Fluvoxamine
| Fluvoxamine | ||||
|---|---|---|---|---|
| Chemische structuur | ||||
| ||||
| Farmaceutische gegevens | ||||
| Plasma-eiwitbinding | 80% | |||
| Metabolisatie | hepatogeen (via enzym cytochroom P450, m.n. via oxidatieve demethylatie) | |||
| Halveringstijd (t1/2) | 12-13 uur bij eenmalige dosering; 22 uur bij herhaalde toediening | |||
| Uitscheiding | renaal (98%; 94% als metabolieten, 4% in onveranderde toestand) | |||
| Gebruik | ||||
| Geneesmiddelengroep | antidepressiva | |||
| Subklasse | SSRI | |||
| Merknamen | Fevarin, Faverin, Floxyfral, Luvox | |||
| Indicaties | depressie, obsessief-compulsieve stoornis | |||
| Voorschrift/recept | ja | |||
| Toediening | oraal | |||
| Risico met betrekking tot | ||||
| Zwangerschapscat. | alleen op strikte indicatie | |||
| Lactatie (borstvoeding) | ontraden | |||
| Alcohol | De werking van alcohol kan worden versterkt. | |||
| Databanken | ||||
| CAS-nummer | 54739-18-3 | |||
| ATC-code | N06AB08 | |||
| PubChem | 5324346 | |||
| DrugBank | DB00176 | |||
| Farmacotherapeutisch Kompas | fluvoxamine | |||
| Chemische gegevens | ||||
| Molecuulformule | C15H21F3N2O2 | |||
| IUPAC-naam | IUPACnaam[1] | |||
| Molmassa | 318,335 g/mol | |||
| Kleur | beige | |||
| ||||
Fluvoxamine is een antidepressivum. Het wordt op de markt gebracht onder de merknamen Faverin®, Fevarin®, Floxyfral®, Luvox® en andere.
Het is een specifieke selectieve serotonine-heropnameremmer (SSRI); het zorgt ervoor dat vrijgekomen serotonine, een neurotransmitter, minder snel kan worden heropgenomen door de zenuwcel waaruit het komt. Het effect is pas na 2 tot 4 weken waarneembaar.
Het is in Nederland sinds 1985 in de handel[2] als antidepressivum en later tevens geregistreerd voor een obsessieve-compulsieve stoornis.[3] Volgens de GIPdatabank zijn er jaarlijks ongeveer 21.000 gebruikers met een jaarlijks kostenplaatje van 2 miljoen euro.[4] Het middel wordt inmiddels grotendeels generiek als fluvoxamine afgeleverd.
Fluvoxamine is een sterke remmer van het enzym CYP1A2 en in geringe mate van CYP2C en CYP3A4. Het gelijktijdig gebruik van lithium-zouten en tryptofaan is zeer gevaarlijk. De remming van CYP1A2 geeft veel gevaarlijke wisselwerkingen met onder andere tricyclische antidepressiva.
In de loop van de COVID-19-pandemie kwam fluvoxamine onder de aandacht vanwege het effect als ontstekingsremmer bij coronavirus-infecties.[5] Fuovoxamine remt ontsteking door remmen van de productie van cytokinen die verantwoordelijk zijn voor de cytokinestorm die op kan treden bij ernstige COVID-19.[6] In oktober 2021 bleek uit een klinisch onderzoek dat vroegtijdige behandeling van hoog-risico covid-patiënten met fluvoxamine (100mg 2dd, 10 dagen) de noodzaak tot ziekenhuisopname sterk reduceerde.[7][8]
- ↑ IUPACnaam: 2-{[(E)-{5-Methoxy-[4-(trifluoromethyl)phenyl]pentylidene}amino]oxy}ethanamine
- ↑ Nederlandse registratietekst Fevarin. Gearchiveerd op 4 januari 2022.
- ↑ D.S. van Grootheest, O.A. van den Heuvel, D.C. Cath, P. van Oppen en A.J.L.M. van Balkom (2008). Obsessieve-compulsieve stoornis. Ned Tijdschr Geneeskd. 152: 2325-9. Gearchiveerd van origineel op 7 mei 2021.
- ↑ GIPdatabank: Fluvoxamine
- ↑ (en) Lima, Mauricio, "A cheap antidepressant lowers the risk of Covid hospitalization, a large study finds.", New York Times, 28-10-2021. Geraadpleegd op 28-10-2021.
- ↑ (en) Cheap, generic anti-depressant may reduce severe Covid-19 disease, study finds. CNN (28 oktober 2021). Gearchiveerd op 28 oktober 2021. Geraadpleegd op 28 oktober 2021.
- ↑ (en) Reis, Gilmar, et. al. (27-10-2021). Effect of early treatment with fluvoxamine on risk of emergency care and hospitalisation among patients with COVID-19: the TOGETHER randomised, platform clinical trial.. Gearchiveerd op 28 juni 2023. The Lancet 2021
- ↑ 1 juni 2023 NTvG