JP2000001443A - 固形薬剤及びその製造方法 - Google Patents
固形薬剤及びその製造方法Info
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 適度な硬度を有すると同時に速やかに崩壊し
て吸収されやすい固形薬剤を提供すること。 【解決手段】 メトキシル基の置換量が２７．５〜３
１．５重量％であり、２０℃における２重量％水溶液の
粘度が２〜１２ｃＰであるメチルセルロースを、結合剤
として固形薬剤中に含有することを特徴とする固形薬剤
である。
て吸収されやすい固形薬剤を提供すること。 【解決手段】 メトキシル基の置換量が２７．５〜３
１．５重量％であり、２０℃における２重量％水溶液の
粘度が２〜１２ｃＰであるメチルセルロースを、結合剤
として固形薬剤中に含有することを特徴とする固形薬剤
である。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、医薬用の錠剤、顆
粒等に供する固形薬剤及びその製造方法に関する。さら
に詳しくは、結合剤または崩壊剤としてメトキシル基置
換量および水溶液粘度が特定の範囲にあるメチルセルロ
ースを配合した固形薬剤及びその製造方法に関する。
粒等に供する固形薬剤及びその製造方法に関する。さら
に詳しくは、結合剤または崩壊剤としてメトキシル基置
換量および水溶液粘度が特定の範囲にあるメチルセルロ
ースを配合した固形薬剤及びその製造方法に関する。
【０００２】
【従来の技術】医薬品の顆粒や錠剤などの固形薬剤は、
投与に便利であり、また服用しやすいという利点があ
る。
投与に便利であり、また服用しやすいという利点があ
る。
【０００３】しかしながら、固形薬剤は適当な硬度を有
しないと輸送中に摩損するおそれがある一方、硬度が高
すぎると体内に入っても崩壊せず吸収されないおそれが
ある。
しないと輸送中に摩損するおそれがある一方、硬度が高
すぎると体内に入っても崩壊せず吸収されないおそれが
ある。
【０００４】このような固形薬剤に要求される硬度や崩
壊性を改善するために、固形薬物に配合される結合剤や
崩壊剤等の添加物の改善が望まれている。
壊性を改善するために、固形薬物に配合される結合剤や
崩壊剤等の添加物の改善が望まれている。
【０００５】従来、固形薬剤の結合剤として用いられて
いるものは、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメ
チルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリ
ビニルピロリドン（以下、それぞれ、ＭＣ、ＨＰＭＣ、
ＨＰＣ、ＰＶＰと略記する。）等が挙げられる。
いるものは、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメ
チルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリ
ビニルピロリドン（以下、それぞれ、ＭＣ、ＨＰＭＣ、
ＨＰＣ、ＰＶＰと略記する。）等が挙げられる。
【０００６】これらの結合剤中で、ＭＣは医薬品の添加
剤として広いｐＨ範囲で安定な結合剤として用いられて
いる。
剤として広いｐＨ範囲で安定な結合剤として用いられて
いる。
【０００７】例えば、２０℃における２重量％水溶液の
粘度が８０ｃＰ以上であるＭＣは除放性錠剤のマトリッ
クス基剤として使用し得ることが特開平４−１６４０２
５号公報に記載されている。
粘度が８０ｃＰ以上であるＭＣは除放性錠剤のマトリッ
クス基剤として使用し得ることが特開平４−１６４０２
５号公報に記載されている。
【０００８】
【発明が解決しようとする課題】固形薬剤は、主に湿式
造粒法により製造されるが、薬剤によっては通常量の結
合剤で満足な硬度が発現しないことがあるが、これを解
決するために添加量を多くすると、硬度の増大は得られ
るものの、体内での崩壊時間が長くなるという問題点が
ある。
造粒法により製造されるが、薬剤によっては通常量の結
合剤で満足な硬度が発現しないことがあるが、これを解
決するために添加量を多くすると、硬度の増大は得られ
るものの、体内での崩壊時間が長くなるという問題点が
ある。
【０００９】したがって、添加量を高めても速やかに崩
壊する結合剤を配合した固形薬剤の開発が望まれてき
た。
壊する結合剤を配合した固形薬剤の開発が望まれてき
た。
【００１０】また、ＭＣに関しては、市販の低粘度品で
は粘度が１５ｃＰと高く、これを用いて充分な硬度が得
られるような添加量で結合剤水溶液を調製すると、粘度
が６００ｃＰより高くなる。一般に、湿式造粒に供する
水溶液の粘度は６００ｃＰ以下であるため、この低粘度
品では、結合剤水溶液の粘性が高くなりすぎるため固形
薬剤への添加量を多くすることができないという問題点
があった。
は粘度が１５ｃＰと高く、これを用いて充分な硬度が得
られるような添加量で結合剤水溶液を調製すると、粘度
が６００ｃＰより高くなる。一般に、湿式造粒に供する
水溶液の粘度は６００ｃＰ以下であるため、この低粘度
品では、結合剤水溶液の粘性が高くなりすぎるため固形
薬剤への添加量を多くすることができないという問題点
があった。
【００１１】さらに、ＭＣを粉末で使用して固形薬剤を
水で造粒する場合においても、粘度が高いためにＭＣ粉
末の溶解に時間がかかるという問題点を有していた。
水で造粒する場合においても、粘度が高いためにＭＣ粉
末の溶解に時間がかかるという問題点を有していた。
【００１２】本発明者は上述の問題点に鑑み適度な硬度
を有すると同時に速やかに崩壊する固形薬剤を得るべく
鋭意研究した結果、メトキシル基置換量及び水溶液粘度
が特定の範囲にあるＭＣを結合剤または崩壊剤として固
形薬剤に添加すると上述の問題点が解決できることを見
出し本発明を完成するに至った。
を有すると同時に速やかに崩壊する固形薬剤を得るべく
鋭意研究した結果、メトキシル基置換量及び水溶液粘度
が特定の範囲にあるＭＣを結合剤または崩壊剤として固
形薬剤に添加すると上述の問題点が解決できることを見
出し本発明を完成するに至った。
【００１３】本発明は適度な硬度を有すると同時に速や
かに崩壊して吸収されやすい固形薬剤及びその製造方法
を提供することを目的とする。
かに崩壊して吸収されやすい固形薬剤及びその製造方法
を提供することを目的とする。
【００１４】
【課題を解決するための手段】すなわち、本発明は、メ
トキシル基の置換量が２７．５〜３１．５重量％であ
り、２０℃における２重量％水溶液の粘度が２〜１２ｃ
Ｐであるメチルセルロースを、結合剤として固形薬剤中
に含有することを特徴とする固形薬剤を提供するもので
ある。
トキシル基の置換量が２７．５〜３１．５重量％であ
り、２０℃における２重量％水溶液の粘度が２〜１２ｃ
Ｐであるメチルセルロースを、結合剤として固形薬剤中
に含有することを特徴とする固形薬剤を提供するもので
ある。
【００１５】また、本発明は、前記メチルセルロースの
含有量が、固形薬剤に対して０．５〜１０重量％である
ことを特徴とする前記の固形薬剤を提供するものであ
る。
含有量が、固形薬剤に対して０．５〜１０重量％である
ことを特徴とする前記の固形薬剤を提供するものであ
る。
【００１６】さらに、本発明は、薬物を造粒する固形薬
剤の製造方法において、メトキシル基の置換量が２７．
５〜３１．５重量％であり、２０℃における２重量％水
溶液の粘度が２〜１２ｃＰであるメチルセルロースを、
結合剤として添加して造粒することを特徴とする前記の
固形薬剤の製造方法を提供するものである。
剤の製造方法において、メトキシル基の置換量が２７．
５〜３１．５重量％であり、２０℃における２重量％水
溶液の粘度が２〜１２ｃＰであるメチルセルロースを、
結合剤として添加して造粒することを特徴とする前記の
固形薬剤の製造方法を提供するものである。
【００１７】
【発明の実施の形態】以下、本発明の構成について詳述
する。
する。
【００１８】本発明の特徴は、メトキシル基の置換量が
２７．５〜３１．５重量％であり、２０℃における２重
量％水溶液の粘度が２〜１２ｃＰ、好ましくは２〜５ｃ
Ｐであるメチルセルロースを、固形薬剤の造粒過程にお
いて結合剤として添加して製造される固形薬剤であり、
固形薬剤中（内部）に含有される結合剤は同時に崩壊剤
として作用することである。
２７．５〜３１．５重量％であり、２０℃における２重
量％水溶液の粘度が２〜１２ｃＰ、好ましくは２〜５ｃ
Ｐであるメチルセルロースを、固形薬剤の造粒過程にお
いて結合剤として添加して製造される固形薬剤であり、
固形薬剤中（内部）に含有される結合剤は同時に崩壊剤
として作用することである。
【００１９】従来、メトキシル基の置換量が２７．５〜
３１．５重量％のＭＣは、２０℃における２重量％水溶
液の粘度が３〜１５ｃＰであるものが、固形薬剤の被膜
剤としてその表面に利用された例はあるが（特開昭６０
−８４２１５号公報、特開昭６０−１３７１９号公
報）、メトキシル基の置換量が２７．５〜３１．５重量
％で２０℃における２重量％水溶液の粘度が２〜１２ｃ
Ｐの範囲にあるＭＣが造粒過程中に添加されて内部に存
在する結合剤として使用された例は本発明が最初であ
る。
３１．５重量％のＭＣは、２０℃における２重量％水溶
液の粘度が３〜１５ｃＰであるものが、固形薬剤の被膜
剤としてその表面に利用された例はあるが（特開昭６０
−８４２１５号公報、特開昭６０−１３７１９号公
報）、メトキシル基の置換量が２７．５〜３１．５重量
％で２０℃における２重量％水溶液の粘度が２〜１２ｃ
Ｐの範囲にあるＭＣが造粒過程中に添加されて内部に存
在する結合剤として使用された例は本発明が最初であ
る。
【００２０】本発明に使用するＭＣは、粘度が低いた
め、湿式造粒法において、水溶液として使用する場合に
は、従来に比べ造粒粉末全体に均一に行き渡ることがで
き、また、高濃度で使用することもできるという利点が
ある。
め、湿式造粒法において、水溶液として使用する場合に
は、従来に比べ造粒粉末全体に均一に行き渡ることがで
き、また、高濃度で使用することもできるという利点が
ある。
【００２１】さらに、湿式造粒法において、結合剤のＭ
Ｃを粉末で添加し水で造粒する場合においても、水に対
する溶解性がよいため添加量を多くしても結合性に優れ
かつ崩壊性の良好な固形薬剤が得られる。
Ｃを粉末で添加し水で造粒する場合においても、水に対
する溶解性がよいため添加量を多くしても結合性に優れ
かつ崩壊性の良好な固形薬剤が得られる。
【００２２】本発明において、ＭＣの２０℃における２
重量％水溶液の粘度が１２ｃＰを越えると除放効果が大
きくなり適当ではない。
重量％水溶液の粘度が１２ｃＰを越えると除放効果が大
きくなり適当ではない。
【００２３】本発明に用いる上記特性のメトキシル基の
置換量と粘度範囲を有するＭＣは、本発明の出願人が製
造販売する市販品を利用することが出来るが、添加され
るＭＣの粘度グレードは上記粘度範囲の中から薬物の水
に対する溶解性によって適当なものを選択することが出
来る。
置換量と粘度範囲を有するＭＣは、本発明の出願人が製
造販売する市販品を利用することが出来るが、添加され
るＭＣの粘度グレードは上記粘度範囲の中から薬物の水
に対する溶解性によって適当なものを選択することが出
来る。
【００２４】上記ＭＣの固形薬剤中への配合量は、固形
薬剤全量に対して０．５〜１０重量％であることが好ま
しく、さらに好ましくは１〜５重量％である。固形薬剤
を製造する際の造粒が可能であって固形薬剤に適度な崩
壊性を与えられる配合量であればよいが、ＭＣが１０重
量％を越えると、固形薬剤中の薬物の放出が遅くなり、
また、造粒過程における造粒物の粘度が著しく上昇して
均一な造粒が出来なくなるので好ましくない。
薬剤全量に対して０．５〜１０重量％であることが好ま
しく、さらに好ましくは１〜５重量％である。固形薬剤
を製造する際の造粒が可能であって固形薬剤に適度な崩
壊性を与えられる配合量であればよいが、ＭＣが１０重
量％を越えると、固形薬剤中の薬物の放出が遅くなり、
また、造粒過程における造粒物の粘度が著しく上昇して
均一な造粒が出来なくなるので好ましくない。
【００２５】本発明の固形薬剤は、上記ＭＣと薬物のほ
かに、通常固形薬剤の製造において添加される他の添加
剤、例えば、乳糖、澱粉類、粉末セルロース、結晶セル
ロース、リン酸水素カルシウム等の賦形剤やステアリン
酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウム、タルク等の
滑択剤を含有することが出来る。さらに必要に応じて、
その他の結合剤、崩壊剤、界面活性剤、着色剤、矯味
剤、香料等を含有してもよい。
かに、通常固形薬剤の製造において添加される他の添加
剤、例えば、乳糖、澱粉類、粉末セルロース、結晶セル
ロース、リン酸水素カルシウム等の賦形剤やステアリン
酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウム、タルク等の
滑択剤を含有することが出来る。さらに必要に応じて、
その他の結合剤、崩壊剤、界面活性剤、着色剤、矯味
剤、香料等を含有してもよい。
【００２６】本発明の固形薬剤は、撹拌造粒法、流動層
造粒法等の通常の製造方法を用いて製造することがで
き、造粒された固形薬剤を滑択剤と混合し、常法によっ
て打錠機で錠剤を成形することが出来る。
造粒法等の通常の製造方法を用いて製造することがで
き、造粒された固形薬剤を滑択剤と混合し、常法によっ
て打錠機で錠剤を成形することが出来る。
【００２７】本発明の固形薬剤の製造方法において、造
粒におけるＭＣの添加方法は、例えば、ＭＣの粉末を薬
物および賦形剤等の混合粉末に添加した後造粒する方
法、あらかじめＭＣを水に溶解した水溶液を薬物と賦形
剤等の混合粉末に添加して造粒する方法などいずれでも
差し支えない。
粒におけるＭＣの添加方法は、例えば、ＭＣの粉末を薬
物および賦形剤等の混合粉末に添加した後造粒する方
法、あらかじめＭＣを水に溶解した水溶液を薬物と賦形
剤等の混合粉末に添加して造粒する方法などいずれでも
差し支えない。
【００２８】このようにして得られる本発明の固形薬剤
は、後述の実施例に示すように、優れた結合性、崩壊性
を示す固形薬剤である。したがって、従来のメトキシル
基置換量及び水溶液粘度範囲のＭＣを用いた固形薬剤と
は異なり結合性が高くしかも速やかな崩壊性を有する優
れた固形薬剤を提供することが出来る。
は、後述の実施例に示すように、優れた結合性、崩壊性
を示す固形薬剤である。したがって、従来のメトキシル
基置換量及び水溶液粘度範囲のＭＣを用いた固形薬剤と
は異なり結合性が高くしかも速やかな崩壊性を有する優
れた固形薬剤を提供することが出来る。
【００２９】
【実施例】以下、本発明を実施例および比較例を挙げて
さらに具体的に説明するが、本発明は以下に示す実施例
にのみ限定されるものではない。
さらに具体的に説明するが、本発明は以下に示す実施例
にのみ限定されるものではない。
【００３０】「実施例１」下記の処方の組成物をバーチ
カルグラニュレータ（(株)パウレック社製ＦＭ−ＶＧ−
０５）にてグレード回転数７００ｒｐｍ、チョッパー回
転数３０００ｒｐｍの条件で３０秒混合した後、１０秒
間で水８０．０ｇを添加し、さらに１０分間混合して造
粒した。得られた造粒末を、４０℃で一晩乾燥し、２０
メッシュのふるいを通過させ、本発明の固形薬剤である
打錠用顆粒を得た。
カルグラニュレータ（(株)パウレック社製ＦＭ−ＶＧ−
０５）にてグレード回転数７００ｒｐｍ、チョッパー回
転数３０００ｒｐｍの条件で３０秒混合した後、１０秒
間で水８０．０ｇを添加し、さらに１０分間混合して造
粒した。得られた造粒末を、４０℃で一晩乾燥し、２０
メッシュのふるいを通過させ、本発明の固形薬剤である
打錠用顆粒を得た。
【００３１】 乳糖 268.8g （DMV international製 商品名:Pharmatose 200M） コーンスターチ 115.2g （日本食品化工(株)製 商品名:日食コーンスターチ） 微結晶セルロース 10.0g （旭化成(株)製 商品名:Avicel PH-101） ＭＣ 12.0g （信越化学工業(株)製 商品名:メトローズSM-4、メトキシル基置換量28.2重量 ％、20℃、2重量％水溶液粘度4.1cP） 水 80.0g
【００３２】得られた打錠用顆粒に滑択剤としてステア
リン酸マグネシウムを０．５重量％添加し、ポリ袋で混
合したものを下記打錠条件で、本発明の固形薬剤である
錠剤を圧縮成形し、硬度試験および日本薬局方崩壊試験
を行って錠剤物性を比較した。試験結果を「表１」に示
す。
リン酸マグネシウムを０．５重量％添加し、ポリ袋で混
合したものを下記打錠条件で、本発明の固形薬剤である
錠剤を圧縮成形し、硬度試験および日本薬局方崩壊試験
を行って錠剤物性を比較した。試験結果を「表１」に示
す。
【００３３】「打錠条件」 杵：８ｍｍφ、６ｍｍＲ 全錠剤重量：２００ｍｇ／Ｔａｂｌｅｔ 打錠圧：本圧１．５ｔ／ｐ、予圧０．５ｔ／ｐ
【００３４】「実施例２」結合剤のＭＣの添加量を２
０．０ｇに代えた以外は実施例１と同様に錠剤を製造し
試験を行った。試験結果を「表１」に示す。
０．０ｇに代えた以外は実施例１と同様に錠剤を製造し
試験を行った。試験結果を「表１」に示す。
【００３５】「比較例１」実施例１の結合剤のＭＣを粘
度の高いＭＣ（信越化学工業(株)製 商品名:メトロー
ズＳＭ−１５；２０℃、２重量％水溶液粘度１５．８ｃ
Ｐ）１２．０ｇに代えた以外は実施例１と同様に錠剤を
製造し試験を行った。試験結果を「表１」に示す。
度の高いＭＣ（信越化学工業(株)製 商品名:メトロー
ズＳＭ−１５；２０℃、２重量％水溶液粘度１５．８ｃ
Ｐ）１２．０ｇに代えた以外は実施例１と同様に錠剤を
製造し試験を行った。試験結果を「表１」に示す。
【００３６】「比較例２」実施例１の結合剤のＭＣを比
較例１で用いたＭＣ２０．０ｇに代えた以外は実施例１
と同様に錠剤を製造し試験を行った。試験結果を「表
１」に示す。
較例１で用いたＭＣ２０．０ｇに代えた以外は実施例１
と同様に錠剤を製造し試験を行った。試験結果を「表
１」に示す。
【００３７】「比較例３」実施例１の結合剤のＭＣをＨ
ＰＭＣ（信越化学工業(株)製 商品名：ＴＣ−５Ｅ(Pha
rmacoat 603)；２０℃、２重量％水溶液粘度 ３．２２
ｃＰ）２０．０ｇに代えた以外は実施例１と同様に錠剤
を製造し試験を行った。試験結果を「表１」に示す。
ＰＭＣ（信越化学工業(株)製 商品名：ＴＣ−５Ｅ(Pha
rmacoat 603)；２０℃、２重量％水溶液粘度 ３．２２
ｃＰ）２０．０ｇに代えた以外は実施例１と同様に錠剤
を製造し試験を行った。試験結果を「表１」に示す。
【００３８】「比較例４」実施例１の結合剤のＭＣをＨ
ＰＣ（信越化学工業(株)製 商品名：ＨＰＣ ＥＦ−
Ｐ；２０℃、２重量％水溶液粘度５．５６ｃＰ）２０．
０ｇに代えた以外は実施例１と同様に錠剤を製造し試験
を行った。試験結果を「表１」に示す。
ＰＣ（信越化学工業(株)製 商品名：ＨＰＣ ＥＦ−
Ｐ；２０℃、２重量％水溶液粘度５．５６ｃＰ）２０．
０ｇに代えた以外は実施例１と同様に錠剤を製造し試験
を行った。試験結果を「表１」に示す。
【００３９】
【表１】 ------------------------------------------------------------------------ 実施例１ 実施例２ 比較例１ 比較例２ 比較例３ 比較例４ ------------------------------------------------------------------------ 錠剤硬度 （kgf） ３．９５ ８．５２ ８．９７ ６．２３ ７．５０ ６.５０ ------------------------------------------------------------------------ 崩壊時間 （min） １．７ １．８ ４．５ １０．３ １５．４ ７．０ ------------------------------------------------------------------------
【００４０】「表１」から、メトキシル基の置換量が２
７．５〜３１．５重量％であり、２０℃における２重量
％水溶液の粘度が２〜１２ｃＰにあるＭＣを用いた実施
例１及び２の錠剤は、硬度が高くかつ崩壊時間も短いこ
とから、結合性および崩壊性において優れた効果を有し
ていることが分かる。
７．５〜３１．５重量％であり、２０℃における２重量
％水溶液の粘度が２〜１２ｃＰにあるＭＣを用いた実施
例１及び２の錠剤は、硬度が高くかつ崩壊時間も短いこ
とから、結合性および崩壊性において優れた効果を有し
ていることが分かる。
【００４１】「実施例３」下記処方の組成物を実施例１
と同様の造粒方法により攪拌造粒を行い、本発明の固形
薬剤である打錠用顆粒を得た。
と同様の造粒方法により攪拌造粒を行い、本発明の固形
薬剤である打錠用顆粒を得た。
【００４２】 乳糖（ＤＭＶ ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ製 商品名 Ｐｈａｒｍａｔｏｓｅ ２００１Ｍ） ９０．０部 低置換度ＨＰＣ（信越化学工業(株)製 商品名：Ｌ−ＨＰＣ ＬＨ−１１） ５．０部 ＭＣ（信越化学工業(株)製 商品名:メトローズＳＭ−４、メトキシル基置換量2 8.2重量％、２０℃、２重量％水溶液粘度４．１ｃＰ） ５．０部 水 ２０．０部
【００４３】得られた顆粒について実施例１と同様の条
件で錠剤を打錠形成しエルヴェカ硬度計による硬度試験
および日本薬局方崩壊試験を行った。さらに、各種錠剤
を４０℃、７５％ＲＨの加温加湿下で２ケ月間保管し、
１ケ月後及び２ケ月後に硬度試験及び崩壊試験を行い錠
剤の安定性を調べた。結果を「表２」に示す。
件で錠剤を打錠形成しエルヴェカ硬度計による硬度試験
および日本薬局方崩壊試験を行った。さらに、各種錠剤
を４０℃、７５％ＲＨの加温加湿下で２ケ月間保管し、
１ケ月後及び２ケ月後に硬度試験及び崩壊試験を行い錠
剤の安定性を調べた。結果を「表２」に示す。
【００４４】「比較例５」実施例３のＭＣを比較例１で
用いた粘度の高いＭＣ（ＳＭ−１５）に代えた以外は実
施例３と同様に錠剤を製造して硬度試験及び崩壊試験を
行った。結果を「表２」に示す。
用いた粘度の高いＭＣ（ＳＭ−１５）に代えた以外は実
施例３と同様に錠剤を製造して硬度試験及び崩壊試験を
行った。結果を「表２」に示す。
【００４５】「比較例６」実施例３のＭＣを比較例４で
用いたＨＰＣに代えた以外は実施例３と同様に錠剤を製
造して硬度試験及び崩壊試験を行った。結果を「表２」
に示す。
用いたＨＰＣに代えた以外は実施例３と同様に錠剤を製
造して硬度試験及び崩壊試験を行った。結果を「表２」
に示す。
【００４６】「比較例７」実施例３のＭＣを比較例３で
用いたＨＰＭＣに代えた以外は実施例３と同様に錠剤を
製造して硬度試験及び崩壊試験を行った。結果を「表
２」に示す。
用いたＨＰＭＣに代えた以外は実施例３と同様に錠剤を
製造して硬度試験及び崩壊試験を行った。結果を「表
２」に示す。
【００４７】
【表２】 ----------------------------------------------------------------------- 硬度（ｋｇｆ） 崩壊時間（ｍｉｎ） ----------------------------------------------------------------------- 直後 １ケ月 ２ケ月 直後 １ケ月 ２ケ月 ----------------------------------------------------------------------- 実施例３ ６．４ ６．８ ６．６ １．２ １．６ １．２ 比較例５ ５．６ ５．６ ４．８ ７．５ ７．２ ７．２ 比較例６ ６．９ １０．０ ９．６ ７．５ ２１．２ ２２．３ 比較例７ ６．７ ７．５ ８．０ １１．７ １５．７ １５．８ -----------------------------------------------------------------------
【００４８】「表２」から、メトキシル基の置換量が２
７．５〜３１．５重量％であり、２０℃における２重量
％水溶液の粘度が２〜１２ｃＰにあるＭＣを用いた実施
例３の錠剤は、結合性および崩壊性において優れた安定
性を有していることが分かる。
７．５〜３１．５重量％であり、２０℃における２重量
％水溶液の粘度が２〜１２ｃＰにあるＭＣを用いた実施
例３の錠剤は、結合性および崩壊性において優れた安定
性を有していることが分かる。
【００４９】「実施例４」実施例１のＭＣ（ＳＭ−４）
の添加量を９．０ｇにかえて水８０ｇに溶解して結合剤
溶液（粘度；５００ｃＰ）を調製した後、実施例１と同
様の操作で造粒し、得られた造粒物について実施例１と
同様の処方の錠剤を作成し錠剤硬度を調べた。 錠剤硬度：１２．６ｋｇｆ
の添加量を９．０ｇにかえて水８０ｇに溶解して結合剤
溶液（粘度；５００ｃＰ）を調製した後、実施例１と同
様の操作で造粒し、得られた造粒物について実施例１と
同様の処方の錠剤を作成し錠剤硬度を調べた。 錠剤硬度：１２．６ｋｇｆ
【００５０】「比較例８」比較例１のＭＣ（ＳＭ−１
５）の添加量を５．０ｇにかえて水８０ｇに溶解して結
合剤溶液（粘度；５００ｃＰ）を調製した後、実施例１
と同様の操作で造粒し、得られた造粒物について実施例
１と同様の処方の錠剤を作成し錠剤硬度を調べた。 錠剤硬度：１．５ｋｇｆ
５）の添加量を５．０ｇにかえて水８０ｇに溶解して結
合剤溶液（粘度；５００ｃＰ）を調製した後、実施例１
と同様の操作で造粒し、得られた造粒物について実施例
１と同様の処方の錠剤を作成し錠剤硬度を調べた。 錠剤硬度：１．５ｋｇｆ
【００５１】同じ粘度の溶液を調製した場合、ＳＭ−１
５では結合剤の添加量が少なくなるため錠剤の硬度が不
足するが、ＳＭ−４ではこのような問題点は解決され
る。
５では結合剤の添加量が少なくなるため錠剤の硬度が不
足するが、ＳＭ−４ではこのような問題点は解決され
る。
【００５２】
【発明の効果】本発明によれば、適度な硬度を有すると
同時に速やかに崩壊して吸収されやすい固形薬剤を提供
できる。本発明の製造方法によれば、結合剤の溶解性が
改善され均一な造粒が可能となるため、優れた結合性お
よび良好な崩壊性を製剤に付与することが出来る。
同時に速やかに崩壊して吸収されやすい固形薬剤を提供
できる。本発明の製造方法によれば、結合剤の溶解性が
改善され均一な造粒が可能となるため、優れた結合性お
よび良好な崩壊性を製剤に付与することが出来る。
Claims (3)
- 【請求項１】 メトキシル基の置換量が２７．５〜３
１．５重量％であり、２０℃における２重量％水溶液の
粘度が２〜１２ｃＰであるメチルセルロースを、結合剤
として固形薬剤中に含有することを特徴とする固形薬
剤。 - 【請求項２】 前記メチルセルロースの含有量が、固形
薬剤に対して０．５〜１０重量％であることを特徴とす
る請求項１記載の固形薬剤。 - 【請求項３】 薬物を造粒する固形薬剤の製造方法にお
いて、メトキシル基の置換量が２７．５〜３１．５重量
％であり、２０℃における２重量％水溶液の粘度が２〜
１２ｃＰであるメチルセルロースを、結合剤として添加
して造粒することを特徴とする請求項１または２記載の
固形薬剤の製造方法。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP09594599A JP3815705B2 (ja) | 1998-04-13 | 1999-04-02 | 固形薬剤及びその製造方法 |
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP11778098 | 1998-04-13 | ||
| JP10-117780 | 1998-04-13 | ||
| JP09594599A JP3815705B2 (ja) | 1998-04-13 | 1999-04-02 | 固形薬剤及びその製造方法 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2000001443A true JP2000001443A (ja) | 2000-01-07 |
| JP3815705B2 JP3815705B2 (ja) | 2006-08-30 |
Family
ID=26437112
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP09594599A Expired - Fee Related JP3815705B2 (ja) | 1998-04-13 | 1999-04-02 | 固形薬剤及びその製造方法 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP3815705B2 (ja) |
-
1999
- 1999-04-02 JP JP09594599A patent/JP3815705B2/ja not_active Expired - Fee Related
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP3815705B2 (ja) | 2006-08-30 |
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