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DE2849710A1 - Mittel auf der grundlage von liposomdispersionen - Google Patents

Mittel auf der grundlage von liposomdispersionen

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Publication number
DE2849710A1
DE2849710A1 DE19782849710 DE2849710A DE2849710A1 DE 2849710 A1 DE2849710 A1 DE 2849710A1 DE 19782849710 DE19782849710 DE 19782849710 DE 2849710 A DE2849710 A DE 2849710A DE 2849710 A1 DE2849710 A1 DE 2849710A1
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DE
Germany
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mixture
dispersions
encapsulated
means according
beads
Prior art date
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Application number
DE19782849710
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English (en)
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DE2849710C2 (de
Inventor
Geb Vila Rose-Marie Handjani
Guy Vanlerberghe
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LOreal SA
Original Assignee
LOreal SA
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Publication date
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Application filed by LOreal SA filed Critical LOreal SA
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Application granted granted Critical
Publication of DE2849710C2 publication Critical patent/DE2849710C2/de
Granted legal-status Critical Current

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    • A61K8/02Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by special physical form
    • A61K8/14Liposomes; Vesicles
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
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    • A61K9/10Dispersions; Emulsions
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    • A61K9/1271Non-conventional liposomes, e.g. PEGylated liposomes, liposomes coated with polymers
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    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61QSPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
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    • A61Q17/04Topical preparations for affording protection against sunlight or other radiation; Topical sun tanning preparations
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Description

PATENTANWÄLTE
J. RBITSTÖTTER V W. KINZEBACH
PROF. DR. DR. DIPL. ING.
W. BUNTE (1958-19Τβ) DR. ING.
DR. PHIL. DIPL. CHEM.
K. P. HÖLLER
DR. RER. ΝΛΤ. DIPL. CHBM.
TELEFON: (060) 37 63 83 TELEX! D21S208 ISAR D
DAUHnSTHASSE 22, SOOO MONCtIKN 4O
München, 15. November 1978 M/19 312
L 1OREAL
14, rue Royale
F-75008 Paris
Mittel auf der Grundlage von Liposomdispersionen
909881/0551
In der FR-PS 2 315 991 sind wäßrige Dispersionen von Lipidkügelchen beschrieben, die zur Konditionierung von aktiven Substanzen aller Art, insbesondere von Substanzen mit pharmazeutischer Wirksamkeit, für Nährsubstanzen oder auch für Substanzen mit kosmetischer Wirkung geeignet sind.
Die Lipidverbindungen ,mit denen man die genannten Kügelchen erhalten kann, entsprechen der allgemeinen Formel:
worin X für eine hydrophile Gruppe steht und Y eine lipophile . Gruppe bedeutet, wobei das Verhältnis Lipophi1/Hydrophi1 dieser Verbindungen so gewählt ist, daß die letzteren im Wasser ι oder in der wäßrigen Phase, die unter Bildung einer lamella- j re n Phase eingekapselt werden soll, quellen. Diese lameliare Phase ist durch ihre blattartige Struktur gekennzeichnet und besteht aus multimolekularen Schichten, vorzugsweise aus [ bimolekularen Schichten, die voneinander durch Schichten der j wäßrigen Phase getrennt sind. Nach dem Herstellungsverfahren der FR-PS 2 315 991 gibt man zur lamellaren Phase eine Disper-i gierflüssigkeit und rührt dann das Ganze energisch. Hierdurch ; erhält man eine Dispersion von Kügelchen aus den in Form j konzentrischer Blättchen geordneten Lipidverbindungen, zwi- , sehen denen die Wäßrige Phase eingekapselt oder eingeschlossen ist.
Zur Bildung der lamellaren Phase kann man ein einziges Lipid oder eine Mischung von Lipiden einsetzen. Das oder die Lipide, die man einsetzen kann, umfaßt eine lipophile Kette Y mit 12 bis 30 Kohlenstoffatomen, die gesättigt oder ungesättigt, linear oder verzweigt ist. Man kann insbesondere Oleyl-, Lanolin-, Tetradecyl-, Hexadecyl-, Isostearyi-, Laurin- oder Alkyl phenyl ketten wählen.
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Die in der FR-PS 2 315 991 beschriebenen Lipidverbindungen
lassen sich in zwei Arten einteilen. Bei der ersten Art steht
X für eine nicht-ionische hydrophile Kette, bei der es sich
vorteilhafterweise um eine polyäthoxylierte oder polyglycerierte Gruppe , oder ei η gegebenenfalls äthoxy-1iertes Polyol handelt. Die ηicnt-ionisehen Lipidverbindungen sind vorzugsweise
ausgewählt unter den folgenden Verbindungen:
linearen oder verzweigten Polyglycerinäthern der nachstehenden! Formeln: ■
R - (OCH2 CH OH CH2^ OH
und ;
R (-OCH2 CH-)-^ OH ;
CH9OH i
worin η eine ganze Zahl von 1 bis 6 bedeutet und R eine linea-: re oder verzweigte5 gesättigte oder ungesättigte aliphatische ! Kette mit 12 bis 30 Kohlenstoffatomen, Kohlenwasserstoffreste von Lanolinalkohol oder 2-Hydroxyal kyl reste vonoi-Diolen mit j langer Kette darstellt;
polyäthoxylierten Fettalkoholen;
gegebenenfalls äthoxylierten Polyolestern, insbesondere poly- ι äthoxylierten Sorbitestern;
natürlichen oder synthetischen Glycolipiden, beispielsweise
Cerebrosiden.
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M/19 312 - 9 - 28497 1
Bei der zweiten Art von Lipidverbindungen handelt es sich um
solche, in denen die hydrophile Gruppe X ionisch ist, wobei
in diesem Falle die Kügelchen der Dispersion einen Durchmesser größer 1000 A aufweisen. Als ionische hydrophile Gruppe kann
man eine amphotere Verbindung mit zwei lipophilen Ketten oder ! eine Assoziation von zwei organischen langkettigen Ionen mit ; umgekehrten Vorzeichen wählen. ;
In der FR-PS 2 315 991 ist auch erwähnt, daß die in den Kügelchen eingekapselte wäßrige Phase kosmetisch wirksame Substan- ;
! zen enthalten kann, beispielsweise: Haut- und Haarpflege- ', produkte, beispielsweise Befeuchtungsmittel, wie Glycerin,
Sorbit, Pentaerythrit, Inosit, Pyrrolidoncarbonsäure und deren
! Salze, künstliche Bräunungsmittel, wie Dihydroxyaceton, : Erythrulose, Glycerinaldehyd, T-Di aldehyde, wie Weinsäure-
aldehyd, Hautfärbemittel, wasserlösliche Sonnenfilter, Anti- ' perspirationsmittel , Deodorant!en , adstringierende Mittel, ; erfrischende, ionisierende, vernarbende, keratolytisehe, ι
J enthaarende Produkte, wäßrige Parfüms, tierische oder vege- j tabile Gewebeextrakte, wie Proteine, Polysaccharide, amnioti-1 sehe Flüssigkeiten, wasserlösliche Haarfarbstoffe, Anti- j
j schuppenmittel, Antiseborrhoemittel , Oxidationsmittel (Bleich-
ι mittel), wie Wasserstoffperoxid und Reduktionsmittel, wie
; Thioglycolsäure und deren Salze. j
Die vorliegende Erfindung schafft Mittel der in der FR-PS , 2 315 991 genannten Art, die dadurch gekennzeichnet sind, daß j sie eine Mischung aus mindestens zwei Dispersionen von Kügelchen darstellen, die sich hinsichtlich der Art der in der
eingekapselten wäßrigen Phase enthaltenen wirksamen Substanzen und/oder der zur Einkapselung der wäßrigen Phase verwendeten j Lipidverbindungen unterscheiden. I
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M/19 312 - 10 -
> Dies ist von besonderem Interesse für Fälle, in denen ein \ gemischtes System zum Einsatz gebracht werden soll, d.h. ein ■ : System, bei dem eine Dispersion von Kugelchen mit einer ersten Art von wirksamen Substanzen mit einer anderen Dispersion verbunden wird, die eine andere Art von v/irksamen Substanzen enthält. Hierdurch kann man im Augenblick der Behandlung den ι : gleichzeitigen Einsatz von zwei Arten von Substanzen durchführen, wodurch man gegebenenfalls einen synergetischen : Effekt erzielt, der sich nicht ergäbe, wenn man die beiden , Arten von Substanzen nacheinander und getrennt zur Anwendung ! gelangen ließe. Es kann auch wünschenswert sein, dieselbe J ι wirksame Substanz mit Hilfe verschiedener Lipidverbindungen i einzukapseln, welche beispielsweise bei einer Hautbehandlung \ ι verschiedene Durchdringungseigenschaften aufweisen können. j ι i
I In einer bevorzugten Ausführungsform sind sämtliche Kügelchen j ' der Mischung entweder aus ionischen Lipidverbindungen oder ■ aus nicht-ionischen Lipidverbindungen hergestellt. Bei den ! in der Mischung enthaltenen wirksamen Substanzen handelt es j sich um kosmetisch wirksame Substanzen. !
Die im erfindungsgemäßen Mittel brauchbaren Lipidverbindungen ;
X-Y sind von derselben Art wie die in der französischen Patentr i schrift 2 315 991 beschriebenen Substanzen. Insbesondere kön- ; ι nen diese Verbindungen eine lipophile Kette Y tragen, die ι
ι 12 bis 30 gesättigte oder ungesättigte, lineare oder verzweig-1 te Kohlenstoffatome aufweist. Man kann insbesondere Oleyl-, Lanolin-, Tetradecyl-, Hexadecyl-, Isostearyl-, Laurin-, i Stearyl- oder Alkylphenyl ketten wählen. Wie in der genannten Patentschrift angegeben ist, handelt es sich bei den brauch- ■■ baren Lipidverbindungen um zwei Arten: bei der ersten Art \ steht X für eine nicht-ionische hydrophile Gruppe, bei der I zweiten Art stellt X eine hydrophile ionische Gruppe dar. Bei der eben erwähnten ersten Art kann man außer den in der
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französischen Patentschrift 2 315 991 ausdrücklich genannten Produkten auch Sucroseester, wie beispielsweise Sucrosedistearat, verwenden. Die in den Kugelchen eingekapselte wäßrige Phase kann kosmetisch wirksame Substanzen enthalten, wie sie ; beispielsweise in der französischen Patentschrift 2 315 991 angegeben sind und in der vorliegenden Beschreibungseinleitung ; erwähnt werden.
Die Erfindung betrifft somit insbesondere ein kosmetisches Mittel. Dieses kann bei spielsweise vom Mischen von zwei Dispersionen von Kugelchen herrühren, wobei die eine Dispersion in der eingekapselten wäßrigen Phase ein Sonnenfilter und die andere Dispersion Farbstoffe für die Haut enthält. Bei dieser Anwendung kann die eine der Dispersionen in der Mischung als Sonnenfi1ter 4-Trimethylammoniumbenzylidenkampfer enthalten, während die andere Dispersion der Mischung i als Färbemittel für die Haut eine Mischung aus Dihydroxy- ■ aceton und Weinsäurealdehyd enthält. Das Sonnenfilter und ! die zuvor genannten Färbemittel sind getrennt in Kügelchen i eingekapselt, die aus nicht-ionischen Lipidverbindungen der j allgemeinen Formel: j
OGH9 CH
ι- ι
CH2OH
OH
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worin R einen Hexadecylrest bedeutet und η einen statistischen; mittleren Wert von 3 darstellt, gebildet sind.
Vorteilhafterweise kann das erfindungsgemäße kosmetische Mittel aus der Mischung von zwei Dispersionen herrühren, von denen die eine in der eingekapselten wäßrigen Phase ein Sonnenfilter und die andere ein Befeuchtungsmittel enthält. Bei j einer derartigen Anwendung kann man die folgenden Kombinationen (Sonnenfilter-Befeuchtungsmittel) vorsehen: j
a) ein äthoxyliertes Derivat der Paraaminobenzoesäure als ;
Sonnenfilter und Natrium! actat als Befeuchtungsmittel, '
wobei die zuvor genannten wirksamen Substanzen getrennt " in Kügelchen eingekapselt sind, die aus nicht-ionischen Lipidverbindungen der nachfolgenden allgemeinen Formel:
OCH9 CH
CH2OH
OH
worin R einen Hexadecylrest bedeutet und η die Zahl 2 bedeutet, gebildet sind;
b) äthoxylierte Derivate der Paraaminobenzoesäure als Sonnen- ! filter und die Natriumsalze der Pyrrolidoncarbonsäure als j
Befeuchtungsmittel. In diesem Falle kann das Sonnenfilter in nicht-ionischen Lipidkügelchen aus Diglycerinoleat eingekapselt sein, während das Befeuchtungsmittel in nichtionischen Lipidkügelchen eingekapselt ist, die aus den Verbindungen der nachstehenden allgemeinen Formel:
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OCH9 CH
C- ι
CH2OH
OH
worin R einen Hexadecylrest bedeutet und ή einen mittleren
statistischen Wert von 3 bedeutet, gebildet sind;
! c) Triäthanolaminsalicylat als Sonnenfilter und die Natrium- j salze der Milchsäure als Befeuchtungsmittel. Vorteilhafter-: weise sind das Sonnenfilter und das Befeuchtungsmittel in · ionischen Li pidkligel chen eingekapselt, die aus hydriertem \ Eilecithin bzw. Sojalecithin hergestellt sind. i
Durch die Kombination der beiden Dispersionen von Kügelchen, j die Sonnenfilter bzw. Befeuchtungsmittel oder Farbstoffe für ; die Haut enthalten, kann man bei der Anwendung bessere Ergebnisse erzielen als in dem Fall, daß die beiden genannten
! Dispersionen getrennt und nicht gleichzeitig in Mischung angewendet werden.
Die nachfolgenden Beispiele dienen zur näheren Erläuterung
von verschiedenen Ausführungsformen der Erfindung.
9 0 9 8 8 1 // !Q 5 5 1
M/19 312
Beispiel
Man vermischt in einem 50 ml-Rundkolben 380 mg des Produkts der allgemeinen Formel:
OCH9 CH
CH2OH
OH
worin R einen Hexadecylrest bedeutet und η einen mittleren statistischen Wert von 3 darstellt, 380 mg Cholesterin und 40 mg Dicetylphosphat innig miteinander. Man bringt die erhaltene Mischung mit 3,3 ml einer 4 %-igen 4-Trimethylammoniumbenzylidenkampferlösung in Kontakt. Man homogenisiert die Mischung und gibt dann 6,7 ml einer 9°/oo NaCl-Lösung zu. Der Versuch wird bei einer Temperatur von 7O0C durchgeführt. Der auf eine Schüttelvorrichtung gegebene Kolben wird 2 Stunden lang bei 7O0C und anschließend unter fortschreitendem Abkühlen bis auf Umgebungstemperatur heftig bewegt. Die erhaltenen Kügelchen weisen einen mittleren Durchmesser von 2 Mikron auf.
Man vermischt innig in einem 50 ml- Rundkolben 180 mg Produkt der nachstehenden allgemeinen Formel:
OCH9 CH
CH2OH
OH
worin R einen Hexadecylrest bedeutet und η einen mittleren statistischen Wert von 3 aufweist, 180 mg Cholesterin und 40 mg Dicetylphosphat. Man bringt diese Mischung mit 0,8 ml einer 3 %-igen Dihydroxyacetonlösung und 1,5 %-igen Weinsäure
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aldehydlösung in Kontakt. Man homogenisiert die Mischung. Dann gibt man 4,2 ml einer 9 °/oo NaCl-Lösung zu. Der Versuch wird bei einer Temperatur von 7O0C durchgeführt. Der auf eine Schüttelvorrichtung gegebene Kolben wird 2 Stunden lang bei 7O0C und anschließend unter fortschreitender Abkühlung bis auf Umgebungstemperatur heftig bewegt. Die Kügelchen weisen einen Durchmesser von ungefähr 1 Mikron auf.
Die beiden Dispersionen von Kügelchen, die das Antisonnenmittel bzw. die Färbemittel für die Haut enthalten, werden bei Umgebungstemperatur unter mildem Rühren miteinander vermischt.
Beispiel
Man löst in einem 50 ml-Rundkolben 300 mg des Produkt der nachstehenden Formel:
OCH9 CH
<- I
CH2OH
OH
worin R einen Hexadecylrest bedeutet und η für die Zahl 2 steht 80 mg Cholesterin und 20 mg Dicetylphosphat in 5 ml einer Mischung aus Chloroform/Methanol im Verhältnis 2:1 auf. Man verdampft das Lösungsmittel am Rotationsverdampfer und entfernt dann die letzten Spuren Lösungsmittel, indem man die Produktmischung 1 Stunde lang unter dem Vakuum einer Flügelpumpe halt.
j Man bringt den erhaltenen Lipidfilm mit 5 ml einer 4 %-igen
j Lösung eines äthoxylierten Derivats der Paraaminobenzoesäure (25 OE) in Kontakt. Der Versuch wird bei einer Temperatur von 7O0C durchgeführt. Der auf eine Schüttelvorrichtung gegebene Kolben wird 2 Stunden lang bei 7O0C und anschließend unter
• ständigem Abkühlen bis auf Umgebungstemperatur heftig bewegt. , Die Kiigeichen weisen einen mittleren Durchmesser von weniger ! als 1 Mikron auf.
' Man wendet eine identische Arbeitsweise an, um 5 ml einer Dispersion von Kügelchen herzustellen, die mit einer 2 %-igen Lösung des Natriumsalzes der Milchsäure gequollen sind.
; Die beiden erhaltenen Dispersionen werden schließlich bei Umgebungstemperatur unter mildem Rühren vermischt.
e i s ρ i e 1
Man vermischt in einem 50 ml-Rundkolben 300 mg Glycerinoleat, 100 mg Cholesterin und 40 mg Dicetylphosphat. Zu dieser Mischung gibt man 0,6 ml einer 2 %-igen Lösung eines äthoxylierten Derivats der p-Aminobenzoesäure (25 OE). Man homogenisiert die Mischung und gibt 4,4 ml einer 9 °/oo NaCl-Lösung zu. ■ Der Versuch erfolgt bei einer Temperatur von 40 C. Der auf eine Schüttelvorrichtung gegebene Kolben wird 2 Stunden lang bei 400C und anschließend unter sti
Umgebungstemperatur heftig bewegt.
bei 400C und anschließend unter ständiger Abkühlung bis auf
In einem anderen 50 ml-Rundkolben vermischt man innig 166 mg des Produkts der allgemeinen Formel:
OCH9 CH
*- ι
CH2OH
OH
worin R für einen Hexadecylrest steht und η einen mittleren statistischen Wert von 3 bedeutet, mit 166 mg Cholesterin und 17 mg Dicetylphosphat. Man bringt die erhaltene Mischung
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mit 0,4 ml einer 2 %-igen Lösung des Natriumsalzes der
.Pyrrol idoncarbonsäure in Kontakt. Die Mischung wird homogenisiert und man gibt 4 ml einer 9 °/oo NaCl-LÖsung zu. Der Versuch wird bei 7O0C durchgeführt. Der auf eine Schütte!vorrich-; tung gegebene Kolben wird 2 Stunden lang bei 7O0C und schließlich unter ständigem Abkühlen bis auf Umgebungstemperatur ι heftig geschüttelt. i
Die beiden erhaltenen Dispersionen werden schließlich unter . mildem Rühren bei Umgebungstemperatur vermischt.
Beispiel
■ - - ■
ι Man löst in einem 50 ml-Rundkolben 300 mg hydriertes Eilecithin, 80 mg Cholesterin und-20 Dicetylphosphat in 3 ml einer Mischung aus Chloroform/Methanol im Verhältnis 2:1 auf. Man verdampft
! das Lösungsmittel am Rotationsverdampfer und entfernt dann :
.> die letzten Spuren Lösungsmittel, indem man die Produkt- ; j mischung eine Stunde lang unter einem Flügelpumpenvakuum hält. Den erhaltenen Lipidfilm bringt man mit 5 ml einer 4 %-igen ■ Triäthanolaminsalicylatlösung in Kontakt. Der Versuch wird i
ο '
j bei einer Temperatur von 40 C durchgeführt. Der auf eine
Schüttelvorrichtung gegebene Kolben wird 2 Stunden lang bei
4O0C und anschließend unter stan
gebungstemperatur heftig bewegt.
4O0C und anschließend unter ständiger Abkühlung bis auf Um-
In einem anderen 50 ml-Rundkolben löst man 300 mg Soj al eci thini, 80 mg Cholesterin und 20 mg Dicetylphosphat in 3 ml einer , Mischung aus Chloroform/Methanol im Verhältnis 2:1 auf. Man j verdampft das Lösungsmittel am Rotationsverdampfer und ent- j fernt dann die letzten Spuren Lösungsmittel, indem man die I
Produktmischung eine Stunde lang unter Flügelpumpenvakuum j hält. Den erhaltenen Lipidfilm bringt man mit 5 ml einer i
90988 1/Q55
2 %-igen Lösung des Natriumsalzes der Milchsäure in Kontakt.
Der Versuch wird bei einer Temperatur von 4O0C durchgeführt.
Der auf eine Schüttelvorrichtung gegebene Kolben wird 2 Stunden lang bei 4O0C und anschließend unter ständiger Abkühlung
bis auf Umgebungstemperatur heftig bewegt.
Die zwei erhaltenen Dispersionen werden schließlich unter
mildem Rühren bei Umgebungstemperatur miteinander vermischt.
Beispiel
In einem 50 ml-Rundkolben vermischt man 352 mg Sucrosedistea- I
rat mit 88 mg Cholesterin. Die erhaltene Mischung wird mit !
0,6 ml einer 3 %-igen Glycerinlösung in Kontakt gebracht. !
Man homogenisiert die Mischung und gibt 4,4 ml einer 3 %-igen j
Glycerinlösung zu. Der Versuch wird bei 7O0C durchgeführt. j
Der Kolben wird auf eine Schüttelvorrichtung gegeben und wird j
zunächst bei 70 C und anschließend unter stä'rrdiger Abkühlung !
bis auf Umgebungstemperatur 2 Stunden lang heftig bewegt. j
In einem anderen 50 ml-Rundfcolben vermischt man 209 mg des Produkts der nachstehenden allgemeinen Formel: j
OCHo - CH
CH2OH
OH
I worin R für einen Hexadecylrest steht und η einen mittleren j statistischen Wert von 3 aufweist, mit 209 mg ß-Sitosterol ! und 22 mg Dicetylphosphat. Die Mischung wird mit 0,6 ml einer j 4 %-igen Glycerinlösung in Kontakt gebracht. Man homogenisiert| und gibt 4,4 ml einer 3 %-igen Glycerinlösung zu. Der Versuch
9 0 9 8 B 1 // 'Ö S S 1
wird bei 7O0C durchgeführt. Der Kolben wird auf eine Schüttelvorrichtung gegeben und zunächst bei 7O0C und dann unter ständiger Abkühlung bis auf Umgebungstemperatur 2 Stunden lang heftig bewegt.
Die beiden erhaltenen Dispersionen werden schließlich unter mildem Rühren bei Umgebungstemperatur miteinander vermischt.
Beispiel
; In einem 50 ml-Rundkolben vermischt man 352 mg Sucrosedistearat mit 88 mg Cholesterin. Die erhaltene Mischung wird mit 0,6 ml einer 3 %-igen Glycerinlösung in Kontakt gebracht. Man homogenisiert die Mischung und gibt 4,4 ml einer 3 %-igen Glycerinlösung zu. Der Versuch wird bei 700C durchgeführt. Man gibt den Kolben auf eine Schüttelvorrichtung und bewegt ihn 2 Stunden lang, zunächst bei 7O0C und anschließend unter ständigem Abkühlung bis auf Umgebungstemperatur, heftig.
In einem anderen 50 ml-Kolben vermischt man 209 g des Produkts der nachstehenden allgemeinen Formel:
OCH9 - CH
CH2OH
OH
worin R einen Hexadecylrest bedeutet und η einen mittleren statistischen Wert von 3 besitzt, mit 209 mg ß-Sitosterol und 22 mg Dicety!phosphat. Diese Mischung wird mit 0,6 ml einer 2 %-igen Lösung eines äthoxylierten Derivats der Paraaminobenzoesäure (zu 25 Mol Äthylenoxid) in Kontakt gebracht. Man homogenisiert und gibt 4,4 ml einer 9 °/oo NaCl-Lösung zu. Der
/ ö B S
M/19 312 - 20 - den 2849710
Vers uch wird bei 7O0C durchgeführt. Man gibt bei Kolben auf
eine Schütte! vorrichtung und bewegt zunächst 700C und
anschließend unter ständiger Abkühlung bis auf Urageburigstempe-j ratur 2 Stunden lang heftig. j
Die zwei auf diese Weise erhaltenen Dispersionen werden j schließlich unter mildem Rühren bei Umgebungstemperatur mit- ί
einander vermischt.
I 21/V. I
903831/0551

Claims (18)

Patentansprüche
1. Mittel auf der Grundlage wäßriger Dispersionen von Kugel chen aus geordneten Molekularschichten, zwischen denen eine wäßrige Phase eingekapselt ist, die mindestens eine aktive Substanz enthält, wobei die Schichten aus mindestens einer Lipidverbindung der nachstehenden allgemeinen Formel bestehen:
worin. Y.-für eine lipophile Gruppe steht und X entweder eine nicht-ionische hydrophile Gruppe darstellt, wobei dann der Durchmesser der Kligelchen zwischen ungefähr 100 und 50 000 A liegt, oder für eine ionische hydrophile -- Gruppe steht, wobei dann der Durchmesser der Kugelchen
. zwischen ungefähr 1000 und 50 000 8 liegt, wobei die ! Lipidverbindungen ein Lipophi1/Hydrophi1-Verhältnis derge- j
stalt aufweisen, daß sie unter Bildung einer lamellen-
' artigen Phase in der einzukapselnden wäßrigen Phase auf-
' quellen,
j dadurch gekennzeichnet, daß es sich um eine Mischung von mindestens
j zwei Dispersionen von Kügelchen handelt, die sich hinsichtlich der Art
der in der eingekapselten wäßrigen Phase enthaltenen wirksamen Substan-
[ zen und/oder der zur Einkapselung der wäßrigen Phase verwendeten Lipid-
, verbindungen unterscheiden.
2. Mittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß samt- |
liehe Kügelchen der Mischung entweder aus ionischen Lipidverbindungen oder aus nicht-ionischen Li pidverbindungen gebildet worden sind.
3. Mittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß Y für mindestens eine lipophile Kette mit 12 bis 30 Kohlenstoffatomen steht.
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4. Mittel nach Anspruch 3, dadurch gekennzeichnet, daß Y für eine Olein-, Lanolin-, Tetradecyl-, Hexadecyl-, Isostearyl-, Laurin-, Stearyl- oder Alkylphenyl kette steht.
5. Mittel nach einem der Ansprüche 1 bis 4, dadurch gekenn- ' zeichnet, daß X eine nicht-ionische, hydrophile Gruppe, \ ausgewählt unter polyäthoxyl i erten Gruppen, oder polyglyceri erten Gruppen und gegebenenfalls oxyäthylierten Polyolen ist.
6. Mittel nach Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet, daß die '
nicht-ionischen Lipidverbindungen ausgewählt sind unter: !
linearen oder verzweigten Polyglycerinäthern der nachfolgenden Formel: '
R - (OCH2CH OH CH2-)^— OH j und
R —(- 0 CH9 CH-) OH
CH2 OH
worin η eine ganze Zahl von 1 bis 6 darstellt und R eine lineare oder verzweigte, gesättigte oder ungesättigte aliphatische Kette mit 12 bis 30 Kohlenstoffatomen, einen Kohlenwasserstoffrest des Lanolinalkohols oder einen 2-Hydroxyalkylrest von o^-Diolen mit langer Kette bedeutet;
polyäthoxylierten Fettalkoholen;
gegebenenfalls Hthoxylierten Polyolestern, insbesondere polyäthoxylierten Sorbitestern und Sucroseestern, insbesondere Sucrosedistearat;
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M/19312 -^-3 28A9710 |
natürlichen oder synthetischen Glycolipiden, insbesondere: Cerebrosiden. !
7. Mittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß X für eine ionische hydrophile Gruppe steht, die aus einer ; amphoteren Verbindung mit zwei lipophilen Ketten oder aus einer Assoziation von zwei organischen langkettigen \ Ionen mit entgegengesetztem Vorzeichen, gebildet ist. \
8. Mittel nach einem der Ansprüche 1 bis 7, dadurch gekenn- j
zeichnet, daß es sich bei den aktiven Substanzen, die in !
der im Inneren der Kügelchen der Mischung eingekapselten i
wäßrigen Lösung enthalten sind, um Substanzen mit kosme- :
tischer Wirkung handelt. j
9. Mittel nach Anspruch 8, dadurch gekennzeichnet, daß es ;
sich bei den kosmetisch wirksamen Substanzen um Befeuch- ; tungsmittel, insbesondere Glycerin, Sorbit, Pentaerythritjj Inosit, Pyrrolidoncarbonsäure und deren Salze, um künst- !
liehe Bräunungsmittel, insbesondere um Dihydroxyaceton, ! Erythrulose, Glycerinaldehyd, ^-Di aldehyde , insbesondere j Weinsäurealdehyd, um Hautfärbungsmittel, um wasserlös- | liehe Sonnenfilter, um Antiperspi ranti en , um Deodorantien jj um adstringierende Substanzen, um erfrischende, tonisie- i j rende, vernarbende, keratolytische, enthaarende Mittel, um wäßrige Parfüms, um vegetabile oder tierische Gewebeextrakte, insbesondere um Proteine, Polysaccharide, um amniotische Flüssigkeiten, um wasserlösliche Haarfarbstoffe, Antischuppenmittel , antiseborrhoeisehe Mittel, um Oxidationsmittel, insbesondere Wasserstoffperoxid und Reduktionsmittel, insbesondere Thioglycolsäure und deren Salze, handelt.
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M/19 312
10. Mittel nach Anspruch 9, dadurch gekennzeichnet, daß es ; aus der Mischung von zwei Dispersionen von Kügeichen herrührt, von denen die eine in der eingekapselten wäßrigen
Phase ein Sonnenfilter und die andere Färbemittel für die
Haut enthält.
11. Mittel nach Anspruch 10, dadurch gekennzeichnet, daß die ■: eine der Dispersionen der Mischung als Sonnenfilter
4-Trimethylammoniumbenzylidenkampfer und die andere als
Färbemittel für die Haut eine Mischung aus Dihydroxyacetoni und Weinsäurealdehyd, enthält.
12. Mittel nach Anspruch 9, dadurch gekennzeichnet, daß es '■ aus der Mischung von zwei Dispersionen von Kügelchen her- ; rührt, von denen die eine in der eingekapselten wäßrigen :
Phase ein Sonnenfilter und die andere ein Befeuchtungs- :
mittel enthält.
13. Mittel nach Anspruch 12, dadurch gekennzeichnet, daß die
eine der Dispersionen als Sonnenfilter ein äthoxyliertes
Derivat der Paraaminobenzoesäure und die andere als Be- ; feuchtungsmittel Natrium!actat enthält. J
14. Mittel nach einem der Ansprüche 11 und 13, dadurch gekenn-; zeichnet, daß mindestens eine der zwei Dispersionen von
Kügelchen in der Mischung aus nicht-ionischen Lipidverbin- ; düngen der nachstehenden allgemeinen Formel: :
OCHo CH
CH2OH _,
OH
worin R einen Hexadecylrest bedeutet und η die ganze Zahl
2 oder 3 darstellt, hergestellt sind. . j
909881/0551
M/19 312
15. Mittel nach Anspruch 12, dadurch gekennzeichnet, daß die eine der Dispersionen als Sonnenfilter äthoxylierte Derivate der Paraaminobenzoesäure und die andere als Befeuchtungsmittel das Natriumsalz der Pyrrolidoncarbonsäure enthält.
16. Mittel nach Anspruch 15, dadurch gekennzeichnet, daß die ' äthoxylierten Derivate der Paraaminobenzoesäure in Kugel- | chen aus Diglyceri noleat eingekapselt sind und das Natrium? salz der Pyrrolidoncarbonsäure in Kügelchen aus nichtionischen Lipidverbindungen der nachstehenden allgemeinen Formel:
OCH9 CH
CH2OH
OH
worin R einen Hexadecylrest bedeutet und η einen mittleren: statistischen Wert von 3 besitzt, eingekapselt ist. \
17. Mittel nach Anspruch 12, dadurch gekennzeichnet, daß die eine der Dispersionen als Sonnenfilter das Triäthanolaminsalicylat und die andere als Befeuchtungsmittel das Natriumsalz der Milchsäure enthält.
18. Mittel nach Anspruch 17, dadurch gekennzeichnet, daß das Triäthanolaminsalicy!at und das Natriumsalz der Milchsäure in Kügelchen aus hydriertem Eilecithin bzw. Sojalecithin eingekapselt sind.
909881/0551
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