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DE3809031A1 - Neues mittel gegen obstruktive blasenentleerungsstoerung - Google Patents

Neues mittel gegen obstruktive blasenentleerungsstoerung

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Publication number
DE3809031A1
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Authority
DE
Germany
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agent against
new agent
bladder emptying
prostate
obstructive bladder
Prior art date
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Withdrawn
Application number
DE3809031A
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English (en)
Inventor
Rolf Dipl Biol Dr Beckmann
M Fathy El Prof Etreby
Ursula-F Dipl Biol D Habenicht
Gertrud Dr Schroeder
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Bayer Pharma AG
Original Assignee
Schering AG
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Filing date
Publication date
Application filed by Schering AG filed Critical Schering AG
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Priority to JP1503390A priority patent/JPH03504125A/ja
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Publication of DE3809031A1 publication Critical patent/DE3809031A1/de
Withdrawn legal-status Critical Current

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    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
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Description

Die vorliegende Erfindung betrifft ein Mittel gegen obstruktive Blasenentlee­ rungsstörung, das als Wirkstoff 4-{3-[3-(4-Fluorbenzoylpiperidino)-propo­ xyl]-4-methoxy-phenyl}-2-pyrrolidon enthält.
In der deutschen Offenlegungsschrift DE-OS 28 34 114 wird die Verbindung 4- {3-[-(4-Fluorbenzoylpiperidino)-propoxyl]-4-methoxyphenyl}-2-pyrrolidon (I) mit gefäßerweiternder und blutdrucksenkender Wirkung beschrieben.
In vitro Untersuchungen an Prostatapräparationen zeigen, daß die Verbindung I einen positiven Effekt auf pharmakologisch induzierte Prostatakontraktionen hat und somit die Symptomatik der benignen Prostatahyperplasie (obstruktive Bla­ senentleerungsstörungen) günstig beeinflußt. Die Verbindung I wirkt in einem Dosisbereich, der im Vergleich zu bekannten Verbindungen auf die Gefäße noch nicht so wirksam ist, so daß die gefäßbedingten Effekte wie orthostatische Dys­ regulation und Blutdruckabfall als Nebenwirkungen noch nicht so stark in Er­ scheinung treten.
Die Herstellung der Verbindung I wird ausführlich in der deutschen Offenle­ gungsschrift DE-OS 34 27 797 beschrieben. Die neue Wirkung der Verbindung I wurde an isolierten Streifenpräparaten der Kaninchenprostata, die sich bekann­ termaßen sehr ähnlich wie die menschliche Prostata verhält, untersucht.
Für therapeutische Zwecke wird die Verbindung I oral in einer täglichen Dosis von 0,1-500 mg, vorzugsweise von 0,25-50 mg, verabreicht.
Die oral zu verabreichenden Darreichungsformen enthalten den Wirkstoff in einer Menge 0,05 bis etwa 20 mg pro Dosiseinheit.
Für die Verabreichung des Arzneimittels können die Wirkstoffe in Form von Tabletten, eines Granulats, eines Pulvers, von Kapseln u. ä. vorliegen. Der Wirkstoff wird in der Regel zusammen mit Hilfsstoffen oder Träger verabreicht, wie beispielsweise Lactose, Magnesiumstearat, Kaolin, Saccharose, Maisstärke, Talk, Stearinsäure, Gelatine, Agar-Agar, Pektin usw.
Beispiel
Es wurden isolierte Prostatastreifen der Kaninchenaorta mit Phenylephrin kon­ trahiert und nach Zugabe unterschiedlicher Dosen der Verbindung I, von Prazosin und Ketanserin eine Verschiebung der für Phenylephrin erhaltenen Konzentra­ tionswirkungskurve ermittelt. Es wurde der pA2-Wert nach Arunlakshana und Schild bestimmt.
Für die Verbindung I wurde an der Prostata ein pA2-Wert von 9,08 ermittelt. An Gefäßen der Rattenaorta beträgt der pA2-Wert 9,16.
Für die Vergleichsverbindungen, Prazosin und Ketanserin, betragen die pA2-Werte an der Prostata 8,84 und 8,04 und an den Gefäßen 9,84 und 8,10.
Diese Ergebnisse zeigen, daß Verbindungen mit α 1- und 5-HT2- antagonisitischer Komponente an Gefäßen und an Prostatagewebe sehr ähnliche Potenz aufweisen, während der α 1-Antagonist Prazosin eine um den Faktor 10 schwächere Potenz an der Prostata im Vergleich zu den Gefäßen hat.

Claims (2)

1. Mittel zur Behandlung der obstruktiven Blasenentleerungsstörung, enthaltend 4-{3-[3-(4-Fluorbenzoylpiperidino)-propoxyl]-4-methoxyphenyl}2-pyrroli­ don und übliche Hilfs- und Trägerstoffe.
2. Verwendung von 4-{3-[-(4-Fluorbenzoylpiperidino)-propoxyl]-4-methoxyphe­ nyl}-2-pyrrolidon zur Behandlung von obstruktiver Blasenentleerungs­ störung.
DE3809031A 1988-03-15 1988-03-15 Neues mittel gegen obstruktive blasenentleerungsstoerung Withdrawn DE3809031A1 (de)

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JP1503390A JPH03504125A (ja) 1988-03-15 1989-03-15 閉塞性排尿障害に対する新規薬剤
EP89903687A EP0409854A1 (de) 1988-03-15 1989-03-15 Nluorbenzoylpiperidinopropoxymethoxyphenylpyrrolidon gegen obstruktive blasenentleerungsstörungen
PCT/DE1989/000165 WO1989008454A1 (en) 1988-03-15 1989-03-15 Fluorobenzoylpiperidinopropoxymethoxyphenylpyrrolidone effective against obstructive difficulties in urinating

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DE2834114A1 (de) * 1978-08-01 1980-02-14 Schering Ag Polyalkoxyphenylpyrrolidone iii, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung
FR2581643B1 (fr) * 1985-05-10 1988-11-18 Irceba Compositions pharmaceutiques utiles dans le domaine de l'urologie, contenant de l'acetoxy-1 methyl-2 ((piperidino)-2 ethoxy)-4 (methyl-1 ethyl)-5 benzene ou l'un de ses sels

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Publication number Publication date
EP0409854A1 (de) 1991-01-30
JPH03504125A (ja) 1991-09-12
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