CN101485701B - 一种治疗烧烫伤的檵木总多酚的制备方法 - Google Patents

Abstract

一种治疗烧烫伤的檵木总多酚的制备方法，涉及一种治疗烧烫伤药物。提供一种治疗烧烫伤的檵木总多酚的制备方法。将檵木叶粉碎，加丙酮浸泡，过滤，得滤液和滤渣；在滤渣中加入丙酮浸泡，提取至少1次，过滤，滤液合并，浓缩得上柱液，并回收丙酮；将上柱液加于大孔树脂柱上，用水或用乙醇洗脱至洗脱液近无色，收集洗脱液，回收乙醇并浓缩，干燥，即得檵木总多酚。制备方法简单，适于工业化生产；所制备的总多酚质量百分含量为≥50％的檵木总多酚提取物，经过体内外试验证明其具有很好的抗炎、解热、镇痛、抗菌等作用，可在制备治疗烧伤、晒伤、外伤药物中应用。可制成软膏、凝胶、片剂、胶囊、软胶囊、口服液、糖浆剂、滴丸、注射剂等制剂。

Description

一种治疗烧烫伤的檵木总多酚的制备方法

技术领域

本发明涉及一种治疗烧烫伤药物，尤其是涉及一种治疗烧伤、晒伤、外伤的檵木总多酚的制备方法。

背景技术

烧伤、晒伤、外伤是一种常见病，在日常生活中经常发生，火灾、瓦斯爆炸烧伤及水、油烫伤等烧伤发病率很高，大约为2％。晒伤是一种经常被忽视，但又严重影响人类健康的疾病，轻者红肿、脱皮，重者引起皮肤癌，特别是长期工作在室外的工人、农民、战士等，紫外灼伤和晒伤的人数发生率更高。随着环境变坏，温室效应，紫外线的强度越来越高，晒伤越加引起人们的重视。到目前为止，市场上未见抗晒伤的药物。由此可见，烧伤、晒伤药物的需求潜力很大。目前，国内外对于烧伤、晒伤、外伤出血的治疗大致分为手术疗法和保守疗法两类。在国内，保守疗法主要的药物剂型为贴剂和软膏等，市场上除云南白药及烫伤膏等药品外，尚缺少一种疗效确切、疗程短、治愈率高、不良反应小和经济方便的药物。临床上需要一种具有中国特色的、能走出国门的、疗效确切、质量稳定、工艺先进、毒副作用小、成本低、起效快、使用方法简便的特效速效治疗药作为治疗烧伤及外伤出血的换代产品。

檵木(Loropetalum chinense(R.Brown)Oliv.)，为我国民间用中草药，系金缕梅科金缕梅属植物，生长于丘陵或荒山灌丛中，广泛分布于长江中、下游以南，北回归线以北地区，皖、苏、浙、赣、湘、鄂、川、黔、闽、粤、桂、滇等地均有丰富的资源，开发潜力非常大。其叶性平味苦、涩，具有止血、止泻、止痛和生肌等功效。民间常用其治烧伤、外伤和出血等，临床上则用于治疗子宫出血和腹泻等病症，具有较好止血、兴奋子宫、抑菌等作用。药理实验表明，檵木合剂及檵木叶干粉对动物血管破裂及股动脉切口均有止血作用。檵木的提取物在试管内对链球菌、葡萄球菌、伤寒及大肠杆菌均有抑菌作用。所含的檵木多酚对链球菌、金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、卡他球菌，以及伤寒、副伤寒、痢疾、变型、大肠杆菌均有抑制作用。檵木多酚与其他烧伤药物相比，具有资源、品种、疗效及技术等多方面的优势。

公开号为CN101153303的发明专利申请公开一种白花檵木黄酮制作方法，依次包括将白花檵木的枝叶、花进行打浆榨汁、低温浓缩、蛋白酶分解、微生物发酵、离心分离、低温喷雾干燥工序获得檵木黄酮晶体。该方法具有提取率高、无污染、适合工业化生产的特点。

公开号为CN101181525的发明专利申请公开一种治疗烧烫伤的外用药物，该药的配方组成是白芨、地榆、刘寄奴、苦参、栀子、青黛、檵木、毛冬青。使用该发明药物治疗烧烫伤其有效率100％，治愈率97％。该发明药物制作工艺简单，是治疗烧烫伤的理想药物。

公开号为CN101214333的发明专利申请公开一种治疗烧烫伤的药物，该药的配方组成是：炒黄连、炒连翘、煅石膏、枣树皮炭、地榆炭、檵木、毛冬青、松树皮炭。炒乳香、炒没药、血竭、牛西西。使用该发明药物治疗烧烫伤疗效明显，解除被烧烫伤皮肤症状迅速，使用方便，无毒副和刺激作用，其有效率100％，治愈率97％。该发明药物制作工艺简单，是治疗烧烫伤的理想药物。

发明内容

本发明的目的是提供一种治疗烧烫伤的檵木总多酚的制备方法。

所制备的檵木总多酚可制成软膏、凝胶、片剂、胶囊、软胶囊、口服液、糖浆剂、滴丸、注射剂等剂型的治疗烧烫伤药物。

本发明包括以下步骤：

1)将檵木叶粉碎，加丙酮浸泡，过滤，得滤液和滤渣；

2)在滤渣中加入丙酮浸泡，提取至少1次，过滤，滤液合并，浓缩得上柱液，并回收丙酮；

3)将上柱液加于大孔树脂柱上，用水或用乙醇洗脱至洗脱液近无色，收集洗脱液，回收乙醇并浓缩，干燥，即得檵木总多酚。

在步骤1)中，按质量比，丙酮的加入量最好为檵木叶的8～20倍，按质量百分比，丙酮的浓度最好为20％～70％，加丙酮浸泡的时间最好为1～10天。

在步骤2)中，按质量比，加入丙酮的量最好为滤渣的8～15倍，按质量百分比，丙酮的浓度最好为20％～70％，每次浸泡的时间最好为1～10天；所述浓缩最好浓缩至按体积比，生药∶水为(1～2)∶1。

在步骤3)中，所述用乙醇洗脱至洗脱液近无色可先采用稀乙醇洗脱至洗脱液近无色，再用高浓度乙醇洗脱树脂柱至洗脱液近无色。按体积百分比，稀乙醇的浓度可采用1％～10％。

以没食子酸计，上述所制得的檵木总多酚用比色法测得总多酚含量≥50％。

本发明所提供的制备方法简单，适于工业化生产；所制备的总多酚质量百分含量为≥50％的檵木总多酚提取物，经过体内外试验证明其具有很好的抗炎、解热、镇痛、抗菌等作用，可在制备治疗烧伤、晒伤、外伤药物中应用。可根据需要制成软膏、凝胶、片剂、胶囊、软胶囊、口服液、糖浆剂、滴丸、注射剂等制剂。

具体实施方式

实施例1

(1)取阴干的檵木叶5kg，粉碎，投入多功能提取罐，加8倍量70％丙酮室温浸泡1天，过滤，滤液打入浓缩罐；滤渣再加8倍量70％丙酮室温浸泡提取3次，每次浸泡1天，过滤，滤液打入浓缩罐，与第1次提取液合并真空浓缩，回收丙酮并浓缩至生药∶水体积比为2∶1，得上柱液。

(2)按生药∶树脂体积比＝1∶1，将提取得到的上柱液加于已处理好的D101型大孔吸附树脂柱上，用10％稀乙醇，洗脱至洗脱液近无色，再用30％乙醇洗脱树脂柱至洗脱液近无色，收集40％乙醇洗脱液，回收乙醇并浓缩得到浓缩液，真空干燥，得到檵木总多酚210g，以没食子酸计，比色法测得总多酚含量为62％。

实施例2

(1)取新鲜的檵木叶7kg，粉碎，投入多功能提取罐，加20倍量20％丙酮室温浸泡10天，过滤，滤液打入浓缩罐；药渣再加15倍量70％丙酮室温浸泡10天，过滤，滤液打入浓缩罐，与第1次提取液合并真空浓缩，回收丙酮并浓缩至生药∶水体积比为1∶1，得上柱液。

(2)按生药∶树脂体积比＝3∶1，将提取工段得到的上柱液加于已处理好的HPD100型大孔吸附树脂柱上，用水洗脱至洗脱液近无色，再用60％乙醇洗脱树脂柱至洗脱液近无色，收集60％乙醇洗脱液，回收乙醇并浓缩得到浓缩液，冷冻干燥，得到檵木总多酚369g，以没食子酸计，比色法测得总多酚含量为55％。

实施例3

(1)取新鲜的檵木叶10kg，粉碎，投入多功能提取罐，加10倍量30％丙酮室温浸泡7天，过滤，滤液打入浓缩罐；药渣再加8倍量30％丙酮室温浸泡提取2次，每次7天，过滤，滤液打入浓缩罐，与第1次提取液合并真空浓缩，回收丙酮并浓缩至生药∶水体积比为1.5∶1，得上柱液。

(2)按生药∶树脂体积比＝2∶1，将提取工段得到的上柱液加于已处理好的HP20型大孔吸附树脂柱上，用水洗脱至洗脱液近无色，再用40％乙醇洗脱树脂柱至洗脱液近无色，收集40％乙醇洗脱液，回收乙醇并浓缩得到浓缩液，冷冻干燥，得到檵木总多酚472g，以没食子酸计，比色法测得总多酚含量为85％。

按照实施例1～3制备得到的总多酚可制成软膏、凝胶、片剂、胶囊、软胶囊、口服液、糖浆剂、滴丸、注射剂等制剂。

试验例1：檵木总多酚的抗炎活性

材料：实施例1得到的檵木总多酚提取物。

采用小鼠二甲苯性耳肿胀实验研究檵木提取物对小鼠二甲苯性耳肿胀的影响。檵木总多酚为25.0、50.0、100.0mg/kg，地塞米松组1.0mg/kg，空白对照组灌胃给予等容量的0.5％CMC(0.2ml/10g)，每天1次，连续给药5天。于最后1次给药后30min，每鼠左耳滴20μl二甲苯，正反面各10μl。于给二甲苯后45min脱颈椎处死小鼠，沿耳廓剪下双耳，对齐，在左右耳相同部位用9mm打孔器打下耳片，精密称重，计算肿胀度(mg)及抑制率(％)。

檵木总多酚的对二甲苯所致小鼠耳肿胀的抑制作用结果如表1所示，阳性对照药物地塞米松的抑制率为31.1％，檵木总多酚在50～100mg/kg的剂量范围内对小鼠耳肿具有很好的抑制活性，且活性与剂量有一定的量效关系，檵木总多酚50.0、100.0mg/kg对小鼠二甲苯性耳肿胀的抑制率分别为44％和50.7％。

表1

与模型组比较：^*，P＜0.01

试验例2：檵木总多酚的抗菌活性

材料：实施例1得到的檵木总多酚提取物。

采用琼脂糖二倍稀释法进行药敏试验，考察檵木总多酚体外对不同菌株的最低抑菌浓度(MIC)。檵木总多酚的终浓度分别为30.00、10.00、3.00、1.00mg/ml；空白对照组为给予等容量的蒸馏水，阳性药为氨苄青霉素，接种量10⁵CFU/点，置37℃恒温培养箱内培养18h后观察结果。无菌落生长的最小浓度即为最低抑菌浓度(MIC)。

结果表明，檵木总多酚对金黄色葡萄球菌、草绿色链球菌、大肠杆菌菌株有抑制作用，对金黄色葡萄球菌和草绿色链球菌的抑菌能力更强，其最低抑菌浓度(MIC)为3mg/ml。

Claims (4)

1.一种治疗烧烫伤的檵木总多酚的制备方法，其特征在于包括以下步骤：

1)将檵木叶粉碎，加丙酮浸泡，过滤，得滤液和滤渣，按质量比，丙酮的加入量为檵木叶的8～20倍，按质量百分比，丙酮的浓度为20％～70％，加丙酮浸泡的时间为1～10天；

2)在滤渣中加入丙酮浸泡，提取至少1次，过滤，滤液合并，浓缩得上柱液，并回收丙酮，按质量比，加入丙酮的量为滤渣的8～15倍，按质量百分比，丙酮的浓度为20％～70％，每次浸泡的时间为1～10天；

3)将上柱液加于大孔树脂柱上，用水或用乙醇洗脱至洗脱液近无色，收集洗脱液，回收乙醇并浓缩，干燥，即得檵木总多酚。

2.如权利要求1所述的一种治疗烧烫伤的檵木总多酚的制备方法，其特征在于在步骤2)中，所述浓缩浓缩至按体积比，生药∶水为1～2∶1。

3.如权利要求1所述的一种治疗烧烫伤的檵木总多酚的制备方法，其特征在于在步骤3)中，所述用乙醇洗脱至洗脱液近无色是先采用稀乙醇洗脱至洗脱液近无色，再用高浓度乙醇洗脱树脂柱至洗脱液近无色。

4.如权利要求3所述的一种治疗烧烫伤的檵木总多酚的制备方法，其特征在于在步骤3)中，按体积百分比，稀乙醇的浓度为1％～10％。