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CN110755374A - 一种左氧氟沙星注射液及制备工艺 - Google Patents

一种左氧氟沙星注射液及制备工艺 Download PDF

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CN110755374A CN201911161627.4A CN201911161627A CN110755374A CN 110755374 A CN110755374 A CN 110755374A CN 201911161627 A CN201911161627 A CN 201911161627A CN 110755374 A CN110755374 A CN 110755374A
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杨君
张爱琴
侯雯
樊明喜
杨谋伟
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Nanjing Zhihe Medical Technology Co Ltd
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Abstract

本发明公开了一种左氧氟沙星注射液及制备工艺，它由如下含量的组份制成：左氧氟沙星500mg，盐酸0.5mol/L～1mol/L，注射用水加至20ml。它制备工艺包括：先加处方量60％～80％注射用水；加入适量的稀盐酸pH值调节剂；再加入左氧氟沙星，调节pH值3.5～6.0，搅拌溶解；加注射用水至全量；除菌过滤、灌装、加塞轧盖、灭菌121℃15～20分钟即可；本发明通过调节配液顺序，先加入一定量的pH调节剂，再加入处方量的左氧氟沙星，这样提高左氧氟沙星的溶解度，提高生产效率及产品质量；胶塞选择为四氟乙烯覆膜氯化丁基胶塞，保证了注射剂的储存质量及效期内使用。

Description

一种左氧氟沙星注射液及制备工艺
技术领域
本发明涉及药物制剂技术领域，具体涉及一种左氧氟沙星注射液及制备工艺。
背景技术
左氧氟沙星注射液主要成份为左氧氟沙星，其化学名称为：(S)-(-)-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1，2，3-de]-[1，4]-苯并噁嗪-6-羧酸半水合物。
其结构式为：
Figure BSA0000195655010000011
左氧氟沙星注射液适用于敏感细菌所引起的下列中、重度感染：
1.呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎(扁桃体周脓肿)；
2.泌尿系统感染：肾盂肾炎、复杂性尿路感染等；
3.生殖系统感染：急性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎(疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑)；
4.皮肤软组织感染：传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管(结)炎、皮下脓肿、肛周脓肿等；
5.肠道感染：细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒；
6.败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染；
7.其它感染：乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染(必要时合用甲硝唑)、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。
但是现有技术存在以下问题：
(1)左氧氟沙星水溶液在酸性条件下稳定，易溶解，且溶解时间快，在中性条件下会出现黄绿色浑浊现场，不利于观察溶解情况；
(2)左氧氟沙星是第二代氟喹诺酮类抗生素，是氧氟沙星的左旋体，对普通丁基胶塞有腐蚀影响，使得左氧氟沙星注射液的杂质杂质G有明显增加，未知杂质变多，性状黄色加深，澄清度差、稳定性差，不能有效的保证注射剂的储存质量及效期内使用。
发明内容
本发明的目的在于针对现有技术的缺陷和不足，提供一种左氧氟沙星注射液及制备工艺，它通过调节配液顺序，先加入一定量的pH调节剂，再加入处方量的左氧氟沙星，可提高左氧氟沙星的溶解度，提高生产效率及产品质量；胶塞选择四氟乙烯覆膜氯化丁基胶塞，保证了注射剂的储存质量及效期内使用。
为了解决背景技术所存在的问题，本发明是采用以下技术方案：一种左氧氟沙星注射液，它由如下含量的组份制备而成：
Figure BSA0000195655010000021
作为本发明的进一步改进，处方优选为：
Figure BSA0000195655010000022
Figure BSA0000195655010000031
作为本发明的进一步改进，处方优选为：
Figure BSA0000195655010000032
本发明提供的一种左氧氟沙星注射液，其胶塞选择四氟乙烯覆膜氯化丁基胶塞。
本发明还提供了上述左氧氟沙星注射液的制备工艺，它包括如下步骤：
(1)先加处方量60％～80％注射用水；
(2)加入适量的稀盐酸pH值调节剂；
(3)再加入左氧氟沙星，调节pH值3.5～6.0，搅拌溶解；
(4)加注射用水至全量；
(5)除菌过滤、灌装、加塞轧盖、灭菌121℃15～20分钟即可。
作为本发明的进一步改进，本发明中加塞轧盖步骤中胶塞选择为四氟乙烯覆膜氯化丁基胶塞。
采用上述技术方案后，本发明具有以下有益效果：
(1)、本发明通过调节配液顺序，先加入一定量的pH调节剂，再加入处方量的左氧氟沙星，这样提高左氧氟沙星的溶解度，提高生产效率及产品质量。
(2)、本发明中胶塞选择四氟乙烯覆膜氯化丁基胶塞，依据稳定性考察，保证了注射剂的储存质量及效期内使用。
具体实施方式
为了使本发明的目的、技术方案及优点更加清楚明白，以下结合具体实施方式，对本发明进行进一步详细说明。应当理解，此处所描述的具体实施方式仅用以解释本发明，并不用于限定本发明。
实施例1：一种左氧氟沙星注射液，其处方为
Figure BSA0000195655010000041
它配液步骤为：
(1)、先加处方量60％～80％注射用水；
(2)、加入0.5mol/L稀盐酸pH值调节剂；
(3)、再加入左氧氟沙星，调节pH值3.5～6.0，搅拌溶解；
(4)、加注射用水至全量；
(5)、除菌过滤、灌装、加塞轧盖、灭菌121℃15～20分钟即可。
实施例2：一种左氧氟沙星注射液，其处方为
Figure BSA0000195655010000042
它配液步骤为：
(1)、先加处方量60％～80％注射用水；
(2)、加入适量的1mol/L稀盐酸pH值调节剂；
(3)、再加入左氧氟沙星，调节pH值3.5～6.0，搅拌溶解；
(4)、加注射用水至全量；
(5)、除菌过滤、灌装、加塞轧盖、灭菌121℃15～20分钟即可。
实施例3：一种左氧氟沙星注射液，其处方为
Figure BSA0000195655010000051
它配液步骤为：
(1)、先加处方量60％～80％注射用水；
(2)、加入适量的1mol/L稀盐酸pH值调节剂；
(3)、再加入左氧氟沙星，调节pH值3.5～6.0，搅拌溶解；
(4)、加注射用水至全量；
(5)、除菌过滤、灌装、加塞轧盖、灭菌121℃15～20分钟即可。
本实施例中加塞轧盖步骤中胶塞选择为：四氟乙烯覆膜氯化丁基胶塞。
实施例4：一种左氧氟沙星注射液，其处方为
Figure BSA0000195655010000052
它配液步骤为：
(1)、先加处方量60％～80％注射用水；
(2)、加入适量的1mol/L稀盐酸pH值调节剂；
(3)、再加入左氧氟沙星，调节pH值3.5～6.0，搅拌溶解；
(4)、加注射用水至全量；
(5)、除菌过滤、灌装、加塞轧盖、灭菌121℃15～20分钟即可。
本实施例中加塞轧盖步骤中胶塞选择为：四氟乙烯覆膜氯化丁基胶塞。
对比A例：一种左氧氟沙星注射液，其处方为
Figure BSA0000195655010000061
它配液步骤为：
(1)、先加处方量60％～80％注射用水；
(2)、加入左氧氟沙星，调节pH值3.5～6.0，搅拌溶解；
(3)、加注射用水至全量；
(4)、除菌过滤、灌装、加塞轧盖、灭菌121℃15～20分钟即可。
对比B例：一种左氧氟沙星注射液，其处方为
Figure BSA0000195655010000062
它配液步骤为：
(1)、先加处方量60％～80％注射用水；
(2)、加入适量的1mol/L稀盐酸pH值调节剂；
(3)、再加入左氧氟沙星，调节pH值3.5～6.0，搅拌溶解；
(4)、加注射用水至全量；
(5)、除菌过滤、灌装、加塞轧盖、灭菌121℃15～20分钟即可。
本实施例中加塞轧盖步骤中胶塞选择为：氯化丁基胶塞。
对比C例：一种左氧氟沙星注射液，其处方为
Figure BSA0000195655010000063
Figure BSA0000195655010000071
它配液步骤为：
(1)、先加处方量60％～80％水；
(2)、加入适量的1mol/L稀盐酸pH值调节剂；
(3)、再加入左氧氟沙星，调节pH值3.5～6.0，搅拌溶解；
(4)、加注射用水至全量；
(5、除菌过滤、灌装、加塞轧盖、灭菌121℃15～20分钟即可。
本实施例中加塞轧盖步骤中胶塞选择为：溴化丁基胶塞。
本具体实施方式通过调节配液顺序，先加入一定量的pH调节剂，再加入处方量的左氧氟沙星，这样提高左氧氟沙星的溶解度，提高生产效率及产品质量；胶塞选择四氟乙烯覆膜氯化丁基胶塞，依据稳定性考察，保证了注射剂的储存质量及效期内使用。具体形状、澄清度与颜色检测结果见下表1。有关物质测定结果见下表2。
表1 性状、澄清度与颜色检测结果
Figure BSA0000195655010000081
Figure BSA0000195655010000091
表2 有关物质测定结果
Figure BSA0000195655010000111
对于本领域技术人员而言，显然本发明不限于上述示范性实施例的细节，而且在不背离本发明的精神或基本特征的情况下，能够以其他的具体形式实现本发明。因此，无论从哪一点来看，均应将实施例看作是示范性的，而且是非限制性的，本发明的范围由所附权利要求而不是上述说明限定，因此旨在将落在权利要求的等同要件的含义和范围内的所有变化囊括在本发明内。
此外，应当理解，虽然本说明书按照实施方式加以描述，但并非每个实施方式仅包含一个独立的技术方案，说明书的这种叙述方式仅仅是为清楚起见，本领域技术人员应当将说明书作为一个整体，各实施例中的技术方案也可以经适当组合，形成本领域技术人员可以理解的其他实施方式。

Claims (5)

1.一种左氧氟沙星注射液，其特征在于，它由如下含量的组份制备而成：
Figure FSA0000195599000000011
2.根据权利要求1所述的一种左氧氟沙星注射液，其特征在于，它由如下含量的组份制备而成：
Figure FSA0000195599000000012
3.根据权利要求1所述的一种左氧氟沙星注射液，其特征在于，它由如下含量的组份制备而成：
4.根据权利要求1所述的一种左氧氟沙星注射液的制备工艺，其特征在于，它包括如下步骤：
(1)先加处方量60％～80％注射用水；
(2)加入适量的稀盐酸pH值调节剂；
(3)再加入左氧氟沙星，调节pH值3.5～6.0，搅拌溶解；
(4)加注射用水至全量；
(5)除菌过滤、灌装、加塞轧盖、灭菌121℃15～20分钟即可。
5.根据权利要求4所述的一种左氧氟沙星注射液的制备工艺，其特征在于，步骤(5)中加塞轧盖的胶塞选择为四氟乙烯覆膜氯化丁基胶塞。
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Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN111317713A (zh) * 2020-04-28 2020-06-23 湖北潜江制药股份有限公司 一种氧氟沙星注射液的制备方法
CN116831986A (zh) * 2023-09-01 2023-10-03 成都医路康医学技术服务有限公司 一种左氧氟沙星氯化钠注射液及其制备方法

Citations (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2002039992A2 (en) * 2000-11-17 2002-05-23 Pharma Biotech Limited Adducts of quinolonic agents with natural polysaccharide polymers
CN101032487A (zh) * 2006-03-07 2007-09-12 苑立超 甲磺酸左氧氟沙星输液及其制备方法
CN102697714A (zh) * 2012-06-25 2012-10-03 福建天泉药业股份有限公司 一种盐酸左氧氟沙星注射液及制备方法
CN104000777A (zh) * 2014-05-21 2014-08-27 丽珠医药集团股份有限公司 一种左氧氟沙星制剂
CN106236703A (zh) * 2016-08-26 2016-12-21 广西裕源药业有限公司 盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液生产中投料顺序的改变
CN109820818A (zh) * 2018-12-31 2019-05-31 辰欣药业股份有限公司 一种塑料安瓿包装的盐酸左氧氟沙星组合物

Patent Citations (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2002039992A2 (en) * 2000-11-17 2002-05-23 Pharma Biotech Limited Adducts of quinolonic agents with natural polysaccharide polymers
CN101032487A (zh) * 2006-03-07 2007-09-12 苑立超 甲磺酸左氧氟沙星输液及其制备方法
CN102697714A (zh) * 2012-06-25 2012-10-03 福建天泉药业股份有限公司 一种盐酸左氧氟沙星注射液及制备方法
CN104000777A (zh) * 2014-05-21 2014-08-27 丽珠医药集团股份有限公司 一种左氧氟沙星制剂
CN106236703A (zh) * 2016-08-26 2016-12-21 广西裕源药业有限公司 盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液生产中投料顺序的改变
CN109820818A (zh) * 2018-12-31 2019-05-31 辰欣药业股份有限公司 一种塑料安瓿包装的盐酸左氧氟沙星组合物

Non-Patent Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
孙怀远: "《药品包装技术与设备》", 30 April 2008, 印刷工艺出版社 *
杨先乐: "《新编渔药手册》", 31 July 2005, 中国农业出版社 *

Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN111317713A (zh) * 2020-04-28 2020-06-23 湖北潜江制药股份有限公司 一种氧氟沙星注射液的制备方法
CN111317713B (zh) * 2020-04-28 2022-04-12 湖北潜江制药股份有限公司 一种氧氟沙星注射液的制备方法
CN116831986A (zh) * 2023-09-01 2023-10-03 成都医路康医学技术服务有限公司 一种左氧氟沙星氯化钠注射液及其制备方法

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