Este documento proporciona información sobre los opioides, incluyendo su definición, clasificación, mecanismo de acción, efectos adversos e indicaciones. Los opioides son sustancias naturales, semisintéticas o sintéticas que producen efectos analgésicos al interactuar con los receptores opioides. Se clasifican en naturales como la morfina, semisintéticos como la oxicodona y sintéticos como el fentanilo. Actúan en los receptores mu, delta y kappa del sistema nervioso central para producir analgesia, aunque
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Este documento proporciona información sobre los opioides, incluyendo su definición, clasificación, mecanismo de acción, efectos adversos e indicaciones. Los opioides son sustancias naturales, semisintéticas o sintéticas que producen efectos analgésicos al interactuar con los receptores opioides. Se clasifican en naturales como la morfina, semisintéticos como la oxicodona y sintéticos como el fentanilo. Actúan en los receptores mu, delta y kappa del sistema nervioso central para producir analgesia, aunque
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OPIOiDES
(ANALGSICOS DE ACCIN CENTRAL)
Dr. Angel Surez Zuzunaga Miembro Fundador de la Asociacin Peruana Para el estudio de Dolor (ASPED). Miembro asociado de la International Asociation for Study of Pain ( IASP) Todas aquellas sustancias tanto endgenas como exgenas, Naturales, semisinttica o sintticas que producen efectos tipo morfina ( efecto analgsico) por interaccionar con los receptores opioides.
Opioides Opiceos Toda sustancia derivada del Opio ( jugo de la amapola), que tengan o no actividad analgsica.( fenatrnicos y bencilisoquinoleinicos) que actan en receptores opioides. Definiciones Opioides Exgenos Se us desde la antigedad. Se obtiene del jugo de los frutos verdes de la amapola ( Papaver somniferum). OPIO: Opium: Jugo. Su efecto analgsico y hipntico fueron muy conocidos ( hipno-analgsico). MORFINA: Es el analgsico prototipo denominado as aludiendo a Morfeo: Dios del sueo. Tambin se conocieron sus efectos antidiarreicos. Papaver somniferum Fenantrnicos ............Morfina (10%) ............Codena (0,5) ..Tebana (0,2) Bencilisoquinolenicos
Forma de produccin de los opioides: Naturales. Cuando se obtienen del opio sin mayor manipulacin quimca: Semisintticos: Se obtienen por las modificaciones de los naturales. Sintticos Se obtiene artificialmente en el laboratorio. Opioides Clasificacin Segn Grupo Qumico Naturales: Morfina, codena y tebana Semisintticos: Etilmorfina , Dimetilmorfina (herona), Oxicodona Oximorfona,nalorfina y naloxona, Buprenorfina Sintticos: Grupo meperidina/Petidina: meperidina, Fentanil, alfentanil, sulfentanil. Difenoxilato, loperamida Grupo metadona: metadona, dextropropoxifeno y napsilato. Grupo Morfinano; Levalorfano, dextrometorfano y pentazocina. Grupo Tramadol: Tramadol clorhidrato.
Opioides: Mecanismo de accin Actan sobre los receptores opioides del sistema nerviosa central tipos mu, delta y kappa . Tambin en los perifricos Pueden ser agonistas, agonistas parciales, agonistas mixtos ( agonistas en un receptor opioides pero parciales en otro) y antagonistas.
Inhiben la recaptacin de noradrenalina y serotonina en el haz descendente inhibitorio del dolor en la medula espinal ( accin analgsica no opioide del tramadol) Mecanismo de accin intracelular de los opioides Hiperpolarizacion de la mebrana neuronal Bloqueo de la descarga del neurotransmisor y inhibicin del impulso nervioso RECEPTORESS OPIODES DEL S.N.C.:
Receptor MU () Recepror DELTA () Receptor KAPPA () Accin en el receptor opioide: Agonistas: Son analgsicos: otros efectos son depresin de la respiracin, estreimiento, retencin de orina, tolerancia y dependencia.
Antagonistas: No son analgsicos , pero revierten efectos depresores respiratorios y causan sndrome de abstinencia. Agonistas Parcial: Clnicamente ( in vivo) se comporta como u agonista toatal de los receptores mu. No ocupa todos los receptores opioides mu, no reduce la expresin de estos receptores opoides. Ej. Buprenorfina. Agonista Antagonista: El efecto analgsico es predominante, por lo que se usa en la clnica para el tratamiento de dolor moderado a severo. Ej. pentazocina, nabulfina
Clasificacin de los Opioides Exgenos segn su accin sobre los receptores opioides. Opioides Propiedades Benficas: Analgsico Antitusivo Disminucin del consumo de oxigeno por el miocardio Disminuye en grado notable las contracciones propulsoras intestinales. aumenta el tono del esfnter anal. No Benficas: Depresin respiratoria Hipotensin arterial Nuseas y vmitos Miosis ( excepto tramadol) Constipacin Farmacodependencia. Tolerancia Sigma kappa Delta Mu Efecto farmacolgico en relacin al receptor. Opioides: Farmacocintica. Puede administrarse por vo.,im.,iv., sc. rectal, epidural, intracraneana e intraarticular. Transdrmica Absorcin completa desde el TGI. Efecto first-pass heptico amplio. Biodisponibilidad variable por v.o. ( Morfina 25%-50% hasta tramadol 60-70%). Se distribuyen ampliamente, la fraccin circulante ligada a las protenas es menor. La va metablica principal es la glucoroniz. Se elimina predominantemente por filtracin glomerular( morfina, fentanilo y tramadol). En pequea cantidad por heces. Buprenorfina se elimna predominantemente por via biliar, por lo que puede administrarse en pacientes con insuficiencia renal. Opioides * Hay preparados de liberacin controlada Frmaco
Morfina* Codeina Meperidina Oxicodona* Fentanilo Propoxifeno Pentazocina Buprenorfina Tramadol Vida Media horas (h)
10 130 75 15 0.15 + 60 0.4 100 Equivalencia Analgsica + No disponible en nuestro medio. Potencia Analgsica Sufentanilo 500-1000 Remi / Fentanilo 80-100 Alfentanilo 70 Buprenorfina 30-50 Herona 3-4 Metadona 1.5 Morfina 1 Tramadol 0.1-0.5 Meperidina 0.5 Dextropropoxifeno 0.2 Codeina 0.1 Los IMAO, la furazolidina,la procarbazina provoca convulsiones, coma, HTA severa y depresin respiratoria, aun cuando se dejara de tomar 14 das antes. La asociacin de dos opioide puros( Morfina) con agonistas/antagonistas ( nalbufina) puede disminuir el efecto analgsico. Alcohol , los bloqueantes neuromusculares, aumentan la neurodepresin y depresin respiratoria. Anticolinrgicos/ antidiarreicos : agravan la constipacin severa , y la retencin urinaria. La meperidina y la propoxifeno incrementan el efecto anticoagulante de las cumarinas antihipertensivos como guanetidina y diurticos pueden aumentar el riesgo de hipotensin. Tabaco , incrementa el metabolismo de los opioides puede reducir los efectos analgsicos de los opioides. Los opioides antagonizan los efectos procinticos de la metocrlopramida Asociacin de Opioides con AINEs o Paracetamol eleva la accin analgsica de l opioide y del AINE. Asociado con gabapentinioides, con morfina o tramadol proporciona un efecto sinrgico para el tratamiento de dolor neuroptico. Naloxona y naltrexona antagonizan los efectos de los agonistas Mu y revierten la depresin respiratorio. Opioides: Indicaciones Analgesia Dolor agudo y crnico de intensidad moderada y severa en general. Dolor del cncer. Cuidados paliativos. Dolor post-quirrgico. Dolor del Infarto de miocardio. Dolor en quemados Anestesia balanceada. No analgsicas Tratamiento sintomtico de la tos. Tratamiento sintomtico de la diarrea Regulador hemodinmico en el infarto de miocardio y en la tetraloga de Fallot. Disnea por insuficiencia ventricular izquierda. Indicacin General Dolor agudo y crnico. De moderada a severa intensidad. Dolor de diverso origen ( Somtico neuroptico y visceral) Indicaciones especficas en dolor agudo Post-operatorio de todas las especialidades quirrgicas. Dolor causado por quemaduras de segundo y tercer grado. Dolor osteomuscular agudo: Luxaciones y fracturas. Dolor del parto y rprocedimientos ginecolgicos ( legradouterino, y ligadura de trompas) Dolores odontolgicos severos. Indicaciones especficas en dolor crnico Dolor crnico benigno: Lumbalgias y ciatica ( Dorsolumbalgias). Artrosis (de cadera, rodilla, hombro etc.) Artritis reumatoide ( asociado a un antiinflamatorio). Dolor neuroptico( como monofarmaco o asociado a gabapentinoides) Dolor crnico maligno Dolor por cncer. Dolor asociado al cancer: prodcedimientosa de diagnostico ( Biopsias) y tratamiento. Opioides: Dosis y Formas de Aplicacin La dosis se obtiene en funcin del peso. La dosis depende tambin la va de administracin. Debe tomarse en cuenta el metabolismo de primer paso ( first pass) heptico para pasar de la vo. a la va parenteral viceversa Debe tomarse en cuenta la biodisponibilidad por va de administracin. La va parenteral endovenosa debe preferir las formas que no provoquen picos o valles en la sangre ( PCA o infusin contina) Debe buscarse la dosis individualizada Opioides: Efectos Adversos Depresin respiratoria( receptores mu, delta, kappa), Especialmente los que tienen fuerte afinidad con el receptor mu ej. morfina Estreimiento (variable mu y kappa). Nuseas y vmitos Desarrollo de tolerancia. Dependencia fsica y sndrome de abstinencia. Opioides *No recomendable. +No disponible en nuestro medio. ++Falta estudios. Frmaco
- * 0.004 c/6-8 h 0.1 c/6-8 h Adultos (mg) Por Oral
10-30 c/3-4 h 30-60 c/3-4 h * 5-10 c/3-4 h
65 c/4-6 h - 0.2 c/6-8 h
Parenteral
10 c/3-4 h 60 c/2h 100 c/3 h -
- 50 c/6 h 0.4 c/6-8 h Nios (mg/kg) DOSIS 0.8-1.6 g/kg/IV continua 1-2 g/IV continua 0.5-1 c/3-4 h 50-100 c/6-8 h **Hay preparados de liberacin controlada Nuevas formas de administracin de opioides opiides Buprenorfina en parches 35 mcg/hora 50mcg/hora 75 mcg/hora Fentanilo 7.5mcg/hora 15 mcg/ horo Ventajas: Evita el primer paso hepatico. Aplicacin transdermica. Aplicacin cada 48 o 96 horas