FÁRMACOS

ANTIPALÚDICOS
 CLOROQUINA

• La cloroquina ha sido el fármaco de elección para

el tratamiento y la quimioprofilaxia del paludismo
desde la década de 1940, pero su utilidad contra P.
falciparum se ha visto gravemente alterada por la
resistencia a los fármacos.
• Aún es el fármaco de elección en el tratamiento de
la infección por P. falciparum sensible y de otros
parásitos del paludismo en el ser humano.
 FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIA

 La cloroquina es una 4-  La cloroquina es un

aminoquinolina sintética formulada esquizonticida sanguíneo muy
como la sal de fosfato para uso oral. eficaz, cuando su efecto no está
 Se absorbe con rapidez y casi por limitado por la resistencia.
completo en el tubo digestivo, También tiene eficacia moderada
alcanza concentraciones plasmáticas contra los gametocitos de P.
máximas en casi 3 h y se distribuye vivax, P. ovale y P. malariae, pero
con rapidez en los tejidos. no contra los de P. falciparum.
 Tiene un volumen de distribución  La cloroquina no tiene actividad
manifiesto muy considerable de 100 contra los parásitos de la etapa
a 1 000 L/kg y se libera de los hepática.
tejidos y se metaboliza con lentitud.  Es probable que la cloroquina
 La cloroquina es excretada sobre funcione al concentrarse en las
todo en la orina y tiene una vacuolas de alimento del parásito
semivida inicial de tres a cinco días, e impedir la biocristalización del
pero una semivida de eliminación producto de degradación de la
terminal mucho más prolongada de hemoglobina, el hem, en
uno a dos meses. hemozoína, y desencadenar así la
 USOS CLÍNICOS
Tratamiento
La cloroquina es el fármaco de elección en el tratamiento del paludismo no causado por P. falciparum y el
ocasionado por P. falciparum sensible. La fiebre desaparece con rapidez (en 24 a 48 h) y elimina la
parasitemia (en 48 a 72 h) producida por los parásitos sensibles. Todavía se utiliza para tratar el
paludismo por P. falciparum en algunas zonas con resistencia generalizada, sobre todo en gran parte de
África, a causa de su seguridad, bajo costo, propiedades antipiréticas y actividad parcial, pero no se
recomienda el uso persistente de la cloroquina para este fin, sobre todo en los individuos no inmunizados.
La cloroquina se ha reemplazado con otros fármacos, sobre todo formulaciones combinadas a base de
artemisinina, como el tratamiento estándar para tratar el paludismo por P. falciparum en la mayoría de los
países endémicos. La cloroquina no elimina las formas vivas inactivas de P. vivax o P. ovale y por tal
motivo debe añadirse primaquina para la curación radical de la infección por estas especies.

Quimioprofilaxia
La cloroquina es el fármaco quimioprofiláctico preferido en las regiones palúdicas que no tienen
paludismo por P. falciparum resistente.

Absceso hepático amebiano

La cloroquina alcanza elevadas concentraciones hepáticas y se puede utilizar para tratar los abscesos
amebianos en los que es ineficaz el tratamiento inicial con metronidazol (véase más adelante).
 RAMS

 La cloroquina suele ser muy bien tolerada, aun con el empleo prolongado. El prurito
es frecuente, sobre todo en africanos.
 Son infrecuentes la náusea, vómitos, dolor abdominal, cefalea, anorexia, malestar
general, visión borrosa y urticaria.
 La dosificación después de las comidas puede reducir algunos efectos adversos. Las
reacciones infrecuentes comprenden hemólisis en las personas con deficiencia de
glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (G6PD), alteraciones auditivas, confusión,
psicosis, convulsiones, agranulocitosis, dermatitis exfoliativa, alopecia,
blanqueamiento del pelo, hipotensión y cambios electrocardiográficos
(ensanchamiento del complejo QRS y alteraciones de la onda T).
 La administración de dosis altas de cloroquina a largo plazo para tratar las
enfermedades reumatológicas puede ocasionar ototoxicidad irreversible, retinopatía,
miopatía y neuropatía periférica.
 Las inyecciones intramusculares de grandes dosis o la administración intravenosa
rápida de clorhidrato de cloroquina pueden producir hipotensión grave y paro
respiratorio y cardiaco.
 Es mejor evitar la administración parenteral de cloroquina, pero si no se dispone de
otros fármacos para uso parenteral debe aplicarse en goteo lento.
 RESISTENCIA CONTRAINDICACIONES

 La resistencia a la cloroquina en la  La cloroquina está contraindicada en

actualidad es muy frecuente entre las los pacientes con psoriasis o porfiria,
cepas de P. falciparum. en quienes puede desencadenar crisis
 En el caso de P. falciparum, las agudas de dichas enfermedades.
mutaciones en el transportador PfCRT  En general, no debe utilizarse en
se han correlacionado con la pacientes con alteraciones retinianas o
resistencia. de campo visual o con miopatía. Se
 La resistencia a la cloroquina puede debe utilizar cloroquina con precaución
invertirse con determinados fármacos, en los sujetos con un antecedente de
entre ellos verapamilo, desipramina y enfermedades hepáticas o de trastornos
clorfeniramina, pero no se ha neurológicos o hematológicos.
documentado la actividad clínica de los  El antidiarreico caolina y los antiácidos
fármacos para anular la resistencia. que contienen calcio y magnesio
interfieren en la absorción de la
cloroquina y no deben administrarse de
modo simultáneo con el fármaco.
 La cloroquina se considera segura
durante el embarazo y en los niños
pequeños.
 PRIMAQUINA

La primaquina es el fármaco de elección para

erradicar las formas hepáticas latentes de P.
vivax y P. ovale y también se puede utilizar para
la quimioprofilaxia contra todas los géneros de
parásitos que causan paludismo.
 FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIA

 El fosfato de primaquina es una 8-  La primaquina es activa contra las

aminoquinolina sintética . etapas hepáticas de todos los
 El fármaco se absorbe bien por vía parásitos palúdicos humanos. Es el
oral y alcanza concentraciones único fármaco disponible activo
plasmáticas máximas en un lapso durante las etapas de hipnozoíto
de 1 a 2 h. latente de P. vivax y P. ovale. La
 La semivida plasmática es de 3 a primaquina también es gametocida
8 h. La primaquina tiene una contra las cuatro especies de
amplia distribución en los tejidos, paludismo humano.
pero sólo una pequeña cantidad se  La primaquina tiene acción contra
fija en ellos. los parásitos de la etapa
 Se metaboliza y excreta con eritrocítica, pero esta actividad es
rapidez en la orina. demasiado débil para jugar un
papel importante.
 Se desconoce el mecanismo de la
acción antipalúdica.
 RESISTENCIA RAMS

Algunas cepas de P. vivax en Nueva Por lo general, la primaquina en las dosis

Guinea, en el sur de Asia, recomendadas es bien tolerada. Pocas
Centroamérica y Sudamérica, así como veces produce náusea, dolor epigástrico,
en otras regiones, son relativamente cólicos ab - dominales y cefalea y estos
resistentes a la primaquina. Las formas síntomas son más frecuentes en dosis más
hepáticas de estas cepas pueden no elevadas respecto de cuando se toma el
erradicarse mediante un tratamiento fármaco con el estómago vacío. Los
estándar simple con primaquina y efectos adversos más importantes pero
pueden necesitar un tratamiento infrecuentes son leucopenia,
repetido. Dada la eficacia decreciente, agranulocitosis, leucocitosis y arritmias
en tiempos recientes la dosis estándar cardiacas. Las dosis estándar de
de primaquina para la curación radical primaquina pueden causar hemólisis o
de la infección por P. vivax se duplicó a metahemoglobinemia (manifestada por
30 mg de base diariamente durante 14 cianosis) sobre todo en personas con
días deficiencia de G6PD u otros defectos
metabólicos hereditarios
 USOS CLÍNICOS

 Tratamiento del paludismo agudo por P. vivax y P. ovale

El tratamiento estándar de estas infecciones comprende cloroquina para erradicar las formas
eritrocíticas y primaquina para erradicar los hipnozoítos hepáticos y evitar una recaída subsiguiente. La
cloroquina se administra en forma aguda y el tratamiento con primaquina no se administra hasta que se
conoce el estado de G6PD del paciente. Si las concentraciones de G6PD del paciente son normales, se
administra un ciclo de primaquina de 14 días
 Quimioprofilaxia del paludismo
Se ha estudiado la primaquina como un fármaco quimioprofiláctico de administración diaria. El
tratamiento diario con 30 mg (0.5 mg/ kg) de la sal base proporcionó grados satisfactorios de
protección contra paludismo por P. falciparum y P. vivax..
 Acción gametocida
Se puede utilizar una sola dosis de primaquina (45 mg de sal base) como una medida de control para
volver a los gametocitos de P. falciparum no infectantes para los mosquitos.
 CONTRAINDICACIONES

Se debe evitar la primaquina en los pacientes con un antecedente de

granulocitopenia o metahemoglobinemia, en los que reciben fármacos
potencialmente mielosupresores (p. ej., quinidina) y los que presentan trastornos
que suelen incluir mielosupresión.
Nunca se administra por vía parenteral porque puede provocar hipotensión intensa.
Antes de prescribirse la primaquina deben realizarse análisis en los pacientes para
determinar la deficiencia de G6PD.
Los individuos con deficiencia de G6PD de ascendencia mediterránea y asiática
tienen más probabilidades de presentar deficiencia grave, en tanto que aquellos de
ascendencia africana por lo general tienen un defecto bioquímico más leve.
En cualquier caso, se debe suspender la primaquina cuando hay datos de hemólisis
o anemia.
Se debe evitar la primaquina durante el embarazo dado que el feto tiene una
deficiencia relativa de G6PD y por tanto corre el riesgo de sufrir hemólisis.
 MEFLOQUINA

La mefloquina es un tratamiento eficaz de

muchas cepas de P. falciparum resistentes a la
cloroquina y contra parásitos de otros géneros.
Aunque los efectos tóxicos constituyen un
problema, la mefloquina es uno de los fármacos
quimioprofilácticos recomendados para utilizar
en la mayor parte de las regiones con paludismo
endémico y con cepas resistentes a la cloroquina.
 FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIA

El clorhidrato de mefloquina es un 4- La mefloquina tiene una potente

quinolinametanol sintético que actividad esquizonticida en la sangre
químicamente está relacionado con la contra P. falciparum y P. vivax, pero no
quinina. Sólo se puede administrar por es activa contra las etapas hepáticas o
vía oral porque causa irritación local de gametocitos. Se desconoce el
intensa cuando se emplea por la vía mecanismo de acción de la mefloquina.
parenteral.
Se absorbe bien y las concentraciones
RESISTENCIA
plasmáticas máximas se alcanzan al
cabo de 18 horas.
La mefloquina se une en gran medida
a proteínas, tiene una distribución En la actualidad, la resistencia al
amplia en los tejidos y se elimina con parecer es infrecuente excepto en
lentitud, lo que permite un esquema de regiones del sur de Asia con elevadas
tratamiento de una sola dosis. La tasas de resistencia a múltiples
semivida de eliminación es de casi 20 fármacos (sobre todo en las zonas de la
dí frontera de Tailandia). La resistencia a
as y posibilita una dosis semanal para la mefloquina al parecer se relaciona
la quimioprofilaxia. con resistencia a la quinina y a la
La mefloquina y los metabolitos halofantrina, pero no a resistencia a la
ácidos del fármaco se excretan con cloroquina.
 USOS CLÍNICOS

Quimioprofilaxia
La mefloquina es eficaz en la profilaxis contra la mayor parte de las cepas de P.
falciparum y es uno de los fármacos recomendados por los CDC para la
quimioprofilaxia en todas las zonas palúdicas excepto aquellas en las que no hay
resistencia a la cloroquina (donde se prefiere la cloroquina) y algunas zonas
rurales del sur de Asia con una elevada prevalencia de resistencia a la mefloquina.
Tratamiento
La mefloquina es eficaz para tratar la mayor parte del paludismo por P.
falciparum. El fármaco no es apropiado para tratar a los individuos con paludismo
grave o complicado, ya que la quinina, la quinidina y las artemisininas tienen una
acción más rápida y dado que la resistencia al fármaco es menos probable con
estos compuestos.
La combinación artesunatomefloquina es el tratamiento de primera opción para el
paludismo no complicado en varios países de Asia y Sudamérica.
 RAMS CONTRAINDICACIONES

 Las dosis semanales con mefloquina para la  La mefloquina está contraindicada en

quimioprofilaxia pueden producir náusea, pacientes con antecedentes de
vómito, trastornos del sueño y de la epilepsia, trastornos psiquiátricos,
conducta, dolor epigástrico, diarrea, dolor arritmias, defectos en la conducción
abdominal, cefalea, exantema y mareo. cardiaca o sensibilidad a fármacos
 Se han comunicado leucocitosis, afines.
trombocitopenia y elevaciones de las  No se debe administrar de forma
aminotransferasas. Estos últimos efectos simultánea con la quinina, quinidina o
adversos son más frecuentes con las dosis halofantrina y es necesario tener
más altas que son necesarias para el precaución cuando se utiliza quinina o
tratamiento y pueden mitigarse mediante la quinidina para tratar el paludismo
administración del fármaco en dos dosis después de la quimioprofilaxia con
separadas a intervalos de 6 a 8 h. mefloquina. Debe suspenderse la
 Los síntomas neuropsiquiátricos al parecer quimioprofilaxia con mefloquina si
son casi 10 veces más frecuentes respecto sobrevienen síntomas
de la dosis quimioprofiláctica y las neuropsiquiátricos importantes.
frecuencias son muy variables, hasta de casi
50%. Se han comunicado efectos tóxicos
neuropsiquiátricos graves (depresión,
confusión, psicosis aguda o convulsiones).
 La mefloquina también puede modificar la
conducción cardiaca y se han comunicado
 PRIMETAMINA

Se utilizan los inhibidores de las enzimas que

intervienen en el metabolismo del folato, por lo
general en los esquemas combinados, en el
tratamiento y la prevención del paludismo.
 FARMACOCNÉTICA FARMACODINAMIA

 La pirimetamina es una 2,4-  La pirimetamina tiene una acción

diaminopirimidina relacionada con lenta contra las formas eritrocíticas de
trimetoprim . cepas susceptibles de las cuatro
 Se absorben con lentitud pero en especies palúdicas humanas. No es
forma adecuada desde el tubo adecuadamente gametocida o eficaz
digestivo. contra las etapas hepáticas persistentes
 La pirimetamina alcanza de P. vivax o P. ovale.
concentraciones plasmáticas  Las sulfonamidas y las sulfonas tienen
máximas 2 a 6 h después de una débil actividad contra los esquizontes
dosis oral, se une a las proteínas eritrocíticos y nula contra las etapas
plasmáticas y tiene una semivida de hepáticas o los gametocitos. No se usa
eliminación de casi 3.5 días. sola como antipalúdicos pero son
 La pirimetamina es metabolizada de eficaces en combinación con otros
forma amplia antes de la excreción. fármacos.
 El mecanismo de acción de la
pirimetamina inhibe en forma
selectiva la dihidrofolato reductasa del
plasmodio, una enzima decisiva en la
vía para la síntesis de folato.
 RESISTENCIA RAMS

La resistencia a los antagonistas del La mayoría de los pacientes tolera bien

folato y a las sulfonamidas son la pirimetamina y el proguanilo. Son
frecuentes para P. falciparum y menos infrecuentes los síntomas
comunes para P. vivax. La resistencia se gastrointestinales, los exantemas y el
debe sobre todo a mutaciones en la prurito. Ya no se recomienda la
dihidrofolato reductasa y dihidropteroato combinación de sulfadoxina y
sintasa, con números crecientes de pirimetamina para la quimioprofilaxia a
mutaciones que desencadenan mayores causa de las reacciones cutáneas
grados de resistencia. En la actualidad, infrecuentes pero graves, entre las que se
la resistencia limita en forma notable la incluyen eritema multiforme, síndrome
eficacia de la sulfadoxina-pirimetamina de Stevens-Johnson
CONTRAINDICACIONES y necrólisis
para el tratamiento del paludismo en la epidérmica tóxica..
mayor parte de las regiones, pero en
África casi todos los parásitos muestran Se debe utilizar con precaución
sólo resistencia moderada, de tal manera antagonistas del folato en caso de
que los antifolatos ofrecen al parecer disfunción renal o hepática. Aunque la
todavía una eficacia preventiva contra el pirimetamina es teratógena en los
paludismo. animales, se ha utilizado con seguridad
la combinación de sulfadoxina y
pirimetamina durante el embarazo para
tratamiento y como un esquema
quimioprofiláctico intermitente para
 USOS CLÍNICOS
 Quimioprofilaxia
La quimioprofilaxia con antagonistas del folato individuales ya no se recomienda a consecuencia
de la resistencia frecuente, pero se utilizan diversos fármacos en esquemas combinados. La
combinación de cloroquina (500 mg cada semana) y proguanilo (200 mg al día) se utilizó con
anterioridad en grado extenso, pero ya no se recomienda a causa de la resistencia creciente a los
dos fármacos. La combinación de sulfadoxina y pirimetamina y otra combinación con
pirimetamina y sulfona dapsona son eficaces contra los parásitos sensibles con la dosis semanal,
pero ya no se recomiendan a causa de la resistencia y la toxicidad.
 Tratamiento preventivo intermitente
Una nueva conducta para el control del paludismo es el tratamiento preventivo intermitente, en el
cual los pacientes con riesgo elevado reciben tratamiento intermitente del paludismo, sea cual
fuere su estado de infección, de manera característica con la combinación de sulfadoxina y
pirimetamina, que ofrece los beneficios de una dosis simple y actividad prolongada.
 Tratamiento del paludismo por P. falciparum resistente a la cloroquina
La combinación de sulfadoxina y pirimetamina suele utilizarse para tratar el paludismo no
complicado por P. falciparum y todavía en tiempos recientes constituía el tratamiento de primera
opción para esta indicación en algunos países tropicales.
 HALOFRANTINA

El clorhidrato de halofantrina, un fenantreno-metanol, es eficaz contra las etapas eritrocíticas

(pero no otras) de los cuatro parásitos que causan el paludismo humano.
Su absorción por vía oral es variable y aumenta con los alimentos.
Dados los problemas de los efectos tóxicos, no se debe tomar con las comidas.
Las concentraciones plasmáticas alcanzan su máximo 16 h después de administrar el fármaco y la
semivida es de casi cuatro días.
Se excreta en particular en las heces. Se desconoce el mecanismo de acción de la halofantrina.
La halofantrina (tres dosis de 500 mg a intervalos de 6 h, repetidas en una semana en los
individuos no inmunizados) tiene una eficacia rápida contra la mayor parte de las cepas de P.
falciparum, pero su uso es limitado por la absorción irregular y los efectos cardiotóxicos.
No se debe utilizar para la quimioprofilaxia.
 La halofantrina en general es bien tolerada.
Los efectos adversos más frecuentes son dolor abdominal, diarrea, vómito, tos, exantema, cefalea,
prurito y elevación de las enzimas hepáticas. M
ás problemático es el hecho de que el fármaco altera la conducción cardiaca, con prolongación de
los intervalos QT y PR relacionados con la dosis. Este efecto se observa con las dosis estándar y
se agrava por el tratamiento previo con mefloquina
 ARTEMISINA

La artemisinina es un endoperóxido de lactona de

sesquiterpeno .La artemisinina es insoluble y sólo se
puede utilizar por vía oral. Se han sintetizado análogos
para aumentar la solubilidad y mejorar la eficacia
antipalúdica. Los más importantes de estos análogos son
artesunato (hidrosoluble, útil para la administración oral,
intravenosa, intramuscular y rectal), artemeter
(liposoluble, útil para la administración oral, intramuscular
y rectal) y dihidroartemisinina (hidrosoluble, útil para la
administración oral).
 FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIA

 La artemisinina y sus análogos se  Hoy en día no se recomienda la monoterapia

absorben con rapidez y alcanzan con artemisinina para tratar el paludismo no
concentraciones plasmáticas complicado. Más bien, se recomiendan los
máximas en un lapso de 1 a 2 h y tratamientos combinados a base de
semividas de 1 a 3 h después de artemisinina para mejorar la eficacia y evitar
la administración oral. la selección de parásitos resistentes a la
 La artemisinina, el artesunato y el artemisinina.
artemeter se metabolizan con  La artemisinina y sus análogos son
rapidez al metabolito activo esquizonticidas sanguíneos de acción muy
dihidroartemisinina. rápida contra todos los parásitos palúdicos.
 Las concentraciones del fármaco  Las artemisininas no tienen ningún efecto
parecen disminuir después de sobre las etapas hepáticas.
varios días de tratamiento.  La actividad antipalúdica de las artemisininas
puede deberse a la producción de radicales
libres que sigue al desdoblamiento del
puente de endoperóxido de artemisinina
catalizado por hierro en la vacuola
alimenticia del parásito o la inhibición de una
ATP-asa de calcio del parásito
 USOS CLÍNICOS
 El tratamiento combinado a base de artemisinina es en la actualidad la norma
de tratamiento del paludismo por P. falciparum no complicado en casi todas
las zonas endémicas de paludismo por P. falciparum.
 El tratamiento combinado también ayuda a proteger contra la selección de la
resistencia a la El artesunato-mefloquina es muy eficaz.
 la combinación de artesunato-amodiaquina o artemeter-lumefantrina
constituyen el tratamiento estándar para el paludismo por P. falciparum no
complicado en la mayoría de los países de África y en algunas naciones
endémicas adicionales en otros continentes
 Las artemisininas también han demostrado una notable eficacia para tratar el
paludismo por P. falciparum complicado.
 El artesunato y el artemeter también han sido eficaces en el tratamiento del
paludismo grave cuando se administra por vía rectal y ofrecen una modalidad
terapéutica valiosa cuando no se dispone de tratamiento parenteral.
 RESISTENCIA RAMS

 Las tasas crecientes de ineficacia  Son muy bien toleradas.

del tratamiento y los incrementos de  Náusea, vómito, diarrea y mareo y éstos
los tiempos de eliminación del pueden deberse muchas veces al paludismo
parásito después del empleo del subyacente, más que a los fármacos.
artesunato o artesunato-mefloquina  Los efectos tóxicos importantes e
en algunos lugares de Camboya infrecuentes son neutropenia, anemia,
pueden ser signos iniciales de una hemólisis, elevación de las enzimas
disminución problemática en la hepáticas y reacciones alérgicas
eficacia del artesunat.  La OMS recomienda las formulaciones
combinadas a base de artemisinina para el
tratamiento del paludismo por P.
falciparum, no complicado, durante el
segundo y el tercer trimestres del embarazo,
artesunato o quinina por vía intravenosa
para el tratamiento del paludismo grave
durante el primer trimestre y artesunato
intravenoso para el tratamiento del
paludismo grave durante el segundo y el
tercer trimestres del embarazo.
 QUININA

La quinina y la quinidina son todavía los

fármacos de primera opción en el paludismo por
P. falciparum, sobre todo en la enfermedad
grave, aunque los efectos tóxicos pueden ser una
complicación del tratamiento. La resistencia a la
quinina es infrecuente pero es posible que esté
en aumento.
 FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIA

 Después de la administración oral, Esquizonticida muy eficaz, de acción

la quinina se absorbe con rapidez, rápida, contra las cuatro especies de los
alcanza sus concentraciones parásitos del paludismo humano. El
plasmáticas máximas al cabo de 1 fármaco es gametocida contra P. vivax y
a 3 h y tiene una distribución P. ovale pero no contra P. falciparum.
amplia en los tejidos. Carece de actividad contra los parásitos
 El empleo de una dosis de carga en etapa hepática. Se desconoce el
en el paludismo grave permite mecanismo de acción de la quinina.
alcanzar concentraciones máximas
al cabo de algunas horas. RESISTENCIA
 La semivida de la quinina también
es más prolongada en personas
con paludismo grave (18 h) que en La resistencia a la quinina ya es frecuente
testigos sanos (11 h). en algunas zonas del sudeste de Asia,
 La quinina se metaboliza sobre
sobre todo regiones de la frontera de
todo en el hígado y se excreta en Tailandia, donde el fármaco puede no ser
la orina. eficaz si se utiliza solo para tratar el
paludismo por P. falciparum.
 USOS CLÍNICOS

Tratamiento oral del paludismo por P. falciparum

El sulfato de quinina es el tratamiento apropiado de primera opción para el paludismo por P.
falciparum no complicado, excepto cuando la infección se transmitió en una zona que no
tiene paludismo con resistencia documentada a la cloroquina.
La quinina suele utilizarse con un segundo fármaco (muy a menudo doxiciclina o, en los
niños, clindamicina) para reducir la duración del uso de la quinina (por lo general a tres días)
y limitar su toxicidad.
La quinina es menos eficaz que la cloroquina contra el paludismo humano por otros
plasmodios y es más tóxica. Por lo tanto, no se utiliza para tratar las infecciones por estos
parásitos.
 Quimioprofilaxia palúdica
La quinina en general no se utiliza en la quimioprofilaxia por sus efectos tóxicos, aunque es
eficaz en una dosis diaria de 325 mg.
Babesiosis
La quinina es el tratamiento de primera opción, en combinación con la clindamicina, para
tratar la infección por Babesia microti u otras infecciones humanas por babesia.
 RAMS
Las dosis terapéuticas de quinina y quinidina suelen producir acúfenos, cefalea,
náusea, mareo, rubefacción y alteraciones visuales, una gama de síntomas
denominada cinconismo
 Las reacciones de hipersensibilidad comprenden exantemas, urticaria, angioedema y
broncoespasmo.
Las alteraciones hematológicas consisten en hemólisis (sobre todo con deficiencia de
G6PD), leucopenia, agranulocitosis y trombocitopenia.
Las dosis terapéuticas pueden causar hipoglucemia a través de la estimulación de la
liberación de insulina; esto representa un problema especial en las infecciones graves
y en embarazadas, que tienen una mayor sensibilidad a la insulina.
La quinina puede estimular las contracciones uterinas, sobre todo durante el tercer
trimestre. L
as infusiones intravenosas de los fármacos pueden causar tromboflebitis.
 La hipotensión grave puede presentarse después de infusiones intravenosas de
quinina o quinidina demasiado rápidas.
 CONTRAINDICACIONES
Se debe suspender la quinina (o la quinidina) si se presentan signos
de cinconismo grave, hemólisis o hipersensibilidad.
Se ha de evitar en lo posible en pacientes con problemas visuales o
auditivos subyacentes.
Se utiliza con gran precaución en personas con alteraciones
cardiacas subyacentes.
No se debe administrar quinina en forma concomitante con
mefloquina La absorción puede antagonizarse con antiácidos que
contienen aluminio.
 La quinina puede aumentar las concentraciones plasmáticas de
warfarina y digoxina.
La dosis debe reducirse en caso de insuficiencia renal