DE19804376A1

DE19804376A1 - Lipidmischungen sowie deren Verwendung

Info

Publication number: DE19804376A1
Application number: DE19804376A
Authority: DE
Inventors: Elena Fernandez-Kleinlein; Matthias Dr Hauser; Otto Von Dr Stetten
Original assignee: Johnson and Johnson GmbH
Current assignee: Johnson and Johnson GmbH
Priority date: 1998-02-04
Filing date: 1998-02-04
Publication date: 1999-08-05
Anticipated expiration: 2018-02-05
Also published as: DE69904567D1; EP1053221A2; JP2002502805A; WO1999039682A3; WO1999039682A2; AR019810A1; CA2310041A1; BR9909740A; ZA99849B; CN1286679A; DE19804376B4; CO4830492A1; AU2521299A; EP1053221B1; DE69904567T2; RU2218324C2; CN1135218C; IL135803A0; AU740624B2

Description

Die Erfindung betrifft Lipidmischungen mit einem physiologisch wirksamen Anteil an mehrfach ungesättigten Fettsäuren und/oder deren Derivaten sowie deren Verwendung als solche oder in kos metischen oder pharmazeutischen Zubereitungen zur topischen Applikation auf der Haut.

Topisch applizierte Lipide haben - auf dem kosmetischen oder pharmazeutischen Gebiet - vornehmlich die Aufgabe, die Barrie refunktion, d. h. die Schutzfunktion, der Haut zu stärken und damit ein Austrocknen oder Eindringen von Fremdsubstanzen zu verhindern. Weiterhin sollen sie die Geschmeidigkeit der Haut, ihre Oberflächenbeschaffenheit und ihre Erscheinung verbes sern. Darüberhinaus spielen besonders in natürlichen Lipiden enthaltene Substanzen, z. B. gesättigte und ungesättigte Fett säuren, Lecithine, Ceramide, etc. bei physiologischen Vorgän gen, z. B. Metabolismus, Irritationen, Entzündungen, allergi schen Reaktionen etc. eine herausragende Rolle.

Zur Stärkung der Barrierefunktion werden häufig okklusive Sub stanzen, z. B. Paraffinöl und Vaseline, eingesetzt, die zwar ein Austrocknen der Haut in gewissem Ausmaß verhindern, aber nicht zu den physiologischen Vorgängen in der Haut beitragen können. Darüberhinaus ist ihre Anwendung kosmetisch nicht ak zeptabel, da sie ein schlechtes Spreitvermögen, eine schlechte Absorption und ein fettiges Hautgefühl besitzen.

Natürliche Lipide können je nach Zusammensetzung die Physiolo gie der Haut beeinflussen, aber sie spreiten schlechter als die genannten okklusiven Substanzen, sind nicht besonders gut verteilbar und werden langsamer als z. B. Paraffinöl absor biert.

US-A-5,445,822 beschreibt eine kosmetische Zusammensetzung, die aus Triglyceriden mit einem Anteil von 40 bis 70% Ölsäure, 30 bis 50% mehrfach ungesättigten Fettsäuren, 0,2 bis 1% γ-Linolensäure und 1 bis 5% α-Linolensäure besteht, wobei das Verhältnis der n-6- zu den n-3-Fettsäuren 10 : 1 bis 30 : 1 beträgt. Es wird weder ein Hinweis auf die Applikations eigenschaften gegeben, noch wird auf die physiologischen Effekte der Zusammensetzung näher eingegangen.

Der vorliegenden Erfindung liegt die Aufgabe zugrunde, Lipid mischungen zur Verfügung zu stellen, die zur Verbesserung der obengenannten Applikationseigenschaften bei gleichzeitiger Verbesserung des physiologischen Zustandes der Haut beitragen.

Erfindungsgemäß wird die Aufgabe durch eine gattungsgemäße Lipidmischung mit einem wirksamen Gehalt an modifiziertem Ko kosöl, das im wesentlichen C10- bis C14-Fettsäuren in Form von Mono-, Di- und Triglyceriden enthält und einen Trübungspunkt < 5°C aufweist, gelöst.

Bevorzugt ist eine Lipidmischung vorgesehen, in der das modi fizierte Kokosöl in einer Konzentration von 5 bis 40%, bevor zugter 10 bis 30%, besonders bevorzugt 15 bis 25%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Lipidmischung, enthalten ist.

Vorteilhafterweise umfassen die mehrfach ungesättigten Fett säuren Linolsäure und α-Linolensäure.

Dabei kann vorgesehen sein, daß das Verhältnis von Linolsäure zu α-Linolensäure in Gewichtsprozenten zwischen 15 : 1 und 5 : 1, bevorzugter zwischen 13 : 1 und 7 : 1, besonders bevorzugt zwischen 11 : 1 und 9 : 1 liegt.

Dabei kann vorgesehen sein, daß die mehrfach ungesättigten Fettsäuren im wesentlichen in Form ihrer Triglyceride vorlie gen.

Vorteilhafterweise sind natürliche Triglyceride mit einem ho hen Gehalt an mehrfach ungesättigten Fettsäuren enthalten.

Gemäß einer besonderen Ausführungsform der Erfindung werden zur Bereitstellung der mehrfach ungesättigten Fettsäuren Soja öl, Sonnenblumenöl, Maiskeimöl, Leinöl, Distelöl, Chinoaöl, Traubenkernöl, Sesamöl oder Mischungen derselben eingesetzt.

Es ist vorteilhaft, daß eine Mischung von wenigstens zwei der genannten Öle eingesetzt wird.

Die Erfindung betrifft weiterhin die Verwendung der erfin dungsgemäßen Lipidmischung als solche oder in einer kosmeti schen Zubereitung.

Schließlich betrifft die Erfindung auch die Verwendung der erfindungsgemäßen Lipidmischung als oder in einer pharmazeu tischen Zubereitung zur topischen Applikation auf der Haut, insbesondere zur Behandlung von trockener Haut, Neurodermitis, atopischem Ekzem und ähnlichen Hautzuständen.

Es wurde überraschend gefunden, daß die erfindungsgemäße Li pidmischung bessere Applikationseigenschaften als die bekann ten okklusiven Substanzen, wie z. B. Paraffinöl und Vaseline, oder einzelne natürliche Öle aufweist und gleichzeitig zu ei ner Verbesserung des physiologischen Zustandes der Haut bei trägt.

Als eine wesentliche Komponente der erfindungsgemäßen Lipidmi schung wird ein modifiziertes Kokosöl eingesetzt, das im we sentlichen C10- bis C14-Fettsäuren in Form von Mono-, Di- und Triglyceriden enthält und einen Trübungspunkt < 5°C aufweist. Ein derartiges modifiziertes Kokosöl ist unter der INCI-Bezeichnung "Cocoglycerides" bekannt und beispielsweise unter der Bezeichnung Myritol 331 im Handel erhältlich.

Es wird vorteilhafterweise in einer Konzentration von 5 bis 40, vorzugsweise 10 bis 30 und besonders bevorzugt 15 bis 25%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Lipidmischung, einge setzt. Ein direkter Vergleich mit den Zusammensetzungen gemäß der obengenannten US-A-5,445,822 hat ergeben, daß die darin erwähnten ölsäurehaltigen Triglyceride keine derartige Verbes serung der Applikationseigenschaften ergeben. Darüberhinaus ist die Oxidationsstabilität des erfindungsgemäß eingesetzten Kokosöls deutlich höher als diejenige der in der genannten US-Patentschrift aufgeführten Triglyceride.

Als physiologisch wirksame Komponenten werden Lipide mit einem hohen Gehalt an Linol- und α-Linolensäure verwendet, wobei das Verhältnis von Linolsäure zu α-Linolensäure in Gewichtsprozen ten zwischen 15 : 1 und 5 : 1, vorzugsweise zwischen 13 : 1 und 7 : 1 und besonders bevorzugt zwischen 11 : 1 und 9 : 1 liegt. Linolsäu re und α-Linolensäure können entweder als solche oder in Form ihrer Derivate, z. B. Monoester, Triglyceride, Amide etc. ein gesetzt werden.

Triglyceride mit hohem Linol- und α-Linolensäuregehalt sind in natürlichen Ölen enthalten, wie beispielsweise Sojaöl, Sonnen blumenöl, Maiskeimöl, Leinöl, Distelöl, Chinoaöl, Trauben kernöl oder Sesamöl. Besonders bevorzugt eingesetzt werden Sojaöl, Sonnenblumenöl, Maiskeimöl, Leinöl, Distelöl oder Chinoaöl, wobei Sojaöl, Sonnenblumenöl, Maiskeimöl und Leinöl am bevorzugtesten sind. Insbesondere können Mischungen aus mindestens zwei der genannten Öle eingesetzt werden. Zusätz lich kann der Lipidmischung γ-Linolensäure als solche oder in Form von Ölen wie Borretsch- oder Nachtkerzenöl zugefügt wer den.

Vorzugsweise wird den Lipidmischungen ein Antioxidans zuge setzt. Dafür empfehlen sich in erster Linie öllösliche Agen tien, wie z. B. Tocopherol, Mischungen verschiedener Tocophero le, Ascorbylpalmitat, BHT, BHA sowie Mischungen derselben, gegebenenfalls mit Zusatz sogenannter Synergisten wie Lecithin etc. Derartige Antioxidantien sind beispielsweise unter den Bezeichnungen Oxynex, Covi-ox T70 oder Controx im Handel. Außerdem können weitere Hilfs- oder Zusatzstoffe wie z. B. Parfum oder ähnliches zugesetzt werden.

Die erfindungsgemäßen Lipidmischungen werden entweder als sol che verwendet, z. B. als Körperöle zur kosmetischen oder phar mazeutischen Verwendung, oder als Ölphasen oder Bestandteile von Ölphasen in kosmetischen oder pharmazeutischen Zubereitun gen, wie bspw. Emulsionen vom Typ Wasser in Öl oder Öl in Was ser, Mikroemulsionen, wasserfreie Zubereitungen in Form von Pasten, Stiften, Salben, Ölbädern, wasserhaltigen Tensidzube reitungen wie Pflegeshampoo, Duschbäder etc. Den entsprechen den kosmetischen oder pharmazeutischen Zubereitungen können Stoffe zugesetzt werden, die üblicherweise bei der Formulie rung solcher Zubereitungen verwendet werden. Dazu gehören u. a. Emulgatoren, Tenside, Emollients, Strukturbildner etc. Wei terhin ist es möglich, je nach angestrebtem Verwendungszweck weitere Aktivstoffe, z. B. Lichtschutzfilter, antibakterielle Substanzen, Antitranspirantien, Deodorantien etc. einzuarbei ten.

Die erfindungsgemäßen Lipidmischungen und die damit herge stellten kosmetischen oder pharmazeutischen Zubereitungen zeichnen sich durch hervorragende Absorption, gute Spreitung und Verteilbarkeit aus und vermitteln ein außergewöhnlich gutes und glattes Hautgefühl bei hervorragender Verträglich keit. Sie eignen sich insbesondere zur Anwendung bei trockener Haut, Neurodermitis, atropischem Ekzem oder ähnlichen Hautzu ständen.

Personen, die an atropischen Ekzemen leiden, vermeiden übli cherweise öl- und fetthaltige Produkte zur Hautpflege, da durch solche Produkte der Hautzustand eher verschlechtert als verbessert wird. Es hat sich nun überraschenderweise herausge stellt, daß die erfindungsgemäßen Lipidmischungen in Form von Körperölen oder Emulsionen von Personen mit atopischem Ekzem nicht nur hervorragend vertragen werden, sondern daß die Krank heitserscheinungen vermindert und der Hautzustand deutlich verbessert werden konnte. In einem Anwendungstest mit einem erfindungsgemäßen Körperöl berichteten Teilnehmer, die an atro pischen Ekzemen litten, über ein Verschwinden der roten Stel len und Entzündungsherde innerhalb einer Woche. Personen mit trockener Haut berichteten über eine deutliche Zunahme der Hautelastizität und eine Normalisierung des Hautzustandes.

Im folgenden wird die Erfindung anhand beispielhafter Lipidmi schungen bzw. daraus hergestellter Produkte näher erläutert. Die Beispiele 1 bis 6 geben erfindungsgemäße Lipidmischungen an, die hergestellt wurden, indem die einzelnen Komponenten in der angegebenen Reihenfolge in einem VA-Stahlbehälter durch Rühren gründlich vermischt wurden.

Beispiel 1

modifiziertes Kokosöl	15,00 Gew.-%
Sojaöl	43,17 Gew.-%
Maiskeimöl	41,63 Gew.-%

Beispiel 2

modifiziertes Kokosöl	20,00 Gew.-%
Sojaöl	2,51 Gew.-%
Sonnenblumenöl	71,89 Gew.-%
Oxynex K	0,10 Gew.-%

Beispiel 3

modifiziertes Kokosöl	10,39 Gew.-%
Sonnenblumenöl	71,34 Gew.-%
Leinöl	6,87 Gew.-%
Distelöl	11,20 Gew.-%
Oxynex K	0,10 Gew.-%
Parfum	0,10 Gew.-%

Beispiel 4

modifiziertes Kokosöl	19,89 Gew.-%
Sojaöl	56,96 Gew.-%
Sonnenblumenöl	12,86 Gew.-%
Maiskeimöl	10,00 Gew.-%
Oxynex K	0,15 Gew.-%
Parfum	0,15 Gew.-%

Beispiel 5

modifiziertes Kokosöl	19,86 Gew.-%
Sojaöl	24,86 Gew.-%
Sonnenblumenöl	50,08 Gew.-%
Leinöl	5,00 Gew.-%
Oxynex K	0,10 Gew.-%
Parfum	0,10 Gew.-%

Beispiel 6

modifiziertes Kokosöl	20,02 Gew.-%
Sojaöl	59,10 Gew.-%
Sonnenblumenöl	16,68 Gew.-%
Maiskeimöl	4,00 Gew.-%
Oxynex K	0,10 Gew.-%
Parfum	0,10 Gew.-%

Beispiel 7

Eine Emulsion von Typ Öl in Wasser wurde hergestellt, indem die Lipidmischung aus Beispiel 4 in eine Lösung von Pemulen TR1 in Wasser und Propylenglycol eingearbeitet wurde. Nach Zusatz der anderen Inhaltsstoffe, wie sie sich aus der nach folgenden Tabelle ergeben, wurde mit Natronlauge neutralisiert und homogenisiert.

Lipidmischung Bsp. 4	46,60 Gew.-%
Tocopheryl Acetat	0,10 Gew.-%
Konservierung	1,00 Gew.-%
Pemulen TR1	0,35 Gew.-%
Arlacel 83	0,10 Gew.-%
Wasser	50,35 Gew.-%
Propylenglycol	1,00 Gew.-%
Na-Hydroxid	0,50 Gew.-%

Ein Öl gemäß Beispiel 4 wurde in einem Expertenpanel auf Applikationseigenschaften gegenüber Paraffinöl und einzelnen natürlichen Ölen geprüft. Dabei wurden die Eigenschaften Spreitung und Verteilbarkeit deutlich besser beurteilt im Ver gleich zu den einzelnen natürlichen Ölen, die Eigenschaften Hautglätte und Absorption (Einziehvermögen) deutlich besser im Vergleich zu Paraffinöl und den einzelnen natürlichen Ölen.

Die in der vorstehenden Beschreibung, sowie den Ansprüchen offenbarten Merkmale der Erfindung können sowohl einzeln als auch in beliebiger Kombination für die Verwirklichung der Er findung in ihren verschiedenen Ausführungsformen wesentlich sein.

Claims

1. Lipidmischung mit einem physiologisch wirksamen Anteil an mehrfach ungesättigten Fettsäuren und/oder deren Deriva ten, gekennzeichnet durch einen wirksamen Gehalt an modi fiziertem Kokosöl, das im wesentlichen C10- bis C14-Fett säuren in Form von Mono-, Di- und Triglyceriden enthält und einen Trübungspunkt < 5°C aufweist.

2. Lipidmischung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß das modifizierte Kokosöl in einer Konzentration von 5 bis 40%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Lipid mischung, enthalten ist.

3. Lipidmischung nach Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, daß das modifizierte Kokosöl in einer Konzentration von 10 bis 30%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Lipidmi schung, enthalten ist.

4. Lipidmischung nach Anspruch 3, dadurch gekennzeichnet, daß das modifizierte Kokosöl in einer Konzentration von 15 bis 25%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Lipidmi schung, enthalten ist.

5. Lipidmischung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die mehrfach ungesättigten Fettsäuren Linolsäure und α-Linolensäure umfassen.

6. Lipidmischung nach Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet, daß das Verhältnis von Linolsäure zu α-Linolensäure in Gewichtsprozenten zwischen 15 : 1 und 5 : 1 liegt.

7. Lipidmischung nach Anspruch 6, dadurch gekennzeichnet, daß das Verhältnis von Linolsäure zu α-Linolensäure in Gewichtsprozenten zwischen 13 : 1 und 7 : 1 liegt.

8. Lipidmischung nach Anspruch 7, dadurch gekennzeichnet, daß das Verhältnis von Linolsäure zu α-Linolensäure zwi schen 11 : 1 und 9 : 1 liegt.

9. Lipidmischung nach einem der Ansprüche 4 bis 8, dadurch gekennzeichnet, daß die mehrfach ungesättigten Fettsäuren im wesentlichen in Form ihrer Triglyceride vorliegen.

10. Lipidmischung nach Anspruch 9, dadurch gekennzeichnet, daß natürliche Triglyceride mit einem hohen Gehalt an mehrfach ungesättigten Fettsäuren enthalten sind.

11. Lipidmischung nach Anspruch 10, dadurch gekennzeichnet, daß zur Bereitstellung der mehrfach ungesättigten Fettsäuren Sojaöl, Sonnenblumenöl, Maiskeimöl, Leinöl, Distelöl, Chinoaöl, Traubenkernöl, Sesamöl oder Mischun gen derselben eingesetzt werden.

12. Lipidmischung nach Anspruch 11, dadurch gekennzeichnet, daß eine Mischung von wenigstens zwei der genannten Öle eingesetzt wird.

13. Verwendung einer Lipidmischung nach einem der vorangehen den Ansprüche als oder in einer kosmetischen Zubereitung.

14. Verwendung einer Lipidmischung nach einem der Ansprüche 1 bis 12 als oder in einer pharmazeutischen Zubereitung zur topischen Applikation auf der Haut.

15. Verwendung nach Anspruch 14 zur Behandlung von trockener Haut, Neurodermitis, atopischem Ekzem und ähnlichen Haut zuständen.