Sitalopraami

Sitalopraami
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(RS)-1-(3-dimetyyliaminopropyyli)-1-(4-fluorifenyyli)- 1,3-dihydroisobentsofuran-5-karbonitriili
Tunnisteet
CAS-numero	59729-33-8
ATC-koodi	N06AB04
PubChem CID	2771
DrugBank	APRD00147
Kemialliset tiedot
Kaava	C20H21N2FO
Moolimassa	324.392 g/mol
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	80 %
Metabolia	hepaattinen (CYP3A4 & CYP2C19)
Puoliintumisaika	35 tuntia
Ekskreetio	Mostly as unmetabolized Citalopram, partly DCT and traces of DDCT
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	C
Reseptiluokitus	reseptivalmiste (FI)
Antotapa	suun kautta

Sitalopraami (Suomessa valmistenimillä Citalopram ja Sepram^[1]) on SSRI-lääke. Sitalopraamihydrobromidia käytetään masennuksen, paniikkihäiriön ja julkisten paikkojen pelon hoitoon. Lääkkeen toi markkinoille Lundbeck vuonna 1998. Sitalopraami on raseeminen seos, joka koostuu kahdesta enantiomeerista, (R)-(−)-sitalopraamista ja (S)-(+)-sitalopraamista. Ennen patentin vanhentumista Lundbeck toi markkinoille essitalopraamin ((S)-(+)). Patentin vanhennuttua vuonna 2003 markkinoille on tullut halvempia rinnakkaislääkkeitä.^[2][3]

Sitalopraami estää aivoissa selektiivisesti välittäjäaine serotoniinin eli 5-HT:n (5-hydroksitryptamiinin) takaisinottoa hermopäätteisiin, vaikuttamatta noradrenaliinin, dopamiinin tai GABAn takaisinottoon. Sitalopraamin eliminaation puoliintumisaika on noin puolitoista vuorokautta ja maksimipitoisuus plasmassa saavutetaan kolmen tunnin jälkeen lääkkeen ottamisesta. Sitalopraamin oraalinen hyötyosuus on noin 80 prosenttia, ja verenkierrosta sitalopraami poistuu metaboloitumalla pääosin maksassa.^lähde?

Sitalopraami kohottaa (normalisoi) masentunutta mielialaa, mutta vaikutus tulee esiin hitaasti usean viikon kuluessa kuten muillakin masennuslääkkeillä. Mahdollisten relapsien estämiseksi sitalopraamihoitoa tulisi jatkaa vähintään puoli vuotta ja usein lääkitystä joudutaan jatkamaan niin sanottuna estohoitona jonka tarkoituksena on masennuksen uusiutumisen ehkäisy. Normaali annos sitalopraamia on aikuisille 20–60 mg/vrk ja vanhuksille 10–30 mg/vrk oireista riippuen. Sitalopraamin määritelty vuorokausiannos (DDD-yksikkönä) suhteessa väestöön on 20 mg.^[4]

Sitalopraamin käytön alussa ahdistuneisuusoireet voivat voimistua. Sivuvaikutuksena ilmenevä ahdistuneisuuden lisääntyminen kuitenkin häviää yleensä noin 1–2 viikon kuluessa, ja sen jälkeen tulee esiin lääkkeen ahdistuneisuutta lievittävä vaikutus yhdessä masennusta lievittävän vaikutuksen kanssa. Lääkkeen käytön alussa masennuspotilaan itsemurhariski voi kasvaa merkittävästi, mikä on syytä ottaa huomioon hoitoa suunniteltaessa.^lähde?

Seksuaalitoimintojen häiriöitä havaittiin tutkimuksessa yli 70 prosentilla lääkkeen käyttäjistä.^[5]

Sitalopraani ei sovi perimän vuoksi vaan aiheuttaa osalle haittavaikutuksia, kuten päänsärkyä tai huimausta. Se ei tehoa riittävästi noin joka viidennelle suomalaiselle, ja se voi aiheuttaa itsemurhariskin. Soveltuvuus voidaan saada selville geenitestin avulla.^[6][7]

Kun sitalopraamihoito lopetetaan, annosta tulisi vieroitusoireiden riskin vähentämiseksi pienentää asteittain. Oireiden ilmenemiseen vaikuttavat myös kuurin kesto ja lääkkeen annostus. Hyvin yleinen vieroitusoire on esimerkiksi sähköiskun kaltaiset tuntemukset kehossa, joita on raportoitu lähes kaikkien SSRI-lääkkeiden osalta. Muita lääkkeen lopetukseen mahdollisesti liittyviä vieroitusoireita ovat muun muassa huimaus, aistiharhat, unihäiriöt, sekava olo, agitaatio tai ahdistuneisuus, pahoinvointi ja/tai oksentelu, vapina, sekavuus, hikoilu, päänsärky, ripuli, sydämentykytys, tunne-elämän epävakaus, ärtyvyys ja näköhäiriöt.^lähde?

Sitalopraamia ei yleensä määrätä lapsille tai alle 18-vuotiaille nuorille. Käytännöstä voidaan kuitenkin poiketa lääkärin harkinnan mukaan.^lähde?

• Selektiivinen serotoniinin takaisinoton estäjä
• masennuslääke
• sedatiivi

• Koulu. M, Tuomisto. J: Farmakologia ja toksikologia. Medicina, 2007, 7.p. ISBN 978-951-97316-2-9