CN1523984A - 药物复合制剂 - Google Patents

Abstract

本发明提供了以包含弗多司坦和镇咳药物为特征的药物复合制剂。这些制剂是具有更好的镇咳和祛痰效果的治疗普通感冒等疾病的药物复合制剂。

Description

药物复合制剂

技术领域

本发明涉及一种药物复合制剂，更具体地说，涉及一种具有镇咳和祛痰作用的药物复合制剂，该药物复合制剂可有利地用作镇咳祛痰药等药剂。

背景技术

由于普通感冒等病症大多伴有咳嗽和多痰，因而以往通常会在感冒用药物复合制剂中加入具有镇咳作用的成分和具有祛痰作用的成分。许多主要用于镇咳和祛痰的镇咳祛痰药也已经商品化。

然而，由于市售的感冒用药物复合制剂中所含的具有镇咳作用的成分和具有祛痰作用的成分的含量有限，因而所述制剂在镇咳和祛痰方面的疗效不够充分。市售的祛痰镇咳药物也不具有足够的疗效，特别是其镇咳作用不能令人满意。

因此，现在有必要开发一种具有更好的镇咳作用的药物复合制剂。

发明内容

为了得到具有更好的镇咳和祛痰作用的药物复合制剂，本发明人已研究了各种镇咳药物与其他药用成分的组合的疗效，他们发现将通常被用作祛痰剂且其自身不具有镇咳作用的弗多司坦与镇咳药物合用，则可显著增强所述镇咳药物的镇咳效果。这个发现已导致了本发明的完成。

具体而言，本发明提供了包含弗多司坦和镇咳药物的药物复合制剂。

具体实施方式

在本发明的药物复合制剂中加入弗多司坦和镇咳药物作为必要的药用成分。

本发明所用的弗多司坦是由以下通式(I)表示的S-(3-羟基丙基)-L-半胱氨酸，有关将该化合物用作祛痰剂，日本特开平2-3674号中己对此有过报道。

然而，添加了所述弗多司坦和镇咳药物的药物复合制剂尚属未知。

本发明的药物复合制剂中，可以使用所述弗多司坦或其盐类，例如弗多司坦的无机酸盐、有机酸盐、碱金属盐或碱土金属盐等。

在本发明的药物复合制剂中，虽然对弗多司坦或其盐类的用量没有特别的限制，但通常情况下，成人的剂量为约12～2400毫克/天，更优选约40～1200毫克/天。

本发明的药物复合制剂中所用的镇咳药物的例子包括盐酸阿洛拉胺、盐酸氯哌斯汀、枸橼酸喷托维林、枸橼酸替培啶、地布酸钠、氢溴酸右美沙芬、右美沙芬酚酞啉盐、海苯酸替培啶、芬地酸氯哌斯汀、磷酸可待因、磷酸双氢可待因、盐酸曲托喹酚、盐酸苯丙醇胺、盐酸甲氧那明、dl-盐酸甲麻黄碱、l-盐酸甲麻黄碱、盐酸诺斯卡品、诺斯卡品、麻黄、南天竹、dl-甲麻黄碱糖精盐、枸橼酸喷托维林、磷酸二甲啡烷、磷酸苯丙哌林、枸橼酸异米尼尔、枸橼酸奥昔拉定、鞣酸奥昔拉定、盐酸依普拉酮、盐酸氯丁替诺、盐酸氯苯达诺、盐酸福米诺苯、盐酸氯哌斯汀、羟蒂巴酚、阿片、盐酸乙基吗啡、盐酸吗啡、硫酸吗啡、盐酸阿片碱、TRK-851和CS-003。这些镇咳药物既可单独使用也可结合其中两种或多种一起使用。

可根据公知的制剂技术并基于合用的其他药物的类型和用量，确定本发明的药物复合制剂中的镇咳药物的用量。通常成人的剂量为1毫克/天～20克/天，优选1.2毫克/天～10克/天。

除了以上必要的药用成分之外，还可在本发明的药物复合制剂中加入其他药效成分。例如，可加入选自由支气管扩张剂、抗组胺药、兴奋剂、生药、抗酸剂或粘膜保护剂以及杀菌剂组成的组中的一种或多种药效成分。

所述支气管扩张剂的例子包括氨茶碱、二羟丙茶碱、茶碱、丙羟茶碱、胆茶碱、肾上腺素、盐酸麻黄碱、硫酸异丙肾上腺素、盐酸异丙肾上腺素、硫酸奥西那林、盐酸氯丙那林、硫酸沙丁胺醇、硫酸特布他林、盐酸托布特罗、盐酸丙卡特罗、氢溴酸非诺特罗、富马酸福莫特罗、盐酸克仑特罗、盐酸马布特罗、异丙托溴铵、氟托溴铵、氧托溴铵、噻托溴铵、昔萘酸沙美特罗、硫酸海索那林、Ro 25-1553和舒血管肠肽/垂体腺苷酸环化酶活性多肽衍生物(VIP/PACAP衍生物)等。这些支气管扩张剂既可单独使用也可结合其中两种或多种一起使用。

可根据公知的制剂技术并基于合用的其他药物的类型和用量，确定所述支气管扩张剂的用量。通常成人的剂量为10微克/天～1000毫克/天，优选42毫克/天～600毫克/天。

所述抗组胺药的例子包括盐酸异西喷地、盐酸异丙海汀、盐酸二苯特罗、盐酸二苯拉林、盐酸苯海拉明、盐酸曲普利啶、盐酸曲吡那敏、盐酸松齐拉敏、盐酸芬乙嗪、盐酸异丙嗪、水杨酸苯海拉明、二苯二磺酸卡比沙明、酒石酸阿利马嗪、鞣酸苯海拉明、茶氯酸二苯拉林、异丙嗪亚甲基二水杨酸酯、马来酸卡比沙明、dl-马来酸氯苯那敏、d-马来酸氯苯那敏、磷酸二苯特罗、盐酸甲地嗪、萘二磺酸美海屈林、美喹他嗪、盐酸赛庚啶、富马酸氯马斯汀、盐酸依匹斯汀、盐酸奥罗他定、盐酸非索非那定、氯雷他定、苯磺酸贝他斯汀、咪唑斯汀和NIP-531等。这些抗组胺药既可单独使用也可结合其中两种或多种一起使用。

可根据公知的制剂技术并基于合用的其他药物的类型和用量，确定所述抗组胺药的用量。通常成人的剂量为1～300毫克/天，优选3～150毫克/天。

所述兴奋剂的例子包括安钠咖、咖啡因、无水咖啡因、dl-盐酸甲麻黄碱、dl-甲麻黄碱糖精盐、盐酸麻黄碱、盐酸苯丙醇胺、去氧肾上腺素、l-盐酸甲麻黄碱、盐酸甲氧那明、dl-盐酸肾上腺素、dl-盐酸异丙肾上腺素、硫酸异丙肾上腺素、硫酸奥西那林、硫酸特布他林、硫酸沙丁胺醇、盐酸曲托喹酚、硫酸海索那林、盐酸氯丙那林、盐酸托布特罗、盐酸丙卡特罗、盐酸吡布特罗、氢溴酸非诺特罗、富马酸福莫特罗、盐酸克仑特罗、盐酸马布特罗、盐酸半胱乙酯、盐酸美司坦和伪麻黄碱等。这些兴奋剂既可单独使用也可结合其中两种或多种一起使用。

可根据公知的制剂技术并基于合用的其他药物的类型和用量，确定所述兴奋剂的用量。通常成人的剂量为1～900毫克/天，优选5～300毫克/天。

所述生药的例子包括多种生药粉末及其浸膏，所述的生药举例来说有麻黄、南天竹、樱皮、远志、甘草、桔梗、杏仁、车前子、车前草、石蒜、美远志、葛根、贝母、棕儿茶、茴香、黄芩、瓜萎仁、桂皮、牛黄、五味子、细辛、紫菀、麝香、沙参、生姜、桑白皮、紫苏、竹节参(panaxrhizome)、陈皮、人参、麦冬和半夏等。这些生药既可单独使用也可结合其中两种或多种一起使用。

可根据公知的制剂技术并基于合用的其他药物的类型和用量，确定所述生药的用量。通常成人的剂量为0.001～300克/天(浸膏的原生药换算量)或0.0004～60克/天(粉末的原生药换算量)，优选为0.005～10克/天(浸膏的原生药换算量)或0.001-3克/天(粉末的原生药换算量)。

所述的抗酸剂或粘膜保护剂的例子包括氨基乙酸、氧化镁、碳酸镁、硅酸镁、合成硅酸铝、合成水滑石、氨基乙酸二羟化铝、氢氧化铝凝胶、氢氧化铝干凝胶、氢氧化铝-碳酸镁混合干凝胶、氢氧化铝-碳酸氢钠共沉淀物、氢氧化铝-碳酸钙-碳酸镁共沉淀物、氢氧化镁-硫酸铝钾共沉淀物、硅铝酸镁、氢氧化镁、硫酸镁和硫糖铝等。这些药剂既可单独使用也可结合其中两种或多种一起使用。

可根据公知的制剂技术并基于合用的其他药物的类型和用量，确定所述抗酸剂或粘膜保护剂的用量。通常成人的剂量为10～8,000毫克/天，优选为约100～4,000毫克/天。

所述杀菌剂的例子包括氯化十六烷基吡啶、地喹氯铵和盐酸洗必泰等。这些杀菌剂既可单独使用也可结合其中两种或多种一起使用。

可根据公知的制剂技术并基于合用的其他药物的类型和用量，确定所述杀菌剂的用量。通常成人的剂量为0.05～50毫克/天，优选为约0.125～5毫克/天。

还可在本药物复合制剂中加入维生素和抗炎酶。

所述维生素的例子包括维生素B1、其衍生物及它们的盐类，如辛硫胺、丙舒硫胺、呋喃硫胺、盐酸呋喃硫胺、双苯酰硫胺、苯磷硫胺、盐酸乙氧碳硫胺、赛可硫胺、辅羧酶、二硫硫胺、盐酸硫胺、硝酸硫胺、硝酸二硫胺、硫酸二鲸蜡硫胺(thiamine dicetylsulfate)和双异丁硫胺等；维生素B2、其衍生物及它们的盐类，如核黄素、丁酸核黄素、磷酸钠核黄素和黄素腺嘌呤二核苷酸钠；维生素C、其衍生物及它们的盐类，如抗坏血酸、抗坏血酸钠、抗坏血酸钙等；橙皮苷、其衍生物及它们的盐类；维生素F；维生素A、其衍生物及它们的盐类，如乙酸维生素A和棕榈酸维生素A；维生素E、其衍生物及它们的盐类，如琥珀酸维生素E、琥钙维生素E、乙酸维生素E、维生素E等。这些维生素既可单独使用也可结合其中两种或多种一起使用。

可根据公知的制剂技术并基于合用的其他药物的类型和用量，确定所述维生素的用量。通常成人的剂量为0.1～2,000毫克/天，优选1～500毫克/天。

所述抗炎酶的例子包括菠萝蛋白酶、链霉蛋白酶、舍雷肽酶、半碱性蛋白酶、链激酶、链道酶和氯化溶菌酶等。这些抗炎酶既可单独使用也可结合其中两种或多种一起使用。

通常，对于所述抗炎酶，成人的剂量为4～300毫克/天，优选为15～60毫克/天。

还可向本发明的药物复合制剂中加入除弗多司坦之外的祛痰药，例如愈创木酚磺酸钾、愈创木酚甘油醚、碘化钾、茴香氨醑、碳酸氢钠、盐酸溴己新、羧甲半胱氨酸、盐酸氨溴素、盐酸美司坦、乙酰半胱氨酸、半胱氨酸乙酯盐酸盐、盐酸依普拉酮、氯化铵、甲酚磺酸钾、l-薄荷醇、盐酸曲托喹酚、盐酸苯丙醇胺和盐酸甲氧那明等，上述的祛痰药既可单独使用也可结合其中两种或多种一起使用。

通常情况下，对于这些祛痰药，成人的剂量为1～3,000毫克/天，优选为6～900毫克/天。

本发明的药物复合制剂的制备是通过适当地组合上述成分与可药用的添加剂，并按常规方法将其制成口服用的固体制剂、半固体制剂或液体制剂例如片剂、颗粒剂、微粒剂、散剂、硬胶囊剂、软胶囊剂、丸剂、锭剂、滴剂、混悬剂、乳剂、内服的液体制剂、糖浆剂、干糖浆剂、吸入剂或口腔贴附制剂等。在制备上述制剂之前，也可先将所述的药用成分制成微粒例如微囊、毫微囊、微球或毫微球。

对制备本发明的药物复合制剂的方法没有特别的限制。可采用各种方法。例如，当需要制备用于制造片剂、颗粒剂、微粒剂、散剂、胶囊剂、丸剂或干糖浆剂等制剂的粒状粉末时，可采用常规的造粒方法。所述的造粒方法的例子包括使用含水或有机溶剂的溶液或分散液的湿式造粒法，例如喷雾造粒法、搅拌造粒法、流动床造粒法、旋转造粒法或旋转流动床造粒法等，以及使用粉状粘合剂的干式造粒法如压缩造粒法等。

可将含所述药用成分的粉末或粒状粉末混合并装入多个小包装，以制备颗粒剂、微粒剂或散剂等制剂。可使用胶囊填充机(capsuling machine)将散剂、粒状粉末或小片剂等制剂填入胶囊以制备胶囊剂。可将药用成分的粉末、散剂、微粒剂、颗粒剂或丸剂与添加剂混合，并将所得的混合物压缩成型，从而制得片剂。

采用锅包衣法、流动床包衣法、旋转包衣法或其组合形式，用包衣材料包覆片剂或颗粒剂等制剂，可制得例如糖衣片剂、薄膜包衣片剂或包衣颗粒剂等包衣制剂。可通过喷雾包衣，其中可在水中或有机溶剂中将所述包衣材料溶解和/或分散；或通过干式包衣法加热或加压等直接喷洒包衣材料。可根据剂型等条件，适当地选择所述包衣材料的用量。通常，所述的用量对于片剂来说是约0.1～100重量％，对于丸剂或颗粒剂来说是约0.1～200重量％，对于微粒剂来说是约0.1～300重量％。

通常，例如糖浆剂、酏剂、柠檬水、浸膏剂或饮剂等内服的液体制剂，以及包覆了液体或半固体物质的硬胶囊或软胶囊等制剂可采用以下方法制造：将药效成分与部分溶剂如纯水混合、或溶解或分散在部分溶剂如纯水中，然后向所得的混合物中添加剩余部分的溶剂以调节液体的量。根据需要可采用酸或碱适当地调节pH值。可使用例如表面活性剂、增溶剂、乳化剂或助悬剂等添加剂使含脂溶性成分的制剂溶解、乳化或悬浊。如果有必要，在进行所述调节时，可对所得的混合物实施加热、冷却、氮气保护、过滤或杀菌处理。

本发明的药物复合制剂中，可适当地采用添加剂增加药效成分的稳定性、缓释性、持久性、快速崩解能力、快速溶解能力、改善的溶解性、味道掩盖性和改善的服用口感等性能。可采用常规方法来增加这些性能。所述的方法的例子包括多种方法，例如将药效成分分别添加到颗粒中的方法，制成多层颗粒的方法、制成多层片剂或有核片剂的方法、对药效成分分别制粒再制成片剂的方法、制成微囊的方法、制成糖衣片剂、薄膜包衣片剂或包衣颗粒剂等包衣制剂的方法、制成泡腾制剂的方法、制成咀嚼制剂的方法、制成口腔崩解剂的方法、制成骨架片制剂的方法、一起粉碎的方法、制成固体溶液的方法、加入甜味剂或清凉剂的方法、加入抗氧化剂或稳定剂的方法以及调整特定的pH值、粘度、渗透压或盐浓度的方法。这些方法可组合使用。

可用作本发明的药物复合制剂中的可药用添加剂的例子有：稳定剂、表面活性剂、增塑剂、滑润剂、增溶剂、助溶剂、还原剂、缓冲剂、甜味剂、基剂、吸附剂、矫味剂、粘合剂、助悬剂、抗氧化剂、增光剂、包衣剂、湿润剂、调湿剂、填充剂、消泡剂、清凉剂、着色剂、添味剂、香料、糖衣剂、等张剂、软化剂、乳化剂、增稠剂、泡腾剂、pH调节剂、稀释剂以及其他添加剂，例如赋形剂、分散剂、崩解剂、崩解助剂、崩解延缓剂、芳香剂、干燥剂、防腐剂、保存剂、溶解剂、溶解助剂、溶剂、流化剂、抗静电剂、增容剂、保湿剂和增湿剂等。更具体地说，所述可药用添加剂的例子有以下的添加剂。这些添加剂可单独使用，也可结合两种或多种一起使用。

所述赋形剂、基剂或填充剂的具体例子包括DL-丙氨酸、dl-苹果酸、D-山梨糖醇、D-山梨糖醇溶液、D-甘露醇、L-天冬氨酸、L-谷氨酰胺、β-环糊精、氨乙磺酸、粉状淀粉糖浆、阿拉伯胶、阿拉伯胶粉、海藻酸、海藻酸钠、海藻酸丙二醇酯、预凝胶的淀粉、肌醇、乙醇、乙基纤维素、辛基癸基甘油三酯、米色欧巴代(opadry beige)、橄榄油、油酸、瓷土、可可脂、酪蛋白、酪蛋白酸钠、角叉菜胶、焦糖、巴西棕榈蜡、羧乙烯基聚合物、羧甲基淀粉钠、羧甲纤维素、羧甲纤维素钙、羧甲纤维素钠、甘草粉、琼脂、琼脂粉、黄原胶、木糖醇、枸橼酸、枸橼酸钠、枸橼酸二钠、甘氨酸、甘油、脂肪酸甘油酯、葡糖酸钙、葡糖酸钠、交联羧甲纤维素钠、交聚维酮、桂皮粉、硅铝酸镁、硅酸钙、硅酸镁、糙米麦芽、琥珀酸化明胶、芝麻油、小麦淀粉、小麦胚芽粉、米淀粉、胆固醇、红花油、白蜡、氨基乙酸二羟化铝、二甲聚硅氧烷(内服)、脂肪酸蔗糖酯、硬脂醇、硬脂酸、硬脂酸钙、聚乙二醇(40)硬脂酸酯、硬脂酸镁、玉米蛋白、脱水山梨糖醇倍半油酸酯、鲸蜡醇、石膏、明胶、脱水山梨糖醇脂肪酸酯、氢化豆油、豆油、滑石、葡聚糖40、糊精、脱氢乙酸钠、甘油磷酸钙、玉米糖浆、玉米淀粉、玉米淀粉粒、黄蓍胶、黄蓍胶粉、三醋精、菜籽油、珍珠粉、绿麦叶汁干燥粉末、蜂蜜、石蜡、马铃薯淀粉、可可浆、羟丙基淀粉、羟丙基纤维、羟丙基甲基纤维2208、羟丙基甲基纤维2906、羟丙基甲基纤维2910、羟丙基甲基纤维邻苯二甲酸酯、蓖麻油、葵花油、肌醇六磷酸、非那西丁、葡萄糖、葡糖水合物、支链淀粉、丙二醇、脂肪酸丙二醇酯、果胶、皂土、聚烯吡酮、聚丙烯酸钠、部分中和的聚丙烯酸、聚异丁烯、聚氧乙烯(105)聚氧丙烯(5)二醇、聚氧乙烯(160)聚氧丙烯(30)二醇、聚氧乙烯氢化蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油(40)、聚氧乙烯氢化蓖麻油(60)、聚苯乙烯磺酸钠、聚山梨醇酯60、聚山梨醇酯80、聚乙烯醇缩乙醛二乙基氨基乙酸、(部分皂化的)聚乙烯醇、聚乙烯醇-二乙二醇混合物、牡蛎壳粉末、聚乙二醇1500、聚乙二醇1540、聚乙二醇20000、聚乙二醇300、聚乙二醇400、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、麦芽糖醇、黄蜡、肉豆寇醇、肉豆蔻酸辛基十二酯、甲基丙烯酸共聚物LD、硅铝酸镁、丙烯酸甲酯-甲基丙烯酸共聚物、甲基纤维素、木蜡、单硬脂酸铝、单硬脂酸甘油酯、十二烷基硫酸钠、聚桂醇、花生油、磷酸一氢钙、磷酸氢钙、磷酸氢钙微粒、磷酸氢钠、磷酸二氢钾、磷酸二氢钙、磷酸二氢钠、玫瑰油、松香、氯化钠、果糖、干小球藻、干酵母、氢氧化铝干凝胶、干硫酸镁、寒梅粉、还原麦芽糖淀粉糖浆、含水二氧化硅、含水无定形氧化硅、轻质二氧化硅、轻质液体石蜡、鲸蜡、结晶纤维素、结晶纤维素(粗颗粒)、结晶纤维素(细颗粒)、结晶纤维素-羧甲纤维素钠、氢化油、合成硅酸铝、合成硅酸铝-羟丙基淀粉-结晶纤维素、合成水滑石、氧化钛、氧化镁、蛇油、酒石酸、酒石酸氢钾、重质二氧化硅、小麦粉、小麦胚芽油、消毒用乙醇、烧石膏、乙酸钙、乙酸邻苯二甲酸纤维素、淀粉糖浆、氢氧化铝镁、氢氧化铝-碳酸镁-碳酸钙共沉淀物、氢氧化铝-碳酸氢钠共沉淀物、氢氧化铝凝胶、氢氧化镁、氢化植物油、生理盐水、精制明胶、精制虫胶、精制蜂蜜、纯水、精制蔗糖、精制蔗糖球状颗粒、大豆卵磷脂、非皂化豆油、磷酸三钙、脱脂奶粉、单糖浆、碳酸铵、碳酸钙、碳酸镁、中链脂肪酸甘油三酯、沉降碳酸钙、低取代羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、天然硅酸铝、二氧化硅、乳酸、乳酸钙、乳糖、乳糖颗粒、浓甘油、白色虫胶、蔗糖、蔗糖-淀粉球状颗粒、半消化淀粉、微晶纤维素、部分预凝胶的淀粉、粉糖、纤维素粉、淀粉糖浆粉末、还原麦芽糖粉淀粉糖浆、淀粉糖浆、米粉、枸橼酸酐、水合二氧化硅、无水磷酸氢钙、无水磷酸氢钙颗粒、无水乳糖、无水硫酸钠、无菌纯水、棉籽油、棉籽油-豆油混合物、药用炭、液体石蜡、硫酸钙和绿茶粉等。

所述溶剂、增溶剂、溶解剂或溶解助剂的具体例子包括dl-樟脑、D甘露醇、D-山梨糖醇、D-山梨糖醇溶液、L-天冬氨酸、L-精氨酸、α-环糊精、β-环糊精、己二酸、茴香油、酯化玉米油、乙醇、橄榄油、油酸、油酸油烯酯、羧甲纤维素钠、枸橼酸、枸橼酸钠、甘氨酸、甘油、脂肪酸甘油酯、芝麻油、红花油、红花油脂肪酸、水杨酸钠、紫苏油、二丁基羟甲苯、脂肪酸蔗糖酯、硬脂醇、聚乙二醇(40)硬脂酸酯、脱水山梨糖醇倍半油酸酯、脱水山梨糖醇脂肪酸酯、豆油、脱氢乙酸钠、玉米油、三醋精、脱水山梨糖醇三油酸酯、辛糖、菜籽油、烟酰胺、薄荷油、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素2910、蓖麻油、苯丙氨酯、葡萄糖、丙二醇、脂肪酸丙二醇酯、聚烯吡酮、聚氧乙烯(105)聚氧丙烯(5)二醇、聚氧乙烯(160)聚氧丙烯(30)二醇、聚氧乙烯氢化蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油40、聚氧乙烯氢化蓖麻油60、聚山梨醇酯20、聚山梨醇酯60、聚山梨醇酯80、(部分皂化的)聚乙烯醇、聚乙二醇1500、聚乙二醇200、聚乙二醇300、聚乙二醇400、聚乙二醇4000、聚乙二醇600、聚乙二醇6000、马来酸、肉豆蔻酸异丙酯、脱水山梨糖醇单油酸酯、脱水山梨糖醇单月桂酸酯、椰子油、十二烷基硫酸钠、聚桂醇、花生油、利多卡因、林格氏溶液、磷酸、磷酸氢钠、磷酸二氢钾、苯甲酸钠、苯甲酸苄酯、氯化钠、氯化镁、干碳酸钠、稀盐酸、鱼鳞箔、氢化油、氧化镁、酒石酸、小麦胚芽油、消毒用乙醇、水、乙酸、乙酸邻苯二甲酸纤维素、氢氧化钠、生理盐水、精制豆油、纯水、精制大豆卵磷脂、石油醚、大豆卵磷脂、碳酸钠、碳酸氢钠、中链脂肪酸甘油三酯、低取代羟丙基纤维素、乳酸、浓甘油、蔗糖、冰醋酸、无水乙醇、枸橼酸酐、马来酸酐、无水磷酸氢二钠、无菌纯水、棉籽油和液体石蜡等。

所述崩解剂、崩解助剂、分散剂、干燥剂或流化剂的具体例子包括D-山梨糖醇、D-甘露醇、己二酸、甲基丙烯酸氨基烷基酯共聚物RS、阿拉伯胶、阿拉伯胶粉、海藻酸、海藻酸钠、海藻酸丙二醇酯、预凝胶淀粉、乙醇、乙基纤维素、橄榄油、油酸、羧乙烯基聚合物、羧甲基淀粉钠、羧甲纤维素、羧甲纤维素钙、羧甲纤维素钠、甘草粉、琼脂粉、瓜尔胶、枸橼酸、枸橼酸钙、枸橼酸钠、甘油、脂肪酸甘油酯、交联羧甲纤维素钠、交聚维酮、硅酸镁、小麦淀粉、米淀粉、磷酸胆碱、红花油、白蜡、磺琥辛酯钠、脂肪酸蔗糖酯、硬脂酸、硬脂酸钙、聚乙二醇(40)硬脂酸酯、硬脂酸镁、脱水山梨糖醇倍半油酸酯、明胶、脱水山梨糖醇脂肪酸酯、滑石、豆油、糊精、玉米淀粉、黄蓍胶粉、脱水山梨糖醇三油酸酯、蜂蜜、石蜡、马铃薯淀粉、羟乙基纤维素、羟乙基甲基纤维素、羟丙基淀粉、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素2910、羟丙基甲基纤维素2910混合物、蓖麻油、富马酸、富马酸一钠、丙二醇、脂肪酸丙二醇酯、皂土、聚烯吡酮、聚氧乙烯(105)聚氧丙烯(5)二醇、聚氧乙烯(160)聚氧丙烯(30)二醇、聚氧乙烯氢化蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油60、聚氧乙烯氢化蓖麻油40、聚山梨醇酯20、聚山梨醇酯40、聚山梨醇酯60、聚山梨醇酯80、聚乙烯醇缩乙醛二乙基氨基乙酸、多磷酸钠、聚乙二醇1500、聚乙二醇300、聚乙二醇400、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、硅铝酸镁、偏磷酸钠、甲基纤维素、木蜡、脱水山梨糖醇单油酸酯、单硬脂酸铝、单硬脂酸甘油酯、脱水山梨糖醇单棕榈酸酯、脱水山梨糖醇单月桂酸酯、十二烷基硫酸钠、聚桂醇、磷酸氢钙、磷酸氢钙颗粒、磷酸二氢钙、氢氧化铝干凝胶、轻质氧化铝、轻质二氧化硅、结晶纤维素、结晶纤维素-羧甲纤维素钠、氢化油、含水二氧化硅、合成硅酸铝、氧化钛、脱氢乙酸钠、重质二氧化硅、醋酸乙烯酯树脂、乙酸邻苯二甲酸纤维素、氢氧化铝镁、氢氧化钠、精制虫胶、精制大豆卵磷脂、精制蔗糖、大豆卵磷脂、磷酸三钙、碳酸镁、碳酸氢钠、沉降碳酸钙、低取代羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、乳糖、浓甘油、白色虫胶、蔗糖、部分预凝胶的淀粉、无水乙醇、枸橼酸酐、无水枸橼酸钠、无水焦磷酸钠和液体石蜡等。

所述pH调节剂、等张剂或缓冲剂的具体例子包括dl-苹果酸、D-山梨糖醇、D-山梨糖醇溶液、D-甘露醇、D-酒石酸、L-天冬氨酸镁、L-精氨酸、L-谷氨酸、L-谷氨酸钠、己二酸、抗坏血酸、氨乙基磺酸、木糖醇、枸橼酸、枸橼酸钙、枸橼酸钠、枸橼酸二钠、甘氨酸、甘油、葡糖酸-δ-内酯、葡糖酸钙、琥珀酸、琥珀酸二钠六水合物、烟酰胺、葡萄糖、富马酸一钠、丙二醇、多磷酸钠、聚乙二醇4000、马来酸、偏磷酸钠、磷酸、磷酸氢二钾、磷酸三钠、磷酸氢钠、磷酸二氢钾、磷酸二氢钠、玫瑰油、苯甲酸、苯甲酸钠、氯化钾、氯化钙、氯化钠、氯化镁、盐酸、盐酸葡糖胺、果糖、干硫酸钠、干碳酸钠、稀盐酸、酒石酸、乙酸、氢氧化钠、氢氧化镁、生理盐水、碳酸钠、碳酸氢钠、乳酸、乳酸钙、乳糖、浓甘油、冰醋酸、枸橼酸酐、无水枸橼酸钠、无水焦磷酸钠、无水磷酸氢二钠、无水磷酸三钠、无水磷酸二氢钠和硫酸氢钠等。

所述表面活性剂、乳化剂或泡腾剂的具体例子包括D-山梨糖醇、乙醇、角叉菜胶、羧乙烯基聚合物、羧甲纤维素钠、瓜尔胶、甘油、脂肪酸甘油酯、胆固醇、白蜡、磺琥辛酯钠、脂肪酸蔗糖酯、硬脂醇、硬脂酸、聚乙二醇(40)硬脂酸酯、脱水山梨糖醇倍半油酸酯、鲸蜡醇、明胶、脱水山梨糖醇脂肪酸酯、滑石、脱水山梨糖醇三油酸酯、石蜡、马铃薯淀粉、羟丙基纤维素、丙二醇、脂肪酸丙二醇酯、果胶、聚氧乙烯(105)聚氧丙烯(5)二醇、聚氧乙烯(160)聚氧丙烯(30)二醇、聚氧乙烯氢化蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油40、聚氧乙烯氢化蓖麻油60、聚氧乙烯(35)蓖麻油、聚山梨醇酯20、聚山梨醇酯60、聚山梨醇酯80、聚乙二醇400、肉豆蔻酸辛基十二酯、甲基纤维素、脱水山梨糖醇单油酸酯、单硬脂酸甘油酯、脱水山梨糖醇单棕榈酸酪、脱水山梨糖醇单月桂酸酯、氧化月桂基二甲基胺溶液、十二烷基硫酸钠、聚桂醇、干碳酸钠、酒石酸、氢氧化钠、精制大豆卵磷脂、大豆卵磷脂、碳酸钾、碳酸氢钠、中链脂肪酸甘油三酯、枸橼酸酐、棉籽油-豆油混合物和液体石蜡等。

所述湿润剂、粘合剂、助悬剂、增稠剂、胶粘剂、增粘剂、软化剂或增塑剂的具体例子包括D-山梨糖醇、D-山梨糖醇溶液、D-甘露醇、RSS1号生胶、β-克菌丹、β-环糊精、丙烯酸-丙烯酸辛酯共聚物、丙烯酸-2-乙基己酯一乙烯基吡咯烷酮共聚物溶液、丙烯酸-2-乙基己酯一甲基丙烯酸-2-乙基己酯一甲基丙烯酸十二酯共聚物溶液、丙烯酸酯-醋酸乙烯酯共聚物、丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物分散液、脂肪酸乙酰甘油酯、丙烯酸-丝蛋白共聚树脂、丙烯酸甲酯一丙烯酸-2-乙基己酯共聚树脂乳液、丙烯酸树脂链烷醇胺溶液、硬脂酸镁、甲基丙烯酸氨烷基酯共聚物E、甲基丙烯酸氨烷基酯共聚物RS、氨乙基磺酸、支链淀粉、粉状淀粉糖浆、阿拉伯胶、阿拉伯胶粉、海藻酸钠、海藻酸丙二醇酯、预凝胶淀粉、酯树胶、乙醇、乙基纤维素、异抗坏血酸钠、黄柏皮、橄榄油、油酸钠、瓷土、可可脂、酪蛋白酸钠、角叉菜胶、焦糖、巴西棕榈蜡、羧乙烯基聚合物、羧甲基乙基纤维素、羧甲基淀粉钠、羧甲纤维素、羧甲基纤维素钙、羧甲基纤维素钠、琼脂、琼脂粉、黄原胶、乙酸苄酯、瓜尔胶、枸橼酸钠、甘氨酸、甘油、脂肪酸甘油酯、葡糖酸-δ-内酯、硅酸镁、硅酸铝镁、柯巴树脂、共聚维酮、芝麻油、小麦淀粉、米淀粉、火棉胶、硫酸软骨素钠、白蜡、磺琥辛酯钠、顺聚异戊二烯胶、氨乙酸二羟化铝、二丁基羟甲苯、二甲基聚硅氧烷(内服)、二甲基聚硅氧烷-二氧化硅混合物、脂肪酸蔗糖酯、硬脂醇、硬脂酸、硬脂酸铝、硬脂酸钙、硬脂酸聚乙二醇酯、聚乙二醇(40)硬脂酸酯、苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物、苯乙烯异戊二烯胶乳、脱水山梨糖醇倍半油酸酯、鲸蜡醇、明胶、虫胶、脱水山梨糖醇脂肪酸酯、溶剂石脑油、大豆氢化油、滑石、达马树脂、葡聚糖70、糊精、萜烯树脂、(可溶)淀粉、玉米淀粉、玉米油、黄蓍胶、黄蓍胶粉、脱水山梨糖醇三油酸酯、菜籽油、高分子量顺聚异戊二烯胶(分子量：47,000)、蜂蜜、石蜡、马铃薯淀粉、中性维格姆(veegum neutral)、羟乙基纤维素、羟乙基甲基纤维素、羟丙基淀粉、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素2208、羟丙基甲基纤维素2906、羟丙基甲基纤维素2910、乙酸琥珀酸羟丙基甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯、乙烯基吡咯烷酮-乙酸乙烯酯共聚物、胡椒基丁醚、蓖麻油、葡萄糖、富马酸、富马酸-硬脂酸-聚乙烯醇缩乙醛二乙基氨基乙酸酯-羟丙基甲基纤维素2910混合物、硬脂基富马酸钠、支链淀粉、丙二醇、脂肪酸丙二醇酯、果胶、皂土、聚烯吡酮、聚丙烯酸、聚丙烯酸钠、聚丙烯酸水溶液、部分中和的聚丙烯酸、聚异丁烯、聚氧乙烯(160)聚氧丙烯(30)二醇、聚氧乙烯氢化蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油60、聚山梨醇酯20、聚山梨醇酯60、聚山梨醇酯80、聚山梨醇酯80-聚乙烯醇缩乙醛二乙基氨乙酸酯、(完全皂化的)聚乙烯醇、(部分皂化的)聚乙烯醇、聚丁烯、多磷酸钠、聚乙二醇1500、聚乙二醇20000、聚乙二醇300、聚乙二醇400、聚乙二醇4000、聚乙二醇600、聚乙二醇6000、马来松香甘油酯、黄蜡、甲基丙烯酸-丙烯酸正丁酯共聚物、甲基丙烯酸共聚物L、甲基丙烯酸共聚物LD、甲基丙烯酸共聚物S、硅铝酸镁、偏磷酸钠、甲基纤维素、甲基乙烯基醚-马来酸酐共聚物、木蜡、单硬脂酸甘油酯、十二烷基硫酸钠、聚桂醇、花生油、磷酸、磷酸氢钙、松香、氯化钙、氯化钠、氯化镁、含水羊毛脂、水解明胶粉、加入水解淀粉的轻质二氧化硅、果糖、氢氧化铝干凝胶、寒梅粉、氢化淀粉糖浆、含水二氧化硅、含水无定形氧化硅、轻质二氧化硅、含轻质二氧化硅的羟丙基纤维素、轻质液体石蜡、结晶纤维素、结晶纤维素-羧甲纤维素钠、氢化油、高分子量聚乙烯吡咯烷酮、合成硅酸铝、合成蜡、氧化钛、氧化镁、饱和脂环烃树脂、脂肪烃树脂、酒石酸钠钾、重质二氧化硅、小麦粉、水、乙酸乙烯酯树脂、乙酸邻苯二甲酸纤维素、淀粉糖浆、氢氧化铝凝胶、氢氧化钾、氢氧化钠、氢化松香甘油酯、生胶、精制明胶、精制虫胶、纯水、精制蔗糖、石油醚、石油树脂、大豆卵磷脂、单糖浆、碳酸钙、碳酸镁、中链脂肪酸甘油三酯、沉降碳酸钙、低取代羟丙基纤维素、乳酸、乳糖、浓甘油、白色虫胶、白凡士林、蔗糖、微晶纤维素、部分预凝胶的淀粉、米粉、无水乙醇、棉籽油-豆油混合物、液体石蜡、硫酸钙和磺化蓖麻油钾盐-烷基苯磺酸混合物等。

所述包衣剂、糖衣剂、薄膜剂、增光剂或消泡剂的具体例子包括丙烯酸-2-甲基-5-乙烯基吡啶甲酯一甲基丙烯酸共聚物、dl-苹果酸、D-山梨糖醇、D-山梨糖醇溶液、D-甘露醇、丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物分散液、脂肪酸乙酰甘油酯、甲基丙烯酸氨基烷基酯共聚物E、甲基丙烯酸氨基烷基酯共聚物RS、阿拉伯胶、阿拉伯胶粉、精制虫蜡、乙醇、乙基纤维素、乙基纤维素水分散液、辛基癸基甘油三酯、Opadry OY-6950、Opadry OY-S-22829、Opadry OY-S-22835、Opadry OY-S-22961、OpadryOY-S-7135、Opadry OY-S-8471、Opadry OY-S-9607、橄榄油、瓷土、可可脂、夏枯草、氢化蓖麻油、焦糖、巴西棕榈蜡、羧乙烯基聚合物、羧甲基乙基纤维素、羧甲基淀粉钠、羧甲纤维素钙、羧甲纤维素钠、枸橼酸三乙酯、甘油、脂肪酸甘油酯、硅酸镁、琥珀酸化明胶、小麦淀粉、米淀粉、白蜡、甲基丙烯酸二甲基氨基乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物、二甲基聚硅氧烷(内服)、二甲基聚硅氧烷-二氧化硅混合物、脂肪酸蔗糖酯、有机硅树脂乳液、有机硅消泡剂、沉香粉、硬脂醇、硬脂酸、硬脂酸铝、硬脂酸钙、聚乙二醇-40-硬脂酸酯、硬脂酸镁、玉米蛋白、脱水山梨糖醇倍半油酸酯、鲸蜡醇、石膏、虫胶、脱水山梨糖醇脂肪酸酯、滑石、萜烯树脂、(可溶)淀粉、玉米淀粉、玉米油、三醋精、脱水山梨糖醇三油酸酯、珍珠粉、蜂蜜、石蜡、马铃薯淀粉、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素2208、羟丙基甲基纤维素2906、羟丙基甲基纤维素2910、羟丙基甲基纤维素2910-氧化钛-聚乙二醇(400)混合物、乙酸琥珀酸羟丙基甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯、胡椒基丁醚、蓖麻油、邻苯二甲酸二乙酯、丁基邻苯二甲酰基甘醇酸丁酯、葡萄糖、富马酸-硬脂酸-聚乙烯醇缩乙醛二乙基氨基乙酸酯-羟丙基甲基纤维素2910混合物、支链淀粉、丙二醇、皂土、聚烯吡酮、聚氧乙烯(105)聚氧丙烯(5)二醇、聚氧乙烯(160)聚氧丙烯(30)二醇、聚氧乙烯氢化蓖麻油40、聚氧乙烯氢化蓖麻油60、聚山梨醇酯80、聚乙烯醇缩乙醛二乙基氨基乙酸酯、(部分皂化的)聚乙烯醇、聚乙二醇1500、聚乙二醇1540、聚乙二醇20000、聚乙二醇300、聚乙二醇35000、聚乙二醇400、聚乙二醇4000、聚乙二醇600、聚乙二醇6000、黄蜡、肉豆寇醇、甲基丙烯酸共聚物L、甲基丙烯酸共聚物LD、甲基丙烯酸共聚物S、硅铝酸镁、甲基纤维素、木蜡、单硬脂酸铝、单硬脂酸甘油酯、脱水山梨糖醇单月桂酸酯、褐煤酸酯蜡、十二烷基硫酸钠、聚桂醇、磷酸一氢钙、磷酸氢钙、磷酸氢钠、磷酸二氢钙、松香、干甲基丙烯酸共聚物LD、氢氧化铝干凝胶、干漂白虫胶片、寒梅粉、含水二氧化硅、鱼鳞箔、金箔、银箔、轻质二氧化硅、轻质液体石蜡、含轻质二氧化硅的羟丙基纤维素、鲸蜡、结晶纤维素、氢化蜡、氢化油、高葡萄糖淀粉糖浆、合成硅酸铝、合成蜡、氧化钛、氧化镁、小麦粉、烧石膏、乙酸纤维素、乙烯乙酸酯树脂、乙酸邻苯二甲酸纤维素、淀粉糖浆、氢氧化铝凝胶、氢化松香甘油酯、精制明胶、精制虫胶、精制石蜡-巴西棕榈蜡混合蜡、精制蔗糖、磷酸三钙、单糖浆、碳酸钙、碳酸镁、脱色银箔、沉降碳酸钙、低取代羟丙基纤维素、乳酸钙、乳糖、浓甘油、白色虫胶、蔗糖、部分预凝胶的淀粉、粉糖、水合二氧化硅、邻苯二甲酸酐、无水磷酸氢钙、药用炭、液体石蜡和硫酸钙等。

所述稳定剂、抗氧化剂、保存剂或防腐剂的具体例子包括己二酸、DL-丙氨酸、dl-樟脑、D-山梨糖醇溶液、d-龙脑、D-山梨糖醇、D-甘露醇、L-抗坏血酸硬脂酸酯、L-抗坏血酸钠、L-天冬氨酸、L-天冬氨酸钠、L-精氨酸、l-薄荷醇、β-环糊精、抗坏血酸、氨基乙磺酸、海藻酸钠、海藻酸丙二醇酯、白蛋白、硫、肌醇、茴香粉、乙醇、依地酸钙二钠、依地酸钠、异抗坏血酸、异抗坏血酸钠、可可脂、羧乙烯基聚合物、羧甲纤维素钙、羧甲纤维素钠、琼脂、黄原胶、木糖醇、枸橼酸、枸橼酸钙、枸橼酸钠、甘氨酸、甘油、脂肪酸甘油酯、葡糖酸-δ-内酯、葡糖酸钙、桂皮粉、芝麻油、硫酸软骨素钠、水杨酸、水杨酸钠、水杨酸苯酯、二丁基羟甲苯、脂肪酸蔗糖酯、硬脂酸、硬脂酸铝、硬脂酸聚乙二醇酯、硬脂酸镁、脱水山梨糖醇倍半油酸酯、鲸蜡醇、明胶、脱水山梨糖醇脂肪酸酯、山梨酸、山梨酸钾、滑石、葡聚糖、葡聚糖40、葡聚糖70、脱氢乙酸、脱氢乙酸钠、甘草酸二钠、生育酚、薄荷醇、萘酚、烟酰胺、蜂蜜、对羟基苯甲酸异丁酯、对羟基苯甲酸异丙酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸丁酯、对羟基苯甲酸丙酯、对羟基苯甲酸甲酯、泛酸钙、羟丙基纤维素、氢醌、焦磷酸四钠、焦亚硫酸钠、非那西丁、叔丁基对羟基茴香醚、葡萄糖、富马酸、富马酸一钠、聚烯吡酮、部分中和的聚丙烯酸、聚氧乙烯(160)聚氧丙烯(30)二醇、聚氧乙烯氢化蓖麻油60、聚山梨酸酯20、聚山梨酸酯60、聚山梨酸酯80、(部分皂化的)聚乙烯醇、多磷酸钾、多磷酸钠、聚乙二醇300、聚乙二醇400、聚乙二醇4000、马来酸、丙二酸、硅铝酸镁、偏磷酸钠、甲基纤维素、甲基橙皮苷、单硬脂酸铝、单硬脂酸甘油酯、桉树油、十二烷基硫酸钠、龙脑粉、苹果酸、磷酸、磷酸氢钠、磷酸二氢钾、磷酸二氢钙、亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、苯甲酸、苯甲酸钠、苯甲酸苄酯、氯化钙、氯化钠、氯化镁、盐酸、盐酸精氨酸、盐酸半胱氨酸、果糖、干亚硫酸钠、干碳酸钠、含水二氧化硅、稀盐酸、轻质二氧化硅、结晶纤维素、氢化油、氧化镁、酒石酸、乙酸、乙酸生育酚、氢氧化钠、氢氧化镁、精制明胶、精制大豆卵磷脂、精制蔗糖、氢氧化铝干凝胶、大豆卵磷脂、非皂化豆油、碳酸钾、碳酸钠、碳酸镁、碳酸氢钾、碳酸氢钠、氮气、天然维生素E、乳酸、乳糖、浓甘油、蔗糖、微晶纤维素、冰醋酸、没食子酸丙酯、枸橼酸酐、无水枸橼酸钠、无水焦磷酸钠、无水磷酸氢二钠、药用炭和卵清蛋白等。

所述矫味剂、清凉剂、芳香剂或甜味剂的具体例子包括5’-肌苷酸二钠、5-鸟苷酸二钠、DL-丙氨酸、dl-樟脑、dl-薄荷醇、dl-苹果酸、dl-苹果酸钠、DL-酒石酸钠、d-樟脑、D-木糖、D-山梨糖醇、D-山梨糖醇溶液、d-龙脑、D-甘露醇、D-酒石酸、L-天冬氨酸、L-天冬氨酸钠、L-天冬氨酸镁、L-谷氨酸、L-精氨酸L-谷氨酸酯、L-谷氨酸钠、L-谷氨酸盐酸盐、l-薄荷醇、β-环糊精、抗坏血酸、阿斯巴甜、棕儿茶粉、甘茶、甘茶浸膏、甘茶粉、氨基乙磺酸、茴香、茴香酊剂、茴香粉、茴香油、乙醇、乙基香草醛、赤藓醇、黄柏皮粉、樱皮浸膏、黄连、黄连粉、芒柄花根干浸膏、橙、桔油、可可粉、甘草、甘草浸膏、焦糖、卡巴胆碱、甘草粗浸膏、甘草粉、木糖醇、枸橼酸、枸橼酸钙、枸橼酸钠、甘氨酸、甘油、甘草酸、甘草酸二铵、甘草酸二钾、甘草酸二钠、甘草酸一铵、甘草酸三钠、葡糖酸-δ-内酯、小球藻浸膏、小球藻粉、桂皮酊剂、桂皮粉、桂皮油、琥珀酸、琥珀酸二钠六水合物、琥珀酸一钠、海藻粉、糖精、糖精钠、藏红花粉末、藏红花酊剂、苦椒皮酊剂、苦椒皮粉、豆蔻籽粉、生姜酊剂、生姜粉、生姜油、沉香粉、肉桂醛、硬脂酸、留兰香油、当药、紫苏粉、豆油、枣粉、泽泻根/草干浸膏、鞣酸、丁香酊剂、丁香油、陈皮酊剂、辣椒、辣椒粉、辣椒酊剂、苦橙皮酊剂、苦橙皮粉、苦木粉、菠萝粉香料51357、菠萝粉香料59492、蜂蜜、薄荷水、薄荷油、香草粉香料5428632、焦磷酸四钠、葡萄酒、葡萄糖、葡萄糖-果糖糖浆、富马酸、富马酸一钠、薄荷粉、聚吡维酮、麦芽糖醇、麦芽糖醇溶液、麦芽浸膏、麦芽糖、千叶芪草干浸膏、甲基纤维素、薄荷醇粉、桉树油、龙脑、龙脑粉、林格氏溶液、苹果汁、苹果醋、浓苹果汁(500％)、柠檬油、玫瑰水、玫瑰油、蜂王浆、糖浆、氯化钠、氯化镁、盐酸、果糖、果糖-葡萄糖糖浆、干酵母、还原麦芽糖淀粉糖浆、稀盐酸、高葡萄糖淀粉糖浆、高果糖糖浆、红糖、酒石酸、酒石酸氢钾、食用胡萝卜粉、乙酸、淀粉糖浆、精制甘草浸膏粉末、精制蜂蜜、精制蔗糖、精制蔗糖球状颗粒、脱脂奶粉、单糖浆、碳酸氢钠、中链脂肪酸甘油三酯、铜叶绿酸钠、乳酸、乳糖、浓甘油、李子浸膏、蔗糖、冰醋酸、粉糖、还原麦芽糖粉淀粉糖浆、无水乙醇、枸橼酸酐、无水焦磷酸钠、乳酸乙酯和绿茶粉等。

所述的吸附剂的具体例子包括瓷土、羧甲纤维素钙、含水二氧化硅、硅酸镁、轻质二氧化硅、硅藻土、结晶纤维素、合成硅酸铝、氧化铝、氢氧化铝、碳酸镁、沉降碳酸钙、糊精、二氧化硅、皂土、硅铝酸镁和药用炭等。

所述消泡剂的具体例子包括乙醇、脂肪酸甘油酯、二甲基聚硅氧烷(内服)、二甲基聚硅氧烷-二氧化硅混合物、脂肪酸蔗糖酯、有机硅树脂乳液、有机硅消泡剂、聚乙二醇(40)硬脂酸酯、脱水山梨糖醇脂肪酸酯、脱水山梨糖醇三油酸酯和聚山梨醇酯80。

所述咀嚼剂的具体例子包括d-龙脑等。

所述着色剂的具体例子包括棕儿茶鞣酸粉末、姜黄浸膏溶液、黄三氧化二铁、Opaspray K-1-24904、柑橙香精、棕色氧化铁、炭黑、焦糖、卡红、胡萝卜素溶液、β-胡萝卜素、甘草浸膏、金箔、黑色氧化铁、轻质二氧化硅、氧化钛、三氧化二铁、食用蓝色1号、食用黄色4号、食用黄色4号铝土、食用黄色5号、食用红色2号、食用红色3号、食用红色102号、氢氧化钠、滑石、铜叶绿酸钠、叶绿酸铜、绿大麦叶浸膏、d-龙脑、月桂酸辛基十二酯、药用炭、丁酸核黄素、核黄素、绿茶粉、核黄素磷酸钠和玫瑰油等。

所述减痛剂的具体例子包括肌醇、碳酸氢钠、丁香油、葡萄糖、丙二醇和利多卡因等。

在以上所得的本发明的药物复合制剂中，弗多司坦作用于镇咳药物，从而增强了所述镇咳药物的疗效。因此，所述制剂可极为有效地用作具有优良镇咳效果的药物复合制剂，特别是用于治疗感冒的药物复合制剂或镇咳祛痰药。

实施例

以下将参照实施例和试验例对本发明进行更详细的描述，但不应将这些实施例和试验例用于限制本发明。

试验例1

镇咳作用试验：

通过下述方法，验证合用弗多司坦和具有镇咳作用的化合物所产生的协同作用。其结果列于表1。

(方法)

以每组5只、每只重量为300-400g的雄性Hartley豚鼠作为试验动物。根据宫田等人的方法(Arch.Iht.Pharmacodyn.Ther.，第304卷，第277页，1990年)，每天两小时，连续八天，将所述豚鼠置于暴露设备，暴露于SO₂气体中，从而使其患上呼吸道炎症。自暴露起始日起，每天一次连续八天，每天在所述豚鼠接触SO₂之前，将成分和剂量如表1所示的样品通过口服的形式施用于所述豚鼠。将所述豚鼠关在观察室内，但不对其进行麻醉。在紧接着最后一个SO₂暴露日的第二天，使用超声波喷雾器(TUR-3200，日本光电出品)对所述观察室喷撒辣椒辣素(10^-6摩尔/升)2分钟，使所述豚鼠咳嗽。在喷撒时的2分钟以及喷撒结束后13分钟(共计15分钟)内，观察反应。记录这段时间内的咳嗽次数。

                                表1

测试组	咳嗽次数
		对照组弗多司坦30mg/kg右美沙芬150mg/kg右美沙芬300mg/kg	22.4±0.822.6±1.113.6±1.0**10.2±0.6**，$
弗多司坦(30mg/kg)+右美沙芬(150mg/kg)弗多司坦(30mg/kg)+右美沙芬(300mg/kg)	7.2±0.7**，##，$$5.2±0.4**，##，++

^**：p＜0.01，对于对照组

##：p＜0.01，对于弗多司坦30mg/kg组

$：p＜0.05，对于右美沙芬150mg/kg组

$$：p＜0.01，对于右美沙芬150mg/kg组

++：p＜0.01，对于右美沙芬300mg/kg组

这些结果显示，单独服用弗多司坦并未表现出镇咳作用。相反，单独服用右美沙芬则表现出了镇咳作用。而且，通过合用弗多司坦，右美沙芬的镇咳作用得到了增强。还观察到了剂量反应，同时使用所述的两种药效成分则表现出镇咳效果的协同作用。根据上述结果，显而易见的是，通过合用弗多司坦，增强了所述镇咳药物的镇咳作用。

实施例1

片剂：

采用常规方法将弗多司坦(1200g)、氢溴酸右美沙芬(60g)、玉米淀粉(38g)、滑石(1g)和硬脂酸镁(1g)制成压片用的粉末。使用旋转压片机对所得粉末进行压片，从而制得每片直径为8.5mm、重为250mg的片剂。

实施例2

液体制剂：

将弗多司坦(8g)、氢溴酸右美沙芬(400mg)、赤藓醇(20g)、焦糖(100mg)、苯甲酸钠(70mg)和香料(100mg)溶于纯水。向所得的混合物中加入适当量的磷酸，以调节其pH值，接着再向该混合物中加入纯水，从而使其总量达到100ml，由此制得液体制剂。

实施例3

片剂：

采用常规方法将弗多司坦(120g)、磷酸二氢可待因(3g)、dl-盐酸甲麻黄碱(5g)、马来酸氯苯那敏(0.8g)、无水咖啡因(9g)、马铃薯淀粉(159.8g)、滑石(1.2g)和硬脂酸镁(1.2g)制成压片用的粉末。使用旋转压片机对所得粉末进行压片，从而制得每片直径为8.5mm、重为250mg的片剂。

实施例4

颗粒剂：

采用常规方法将弗多司坦(120g)、磷酸二氢可待因(3g)、盐酸溶菌酶(3.3g)、马来酸氯苯那敏(7.5g)、玉米淀粉(89.7g)、海藻糖(83.25g)制成颗粒剂。

实施例5

液体制剂：

将弗多司坦(12.8g)、磷酸可待因(0.2g)、dl-盐酸甲麻黄碱(0.3g)、盐酸溶菌酶(0.24g，效价)、马来酸氯苯那敏(48mg)、无水咖啡因(0.24g)、远志粉末浸膏(60g)、赤藓醇(60g)和香料(0.4g)溶于纯水。向所得的混合物中加入适当量的磷酸，以调节其pH值，接着再向该混合物中加入纯水，从而使其总量达到240ml，由此制得液体制剂。

Claims (4)

1.一种药物复合制剂，所述药物复合制剂包含弗多司坦和具有镇咳作用的药物。

2.如权利要求1所述的药物复合制剂，其中所述的制剂是一种口服制剂。

3.如权利要求1或2所述的药物复合制剂，其中所述的制剂是镇咳祛痰药。

4.如权利要求1至3中任一项所述的药物复合制剂，所述的药物复合制剂还包含选自由支气管扩张剂、抗组胺药、兴奋剂、生药、杀菌剂和抗酸剂或粘膜保护剂组成的组的一种或多种药物。