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Bosentan

Da Wikipedia, l'enciclopedia libera.
Le informazioni riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. I contenuti hanno solo fine illustrativo e non sostituiscono il parere medico: leggi le avvertenze.
Bosentan
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC27H29N5O6S
Massa molecolare (u)551,615
Numero CAS147536-97-8
Numero EINECS643-099-1
Codice ATCC02KX01
PubChem104865
DrugBankDBDB00559
SMILES
CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=C(C(=NC(=N2)C3=NC=CC=N3)OCCO)OC4=CC=CC=C4OC
Dati farmacologici
Modalità di
somministrazione
Orale
Dati farmacocinetici
MetabolismoTratto gastrointestinale
Emivita5 ore
EscrezioneFeci
Indicazioni di sicurezza

Il bosentan è il principio attivo di indicazione specifica contro l'ipertensione arteriosa polmonare, prodotto dalla casa farmaceutica Actelion e venduto, con il brand Tracleer.

È utilizzato per trattare alcune forme di ipertensione polmonare, e di sclerodermia la cui assunzione deve essere costantemente supportata da controllo specialistico. È un antagonista competitivo dell'endotelina 1 su entrambi i suoi recettori.

All'inizio del trattamento la dose indicata è di 62,5 mg per 2 volte al giorno, dopo 4 settimane dall'inizio della terapia la dose si raddoppia.

  • Dose massima consentita: 250 mg 2 volte al giorno

Effetti indesiderati

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Edemi, anemia, rinite, stanchezza, ipoglicemia, emorragia rettale, cefalea, ipotensione, vampate, disturbi gastrointestinali, insufficienza epatica grave, teratogenicità, atrofia testicolare con conseguente infertilità.

Prima di iniziare il trattamento bisogna controllare sia la funzionalità epatica che la pressione sistolica della persona. Da evitare in caso di gravidanza.