CN1186659A - 复方透皮吸收戒烟贴片 - Google Patents
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Abstract
本发明属于以特殊物理形状为特征的戒烟用医药配制品,由背衬层(1)、药库层(2)、粘附层(3)和保护层(4)四层结构组成。特征是:药库层内含尼古丁或它的盐类,可乐定或它的盐类或者洛非西定或它的盐类,和药物促渗剂;粘附层内含局部用甾体类抗炎药(也可不含)。本发明的复方透皮吸收戒烟贴片具有戒烟效果好,副作用小,疗程短,费用低,使用简便等优点。
Description
本发明属于医药，具体涉及含有机有效成分又以特殊物理形状为特征的戒烟用医药配制品。
吸烟有害健康是人们的共识。为珍惜生命，也为社会的文明与进步，戒除烟瘾已成为众多吸烟者的迫切愿望。为此，戒烟用药物继各种口服制剂和注射制剂之后，近年来又有第三类剂型—透皮吸收贴片面市，已被国内外广泛使用的是尼古丁透皮贴片(Nicotine Transdermal Patch)和可乐定透皮贴片(Clonidine Transdermal Patch)。这两种透皮贴片的有效成分均为单组分药物，单独使用只能做到减轻尼古丁戒断综合症的症状，即只具有减轻烟瘾的效果，难以彻底根除烟瘾，戒烟成功率很低。1997年3月5日有一件公开号为CN1144088A的中国发明专利申请公开，它介绍的是一种可乐定贴片与尼古丁贴片复合戒烟法，即一种采用同时使用可乐定贴片和尼古丁贴片，控制可乐定释放量与调节尼古丁释放量相结合的方法。该现有技术的实质仅是对现有药物(可乐定贴片和尼古丁贴片)使用方法的改进，而不是药物的创新；它与单独使用尼古丁贴片或可乐定贴片方法相比，戒烟效果有一定提高，但其使用方法繁琐，两药释放速度不同步，疗程长(持续5周)，应用成本高，对皮肤刺激性大，仍然不能达到最佳戒烟效果。
本发明的目的在于针对现有技术的不足，利用多组分药物的协同增效作用，设计一种戒烟效果更佳，疗程短、付作用小、使用方便、价格便宜的复方透皮吸收贴片。
采用以下技术方案来实现本发明目的。
本发明的复方透皮吸收戒烟贴片，包括有背衬层、药库层、粘附层和保护层四层结构，药库层以聚异丁烯200-500mg为基质材料，内含尼古丁或它的盐类5-120mg (尼古丁释放量5-30mg/d)，可乐定或它的盐类0.1-6.0mg(可乐定释放量0.075-0.5mg/d)或者洛非西定(Lofexidine)或它的盐类0.2-12mg(洛非西定释放量0.15-1mg/d)，和占药库层1％-2％(重)的促渗剂；粘附层为聚异丁烯压敏胶，内含局部用甾体类抗炎药0-2.5mg；背衬层和保护层为铝塑复合膜，其中保护层内面硅化防粘。
本发明复方透皮吸收戒烟贴片的有效药物成分(主药)是尼古丁或它的盐类，可乐定或它的盐类或者洛非西定或它的盐类。它们的复合使用不仅对戒烟效果具有协同增效作用，而且对各药物的付作用还有部分拮抗作用，例如尼古丁对中枢神经和心血管系统有兴奋作用，可乐定或洛非西定对此却具有抑制作用；可乐定或洛非西定抑制唾液的分泌而导至口渴不适，尼古丁却能刺激唾液的分泌以抵消前者的付作用。在粘附层中添加局部用甾体类抗炎药的目的在于减轻主药透皮吸收对皮肤的刺激性，从而消除戒烟贴片的皮肤刺激反应，它是辅助药物，最好用醋酸肤轻松(Fluocinonide)或氯氟舒松(Halcinonide)，或醋酸曲安缩松(Triamcinolone acetonide)。药库层所用的聚异丁烯基质材料和粘附层所用的聚异丁烯压敏胶对主药和辅药都具有控释作用，使皮肤能缓慢吸收，以维持血中有效浓度。药物促渗剂最好用月桂氮酮。
用实验动物(大鼠)对本发明贴片与赋形剂、尼古丁贴片及可乐定贴片做了模拟烟瘾(尼古丁依赖性)对比实验，其实验数据如下表：
| 组别 | 大鼠数 | 尼古丁主动摄取量 | 组间比较 | 差别显著性 | |
| mg/Kg.d | 减少率 | ||||
| [1]赋形剂对照组 | 11 | 0.35±0.12 | 0％ | [1]∶[2] | P＜0.10 |
| [2]尼古丁贴片治疗组 | 14 | 0.25±0.16 | 27.1％ | [2]∶[4] | P＜0.01 |
| [3]可乐定贴片治疗组 | 14 | 0.24±0.10 | 31.4％ | [3]∶[4] | P＜0.001 |
| [4]本发明贴片治疗组 | 14 | 0.10±0.03 | 71.4％ | [4]∶[1] | P＜0.0001 |
从表中实验统计数据可看出，大鼠对尼古丁的主动摄取量，以赋形剂对照组为基准，尼古丁贴片治疗组减少27.1％，可乐定贴片治疗组减少31.4％，两组相加减少58.5％，而本发明贴片治疗组减少71.4％，显著超过两种单方贴片的相加效果，证明本发明的复方贴片具有协同增效作用；从统计学机率P值看，同样证明本发明的复方贴片效果最佳。
本发明的复方透皮吸收戒烟贴片，能使所含尼古丁和可乐定或洛非西定同步释放，两药透皮吸收可同时达到有效浓度而发挥其协同效应；采用每日24小时更换一片贴用，能使在更贴新片时维持较高血药浓度，可减轻戒烟时出现的种种不适症状，不仅戒烟率会比两种单方贴片联合应用更高，而且戒烟疗程可缩短至3周左右，药费可减少一半。本发明的复方透皮吸收戒烟贴片与现有技术相比，具有戒烟效果更好，付作用更小，疗程更短、费用更低、使用更简便等优点，是一种更为理想的透皮吸收戒烟贴片。
附图为本发明复方透皮吸收戒烟贴片的剖面结构示意图。
图中：1-背衬层 2-药库层 3-粘附层 4-保护层
实施例
实例1，复方透皮吸收戒烟贴片A
1)药库层：聚异丁烯基质材料300mg，内含尼古丁30mg，可乐定0.3mg，月桂氮酮10mg；
2)粘附层：聚异丁烯压敏胶200mg，内含醋酸肤轻松0.3mg；
3)背衬层和保护层为铝塑复合膜，其中保护层内面硅化防粘。
实例2，复方透皮吸收戒烟贴片B
1)药库层：聚异丁烯基质材料400mg，内含尼古丁30mg，洛非西定0.6mg，月桂氮酮10mg；
2)粘附层：聚异丁烯压敏胶200mg，内含氯氟舒松1.2mg；
3)背衬层和保护层(同A)
实例3，复方透皮吸收戒烟贴片C
1)药库层：聚异丁烯基质材料300mg，内含尼古丁30mg，可乐定盐酸盐0.8mg，月桂氮酮10mg；
2)粘附层为聚异丁烯压敏胶；
3)背衬层和保护层(同A)
实例4，复方透皮吸收戒烟贴片D
1)药库层：聚异丁烯基质材料400mg，内含尼古丁酒石酸盐70mg，洛非西定盐酸盐1.8mg，月桂氮酮10mg；
2)粘附层(同C)
3)背衬层和保护层(同A)
Claims (3)
1.一种复方透皮吸收戒烟贴片，包括背衬层、药库层、粘附层和保护层四层结构，其特征在于：药库层以聚异丁烯200-500mg为基质材料，内含尼古丁或它的盐类5-120mg (尼古丁释放量5-30mg/d)，可乐定或它的盐类0.1-6.0mg(可乐定释放量0.075-0.5mg/d)或者洛非西定或它的盐类0.2-12mg(洛非西定释放量0.15-1mg/d)，和占药库层1％-2％(重)的促渗剂；粘附层为聚异丁烯压敏胶，内含局部用甾体类抗炎药0-2.5mg。
2.按照权利要求1所述的复方透皮吸收戒烟贴片，其特征在于药库层内含的促渗剂最好是月桂氮酮；粘附层内含的局部用甾体类抗炎药最好是醋酸肤轻松或氯氟舒松，或醋酸曲安缩松。
3.按照权利要求1所述的复方透皮吸收戒烟贴片，其特征在于背衬层和保护层为铝塑复合膜，其中保护层内面硅化防粘。
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| CN98111814A CN1186659A (zh) | 1998-01-09 | 1998-01-09 | 复方透皮吸收戒烟贴片 |
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| Publication Number | Publication Date |
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| CN1186659A true CN1186659A (zh) | 1998-07-08 |
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Cited By (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2011128810A1 (fr) * | 2010-04-14 | 2011-10-20 | Centre National De La Recherche Scientifique | Statines pour la prevention ou le traitement des addictions aux drogues |
| WO2013072763A2 (en) * | 2011-11-16 | 2013-05-23 | Nometics Inc. | Non-sensitizing transdermal clonidine patch |
| WO2014053081A1 (en) * | 2012-10-01 | 2014-04-10 | The Hong Kong University Of Science And Technology | Design and manufacture of nonelectronic, active-infusion patch and device for transdermal delivery across skin |
| CN103933018A (zh) * | 2013-01-18 | 2014-07-23 | 江苏康倍得药业有限公司 | 一种透皮给药系统 |
| CN104305516A (zh) * | 2014-08-25 | 2015-01-28 | 上海烟草集团有限责任公司 | 一种口腔用贴片式无烟气烟草制品 |
| CN105311002A (zh) * | 2015-10-22 | 2016-02-10 | 安徽一灵药业有限公司 | 一种可乐定控释贴片的制备方法 |
| CN106723371A (zh) * | 2016-12-13 | 2017-05-31 | 河南中烟工业有限责任公司 | 一种自热式卷烟代用品及其制备方法 |
| CN112618617A (zh) * | 2021-01-05 | 2021-04-09 | 鹤壁市星银凯丰科技有限公司 | 一种含咖啡粉贴剂及其制备方法 |
-
1998
- 1998-01-09 CN CN98111814A patent/CN1186659A/zh active Pending
Cited By (14)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2958850A1 (fr) * | 2010-04-14 | 2011-10-21 | Centre Nat Rech Scient | Medicaments pour la prevention ou le traitement des addictions aux drogues |
| US20130109712A1 (en) * | 2010-04-14 | 2013-05-02 | Universite De Poitiers | Statins for the Prevention or Treatment of Drug Addictions |
| WO2011128810A1 (fr) * | 2010-04-14 | 2011-10-20 | Centre National De La Recherche Scientifique | Statines pour la prevention ou le traitement des addictions aux drogues |
| WO2013072763A2 (en) * | 2011-11-16 | 2013-05-23 | Nometics Inc. | Non-sensitizing transdermal clonidine patch |
| WO2013072763A3 (en) * | 2011-11-16 | 2013-08-15 | Nometics Inc. | Non-sensitizing transdermal clonidine patch |
| CN105073102A (zh) * | 2012-10-01 | 2015-11-18 | 香港科技大学 | 用于透皮给药的非电子主动注入贴及装置的设计和制造 |
| WO2014053081A1 (en) * | 2012-10-01 | 2014-04-10 | The Hong Kong University Of Science And Technology | Design and manufacture of nonelectronic, active-infusion patch and device for transdermal delivery across skin |
| US10548854B2 (en) | 2012-10-01 | 2020-02-04 | The Hong Kong University Of Science And Technology | Manufacture of nonelectronic, active-infusion patch and device for transdermal delivery across skin |
| CN103933018A (zh) * | 2013-01-18 | 2014-07-23 | 江苏康倍得药业有限公司 | 一种透皮给药系统 |
| CN104305516B (zh) * | 2014-08-25 | 2016-08-31 | 上海烟草集团有限责任公司 | 一种口腔用贴片式无烟气烟草制品 |
| CN104305516A (zh) * | 2014-08-25 | 2015-01-28 | 上海烟草集团有限责任公司 | 一种口腔用贴片式无烟气烟草制品 |
| CN105311002A (zh) * | 2015-10-22 | 2016-02-10 | 安徽一灵药业有限公司 | 一种可乐定控释贴片的制备方法 |
| CN106723371A (zh) * | 2016-12-13 | 2017-05-31 | 河南中烟工业有限责任公司 | 一种自热式卷烟代用品及其制备方法 |
| CN112618617A (zh) * | 2021-01-05 | 2021-04-09 | 鹤壁市星银凯丰科技有限公司 | 一种含咖啡粉贴剂及其制备方法 |
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