ANTIMICOTICOS

INTEGRANTES: 
• GALLEGOS MAMANI CRISTIAN EDUARDO
• RAMOS HUME SEBASTIAN PAUL
• CUYA PULLO LIZ MARLENE
• MANCILLA FIGUEROA DIANA LEYDEE
• CALUMANI CARRILLO CLAUDIA JIMENA
• SOARES AYAVIRI NATALY ISABEL
• PATZI RIVERO CLAUDIA PAOLA
DOCTOR:
JANS VELARDE NEGRETE
1. Introducción. –
Los hongos, son eucariotas y por esta razón comparten innumerables: genes
homólogos, productos génicos y vías metabólicas con sus hospedadores
humanos, en consecuencia, son pocos los puntos de ataque particulares en
que actúan fármacos antifúngicos/ antimicóticos. (Muchas micosis son difíciles
de tratar).
Es posible utilizar un numero escaso de antimicóticos para combatir estas
infecciones puesto que tiene una o más limitaciones:
• Efectos secundarios profundos
• Espectro antifúngico escaso
• Poca penetración en algunos tejidos
• Suelen presentar resistencia
Podemos clasificar a este grupo de fármacos por su forma de aplicación:
• Vía oral
• Vía intra venosa
• Tópico
Una mejor clasificación y es la que se presentara ahora, es el mecanismo
de acción, clasificándolo por el lugar concreto de acción en:
1. Fármacos antimicóticos que actúan sobre membrana celular
2. Fármacos antimicóticos que actúan sobre pared celular
3. Fármacos antimicóticos que actúan sobre la síntesis de A.
nucleicos
4. Fármacos antimicóticos que actúan de forma tópica
2. Desarrollo
FARMACOS ANTIMICOTICOS QUE ACTUAN SOBRE LA MEMBRANA
CITOPLASMATICA
 POLIENOS
como la nistatina y
anfotericina B son • La anfotericina B: se emplean en el tratamiento de las micosis
compuestos lipofilos graves potencialmente mortales, Presenta una baja solubilidad
y se unen al en agua y no se absorbe por vía oral ni intramuscular, No se
absorbe en el tubo digestivo. La formulación convencional de
ergosterol forman anfotericina B por vía intravenosa es anfotericina B
conductos anulares desoxicolato. El espectro de actividad de anfotericina B es
amplio y engloba a la mayoría de las cepas de Cándida,
que penetran en la Cryptococcus neoformans, género Aspergillus, los cigomicetos,
membrana y y los patógenos dimórficos endémicos. Después de la
administración intravenosa son comunes los escalofríos, fiebre,
ocasionan la fuga de cefalea y disnea. Los efectos tóxicos más graves incluyen
moléculas pequeñas disfunción renal.
esenciales desde el • La nistatina: se emplea como agente tópico. La toxicidad
incluso mayor de esta limita su uso a preparaciones tópicas.
citoplasma, con
muerte celular
 AZOLES:

Los antifúngicos azoles se los imidazoles (únicamente

dividen en dos grupos ketoconazol posee actividad
estructurales: sistémica.)

Tanto los imidazoles como los

triazoles actúan inhibiendo la enzima
los triazoles (todos presentan lanosterol 14--desmetilasa
actividad sistémica; en este grupo dependiente del citocromo fúngico P-
se incluyen fluconazol, itraconazol, 450. Esta enzima participa en la
voriconazol y posaconazol). conversión de lanosterol en
ergosterol y su inhibición altera la
síntesis de la membrana celular del
hongo
 Ketoconazol: es un miembro de la
Itraconazol: es un triazol lipofílico
clase imidazol de antifúngicos y se
que puede administrarse por vía oral
absorbe por vía oral, requiere un pH Voriconazol: es un nuevo triazol de
en cápsula o solución o bien por vía
gástrico ácido. Su espectro de amplio espectro con actividad frente
intravenosa. Posee un amplio
actividad engloba los patógenos a algunas especies del género
espectro de actividad antifúngica que
dimórficos endémicos, el género Cándida, C. neoformans, género
cubre el género Cándida, C.
Cándida, C. neoformans y especies Trichosporon, género Aspergillus,
neoformans, género Aspergillus, los
del género Malassezia. Ketoconazol género Fusarium, los hongos
dermatofitos, los hongos miceliales
puede provocar diversos efectos dematiáceos y los patógenos
dematiáceos, P. boydii, Sporothrix
secundarios graves, como dimórficos endémicos.
schenckii y los patógenos dimórficos
gastrotoxicidad, hepatotoxicidad,
endémicos.
náuseas, vómitos y exantema.
 ALILAMINAS

engloba a terbinafina, la cual posee actividad

sistémica, y naftifina, un compuesto tópico,
inhiben la enzima escualeno epoxidasa, lo
que origina una disminución de la
concentración de ergosterol, Ambos se
utilizan en el tratamiento de infecciones por
dermatofitos (tina).

Terbinafina: es un tratamiento eficaz

de casi todas las formas de
dermatomicosis, como la
onicomicosis, Ha demostrado su
eficacia clínica en el tratamiento de la
esporotricosis, la aspergilosis y la
cromoblastomicosis y se asocia a un
pequeño número de efectos
secundarios.
 FÁRMACOS ANTIMICÓTICOS QUE
ACTÚAN SOBRE
Es el componente muyLA PARED
esencial CELULAR
para los hongos
Equinocandinas: inhibe la síntesis de glucanos
Nicomicina: inhibe la síntesis de quitina
EQUINOCANDINAS
• Inhibe la síntesis de glucanos componente
que no está en la célula humana por lo que
se considera relativamente selectivo y su
toxicidad es mínima.
• actividad contra Candida, Aspergillus y
contra varios hongos.
• Las equinocandinas más recientes,
micafungina y andiulafungina.
NICOMICINA
• Son fármacos con acción similar al de las equinocandinas. Inhiben la sintetasa de quitina, que
produce quitina.
• Su actividad es contra hongos dimórficos como Coccidioides immitis y Blastomyces dermatitidis,
pero no contra levaduras o Aspergillus.
 ANTIMICÓTICOS QUE ACTÚAN SOBRE SÍNTESIS DE
ÁCIDOS NUCLEICOS
Flucitosina
El fluoruracilo compite con el La flucitosina también puede
uracilo interfiriendo con la ser convertido a ácido
la flucitosina penetra en las
síntesis de los nucleótidos fluorodeoxiuridilico que inhibe
células de los hongos donde es
pirimidínicos e interrumpiendo la enzimas timidilato sintasa y
desaminada a fluoruracilo
la síntesis del ADN y de las que también interrumpe la
proteínas. síntesis del ADN

La resistencia se debe a la
Los hongos crean rápidamente
inactivación de la permeasa Los hongos sensibles a la
resistencias a la flucitosina si
que transporta la flucitosina, o flucitosina son las Candida y los
ésta se emplea como
a una disminución de las Crytococcus neoformans
monofármaco
enzimas que la metabolizan.
• Administración oral

• Reacciones Adversas
Puede ocasionarse una hipoplasia moderada de la médula ósea
Ciclopirox
La familia de las piridonas sustituidas con actividad frente un amplio espectro de
dermatofitos, levaduras, actinomicetos, hongos, y algunas bacterias gram-
positivas y gram-negativas

Ejerce su actividad antifúngica y antibacteriana mediante el bloqueo del

transporte transmembrana de nutrientes, causando el agotamiento intracelular
de sustratos esenciales (por ejemplo, aminoácidos) y / o iones (por ejemplo,
potasio), también interfiere con la síntesis de ARN y ADN.
• Administración Tópica

Tratamiento de la • Adulto: Aplicar una vez al día (preferiblemente a la hora de dormir

u ocho horas antes del lavado de las uñas ) a todas las uñas
dermatitis seborreica afectadas con el cepillito de aplicación incluido
del cuero cabelludo • Adolescentes y niños: El uso seguro y eficaz no se ha establecido

Para el tratamiento
tópico de la tinea • Aplicar una pequeña cantidad sobre la piel afectada y sus
corporis, tinea cruris o alrededores dos veces al día
tiña pedís

Tratamiento tópico de la • Sobre los cabellos mojados se aplica aproximadamente 1

onicomicosis leve de las cucharadita (5 ml)
uñas y de los pies
• Contraindicación: Individuos que hayan mostrado hipersensibilidad a
cualquiera de sus componentes.

• Reacciones Adversas: prurito, ardor o empeoramiento de los signos y

síntomas clínicos subyacentes.
ANTIMICOTICOS DE USO TOPICO

• Entre las ventajas del uso tópico destacan:

• La facilidad en la administración.
• La buena respuesta clínica y micológica en infecciones
cutáneas y mucosas no extensas
• La rareza con que se producen efectos secundarios tras la
aplicación del medicamento y la ausencia de interferencias
con otros medicamentos orales o parenterales
• Sin embargo, el tratamiento tópico con antifúngicos casi
nunca brinda buenos resultados en las micosis de las uñas
(onicomicosis) y del cabello (tiña capitis), y no genera
utilidad alguna para combatir las micosis subcutáneas.
 ECONAZOL
CLOTRIMAZOL
-Es aplicable en el tratamiento de la
BIFONAZOL -Por vía tópica es seguro y efectivo en las dermatofitosis: tiña de los pies, inguinal,
candidosis vaginales y cutáneas. tiña del cuerpo, pitiriasis versicolor y
-Está indicado en dermatofitosis del
pie, de la mano, del cuerpo y -Sus efectos secundarios son, en general, candidosis cutáneas superficiales. No es
leves y transitorios y consisten en útil en la tiña del cuero cabelludo.
pliegues cutáneos, en la candidiasis y
alteraciones alérgicas/dermatológicas. -Se requiere un tratamiento de 2-4
en la pitiriasis versicolor.
-La dosis recomendada es de un semanas. Puede producir reacciones
-Se alcanzan tasas de curación aplicación 2-3 veces al día mediante locales, en general, leves y transitorias. Se
elevadas de 2 a 3 semanas . fricción. aplica en forma de crema.
-Está disponible en forma de crema, -La curación clínica requiere 2-4 semanas -Algunos estudios comparativos citan una
gel, solución, polvo al 1%,. de aplicación tópica, dependiendo del actividad superior del econazol sobre el
sitio y de la extensión de la infección. clotrimazol en candidiasis vaginales, y una
-A veces produce reacciones locales amplia variedad de infecciones
irritativas, generalmente leves y - Se emplea en forma de crema de nitrato
de clotrimazol, solución o polvo al 1%, dermatofíticas.
transitorias. crema vaginal al 2% y comprimidos -Sin embargo, su efectividad no es
vaginales de 100 y 500 mg. comparable a la de otras sustancias frente
a las infecciones como aspergilosis.
 FLUTRIMAZOL
-El mecanismo de acción del flutrimazol es
común al de otros derivados imidazólicos y OMOCONAZOL
su espectro de acción y actividad es MICONAZOL -Se utiliza en dermatofitosis, tiñas del pie,
comparable al del clotrimazol y superior al de las manos, del cuerpo, del cuero
del bifonazol. -Resulta útil en el tratamiento de la pitiriasis
versicolor, dermatofitosis y candidosis cabelludo, de la barba, de la ingle, del área
-La interferencia sobre la síntesis de cutánea y vaginal. perianal y de las uñas; en infecciones de la
leucotrienos hace que posea propiedades piel y mucosas producidas por el hongo
antiinflamatorias. -La aplicación tópica de miconazol se Candida albicans, en la pitiriasis versicolor y
caracteriza por una buena penetración en el en infecciones localizadas en la vulva y en la
-Ausencia de efectos tóxicos, mutagénicos o estrato córneo, sobre el que permanece 4
teratogénicos, así como su buena tolerancia vagina causadas por hongos, especialmente
h, produciéndose una absorción mínima en por Candida.
sistémica y tópica al ser administrado la piel y la eliminación del 1% por orina.
(crema 1%). -Se aplica 1 vez al día durante 2-6 semanas
-En la onicomicosis son inferiores. como crema al 1%. Las reacciones adversas
- La eficacia clínica y micológica en
candidosis, dermatofitosis y pitiriasis son locales.
versicolor 79% con efectos adversos
inferiores al 9%
 OXICONAZOL TIOCONAZOL
-Se utiliza en las dermatofitosis y las candidosis debido al amplio -Presenta una buena actividad frente a Trichophyton,
espectro in vitro de hongos patógenos que abarca, sobre los que Epidermophyton, M. furfur, y C. Albicans, y es también
ejerce un efecto fungistático y fungicida. eficaz contra algunas clamidias, tricomonas y bacterias
-Resulta muy activo frente a hongos como Mucor y Rhizopus. grampositivas.
-Es remarcable su actividad sobre bacterias causantes de -Clínicamente ha mostrado mayor eficacia que otros
sobreinfecciones como Corynebacterium minutissimum. imidazoles en las dermatofitosis superficiales y candidiasis
- Entre las características farmacocinéticas y farmacodinámicas de la piel y la vagina. Puede ser particularmente útil en
que lo diferencian del resto de los azólicos resalta su elevado algunas onicomicosis, en las que el tratamiento puede
tiempo de retención cutánea y en el estrato córneo, y las altas prolongarse hasta 6-12 meses con reducidos efectos
concentraciones que allí alcanza, lo que permite dosis únicas de adversos.
administración, ventaja que no poseen otras sustancias de la -Su absorción es despreciable por vía cutánea o vaginal,
familia (96H). incluso si se emplea al 28%, y la concentración máxima en
- Las tasas de curación llegan al 80% en la tinea pedis, en plasma tras la administración vaginal se alcanza a las 8 h. A
tratamientos de una aplicación diaria durante 4 semanas; al 83% las 24 h, la concentración plasmática es inexistente,
en la pitiriasis versicolor y al 88,7% en dermatomicosis diversas . mientras que la vaginal es de 21,4 mg/L.
 CONCLUSI
ÓN

Se tiene que precisar de especial cuidado al tratar los diferentes

tipos de micosis que atacan dia a dia al hombre. El tratamiento
eficaz depende de la identificación rápida del hongo, la
administración del fármaco apropiado y el tratamiento de
cualquier enfermedad o cuadro primario. Dependiendo del sitio
de la infección, la administración puede ser oral, intravenosa y
tópica. Pero para esto se requieren pruebas de susceptibilidad,
que al no disponerse, las decisiones con respecto a que fármaco
debe utilizarse por lo común se llevan a cabo con bases
empíricas.