Nothing Special   »   [go: up one dir, main page]

HUE035919T2 - Makrociklusos piridazinon származékok - Google Patents

Makrociklusos piridazinon származékok Download PDF

Info

Publication number
HUE035919T2
HUE035919T2 HUE14706474A HUE14706474A HUE035919T2 HU E035919 T2 HUE035919 T2 HU E035919T2 HU E14706474 A HUE14706474 A HU E14706474A HU E14706474 A HUE14706474 A HU E14706474A HU E035919 T2 HUE035919 T2 HU E035919T2
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
pyridazin
oxo
ylmethyl
phenyl
compound
Prior art date
Application number
HUE14706474A
Other languages
English (en)
Inventor
Catherine Jorand-Lebrun
Santosh Kulkarni
Serge Christmann-Franck
Original Assignee
Merck Patent Gmbh
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Merck Patent Gmbh filed Critical Merck Patent Gmbh
Publication of HUE035919T2 publication Critical patent/HUE035919T2/hu

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/12—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D487/18—Bridged systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/50—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines
    • A61K31/504—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines forming part of bridged ring systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/12—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D471/18—Bridged systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/14—Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/22—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed systems contains four or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/08—Bridged systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/22—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains four or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/12—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D498/18—Bridged systems
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
    • Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
    • Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)

Claims (10)

  1. Szahaüsümt Igény paatak 1. ! Η L c p k a \ c gy v le t
    ahöl RU Rî tttmdegy ikh\'k 'd'oixc cet n.toôl dtppp'demti H, a HJjOS-.Rèh O \ Ht! Ovii, COOA, (CH^NHCOA, ;CH?UHerl, {CH;)i>NR2R5- vagy OH; .82 jelentése H vagy egyenes vagy elágazó U 2 vagy 3 C-atomos alkik ahol az alkilcsopört egy vagy Let H uomja lei lehet cserélve ORö. NR5RŐ, NÍK.OR5, CONR5R6 vaoporttak R.4jelentesse H vag\ metd eth, gtop'L »zcotopd, huni, s/ohotd s-vk-lmnl \agy terc-hööh pcrsttl, H, 2:- vagy 3-mcöÍhöht, 1J-S 1,2- vagy SJ-Olmetll-ptopik Usítlpröpll, hekíU K 2-, 3+ vagy 4<-,n?n t\'t! ' 1 <x » ' tetet I» » taav ' et ’ti et ' tmî le ep! ! X t* ' b t îpt 'X1 ' ti>\ i ' t‘ ! tie öö ·\ t RS jelentése H vagy egyenes vagy elágazó 1,2 vagy 3"Oatomos alkll; Kijelentése H vagy egyenes vagy elágazó U 2 vagy 3 C-atomos alkil; / h .ettxtk \ags ο ent'sx \ dr' \,t o H,’ en’ L jeletoése (CH});s, ahol egy vagy kát CkU csoport lel lefest cserélve O atommal és/vagy CH:::CHU csoporttal, és/vagy áltól egy vagy két H atom fel lehet cserélve 0R2, NR2R5 vagy Heti csoporttal; Ar-dül jelentése 1,2·. 1,3- vagy 1 k-fetttlétt, amely adott esetben a következők közül egymástól függetlenül választott 1-5 csoporttal szabszlsícák; Hal, CN, -Clp, -OClj, OH« O-A, SÖ.j--A, COOH, COO\, ·< O· \.v> OmL A' Cin S<> Ok. \
    HeRlii! jelentése telítetten, telített vagy aromás 5 \ag> o tngtt hetetouklus, amely 1-2 N, 0 és/vagy 8 -atomot tartalmaz, amely lehet szabsztimálatian vagy mono-, dt--'vagy triazabsztiruált Hah CN, »OCPä, OÁ, SÖ;~Ä> COOH, 'COÖAj -CO-Â, 0 te ml, 'xp terni, S<\ Cl Hcto ésávagy A csoporttal; υ«.ςΐι,\, x >s '> . 1? sTNtt,' os í \ 1 s\b >o H a> ? -, u1 , " ' f atommal, és/vagy amelyben egy vagy két nem szomszédos Ckl· csoport tel tehet cserélve 0 atom-ma!; lka i jctente-x· moHblimi, psp^îulïntl \ tg\ ρίποίκϋηη, ilet2 jelentése mortbltnil, psperidirúl vagy pinolidinii; Ilid jelentess F; Cl, Ör, 1; n jelentése 1,2, 3, 4, $ vagy 6:; p jelentése 0, 1 vagy 2; és gyógyszerészeriíeg használható taotomerei, szolvátjai,. sói és sztereo Izomerei, ide értve ezek -tetszőleges arányú keverékeit is.
  2. 2. Egy 1. Igénypont szerinti (1) képlett! vegyölet, ahol R4 jelentése H vagy met il. 3. k\p \O,p ? memoenî νοΜΐ’ Cl képlet... \vg> ulct. aboi lle-eul u Méex prn.tm-doi, prrtmMm· did, piridazm-éiií. pirazol-dt-il, -ímrdazel-óii-1. pipetidm-dtíl vagy pitrobdite-did, mélyek mindegyike sznbsztitaátetían vagy A csoporttal diszabxtituúlt.
  3. 4. Egy l.x 2, vagy 3. igénypont szerinti (1) képlett! vegyölet, ahol Z jelentése 1,3-ténilén, amely szubsztttnálatlan vagy monoszahsztimált A, Hal, OH- vagy 0Ä csoporttal
  4. 5. Így 1, Igénypont szét inti (1) képlett) vegyüld az alábbi csoportból választva;
    és gyógyszerészedleg használható tautomerei, szoivátjai, sói és sztereó-izomerei, ide értve ezek tetszőleges arányú keverékeit is.
  5. 6. Az előző igénypontok szerinti <l> képtetö vegyidet és gyógyszerészeüícg használható iauiomerei, ..szolvátjái, sói. és sztereoizomerel, ide értvé ezek tetszőleges arányú keverékelí is, gyógyszerként történő alkalmazásra.
  6. 7, Egy 6. igénypont szerinti vegyölet gyulladásos betegség, autoimmun betegség, rák vagy szklerózis multiplex és rokon betegségek kezelésébe» vagy megelőzésében történő aikahnazáspa: •8. Egy 7, igénypont szerinti vegyidet, ahol a?, autoimmun betegség a következők közöl választott: asztma, reumatoiö ártrhisz, akut dlsszensináit ene-ephalomyelitlé- (ADEMl Àddison-kôr» alopecia areàta, spondühisz ankilopoedka, sntiíoszsbliptd nudlest szindróma (APS), autoimmun hemolitskes anémia, autoimmun májgyulladás, autoimmun belsőtől betegség, bullőzus pemfigoid, Behçet-kôr, cöliákia, anli-transzglutamináz, Chagas-kór, krónikus obstruktiv tüdőbetegség, Chron-betegség, dermatomiozitisz, b-es típusú cukorbetegség, endometriózis, Goodpasture-szmdróma, Grsves-kor, s<tií 18 Baue -?md o m u5 >-d H himtcbt mb<Ums s's} p <\i x o k IgÂ-nefropâtia, idiopátiás tromböcitopénlás purpura, hőlyagfájdalom szindróma, lupusz eritematózosz. kevert kötőszövet! betegség, mor&amp;u, szklerózis multiplex fSM), ntiaszténia gmdsr, «arkolepszia,. neuromyotonia, pemphigus vulgaris, vészes vérszegénység, pszoriázis, pszoriázisos artritisz, polmriozitisz, elsődleges epeót-hegesedés, reunudoíd artritisz, skizofrénia, szlkerodefma, Sjogren sznubosna ntcA cmbe? s<mdroma, s/utcnn.' oun^nes aitCíPis? fékem 's vgst&amp;gbélgyuUadás,érgytriladás, vitiligo, Wege«er-gí'sm.domntőzls. Egv /. igénypont szerinti vegyük*, ahol a ’“x-tegreg t következők lóéul vaias/t»>tt senm-Uem artritisz, pszoriázisos tirírltísz, oszteoastrkisz, Szisztémás lupüsz eritematőzusz, lupusz. nefritisz, spondilítisz ankiiopoetika, oszteoporözis, szisztémás szklerózis, szkletőzis multiplex, pszoriázis, l-es típus i rixtn'0 \ 'e ugvn . 'L«í 'Rp γ, óe'bUeme tv inén bue„ s.p és iékényes vastagbélgyulladás), biperirnmunogiobulinémia D és periodikus híz. szindróma, krtopirm-asszociáft periodikus szindróma, 'Sehnitzier-szindrőma, szisztémás gyermekkori idiopátiás artritisz, iehh‘tt\> i Ko , ecu'gs'g k>‘/ven\ aíkoszvenv 'GHvo ,ιΊι'ηη, Cul'ann <g setps > >xnok aen^Alero \ <,<j «Üst dlk \ d <<.?pun m i >'M, b κ οι ? V<\'i m le 1' kinsoa-kór, rák,
  7. 10, Egy 7. igénypont, szerinti vegyölet, ábo.i a betegség a kővetkezők közül választott:- reutaatoid artritisz, lupusz nefritisz, szisztémás lupusz eriientatózusz. lí k mvuv no ' \ o U kv >Idu Ό vn\, * ’ d AA , o ' c d n evuw v mi » a tos betegségek megelőzésére és/vagy kezelésére.
  8. 12, Készlet,- amely a kővetkezők külöetiHő csomagjait tartalmazza: fa) egy I. igénypont szerinti (i) kepletü vegyölet és/vagy gyógyszereszeiileg használható íaptomerei, szolvátjai, sói és sztereoizomerei - ide értve ezek- tetszőleges arányó keverékeit - hatásos mennyiségét, és (b) egy további gyógyászatiiag aktiv összetevő hatásos mennyiségét. ΊΛ Gyógyszerészeti készítmény, amely tartalmaz legalább -egy E-S. igénypontok, bármelyike szerinti. k<pk-íu vegyöletet és/vagy gyógyszeréSzetiieg -használható tautomereh, .szolvátjait, sóit és sziemoi/otoefeit, ide értve ezek tetszőleges- arányó' keverékeit, Í4. Egy 13. igénypont szerinti gyógyszerészeti készítmény, amely tartalmaz továbbá legalább egy to-\<mőa y\u'hd,"m\ >.g,k nmnu d\uy \‘,'\d en 5iU\"?,d: bauMrután
  9. 15, Egy 14. igénypont szerinti gyógyszerészeti készítmény, amely tartaimaz továbbá legalább egy további immtinmoduláló szert.
  10. 16. Eljárás egy i. igénypont szerinti (.1) képíetü vegyi! let előállítására, ahol az 0) képied! vegydíetet egy <U; képlett! vegyidet · ahoi Ri, R2, E3, R4.« Z és L jelentése az· L igénypontban..megadott és Λ1 jelentése H, ti, Na vagy K - makrogyürözárásávaí kapjak:
HUE14706474A 2013-02-07 2014-02-07 Makrociklusos piridazinon származékok HUE035919T2 (hu)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP13154391 2013-02-07

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HUE035919T2 true HUE035919T2 (hu) 2018-05-28

Family

ID=47681773

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HUE14706474A HUE035919T2 (hu) 2013-02-07 2014-02-07 Makrociklusos piridazinon származékok

Country Status (23)

Country Link
US (2) US9550794B2 (hu)
EP (1) EP2953952B1 (hu)
JP (1) JP6267729B2 (hu)
KR (1) KR102216812B1 (hu)
CN (1) CN105008371B (hu)
AU (1) AU2014214254B2 (hu)
BR (1) BR112015018751A2 (hu)
CA (1) CA2900442C (hu)
DK (1) DK2953952T3 (hu)
ES (1) ES2639717T3 (hu)
HK (1) HK1216645A1 (hu)
HR (1) HRP20171302T1 (hu)
HU (1) HUE035919T2 (hu)
IL (1) IL240291B (hu)
LT (1) LT2953952T (hu)
MX (1) MX367897B (hu)
PL (1) PL2953952T3 (hu)
PT (1) PT2953952T (hu)
RS (1) RS56269B1 (hu)
RU (1) RU2660435C2 (hu)
SG (1) SG11201506099XA (hu)
SI (1) SI2953952T1 (hu)
WO (1) WO2014121942A1 (hu)

Families Citing this family (28)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
PL2953944T3 (pl) * 2013-02-07 2017-09-29 Merck Patent Gmbh Pochodne pirydazynonowe-amidowe
EP3253764B1 (en) 2015-02-05 2021-06-09 Merck Patent GmbH Macrocyclic compounds as irak1/4 inhibitors and uses thereof
RU2708066C2 (ru) * 2015-02-06 2019-12-04 Мерк Патент Гмбх Макроциклы пиридазинона в качестве ингибиторов irak-киназы и их применения
DK3286181T3 (da) 2015-04-22 2021-04-06 Rigel Pharmaceuticals Inc Pyrazolforbindelser og fremgangsmåde til fremstilling og anvendelse af forbindelserne
JOP20180011A1 (ar) 2017-02-16 2019-01-30 Gilead Sciences Inc مشتقات بيرولو [1، 2-b]بيريدازين
EP3684366A4 (en) 2017-09-22 2021-09-08 Kymera Therapeutics, Inc. CRBN LIGANDS AND USES OF THE LATEST
IL273432B (en) 2017-09-22 2022-09-01 Kymera Therapeutics Inc Protein degraders and uses thereof
WO2019111218A1 (en) 2017-12-08 2019-06-13 Cadila Healthcare Limited Novel heterocyclic compounds as irak4 inhibitors
IL315310A (en) 2017-12-26 2024-10-01 Kymera Therapeutics Inc Irak degraders and uses thereof
EP3737675A4 (en) 2018-01-12 2022-01-05 Kymera Therapeutics, Inc. Crbn ligands and uses thereof
WO2019140380A1 (en) 2018-01-12 2019-07-18 Kymera Therapeutics, Inc. Protein degraders and uses thereof
EP3801528A4 (en) * 2018-06-04 2022-03-09 Ohio State Innovation Foundation EAAT2 ACTIVATORS AND THEIR METHODS OF USE
US11292792B2 (en) 2018-07-06 2022-04-05 Kymera Therapeutics, Inc. Tricyclic CRBN ligands and uses thereof
TWI721483B (zh) 2018-07-13 2021-03-11 美商基利科學股份有限公司 吡咯并[1,2-b]嗒𠯤衍生物
JP7623943B2 (ja) 2018-11-30 2025-01-29 カイメラ セラピューティクス， インコーポレイテッド Ｉｒａｋ分解剤およびそれらの使用
WO2020260252A1 (en) 2019-06-24 2020-12-30 Boehringer Ingelheim International Gmbh New macrocyclic compounds and derivatives as egfr inhibitors
BR112022003564A2 (pt) 2019-08-30 2022-05-17 Rigel Pharmaceuticals Inc Composto, composição, composição seca por pulverização, método de preparação de uma composição seca por pulverização e método
EP4076524A4 (en) 2019-12-17 2023-11-29 Kymera Therapeutics, Inc. IRAQ DEGRADERS AND USES THEREOF
KR20220145325A (ko) 2019-12-17 2022-10-28 카이메라 쎄라퓨틱스 인코포레이티드 Irak 분해제 및 이의 용도
TW202210483A (zh) 2020-06-03 2022-03-16 美商凱麥拉醫療公司 Irak降解劑之結晶型
CN114057771B (zh) * 2020-12-03 2023-10-03 北京鞍石生物科技有限责任公司 大环化合物及其制备方法和应用
CN116867758A (zh) 2020-12-30 2023-10-10 凯麦拉医疗公司 Irak降解剂和其用途
US12171768B2 (en) 2021-02-15 2024-12-24 Kymera Therapeutics, Inc. IRAK4 degraders and uses thereof
BR112023023223A2 (pt) 2021-05-07 2024-01-30 Kymera Therapeutics Inc Degradadores de cdk2 e usos dos mesmos
AR127308A1 (es) 2021-10-08 2024-01-10 Revolution Medicines Inc Inhibidores ras
CN118302168A (zh) 2021-10-29 2024-07-05 凯麦拉医疗公司 Irak4降解剂和其制备
JP2025504059A (ja) 2022-01-31 2025-02-06 カイメラ セラピューティクス， インコーポレイテッド Ｉｒａｋデグレーダー及びその使用
WO2024099395A1 (en) * 2022-11-10 2024-05-16 Beigene, Ltd. Compounds for the degradation of egfr kinase

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ATE511840T1 (de) * 2001-10-09 2011-06-15 Amgen Inc Imidazolderivate als entzündungshemmende mittel
CA2518227A1 (en) 2003-03-18 2004-09-30 Kowa Co., Ltd Water-soluble phenylpyridazine derivative and medicine containing the same
JP2010502717A (ja) * 2006-09-07 2010-01-28 バイオジェン・アイデック・エムエイ・インコーポレイテッド インターロイキン１受容体関連キナーゼの調節物質
MX2011002470A (es) * 2008-09-08 2011-04-05 Merck Patent Gmbh Pirimidinas macrociclicas como inhibidores de aurora cinasa.
US9073892B2 (en) * 2010-12-20 2015-07-07 Merck Serono S.A. Indazolyl triazol derivatives

Also Published As

Publication number Publication date
RU2015137756A (ru) 2017-03-13
HK1216645A1 (zh) 2016-11-25
IL240291A0 (en) 2015-09-24
JP6267729B2 (ja) 2018-01-24
KR102216812B1 (ko) 2021-02-18
US9550794B2 (en) 2017-01-24
HRP20171302T1 (hr) 2017-10-20
MX2015010128A (es) 2017-07-26
ES2639717T3 (es) 2017-10-30
EP2953952A1 (en) 2015-12-16
PT2953952T (pt) 2017-09-11
CA2900442C (en) 2021-09-21
BR112015018751A2 (pt) 2017-07-18
US20170143713A1 (en) 2017-05-25
DK2953952T3 (en) 2017-08-28
CN105008371A (zh) 2015-10-28
RU2660435C2 (ru) 2018-07-06
KR20150118980A (ko) 2015-10-23
SI2953952T1 (sl) 2017-10-30
CA2900442A1 (en) 2014-08-14
LT2953952T (lt) 2017-08-25
IL240291B (en) 2019-06-30
EP2953952B1 (en) 2017-06-07
CN105008371B (zh) 2018-09-18
AU2014214254A1 (en) 2015-09-17
JP2016507539A (ja) 2016-03-10
SG11201506099XA (en) 2015-09-29
AU2014214254B2 (en) 2018-03-29
RS56269B1 (sr) 2017-11-30
PL2953952T3 (pl) 2017-10-31
WO2014121942A1 (en) 2014-08-14
MX367897B (es) 2019-09-11
US20150376206A1 (en) 2015-12-31
US10064861B2 (en) 2018-09-04

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AU2014214254B2 (en) Macrocyclic Pyridazinone derivatives
AU2014214321B2 (en) Pyridazinone-amides derivatives
JP5524171B2 (ja) キナーゼ阻害剤
KR101727264B1 (ko) 이미다조〔2,1-ｂ〕〔1,3,4〕티아디아졸 유도체
ES2694829T3 (es) Derivados de benzotriazol trisustituido como inhibidores de dihidroorotato oxigenasa
BRPI0806811A2 (pt) derivados de purina
CN110461848B (zh) 化合物及其在治疗血吸虫病中的用途
AU2013270979B2 (en) Imidazo-oxadiazole and imidazo-thiadiazole derivatives
KR20230112605A (ko) 키나아제 억제제 및 그의 용도
KR102130253B1 (ko) 신규한 티아졸 유도체 및 이의 약학적으로 허용가능한 염