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CN106692147A - 一种治疗男性不育的药物组合物 - Google Patents

一种治疗男性不育的药物组合物 Download PDF

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CN106692147A
CN106692147A CN201710067451.0A CN201710067451A CN106692147A CN 106692147 A CN106692147 A CN 106692147A CN 201710067451 A CN201710067451 A CN 201710067451A CN 106692147 A CN106692147 A CN 106692147A
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CN
China
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male sterility
compound
medicinal composition
pharmaceutical composition
treating male
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CN201710067451.0A
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Inventor
李明英
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    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/4738—Quinolines; Isoquinolines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/4745—Quinolines; Isoquinolines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems condensed with ring systems having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. phenantrolines

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Abstract

本发明涉及一种治疗男性不育的药物组合物，所述药物组合物包含下式的化合物或其药学上可接受的盐、和药学上可以接受的载体：

Description

一种治疗男性不育的药物组合物
技术领域
本发明涉及医药领域，具体的说，本发明涉及一种治疗男性不育的药物组合物
背景技术
由于男方原因而致女方不孕称男性不育症，男性不育症是一种比较难治的病症。国内外资料表明：每100对夫妇中就存在15对不育症患者。中国人口基数大，相对发病几率高，近年来也呈上升趋势，其中原因在于男方的占50％。目前我国医药技术领域在治疗男性不育症方面积累了较为丰富的经验，如采用激素药、手术、局部用药等，但效果都不甚理想。因此，人们一直希望能有一种疗效显著、无副作用能改善精液质量，加快男性精子形成，提高生育能力的治疗男性不育症的药物。
发明内容
本发明的目的在于提供一种治疗男性不育的药物组合物。
为了实现本发明的目的，本发明提供一种治疗男性不育的药物组合物，所述药物组合物包含下式的化合物或其药学上可接受的盐、和药学上可以接受的载体：
优选地，所述药物组合物可以制成片剂、分散片、崩解片或缓释片。
本发明还提供化合物在制备治疗男性不育的药物中的用途，所述化合物具有下列结构：
本发明所述的药物可以用于治疗男性不育及相关症状、障碍和疾病，有望研制成临床上的新药。
具体实施方式
本领域技术人员将理解的是，上述说明书中所公开的概念和具体实施方式可易于用作修改或设计实施本发明相同目的的其它实施方式的基础。本领域技术人员也将理解的是，这些等同的实施方式没有脱离所附权利要求书中阐明的本发明的精神和范围。
实验例1本发明化合物的表征
1H NMR(300MHz,MeOD)δ1.90-2.00(4H,m),2.10-2.20(2H,m),2.81-3.00(8H,m),3.04-3.17(2H,m),3.28(3H,s),3.6(3H,s),3.85-3.96(1H,m),4.48(2H,t),5.00-5.13(1H,m),6.88(1H,d),7.82(1H,d),8.05(1H,d),8.43-8.50(2H,m),8.83(1H,s)。
实验例2本发明药物对于男性不育的治疗效果
取清洁级ICR雄性小鼠40只，体重(30±5)g，随机分为4组，每组10只。正常对照组、模型组、阳性药(丙酸睾酮注射液，规格25mg·mL-l)组、本发明化合物组。
各组给药量如下：正常对照组、模型组给予生理盐水灌胃1mL/1000g体重；阳性药组，皮下注射丙酸睾酮注射液，5mg·kg-1；给药组1；本发明化合物组，0.03g的化合物加2000mL生理盐水配制成混悬液，给予灌胃1mL/1000g体重。以上均每日1次。除正常对照组外，各组在给药第6天均腹腔注射氢化可的松25mg·kg-1进行造模。然后各组按照之前的方式继续给药14天。
末次给药后24h处死小鼠，摘除前列腺-精囊腺、睾丸、包皮腺，分离周围脂肪等结缔组织。立即称量睾丸和包皮腺。前列腺-精囊腺，于Bovin's液中固定，过夜。取出后，剔除附着的结缔组织。分离左侧附睾，在盛有20mL无菌PBS液的培养皿中剪碎，用镊子夹住组织反复洗涤，使精子游离出来，37℃孵育30min，即为精子混悬液。
运用血细胞计数板法计数精子数量。结果见下表。
和正常对照组比较，*P<0.05，表明造模成功；和模型组比较，ΔP<0.05，说明阳性药物和本发明化合物均具有药效，可以明显地提高精子数量。

Claims (3)

1.一种治疗男性不育的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包含下式的化合物或其药学上可接受的盐、和药学上可以接受的载体，所述化合物具有下列结构：
2.根据权利要求1所述的治疗男性不育的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物可以制成片剂、分散片、崩解片或缓释片。
3.化合物在制备治疗男性不育的药物中的用途，其特征在于，所述化合物具有下列结构：
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EP1939194A1 (en) * 2005-09-07 2008-07-02 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. Bicyclic aromatic substituted pyridone derivative
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