダゾール-1-イル)プロピル]-4-メトキシベンゼンスルホンアミド;
3-{[5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシ-N-(ピリジン-3-イルメチル)ベンゼンスルホンアミド;
3-{[5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシ-N-(ピリジン-4-イルメチル)ベンゼンスルホンアミド;
3-{[5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-N-イソプロピル-4-メトキシベンゼンスルホンアミド;
3-{[5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシ-N-(テトラヒドロフラン-2-イルメチル)ベンゼンスルホンアミド;
5-(4-フルオロフェニル)-N-[2-メトキシ-5-(モルホリン-4-イルスルホニル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(4-フルオロフェニル)-N-{2-メトキシ-5-[(4-メチルピペラジン-1-イル)スルホニル]フェニル}-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(4-フルオロフェニル)-N-[2-メトキシ-5-(チオモルホリン-4-イルスルホニル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-(シクロプロピルメチル)-3-{[5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシベンゼンスルホンアミド;
3-{[5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシ-N-(3-メトキシプロピル)ベンゼンスルホンアミド;
3-{[5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシ-N-メチルベンゼンスルホンアミド;
N-(2-エトキシエチル)-3-{[5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシベンゼンスルホンアミド;
N-[5-(イソプロピルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(3-ピリジン-2-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[2-メトキシ-5-(テトラヒドロフラン-3-イルスルホニル)フェニル]-5-(3-ピリジン-2-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[5-(イソブチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(3-ピリジン-2-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(1,1'-ビフェニル-3-イル)-N-{2-メトキシ-5-[(1-ピリジン-4-イルエチル)スルホニル]フェニル}-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-{2-メトキシ-5-[(テトラヒドロフラン-2-イルメチル)スルホニル]フェニル}-5-(3-ピリジン-2-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-(2-メトキシ-5-{[2-(4-メチル-1,3-チアゾール-5-イル)エチル]スルホニル}フェニル)-5-(3-ピリジン-2-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(4-クロロフェニル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
4-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)ベンゾニトリル;
4-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)ベンズアミド;
5-(4-ブロモフェニル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(3-メチル-1-ベンゾチエン-2-イル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(3-ブロモフェニル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(3-クロロフェニル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-ピリジン-3-イル-1,3-オキサゾール-2-アミン;
3-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)ベンゾニトリル;
3-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)ベンズアミド;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(3-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(3,4-ジクロロフェニル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(4-クロロ-3-メチルフェニル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-[5-(2,4-ジクロロフェニル)-2-フリル]-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(2-ナフチル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(5,5,8,8-テトラメチル-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-2-イル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(3,5-ジフルオロフェニル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(3-トリフルオロメチルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-[4-(メチルスルホニル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(3,4-ジメトキシフェニル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(3,4-ジヒドロ-2H-1,5-ベンゾジオキセピン-7-イル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(5-クロロチエン-2-イル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
メチル3-{[5-(3-ブロモフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシベンゾエート;
3-{[5-(3-ブロモフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシベンゼンスルホニルフルオリド;
3-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)フェニルベンゾエート;
3-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メチルフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)フェノール;
5-[3-(シクロプロピルメトキシ)フェニル]-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(3-ブトキシフェニル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-[3-(ピリジン-2-イルメトキシ)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(3-ベンジルオキシフェニル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-[3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルオキシ)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-[3-(2-ピリジン-2-イルエトキシ)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-{3-[(2,3-ジメトキシベンジル)オキシ]フェニル}-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-[3-(1-ピリジン-4-イルエトキシ)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-[3-(テトラヒドロフラン-3-イルオキシ)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-{3-[(2-クロロピリミジン-4-イル)オキシ]フェニル}-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
4-[3-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)フェノキシ]-N-イソプロピルピリミジン-2-アミン;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(3-フェノキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(3',5'-ジフルオロ-1,1'-ビフェニル-3-イル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(3-チエン-2-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(3-チエン-3-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(3-ピリジン-3-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(3-ビニルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(3-エチルフェニル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(3-ピリジン-4-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(3-ピリジン-2-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-[3-(1-メチル-1H-イミダゾール-5-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(1,1'-ビフェニル-3-イル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-[3-(2-フリル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(3-ピラジン-2-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(4'-フルオロ-1,1'-ビフェニル-3-イル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-[3-(2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-5-イル)フェニル]-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-[3-(1,3-チアゾール-2-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
4-メトキシ-3-{[5-(3-ピリジン-3-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}ベンゼンスルホンアミド;
3-{[5-(1,1'-ビフェニル-3-イル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシベンゼンスルホンアミド;
4-メトキシ-3-({5-[3-(1-メチル-1H-イミダゾール-5-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-イル}アミノ)ベンゼンスルホンアミド;
3-{[5-(4'-フルオロ-1,1'-ビフェニル-3-イル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシ-N-メチルベンゼンスルホンアミド;
メチル4-メトキシ-3-{[5-(3-ピリジン-2-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}ベンゾエート;
3-{[5-(4'-フルオロ-1,1'-ビフェニル-3-イル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシベンゼンスルホンアミド;
N-{5-[(1-エチルプロピル)スルホニル]-2-メトキシフェニル}-5-(3-ピリジン-2-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
1-[3-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)フェニル]エタノン;
1-[4-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)フェニル]エタノン;
4-メトキシ-3-{[5-(3-ピリジン-3-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}ベンゼンスルホニルフルオリド;
4-メトキシ-3-{[5-(3-ピリジン-2-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}ベンゼンスルホニルフルオリド;
3'-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)-1,1'-ビフェニル-4-カルボニトリル;
3'-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)-1,1'-ビフェニル-3-カルボン酸;
3'-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)-1,1'-ビフェニル-3-カルボニトリル;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(3'-フルオロ-1,1'-ビフェニル-3-イル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(3-キノリン-3-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-[3-(5-メチルチエン-2-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-[3-(1H-インドール-5-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
メチル3'-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)-1,1'-ビフェニル-4-カルボキシレート;
3-{[5-(3'-フルオロ-1,1'-ビフェニル-3-イル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシ-N-メチルベンゼンスルホンアミド;
3-{[5-(1,1'-ビフェニル-3-イル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシベンゼンスルホニルフルオリド;
3-{[5-(3'-フルオロ-1,1'-ビフェニル-3-イル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシベンゼンスルホンアミド;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(2'-フルオロ-1,1'-ビフェニル-3-イル)-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-(2'-クロロ-1,1'-ビフェニル-3-イル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
4-メトキシ-N-メチル-3-{[5-(3-ピリジン-2-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}ベンゼンスルホンアミド;
N-エチル-4-メトキシ-3-{[5-(3-ピリジン-2-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}ベンゼンスルホンアミド;
4-メトキシ-3-{[5-(3-ピリジン-2-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}ベンゼンスルホンアミド;
N-イソプロピル-4-メトキシ-3-{[5-(3-ピリジン-2-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}ベンゼンスルホンアミド;
N-(シクロプロピルメチル)-4-メトキシ-3-{[5-(3-ピリジン-2-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}ベンゼンスルホンアミド;
N,N-ジエチル-4-メトキシ-3-{[5-(3-ピリジン-2-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}ベンゼンスルホンアミド;
N-イソプロピル-4-メトキシ-3-{[5-(3-ピリジン-3-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}ベンゼンスルホンアミド;
3-{[5-(1,1'-ビフェニル-3-イル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-N-イソプロピル-4-メトキシベンゼンスルホンアミド;
3-{[5-(1,1'-ビフェニル-3-イル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシ-N,N-ジメチルベンゼンスルホンアミド;
3-{[5-(1,1'-ビフェニル-3-イル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-N-シクロプロピル-4-メトキシベンゼンスルホンアミド;
3-{[5-(1,1'-ビフェニル-3-イル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-N-ブチル-4-メトキシベンゼンスルホンアミド;
3-{[5-(1,1'-ビフェニル-3-イル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-N,N-ジエチル-4-メトキシベンゼンスルホンアミド;
3-{[5-(1,1'-ビフェニル-3-イル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシ-N-(テトラヒドロフラン-2-イルメチル)ベンゼンスルホンアミド;
4-[3-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)フェニル]-N-イソプロピルピリミジン-2-アミン;
N-ベンジル-4-[3-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)フェニル]ピリミジン-2-アミン;
N1-{4-[3-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)フェニル]ピリミジン-2-イル}-N3,N3-ジメチルプロパン-1,3-ジアミン;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-[3-(2-フェニルピリミジン-4-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-[3-(2-イソプロピルピリミジン-4-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
5-[3-(2-tert-ブチルピリミジン-4-イル)フェニル]-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン;
3'-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)-1,1'-ビフェニル-4-カルボン酸;
3'-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)-N-(2-モルホリン-4-イルエチル)-1,1'-ビフェニル-4-カルボキサミド;および
3'-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)-N-[3-(4-メチルピペラジン-1-イル)プロピル]-1,1'-ビフェニル-4-カルボキサミド。 - 治療上有効量の請求項1〜5のいずれか一項に記載の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能性の誘導体と、1種以上の薬学的に許容される担体、希釈剤および賦形剤とを含む医薬組成物。
- さらに、少なくとも1種の追加の抗癌剤を含む、請求項6に記載の医薬組成物。
- さらに、血管新生を抑制する追加の薬剤を含む、請求項7に記載の医薬組成物。
- 哺乳動物における障害の治療方法であって、前記障害が不適切なVEGFR2、CDK2および/またはCDK4の活性により媒介されるものであり、治療上有効量の請求項1〜5のいずれか一項に記載の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能性の誘導体を前記哺乳動物に投与することを含む、前記方法。
- 障害が癌である、請求項9に記載の方法。
- 哺乳動物における障害の治療方法であって、前記障害が不適切なVEGFR2活性により媒介されるものであり、治療上有効量の請求項1〜5のいずれか一項に記載の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能性の誘導体を前記哺乳動物に投与することを含む、前記方法。
- 障害が癌である、請求項11に記載の方法。
- 哺乳動物における障害の治療方法であって、前記障害が不適切なCDK2および/またはCDK4の活性により媒介されるものであり、治療上有効量の請求項1〜5のいずれか一項に記載の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能性の誘導体を前記哺乳動物に投与することを含む、前記方法。
- 障害が癌である、請求項13に記載の方法。
- 治療において使用するための、請求項1〜5のいずれか一項に記載の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能性の誘導体。
- 請求項1〜5のいずれか一項に記載の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能性の誘導体の、不適切なVEGFR2活性ならびに/または不適切なCDK2および/もしくはCDK4の活性により媒介される障害の治療において使用するための医薬の調製における使用。
- 障害が癌である、請求項16に記載の使用。
- 請求項1〜5のいずれか一項に記載の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能性の誘導体の、不適切なVEGFR2活性により媒介される障害の治療において使用するための医薬の調製における使用。
- 障害が癌である、請求項18に記載の使用。
- 請求項1〜5のいずれか一項に記載の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能性の誘導体の、不適切なCDK2および/またはCDK4の活性により媒介される障害の治療において使用するための医薬の調製における使用。
- 障害が癌である、請求項20に記載の使用。
- 哺乳動物における癌の治療方法であって、治療上有効量の請求項1〜5のいずれか一項に記載の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能性の誘導体を前記哺乳動物に投与することを含む、前記方法。
- 治療上有効量の少なくとも1種の追加の抗癌治療剤を投与することをさらに含む、請求項22に記載の方法。
- 追加の抗癌治療剤を、請求項1〜5のいずれか一項に記載の化合物、塩、溶媒和または生理学的に機能性の誘導体の投与と同時に投与する、請求項23に記載の方法。
- 追加の抗癌治療剤を、請求項1〜5のいずれか一項に記載の化合物、塩、溶媒和または生理学的に機能性の誘導体の投与の後で投与する、請求項23に記載の方法。
- 追加の抗癌治療剤を、請求項1〜5のいずれか一項に記載の化合物、塩、溶媒和または生理学的に機能性の誘導体の投与の前に投与する、請求項25に記載の方法。
- 哺乳動物における障害の治療方法であって、前記障害が不適切なVEGFR2活性により媒介されるものであり、治療上有効量の(1) 請求項1〜5のいずれか一項に記載の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能性の誘導体と(ii)増殖因子受容体の機能を阻害するための薬剤とを前記哺乳動物に投与することを含む、前記方法。
- 増殖因子受容体の機能を阻害するための薬剤が血小板由来の増殖因子受容体の機能を阻害する、請求項27に記載の方法。
- 増殖因子受容体の機能を阻害するための薬剤が表皮増殖因子受容体の機能を阻害する、請求項27に記載の方法。
- 増殖因子受容体の機能を阻害するための薬剤がerbB2受容体の機能を阻害する、請求項27に記載の方法。
- 増殖因子受容体の機能を阻害するための薬剤がVEGF受容体の機能を阻害する、請求項27に記載の方法。
- 増殖因子受容体の機能を阻害するための薬剤がTIE-2受容体の機能を阻害する、請求項27に記載の方法。
- 増殖因子受容体の機能を阻害するための薬剤が表皮増殖因子受容体およびerbB2の機能を阻害する、請求項27に記載の方法。
- 増殖因子受容体の機能を阻害するための薬剤が、表皮増殖因子受容体、erbB2およびerbB4の少なくとも2つの機能を阻害する、請求項27に記載の方法。
- 増殖因子受容体の機能を阻害するための薬剤がVEGF受容体およびTIE-2受容体の機能を阻害する、請求項27に記載の方法。
- 障害が癌である、請求項27に記載の方法。
- 哺乳動物における障害の治療方法であって、前記障害が不適切な血管新生を特徴とするものであり、治療上有効量の請求項1〜5のいずれか一項に記載の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能性の誘導体を前記哺乳動物に投与することを含む、前記方法。
- 不適切な血管新生が、不適切なVEGFR1、VEGFR2、VEGFR3またはTIE-2の活性の少なくとも1つにより起こるものである、請求項37に記載の方法。
- 不適切な血管新生が、不適切なVEGFR2およびTIE-2の活性により起こるものである、請求項37に記載の方法。
- 治療上有効量のTIE-2阻害物質を投与することをさらに含む、請求項37に記載の方法。
- 増殖因子受容体の機能を阻害するための薬剤を投与することをさらに含む、請求項37に記載の方法。
- 障害が癌である、請求項37に記載の方法。
- 請求項1〜5のいずれか一項に記載の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能性の誘導体の、不適切な血管新生を特徴とする障害の治療において使用するための医薬の調製における使用。
- 哺乳動物における障害の治療方法であって、前記障害が不適切なCDK2および/またはCDK4の活性により媒介されるものであり、治療上有効量の(1)請求項1〜5のいずれか一項に記載の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能性の誘導体と(ii)増殖因子受容体の機能を阻害するための薬剤とを前記哺乳動物に投与することを含む、前記方法。
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