ANTIMICROBIANO

S
 ANTIMICROBIANOS

RESISTENCIA A ANTIMICROBIANOS
▰ La OMS estima que aproximadamente el 50% de los antibióticos son administrados
innecesariamente.

▰ En los cinco primeros años de vida se produce la mayor exposición innecesaria a

antibióticos de toda la población general. El uso inadecuado de antibióticos:
• Afecta la salud de los individuos

• Afecta la economía de las familias y los servicios de salud

• Contribuye al desarrollo de resistencia bacteriana

2
GENERALIDADES

▰ ANTIMICROBIANOS:
CLASIFICACIÓN GENERAL DE
Constituyen un grupo de compuestos, con LOS ANTIMICROBIANOS
diversas estructuras y mecanismos de
acción, activos contra bacterias, virus,
hongos y parásitos, destruyéndolos o
inhibiendo su crecimiento. Son ligandos
cuyos receptores son las proteínas de los
microorganismos.

3
Mecanismos de acción

4
 FARMACODINAMIA ANTIMICROBIANA

RESISTENCIA A ANTIMICROBIANOS

▰ Bactericidas

muerte del microorganismo

▰ Bacteriostaticos

Inhiben el crecimiento y replicación

bacterianos

5
 FARMACODINAMIA ANTIMICROBIANA

▰ Concentración INHIBITORIA ▰ Concentración BACTERICIDA

minima minima

Menor concentración del antimicrobiano capaz

Menor concentración del antimicrobiano capaz de
de matar o destruir el crecimiento de 103
inhibir el crecimiento de 103 bacterias en 1 ml de
bacterias en 1 ml de medio de cultivo, tas 18- 24
medio de cultivo, tas 18- 24 horas de incubación.
horas de incubación.
Concentración del fármaco que se necesita para
Concentración del fármaco que se necesita para
inhibir el crecimiento del microorganismo
destruir el microorganismo.

6
 FARMACODINAMIA ANTIMICROBIANA

ACCION DEPENDIENTE DE CONCENTRACION

ACCION DEPENDIENTE DE TIEMPO

7
1
BETALACTAMICOS

8
BETALACTAMICOS

▰ Antibióticos más usados en la práctica médica.

▰ Potente acción antibacteriana, de carácter
 BACTERICIDA
▰ Efecto dependiente del tiempo (excepto
carbapenémicos).
▰  Amplio espectro de muchos de sus derivados.
▰ Existencia de preparados que resisten la inactivación
enzimática.
▰ Características farmacocinéticas favorables
(absorción oral, buena difusión tisular).
▰ Escasos efectos adversos
9
MECANISMO DE ACCIÓN
SINTESIS DE PEPTIDOGLICANOS

10
MECANISMO DE ACCIÓN
SINTESIS DE PEPTIDOGLICANOS

11
MECANISMO DE ACCIÓN
SINTESIS DE PEPTIDOGLICANOS

12
PENICILINAS

13
CLASIFICIÓN

14
 PENICILINAS
FARMACOCINETICA

• Administración: oral, EV e IM.

• Distribución: buena en general. LCR, ojo y próstata

pocapenetración en condiciones normales. Atraviesan
placenta(categoría B en el embarazo) y se excretan por
leche materna.

• Metabolismo: Poco metabolizadas (excepto

antiestafilocóccicas y antipseudomonas, ajuste de
dosis en IH).

• Excreción: Renal en su mayoría (ajuste de dosis en

IR). Biliar: antiestafilococcicas.

15
PENICILINAS
FARMACOCINETICA

16
PENICILINAS

17
 PENICILINAS
DOSIS:
֎ Penicilina G: 100.000-250.000 U/kg/dia c/4-6h EV

֎ Procainica: 25.000-50.000 U/Kg/dia c/12-24h IM

֎ Benzatinica: 25.000-50.000 U/Kg/dia DU IM

S. Pyogenes <25kg 600.000 U

>25kg 1.200.000 U

֎ Penicilina V: 25-50mg/kg/dia c/6-8h VO

֎ Oxacilina: 50-100 mg/kg/dia c/6h VO

100-150 mg/kg/dia c/4-6h EV o IM

֎ Ampicilina: 50-100 mg/kg/dia c/6h VO

100-200 mg/kg/dia c/4-6h EV

Meningitis: 200-400mg/kg/dia
18
PENICILINAS
DOSIS Ampicilina/Sulbactam: 50mg/kg/dia c/6-8h VO
100-200 mg/kg/dia c/6h EV
Amoxicilina: 40-45mg/kg/dia c/8-12h
VO Amoxicilina/Clavulanico: 40-45 mg/kg/dia
St. Pneumonie 80-120 mg/kg/dia c/8-12h VO
90-120 mg/kg/dia c/6-8h EV
Ticarcilina: 50-100 mg/kg/dia c/6-8h Ticarcilina/Clavulanico: 200-300 mg/kg/dia
IM c/4-6h EV
200-300 mg/kg/dia c/4-6h EV
Piperacilina/Tazobactam: 200-300
Piperacilina: 200-300 mg/kg/dia c/4- mg/kg/dia c/6-8h EV
6h EV
19
 PENICILINAS
PRIMERA ELECCION:
Infecciones por estreptococos:

– Infecciones por neumococos (se han aislado cepas resistentes).

– Faringitis estreptocóccica ( Strep. pyogenes).
– Endocarditis infecciosa ( Strep. viridans, Enterococcus ), combinada
con Gentamicina.

• Infecciones por anaerobios (excepto B. fragilis).

• Infección por meningococo.
•Sífilis.
•Actinomicosis.
• Erisipeloide.
• Infección por
P. Multocida (infección de heridas por mordeduras) 20
 PENICILINAS
ANTIESTAFILOCOCCICAS

• Tienen acción contra estafilococos(resisten a la

hidrólisis por la penicilinasa)

• Menos eficaces contra otras bacterias sensibles a

penicilina.

• No tienen acción contra enterococos, bacilos gram

positivos, cocos y bacilos gram negativos

• No tienen acción sobre anaerobios(excepto

Peptoestreptococcus )

• Su uso ha disminuido por la aparición decepas de S.

aureus
resistentes (SAMR) 21
 PENICILINAS
ANTIESTAFILOCOCCICAS
Oxacilina y sus congéneres NO TIENEN actividad contra bacterias GRAMNEGATIVAS

22
 PENICILINAS
AMINOPENICILINAS
Espectro AMPLIO y MIXTO
• Mejor actividad contra gramnegativos PRIMERA ELECCION:
(algunas enterobacteriaceas). •Infección de vías respiratorias: Strep. pneumoniae(PEN-S): Amoxicilina.
•Endocarditis bacteriana (Strep. viridans, Strep. agalactiae): Ampicilina + Gentamicina.
• Enterococcus y Listeria monocytogenes son •Infección por Enterococos (PEN-S): Ampicilina + Gentamicina
más sensibles. •Infección porH. pylori : Amoxicilina
•Infección por P. Multocida (infección de heridas por mordeduras): AMP o AMX.
• Contra anaerobios es mejor Pen-G. • Listeriosis: Ampicilina + Gentamicina
•Actinomicosis: Ampicilina
•Erisipeloide: Ampicilina Ampicilina+Sulbactam, Amoxicilina+Acido Clavulánico.
• Infección de vías respiratorias (otitis, sinusitis, neumonía) por H. influenzae, M catarrhalis

.• Alternativa:
–Infección por S. aureus(SAMS)
–Infección urinaria ( E. coli, Klebsiella )
– Infección por B. fragilis

23
PENICILINAS
AMINOPENICILINAS

24
 PENICILINAS DE ESPECTRO EXTENDIDO
ANTIPSEUDOMONA

• Menos potentes que aminopenicilinas contracocos

grampositivos y Listeria.

•Activas contra bacilos gramnegativo (Enterobacter,

Proteus positivo al indol,Providencia, Morganella) .

•Acción contra Pseudomona. Ticarcilina e sinferior a

piperacilina en el tratamiento de infecciones graves por
P. aeruginosa

100%
25
 PENICILINAS DE ESPECTRO EXTENDIDO
ANTIPSEUDOMONA

100%
26
 PENICILINAS
EFCTOS ADVERSOS

100%
27
1
BETALACTAMIC
OS

28
 INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS

• ACIDO CLAVULANICO, SULBACTAM, TAZOBACTAM

•No tienen actividad antibacteriana propia (excepto Sulbactam,
• Tienen similitud estructural con los betalactámicos
intrínsecamente activo contra Acinetobacter ).
•Potentes inhibidores competitivos de muchas
•Protegen a las penicilinas hidrolizables de la inactivación.
betalactamasas:
•Disponibles solo en combinaciones fijas con penicilinas específicas:
 – Actividad máxima contra betalactamasas de
– Ampicilina + Sulbactam: Oral y IV (Unasyn® Sulamp®)
Clase A (estafilococos,
– Amoxicilina + Acido Clavulánico: Oral y IV (Augmentin®, Curam®)
H influenzae, N. gonorrhoeae, Salmonella, Shigella, E.
–Piperacilina + Tazobactam: IV (Tazopril® , Tazocin ®, Tazobax®)
coli,K. pneumoniae ), codificadas por plásmidos.
–Ticarcilina + Acido Clavulánico: IV (Timentin®)
 – No son efectivos contra betalactamasas de Clase
C ( Enterobacter Citrobacter ,y Pseudomonas), por lo
general inducibles y codificadas en los cromosomas
– Inhiben betalactamasas cromosómicas de
Bacteroides y Moraxella

29
INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS

30
INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS
1
BETALACTAMIC
OS

32
 CEFALOPORINAS
•Primera generación: poseen actividad satisfactoria contra
grampositivos y relativa contra gramnegativos.

Más estables ante muchas betalactamasas •Segunda generación:

bacterianas (espectro más amplio). actividad un poco mayor contra gram negativos, pero menos
activas que las de tercera.
Todas son de espectro  AMPLIO y  MIXTO
•Tercera generación:
Se clasifican en cinco generaciones, en base a menos activas que las de primera contra cocos grampositivos,
características generales de la actividad mucho más activos contra Enterobacteriaceas.
antimicrobiana.
CEFALOSPORINAS •Cuarta generación:
espectro de actividad amplio en comparación con las de
tercera.

• Quinta generación:
33
con acción contra SAMR y EV
 CEFALOPORINAS
MECANISMO DE ACCIÓN
• Inactivación enzimática (betalactamasas).

• Incapacidad para llegar a su sitio de acción.

• Modificación de las PBP

34
 CEFALOPORINAS
MECANISMO DE ACCIÓN

• Las Cefalosporinas de IG tienen mayor CEFOTAXIMA y CEFTRIAXONA, en general tienen un

actividad contra S. aureus y espectro similar.
S.epidermidis (sensibles a meticilina).
 Actividad contra P. aeruginosa: CEFTAZIDIMA y
•  A medida que se avanza en las CEFOPERAZONA (3G) ,siendo la primera mucho mas activa.
generaciones se amplia el CEFEPIMA (4G).
espectro yaumenta la actividad
contra Gram aerobios y facultativos CEFTRIAXONA es considerada como la de mayor actividad
(Neisserias, Haemophilus, contra:
Enterobacteriaceas).  –S. pneumoniae ( PenR) neumonía, artritis, sinusitis, otitis
(o Cefotaxima)
• La actividad sobre ANAEROBIOS en  – N. gonorrhoae, N. meningitidis
general es pobre, con excepción de la .
CEFOXITINA (IIG), la cual incluye  – H. influenzae (o Cefotaxima)
además B. fragilis.  – S. typhi 
 – H. ducreyi 
 – B. burdorgferi 

35
 CEFALOPORINAS
PRIMERAS ELECCIONES

•Profilaxis quirúrgica: CEFAZOLINA (1G).

• H. influenzae (otitis media, sinusitis, neumonía): CEF 2G •P. aeruginosa(IU): CEF AP 3 o CEFEPIMA
• S. pneumoniae •H. influenzae (Otitis media, Sinusitis, Neumonía): 2-3 G
• Pen-R (neumonía, otitis, sinusitis):Ceftriaxona • H. influenzae (Meningitis, Epiglotitis): CEFTRIAXONA o
o Cefotaxima, Ceftarolina CEFOTAXIMA
• Pen RI, Pen R (endocarditis, meningitis): Ceftriaxona o • H. ducreyi  (Ceftriaxona)
Cefotaxima • Y. enterocolitica (CEFTRIAXONA)
• N. gonorrhoeae (Pen-R): CTX o CEFIXIMA. • Espiroquetas: B. burdorgferi  : CEFTRIAXONA.
• N. meningitidis (Ceftriaxona) • Enterobacter sp (Cefepima)
• P. multocida (Cefuroxima 2G, Cefpodoxima 3G) • S. aureus(VISA, VRSA) (Ceftaroline)
• E. coli, K. pneumoniae (1G, 2G, 3G) (productoras de BLEE
son resistentes)
CEFALOPORINAS
CEFALOPORINAS
CLASIFICACIÓN
CEFALOPORINAS
FARMACOCINETICA
DISTRIBUCIÓN:
• Alcanzan concentraciones efectivas en LCR:
CEFOTAXIMA,CEFTRIAXONA, CEFTAZIDIMA, CEFEPIMA.

METABOLISMO:
•La mayoría no son metabolizadas. CEFALOTINA y
CEFOTAXIMAsufren procesos de desacetilación, dando lugar a
metabolitos condiferentes grados de actividad antibacteriana.

EXCRECIÓN:
• La mayoría de las Cefalosporinas son excretadas inalteradas
porel riñón (filtración y secreción tubular).

AJUSTAR dosis en IR.

•Algunas son excretadas en alto porcentaje por vía biliar:
CEFOPERAZONA (75%), CEFTRIAXONA (45%). 39
CEFALOPORINAS
FARMACOCINETICA

40
CEFALOPORINAS
FARMACOCINETICA

41
 • Cefalotina: 75-150 mg/kg/dia c/4-6h EV
G1 • Cefazolina: 50-100 mg/kg/dia c/8h EV o IM
• Cefadroxilo: 25-50 mg/kg/dia c/12h VO o IM

•Cefuroxima: 30-40 mg/kg/dia c/12h VO

•75-150 mg/kg/dia c/6-8h EV o IM
G2 •Cefaclor : 20-40 mg/kg/dia c/8-12h VO

• Cefotaxima: 100-300 mg/kg/dia c/6-8h EV o IM

• Ceftriaxona: 50-75 mg/kg/dia c/12-24h EV o IM
• Meningitis 80-100 mg/kg/dia
G3 • Cefotaxima: 100-300 mg/kg/dia c/6-8h EV o IM
• Ceftriaxona: 50-75 mg/kg/dia c/12-24h EV o IM
• Meningitis 80-100 mg/kg/dia

G4 • Cefepima: 100-150 mg/kg/dia c/8-12h EV o IM

42
 CEFALOPORINAS
EFECTOS ADVERSOS

Pueden ser cruzadas con las Mayor riesgo: en deshidratación, IR,hipokalemia Cefoperazona,
penicilinas (5-10%). Ceftazidima y uso concomitante de fármacos nefrotóxicos Cefamandol.
reacción cruzada con Aztreonam. (aminoglicósidos).

Nefrotoxicidad
Reacciones de Efecto tipo Trastornos
Diarrea (Cefalotina a altas Parenteral
hipersensibilidad: DISULFIRAM hematológicos
dosis).

Más frecuente con Cefoperazona Dolor localizado (IM), Eosinofilia, neutropenia,

(mayor excreción biliar) y CTX. tromboflebitis (IV). trombocitopenia.

43
1
BETALACTAMICOS

44
 MONOBACTAMICOS

AZTREONAM

• Distribución en S.N.C.
efectiva.

DOSIS:

90-120mg/kg/dia c/6-8h EV o
IM

45
MONOBACTAMICOS
AZTREONAN

46
1
BETALACTAMICOS

47
 CARBAPENEMICOS

INCLUYEN:
FARMACOCINETICA
DORIPENEM, ERTAPENEM, IMIPENEM, MEROPENEM.
• Administración EV (ertapenem EV-IM)
•Su actividad bactericida es dependiente de • Penetran bien tejidos y líquidos corporales,
concentración. incluyendo LCR.
•Efecto postantibiótico significativo sobre grampositivos y • Excreción renal (ajuste de dosis IR). Imipenem se
gramnegativos. administraconjuntamente con cilastina para su uso
clínico.
•Son los BETALACTÁMICOS de MAYOR ESPECTRO. • Vida media: Imipenem -Meropenem: 1
h, Ertapenem: 4h
•Buena actividad contra muchos bacilos gramnegativos (P.
aeruginosa, Doripenem>Meropenem > Imipenem >
Ertapenem), microorganismosgrampositivos y anaerobios.

• Muy resistentes a la acción de gran parte de las 48

betalactamasas
 CARBAPENEMICOS

DOSIS:

• Imipinem: 60-100 mg/kg/dia c/8-12h EV o IM

• Meropenem: 60 mg/kg/dia c/8h EV

- Pseudomona Aeruginosa 120 mg/kg/dia c/8h EV

• Ertapenem: 30 mg/kg/dia c/12h EV o IM

49
 CARBAPENEMICOS

PRIMERAS EFECTOS ADVERSOS

ELECCIONES
•Infecciones por microorganismos •Reacciones de hipersensibilidad: Pueden ser cruzadas con
susceptibles que son resistentes a otros laspenicilinas o cefalosporinas.
fármacos disponibles •Náuseas, vómitos, diarrea, exantemas y reacciones en el sitio
 – Klebsiella de administración (más frecuente con Imipenem).
 –Enterobacter .
 –Citrobacter. •Convulsiones (más frecuente con IMIPENEM):
 –Acinetobacter : Imipenem o Meropenem.  –Dosis altas.
 –Providencia.  –Insuficiencia renal.
 –Prevotella.  – Ancianos.
•Infecciones mixtas (aerobios y anaerobios)  –Patología cerebrovascular previa, epilepsia o enfermedad
delSNC.

50
1
GLUCOPEPTIDOS

51
 CARBAPENEMICOS
VANCOMICINA
• Antibiótico glucopéptido, hidrosoluble. INDICACIONES
•Producida por el Streptococcus orientalis.
De elección en infecciones graves por SAMR y
• Activa SOLO contra bacterias grampositivas, en particular
estafilococos. Nopuede penetrar la membrana externa de los S. epidermidis(infección en piel y tejidos blandos,
gramnegativos (gran tamaño) neumonía).
• Infecciones por SAMS en pacientes alérgicos a
• Inhibe la síntesis de la pared celular, en un paso previo al de la penicilina
losbetalactámicos (transglicosilación). Altera la permeabilidad • Endocarditis por Enterococos en pacientes alérgicos a
de la membranae inhibe síntesis de ARN.
la penicilina o en cepas resistentes a ella, ERV
• Acción bactericida dependiente de tiempo. (combinada con gentamicina).
• Colitis pseudomembranosa por Cl. difficile
• Efecto postantibiótico (PAE) de corta duración. (vía oral)

DOSIS:
40mg/kg/dia c/6-8h
Meningitis: 60 mg/kg/dia 52
 CARBAPENEMICOS
VANCOMICINA
FARMACOCINETICA EFECTOS ADVERSOS

53
 CARBAPENEMICOS
TEICOPLANICA

•Antibiótico glucopeptídico, obtenido del Actinoplanes teichomyceticus

•Similar a vancomicina en su estructura química, mecanismo de accióny espectro antimicrobiano.

• Administración: IM y EV (en bolo, <15minutos).

•Vida media prolongada: 45-70 horas. Es más liposoluble (mejor penetración tisular). Excreción renal
(80%), ajustar la dosis en IR.

•Efectos adversos: bien tolerada. Alteraciones auditivas, cutáneas,hematológicas (en especial

trombocitopenia) y disfunción hepáticatransitoria.

•Puede utilizarse en sustitución de vancomicina, en infecciones en las

que las que la vancomicina es el antibiótico indicado
54
CARBAPENEMICOS

55
1
LIPOGLUCOPEPTIDOS

56
 LIOGLUCOPEPTIDOS

DALBAVANCINA TELAVANCINA

57
 LIOGLUCOPEPTIDOS

DALBAVANCINA TELAVANCINA

58
LIPOGLUCOPEPTIDOS
LIPOGLUCOPEPTIDOS
BACITRACINA

• Acción contra GRAM POSITIVOS

• Inhibe síntesis de pared celular bacteriana.

• Muy nefrotóxica por vía sistémica.

•Disponible solo para uso TOPICO(ungüento).

•Indicada para la supresión de la flora bacteriana mixta en lesiones superficiales

de la piel o mucosas, heridas quirúrgicas.

• Disponible sola o combinada con neomicina o polimixina (o ambas).

• Efectos adversos: reacciones de hipersensibilidad (raras).

• No tiene utilidad en furunculosis, impétigo, abscesos

61
2
POLIMIXINAS

62
POLIMIXINAS

EFECTOS ADVERSOS

63
DAPTOMICINA

EFECTOS ADVERSOS

64
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