Anestésicos Locales

R1 Anestesiología Alejandra Diaz

R1 Anestesiología Manuel Gomez
R1 Anestesiologia Yamilet González
PROPÓSITO
● Conocer estructura química y mecanismo de acción de los anestésicos
locales
● Identificar repercusiones clínicas de los anestésicos locales
● Identificar datos de toxicidad por anestésicos locales
● Aprender tratamiento de toxicidad por anestésicos locales.
 ANATOMÍA DE LOS NERVIOS

Los anestésicos locales se utilizan para

bloquear nervios del sistema nervioso
periférico y central.
Sensibilidad a ser
bloqueadas por AL
disminuye de acuerdo al
diámetro.
+Diámetro + difícil de
bloquear fibras.
Nódulo Ranvier.

● Fibras nerviosas mielínicas tiene

doble bicapa lipídica que las aísla
del espacio intersticial.
● Canales sodio se concentran en
NR.
● 3 Nódulos para interrumpir 84%
conductancia de sodio.
Pérdida de la función de los nervios periféricos luego de administrar un AL sigue
un orden inverso a su diámetro
1-Actividad vegetativa con el bloqueo de fibras c que regulan vasomotricidad
2-Perderâ sensibilidad térmica
3- sensación táctil y dolorosa
4- sensación vibratoria
5-Motricidad
 Electrofisiología de la conducción nerviosa.

-Potencial de la membrana en reposo

es de -60/-70 mV.

Aldrete, J. A., López, U. G., & Emilio, M. C. (2004). Texto de anestesiología teórico-práctica. Revista Argentina de Anestesiología, 29.
Aldrete, J. A., López, U. G., & Emilio, M. C. (2004). Texto de anestesiología teórico-práctica. Revista Argentina de Anestesiología, 29.
 Estructura anestésicos locales

AL de importancia clínica
consisten en un anillo de
benceno aromático, liposoluble
conectado a un grupo amídico
por medio de una fracción éster
o amida.
Se dividen en dos grandes:
Amino ésteres
Amino amidas

Aldrete, J. A., López, U. G., & Emilio, M. C. (2004). Texto de anestesiología teórico-práctica. Revista Argentina de Anestesiología, 29.
 Aminoamida:
● Lidocaina,
● bipivacaina,
● Mepivacaina,
● Prilocaina,
● Ropivacaina,
● Etidocaina

Aminoesteres:
● Cocaina
● Benzocaina
● Procaina
● Tetracaina
● Cloroprocaina

Aldrete, J. A., López, U. G., & Emilio, M. C. (2004). Texto de anestesiología teórico-práctica. Revista Argentina de Anestesiología, 29.
 Características físico-químicas de los anestésicos locales

Capacidad de unión.

-Los AL aminoamidas se unen

sobre todo a la albúmina/alfa 1
glicoproteína ácida.

-+ capacidad de fijación a
proteínas de un AL mayor
duracion.

Aldrete, J. A., López, U. G., & Emilio, M. C. (2004). Texto de anestesiología teórico-práctica. Revista Argentina de Anestesiología, 29.
 PK de los anestésicos locales.
-Ph al cual la mitad de la sustancia
está en su forma disociada y la otra
en su forma base.

-La fracción activa participará en

bloqueo conducción Na+.

-Se relaciona con tiempo de latencia.

Aldrete, J. A., López, U. G., & Emilio, M. C. (2004). Texto de anestesiología teórico-práctica. Revista Argentina de Anestesiología, 29.
Liposolubilidad
de esta propiedad depende la potencia de los anestésicos locales

relacionada con la longitud de la cadena hidrocarbonada de la molécula y de los

sustitutos que con conforman lateralmente esta cadena

La lipofilia de la molécula del AL permite penetrar con mayor facilidad membranas

celulares.

A + potencia intrínseca + toxicidad sistémica

< absorción sistémica = > margen de seguridad

La rapidez y la magnitud de la absorción sistémica depende de:

• Sitio de la inyección
• La dosis
• La concentración
• Las propiedades intrínsecas del fármacos
• La adición de un fármaco vasoactivo
• La vascularización de los tejidos
• La rapidez de la absorción sistémica difiere con cada uno de los anestésicos
locales

• Los fármacos más potentes tienen una absorción más lenta que los menos
liposolubles

• Los anestésicos locales ejercen efectos directos en el músculo liso vascular

Determinada fundamentalmente por sus enlaces químicos
• Los esteres son hidrolizados por las Colinesterasas plasmaticas.
(ácido para-aminobenzoico)

• Las amidas son transformadas por la caboxilesterasas hepaticas y

enzimas del citocromo P450.
Prilocaina.Pulmones. metahemoglobinemia
• Los efectos tóxicos cardiovasculares sistémicos dependen de
concentraciones plasmaticas mayores

• Guarda una relación cercana con la potencia o la liposolubilidad de los

anestésicos locales
• Entorpece la regulación del aparato cardiovascular por parte del SNC.
• Anulación del barorreflejo arterial del tronco encefálico.
• Los anestésicos locales también actúan en el endotelio del músculo de la fibra lisa
que rodea los vasos sanguíneos
• En los vasos pulmonares los anestésicos locales ocasionan hipertensión de la arteria
pulmonar
Concentraciones elevadas de Anestésicos Locales
• Retrasan la conductividad eléctrica del corazón
• Disminuyen la contráctilidad cardíaca
El tratamiento cuando se sospecha toxicidad sistémica es
primeramente de sostén
• Interrumpir de inmediato la administración del fármaco.
• Asegurar vía aérea
⬇️Hipoxemia
⬇️Hipercapnia
⬇️Acidema
• > Aumenta ácidosis = > actividad convulsiva

• Benzodiazepinas aumentan el umbral convulsivo,

Midazolam, 0.03–0.06 mg/kg
Pequeñas dosis de propofol0.25–0.5 mg/kg

• Si se prolonga la actividad convulsiva se puede utilizar BNM o succinilcolina

para facilitar la ventilación pulmonar, anular la actividad muscular y reducir las
exigencias metabólicas
• Depresión leve miocardio y vasodilatación sistémica -> simpaticomimeticos
efedrina o epinefrina

• FV o paro cardiaco -> cardioversion eléctrica o fármacos como epinefrina o

amiodarona

• NO Calcioantatonistas, bloqueadores B adrenergicos

• ¿L-carnitina?, carnitina-acilcarnitina transferasa, respiración mitocondrial
• La emulsión de lípidos puede actuar como
vertedero plasmatico
• Los lípidos pueden brindar una fuente utilizable
de energía.

Intralipid al 20% en bolo (1,5 ml/kg; aproximadamente 100 ml para un adulto de 70 kg)
seguido de infusión de 0,25 ml/kg/min durante 10 min siguientes.
Actualización en el manejo de intoxicación sistémica por anestésicos locales, Miranda Pablo y otros, Revista Chilena de Anestesiologia, 2020, 98-113
AMINOAMIDAS
 BUPIVACAINA

● Deriva de la mepivacaína, metil por butil

● Latencia: 20-25 min
● Mas liposoluble y 4 veces mas potente que la
Lidocaína
● Duración de acción 5 veces mayor que lidocaína (160-
180 min )
● Pka 8.1
 Coeficiente de liposolubilidad de 28
 Capacidad de unión a las proteínas de 88%

Aldrete, J. A., López, U. G., & Emilio, M. C. (2004). Texto de anestesiología teórico-práctica. Revista Argentina de Anestesiología, 29.
 ● Epinefrina prolonga sus efectos un 50% en anestesia de plexo y solo 10-
15% a nivel epidural
● Su índice terapéutico es bajo respecto a la lidocaína
● Se utiliza a [ ] .25, .5-.75%
● Latencia: 5 minutos y duración de 3 horas
● 7 veces mas neurotóxica que lidocaína

Aldrete, J. A., López, U. G., & Emilio, M. C. (2004). Texto de anestesiología teórico-práctica. Revista Argentina de Anestesiología, 29.
 ● Metabolismo en hígado  4-hidroxibupivacaína y desbutilbupivacaína
● Coeficiente de extracción hepática es de 0.31 – 0.4
● 1-5% se elimina sin alterar por riñón
● A concentraciones bajas 0.125- 0.0625 = bloqueo sensitivo de calidad con
ausencia / moderado bloqueo motor
● Es 13% mas potente que la levobupivacaina pero también mas toxica.

Aldrete, J. A., López, U. G., & Emilio, M. C. (2004). Texto de anestesiología teórico-práctica. Revista Argentina de Anestesiología, 29.
 ● Solo para SA

DIBUCÁINA ● Mas potente que tetracaina

● Solución de 0.25-
0.5%hiperbárica o isobárica
● Acción prolongada

Aldrete, J. A., López, U. G., & Emilio, M. C. (2004). Texto de anestesiología teórico-práctica. Revista Argentina de Anestesiología, 29.
 ETIDOCAINA
● Es mas liposoluble y se une a proteínas en mayor
% que lidocaína
● [ ] 0-5-1.5% con o sin epinefrina
● Latencia corta y una duración prolongada (+/- 180
min)
● Bloqueo motor
● Dosis máxima en adulto 3mg/ kg sin epinefrina y 5
mg/kg con epinefrina

Aldrete, J. A., López, U. G., & Emilio, M. C. (2004). Texto de anestesiología teórico-práctica. Revista Argentina de Anestesiología, 29.
 Levobupivacaína:
● Potencia respecto a bupivacaina es de 0.98% pero es
menos toxica
● Dosis máxima 1.5-2 mg/kg
● Latencia 15 min
● Menos riesgo toxico cardiaco y neurológico
● Capaz de producir un bloqueo sensitivo de 9 horas
(epidural ) a dosis 202.5 mg y de 6.5 horas en
inyección intratecal a 15 mg
● EA = hipotensión

Aldrete, J. A., López, U. G., & Emilio, M. C. (2004). Texto de anestesiología teórico-práctica. Revista Argentina de Anestesiología, 29.
 LIDOCAÍNA
● 1-2 % con o sin epinefrina
● Latencia corta
● Duración 60 min
● Varias acciones:
 Antiarritmia (clase Ib de vaughan-Williams)
 Antiepiléptica
 Analgésica endovenosa (dolor crónico)
 Anestésica
 5 mcg/ml –> toxicidad neurológica

Aldrete, J. A., López, U. G., & Emilio, M. C. (2004). Texto de anestesiología teórico-práctica. Revista Argentina de Anestesiología, 29.
 ● Metabolismo en hígado
● Coeficiente de extracción hepática de 0.65-0.85
● Metabolitos  N-desetilacion , MEGX ( monoetilglicilxiliddida)
● Vida media de eliminación 120 min
● 10% eliminación renal en forma inalterada
● Dosis máxima 4 mg/kg sin epinefrina / 7mg/kg con epinefrina

Aldrete, J. A., López, U. G., & Emilio, M. C. (2004). Texto de anestesiología teórico-práctica. Revista Argentina de Anestesiología, 29.
 Mepivacaina
● Latencia corta
● [ ] de 0.5% a 2% para bloqueos periféricos y peridurales
● Evitar su empleo en obstetricia por toxicidad fetal
● RN la vida media de eliminación es de 9 h
● Se metaboliza en hígado en especial por N- desmetilacion a 2,6
´pipecoloxilidina (PPX) y un derivado 4-hidroxilado.
● Anestesia odontológica a [ ] 2-3 % con adición de un vasoconstrictor.

Aldrete, J. A., López, U. G., & Emilio, M. C. (2004). Texto de anestesiología teórico-práctica. Revista Argentina de Anestesiología, 29.
 ● Metabolismo en hígado en los microsomas hepáticos
● Coeficiente de extracción hepático 0.2-0.6
● 1% se elimina en riñón sin modificaciones
● Vía epidural no altera el flujo sanguíneo uteroplacentario ni la circulación
fetal.
● Su efecto vasoconstrictor permite utilizarla sin adrenalina, sin alterar el
tiempo de bloqueo
● Dosis máxima 2-3 mg/kg
● Dosis toxica convulsivante 4.9 mg/kg

Aldrete, J. A., López, U. G., & Emilio, M. C. (2004). Texto de anestesiología teórico-práctica. Revista Argentina de Anestesiología, 29.
AMINOESTERES
 PROCAINA Anestesia infiltrativa

Anestesia peridural
● Indicaciones:

Complemento de AG
inhalatoria / neuroleptoanestesia
● Inicio de acción lento
● Duración breve 40-60 min
● Pka 8.9
● Hidroliza con rapidez en plasma por pseudocolinesterasa plasmática dando lugar a ácido para-
aminobenzoico y dietil-aminoetanol
● Dosis máxima 11-14 mg/kg
● Antagoniza la acción farmacológica de las sulfonamidas
● Se potencian los efectos de la succinilcolina por competir ambos agentes por la misma enzima para su
metabolización

Aldrete, J. A., López, U. G., & Emilio, M. C. (2004). Texto de anestesiología teórico-práctica. Revista Argentina de Anestesiología, 29.
 Tetracaina :
● Derivado de la procaina por agregación de 1 grupo de cuatro carbonos
● Mas liposoluble y potente que la procaína y > toxica
● Pka 8
● Unión a proteínas en 80%
● Anestesia tópica o subaracnoidea
● Latencia 10 min
● Duración prolongada 100-180 min sin epinefrina
● Con epinefrina 5-6 horas
● Metabolismo en acido butil-amino-benzoico y dietil-aminoetanol

Aldrete, J. A., López, U. G., & Emilio, M. C. (2004). Texto de anestesiología teórico-práctica. Revista Argentina de Anestesiología, 29.
Anestésico local pK Unión a proteína (%) Potencia Duración Latencia Dosis en Bloqueo Bloqueo
bloqueo mg/kg subaracnoideo peridural

Lidocaina 7.9 65 1 Intermedia Baja 5-6mg/kg Duración (min) Duración (min)

M 30-70 100 +- 80
Vc 7mg/kg S 75-90

Dosis Max 150mg Dosis Max 400mg

Pediatrico:
200-300mg
Ropivacaina 8.0 94 3.3 Prolongada Moderada 2-2.5mg/kg Duración (min)
150 +- 80
Vc 2.5mg/kg
Dosis Max 150mg

Pediatrico: 0.5mg/kg Pediatrico:

(>12 años) 0.5mg/kg (.2%)
Bupivacaina 8.1 95 4 Prolongada Moderada 2-2.5mg/kg Duración (min) Duración (min)
M 160-180 150 +- 200
Vc 2.5mg/kg S180-220

Dosis Max 15mg Dosis Max 150mg

Pediatrico: Pediatrico:
<5kg: 1mg/kg 0.5mg/kg (.25%)
5-15kg: 0.4mg/kg
>15kg: 0.3mg/kg
Levobupivacaina 8.1 95 4 3mg/kg Pediatrico:
0.5mg/kg (.25%)
Vc 4mg/kg