【０００１】
【発明が属する技術分野】本発明は、美白効果に優れ、日焼けなどによる皮膚の黒色化、シミやソバカスの生成抑制、改善に有効である美白改善用のキットに関し、特定の成分を組合わせ、健康食品等による経口適用と、化粧料等による経皮適用とを行うことによる優れた美白方法に関する。
【０００２】
【従来の技術】従来、日焼け、シミ等に対する美白用化粧料、食品、医薬は数多く開発されてきている。色素沈着は、紫外線や炎症から誘導されることが知られており、その色素はメラニンである。このようなメラニン色素の生成を抑制するメカニズムとしては、メラニンを合成する酵素であるチロシナーゼの活性を抑制すること、メラニンを還元して無色化すること、メラニン合成を誘起する炎症を予防したり、活性酸素の生成を抑制すること等があり、このようなメカニズムについて研究が行われてきている。
【０００３】
化粧料では、このような色素沈着を防止、抑制するのに、ビタミンＣ、ビタミンＥ等の還元剤、コウジ酸、アルブチン等のチロシナーゼ阻害剤、プロアントシアニジン等の抗酸化成分、トラネキサム酸等の抗炎症成分を適用することが効果的であることが公知である。
【０００４】
医薬としては、システイン、グルタチオン等のＳＨ基製剤、コロイド硫黄、ハイドロキオンを配合したもの、トラネキサム酸とアスコルビン酸を含有させた美白経口医薬（特開平４−２４３８２５号公報）が挙げられる。
【０００５】
食品としては、コウジ酸、ブドウ種子エキスやアスコルビン酸等の水溶性ビタミン、またはその塩類を配合したものが多く開発されており、例えば、コウジ酸およびその脂肪酸エステルを含有させた美白食品（特開昭６０−１３７２５３号公報）が知られている。
【０００６】
しかしながら、これらの成分を経口的と経皮的の２つの適用を採用することにより、美白効果を顕著なものとすることは、いずれにも言及されていない。
【０００７】
【発明が解決しようとする課題】本発明は、美白効果に優れ、日焼けなどによる皮膚の黒色化、シミやソバカスの生成抑制、改善に非常に効果の高い美白改善用のキット、特定の成分を組合わせ、健康食品等による経口適用と、化粧料等による経皮適用とを行うことによる優れた美白方法の提供をその目的とする。
【０００８】
【課題を解決するための手段】本発明者は、美白効果を有する特定成分を選択して、それぞれを経口投与剤と経皮適用剤として適用することにより、優れた美白効果が得られることを見出し、本発明を完成させた。
【０００９】
すなわち、本発明は、
１．Ｌ−アスコルビン酸、その塩、若しくはその誘導体、ボタンピ若しくはその抽出物、ユキノシタ若しくはその抽出物、コメヌカ若しくはその抽出物及びソウハクヒ若しくはその抽出物から選択される１種又は２種以上を含有する経皮適用剤及び、２−（３，４−ジヒドロキシフェニル）エタノール、プロアントシアニジン或いはこれらの化合物を含む植物、その抽出物を含有する経口適用剤からなる、美白用キット、及び
２．Ｌ−アスコルビン酸、その塩、若しくはその誘導体、ボタンピ若しくはその抽出物、ユキノシタ若しくはその抽出物、コメヌカ若しくはその抽出物及びソウハクヒ若しくはその抽出物から選択される１種又は２種以上を経皮適用するとともに、２−（３，４−ジヒドロキシフェニル）エタノール、プロアントシアニジン或いはこれらの化合物を含む植物、その抽出物を経口適用する、美白方法、
に関する。
【００１０】
【発明の実施の形態】経皮適用剤には、Ｌ−アスコルビン酸、その塩、若しくはその誘導体、ボタンピ、ユキノシタ、コメヌカ及びソウハクヒ若しくはそれらの抽出物の１種又は２種以上を配合する。
【００１１】
Ｌ−アスコルビン酸の塩又はその誘導体として、具体的には、Ｌ−アスコルビン酸リン酸エステル、Ｌ−アスコルビン酸モノパルミチン酸エステル、Ｌ−アスコルビン酸ジパルミチン酸エステル、Ｌ−アスコルビン酸−２−グルコシド等を挙げることができ、Ｌ−アスコルビン酸の配糖体である、Ｌ−アスコルビン酸−２−グルコシドが好ましい。これらは、市販されているものを使用することができる。
【００１２】
本発明の経皮適用製剤へのＬ−アスコルビン酸、その塩、その誘導体の配合量としては、０．０１〜１０質量％程度が好ましいが、用いる剤型、使用対象等の様々の条件に応じて、その配合量を適宜設定できる。
【００１３】
本発明の経皮適用製剤への植物抽出物の配合量としては、乾燥重量として、０．０１〜５質量％程度が好ましいが、用いる剤型、使用対象等の様々の条件に応じて、その配合量を適宜設定できる。
【００１４】
本発明の経皮適用剤は、化粧料、医薬部外品、医薬であることができ、例えば、水溶液、油剤、乳液、けんだく液等の液剤、ゲル、クリーム等の半固形剤、粉末、顆粒、カプセル、マイクロカプセル、固形等の固形剤の形態で適用可能である。従来から公知の方法でこれらの形態に調製し、ローション剤、乳剤、ゲル剤、クリーム剤、軟膏、硬膏、ハップ剤、エアゾル剤等の種々の剤型とすることができる。これらを身体に塗布、貼付、噴霧等により適用することができる。化粧料としては、化粧水、乳液、クリーム、パック等の顔用化粧料、ハンドクリーム、レッグクリーム、ボディローション等の身体用化粧料等とすることができる。
【００１５】
本発明組成物には、植物油のような油脂類、高級脂肪酸、高級アルコール、シリコーン、アニオン界面活性剤、カチオン界面活性剤、両性界面活性剤、非イオン界面活性剤、防腐剤、糖類、金属イオン封鎖剤、水溶性高分子のような高分子、増粘剤、粉体成分、紫外線吸収剤、紫外線遮断剤、ヒアルロン酸のような保湿剤、香料、ｐＨ調整剤等を含有させることができる。ビタミン類、皮膚賦活剤、血行促進剤、常在菌コントロール剤、活性酸素消去剤、抗炎症剤、殺菌剤等の他の薬効成分、生理活性成分を含有させることもできる。
【００１６】
経口適用剤には、２−（３，４−ジヒドロキシフェニル）エタノール、プロアントシアニジン或いはこれらの化合物を含む植物、その抽出物を含有させる。
【００１７】
２−（３，４−ジヒドロキシフェニル）エタノール、プロアントシアニジンは、それぞれ公知の方法によって、合成により製造することができる。
【００１８】
２−（３，４−ジヒドロキシフェニル）エタノールを含む植物として、オリーブ、オドリコソウ、アイブライト、車前草（車前子）、桃葉、ラカンカ、ジオウ、オオバコ、エキナセア、桜の葉、プランタゴ・オバタ、イクリニン、イワタバコ、ウメ、カンキョウニン、キンモクセイ、クロレラ、ノゲイトウ、ヤブタバコ、バルロタ・ニグラ、オニク、フサフジウツギ、スダジイ、ホンオニク、ジャゴケ、ケジギタリス、キバナジギタリス、ジギタリス、フォックスグローブ、レンギョウ、シナレンギョウ、トネリコ、マンナノキ、ウラジロ、羊膜草、ボルネオソケイ、シチヘンゲ、テンニンソウ、ネズミモチ、イボタノキ、シシンラン、ホオノキ、ヨルソケイ、ギンモクセイ、ペンステモン・プロケルス、コシオガマ、プランタゴ・マヨル、ウワミズザクラ、ウラジロガシ、ピレナイイワタバコ、チョロギ、ハシドイ、ライラック、ジャスミン、女貞子、クマツヅラ、ニガウリ、及びオオイヌノフグリを挙げることができる。オリーブの葉抽出物が好ましく使用できる。
【００１９】
プロアントシアニジンは、ブドウ属、リンゴ属、オオムギ属、カキ属、ココヤシ属、カカオ属、マツ属、コケモモ属、フラガリア属、インゲン属、ナンキンマメ属等に属する植物、具体的には、ブドウ、リンゴ、オオムギ、カキ、ヤシ、カカオ、マツ、ブルーベリー、イチゴ、アズキ、ピーナッツ等の植物から抽出精製して得ることができる。これらの抽出物の発酵生産物、例えばワイン、リンゴ酒、ビール等からの精製によっても得ることができる。ブドウ種子エキスが好ましく使用できる。
【００２０】
経口投与剤、経皮適用剤のいずれにおいても、植物の抽出物は市販のものを使用できるが、それぞれの植物を水又はエタノール、１，３−ブチレングリコール、１，２−ペンタンジオール、プロピレングリコール等のような有機溶媒を用いて抽出することにより製造することができる。抽出にあたって、原料である植物に応じてその果実、種子、葉、茎、根等をそのまま、または細切、乾燥、粉砕等の処理を行った後、抽出を行う方が効率的である。抽出は抽出溶媒に浸漬して行え、攪拌することや、抽出溶媒中でホモジナイズ又は加圧することもできる。抽出温度は、５〜１００℃程度が適切であり、抽出時間は、５分〜１０日間程度の間で、適宜設定することができる。
【００２１】
経口適用剤としては、医薬又は栄養補助食品、機能性食品、健康食品、特定保健用食品、美容食品等の食品として適用できる。形態としては、例えば、粉末、散剤、顆粒、錠剤、カプセル、などの固形剤、溶液剤、懸濁剤、乳剤などの液剤、凍結乾燥製剤などが挙げられ、これらの製剤は常套手段により調製することが可能である。例えば、グルコース、乳糖、ショ糖、澱粉、マンニトール、デキストリン、脂肪酸グリセリド、ポリエチレングルコール、ヒドロキシエチレンデンプン、エチレングリコール、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、アミノ酸、ゼラチン、アルブミン、水、生理食塩水などが挙げられる。必要に応じて、安定化剤、湿潤剤、乳化剤、結合剤、等張化剤などの添加剤を適宜添加することも可能である。また、食品として、ジュースのような飲料に配合することもできる。
【００２２】
経口投与剤には、グルタチオン含有酵母菌体粉末のようなグルタチオン、コラーゲン又はコラーゲン分解物、ビタミンＣ類、ビタミンＢ類などの水溶性ビタミン、脂溶性ビタミン、各種ミネラルなどを適宜配合することができる。システインの供給源となるＳ含有化合物、システインやシスチンに富んだタンパク質及び酵母を配合することもできる。
【００２３】
２−（３，４−ジヒドロキシフェニル）エタノールの有効投与量は、対象者の年齢、体重、症状、投与経路、投与スケジュール、製剤形態などにより、適宜選択決定されるが、例えば、成人１日あたり０．０１〜１０００ｍｇが好ましく、特に好ましくは１〜１００ｍｇである。プロアントシアニジンの投与量も同様であり、例えば、成人１日あたり、０．０１〜３０ｍｇが好ましい。
【００２４】
植物、その抽出物の有効投与量についても、対象者の年齢、体重、症状、投与経路、投与スケジュール、製剤形態、素材の活性の強さなどにより、適宜選択決定されるが、例えば、オリーブ葉抽出物の場合、１日あたり０．０１〜５０００ｍｇが好ましく、特に好ましくは１〜３００ｍｇである。
【００２５】
添加成分として使用する、油脂類としては、例えば、ツバキ油、月見草油、マカデミアナッツ油、オリーブ油、ナタネ油、トウモロコシ油、ゴマ油、ホホバ油、胚芽油、小麦胚芽油、トリオクタン酸グリセリン、等の液体油脂、カカオ脂、ヤシ油、硬化ヤシ油、パーム油、パーム核油、モクロウ、モクロウ核油、硬化油、硬化ヒマシ油等の固体油脂、ミツロウ、キャンデリラロウ、綿ロウ、ヌカロウ、ラノリン、酢酸ラノリン、液状ラノリン、サトウキビロウ等のロウ類が挙げられる。
【００２６】
炭化水素類としては、例えば、流動パラフィン、スクワレン、スクワラン、マイクロクリスタリンワックス等が挙げられる。
【００２７】
高級脂肪酸として、例えば、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、オレイン酸、リノール酸、リノレン酸、ドコサヘキサエン酸（ＤＨＡ）、エイコサペンタエン酸（ＥＰＡ）等が挙げられる。
【００２８】
高級アルコールとして、例えば、ラウリルアルコール、ステアリルアルコール、セチルアルコール、セトステアリルアルコール等の直鎖アルコール、モノステアリルグリセリンエーテル、ラノリンアルコール、コレステロール、フィトステロール、オクチルドデカノール等の分枝鎖アルコール等が挙げられる。
【００２９】
シリコーンとして、例えば、鎖状ポリシロキサンのジメチルポリシロキサン、メチルフェニルポリシロキサン等、環状ポリシロキサンのデカメチルシクロペンタシロキサン等が挙げられる。
【００３０】
アニオン界面活性剤として、例えば、ラウリン酸ナトリウム等の脂肪酸塩、ラウリル硫酸ナトリウム等の高級アルキル硫酸エステル塩、ＰＯＥラウリル硫酸トリエタノールアミン等のアルキルエーテル硫酸エステル塩、Ｎ−アシルサルコシン酸、スルホコハク酸塩、Ｎ−アシルアミノ酸塩等が挙げられる。
【００３１】
カチオン界面活性剤として、例えば、塩化ステアリルトリメチルアンモニウム等のアルキルトリメチルアンモニウム塩、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム等が挙げられる。
【００３２】
両性界面活性剤として、例えば、アルキルベタイン、アミドベタイン等のベタイン系界面活性剤等が挙げられる。
【００３３】
非イオン界面活性剤として、例えば、ソルビタンモノオレエート等のソルビタン脂肪酸エステル類、硬化ヒマシ油誘導体が挙げられる。
【００３４】
防腐剤として、例えば、メチルパラベン、エチルパラベン等を挙げることができる。
【００３５】
金属イオン封鎖剤として、例えば、エチレンジアミン四酢酸二ナトリウム、エデト酸、エデト酸ナトリウム塩等のエデト酸塩を挙げることができる。
【００３６】
高分子として、例えば、アラビアゴム、トラガカントガム、ガラクタン、グアーガム、カラギーナン、ペクチン、寒天、クインスシード、デキストラン、プルラン、カルボキシメチルデンプン、コラーゲン、カゼイン、ゼラチン、メチルセルロース、メチルヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム（ＣＭＣ）、アルギン酸ナトリウム、カルボキシビニルポリマー（ＣＡＲＢＯＰＯＬ等）等のビニル系高分子、等を挙げることができる。
【００３７】
増粘剤として、例えば、カラギーナン、トラガカントガム、クインスシード、カゼイン、デキストリン、ゼラチン、ＣＭＣ、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、カルボキシビニルポリマー、グアーガム、キサンタンガム、ベントナイト等を挙げることができる。
【００３８】
粉末成分としては、例えば、タルク、カオリン、雲母、シリカ、ゼオライト、ポリエチレン粉末、ポリスチレン粉末、セルロース粉末、無機白色顔料、無機赤色系顔料、酸化チタンコーテッドマイカ、酸化チタンコーテッドタルク、着色酸化チタンコーテッドマイカ等のパール顔料、赤色２０１号、赤色２０２号等の有機顔料を挙げることができる。
【００３９】
紫外線吸収剤としては、例えば、パラアミノ安息香酸、サリチル酸フェニル、パラメトキシケイ皮酸イソプロピル、パラメトキシケイ皮酸オクチル、２，４−ジヒドロキシベンゾフェノン、等を挙げることができる。
【００４０】
紫外線遮断剤として、例えば、酸化チタン、タルク、カルミン、ベントナイト、カオリン、酸化亜鉛等を挙げることができる。
【００４１】
保湿剤として、例えば、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、１，３−ブチレングリコール、１，２−ペンタンジオール、グリセリン、ジグリセリン、ポリグリセリン、キシリトール、マルチトール、マルトース、ソルビトール、ブドウ糖、果糖、コンドロイチン硫酸ナトリウム、ヒアルロン酸ナトリウム、乳酸ナトリウム、ピロリドンカルボン酸、シクロデキストリン等が挙げられる。
【００４２】
薬効成分としては、例えば、ビタミンＡ油、レチノール等のビタミンＡ類、リボフラビン等のビタミンＢ２類、ピリドキシン塩酸塩等のＢ６類、パントテン酸カルシウム等のパントテン酸類、ビタミンＤ２、コレカルシフェロール等のビタミンＤ類；α−トコフェロール、酢酸トコフェロール、ニコチン酸ＤＬ−α−トコフェロール等のビタミンＥ類等のビタミン類を挙げることができる。
【００４３】
プラセンタエキス、グルタチオン等の美白剤、ローヤルゼリー、ぶなの木エキス等の皮膚賦活剤、カプサイシン、ジンゲロン、カンタリスチンキ、イクタモール、カフェイン、タンニン酸γ−オリザノール等の血行促進剤、グリチルリチン酸誘導体、グリチルレチン酸誘導体、アズレン等の消炎剤、アルギニン、セリン、ロイシン、トリプトファン等のアミノ酸類、常在菌コントロール剤のマルトースショ糖縮合物、塩化リゾチーム等を挙げることができる。
【００４４】
さらに、カミツレエキス、パセリエキス、ワイン酵母エキス、グレープフルーツエキス、スイカズラエキス、コメエキス、ブドウエキス、ホップエキス、ビワエキス、オウバクエキス、ヨクイニンエキス、センブリエキス、メリロートエキス、バーチエキス、カンゾウエキス、サボンソウエキス、ヘチマエキス、トウガラシエキス、レモンエキス、ゲンチアナエキス、シソエキス、アロエエキス、ローズマリーエキス、セージエキス、タイムエキス、茶エキス、海藻エキス、キューカンバーエキス、チョウジエキス、ニンジンエキス、マロニエエキス、ハマメリスエキス等の各種抽出物を挙げることができる。
【００４５】
製剤化技術としては、健康食品、医薬における経口投与剤、化粧料、医薬の経皮適用剤にといて、通常、使用される製剤化方法にしたがって製造することができる。
【００４６】
本発明により、Ｌ−アスコルビン酸、その塩、若しくはその誘導体、ボタンピ、ユキノシタ、コメヌカ及びソウハクヒ若しくはその抽出物の１種又は２種以上を含有する経皮適用剤を皮膚に適用しつつ、２−（３，４−ジヒドロキシフェニル）エタノール、プロアントシアニジン或いはこれらの化合物を含む植物、その抽出物を含有する経口適用剤を経口的に投与することで、優れた美白作用が得られる。これらの経皮適用剤と経口適用剤を組合わせてキットとすることができる。
【００４７】
以下、本発明を詳細に説明する。
【実施例】
［製造例］
経口投与剤（顆粒）、経皮適用剤（クリーム）は、それぞれ下記の処方により、それぞれの常法に従って製造した。単位は、質量％である。
【００４８】
顆粒
ブドウ種子エキス顆粒 ５
トコフェロール ５
エリスリトール ５０
賦形剤、香料 適宜
【００４９】
クリーム
ステアリルアルコール ６
ステアリン酸 ２
スクワラン ９
オクチルドデカノール １０
１、３−ブチレングリコール ８
ポリエチレングリコール ４
ＰＯＥ（２５）セチルアルコルエーテル ３
モノステアリン酸グリセリル ２
Ｌ−アスコルビン酸グルコシド ２
ユキノシタエキス ０．１
精製水 残余
【００５０】
［美白評価試験］
シミ、ソバカス、色黒を訴えるモニター３０人を１群１０人ずつのＡ、Ｂ、Ｃ３群に分け、次のとおり試験をし、評価をした。
【００５１】
Ａ群には、製造例の顆粒を１日当たり２ｇ８週間経口で摂取させ、Ｃ群には、製造例のクリームを顔面に８週間１日２回（朝、夜）各回約１ｇ塗布させた。Ｂ群には、製造例の顆粒を１日当たり１ｇ８週間経口で摂取させるとともに、製造例のクリームを顔面に８週間１日１回（朝）約１ｇ塗布させた
【００５２】
塗布部位の皮膚色を色差計（ＣＲ−２００、ミノルタ社製）を用いて測定した。評価には各被験者の試験開始直前及び試験開始８週間後の頬部（塗布部）皮膚色の明度（Ｌ＊値）を用いた。試験開始直前の明度をＬ０、試験開始８週間後の明度をＬ８として、各被験者のΔＬ（Ｌ８−Ｌ０）を求めて、それぞれの群の平均値から、次の基準に従って、美白効果を評価した。
ΔＬ 美白効果の評価
２．０以上 ◎
１．０〜２．０ ○
０．２〜１．０ △
０．２未満 ×
【００５３】
さらに、被験者に▲１▼シミ・ソバカス、▲２▼肌のクスミの改善度を自己評価させ、摂取期間終了後の評価で、著しい改善を５点、改善を３点、やや改善を１点、変わらなかったを０点として、各群の平均を求めた。
【００５４】
Ｂ群では、Ａ群、Ｃ群と比較して、明度による美白効果、▲１▼シミ・ソバカス、▲２▼肌のクスミの改善度において、顕著な効果があった。経口投与剤と経皮適用剤の同時適用により、非常に優れた美白効果が示される。
【００５５】
以下に、本発明の処方例を示す。
［処方例１］ローション
下記の処方（単位は質量％）により、ローションを製造した。
（１） グリセリン ９．５
（２） １、３−ブチレングリコール ４．５
（３） ブドウ糖 １．５
（４） エタノール ５．０
（５） カルボキシビニルポリマー ０．０２
（６） グリチルリチン酸ジカリウム ０．１
（７） ヒアルロン酸ナトリウム ０．１
（８） クエン酸 ０．０５
（９） クエン酸ナトリウム ０．１
（１０） イオン交換水 残余
（１１）水酸化カリウム ０．０１
（１２）コメヌカエキス ０．１
（１３）ソウハクヒエキス ０．１
（１４）ボタンピエキス ０．１
［製法］室温下で、上記成分（１１）に（１）〜（１０）の成分を加え攪拌溶解し、成分（１２）〜（１４）を加えて均一に溶解してローションを得た。
【００５６】
［処方例２］ 錠剤
下記に示す処方（単位は質量％）により、錠剤を製造した。
（１） オリーブ葉エキス（乾燥重量で） ２４．０
（２） アスコルビン酸 ５．０
（３） 乳糖 ５８．０
（４） コーンスターチ １２．０
（５） グァーガム １．０
【００５７】
【発明の効果】本発明により、経皮適用剤と経口適用剤を組合わせた美白効果に優れた美白改善用キット、及び、特定の成分を組合わせて経皮適用しつつ、経口で適用することによる、美白のための美容方法を提供することができる。[0001]
BACKGROUND OF THE INVENTION 1. Field of the Invention The present invention relates to a kit for improving skin whitening which is excellent in whitening effect, is effective for blackening skin due to sunburn, suppressing the formation of spots and freckles, and combining specific components. The present invention relates to an excellent whitening method by performing oral application with health foods and the like and transdermal application with cosmetics and the like.
[0002]
2. Description of the Related Art Many whitening cosmetics, foods and medicines for sunburn, spots, etc. have been developed. Pigmentation is known to be induced by ultraviolet light and inflammation, and the pigment is melanin. The mechanism of suppressing the production of such melanin pigments is to suppress the activity of tyrosinase, an enzyme that synthesizes melanin, to reduce melanin to colorless, to prevent inflammation that induces melanin synthesis, For example, the generation of active oxygen may be suppressed, and such mechanisms have been studied.
[0003]
In cosmetics, in order to prevent or suppress such pigmentation, reducing agents such as vitamin C and vitamin E, tyrosinase inhibitors such as kojic acid and arbutin, antioxidant components such as proanthocyanidin, and antioxidants such as tranexamic acid. It is known that applying an inflammatory component is effective.
[0004]
Examples of the medicament include SH-based preparations such as cysteine and glutathione, colloidal sulfur, and hydroquinone, and a whitening oral medicament containing tranexamic acid and ascorbic acid (JP-A-4-243825).
[0005]
Many foods containing water-soluble vitamins such as kojic acid, grape seed extract and ascorbic acid, or salts thereof have been developed. For example, whitening foods containing kojic acid and its fatty acid ester (JP No. 60-137253) is known.
[0006]
However, it is not mentioned that any of these components has a remarkable whitening effect by adopting two applications of oral and transdermal.
[0007]
DISCLOSURE OF THE INVENTION The present invention provides a kit for improving whitening, which is excellent in whitening effect, is extremely effective in blackening skin due to sunburn, inhibiting the formation and improvement of spots and freckles, and a specific component. It is an object of the present invention to provide an excellent whitening method by performing oral application using a combination, a health food or the like, and transdermal application using a cosmetic or the like.
[0008]
Means for Solving the Problems The present inventor has determined that an excellent whitening effect can be obtained by selecting specific components having a whitening effect and applying them as an oral administration agent and a transdermal application agent, respectively. Heading, the present invention has been completed.
[0009]
That is, the present invention
1. A transdermal skin containing one or more selected from L-ascorbic acid, a salt thereof, a derivative thereof, peanut or an extract thereof, saxifrage or an extract thereof, rice bran or an extract thereof, and a soybean or an extract thereof. 1. A whitening kit comprising an application agent, an oral application agent containing a plant containing 2- (3,4-dihydroxyphenyl) ethanol, proanthocyanidin or these compounds, and an extract thereof; Transdermal application of one or more selected from L-ascorbic acid, a salt thereof, or a derivative thereof, peanut or an extract thereof, saxifrage or an extract thereof, rice bran or an extract thereof, and a soybean or an extract thereof With a plant containing 2- (3,4-dihydroxyphenyl) ethanol, proanthocyanidin or these compounds, or an extract thereof, orally, a whitening method,
About.
[0010]
BEST MODE FOR CARRYING OUT THE INVENTION One or two or more of L-ascorbic acid, a salt thereof, or a derivative thereof, buttoned pigs, saxifrage, rice bran, and soybean scab or an extract thereof are blended with a transdermal application agent.
[0011]
As a salt of L-ascorbic acid or a derivative thereof, specifically, phosphoric acid ester of L-ascorbic acid, monopalmitic acid ester of L-ascorbic acid, dipalmitic acid ester of L-ascorbic acid, L-ascorbic acid-2-glucoside And the like, and L-ascorbic acid-2-glucoside, which is a glycoside of L-ascorbic acid, is preferable. These can use what is marketed.
[0012]
The amount of L-ascorbic acid, a salt thereof, or a derivative thereof to be added to the transdermal preparation of the present invention is preferably about 0.01 to 10% by mass, depending on various conditions such as a dosage form to be used and an object to be used. Thus, the amount can be appropriately set.
[0013]
The amount of the plant extract to be added to the transdermal preparation of the present invention is preferably about 0.01 to 5% by mass as a dry weight, The amount can be appropriately set.
[0014]
The transdermal application agent of the present invention can be cosmetics, quasi-drugs, and pharmaceuticals, for example, aqueous solutions, oils, emulsions, semisolid preparations such as gels and creams, powders, It can be applied in the form of solid preparations such as granules, capsules, microcapsules and solids. It is prepared into these forms by a conventionally known method, and can be made into various dosage forms such as lotions, emulsions, gels, creams, ointments, plasters, cataplasms and aerosols. These can be applied to the body by applying, sticking, spraying or the like. Examples of the cosmetics include facial cosmetics such as lotions, emulsions, creams, and packs, and body cosmetics such as hand creams, leg creams, and body lotions.
[0015]
The composition of the present invention includes fats and oils such as vegetable oils, higher fatty acids, higher alcohols, silicones, anionic surfactants, cationic surfactants, amphoteric surfactants, nonionic surfactants, preservatives, saccharides, and metal ions. It may contain a blocking agent, a polymer such as a water-soluble polymer, a thickener, a powder component, an ultraviolet absorber, an ultraviolet ray blocking agent, a humectant such as hyaluronic acid, a fragrance, a pH adjuster, and the like. Other medicinal and physiologically active ingredients such as vitamins, skin activators, blood circulation enhancers, resident bacteria control agents, active oxygen scavengers, anti-inflammatory agents, bactericides and the like can also be contained.
[0016]
The orally applied agent contains 2- (3,4-dihydroxyphenyl) ethanol, proanthocyanidin, or a plant containing these compounds, or an extract thereof.
[0017]
2- (3,4-dihydroxyphenyl) ethanol and proanthocyanidin can be synthesized by known methods.
[0018]
Plants containing 2- (3,4-dihydroxyphenyl) ethanol include olives, hydrangea, eyebright, vegetative grass (vegetable radish), peach leaves, lankanca, jiou, psyllium, echinacea, cherry leaves, plantago obata, ikulinin, iwataboshi , Plum, kankyonin, quince, chlorella, nototo, yabu tobacco, ballota nigra, onik, fusafujitsugi, sudajii, hon-onik, jagoke, pheasant squirrel, kibanagi gitalis, foxglove, foxglove, forsythia, cinnamoner, cinnamoner Amniotic grass, Borneo keiskei, Shichihenge, Tenninsou, Rat Mochi, Ibotanoki, Shishinran, Honoki, Yorsokei, Ginmokusei, Penstemon Prokels, Koshiogama, Plantago Mayor, Wamizuzakura, can salicina, Pile Nai Iwatabako, Stachys affinis, Syringa reticulata, lilac, jasmine, On'naSadako, vervain, be given bitter gourd, and Veronica persica. Olive leaf extract can be preferably used.
[0019]
Proanthocyanidins are grape, apple, barley, oyster, coconut, cacao, pine, lingonberry, fragaria, kidney bean, plants belonging to the genus Peanut, etc., specifically, grape, apple, It can be obtained by extraction and purification from plants such as barley, oyster, palm, cacao, pine, blueberry, strawberry, adzuki and peanut. These extracts can also be obtained by purification from fermentation products such as wine, apple cider, beer and the like. Grape seed extract can be preferably used.
[0020]
In any of the oral administration preparations and the transdermal preparations, commercially available plant extracts can be used, but each plant is prepared by using water or ethanol, 1,3-butylene glycol, 1,2-pentanediol, propylene glycol. And can be produced by extraction with an organic solvent such as At the time of extraction, it is more efficient to extract the fruits, seeds, leaves, stems, roots, and the like as they are, or after performing treatment such as shredding, drying, and pulverization, depending on the plant as the raw material. The extraction can be carried out by immersion in an extraction solvent, and can be stirred, homogenized or pressurized in the extraction solvent. The extraction temperature is suitably about 5 to 100 ° C., and the extraction time can be appropriately set between about 5 minutes to 10 days.
[0021]
As an oral application agent, it can be applied as a food such as a pharmaceutical or nutritional supplement, a functional food, a health food, a food for specified health use, a beauty food, and the like. Examples of the form include solid preparations such as powders, powders, granules, tablets, and capsules, liquid preparations such as solutions, suspensions, and emulsions, and lyophilized preparations. These preparations are prepared by conventional means. It is possible. For example, glucose, lactose, sucrose, starch, mannitol, dextrin, fatty acid glyceride, polyethylene glycol, hydroxyethylene starch, ethylene glycol, polyoxyethylene sorbitan fatty acid ester, amino acid, gelatin, albumin, water, saline and the like. Can be If necessary, additives such as a stabilizer, a wetting agent, an emulsifier, a binder, and a tonicity agent can be appropriately added. Moreover, it can also be blended with beverages such as juices as foods.
[0022]
Glutathione such as glutathione-containing yeast cell powder, water-soluble vitamins such as vitamin Cs and vitamin Bs, fat-soluble vitamins, and various minerals can be appropriately compounded in the oral administration preparation. . An S-containing compound serving as a source of cysteine, a protein rich in cysteine and cystine, and yeast can also be blended.
[0023]
The effective dose of 2- (3,4-dihydroxyphenyl) ethanol is appropriately selected and determined depending on the age, body weight, symptoms, administration route, administration schedule, formulation, and the like of the subject. The amount is preferably from 0.01 to 1000 mg, particularly preferably from 1 to 100 mg. The same applies to the dose of proanthocyanidins, for example, 0.01 to 30 mg per adult per day is preferable.
[0024]
The effective dose of the plant and its extract is also appropriately selected and determined according to the age, weight, symptom, administration route, administration schedule, preparation form, activity of the material, etc. of the subject. In the case of an extract, the amount is preferably 0.01 to 5000 mg per day, particularly preferably 1 to 300 mg.
[0025]
Examples of fats and oils to be used as an additive component include liquid fats and oils such as camellia oil, evening primrose oil, macadamia nut oil, olive oil, rapeseed oil, corn oil, sesame oil, jojoba oil, germ oil, wheat germ oil, and glycerin trioctanoate. Cocoa butter, coconut oil, coconut oil, hydrogenated coconut oil, palm oil, palm kernel oil, mokuro, mokuro kernel oil, hydrogenated oil, solid oils such as hydrogenated castor oil, beeswax, candelilla wax, cotton wax, nukarou, lanolin, lanolin acetate And waxes such as liquid lanolin and sugarcane wax.
[0026]
Examples of the hydrocarbons include liquid paraffin, squalene, squalane, microcrystalline wax and the like.
[0027]
Examples of higher fatty acids include lauric acid, myristic acid, palmitic acid, stearic acid, oleic acid, linoleic acid, linolenic acid, docosahexaenoic acid (DHA), eicosapentaenoic acid (EPA) and the like.
[0028]
Examples of the higher alcohol include linear alcohols such as lauryl alcohol, stearyl alcohol, cetyl alcohol, and cetostearyl alcohol, and branched chain alcohols such as monostearyl glycerin ether, lanolin alcohol, cholesterol, phytosterol, and octyl dodecanol.
[0029]
Examples of the silicone include a linear polysiloxane such as dimethylpolysiloxane and methylphenylpolysiloxane, and a cyclic polysiloxane such as decamethylcyclopentasiloxane.
[0030]
Examples of anionic surfactants include fatty acid salts such as sodium laurate, higher alkyl sulfates such as sodium lauryl sulfate, alkyl ether sulfates such as POE lauryl triethanolamine, N-acyl sarcosine acid, and sulfosuccinate. , N-acyl amino acid salts and the like.
[0031]
Examples of the cationic surfactant include an alkyltrimethylammonium salt such as stearyltrimethylammonium chloride, benzalkonium chloride, and benzethonium chloride.
[0032]
Examples of the amphoteric surfactant include betaine surfactants such as alkyl betaine and amido betaine.
[0033]
Examples of the nonionic surfactant include sorbitan fatty acid esters such as sorbitan monooleate and hydrogenated castor oil derivatives.
[0034]
Examples of preservatives include methyl paraben, ethyl paraben and the like.
[0035]
Examples of the sequestering agent include edetates such as disodium ethylenediaminetetraacetate, edetic acid, and edetic acid sodium salt.
[0036]
As the polymer, for example, gum arabic, tragacanth gum, galactan, guar gum, carrageenan, pectin, agar, quince seed, dextran, pullulan, carboxymethyl starch, collagen, casein, gelatin, methyl cellulose, methyl hydroxypropyl cellulose, hydroxyethyl cellulose, carboxymethyl cellulose Examples thereof include vinyl polymers such as sodium (CMC), sodium alginate, and carboxyvinyl polymer (such as CARBOPOL).
[0037]
Examples of the thickener include carrageenan, tragacanth gum, quince seed, casein, dextrin, gelatin, CMC, hydroxyethylcellulose, hydroxypropylcellulose, carboxyvinyl polymer, guar gum, xanthan gum, bentonite and the like.
[0038]
As the powder component, for example, talc, kaolin, mica, silica, zeolite, polyethylene powder, polystyrene powder, cellulose powder, inorganic white pigment, inorganic red pigment, titanium oxide coated mica, titanium oxide coated talc, colored titanium oxide coated mica And organic pigments such as Red No. 201 and Red No. 202.
[0039]
Examples of the ultraviolet absorber include paraaminobenzoic acid, phenyl salicylate, isopropyl paramethoxycinnamate, octyl paramethoxycinnamate, and 2,4-dihydroxybenzophenone.
[0040]
Examples of the ultraviolet ray blocking agent include titanium oxide, talc, carmine, bentonite, kaolin, zinc oxide and the like.
[0041]
Examples of humectants include polyethylene glycol, propylene glycol, dipropylene glycol, 1,3-butylene glycol, 1,2-pentanediol, glycerin, diglycerin, polyglycerin, xylitol, maltitol, maltose, sorbitol, glucose, and fructose. , Sodium chondroitin sulfate, sodium hyaluronate, sodium lactate, pyrrolidone carboxylic acid, cyclodextrin and the like.
[0042]
Examples of the medicinal component include vitamin A oil, vitamin A such as retinol, vitamin B 2 such as riboflavin, B 6 such as pyridoxine hydrochloride, pantothenic acids such as calcium pantothenate, vitamin D 2 , cholecalciferol And vitamin D such as vitamin E such as α-tocopherol, tocopherol acetate, and DL-α-tocopherol nicotinate.
[0043]
Whitening agents such as placenta extract, glutathione, etc., skin activators such as royal jelly, rape tree extract, capsaicin, zingerone, cantaristin tincture, ictamol, caffeine, blood circulation promoters such as tannic acid γ-oryzanol, glycyrrhizic acid derivatives, glycyrrhetin Examples include acid derivatives, anti-inflammatory agents such as azulene, amino acids such as arginine, serine, leucine and tryptophan, maltose sucrose condensates of resident bacteria control agents, and lysozyme chloride.
[0044]
In addition, chamomile extract, parsley extract, wine yeast extract, grapefruit extract, honeysuckle extract, rice extract, grape extract, hop extract, loquat extract, oak extract, yokunin extract, assembly extract, melilot extract, birch extract, licorice extract, saponso extract, Luffa extract, capsicum extract, lemon extract, gentian extract, perilla extract, aloe extract, rosemary extract, sage extract, thyme extract, tea extract, seaweed extract, cucumber extract, clove extract, carrot extract, maroni extract, hamamelis extract, etc. An extract may be mentioned.
[0045]
As a formulation technique, it can be manufactured according to a formulation method usually used for health foods, orally administered drugs in medicine, cosmetics, and transdermally applied drugs.
[0046]
According to the present invention, a transdermal application agent containing one or two or more of L-ascorbic acid, a salt thereof, or a derivative thereof, a buttonpig, a saxifrage, a rice bran, and a soybean scab or an extract thereof is applied to the skin while applying An excellent whitening effect can be obtained by orally administering (3,4-dihydroxyphenyl) ethanol, proanthocyanidin or a plant containing these compounds, or an oral application agent containing an extract thereof. A kit can be prepared by combining these transdermal application agents and oral application agents.
[0047]
Hereinafter, the present invention will be described in detail.
【Example】
[Production example]
Oral preparations (granules) and transdermal application preparations (creams) were produced according to the following formulas according to the respective conventional methods. The unit is mass%.
[0048]
Granules grape seed extract granules 5
Tocopherol 5
Erythritol 50
Excipient, flavoring
Cream stearyl alcohol 6
Stearic acid 2
Squalane 9
Octyldodecanol 10
1,3-butylene glycol 8
Polyethylene glycol 4
POE (25) cetyl alcohol ether 3
Glyceryl monostearate 2
L-ascorbic acid glucoside 2
Saxifraga extract 0.1
Purified water residue
[Whitening evaluation test]
Thirty monitors complaining of spots, freckles, and black and white were divided into groups A, B, and C3, each group consisting of 10 persons, and tested and evaluated as follows.
[0051]
Group A was orally ingested 2 g of the granules of the Preparation Example per day for 8 weeks, and Group C was applied with about 1 g of the cream of the Preparation Example twice daily (morning and night) on the face for 8 weeks. In Group B, 1 g of the granules of the Preparation Example was orally ingested per day for 8 weeks, and about 1 g of the cream of the Preparation Example was applied to the face once a day (morning) for 8 weeks.
The skin color of the application site was measured using a color difference meter (CR-200, manufactured by Minolta). The lightness (L * value) of the skin color of the cheek (applied part) immediately before the start of the test and 8 weeks after the start of the test was used for the evaluation. The lightness of the test immediately before L 0, the brightness after the test start 8 weeks as L 8, seeking ΔL (L 8 -L 0) of each subject, the average value of each group, according to the following criteria, whitening The effect was evaluated.
ΔL Evaluation of whitening effect 2.0 or more ◎
1.0-2.0 ○
0.2-1.0 △
Less than 0.2 ×
[0053]
Furthermore, the subjects were allowed to self-evaluate the degree of improvement of (1) spots and freckles, and (2) the degree of improvement of skin blemishes. In the evaluation after the end of the ingestion period, 5 points of remarkable improvement, 3 points of improvement, 1 point of slight improvement, The average of each group was determined, with 0 being the unchanged point.
[0054]
In the group B, as compared with the groups A and C, there were remarkable effects in the whitening effect by lightness, (1) spots and freckles, and (2) the degree of improvement of skin blemishes. The simultaneous application of an orally administered drug and a transdermal drug has a very good whitening effect.
[0055]
Below, the formulation example of this invention is shown.
[Formulation Example 1] Lotion A lotion was manufactured according to the following formulation (unit is mass%).
(1) Glycerin 9.5
(2) 1,3-butylene glycol 4.5
(3) Glucose 1.5
(4) Ethanol 5.0
(5) Carboxyvinyl polymer 0.02
(6) dipotassium glycyrrhizinate 0.1
(7) Sodium hyaluronate 0.1
(8) Citric acid 0.05
(9) Sodium citrate 0.1
(10) Residual ion-exchanged water (11) Potassium hydroxide 0.01
(12) Rice bran extract 0.1
(13) Sour hakuhi extract 0.1
(14) Buttonpi Extract 0.1
[Production method] At room temperature, the components (1) to (10) were added to the above-mentioned component (11) and dissolved by stirring. The components (12) to (14) were added and uniformly dissolved to obtain a lotion.
[0056]
[Formulation Example 2] Tablet A tablet was produced according to the following formulation (unit is% by mass).
(1) Olive leaf extract (by dry weight) 24.0
(2) Ascorbic acid 5.0
(3) Lactose 58.0
(4) Corn starch 12.0
(5) Guar gum 1.0
[0057]
Industrial Applicability According to the present invention, a kit for improving skin whitening which is excellent in whitening effect by combining a transdermal application agent and an oral application agent, and is applied orally while transdermally applying a specific component in combination. Thus, a beauty method for whitening can be provided.