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Semana 14 Antibioticos
Semana 14 Antibioticos
Semana 14 Antibioticos
DE FARMACIA Y BIOQUÍMICA
ANTIBIÓTICOS
o CLASIFICACIÓN,
FARMACOLOGIA II
o FARMACODINAMIA DOCENTE .
o FARMACOCINÉTICA
o INTERACCIONE. S BULLON MATOS LIZ AMPARO
o REACCIONES ADVERSAS INTEGRANTES:
o CONTRAINDICACIONES
• SALAS
SALINAS,
AUGUSTO
ANTIBIÓTICOS
"Anti" = Contra
"bióticos" = vida
Antimicrobiano: molécula natural (producida por un organismo
vivo, hongo o bacteria), sintética o semisintética, capaz de
inducir la muerte o la detención del crecimiento de bacterias,
1 virus u hongos.
Antibióticos: subgrupo de antimicrobianos con actividad
antibacteriana.
BACTERIA
S Las bacterias son microorganismos procariotas que presentan
un tamaño de unos pocos micrómetros (por lo general entre
0,5 y 5 μm de longitud) y diversas formas, incluyendo esferas
(cocos), barras (bacilos), filamentos, curvados (vibrios) y
helicoidales (espirilos y espiroquetas).
TIPOS DE BACTERIAS
BACTERIAS Gram(-) BACTERIAS Gram (+)
Aquellas que no se tiñen de azul oscuro o Aquellas bacterias que se tiñen de azul oscuro
de violeta por la tinción de Gram- o violeta por la tinción de Gram.
Los cocos gramnegativos que causan Incluyen especies tanto móviles (vía flagelos) como
la gonorrea (Neisseria gonorrhoeae), inmóviles con forma
la meningitis (Neisseria meningitidis) y síntomas de bacilo (Bacillus, Clostridium, Corynebacterium, Lac
respiratorios (Moraxella catarrhalis), entre otros. tobacillus, Listeria)
Los bacilos gramnegativos incluyen un gran o coco (Staphylococcus, Streptococcus).
número de especies. Algunos de ellos causan Clostridium perfringes, Clostridium botulinum,
principalmente enfermedades respiratorias Bacillus antracis, Clostridium tetani, Streptococcus
(Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, sanguis, Streptococcus pneumoniae. Streptococcus
Legionella pneumophila, Pseudomonas aeruginosa), faecalis, Streptococcus aglactiae, Streptococcus
enfermedades urinarias (Escherichia coli, Proteus pyrogenes, Staphylococcus aureus.
mirabilis, Enterobacter cloacae, Serratia marcescens)
y enfermedades gastrointestinales (Helicobacter
pylori, Salmonella enteritidis, Salmonella typhi).
Otros están asociadas a infecciones
nosocomiales (Acinetobacter baumanii).
CLASIFICACIÓN:
CEFALOSPORINA
S CARBAPENEMS
C
MONOBACTAMICOS
A
M
ANTIBIÓTICO
S
C CLORANFENICOL
L LINCOSAMIDAS
LINCOMICINA
CLINDAMICINA
50 S I LINEZOLID OXOZALIDINONA
M AZITROMICINA
INHIBEN LA
MACRÓLIDOS ERITROMICINA
SINTESIS DE
PROTEINAS EN LA A CLARITROMICINA
SUBUNIDAD
T
E TETRACICLINAS DOXICICLINA
30 S AMIKACINA
A AMINOLUCÓSIDOS GENTAMICINA
KANAMICINA
ESTREPTOMICINA
ANTIBIÓTICO
Q S ÁCIDO NALIDÍXICO
QUINOLONAS CIPROFLOXACINO
LEVOFLOXACINO
U
Inhiben la ADN girasa o MOXIFLOXACINO.
Topoisomerasas
I NITROIMIDAZOLES METRONIDAZOL
Reducen en el grupo nitro, formando
compuestos intermediarios inestables
(radical nitro ).oxida el ADN
O GLICOPEPTIDOS Vancomicina
Espectro : Gram POSITIVOS aerobios y anaerobiod
SULFAMETOXAZOL + TRIMETROPIM
L Inhiben el metabolismo del ácido fólico.
SEGÚN SU EFECTO CÓMO ACTÚA GRUPO FARMACOS
FARMACOLOGIC
O
BACTERICIDAS Su acción es letal, llevando a BETALACTÁMICOS Penicilinas y
la lisis bacteriana cefalosporinas
GLICOPÉPTIDOS Vancomicina y
teicoplanina
AMINOGLUCÓSIDOS Estreptomicina
QUINOLONAS Norfloxacino
1
• PENICILINAS
• CEFALOSPORINAS
2
• CARBAPENEMAS
3
• MONOBACTÁMICOS
3
PENICILINAS
CARACTERISTICA
S
1 Son un grupo de antibióticos de origen natural y semisintético
Para que las penicilinas sean activas es necesario que este ácido se
4 encuentre integro , ya que cuando se rompe se convierte en ácido
peniciloico., que es inactivo.
VÍAS DE UTILIZACIÓN ESPECTRO ANTIMICROBIANO
PENICILINAS NATURALES IM Streptococous beta hemoliticos
• PENICILINA G IV Streptococous bovis
• PENICILINA V Streptococous grupo viridans
VO Pasteurcila multocida
Trepanoma palldum
Antinomyces
AMINOPENICILINAS IM Enterococcus
• AMPICILINA IV Listeria monocytogenes
• AMOXICILINA Sallmonela spp
VO E. Coli no productor
de beta
lactamasa
Proteus mirabils
CARBOXIPENICILINAS IM Más activas contra la hidrólisis
• TICARCILINA IV por beta lactamasas producida
por enterobacterias y
Pseudomonas aeruginosas.
UREIDOPENICILINAS IM
• PIPERACILINA IV
PENICILINA
FARMACODINAMIA FARMACOCINÉTICA
G
INDICACIONES REACCIONES ADVERSAS INTERACCIONES
X
I
FARMACODINAMIA FARMACOCINÉTICA INDICACIONES REACCIONES INTERACCIONES
ADVERSAS
C inhibiendo la síntesis
de la pared
L:Parenteralmente
A:
• Tratamiento de
septicemia
FRECUENTES
• Efectos
• el uso concomitante de
ceftriaxona con otros
bacteriana al unirse D: e distribuye • infecciones gastrointestina fármacos que producen
específicamente a ampliamente en la intraabdominales, l nefrotoxicidad
E unas proteínas
llamadas "proteínas
mayor parte de
los órganos
ginecológicas, del
tracto respiratorio
enáusea/vómit
os, dolor
(vancomicina, polimixina
o diuréticos tiazídicos)
ligandos de la M: hepático inferior, de la piel y abdominal y aumenta el riesgo de
penicilina " que se E:Aproximadamen de los tejidos diarrea. nefrotoxicidad.
•
F localizan en dicha
pared.
t e el 35-65% del
fármaco se elimina
blandos, infecciones
urinarias
RARAS
•
aumento de las
concentraciones
en la orina complicadas e flatulencia y plasmáticas de
infecciones óseas diarrea ciclosporina cuando se
T MUY POCO
FRECUENTES
inició un tratamiento
con ceftriaxona, por lo
• el desarrollo que se recomienda
de una colitis precaución si se
administra este
R seudomembra
nosa durante o antibiótico a pacientes
estabilizados con
I después de la
administración ciclosporina.
de la
ceftriaxona.
A
X
CARBAPENEMAS
CARACTERISTICA
S
1 Son una clase única de betalactámicos que presentan el mayor
espectro de actividad conocido dentro de este grupo de antibióticos.
INDICACIONES Tto. de las infecciones urinarias no complicadas *Infección de vías respiratorias bajas por Gram. *Sinusitis maxilar aguda producida por
producidas por bacterias Gram-negativas *Otitis media supurativa crónica, y maligna externa. Streptococcus pneumoniae, Haemophilus
susceptibles *Infecciones urinarias. Uretritis y cervicitis gonocócicas *Broquitis aguda o crónica, neumoniá debida a
*Infecciones de tracto gastrointestinal, de la piel y Staphylococcus aureus y pneumoniae.
tejidos blandos (Gram-) de huesos y articulaciones. *Infecciones de la piel y de los tejidos blandos
incluyendo abscesos
REACCIONES Mareos; debilidad; jaquecas; vértigo; Náuseas, diarrea. Además IV: vómitos, reacciones en el Los más frecuentes son náusea/vómitos (8.7%),
ADVERSAS fotosensibilidad; deterioro visual; dolor abdominal; lugar de perfus., aumento transitorio transaminasas, diarrea (5.4%), cefaleas (5.4%) y constipación
eosinofilia; artralgia; nausea o vómitos y diarreas. erupción cutánea. En niños además la artropatía se (3,1%).
Son raros los episodios de psicosis tóxica o de produce con frecuencia.
convulsiones.
INTERACCIONES Los antiácidos; el sucralfato; las multivitaminas y -Cafeína: aumento con posible potenciación de su acción – Teofilina: posible disminución del umbral
los productos que contienen iones divalentes o y/o convulsivo.
trivalentes, reducen la absorción oral de las toxicidad. –Fenbufen: Las concentraciones de levofloxacino
quinolonas, reduciendo su eficacia. – Ciclosporina: potenciación de la toxicidad. fueron aproximadamente un 13% más elevadas en
–Cimetidina: potenciación de su acción y/o toxicidad, por presencia de fenbufén que cuando se administró
inhibición de su metabolismo hepático. levofloxacino sólo.
Son antibióticos
Inhiben la síntesis de
semisintéticos, derivados de
proteinas en el RNA ribosomal
la eritromicina producida por
50S
Streptomyces eritreus.
AZITROMICINA Inhibe la síntesis de L: Vía oral Muy Frecuentes Absorción disminuida por: • Sinusitis bacteriana
proteínas bacterianas por A: Azitromicina tiene una Diarrea, heces sueltas, antiácidos (administrar 1 h aguda y otitis media
unión a la subunidad 50s biodisponibilidad oral del molestias abdominales, antes o 2 h después). bacteriana aguda,
del ribosoma e inhibiendo 35-40%.. náuseas, vómitos y faringitis, amigdalitis
la translocación de los D: Ampliamente en flatulencia. Mayor riesgo
péptidos. el organismo, de hemorragia con: • Neumonía adquirida
alcanzando Poco Frecuentes warfarina u otros en la comunidad de
concentraciones Reacciones anticoagulantes orales leve a
elevadas en alérgicas, cumarínicos, moderadamente grave
próstata, mucosa pancreatitis, controlar frecuentemente
bronquial, estómago glositis, tiempo de protrombina. • Infecciones de piel y
y tejidos estomatitis, tejidos blandos de
ginecológicos. dolor Observada neutropenia gravedad de leve a
M: Hígado abdominal. con: rifabutina. moderada (foliculitis,
E: Es por las heces y 6 al celulitis, erisipelas)
12% de la dosis Raras Posible elevación del nivel
se excreta por la Aumento de la creatinina
orina.
plasmático de: digoxina, • Uretritis y cervicitis no
sérica, Síndrome de colchicina. complicadas
Biodisponibilidad:La Stevens-Johnson producidas
biodisponibilidad es del e insuficiencia hepática por Chlamydia
37%. Los trachomatis;
alimentos reducen chancroide;
la eritema migratorio
biodisponibilidad (1ª fase de la enf. de
del fármaco Lyme).
Tiempo de vida:Tiene
una semivida de
eliminación de 65-72 h.
Químicamente son
Se unen a la subunidad 30S aminoazucares muy polares de
causando una lectura errónea
carácter fuertemente básico. El pH
durante la traducción del ARN
mensajero bacteriano a proteínas alcalino favorece sus propiedades
antimicrobianas.
GENTAMICINA Penetra en la bacteria y A: Se absorbe totalmente Muy Frecuentes • septicemia Con otros
se une a y de forma rápida Pérdida de la audición, (incluyendo bacteriemia y aminoglucósidos
las subunidades después de la mareos, sepsis neonatal). o capreomicina,
ribosomales 30S y 50S administración ataxia, vértigo, puede aumentar el
inhibiendo la intramuscular. tinnitus, • infecciones de la piel y riesgo de
síntesis proteica. D: tejidos blandos (incluyendo ototoxicidad,
Ampliamente distribuidos Poco Frecuentes quemaduras). nefrotoxicidad y
en el líquido extracelular. Erupción en la de bloqueo
M: No se metaboliza. piel, enrojecimiento • infecciones de las vías neuromuscular.
E: Por y respiratorias incluyendo
filtración glomerular de elevación de pacientes con fibrosis Con antibióticos b-
manera que altas la temperatura quística. lactámicos (penicilina) se
concentraciones aparecen en el puede originar una
en la orina. lugar de inyección. inactivación
Biodisponibilidad: Es de • infecciones del SNC
náuseas, vómitos (incluyendo meningitis y mutua significativa.
90% aproximadamente. ventriculitis).
Tiempo de vida: Tiene Raras Los analgésicos opiáceos
una vida media de 4 Eosinofilia, pueden aumentar los
horas. • infecciones complicadas y
anemia, hipotensión, recurrentes de las vías efectos
hipomagnesemia. urinarias. depresores respiratorios
a nivel central.
• infecciones
óseas, incluyendo
articulaciones.
• infecciones
intraabdominales,
incluyendo peritonitis.
FARMACODINAMIA FARMACOCINÉTICA INDICACIONES REACCIONES INTERACCIONES
ADVERSAS
VANCOMICINA Inhibe la biosíntesis de A:Demasiado pequeña • Infecciones de la piel Muy Frecuentes La vancomicina puede
la pared celular D: se une en un 55% a y tejidos debajo de la Disminución de la presión aumentar la depresión
bacteriana, interfiere en las proteínas de plasma piel. arterial, disnea, estridor miocárdica inducida por
la síntesis de ARN y M: No se metaboliza. Enrojecimiento de fármacos anestésicos.
daña la membrana E: Orina y en pequeñas • Infecciones de los la parte superior del
celular bacteriana. cantidades en las huesos y de las cuerpo ("síndrome del la asociación
heces. articulaciones. hombre rojo"), de
Biodisponibilidad: Es exantema e vancomicina
del 50 – 65%. • Una infección de los inflamación de la mucosa, con aminoglucósidos
Tiempo de vida: La pulmones llamada prurito, urticaria puede resultar en
semi vida es de 4 a 6 "neumonía". nefrotoxicidad grave.
horas. Poco Frecuentes
• Infección Pérdida transitoria o La rifampicina y la
del permanente de la vancomicina no deben
revestimiento interno audición administrar conjuntamente
del corazón por presentar
(endocarditis) y para Raras un antagonismo y
prevenir Vértigo, tinnitus, mareo reducirse sus
Fiebre inducida actividades bacteridicas.
la por fármacos, Se desconocen
endocarditis escalofríos, dolor y las causas de esta
espasmo muscular de los interacción.
en pacientes con músculos del pecho y la
riesgo cuando se espalda. La vancomica administrada
someten a con la metformina
procedimientos incrementa el riesgo de
quirúrgicos mayores. acidosis láctica.
FARMACODINAMIA FARMACOCINÉTICA INDICACIONES REACCIONES INTERACCIONES
ADVERSAS
TEICOPLANINA Inhibe la biosíntesis de A: No se absorbe • Infecciones Muy Frecuentes Teicoplanina debe
la pared celular D: No se distribuye en los complicadas Rash, eritema, prurito, utilizarse con cuidado
bacteriana glóbulos rojos. de la piel y tejidos Diarrea, vómito, náuseas conjuntamente
blandos. o
M: No se metaboliza. • Infecciones de secuencialmente
los huesos con
y
E: Se elimina articulaciones. Poco Frecuentes otros medicamentos con
principalmente por vía • Neumonía Leucopenia, potencial nefrotóxico
adquirida u
urinaria hospitalaria. trombocitopenia, ototóxico conocido. Estos
Biodisponibilidad: Es casi • Neumonía eosinofilia, Sordera, incluyen aminoglicósidos,
completa 90% adquirida en la pérdida auditiva colistina, anfotericina B,
Tiempo de vida: La comunidad. ciclosporina, cisplatino,
semivida es de 4 a 7 • Infecciones Raras furosemida y ácido
horas. complicadas Síndrome del hombre etacrínic
del tracto rojo (p.ej. rubor en la
urinario. parte superior del cuerpo teicoplanina con diversos
• Endocarditis medicamentos
infecciosa. incluyendo otros
• Peritonitis asociada a
antibióticos,
diálisis peritoneal
continua ambulatoria antihipertensivos,
(DPCA). agentes anestésicos,
• Bacteriemia medicamentos cardiacos
que ocurre en y medicamentos
asociación con antidiabéticos no tienen
cualquiera de las interacciones adversas.
indicaciones arriba
indicadas.
Sulfametoxazol y trimetoprima
FARMACODINAMIA FARMACOCINÉTICA INDICACIONES REACCIONES INTERACCIONES
ADVERSAS
S Sulfametoxazol L:vía oral • Prevención y POCO FRECUENTES • Las sulfonamides como
U inhibe de forma A: rápidamente y tratamiento el sulfametoxazol
L • Candidiasis;
competitiva la extensamente de las hiperpotasemia; pueden deplazar de sus
F
A
utilización del ácido absorbida por el trato infecciones puntos de unión a las
para- gastrointestinal del tracto dolor de cabeza; proteínas del plasma a
M
E aminobenzoico en D: Se distribuye en la urinario náuseas, diarrea; las sulfonamidas orales
T la síntesis del mayoría de los tejidos producidas erupciones • la fenitoína y los
A dihidrofolato que se y fluidos corporales por gérmenes cutáneas.. anticoagulantes orales
X produce en la célula M: hepático sensibles como la warfarina.
A EN RAROS
bacteriana E: renal • Prevención y puede reducir el
Z produciendo La semi-vida de tratamiento • Dermatosis metabolismo de estos
O neutrófila
L bacteriostasis. eliminaciòn del de la fármacos con el riesgo
Trimetoprima inhibe sulfametoxazol oscila pielonefritis aguda febril correspondiente de
+ (síndrome de
T de forma reversible entre las 6 y 12 horas no hipoglucemias o
R la dihidrofolato semi-vida de complicada Sweet). hemorragias.
I reductasa bacteriana eliminación del • Tratamient • Las sulfonamides como
M trimetoprim es de o de las el sulfametoxazol
E unas 8-10 horas infecciones pueden deplazar de sus
T
O urinarias puntos de unión a las
P proteínas del plasma a
R las sulfonamidas orales
I
M
A
Piperacilina + tazobactam
FARMACODINAMIA FARMACOCINÉTICA INDICACIONES REACCIONES INTERACCIONES
ADVERSAS
P La piperacilina Inhibe Se administra por vía • Tratamiento MAS COMUNES • El probenecid inhibe la
I la tercera y última intravenosa de moderada secreción tubular renal
• son diarrea
etapa de la síntesis A: rápidamente a infecciones (11,3%), de piperacilina +
P de la pared celular D: distribuyen graves tazobactam, causando
bacteriana ampliamente en los causadas por • cefalea unos niveles séricos más
E
uniéndose tejidos y fluidos organismos (7,7%), elevados y prolongados.
R preferentemente a corporales susceptibles • Estreñimiento • La combinación de
las proteínas de M: hepático • Para el (7,7%), piperacilina +
A unión a penicilinas. E: renal tratamiento • náuseas/vómi tazobactam con un
la semi-vida media de de moderada tos aminoglucósido puede
C eliminación de a infecciones (6,9% / 3,3%), ser aditivo o sinérgico
I La piperacilina es
activa frente a piperacilina y de las vías el frente a algunos
C muchas bacterias, tazobactam es de 0,7 a respiratorias • Insomnio (6,6%), organismos gram-
L pero también es 1,5 horas bajas graves dispepsia negativos
I susceptible a las como la (3,3%), prurito
beta-lactamasas neumonía (3,1%)
N producidas por adquirida en RAROS
muchas bacterias la comunidad • hipotensión, íleo,
A síncope,
+ gram-positivas y
T gram-negativas. escalofríos, dolor
A de espalda,
Z malestar general
O
B
A
C
T
A
M
REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS
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6. LAS BASES FARMACOLÓGICAS DE LA TERAPÉUTICA,Laurencel L.Brunton
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