ANFETAMINAS Y DROGAS DE DISEÑO

DR. JESÚS FEDERICO RIOS VELÁZQUEZ

27 de Octubre 2022
DROGAS DE DISEÑO FIESTA RAVE
 ¿QUE SON LAS ANFETAMINAS?
Hace 5,000 años en China conocía los efectos estimulantes de una hierba llamada Ma
Huang (ephedra distachya, ephedra sinica).

Cuyo principal componente es la efedrina, sustancia que fue aislada en un laboratorio por
primera vez en 1885 por el químico Nagayoshi Nagai.
 ANTECEDENTES HISTORICOS
Lazar Edeleanu obtuvo un compuesto
al cual denominó fenilisopromipalina.
• hoy conocida como anfetamina.

• En 1894 el doctor Nagai también

sintetizó por primera vez la
metanfetamina, droga a la que hoy
se conoce como “cristal” o “ice”.
ANTECEDENTES HISTORICOS
Entre 1935 y 1937

La narcolepsia y el Trastorno por Déficit de

Atención.

En 1938 apareció el primer reporte con relación

al potencial de adicción de las anfetaminas y su
capacidad para provocar psicosis.

En 1940 la metanfetamina fue comercializada por

la compañía Burroughs Wellcome, con el nombre
de Methedina.
 FUENTES DE OBTENCIÓN

Catha edulis Procedencia de la Efedrina

Efedrina  Precursora de la Anfetamina

Las anfetaminas, derivaos y “drogas de diseño” se

obtienen a través de Laboratorios.
Anfetaminas
Drogas ilegales que no tienen uso médico y que
producen una estimulación del Sistema Nervioso
Central.

Estructura química semejante a la adrenalina, se va

apartando de ella para aproximarse a las anfetaminas,
estos van aumentando su actividad estimulante del
sistema nervioso central (SNC)
son usadas como drogas de abuso y es
frecuente su consumo ilegal.
ya que aumentan el rendimiento físico e
intelectual, así como el falso criterio de
proporcionar sensación de placer e
incrementar la actividad sexual.

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CLASIFICACIÓN

Existen dos tipos de anfetaminas:

Las anfetaminas propiamente dichas las sustancias

de tipo anfetamínico.

En el primer grupo podemos identificar:

1. Las anfetaminas (anfetamina y

dextroanfetamina).
2. La MDMA (éxtasis o tachas).
3. Las metanfetaminas (cristal, ice).
 Anfetamina
4-bromo-2,5- dimetoxianfetamina (DOB)
4-metil-2,5- dimetoxianfetamina (DOM)
 2, 4, 5- trimetoxianfetamina (TMA-2)

Efedrina
Fenilpropanolamina
Metanfetamina
Metilfenidato
N-metil-1-3,4- metilenodioxifenil-2 butamina (MBDB)
Parametoxianfetamina (PMA)
Sulfato de anfetamina
3,4-metilendioxianfetamina (MDA)
LAS 2 ANFETAMINAS MÁS UTILIZADAS

Sulfato de d-anfetamina o d-fenilosopropilamina (dexedrina).

Sulfato de anfetamina racémica (benzedrina)

DROGAS TIPO ANFETAMÍNICO

 Han sido mayor objeto de abuso son las

que causan disminución del apetito,
como el Asenlix, a diferencia de lo que
ocurre con otras que se utilizan en la
enfermedad de Parkinson o en conjunto
con medicamentos psiquiátricos.

 Algunos fármacos del tipo del

Metilfenidato Ritalín también tienen
efectos estimulantes discretos.
 TIPOS DE ANFETAMINAS

ANFETAMINAS Y DERIVADOS DROGAS Y SÍNTESIS

 Anfetamina y Dextroanfetamina.  Anfetaminas entactógenas (derivados

 Metanfetamina (Speedy, ice, metilenodioxianfetaminas).
cristal, cristal meth).  MDA, “píldora del amor”.
 Efedrina.  MDMA, “éxtasis”, “Adán”, XTC.
 Catinona y catina.  MDEA o MDE, “Eva”.
 Metilfenidato y Pemolina  MBDB.
(utilizados para el déficit de  Derivados metoxianfetaminas.
atención).  DOB.
 Fenilpropanolamina  DOM (serenity- tranquility- peaceo STP).
(anorexígeno, descongestivo  TMA-2 y PMA.
nasal).
 Anorexígenos.
DROGAS DE DISEÑO

Las drogas de diseño, químicamente, son

derivados de la feniletilamina, incluyendo desde
psicoestimulantes a alucinógenos como la
mescalina.

Algunos presentan isomería óptica (anfetamina,

MDMA).

La forma dextro (d- anfetamina) es más activa

sobre el SNC que la levo.
ESTRUCTURA QUIMICA
Éxtasis
Las tabletas de éxtasis se conocen como “tachas” “nenas” o “niñas”.
Se presentan en diversos colores y formas para hacerlas más atractivas a los
consumidores y en ellas aparecen figuras variadas como conejos de “playboy”, caritas
sonrientes y corazones.
 Cristal

• Metanfetamina cuya denominación

química es desoxiefedrina.

• sumamente tóxica e intensamente

adictiva que se presenta en forma de
cristales y al molerse se obtiene un
polvo blanco que se trasporta en
pequeñas bolsas de plástico o en
cápsulas.

• se ingiere o se inyecta directamente en

las venas.
 ¿En qué enfermedades son útiles las anfetaminas?

Debido a los riesgos de su uso, desde hace 40 años se regula la prescripción, venta y
comercialización de las anfetaminas, siendo la "centramina" la única preparación
farmacológica de uso legal. Se utiliza en los siguientes cuadros:

La "narcolepsia", enfermedad caracterizada por un sueño de inicio brusco, irresistible,

sobrevenido muchas veces en las circunstancias más inapropiadas, sin que el sujeto esté
excesivamente fatigado, y del cual es posible, en general, despertarlo de forma parecida a como
ocurre en el sueño normal.

Los "cuadros depresivos mayores", que no responden a los tratamientos convencionales con
antidepresivos, así como aquellos cuadros depresivos en los que coexiste un deterioro mental:
ancianos, algunas formas de Parkinson y depresión asociada a infección por V.I.H.

Trastornos por déficit de atención en niños pequeños con gran hiperactividad

física

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CARACTERISTICAS
SUSTANCIA ANFETAMINAS METANFETAMINAS MDMA O EXTASIS

Ritalin, anfetas, chocolates, Extasis, adan, tachas

ARGOT speed, uppers Eva, metas, meth, 2-CD o C-CB,
4MTA
NOMBRE CIENTIFICO ANFETAMINAS d-N-metilanfetamina 3,4- metilenodioxi-
metanfetamina

TIPO DE SUSTANCIA ESTIMULANTE ESTIMULANTE ESTIMULANTE

ESTATUS LEGAL LEGAL ILEGAL ILEGAL

VIDA MEDIA ORINA DE 1 A 2 DIAS La vida media oscila ente 16 y 31 aproximadamente

CABELLO 90 DIAS horas. entre 3 y 6 horas
SANGRE 12 HRS
VIA DE ADMINISTRACIÓN
ANFETAMINAS:
VIA ORAL- DIGESTIVA (comprimidos). Se pueden
consumir vía oral, en forma de tabletas o
comprimidos, siendo su absorción rápida y completa.

PARENTERAL (intravenosa). Por vía intravenosa o

intramuscular (por medio de jeringas) diluyendo los
preparados, con lo que se consigue mayor rapidez e
intensidad de los efectos..

METANFETAMINAS:
INHALATORIA (fumada).
VIA ORAL- DIGESTIVA (comprimidos).
PARENTERAL (intravenosa).
FARMACOCINETICA
Las anfetaminas presentan buena absorción a través de

las membranas biológicas, ya que en su molécula no

tienen los grupos catecol y les hace menos hidrosolubles.

Las anfetaminas por tanto, son absorbibles por vía oral y

atraviesan la barrera hematoencefálica y placentaria.

EL METABOLISMO

Su unión a proteínas plasmáticas es escasa (15-30%).

En el caso de la d-anfetamina sólo se metaboliza entre el 50-60% de la dosis

administrada.

Se han descrito hasta 17 metabolitos distintos, todos ellos procedentes del

metabolismo hepático, en algunos de los cuales se han ensayado su potencial
neurotóxico.
ELIMINACIÓN

urinaria 74%, orina acida, incrementándose ésta en

función del pH de la orina de modo que la
acidificación va a elevar la velocidad de
eliminación hasta en un 80%.

Obteniendo tres metabolitos activos:

Oxidación a acido benzoico, excreción de acido

impurico, mas conjugado con glucoronido.
Las anfetaminas van a desarrollar, en
general, un mecanismo de acción que
involucra a varios neurotransmisores
como son Dopamina, Serotonina,
Adrenalina y Noradrenalina.

A través de ellos se intentan explicar los

múltiples efectos que van a manifestar
estos compuestos.

Las acciones anorexígenas con utilidad

terapéutica pueden ser consecuencia de
dos mecanismos diferentes.
 INFLUENCIA DE LAS DROGAS

1. La liberación de neurotransmisores es
intensificada o disminuida, provocando que mayor o
menor cantidad de ellos entren a la hendidura
sináptica
2. La descomposición mediante las MAOs es
interferida, provocando que los transmisores vuelvan
a la hendidura
3. La vuelta al axón, producida por las proteínas de
recaptación,
4. Los transmisores son imitados.
5. Una droga se une a los mismos receptores de los
neurotransmisores, bloqueando el receptor e
impidiendo
6. La droga se une a un lugar diferente del receptor
MECANISMO DE ACCIÓN

Facilitan la liberación de neurotransmisores al invertir el flujo del transportador

encargado de la recaptación de noradrenalina, serotonina (5-HT) y dopamina.

Además, facilitan su salida desde las vesículas sinápticas al citoplasma.

En consecuencia, aumenta la disponibilidad de neurotransmisores en la sinapsis, pero

disminuyen sus reservas y puede aparecer tolerancia.
Consiste en que la administración continua de dosis produce
cada vez respuestas menores, incluso puede llegar a que no
exista respuesta si la administración es muy continua.

La explicación de este fenómeno la hallamos en su propio

mecanismo de acción, lógicamente, si las administraciones son
continuas y próximas unas a otras, se producirá un progresivo
vaciamiento de los neurotransmisores adrenérgicos y
dopaminérgicos, que pueden llegar al vaciamiento completo.
Mecanismos de acción

También inhiben la receptación del neurotransmisor y además tienen actividad IMAO.

Por todo ello, son simpaticomiméticos indirectos con acción psicoestimulante y
vasoconstrictora.

La MDMA y derivados son también agonistas de los receptores alfa-2, muscarínicos M-

1 y 5- HT2.

Además inhiben la actividad de la triptófano hidroxilasa.

Tienen mayor acción serotonérgica que dopaminérgica.
efectos en el consumo esporádico de anfetaminas

Sobre el sistema nervioso central:

A dosis bajas (5-30 mg.) y en sujetos no
habituados, se produce:
• Euforia.
• Disminución de la fatiga y del sueño.
• Sensación de aumento del rendimiento y
autoconfianza ("subida").
• En el plano sexual, dificulta la erección y se
retarda la eyaculación.
• Este efecto dura de 3 a 6 horas, apareciendo
posteriormente depresión, irritabilidad, cansancio
y somnolencia ("bajada").
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Sobre el sistema nervioso simpático:

Aumento de la frecuencia cardiaca y respiratoria.

Aumento de la tensión arterial.

Relajación de la musculatura lisa intestinal.

Dilatación pupilar.

Anorexia.

También puede aparecer dolor de cabeza, visión borrosa, vértigo,

temblor y "subidas de "azúcar".
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 INTOXICACIÓN POR ANFETAMINAS
 
Las dosis tóxicas de las anfetaminas son variables y
dependen de factores como

• la edad

• antecedentes patológicos personales

(cardiopatías)

• grado de tolerancia a estas drogas debido a su

uso crónico

• estado hemogasométrico del paciente

• vías de administración, etc.

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La intoxicación aguda provoca:

Neurológicos: Midriasis (dilatación pupilar), erección del vello,

irritabilidad e hiperactividad, alucinaciones, delirios, psicosis tóxica
y convulsiones, pudiendo llegar en alguna ocasión al coma o la
hemorragia cerebral

Cardiovasculares: Taquicardia y arritmia (efectos de su acción

estimulante del sistema simpático periférico), hipertensión
arterial, infarto agudo de miocardio, shock cardiogénico

Digestivos: Náuseas, vómitos, diarrea

Otros: Cefalea, sudoración, hipertermia, fracaso renal,

coagulopatía, edema pulmonar

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SÍNTOMAS Y SIGNOS DE LA INTOXICACIÓN AGUDA
EFECTOS CENTRALES MANIFESTACIONES MANIFESTACIONES MANIFESTACIONES
CARDIOVASCULARES DIGESTIVAS TERMINALES

•Inquietud •Cefalea •Anorexia •Convulsiones

•Temblor
     
•Hiperactividad
•Rubor •Náuseas •Coma
•Irritabilidad
•Debilidad      
•Insomnio •Hipertensión •Vómitos •Hemorragias cerebrales
•Fiebre
   
•Euforia
•Arritmias cardiacas •Diarrea
•Confusión
•Agresividad    
•Ansiedad •Cuadros de angina •Dolores abdominales
•Delirio
 
•Alucinaciones paranoides
•Colapso circulatorio
•Ataques de pánico
•Intentos de homicidio o
suicidio
 CUADRO CLÍNICO

Las sobredosis agudas de anfetaminas producen
manifestaciones clínicas similares a los efectos farmacológicos de
dichas drogas, se acentúan los síntomas principalmente a nivel del
SNC y el aparato cardiovascular.

En la sobredosis por vía oral los síntomas aparecen en la primera

hora post-ingestión y en algunos casos pueden prolongarse hasta
las 36 horas.

CUADRO CLÍNICO LEVE

Locuacidad, inquietud, irritabilidad, insomnio, hiperactividad, midriasis,
hiperreflexia, ligero aumento de la temperatura, rubicundez o palidez,
palpitaciones, ligera hipertensión, taquicardia, sequedad de las mucosas,
agitación psicomotriz.
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 CUADRO CLÍNICO GRAVE

Confusión, delirio,
comportamiento repetitivo
alucinaciones visuales
crisis de pánico
cambios afectivos
hipertensión
taquicardia grave
Hiperpirexia
arritmias cardíacas
pueden llegar a la fibrilación ventricular e insuficiencia ventricular izquierda con compromiso
hemodinámico,
convulsiones y muerte. 

La muerte se ha asociado a arritmias ventriculares y a complicaciones cerebrovasculares.

Las convulsiones persistentes, la hipertermia y el coma son signos de mal pronóstico.

Si el paciente no fallece quedará con gran fatiga física y psíquica hasta llegar, incluso, a la depresión.
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Es difícil determinar las dosis tóxicas de anfetamina que producen dichos
efectos, ya que existe gran tolerancia.

Es raro que aparezcan con menos de 15mg, aunque existen casos

publicados tras la ingesta de 2 mg.

Grandes dosis pueden ser toleradas después de consumos crónicos, de

hecho dosis de 400 a 500 mg pueden no ser mortales
 SÍNDROME DE SUPRESIÓN
La descontinuación de la ingestión de anfetamina no produce convulsiones ni
síntomas fatales

El síndrome de abstinencia se caracteriza por :

Apatía
Estado Depresivo
Letargia
Ansiedad
Trastorno Del Sueño
Mialgias
Dolor Abdominal
Apetito Voraz
Pueden Existir Ideas Suicidas

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 COMPLICACIONES LIGADAS
AL CONSUMO DE ANFETAMINAS
 
"Delirium": alteración de la consciencia con reducción de la capacidad para centrar,
mantener o dirigir la atención.
• Se acompaña de deterioro de la memoria
• Desorientación temporal y espacial
• Alteraciones del lenguaje
• Presencia de alteraciones en la percepción (alucinaciones).

"Psicosis": Se caracteriza por hipervigilancia y gran inquietud

 Ideas de referencia
• ("todo el mundo me mira y me observa")
 Ideas delirantes de persecución
• ("alguien me viene siguiendo")
 De perjuicio o influencia
• ("todos quieren que me vaya mal")
 Alucinaciones visuales y auditivas
• ("oyen voces de terceras personas que les hablan").
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 "Trastornos del estado de ánimo": Importante y persistente alteración del estado anímico que
puede oscilar desde un ánimo depresivo, a un ánimo elevado y expansivo. También puede
existir ansiedad, crisis de angustia, obsesiones y fobias.

 "Trastorno sexual": Con alteraciones en el deseo, la excitación, falta de orgasmo o dolor

durante la relación.

 "Trastornos del sueño": Con insomnio o excesiva somnolencia.

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 DIAGNÓSTICO
El diagnóstico presuntivo de intoxicación por anfetamina se apoyará en los elementos recogidos:
• En la anamnesis
• El examen físico del paciente
• Los resultados del laboratorio (estudios toxicológicos).

Los estudios toxicológicos se realizan en contenido gástrico y orina por técnica decromatografía de capa delgada, se
debe recoger no menos de 100 mL de orina y la mayor cantidad posible del contenido gástrico.

La cromatografía gaseosa unida a espectrómetro de masa es el método más sensible y confiable para la cuantificación
de estos fármacos; no obstante, su utilización es muy costosa.

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 Criterios para el diagnóstico

A. Consumo reciente de anfetamina o sustancias afines

Metilfenidato
B. Cambios psicológicos o comportamentales desadaptativos
clínicamente significativos

-Euforia
-Híper vigilancia
-Cambios de
Sociabilidad
-Ansiedad
-Conducta
estereotipada 46
 Criterios para el diagnóstico

C. Dos (o más) de los siguientes signos y síntomas, que aparecen

durante o poco tiempo después del consumo de anfetaminas o
sustancias afines:

1. taquicardia o bradicardia
2. dilatación pupilar
3. tensión arterial aumentada o disminuida
4. sudoración o escalofríos
5. náuseas o vómitos
6. pérdida de peso demostrable
7. agitación o retraso psicomotores
8. debilidad muscular, depresión respiratoria, dolor
en el pecho o arritmias cardíacas
9. confusión, crisis comiciales, discinesias, distonías o
coma
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TRATAMIENTO PARA LA INTOXICACION POR ANFETAMINAS

1- Control de los Signos Vitales

A Vía Aérea Permeable. Aspiración de Secreciones.

B Respiración

C
Circulación. Constatar la presencia o ausencia de pulsos. Si están
ausentes iniciar de inmediato la reanimación con masaje cardíaco y
respiración boca a boca.

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TRATAMIENTO PARA LA INTOXICACION POR ANFETAMINAS

2- En caso de ingestión aguda

Realizar Descontaminación
Gástrica Mediante Lavado
Gástrico

3- Incrementar la eliminación con diálisis gastrointestinal

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¡GRACIAS!