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BR112015014359B1 - Composição anidra para o cuidado pessoal para aplicação na pele ou cabelo e uso de precursores de zinco para formar um haleto de zinco x para a preparação da referida composição - Google Patents

Composição anidra para o cuidado pessoal para aplicação na pele ou cabelo e uso de precursores de zinco para formar um haleto de zinco x para a preparação da referida composição Download PDF

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Jairajh Mattai
Shamim Ansari
Jianhong Qiu
James G. Masters
Ying Yang
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Colgate-Palmolive Company
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Abstract

resumo composição com precursores de aminoácido de zinco/haleto de trimetilglicina a presente invenção refere-se a uma composição para o cuidado pessoal para aplicação na pele ou cabelo compreendendo um veículo cosmeticamente aceitável e precursores de haleto de zinco x em que os precursores são uma fonte de íon de zinco, uma fonte x, e uma fonte de haleto, em que a fonte de haleto pode ser parte da fonte de íon de zinco, a fonte x ou um ácido de halogênio, em que os precursores podem complexar no haleto de zinco x quando a composição é aplicada na pele ou cabelo, em que x é um aminoácido ou trimetilglicina. métodos de preparação e uso das composições também são providos. quando os precursores complexam em um haleto de zinco x, o complexo pode ser usado para distribuir sais de zinco para bloquear a transpiração e prover efeitos antibacterianos.

Description

[001] Antiperspirantes baseados em alumínio ou sais de alumínio/zircônio são conhecidos. Estes materiais funcionam como antiperspirantes ao tampar os poros, dessa forma, bloqueando a liberação de suor. As composições antiperspirantes que contêm alumínio ou sais de alumíniozircônio tendem a exibir a polimerização destes sais ao longo do tempo, formando espécies com pesos moleculares variando de cerca de 500 a cerca de 500.000 g/mol. Em geral, as espécies com menor peso molecular têm efeito antiperspirante maior do que as espécies com maior peso molecular. Sem estar limitado pela teoria, acredita-se que as moléculas menores obstruem mais prontamente e mais eficientemente os poros de suor, dessa forma, produzindo o efeito antiperspirante desejado. Mantendo um peso molecular relativamente baixo e evitando a polimerização excessiva, intensifica o efeito antiperspirante e, além disso, diminui a quantidade de sal de antiperspirante que é necessária para controlar a transpiração.
[002] Desodorantes para as axilas controlam o odor pela eliminação das bactérias que causam o odor. Os sais de antiperspirantes convencionais tendem a ser ácidos na solução aquosa, uma propriedade que os torna bactericidas eficazes, dessa forma, provendo um benefício desodorante, mas que também pode causar irritação da pele.
[003] Há uma necessidade de agentes ativos antiperspirantes adicionais que proveem complexos de peso
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2/25 molecular de um tamanho capaz de tampar os poros para bloquear o suor, que proveem eficácia desodorizante/antibacteriana e que são menos irritantes à pele do que os sais ácidos nos antiperspirantes convencionais.
Breve Sumário da Invenção [004] A invenção provê uma composição para o cuidado pessoal, por exemplo, uma composição antiperspirante ou desodorante, que distribui sobre a pele um haleto de zinco X, isto é, um complexo de íon de zinco, um resíduo X e íon de haleto, tal como cloreto de zinco e lisina (ZnLisina2Cl2 ou ZnLisina3Cl2) , por exemplo, em que X se refere a aminoácido ou trimetilglicina. Em uma modalidade, a invenção provê uma composição compreendendo haleto de zinco X e/ou materiais precursores de haleto de zinco X que formam um haleto de zinco X no local (por exemplo, a fonte de íon de zinco mais um aminoácido halídrico ou haleto de zinco mais um aminoácido ou trimetilglicina ou fonte de íon de zinco mais ácido de halogênio mais aminoácido ou trimetilglicina) . A fonte de íon de zinco para produzir o haleto de zinco X é um material que pode liberar Zn2+ em solução aquosa na presença de um aminoácido ou trimetilglicina, por exemplo, óxido de zinco ou cloreto de zinco tetrabásico. Visto que o haleto de zinco X provê propriedades antibacterianas, a invenção também abrange outras composições para o cuidado pessoal para a aplicação na pele, por exemplo, sabonetes para as mãos ou produtos de limpeza corporal, compreendendo um haleto de zinco X e/ou precursores dos mesmos. A invenção ainda provê métodos de redução do suor compreendendo a aplicação da composição à
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3/25 pele e métodos de matar bactérias compreendendo o contato das bactérias com a composição. A trimetilglicina como usada ao longo deste relatório se refere à Ν,Ν,Νtrimetilglicina.
[005] Outras áreas de aplicabilidade da presente invenção tornar-se-ão aparentes da descrição detalhada provida a seguir. Deve-se entender que a descrição detalhada e exemplos específicos, embora indicando a modalidade preferida da invenção, são destinados aos propósitos de ilustração apenas e não são destinados a limitar o escopo da invenção.
Descrição Detalhada da Invenção [006] A descrição a seguir das modalidades preferidas é meramente exemplar em natureza e não é de forma alguma destinada a limitar a invenção, sua aplicação ou usos.
[007] A invenção provê, portanto, em uma modalidade, s composição para o cuidado pessoal para aplicação na pele ou cabelo compreendendo um veículo cosmeticamente aceitável e precursores de haleto de zinco X em que os precursores são uma fonte de íon de zinco, uma fonte X e uma fonte de haleto, em que a fonte de haleto pode ser parte da fonte de íon de zinco, a fonte X, ou um ácido de halogênio, em que os precursores podem complexar no haleto de zinco X quando a composição é aplicada na pele ou cabelo. (Composição 1), por exemplo,
1.1. Qualquer uma das composições anteriores, em que a fonte de íon de zinco é pelo menos uma dentre óxido de zinco, cloreto de zinco, cloreto de zinco tetrabásico, carbonato de zinco, nitrato de zinco, citrato de zinco e fosfato de zinco.
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1.2. Qualquer uma das composições anteriores, em que a fonte de aminoácido é pelo menos uma dentre um aminoácido básico, lisina, arginina e glicina.
1.3. Qualquer uma das composições anteriores, em que os precursores são óxido de zinco e um aminoácido halídrico.
1.4. Qualquer uma das composições anteriores, em que os precursores são cloreto de zinco tetrabásico e pelo menos um de um aminoácido, um aminoácido halídrico ou trimetilglicina, opcionalmente, o haleto de zinco X é feito pela combinação de TBZC com lisina, cloreto de lisina ou trimetilglicina.
1.5. Qualquer uma das composições anteriores, em que o
haleto de zinco X é formado, no todo ou em parte, no local
após a composição ser formulada.
1.6. Qualquer uma das composições anteriores, em que o
haleto de zinco X formado a partir dos precursores tem a
fórmula ZnLisina2Cl2 ou ZnLisina3Cl2, em que Zn é íon de
zinco divalente, X é resíduo de aminoácido ou
trimetilglicina e Hal é íon de haleto.
1.7. Qualquer uma das composições anteriores, em que o
aminoácido é lisina.
1.8. Qualquer uma das composições anteriores, em que o
haleto de zinco X está presente em uma quantidade de 0,05 a
% em peso da composição, opcionalmente pelo menos 0,1, pelo menos 0,2, pelo menos 0,3, pelo menos 0,4, pelo menos 0,5, pelo menos 1, pelo menos 2, pelo menos 3, ou pelo menos 4 até 40% em peso da composição ou, opcionalmente, 0,1 até 30%, até 20%, até 10%, até 5%, até 4%, até 3%, até 2% ou até 1% em peso da composição.
1.9. Qualquer uma das composições anteriores, em que a
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5/25 fonte X está presente em uma quantidade de 0,05 a 30 % em peso da composição, opcionalmente pelo menos 0,1, pelo menos 0,2, pelo menos 0,3, pelo menos 0,4, pelo menos 0,5, pelo menos 1, pelo menos 2, pelo menos 3, pelo menos 4, pelo menos 5, pelo menos 10, pelo menos 15, pelo menos 20 até 30% em peso.
1.10. Qualquer uma das composições anteriores, em que o óxido de zinco e aminoácido halídrico estão presentes em quantidades tais que se combinados no haleto de zinco X, o haleto de zinco X estaria presente em uma quantidade de 0,05 a 40 % em peso da composição, opcionalmente pelo menos 0,1, pelo menos 0,2, pelo menos 0,3, pelo menos 0,4, pelo menos 0,5, pelo menos 1, pelo menos 2, pelo menos 3, ou pelo menos 4 até 40% em peso da composição ou, opcionalmente, 0,1 até 30%, até 20%, até 10%, até 5%, até 4%, até 3%, até 2% ou até 1% em peso da composição.
1.11. Qualquer uma das composições anteriores, em que uma razão molar de zinco para aminoácido ou trimetilglicina é 2: 1 a 1:4, opcionalmente 1: 1 a 1:4, 1:2 a 1:4, 1:3 a 1:4, 2:1 a 1:3, 2:1 a 1:2, 2:1 a 1:1 ou 1:3.
1.12. Qualquer uma das composições anteriores, em que uma quantidade total de zinco presente na composição é 0,05
a 10 % em peso.
1.13. Qualquer uma das composições anteriores, em que o
haleto é selecionado do grupo que consiste em cloreto,
brometo e iodeto.
1.14. Qualquer uma das composições anteriores, em que o
haleto de zinco X formado a partir dos precursores é cloreto de zinco e lisina.
1.15. Qualquer uma das composições anteriores, em um
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6/25 veículo anidro.
1.16. Qualquer uma das composições anteriores, que é composição anidra compreendendo óxido de zinco e aminoácido halídrico.
1.17. Qualquer uma das composições anteriores, em que o
haleto é cloreto.
1.18. Qualquer uma das composições anteriores, em que o
aminoácido é lisina.
1.19. Qualquer uma das composições anteriores, em que o
haleto de zinco X formado a partir dos precursores é cloreto de zinco e lisina (ZnLisina2Cl2 ou ZnLisina3Cl2) .
1.20. Qualquer uma das composições anteriores, em uma base cosmeticamente aceitável adequada para a aplicação na pele, por exemplo, uma base cosmeticamente aceitável compreendendo um ou mais de álcoois solúveis em água (tais como C2-8 álcoois incluindo etanol); glicóis (incluindo propileno glicol, dipropileno glicol, tripropileno glicol e misturas dos mesmos); glicerídeos (incluindo mono-, di- e triglicerídeos); ácidos orgânicos de cadeia média a longa, álcoois e ésteres; tensoativos (incluindo agentes de emulsificação e dispersão); aminoácidos adicionais; estruturantes (incluindo agentes de espessamento e gelificantes, por exemplo, polímeros, silicatos e dióxido de silício); emolientes; fragrâncias; e colorantes (incluindo corantes e pigmentos).
1.21. A composição anterior em que a base cosmeticamente aceitável é anidra, por exemplo, compreende menos do que 5% de água.
1.22. Qualquer uma das composições anteriores, em que a composição é um antiperspirante e/ou desodorante, por
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7/25 exemplo, um desodorante em bastão antiperspirante, um spray antiperspirante em aerossol ou um antiperspirante em rollon líquido.
1.23. Qualquer uma das composições anteriores 1-20, em que a composição é um produto de limpeza corporal, um gel de banho, um sabonete em barra ou condicionador de cabelo.
[008] A invenção ainda provê métodos de redução da transpiração compreendendo a aplicação de uma quantidade antiperspirante eficaz de qualquer Composição 1, et seq. na pele, métodos de redução do odor corporal compreendendo a aplicação de uma quantidade desodorante eficaz de qualquer um dentre a Composição 1, et seq. na pele e métodos de matar bactérias compreendendo o contato das bactérias com uma quantidade antibacterianamente eficaz de uma composição, por exemplo, qualquer uma dentre a Composição 1, et seq.
[009] A invenção provê, ainda, um método de preparação de uma composição compreendendo a combinação de precursores de haleto de zinco X em que os precursores são uma fonte de íon de zinco, uma fonte X, e uma fonte de haleto, em que a fonte de haleto pode ser parte da fonte de íon de zinco, a fonte X ou um ácido de halogênio em um material base cosmeticamente aceitável.
[0010] A invenção ainda provê um método de formação de um haleto de zinco X compreendendo a aplicação de uma composição, por exemplo, qualquer uma das Composições 1, et seq. à pele ou cabelo.
[0011] A invenção ainda provê (i) o uso de precursores de zinco para formar um haleto de zinco X para matar as bactérias, reduzir a transpiração e/ou reduzir o
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8/25 odor corporal, em que os precursores são uma fonte de íon de zinco, uma fonte X, e uma fonte de haleto, em que a fonte de haleto pode ser parte da fonte de ion de zinco, a fonte X ou um ácido de halogênio.
[0012] Sem desejar estar ligado pela teoria, acredita-se que a formação do haleto de zinco X prossegue por meio da formação do haleto de zinco em seguida a coordenação de resíduos de aminoácido em torno de um zinco central. O uso da reação de óxido de zinco com cloreto de lisina em água como um exemplo, ZnO reage com lisina-HCl por meio de dissociação do cloridrato para permitir a
reação: ZnO + HC1 7 ZnCl2 + H2O. Um mol de ZnCl2 reagirá
com 3 moles de lisina para formar uma so lução transparente
de complexo de Zn-lisina- cloreto (ZnLisina2C12 ou
ZnLisina3C12 O qual se acredita ter a estrutura descrita
na fórmula 1 r em que R denota a cadeia lateral de
aminoácido: Γ > Roç O 0 0 0 —ç 2+
|ψ Zn— 0 -N-K R
R Cl2 Fórmula 1
[0013] Nesta configuração, Zn é localizado em um
centro octaédrico coordenado com dois átomos de oxigênio e dois de nitrogênio no plano equatorial vindo de dois ácidos carboxílicos de lisina e grupos amina, respectivamente. O zinco também é coordenado com a terceira lisina por meio de seu nitrogênio e oxigênio carboxílico, na posição apical da
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9/25 geometria de metal. Este parece ser o complexo dominante. Outros complexos de zinco e lisina são possíveis, por exemplo, se houver suficiente haleto, por exemplo, ZnOLys2, tendo uma geometria de pirâmide, com o plano equatorial que é o mesmo que o composto acima (Zn é ligado a dois átomos de oxigênio e dois de nitrogênio de diferentes lisinas), em que a superfície da pirâmide é ocupada por um átomo de O. As estruturas mais complexas envolvendo múltiplos íons de zinco também são possíveis, com base na estrutura de TBZC. O zinco também pode ter a estrutura de zinco presente no estearato de zinco.
[0014] A interação de zinco e aminoácido ou trimetilglicina converte o ZnO ou TBZC insolúvel em um complexo altamente solúvel em pH aproximadamente neutro. No duto de suor, que contém moléculas carregadas tais como proteínas e ácidos graxos, o complexo floculará a formação de um precipitado que bloqueia os dutos de suor. Na medida em que o complexo é rompido nestas condições, liberando íon de zinco livre, o íon de zinco pode hidrolisar para formar precipitado de hidróxido de zinco amorfo, ainda bloqueando os dutos e, além disso, o íon de zinco pode matar as bactérias das axilas, dessa forma, reduzindo o odor das axilas. Uma vantagem sobre sais de antiperspirantes de alumínio ou alumínio/zircônio convencionais é que o complexo é formado de pH quase neutro, enquanto os sais de antiperspirantes convencionais são ácidos, que podem causar irritação na pele.
[0015] Entender-se-á que outros aminoácidos podem ser usados no lugar de lisina no esquema anterior. Entender-se-á também que, embora, o zinco, aminoácido ou
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10/25 trimetilglicina e haleto possam ser principalmente na forma de materiais precursores ou na forma de um complexo, pode haver algum grau de equilíbrio, de modo que a proporção de material que está atualmente no complexo comparada à proporção na forma precursora pode variar dependendo das condições precisas da formulação, concentração de materiais, pH, presença ou ausência de água, presença ou ausência de outras moléculas carregadas, e assim por diante.
[0016] Os precursores de haleto de zinco X, por exemplo, o ZnO e cloreto de lisina no exemplo exposto anteriormente, podem ser incorporados em uma base adequada, por exemplo, um bastão ou aerossol anidro. Mediante a transpiração, o complexo de haleto de zinco X solúvel é formado, o que pode reduzir o suor e odor como descrito acima. Alternativamente, o complexo solúvel pode ser incorporado em um produto tendo uma base aquosa, tal como um roll-on ou spray, para reduzir o suor e odor.
[0017] Como usado aqui, o termo antiperspirante pode se referir a qualquer material que possa formar um tampão em um poro para reduzir a transpiração ou antiperspirante se refere aqueles materiais classificados como Antiperspirantes pelo Food and Drug Administration sob 21 CFR parte 350. Antiperspirantes também podem ser desodorantes, particularmente no caso desta invenção, visto que o haleto de zinco X tem propriedades antibacterianas e pode reduzir as bactérias causadoras de odor na pele.
[0018] Os precursores, que podem reagir no local com água para formar o haleto de zinco X. Em uma modalidade, o haleto de zinco X pode ser preparado à
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11/25 temperatura ambiente pela mistura dos precursores em uma solução, tal como água. A formação no local provê facilidade de formulação. Os precursores podem ser usados em vez de primeiro ter que formar o haleto de zinco X. Em outra modalidade, a água que permite a formação do haleto de zinco X do precursor vem do suor que entra em contato com a composição após a aplicação.
[0019] A combinação do zinco, do X e do haleto forma um sal de haleto - complexo catiônico. O haleto de zinco X é um complexo solúvel em água formado do sal de adição de ácido haleto de zinco (por exemplo, cloreto de zinco) e um aminoácido ou do sal de adição de ácido haleto de um aminoácido (por exemplo, cloridrato de lisina) e fonte de íon de zinco, por exemplo, óxido de zinco ou TBZC e/ou da combinação de todos os três de um ácido de halogênio, um aminoácido e uma fonte de íon de zinco.
[0020] A fonte de íon de zinco para a combinação com um aminoácido halídrico ou um X mais ácido de halogênio pode ser de qualquer fonte que proveja eficientemente íons Zn2+, por exemplo, óxido de zinco, cloreto de zinco, cloreto de zinco tetrabásico, carbonato de zinco, nitrato de zinco, citrato de zinco e fosfato de zinco. Óxido de zinco é um pó branco, insolúvel em água. Cloreto de zinco tetrabásico (TBZC) ou hidróxido de cloreto de zinco monohidratado é um composto de hidróxi de zinco com a fórmula Zn5(OH)8Cl2.H2O também referido como um cloreto de zinco básico, hidroxicloreto de zinco ou oxicloreto de zinco. Ele é um sólido cristalino, incolor, insolúvel em água. Verificou-se que ambos estes materiais são solúveis em água na presença de um aminoácido e proveem uma fonte de íons de
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12/25 zinco enquanto restringindo os ânions disponíveis, visto que um excesso de ânions pode interferir com a formação do complexo.
[0021] A fonte de aminoácido pode ser qualquer aminoácido. Exemplos de aminoácidos incluem, mas não são limitados aos aminoácidos naturais comuns, por exemplo: lisina, arginina, histidina, glicina, serina, treonina, asparagina, glutamina, cisteína, selenocisteína, prolina, alanina, valina, isoleucina, leucina, metionina, fenilalanina, tirosina, triptofano, ácido aspártico e ácido glutâmico.
[0022] Em algumas modalidades, o aminoácido é um aminoácido básico. Por aminoácido básico se entende os aminoácidos básicos de ocorrência natural, tais como arginina, lisina, e histidina, assim como qualquer aminoácido básico tendo um grupo carboxila e um grupo amino na molécula, que é solúvel em água e provê uma solução aquosa com um pH de cerca de 7 ou maior. Consequentemente, aminoácidos básicos incluem, mas não são limitados a, arginina, lisina, citrulina, ornitina, creatina, histidina, ácido diaminobutanoico, ácido diaminopropiônico, sais dos mesmos ou combinações dos mesmos. Em determinadas modalidades, o aminoácido é lisina. Em outras modalidades, o aminoácido é arginina. Aminoácidos neutros, tais como glicina e mesmo aminoácidos ácidos, tais como ácido aspártico, no entanto, também são capazes de formar sais com ácidos fortes, tais como ácidos de halogênio. Em algumas modalidades, o aminoácido é um aminoácido neutro ou ácido, por exemplo, glicina.
[0023] A fonte de haleto pode ser parte da fonte de
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13/25
zinco, tal como cloreto de zinco ou cloreto de zinco
tetrabásico. A fonte de haleto pode ser parte do
aminoácido, tal como um aminoácido halídrico. Da mesma
forma, a fonte de haleto pode ser um ácido de halogênio. O haleto pode ser cloro, bromo ou iodo, mais tipicamente cloro. O sal de adição de ácido de um aminoácido e um ácido de halogênio (por exemplo, HCl, HBr ou HI) é algumas vezes referido aqui como um aminoácido halídrico. Assim um exemplo de um aminoácido halídrico é cloridrato de lisina.
[0024] Em determinadas modalidades, a quantidade de haleto de zinco X na composição é 0,05 a 10% em peso da composição. Em determinadas modalidades, os precursores, por exemplo, óxido de zinco e aminoácido halídrico, estão presentes em quantidades tal que quando combinadas no haleto de zinco X, o haleto de zinco X estaria presente em uma quantidade de 0,05 a 10 % em peso da composição. Em ambas estas modalidades, a quantidade do haleto de zinco X pode ser variada quanto ao propósito desejado, tal como um agente antibacteriano ou como um antiperspirante. Em outras modalidades, a quantidade de haleto de zinco X é pelo menos 0,1, pelo menos 0,2, pelo menos 0,3, pelo menos 0,4, pelo menos 0,5, pelo menos 1, pelo menos 2, pelo menos 3, ou pelo menos 4 até 10% em peso da composição. Em outras modalidades, a quantidade do haleto de zinco X é menor do que 9, menor do que 8, menor do que 7, menor do que 6, menor do que 5, menor do que 4, menor do que 3, menor do que 2, menor do que 1, menor do que 0,5 a 0,05% em peso da composição. Em outras modalidades, as quantidades são 0,05 a 5%, 0,05 a 4%, 0,05 a 3%, 0,05 a 2%, 0,1 a 5%, 0,1 a 4%, 0,1 a 3%, 0,1 a 2%, 0,5 a 5%, 0,5 a 4%, 0,5 a 3% ou 0,5 a
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2% em peso da composição.
[0025] Em determinadas modalidades, a fonte de íon de zinco, tal como óxido de zinco ou TBZ, está presente em uma quantidade de 0,05 a 10% em peso da composição. Em outras modalidades, a quantidade de fonte de íon de zinco é pelo menos 0,1, pelo menos 0,2, pelo menos 0,3, pelo menos 0,4, pelo menos 0,5, pelo menos 1, pelo menos 2, pelo menos 3, ou pelo menos 4 até 10% em peso da composição. Em outras modalidades, a quantidade de óxido de zinco ou TBZ é menor
do que 9, menor do que 8, menor do que 7, menor do que 6,
menor do que 5, menor do que 4, menor do que 3, menor do
que 2, menor do que 1, menor do que 0,5 a 0,05% em peso da
composição. Em outras modalidades, as quantidades são 0,05
a 5%, 0,05 a 4%, 0,05 a 3%, 0,05 a 2%, 0,1 a 5%, 0,1 a 4%,
0,1 a 3%, 0,1 a 2%, 0,5 a 5%, 0,5 a 4%, 0, 5 a 3% ou 0,5 a
2% em peso da composição.
[0026] Em determinadas modalidades, a fonte X está
presente em uma quantidade de 0,05 a 30% em peso. Em outras modalidades, a quantidade é pelo menos 0,1, pelo menos 0,2, pelo menos 0,3, pelo menos 0,4, pelo menos 0,5, pelo menos 1, pelo menos 2, pelo menos 3, pelo menos 4, pelo menos 5, pelo menos 10, pelo menos 15, pelo menos 20 até 30% em peso. Em outras modalidades, a quantidade é menor do que 30, menor do que 25, menor do que 20, menor do que 15, menor do que 10, menor do que 5, menor do que 4, menor do que 3, menor do que 2 ou menor do que 1 a 0,05% em peso da composição.
[0027] Onde os materiais precursores estão presentes, eles estão preferivelmente presentes em razões molares aproximadamente como exigido para produzir o haleto
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15/25 de zinco X desejado, embora um excesso de um material ou outro possa ser desejável em determinadas formulações, por exemplo, para equilibrar o pH contra outros constituintes da formulação, para prover zinco antibacteriano adicional ou para prover tampão X. Preferivelmente, no entanto, a quantidade de haleto é limitada, visto que restringindo o nível de haleto de alguma forma estimula a interação entre o zinco e o X. Por exemplo, em uma modalidade para produzir cloreto de zinco e lisina (ZnLsisina2Cl2 ou ZnLisina3Cl2), as razões molares dos elementos nos materiais precursores incluiríam cerca de 1 equivalente molar Zn2+ : 3 equivalentes molares Lys : 2 equivalentes molares Cl.
[0028] Em algumas modalidades, a quantidade total de zinco na composição é 0,05 a 10 % em peso da composição. Em outras modalidades, a quantidade total de zinco é pelo menos 0,1, pelo menos 0,2, pelo menos 0,3, pelo menos 0,4, pelo menos 0,5 ou pelo menos 1 até 8% em peso da composição. Em outras modalidades, a quantidade total de zinco na composição é menor do que 5, menor do que 4, menor do que 3, menor do que 2, ou menor do que 1 a 0,05% em peso da composição.
[0029] Em determinadas modalidades, uma razão molar de zinco para X é pelo menos 2:1. Em outras modalidades, a razão molar é pelo menos 1:1, pelo menos 1:2, pelo menos 1:3, pelo menos 1:4, 2:1 a 1:4, 1: 1 a 1:4, 1:2 a 1:4, 1:3 a 1:4, 2:1 a 1:3, 2:1 a 1:2, 2:1 a 1: 1 ou 1:3. Acima de 1:4, espera-se que o zinco seja totalmente dissolvido.
[0030] Em determinadas modalidades, a composição é anidra. Por anidra, há menos do que 5% em peso em água, opcionalmente menos do que 4, menos do que 3, menos do que
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2, menos do que 1, menos do que 0,5, menos do que 0,1 até 0% em peso de água.
[0031] Quando providos em uma composição anidra, precursores, por exemplo, óxido de zinco ou TBZC e X, não reagirão significativamente para formar o haleto de zinco X. Quando contatados com uma quantidade suficiente de água, que pode ser na forma de suor, os precursores reagirão então para formar o haleto de zinco X. O haleto de zinco X quando introduzido em um duto de suor floculará com proteína e/ou hidrolisará com água e/ou suor para formar um precipitado para bloquear o duto de suor.
[0032] Em determinadas modalidades, o haleto de zinco X pode ter uma condutividade maior do que 8000, opcionalmente maior do que 9000, maior do que 10.000 ou maior do que 12.000 μβ/cm, preferivelmente quando o pH é pelo menos 4.
[0033] A composição pode ser qualquer tipo de composição. Em determinadas modalidades, a composição é qualquer composição na qual é desejado incluir um agente antibacteriano para a aplicação na pele. Exemplos de tais composições incluem, mas não são limitados a, composições para o cuidado pessoal, antiperspirantes, desodorantes, produtos de limpeza corporal, géis de banho, sabonetes em barra, xampu, condicionadores de cabelo, cosméticos.
[0034] O veículo representa todos os outros materiais na composição que não o haleto de zinco X ou o sal de zinco e X. A quantidade de veículo é então a quantidade para alcançar 100% pela adição ao peso do haleto de zinco X ou do sal de zinco e X.
[0035] Para as composições antiperspirantes/
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17/25 desodorantes, o veículo pode ser qualquer veículo que seja usado para antiperspirantes/desodorantes. O veículo pode ser na forma de um bastão, um gel, um roll-on ou um aerossol. Para as formulações em bastão, o veículo pode incluir óleos e/ou silicones e agentes gelificantes. Um exemplo de uma formulação pode ser encontrado no documento US2011/0076309A1, incorporado por referência aqui.
[0036] Os ingredientes opcionais que podem ser incluídos em uma formulação antiperspirante e/ou desodorante das composições da invenção incluem solventes; álcoois solúveis em água tais como C2-8 álcoois incluindo etanol; glicóis incluindo propileno glicol, dipropileno glicol, tripropileno glicol e misturas dos mesmos; glicerídeos incluindo mono-, di- e triglicerídeos; ácidos orgânicos de cadeia média a longa, álcoois e ésteres; tensoativos incluindo agentes de emulsificação e dispersão; aminoácidos incluindo glicina; estruturantes incluindo agentes de espessamento e gelificantes, por exemplo, polímeros, silicatos e dióxido de silício; emolientes; fragrâncias; e colorantes incluindo corantes e pigmentos. Se desejado, um agente antiperspirante e/ou desodorante adicional ao haleto de zinco X pode ser incluído, por exemplo, um agente de redução do odor tal como um agente de precipitação de enxofre, por exemplo, gluconato de cobre, gluconato de zinco, citrato de zinco, etc.
[0037] As composições antiperspirantes podem ser formuladas em formulações antiperspirantes e/ou desodorantes tópicos adequadas para a aplicação à pele, de modo ilustrativo um bastão, um gel, um creme, um roll-on, um sólido macio, um pó, um líquido, uma emulsão, uma
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18/25 suspensão, uma dispersão ou um spray. A composição pode compreender uma fase única ou pode ser um sistema de múltiplas fases, por exemplo, um sistema compreendendo ma fase polar e uma fase oleosa, opcionalmente, na forma de uma emulsão estável. A composição pode ser líquida, semissólida ou sólida. A formulação antiperspirante e/ou desodorante pode ser provida em qualquer recipiente adequado tal como um aerossol, lata, tubo ou recipiente com uma tampa porosa, recipiente roll-on, garrafa, recipiente com uma extremidade aberta, etc.
[0038] As composições podem ser usadas em um método para reduzir a transpiração pela aplicação da composição à pele. Em determinadas modalidades, a aplicação é na axila. Da mesma forma, as composições podem ser usadas para matar as bactérias pelo contato das bactérias com a composição. Por exemplo, em uma modalidade, a combinação do aminoácido ou aminoácido halídrico com o óxido de zinco aumenta a disponibilidade de íons de zinco, os quais podem então matar as bactérias e reduzir o suor.
[0039] Assim, a invenção provê (i) um método para o controle da transpiração compreendendo a aplicação à pele de uma quantidade antiperspirante eficaz de uma formulação de qualquer modalidade abrangida ou descrita especificamente aqui, por exemplo, qualquer uma das Composições 1 et seq. ; e (ii) um método para o controle do odor da transpiração compreende a aplicação à pele de uma quantidade eficaz desodorante de uma formulação de qualquer modalidade abrangida ou descrita especificamente aqui, por exemplo, qualquer uma das Composições 1 et seq.
[0040] A menos que determinado o contrário, todas
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19/25 as porcentagens de componentes da composição dados neste relatório descritivo são em peso com base em um peso total da composição ou formulação de 100%.
[0041] A menos que identificado especificamente o contrário, os ingredientes para o uso nas composições e formulações da presente invenção são preferivelmente ingredientes cosmeticamente aceitáveis. Por cosmeticamente aceitável entende-se adequado para o uso em uma formulação para a aplicação tópica à pele humana. Um excipiente cosmeticamente aceitável, por exemplo, é um excipiente que é adequado para a aplicação externa nas quantidades e concentrações contempladas nas formulações desta invenção e inclui, por exemplo, excipientes que são Geralmente Reconhecidos como Seguros (GRAS) pelo United States Food and Drug Administration.
[0042] As composições e formulações como providas aqui são descritas e reivindicadas com referência a seus ingredientes, como é comum na técnica. Como seria evidente a alguém versado na técnica, os ingredientes podem, em alguns casos, reagir uns com os outros, de modo que a composição verdadeira da formulação final pode não corresponder exatamente aos ingredientes listados. Assim, deve-se entender que a invenção se estende ao produto da combinação dos ingredientes listados.
Exemplo 1 - Solubilização de zinco por aminoácido [0043] A concentração de Zn de TBZC é comparada com ZnO e TBZC com aminoácidos. Os ingredientes são disperses em água, equilibrados durante a noite e o sobrenadante analisado quanto ao Zn2+ livre por absorção atômica. A tabela 1 mostra a comparação de concentração de Zn livre de
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TBZC com ZnO e TBZC misturados com diferentes aminoácidos.
[0044] Tabela 1
Zn livre (ppm)
TBZC + arginina (4 +4%) 1819
TBZC + lisina - HCl (4+4%) 6000
TBZC + lisina (4+4%) 5000
TBZC (4%) 64, 8
ZnO (4%) 11
ZnO + lisina-HCl (4+4%) 21700
[0045] A concentração de íon de zinco livre provida por TBZC é de alguma forma maior do que com ZnO. Isto mostra que, embora ambos tenham baixa solubilidade, a solubilidade de TBZC é de alguma forma melhor do que ZnO. A concentração de Zn livre é aumentada dramaticamente quando o aminoácido é adicionado. Por exemplo, a solubilidade aumenta 28 vezes quando a arginina é adicionada e aumenta próximo a 100 vezes quando o cloreto de lisina é misturado com TBZC. O cloreto de lisina também intensifica grandemente a solubilidade do óxido de zinco.
Exemplo 2 - Efeitos Antibacterianos [0046] A zona de inibição é conduzida em vários materiais: óxido de zinco e aminoácido halídrico sozinho e uma mistura formada de óxido de zinco e aminoácido halídrico. O método envolve a preparação de um relvado de cultura bacteriana recém-preparada sobre placas de TSA (ágar tripticase de soja). Discos de papel de filtro estéril são semeados com 20 pl de amostra de teste (sobrenadante ou mistura). Discos de papel de filtro revestidos com a amostra são secos ao ar e aplicados sobre o relvado bacteriano sobre placas de TSA. As placas são
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21/25 incubadas por 20 horas a 37°C. Os resultados são mostrados baixo na Tabela 2.
[0047] Tabela 2
Material Amostra Zona de inibição (mm) Zona de inibição (mm)
Amostra úmida Amostra seca
S. S. C. S. S. C.
aureus epider xerosis aureus epider xerosis
ZnO 4% Sobrenadante 0 0 0 0 0 0
Mistura 7 12 0 7 10 0
Lisina-HCl 23,2% Como é 0 0 0 0 0 0
ZnO 4% + lisina Sobrenadante 12 23 18 13 22 17
HCl 23,2% Mistura 14 25 19 14 24 18
[0048] Como pode ser visto a partir da tabela, quando o haleto de aminoácido de zinco é formado, as composições aumentam na atividade antibacteriana comparado com o óxido de zinco sozinho ou aminoácido halídrico sozinho.
[0049] A eficácia antibacteriana similar é vista quando o cloreto de zinco tetrabásico é usado no lugar de óxido de zinco como a fonte de íons de zinco. Os resultados estão na Tabela 3 abaixo.
[0050] Tabela 3
Amostra Zona de inibição (mm)
S. aureus C. minutissimum
Arginina 4% 0 0
Lisina 4% 0 0
Lisina HCl 4% 0 0
TBZC 4% Sobrenadante 6 7
Mistura 6 7
TBZC 4% + arginina 4% Sobrenadante 8 12
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Mistura 7,5 16
TBZC 4% + lisina 4% Sobrenadante 7 21
Mistura 9 16
TBZC 4% + lisina HCl 4% Sobrenadante 9 20
Mistura 7 17
[0051] Como pode ser visto a partir da tabela, quando o haleto de aminoácido de zinco é formado, as composições aumentam na atividade antibacteriana comparado com o cloreto de zinco tetrabásico sozinho ou aminoácido sozinho.
Exemplo 3: Mecanismos de Redução do Suor [0052] Um cloreto de lisina e zinco (ZLC) é preparado pela mistura de ZnO + 2(Lisina-HCl) na presença de água para render [Zn(Lisina)2Cl]+Cl-.2H2O.
[0053] Reação de Hidrólise: uma solução de 185 mg/ml de ZLC é preparada e diluída várias vezes e envelhecida em um forno a 37°C durante 5 horas para os estudos de turvação. Um precipitado branco se forma à medida que a solução é diluída. A turvação das soluções é medida usando um nefelômetro, os resultados sendo dados em unidades de turvação nefelométricas (NTU). A tabela 4 mostra uma comparação de pH e turvação antes e após o envelhecimento, mostrando um aumento na turvação com a diluição e com o envelhecimento:
[0054] Tabela 4
185 mg/ ml 92,5 mg/ml 46,25 mg/ml 23,125 mg/ml 11,56 mg/ml 5,78 mg/ml
pH inicial 6,8 7 7,4 7,7 7,8 8
Turvação inicial (NTU) 4,7 2,8 1,5 0,7 14,8 40, 1
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pH após o envelhecimento 6, 8 7 7,4 7,7 7,8 8
Turvação após o envelhecimento (NTU) 4,1 2,6 2,8 247,4 >1000 >1000
[0055] Os precipitados formados nas soluções diluídas 8x, 16x e 32x são coletados por centrifugação e identificados como ZnO cristalino por PXRD. A partir do sobrenadante, um cristal único é desenvolvido e mostrado por difração de raios X a ser monocloridrato de lisina dihidratado (Lisina-HCl-2H2O). Estes dados indicam que o complexo de ZLC desassocia mediante a diluição, com a consequente precipitação de óxido de zinco.
[0056] O mecanismo da reação de hidrólise de ZLC pode ser expressa como:
[Zn(Lisina)2Cl]+Cr-.2H2O + H2O- > ZnO + Lisina HCl.2H2O [0057] Em um produto para as axilas, uma mistura de ZnO + lisina HCl, na presença de suor, formará ZLC, que entrará no duto de suor e formará um tampão de ZnO.
[0058] Floculação: Outro mecanismo pelo qual o ZLC bloqueia a liberação de suor envolve a floculação de ZLC na presença de proteína. A albumina de soro bovino (BSA) é usada como a proteína neste estudo. A solução de controle (água DI) e três soluções aquosas de BSA a 1% com diferente pH são preparadas como apresentado na tabela 5:
[0059] Tabela 5
Amostra 1 Amostra 2 Amostra 3
H2O 15 ml 15 ml 15 ml
BSA 0 g 155,1 mg 155,2 mg
5 de BSA p/p 0% 1% 1%
pH 6,4 7,2 Ajustado a 5,1
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Turvação (NTU) 0,35 3, 6 10, 6
Observação Transparente Transparente Transparente
[0060] O pó de ZLC é adicionado às amostras acima para estudar a interação entre ZLC e BSA e para determinar quando ZLC tem propriedades adstringentes, isto é, quando ele pode formar um precipitado e assim se comportar como um antiperspirante. A turvação e o pH de soluções são medidos 5 horas após as misturas serem colocadas em um forno de 37°C e os resultados são mostrados na tabela 6.
[0061] Tabela 6
Amostra 1 Amostra 2 Amostra 3
ZLC adicionado 151,1 mg 151,1 mg 150,9 mg
Concentração Cerca de Cerca de 0,96% Cerca de 0,96% p/p
de ZLC na 0,98% p/p ou p/p ou 15 mg/ml ou 15 mg/ml
solução 15 mg/ml
Observação A solução Um precipitado Um precipitado
transparente muito branco se muito branco se
se torna formou, a solução formou, a solução
levemente se torna muito se torna muito
turva. turva. turva.
pH 8 8,2 8
Turvação (NTU) 357 >1000 >1000
[0062] Assim, no duto de suor (pH=5-7), ZLC hidrolisará em ZnO insolúvel para bloquear fisicamente os dutos de suor. Em adição, ZLC também tem a capacidade de flocular proteínas, tais como BSA, no suor, intensificando, assim, a formação de tampões dutos de suor.
[0063] Como usado ao longo deste relatório, as faixas são usadas como abreviação para descrever cada valor que esteja dentro da faixa. Qualquer valor dentro da faixa
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25/25 pode ser selecionado como o término da faixa. Em adição, todas as referências citadas aqui são por meio deste incorporadas por referência em sua totalidade. No caso de um conflito em uma definição na presente descrição e naquela de uma referência citada, a presente descrição tem prioridade.
[0064] A menos que especificado o contrário, todas as porcentagens e quantidades expressas aqui e em outros lugares no relatório descritivo devem ser compreendidas como se referindo às porcentagens em peso. As quantidades dadas são baseadas no peso ativo do material.

Claims (15)

1. Composição anidra para o cuidado pessoal para aplicação na pele ou cabelo, CARACTERIZADA pelo fato de que compreende um veículo anidro cosmeticamente aceitável, e precursores de haleto de zinco X, em que os precursores são uma fonte de íon de zinco, uma fonte X e uma fonte de haleto, em que a fonte de haleto pode ser parte da fonte de íon de zinco, da fonte X ou um ácido de halogênio, em que os precursores podem complexar no haleto de zinco X quando a composição for aplicada na pele ou cabelo e atuar como um antiperspirante, em que X é um aminoácido ou trimetilglicina, e em que os precursores estão presentes em quantidades tais que quando combinados no haleto de zinco X, o haleto de zinco X estaria presente em uma quantidade de 0,05 a 10% em peso da composição.
2. Composição para o cuidado pessoal, de acordo com a reivindicação 1, CARACTERIZADA pelo fato de que a fonte de íon de zinco é pelo menos uma dentre óxido de zinco, cloreto de zinco, cloreto de zinco tetrabásico, carbonato de zinco, nitrato de zinco, citrato de zinco e fosfato de zinco.
3. Composição para o cuidado pessoal, de acordo com a reivindicação 1 ou 2, CARACTERIZADA pelo fato de que a fonte de aminoácido é pelo menos uma dentre um aminoácido básico, lisina, arginina e glicina.
4. Composição para o cuidado pessoal, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 3, CARACTERIZADA pelo fato de que os precursores são óxido de zinco com um aminoácido halídrico.
5. Composição para o cuidado pessoal, de acordo com
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2/4 qualquer uma das reivindicações 1 a 3, CARACTERIZADA pelo fato de que os precursores são cloreto de zinco tetrabásico com um aminoácido, um aminoácido halídrico, ou trimetilglicina, opcionalmente o aminoácido é selecionado a partir de aminoácido básico, lisina, arginina e glicina.
6. Composição para o cuidado pessoal, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 5, CARACTERIZADA pelo fato de que o haleto de zinco X formado dos precursores tem a fórmula ZnX3Hal2, em que Zn é um íon de zinco divalente, e Hal é um íon de haleto.
7. Composição para o cuidado pessoal, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 6, CARACTERIZADA pelo fato de que uma quantidade total de zinco presente na composição é 0,05 a 8% em peso.
8. Composição para o cuidado pessoal, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 7, CARACTERIZADA pelo fato de que a fonte de íon de zinco X está presente em uma quantidade de 0,05 a 10% em peso da composição, opcionalmente pelo menos 0,1, pelo menos 0,2, pelo menos 0,3, pelo menos 0,4, pelo menos 0,5, pelo menos 1, pelo menos 2, pelo menos 3 ou pelo menos 4 até 10% em peso da composição.
9. Composição para o cuidado pessoal, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 8, CARACTERIZADA pelo fato de que a fonte X está presente em uma quantidade de 0,05 a 30% em peso da composição, opcionalmente pelo menos 0,1, pelo menos 0,2, pelo menos 0,3, pelo menos 0,4, pelo menos 0,5, pelo menos 1, pelo menos 2, pelo menos 3, pelo menos 4, pelo menos 5, pelo menos 10, pelo menos 15, pelo menos 20 até 30% em peso.
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10. Composição para o cuidado pessoal, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 9, CARACTERIZADA pelo fato de que uma razão molar de zinco para X é 2:1 a 1:4, opcionalmente 1:1 a 1:4, 1:2 a 1:4, 1:3 a 1:4, 2:1 a 1:3, 2:1 a 1:2, 2:1 a 1:1, ou 1:3.
11. Composição para o cuidado pessoal, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 10, CARACTERIZADA pelo fato de que o haleto de zinco X formado a partir dos precursores é cloreto de zinco lisina, opcionalmente o haleto de zinco X formado a partir dos precursores é ZnLisina2Cl2 ou ZnLisina3Cl2.
12. Composição para o cuidado pessoal, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 11, CARACTERIZADA pelo fato de que o haleto de zinco X é formado, no todo ou em parte, no local (“in situ) após a composição ser formulada.
13. Composição para o cuidado pessoal, de acordo com a reivindicação 12, CARACTERIZADA pelo fato de que a base cosmeticamente aceitável compreende um ou mais ingredientes selecionados a partir de álcoois solúveis em água; glicóis; glicerídeos; ácidos orgânicos de cadeia média a longa, álcoois e ésteres; tensoativos; aminoácidos adicionais; estruturantes; emolientes; fragrâncias; e colorantes.
14. Composição para o cuidado pessoal, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 13, CARACTERIZADA pelo fato de que a composição é um antiperspirante e um desodorizante, opcionalmente a composição é um produto de limpeza corporal, um gel de banho, um sabonete em barra, um shampoo, ou condicionador de cabelo.
15. Uso de precursores de zinco para formar um haleto
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4/4 de zinco X, CARACTERIZADO pelo fato de ser na preparação de uma composição anidra para o cuidado pessoal, como definida em qualquer uma das reivindicações 1 a 14, para matar bactérias, reduzir a transpiração, e/ou reduzir o odor corporal.
BR112015014359-8A 2012-12-19 2012-12-19 Composição anidra para o cuidado pessoal para aplicação na pele ou cabelo e uso de precursores de zinco para formar um haleto de zinco x para a preparação da referida composição BR112015014359B1 (pt)

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