Antihistamin
Antihistamin
Antihistamin
Menghambat Merangsang
kontraksi sekresi asam
uterus lambung
Histamin
Meningkatkan
Mempercepat
sekresi
kerja jantung
kelenjar
Meningkatkan
kontraksi otot
polos bronkus
dan usus
Antihistamin adalah obat yang dapat mengurangi atau
menghilangkan kerja histamin dalam tubuh melalui mekanisme
penghambatan bersaing pada sisi reseptor H1, H2, dan H3.
Antagonis-H1 untuk pengobatan gejala-gejala akibat reaksi alergi
Antagonis-H2 digunakan untuk mengurangi sekresi asam lambung
pada pengobatan penderita tukak lambung
Antagonis-H3 masih dalam penelitian untuk pengobatan
HSA ANTAGONIS – H1
GAMBAR HSA KETERANGAN
1. Gugus Cl atau Br pada
posisi para gugus Ar
atau Ar’ = meningkat
2. Disubstitusi pada posisi
Ar : aril (fenil, fenil para = menurun
tersubstitusi, hetero aril (2- 3. Substitusi pada orto
piridil) atau meta = menurun
Ar’ : aril metil 4. N-dimetil mempunyai
X : gugus isosterik, seperti aktivitas yang tinggi dan
O, N dan CH perlamaan atom C akan
menurunkan aktivitas.
TURUNAN ETER AMINOALKIL
Pirilamin (R=OCH3)
TURUNAN ALKILAMIN
Bromfeniramin
mempunyai aktivitas
sebanding dengan
klorfeniramin maleat.
Isomer dekstro
klorfeniramin maleat,
mempunyai aktivitas yang
lebih besar dibanding
campuran rasemat
TURUNAN PIPERAZIN
Design
Synthesis of 1-substituted-4-(3-chlorophenyl)[1,2,4]triazolo
[4,3-a]quinazolin-5(4H)-ones.
S1 : 4(3H)-Synthesis
of 3-(3- S5 : Synthesis of 4-(3-
chlorophenyl)-2- chlorophenyl)-1-methyl-
thioxo-quinazolin - [1,2,4]triazolo[4,3-
4(3H)-one a]quinazolin-5(4H)-one
S4 : Synthesis of 4- S8 : Synthesis of 1-
(3-chlorophenyl)- (chloromethyl)-4-(3-
[1,2,4]triazolo[4,3- chlorophenyl)-
a]quinazolin-5(4H)- [1,2,4]triazolo[4,3-
one a]quinazolin-5(4H)-one
1-substituted-4-(3-chlorophenyl)[1,2,4]triazolo [4,3-a]quinazolin-5(4H)-ones
3
Conclusion