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JP2001522820A - アルギナートマトリックス中の活性物質の包封体 - Google Patents

アルギナートマトリックス中の活性物質の包封体

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JP2001522820A
JP2001522820A JP2000520231A JP2000520231A JP2001522820A JP 2001522820 A JP2001522820 A JP 2001522820A JP 2000520231 A JP2000520231 A JP 2000520231A JP 2000520231 A JP2000520231 A JP 2000520231A JP 2001522820 A JP2001522820 A JP 2001522820A
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Abstract

(57)【要約】 活性物質の水和させた包封体は、アルギナートマトリックス中の活性物質のエマルジョン又は分散体を含む。本発明には、練り歯磨きにおける使用のための歯科用風味剤包封体に特別な用途が見出される。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】発明の分野 本発明は、包封化に関し、活性物質の包封体、その包封体を製造する方法及び
包封体を組み込む製品、特に練り歯磨に関する。
【０００２】発明の背景 包封化は、風味剤、芳香剤、着色物質等のような活性物質を提供するためのよ
く知られた技術である。包封体系は、２つの主なタイプに分類される：活性物質
が壁又は遮蔽物により囲まれている包封体及び、活性物質が物質のマトリックス
中に包封されている包封体。マトリックス包封体の通常の形態は、架橋されたア
ルギナートゲルのマトリックスに基づいている。
【０００３】 アルギナートは、茶色の海藻（褐藻類）から標準的に抽出され、主にナトリウ
ム塩の形態で用いられる天然に生産されたコロイドである。アルギン酸ナトリウ
ムは水との非常に粘性の溶液を与え、二価又は三価の金属イオン、典型的にはカ
ルシウムイオンとの相互作用により非可逆的に架橋され得て熱に安定なゲルを生
成する。この相互作用を用いて、活性物質をアルギナートゲルマトリックス中に
包封し得るか又は閉じ込め得る。コロイドは主に、１つのセグメントがD-マンヌ
ロン酸単位を有し、第二のセグメントがL-グルロン酸を有し、第三のセグメント
が交互にD-マンヌロン酸とL-グルロン酸残基を有する３種類のポリマーセグメン
トから成り立っており、1：４グリコシド結合により結合されているアルギン酸 である。アルギン酸試料中の３つのポリマーセグメントの割合により、異なる性
質が与えられ、例えば、Laminaria hyperboreaからの、多割合のポリグルロナー
トセグメント（polyguluronate segments）を有するアルギナートはシネレシス を受ける傾向がある、堅く脆いゲルを形成する。
【０００４】 風味剤安定性を提供するだけでなく、特有の風味剤デリバリーシステムをつく
り、これにより感知できる感覚効果及び、口中の風味剤の長寿命を与える歯科風
味剤包封化の領域において多くの文献がある。このために、多くの系が試験され
てきたが、現在、風味剤包封系を用いる練り歯磨は市場に出ていない。
【０００５】 米国特許第4,389,419号（Lim）は、ビタミンのような油溶性栄養素と任意に、
デキストラン、カルボキシメチルセルロースナトリウム、メチルセルロース、デ
キストリン及びいくつかの可溶性澱粉及びカルボキシセルロースナトリウムのよ
うなアルコール不溶性多糖類充填剤又は増量剤とのアルギン酸ナトリウムのエマ
ルジョンを製造し、そのエマルジョンを小滴として、塩化カルシウムを含有する
アルコール溶液に添加し、固体カプセルを形成することにより生成される油溶性
栄養素のカプセルに関する。得られたカプセル又はビーズは乾燥される。カプセ
ルの壁は、水溶性の多価カチオン含有ゲル及び充填剤のマトリックスを含み、マ
トリックス内には、大気に暴露することから保護される油滴を含有する複数の区
画がある。２欄の48乃至50行には、有利なことに、アルギナート（高含量で存在
する）がこの機能を有効に果たすので、乳化剤は用いる必要がないと記載されて
いる。カプセルの使用は特定されていない。
【０００６】 欧州特許出願公開第0202819号（Wamer Lambert）には、アルギナートを活性成
分と混合し、特に分散体を生成し、かつ、分散体を二価のカチオンに暴露するこ
とにより、例えば、分散体を塩化カルシウム中に噴霧し、例えば直径10μ以下の
粒子を生成することによりアルギナートを架橋することにより形成された包封体
が開示されている。得られた粒子は乾燥される。活性成分は風味剤、着色剤、芳
香剤等であることができる。包封体は、特にチューイングガムに用いられ得るが
、菓子類、食品、医薬品、練り歯磨き等においても用いられる。練り歯磨き配合
物についての詳細は記載されていない。
【０００７】 欧州特許出願公開第0747037号（Sara Lee）には、直径0.1乃至4mmの亜鉛安定 化アルギナートの微小球を含有する練り歯磨きが開示されている。その微小球に
は、酵素、研磨剤、風味剤、着色剤、殺菌剤のような成分を含有できる。微小球
はアルギナート溶液滴を塩化亜鉛のような亜鉛塩溶液に添加することにより調製
される。アルギナート溶液には好ましくは、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）
又はエトキシル化グリセロールのような界面活性剤が不特定の目的のために含ま
れる。それらの物質はエマルジョンの形態ではない。
【０００８】発明の概要 一面において、本発明は、アルギナートマトリックス中の活性物質のエマルジ
ョン又は分散体を含む、活性物質の水和された包封体を提供する。
【０００９】 本発明は、特に、風味剤放出系、好ましくは、水系練り歯磨き中に組み込まれ
る得る風味剤放出系は、貯蔵中は安定であるが歯を磨く間に口の中で放出される
練り歯磨き用の風味剤放出系に関する。本発明は又、視覚による効果も提供し、
その魅力に寄与し、練り歯磨きにおいて風味剤強さ及び寿命の両方を増大するこ
とができる。又、新しい風味剤効果、例えば歯磨きのときに風味剤の変化を与え
ることができる可能性もある。
【００１０】 エマルジョン又は分散体の形態で作用物質を含有することによって、又、水和
された形態において包封体を与えることにより、貯蔵中及び使用中の製品安定性
についての利点が得られる。特に、活性物質の性質は時間の経過により劣化しに
くく、包封体は悪条件の使用環境にあってもより安定である。
【００１１】 活性物質は、包封体の意図する使用によって、例えば、歯科風味剤及び食物風
味剤を含む風味物質、芳香物質、着色物質、酵素、抗菌剤、抗カリエス剤等のよ
うな治療剤を含む広範な異なる物質から選ばれ得る。活性物質は好ましくは実質
的に水に不溶性であり、及び／又は好ましくはアルギナートにより保持されるの
に十分に大きい（例えば、好ましくは少なくとも5000の分子量を有する）。適す
る物質はよく知られている。活性物質の混合物も用い得る。
【００１２】 活性物質は、比較的多量存在し得る。典型的には、包封体の総重量の60重量％
まで構成する。活性物質は典型的には、包封体の総重量の10乃至60重量％、好ま
しくは20乃至60重量％、例えば25乃至30重量％存在する。包封体の総重量とは、
水等を含むすべての包封体成分の重量を意味する。
【００１３】 アルギナートは便利にはナトリウム塩の形態であり、好ましくは、貯蔵時に改
良された安定性を有する包封体を生成するので、高割合のポリグルロン酸単位を
有するアルギナート（高Ｇアルギナートとして知られている）である。適するア
ルギナートは市販されており、例えば、高ＧアルギナートのNutrasweet Kelcoに
より供給されるManugel DMB（Manugelは商標である）が含まれる。前記のアルギ
ナートは、強力な構造を与え、例えば、標準的練り歯磨き混合技術を用いてベー
スに組み込まれることができ、貯蔵中のカプセルの剛性を保持する。
【００１４】 アルギナートは典型的には包封体の総重量の約５重量％以下の量で存在する。
良好な結果はより低い量、例えば、包封体の総重量の約１％以下を構成する量で
得られた。
【００１５】 活性物質対アルギナートの重量比は、好ましくは５：１乃至300：１、より好 ましくは10：1乃至100：１、最も好ましくは20：１乃至60：１の範囲である。
【００１６】 活性物質が固体、例えば、三水和クエン酸亜鉛のような亜鉛塩である場合、ア
ルギナートと活性物質は分散体を形成する。
【００１７】 活性物質が液体である場合、アルギナートと活性物質はエマルジョンを形成し
、好ましくは乳化剤を用いることによりエマルジョンを形成する。乳化物質は、
好ましくは10,000より大きい分子量を有する水溶性多糖類である。例えば、ヒド
ロキシエチルセルロース（ＨＥＣ）、ヒドロキシプロピルセルロース（ＨＰＣ）
及びヒドロキシプロピルメチルセルロースのようなヒドロキシセルロース物質、
単糖類のグルコースから誘導される多糖類又は、多糖類の一級アルコール基のい
くつかが酸化され、ウロン酸を生成する、例えば、グルコースの一級アルコール
基の酸化により生成されるD-グルクロン酸を生成する、異なる砂糖単糖類を有す
る他の多糖類である。他の例には、D-マンヌロン酸及びD-ガラクツロン酸が含ま
れる。そのような多糖類及びそれらの誘導体には、ペクチン、トラガカントガム
、アルギナート、プロピレングリコールアルギナート、アラビアガム及びガッチ
ガムが含まれる。優れたエマルジョン安定性を達成するために、プロピレングリ
コールアルギナート及びペクチンの組み合わせのような異なるガムの組み合わせ
も用いられ得る。これらの物質、特にプロピレングリコールアルギナートは、良
好な乳化特性を有し、良好な安定性を有する包封体を生成する。
【００１８】 乳化剤は、好ましくは10,000より大きな、より好ましくは25,000より大きな、
そして特に2,000,000未満の、特に1,000,000未満の分子量（重量平均）を有する
。
【００１９】 乳化剤は典型的には、包封体の総重量の0.2乃至５重量％、より好ましくは0.5
乃至２重量％、特に0.5乃至１重量％の範囲の量で存在する。
【００２０】 包封体は、好ましくは、時間の経過とともに包封体から活性物質の浸出をもた
らし得る5,000未満の分子量を有するほとんどの界面活性剤のような、活性物質 を可溶化するために作用する物質をほとんど又は全く含有しない。Tween 20［Ｉ
ＣＩからのポリオキシエチレン(20)ソルビタンモノラウレートであり、Tween 20
は商標である］のようないくつかの通常の界面活性剤はこの効果を有し得るので
、好ましくは避けなければならない。
【００２１】 包封体成分の残分は通常、水、好ましくは蒸留水である。
【００２２】 アルギナート包封化は、知られた技術であり、本発明による包封体を生成する
ための方法、例えば、先に記載された先行技術で論じられた技術を用いることに
よる方法、は当業者に知られている。
【００２３】 他の面において、本発明は、アルギナートと活性物質のエマルジョン又は分散
体を形成し、アルギナートの架橋をさせ、水和された包封体を生成することを含
む、活性物質の水和された包封体を生成する方法を提供する。
【００２４】 その方法は、アルギナート、活性物質、乳化剤及び水を混合し、例えば、高剪
断混合を用いて、水性エマルジョンを生成し、例えば、そのエマルジョンを塩化
カルシウム溶液中に噴霧することにより、そのエマルジョン滴を、カルシウム及
び亜鉛のような不溶性ゲルを形成することが知られた二価又は三価の金属イオン
の水性溶液と接触させることを都合よく含む。従って、アルギナート溶液と歯科
用風味剤のエマルジョンを製造し、これを小滴として塩化カルシウム溶液中に添
加することにより、球状の包封体が生成される。アルギナートの公知の非可逆性
の架橋反応により実質的に即座に一般的に球状形の包封体が製造される。塩化物
溶液が用いられる場合、包封体は、好ましくは水で洗滌され、塩化物イオンは苦
い味を有しているので除去する。次に包封体を水中に懸濁する。不快な味を有し
ない乳酸塩のような他の対イオンを用いる場合、洗滌は必要ではない。包封体は
使用する前は水和形態で貯蔵される。凍結乾燥又は他の乾燥技術は、好ましくは
避けるべきである。その後にカプセルは、練り歯磨き中に配合され、歯磨き中に
破断され得て風味剤を放出する。
【００２５】 公知の方法で、エマルジョン粘度、噴霧速度、小滴移動距離、小滴サイズ等を
含む因子を変えることにより、望ましいサイズの包封体が製造され得る。ほとん
どの目的では、0.1乃至３mm、好ましくは0.3乃至１mmの範囲の直径を有する包封
体が適している。包封体性質は、塩化カルシウム又は類似の溶液との接触時間に
よっても、ある程度影響され得る。
【００２６】 本発明の包封体は、活性物質のための都合のよいデリバリーシステムを構成し
、その包封体には、ある範囲の水系食品、菓子類、医薬、化粧品及び口部製品中
に成分として等、多くの用途が見出される。
【００２７】 従って、他の面では、本発明は、本発明による包封体を含有する水系製品を提
供する。
【００２８】 包封体には、練り歯磨き（又は歯磨き剤）及び、含嗽剤のような他の水系口部
製品に特定の用途が見出され、特に歯科用風味剤のデリバリーに有用である。
【００２９】 従って、好ましい面では、アルギナートマトリックス中の歯科用風味剤のエマ
ルジョン又は分散体を含有する水和された歯科用風味剤包封体を提供する。
【００３０】 本発明は又、当業者によく知られた広範囲の歯科用風味剤、通常はミント系と
ともに用いられ得る。歯科用風味剤の混合物を用いることができる。
【００３１】 歯科用風味剤包封体は、又、例えば白色用には酸化チタンのような、美的には
透明の又は無色の製品の代わりに魅力的な着色された製品を生成するために、顔
料又は油溶性着色剤の形態での口中適合性着色物質を含有する。
【００３２】 包封体には、付加的にもしくは代わりに、トリクロサン（triclosan）、亜鉛 塩、例えば三水和クエン酸亜鉛のような活性物質を含み得る。
【００３３】 本発明による包封体は、現在まで可能ではなかった方法で、貯蔵中の水系練り
歯磨きにおいて安定であることができると同時に、歯磨き時に口中感覚に悪影響
なく活性物質を放出する。アニオン系界面活性剤（ココイルイセチオン酸ナトリ
ウムの可能な例外がある）は包封体を破断する傾向があり、製品の不安定性及び
活性物質の浸出をもたらすので、最大の安定性のためには、練り歯磨きには、好
ましくは、アニオン系界面活性剤、例えば、練り歯磨き中に通常用いられるラウ
リル硫酸ナトリウム（ＳＬＳ）がほとんど又は全く含有されない。その代わりに
、練り歯磨きには、好ましくは１つ以上の非イオン系界面活性剤を含有し及び／
又は１つ以上の両性界面活性剤を含有することが可能であり、それらはこのよう
に包封体を破断せず、従って、製品安定性に有害ではない。安定性の基準は、お
およそ皮膚の刺激性に関するようである。すなわち、緩和な界面活性剤は、より
高い安定性をもたらす。この目的には、例えば、ポリオキシエチレンアルキルエ
ーテル、ポリオキシエチレンアルキルアリールエーテル、ポリオキシエチレン- ポリオキシプロピレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレン-ポリオキシプロ ピレンブロツクコポリマー、スクロース脂肪酸エステル、グリセロール脂肪酸エ
ステル、プロピレングリコール脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、ア
ルキルグリコシド脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンスクロース脂肪酸エステ
ル、ポリオキシエチレングリコール脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビ
タン脂肪酸エステル、アルキルグリコシド、脂肪酸モノエタノールアミド、ポリ
オキシエチレン脂肪酸モノエタノールアミド、ポリオキシエチレン脂肪酸ジエタ
ノールアミド、ポリオキシエチレンヒマシ油、ポリオキシエチレン水素化ヒマシ
油及びポリオキシエチレン蜜蝋誘導体を含む非イオン系界面活性剤を用いること
ができる。非イオン系界面活性剤の混合物を用いることができる。
【００３４】 ココアミドベタインのような両性界面活性剤も練り歯磨き中の使用に適してい
る。
【００３５】 本発明による包封体は非常に剛性な後生成物（post production）であり、従 って、標準混合技術を用いて練り歯磨きのベース中に混合することができ、イオ
ン交換反応及び製品中の非イオン系界面活性剤及び金属イオン封鎖剤に対する架
橋イオンの割合の損失により、製品における貯蔵中に弱くなる。しかし、カプセ
ルは貯蔵中無傷のままであり、歯磨き中に良好な口中感覚効果を与え、活性物質
の放出のためにほとんど剪断を必要としない。
【００３６】 沈降又は金属イオン封鎖により二価イオンを除去するアニオンの存在がアルギ
ナートを可溶化するので、カプセル系からのほとんどの架橋するイオンの除去に
より、アニオン系界面活性剤の存在下でカプセルは不安定になり得る。本発明に
よるカプセルの場合、アニオン系界面活性剤の相当するカルシウム塩は水中に不
溶性であり、従って、沈降し、有効でなくなり、製品の曇りをもたらし、このこ
とは、風味剤／芳香剤浸出及び／又はカプセル分解をもたらす。
【００３７】 しかし、ラウリル硫酸ナトリウム（ＳＬＳ）は、非イオン系界面活性剤を用い
ては達成することが困難な起泡効率を有する練り歯磨き中に通常に用いられる。
従って、その包封体が、ＳＬＳを含有する水系練り歯磨き中に用いられる場合、
その製品中の遊離のモノマー界面活性剤の量を低減させるために安定化系が必要
である。包封体のための好ましい安定化系は、特にアニオン電荷を部分的に中和
し、体積電荷密度を低減させることにより界面活性剤の臨界的ミセル濃度を低減
させる電解質／対イオンである。電解質は好ましくはナトリウム、カリウム、亜
鉛又はマグネシウム塩であり、好ましくはマグネシウム塩、特に硫酸マグネシウ
ムであり、製品配合物に添加され得る。電解質の濃度は好ましくは、練り歯磨き
の総重量の0.2乃至5重量％、より好ましくは0.5乃至３重量％そして特に１乃至 ２重量％である。
【００３８】 例えば、２％の硫酸マグネシウムを含有させることにより、活性物質の浸出を
低減してカプセルの安定性を改良するだけでなく、界面活性剤をラウリル硫酸カ
ルシウムとしてあまり沈降させず、製品の透明性も改良するので、アニオン系界
面活性剤における包封体安定性を非常に増大する。包封体は、又、ゲル化工程の
続きとして考えられ得る天然のシネレシス工程を受けるのでサイズが低減され得
て、結果としてより剛性になる。従って、包封体は、分解し、包封された活性物
質を放出するために、より大きな剪断を必要とするが、このことは口中感覚に悪
影響を与えない。
【００３９】 ほとんどの電解質は、ある程度、包封体の安定性を増大するようである。例え
ば、モノフルオロ燐酸ナトリウム及び炭酸水素ナトリウムを用いて行った試験で
は、電解質が含まれないカプセル試料と比較したときに２％のＳＬＳ溶液におけ
るカプセルの安定性を両方とも増大したことが示された。しかし、試験した電解
質のいずれも、硫酸マグネシウムを組み込むことにより得られる安定性のレベル
には達しなかった。硫酸マグネシウムの使用により、口中において容認できると
いう付加された利点も与えられた。
【００４０】 カプセル安定性を増大する他の方法は、その系の遮蔽特性を増大するためにカ
プセル配合物にさらに添加剤を添加することである。それらの添加剤には、カラ
ギーナン（カルシウム及びカリウムイオンで架橋された）又はジェランガム（カ
リウム、ナトリウム、カルシウム及びマグネシウムイオンで架橋された）のよう
な、他のイオンにより又は、その配合物へのコロイドシリカの添加により架橋さ
れるガムが含まれる。代替的な方法は、アルギナートそれ自体と相互作用するガ
ムの添加があり、そのガムはカルボキシメチルセルロースナトリウムのような配
合物に添加され得る。コロイドシリカは遮蔽特性を増大するだけでなく、乳化剤
としても作用する。これらの方法は、いくつかのアニオン配合物中におけるカプ
セルの溶解を防ぐことにおいて有効であるが、それらの方法は浸出工程を遅らせ
るだけである。
【００４１】 他の点では、練り歯磨きは、一般的に、例えば欧州特許出願公開第0747037号 に開示されているような従来の配合を有する。欧州特許出願公開第0747037号に 記載されていない他の可能性あるものとしては以下の配合物が含まれる。 付加的な保湿剤-キシリトール 付加的な増粘剤-キサンタンガム 適する風味剤-には天然及び/又は合成の風味剤が含まれ得る。 付加的な甘味剤-アスパルテーム、アセサルテーム（acesultame）K、タリン（ta
lin） 付加的な抗プラーク剤-塩化セチルピリジニウム ペルオキシド及び他の白色化剤の使用 ｐＨ範囲5.5乃至9.0
【００４２】 包封体は、従来の練り歯磨き混合技術を用いて容易に標準練り歯磨きベース中
に組み込まれ得る。
【００４３】 従って、好ましい面では、本発明は、本発明による包封体を含有する、好まし
くは実質的にアニオン系界面活性剤を含有しない水系練り歯磨きを提供する。包
封体は風味剤を都合よく含有する。
【００４４】 他の好ましい面では、本発明は、本発明による包封体を含有し、アニオン系界
面活性剤及び、硫酸マグネシウムのような安定化系を含有する水系練り歯磨きを
提供する。
【００４５】 アルギナートに対する歯科用風味剤の高重量割合を用いることにより、先に記
載したように、使用において良好な風味剤放出と口中感覚特性を有する経済的な
練り歯磨きが提供される。
【００４６】 先に記載したように、本発明の包封体は活性物質、例えば歯科用風味剤が貯蔵
中練り歯磨き中に包封されたままであるように、練り歯磨き中で安定であり得る
。包封体は、通常、無色であり、従って、練り歯磨きにおいて視覚的に明白では
ないが、包封体が着色物質又は染料を含有している場合は、包封体は練り歯磨き
中に見ることができ、その練り歯磨きが透明な包装の中にあれば容易に見えると
いうここちよい視的効果が与えられる。
【００４７】 アルギナート包封体は、例えば、放出時又は使用時に容易に弱くなり破断する
が、貯蔵時は無傷のままである。放出時、例えば、チューブから練り歯磨きを絞
り出しているときに着色した包封体の破断が起こる場合、練り歯磨き中に縞が形
成され得て、これも視覚的にここちよいものであり得る。包封体は、少なくとも
使用時、例えば歯磨き時には破断し、結果として含有物の放出をもたらす。この
ことは、歯磨き時の風味剤の変化のような新規な風味剤効果を生じる可能性を与
える。
【００４８】 比較試験では、練り歯磨き中の所定の量の風味物質は、本発明の包封体の形態
であるときに、より強力な効果を示し、従って、その結果として風味剤効果の損
失なく費用節約をし、練り歯磨き中の風味物質の使用量を低減する可能性を与え
る。
【００４９】 本発明を下記の実施例において又、図面を参照して、例示によりさらに説明す
る。
【００５０】実施例１ 高剪断Silversonミキサーを用いて下記の成分（重量％で特定された量）を混 合し、エマルジョンを生成することにより、本発明による歯科用風味剤包封体を
製造した。
【００５１】
【表１】
【００５２】 歯科用風味剤Ａの組成は下記の通りである。
【００５３】
【表２】
【００５４】 エマルジョンを小滴として水性塩化カルシウムの溜めに噴霧し、アルギナート
の非可逆的な架橋を生じさせ、一般的に球状の包封体を生成した。適当な滞留時
間（約60秒）の後に、包封体を塩化カルシウム溶液から取り出し、望ましい特徴
を有する包封体を生成した。包封体を蒸留水で洗滌し、最終製品において苦い味
をもたらす遊離の塩化物イオンを除去し、貯蔵のために蒸留水中に懸濁した。エ
マルジョン粘度、噴霧ポンプ速度、噴霧ノズルサイズ及び噴霧ノズルから塩化カ
ルシウム溶液までの距離を含む因子を制御することにより公知の方法で得られた
この場合において、包封体は約１mmの直径を有した。
【００５５】 包封体は水和形態で相当量の風味剤の損失をせずに長期間（少なくとも6ヶ月 ）貯蔵され得る。一方、包封体の噴霧乾燥は風味剤の実質的な即座の損失をもた
らした。
【００５６】 歯科用風味剤では、標準練り歯磨き混合技術を用いて練り歯磨きの総重量の１
重量％を構成する歯科用風味剤の量で包封体を練り歯磨き配合物（後に特定する
T1）／ミキサー中に組み込んだ。練り歯磨きベースは一般的な従来の水系練り歯
磨きのベースであるが、より通常用いられるアニオン系界面活性剤の代わりに非
イオン系洗浄剤Lutrol F127（Lutrol F127は、BASFからのポリオキシエチレン- ポリオキシプロピレンブロックコポリマーであり、Lutrolは商標である。）を含
有する。この練り歯磨きにはアニオン系界面活性剤は含まれない。包封体は練り
歯磨き中に無傷のまま組み込まれ、長期間（少なくとも６ヶ月）、練りは磨き中
に安定なままである。
【００５７】
【表３】
【００５８】 そのカプセルをFryma練り歯磨きミキサーで混合した。
【００５９】 本発明の包封体中に１重量％の風味剤を含有する先に記載した一般的に製造さ
れた練り歯磨きを及び、遊離形態で、すなわち、包封されていない１％の同じ風
味物質を含有する類似の練り歯磨きを用いて、訓練された感覚審査員団による感
覚評価試験を行った。その結果は図１の味のグラフに示されており、本発明の包
封体を用いることにより風味剤影響力に重要な改良を示している。風味剤の寿命
における改良も見出された。
【００６０】実施例２ Silversonミキサーを用いて下記の成分のエマルジョンを製造することにより 歯科用風味剤包封体を製造した。
【００６１】
【表４】
【００６２】 実施例１において詳記したように、エマルジョンを水性塩化カルシウムの溜め
に噴霧し、蒸留水で洗滌した。次に、標準練り歯磨き混合技術（Frymaミキサー ）を用いて１重量％の風味剤を構成する量で包封体を練り歯磨き配合物（T1）中
に組み込んだ。同じ風味剤を１％含有し、包封されていない対照試料も同時に製
造した。次にそれらの試料を標準練り歯磨きはチューブ中に０℃及び45℃におい
て6週間貯蔵した。
【００６３】 その期間の後に、練り歯磨き試料の風味剤含量を標準溶媒抽出技術を用いて定
量し、ガスクロマトグラフィーを用いて分析した。総風味剤含量は、試料中に残
存したメントン、イソメントン及びメントールのパーセンテージに基づいており
、標準のものと比較した。
【００６４】 下記の表は３成分に基づく２つの試料の総風味剤含量を示す。
【００６５】
【表５】
【００６６】 上記の配合物を用いた包封体は、練り歯磨きをチューブから絞り出すときに無
傷のままであり、歯磨きしたときに破断し、風味剤を放出したに過ぎなかった。
【００６７】実施例３ Silversonミキサーを用いて下記の成分のエマルジョンを製造することにより 歯科用風味剤包封体を製造した。
【００６８】
【表６】
【００６９】 アルギナートのManucol DM（Manucolは商標である）はManugel DMBと比較して
、ポリグルロン酸単位に対するポリマンヌロン酸単位の、より大きな割合を有す
る。
【００７０】 実施例１において詳記したように、エマルジョンを水性塩化カルシウムの溜め
に噴霧し、蒸留水で洗滌した。次に、包封体を練り歯磨き配合物（T1）中に標準
練り歯磨き混合技術（Frymaミキサー）を用いて１重量％の風味剤を与える量で 組み込んだ。次に、その練り歯磨きを標準練り歯磨きチューブ中に貯蔵し、練り
歯磨きを絞り出すときに包封体はここちよい美的外観の縞になった。
【００７１】実施例４ Silversonミキサーを用いて下記の成分のエマルジョンを製造することにより 歯科用風味剤包封体を製造した。
【００７２】
【表７】
【００７３】 実施例１において詳記したように、エマルジョンを水性塩化カルシウムの溜め
に噴霧し、蒸留水で洗滌した。次に、包封体を練り歯磨き配合物（T2）中に標準
練り歯磨き混合技術を用いて１重量％の風味剤を構成する量で組み込んだ。
【００７４】 練り歯磨き配合物（T2）中に配合されたカプセルは、45℃で４ヶ月貯蔵後に、
風味剤のわずかな浸出を有するのみで無傷のままであることが見出された。界面
活性剤の臨界的なミセル濃度を低減させた製品配合物への硫酸マグネシウムの添
加によりアニオン系洗浄剤の存在下で安定性が改良され、カプセル系を不安定に
する界面活性剤をより少なくしか必要としなかった。
【００７５】
【表８】
【００７６】実施例５ Silversonを用いて下記の成分のエマルジョンを製造することにより歯科用風 味剤包封体を製造した。
【００７７】
【表９】
【００７８】 実施例１において詳記したように、エマルジョンを水性塩化カルシウムの溜め
に噴霧し、蒸留水で洗滌した。ガムの組み合わせにより、40％もの高い風味剤配
合を有する安定なカプセルが与えられることが見出された。
【００７９】実施例６ Silversonを用いて下記の成分のエマルジョンを製造することにより歯科用風 味剤包封体を製造した。
【００８０】
【表１０】
【００８１】 実施例１において詳記したように、エマルジョンを水性塩化カルシウムの溜め
に噴霧し、蒸留水で洗滌した。次に、包封体を練り歯磨き配合物（T3）中に標準
練り歯磨き混合技術を用いて１重量％の風味剤を構成する量で組み込んだ。ガム
の組み合わせにより、硫酸マグネシウムを使用することなく、アニオン系洗浄剤
を含有する練り歯磨きにおいて増大されたカプセル安定性が与えられることが見
出された。
【００８２】
【表１１】
【図面の簡単な説明】
【図１】 図１は本発明の包封体の形態で練り歯磨きの風味の効果を、同じ風味剤を同じ
量で含有するが包封された形態でない練り歯磨きと比較したグラフによる味の比
較である。
【手続補正書】特許協力条約第３４条補正の翻訳文提出書
【提出日】平成１２年２月１１日（２０００．２．１１）
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】請求項２２
【補正方法】変更
【補正内容】
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 45/00 Ａ６１Ｋ 45/00 ４Ｃ０９０ 47/36 47/36 ４Ｇ００５ 47/38 47/38 Ａ６１Ｐ 31/04 Ａ６１Ｐ 31/04 // Ｂ０１Ｊ 13/02 Ｃ０８Ｂ 37/04 Ｃ０８Ｂ 37/04 Ｂ０１Ｊ 13/02 (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＧＷ，ＭＬ， ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，ＧＭ，Ｋ Ｅ，ＬＳ，ＭＷ，ＳＤ，ＳＺ，ＵＧ，ＺＷ)，ＥＡ(ＡＭ ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ，ＭＤ，ＲＵ，ＴＪ，ＴＭ) ，ＡＬ，ＡＭ，ＡＴ，ＡＵ，ＡＺ，ＢＡ，ＢＢ，ＢＧ， ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，ＣＨ，ＣＮ，ＣＵ，ＣＺ，ＤＥ，Ｄ Ｋ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ，ＧＢ，ＧＥ，ＧＨ，ＧＭ，ＨＲ ，ＨＵ，ＩＤ，ＩＬ，ＩＳ，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ， ＫＲ，ＫＺ，ＬＣ，ＬＫ，ＬＲ，ＬＳ，ＬＴ，ＬＵ，Ｌ Ｖ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ，ＭＮ，ＭＷ，ＭＸ，ＮＯ，ＮＺ ，ＰＬ，ＰＴ，ＲＯ，ＲＵ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ，ＳＩ， ＳＫ，ＳＬ，ＴＪ，ＴＭ，ＴＲ，ＴＴ，ＵＡ，ＵＧ，Ｕ Ｓ，ＵＺ，ＶＮ，ＹＵ，ＺＷ (72)発明者 グッドール、マーカス・ジェイムズ 英国、ケント・シーティー４・７エイビ ー、キャンタベリー、ナッキントン・ロー ド、メドウ・コッティジ ２ (72)発明者 モイセン、ルース・コンスタンス 英国、サリー・アールエイチ８・０エルジ ー、オックステッド、パダック・ウェイ 53 Ｆターム(参考） 4B018 LB01 LE02 MD02 MD03 MD35 MD37 MD38 MD39 ME09 MF02 MF08 4B047 LB03 LE06 LF09 LF10 LG04 LG12 LG29 LG30 LP02 LP09 4C076 AA17 BB22 CC04 EE30 EE32 EE36 FF16 4C083 AA122 AB051 AB052 AB171 AB172 AB242 AB271 AB361 AB472 AC132 AC172 AC842 AC862 AD042 AD052 AD211 AD271 AD272 AD281 AD282 AD301 AD302 AD351 AD532 BB01 BB04 BB05 BB21 BB41 BB48 BB55 BB60 CC01 CC41 DD05 DD22 EE01 EE06 EE07 EE31 FF01 4C084 AA16 MA02 MA22 MA57 NA03 NA09 ZB351 4C090 AA08 BA73 BB05 BB22 DA10 DA26 4G005 AA10 AB14 AB27 BA11 BB03 BB06 DB12W DB13W DB16W DB17Z EA01 EA03 EA05

Claims (22)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 アルギナートマトリックス中の活性物質のエマルジョン又は
    分散体を含む、活性物質の水和包封体。
  2. 【請求項２】 活性物質が、風味剤、芳香剤、着色剤及び抗菌剤から選ばれ
    る、請求項１に記載の包封体。
  3. 【請求項３】 活性物質が、包封体の総重量の60重量％以下の量、好ましく
    は10乃至60重量％の量、より好ましくは20乃至60重量％の量、最も好ましくは25
    乃至30重量％の量、存在する、請求項１又は請求項２に記載の包封体。
  4. 【請求項４】 アルギナートが高割合のポリグルロン酸単位を有する、請求
    項1乃至３のいずれか１請求項に記載の包封体。
  5. 【請求項５】 アルギナートが、包封体の総重量の５重量％以下の量、典型
    的には約１重量％の量で存在する、請求項１乃至４のいずれか１請求項に記載の
    包封体。
  6. 【請求項６】 活性物質対アルギナートの重量比が５：１乃至300：１の範 囲、10：１乃至100：１の範囲、より好ましくは20：１乃至60：１の範囲である 、請求項1乃至５のいずれか１請求項に記載の包封体。
  7. 【請求項７】 乳化剤として水溶性多糖類、好ましくは10,000より大きな分
    子量を有する水溶性多糖類をさらに含有する、請求項1乃至６のいずれか１請求 項に記載の包封体。
  8. 【請求項８】 乳化剤が、（i）ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシ プロピルセルロース及びヒドロキシプロピルメチルセルロースのようなヒドロキ
    シセルロース物質並びに（ii）ペクチン、トラガカントガム、プロピレングリコ
    ールアルギナート、アラビアガム及びガッチガムのような他の多糖類から選ばれ
    る、請求項７に記載の包封体。
  9. 【請求項９】 乳化剤が、包封体の総重量の、約１重量％以下の量、典型的
    には約0.5重量％の量存在する、請求項7又は請求項８に記載の包封体。
  10. 【請求項１０】 カラギーナン、ジェランガム及びカルボキシメチルセルロ
    ースのような、異なる一価の、二価の及び三価のイオンで架橋されることができ
    る水溶性多糖類をさらに含有する、請求項1乃至９のいずれか１請求項に記載の 包封体。
  11. 【請求項１１】 コロイドシリカをさらに含有する、請求項1乃至10のいず れか１請求項に記載の包封体。
  12. 【請求項１２】 0.1乃至３ｍｍ、好ましくは0.3乃至１ｍｍの範囲の直径を
    有する、請求項1乃至11のいずれか１請求項に記載の包封体。
  13. 【請求項１３】 アルギナート及び活性物質のエマルジョン又は分散体を生
    成すること、アルギナートの架橋をし、水和包封体を生成することを含む、活性
    物質の水和包封体を生成する方法。
  14. 【請求項１４】 エマルジョン滴又は分散体滴を二価又は三価の金属イオン
    の水性溶液と接触させる、請求項13に記載の方法。
  15. 【請求項１５】 請求項1乃至12のいずれか１請求項に記載の包封体を含有 する水系製品。
  16. 【請求項１６】 練り歯磨を含む、請求項15に記載の製品。
  17. 【請求項１７】 活性物質が歯科用風味剤を含む、請求項16に記載の製品。
  18. 【請求項１８】 活性物質が着色剤を含む、請求項16又は請求項17に記載の
    製品。
  19. 【請求項１９】 非イオン系界面活性剤及び実質的に非アニオン系界面活性
    剤を含有する、請求項16乃至18のいずれか１請求項に記載の製品。
  20. 【請求項２０】 アニオン系界面活性剤及び電解質を含有する、請求項16乃
    至18のいずれか１請求項に記載の製品。
  21. 【請求項２１】 電解質が、ナトリウム、カリウム、亜鉛又はマグネシウム
    塩から選ばれる、請求項20に記載の製品。
  22. 【請求項２２】 電解質が硫酸マグネシウムである、請求項21に記載の製品
    。
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