JP2000327590A5 - - Google Patents

Description

【特許請求の範囲】
【請求項１】 不快味を呈する薬物、ワックス状物質および糖アルコールを含有する粒状医薬組成物。
【請求項２】 不快味を呈する薬物およびワックス状物質を含有する粒状物と糖アルコールとを含有するものである請求項１記載の粒状医薬組成物。
【請求項３】 不快味を呈する薬物が、ワックス状物質に難溶性の薬物である請求項１または２記載の粒状医薬組成物。
【請求項４】 不快味を呈する薬物が、水溶性でワックス状物質に難溶性の薬物である請求項１または２記載の粒状医薬組成物。
【請求項５】 ワックス状物質が、融点４０〜１５０℃のワックス状物質である請求項１〜４のいずれか１項記載の粒状医薬組成物。
【請求項６】 ワックス状物質が、硬化油、植物性または動物性油脂、高級アルコール、ポリエチレングリコール、高級脂肪酸、グリセリン脂肪酸エステルおよびショ糖脂肪酸エステルから選ばれる１種または２種以上である請求項１〜５のいずれか１項記載の粒状医薬組成物。
【請求項７】 糖アルコールが、エリスリトール、キシリトール、ソルビトールおよびマルチトールから選ばれる１種または２種以上である請求項１〜６のいずれか１項記載の粒状医薬組成物。
【請求項８】 糖アルコールが、溶解熱−３０cal／ｇ以下の糖アルコールである請求項１〜７のいずれか１項記載の粒状医薬組成物。
【請求項９】 糖アルコールが、エリスリトールおよび／またはキシリトールである請求項１〜８のいずれか１項記載の粒状医薬組成物。
【請求項１０】 不快味を呈する薬物が、塩酸セトラキサート、エカパピド、ネフィラセタム、塩酸タランピシリン、塩酸インデノロール、塩酸ヒドララジン、塩酸クロルプロマジン、塩酸チアラミド、塩化ベルベリン、ジキトキシン、スルピリン、塩酸アゼラスチン、塩酸エチレフリン、塩酸ジルチアゼム、塩酸プロプラノロール、クロラムフェニコール、アミノフィリン、エリスロマイシン、クラリスロマイシン、フェノバルビタール、パントテン酸カルシウム、塩酸インデロキサジン、塩酸アミノグアニジン、塩酸ビフェメラン、７β−［２−（２−アミノチアゾール−４−イル）−２−（Ｚ）−ハイドロキシイミノアセトアミド］−３−Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルオキシメチル−３−セフェム−カルボン酸 １−（イソプロポキシカルボニルオキシ）エチルエステル 塩酸塩、（Ｅ）−３−（２−メトキシ−３，６−ジメチル−１，４−ベンゾキノン−５−イル）−２−［５−（３−ピリジル）ペンチル］−２−プロペン酸、アミノフィリン、テオフィリン、ジフェンヒドラミン、メトクロプラミド、フェニルブタゾン、フェノバルビタール、アンピシリン、シメチジン、ファモチジン、ニザチジン、アセトアミノフェン、エピリゾール、ピラジナミド、カフェイン、エチオナミド、カルベジロール、塩酸ラニチジン、塩酸ロキサジンアセタート、塩酸イミプラミン、塩酸エフェドリン、塩酸ジフェンヒドラミン、塩酸ドネペジル、塩酸テトラサイクリン、塩酸ドキシサイクリン、塩酸ナファゾリン、塩酸ノスカピン、塩酸パパベリン、臭化水素酸デキストロメトルファン、臭化チメピジウム、マレイン酸クロルフェニラミン、酒石酸アリメマジン、塩酸ピルジカイニド、Ｎ−メチルスコポラミンメチル硫酸塩、マレイン酸シネパジド、塩酸アルギニン、塩酸ヒスチジン、塩酸リジン、酢酸リジン、生薬あるいは生薬の抽出物および次の一般式（１）〜（４）
【化１】

（式中、Ｒ^1a、Ｒ^1bおよびＲ^1cはそれぞれ独立して、置換基を有することもあるＣ₁−Ｃ₆の直鎖状もしくは分枝状のアルキル基、置換基を有することもあるＣ₃−Ｃ₆の環状アルキル基、置換基を有することもあるアリール基または置換基を有することもあるヘテロアリール基を意味する。
Ｒ^2a、Ｒ^2b、Ｒ^2cおよびＲ^2dはそれぞれ独立して、水素原子、置換基を有することもあるＣ₁−Ｃ₆の直鎖状もしくは分枝状のアルキル基またはアミノ基を意味する。
Ｒ^3a、Ｒ^3b、Ｒ^3cおよびＲ^3dはそれぞれ独立して、水素原子またはハロゲン原子を意味する。
Ｒ^4aまたはＲ^4cは、水素原子、ハロゲン原子、置換基を有することもあるＣ₁−Ｃ₆の直鎖状もしくは分枝状のアルキル基または置換基を有することもあるＣ₁−Ｃ₆の直鎖状もしくは分枝状のアルコキシル基を意味する。
Ｒ^5dは、水素原子または置換基を有することもあるＣ₁−Ｃ₆の直鎖状もしくは分枝状のアルキル基を意味する。
Ｙ^a、Ｙ^b、Ｙ^cおよびＹ^dはそれぞれ独立して含窒素基を意味する。）で表されるピリドンカルボン酸化合物またはその塩、および次の一般式（５）
【化２】

〔式中、Ｒ¹は、Ｃ₁−Ｃ₄アルキル基、ハロゲン原子、フルオロ置換−Ｃ₁−Ｃ₄アルキル基、Ｃ₁−Ｃ₄アルコキシル基、フルオロ置換−Ｃ₁−Ｃ₄アルコキシル基、シアノ基およびニトロ基からなる群より選ばれる置換基を１〜３個有していてもよいフェニル基を示し、
Ｒ²は、水素原子、カルボキシ基、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシカルボニル基、またはハロゲン原子、水酸基、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシル基若しくはシアノ基で置換されることもあるＣ ₁ −Ｃ ₇ 脂肪族アシル基を示し、
Ｒ³は、水酸基、Ｃ₁−Ｃ₄アルコキシル基、Ｃ₁−Ｃ₄アルコキシル基若しくはＣ₁−Ｃ₆アルカノイルオキシ基で置換されたＣ₁−Ｃ₄アルコキシル基、Ｃ₇−Ｃ₁₄アラルキルオキシ基、Ｃ₁−Ｃ₁₈アルカノイルオキシ基、Ｃ₃−Ｃ₇シクロアルキルカルボニルオキシ基、Ｃ₆−Ｃ₁₀アリールカルボニルオキシ基、Ｃ₁−Ｃ₄アルコキシカルボニルオキシ基若しくはＣ₇−Ｃ₁₄アラルキルオキシカルボニルオキシ基で置換されることもある４，５，６，７−テトラヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル基を示す。〕
で表される４，５，６，７−テトラヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン類またはその塩から選ばれる薬物である請求項１〜９のいずれか１項記載の粒状医薬組成物。
【請求項１１】 不快味を呈する薬物が、オフロキサシンである請求項１〜９のいずれか１項記載の粒状医薬組成物。
【請求項１２】 不快味を呈する薬物が、レボフロキサシンである請求項１〜９のいずれか１項記載の粒状医薬組成物。
【請求項１３】 不快味を呈する薬物が、塩酸チクロピジンである請求項１〜９のいずれか１項記載の粒状医薬組成物。
【請求項１４】 不快味を呈する薬物が、硫酸クロピドグレルである請求項１〜９のいずれか１項記載の粒状医薬組成物。
【請求項１５】 不快味を呈する薬物とワックス状物質の配合重量比が、１：１〜１：５であり、糖アルコールの含量が組成物中１０重量％以上である請求項１〜１４のいずれか１項記載の粒状医薬組成物。
【請求項１６】 ワックス状物質を加温融解し、不快味を呈する薬物を分散または溶解後、該液を用いて一次造粒して得られる造粒物と糖アルコールとを混合または二次造粒することにより得られる請求項１〜１５のいずれか１項記載の粒状医薬組成物。
【請求項１７】 一次造粒が、噴霧造粒である請求項１６記載の粒状医薬組成物。
【請求項１８】 一次造粒物の粒子径が５０〜２００μｍである請求項１６または１７記載の粒状医薬組成物。
【請求項１９】 さらにｄｌ−メントールおよび／またはｌ−メントールを含有する請求項１〜１８のいずれか１項記載の粒状医薬組成物。
【請求項２０】 請求項１〜１９のいずれか１項記載の粒状医薬組成物を含有することを特徴とする経口用医薬製剤。
【請求項２１】 剤形が散剤または顆粒剤である請求項２０記載の経口用医薬製剤。
【請求項２２】 ワックス状物質を加温融解し、不快味を呈する薬物を分散または溶解後、該液を用いて一次造粒して得られる造粒物と糖アルコールとを混合または二次造粒することを特徴とする粒状医薬組成物の製造法。