La teofilina inhibe las fosfodiesterasas y la apoptosis de células inflamatorias, activa la histona desacetilasa y libera IL-10, lo que produce efectos broncodilatadores e antiinflamatorios. Se absorbe rápidamente por vía oral y su vida media es de 20 a 36 horas, metabolizándose principalmente en el hígado. Los inductores y inhibidores enzimáticos modifican sus niveles plasmáticos. Los efectos secundarios como cefalea, náuseas y arritmias ocurren a concentraciones
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La teofilina inhibe las fosfodiesterasas y la apoptosis de células inflamatorias, activa la histona desacetilasa y libera IL-10, lo que produce efectos broncodilatadores e antiinflamatorios. Se absorbe rápidamente por vía oral y su vida media es de 20 a 36 horas, metabolizándose principalmente en el hígado. Los inductores y inhibidores enzimáticos modifican sus niveles plasmáticos. Los efectos secundarios como cefalea, náuseas y arritmias ocurren a concentraciones
La teofilina inhibe las fosfodiesterasas y la apoptosis de células inflamatorias, activa la histona desacetilasa y libera IL-10, lo que produce efectos broncodilatadores e antiinflamatorios. Se absorbe rápidamente por vía oral y su vida media es de 20 a 36 horas, metabolizándose principalmente en el hígado. Los inductores y inhibidores enzimáticos modifican sus niveles plasmáticos. Los efectos secundarios como cefalea, náuseas y arritmias ocurren a concentraciones
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METILXANTINAS: TEOFILINA
MECANISMOS MOLECULARES DE ACCIN
Inhibicin de las fosfodiesterasas: Accion broncodilatadorra Efectos en la apoptosis: Favorece apoptosis de eosinofilos y neutrofilos y linfocitos T. Activacin de la histona desacetilasa: Activa la HDAC incrementa efectos antiinflamatorios de los corticosteroides. Liberacion de IL-10 Efectos en la transcripcion gnica Antagonismo de los receptores de adenosina: -Adenosina: libera histamina y leucotrienos broncoconstriccin
FARMACOCINETICA Intervalo terapeutico normal: 5 a 15 mg/L En ayunas se absorbe rpidamente por va oral y su concentracin mxima plasmtica se produce a las 2 horas.
El 40% se une a protenas plasmticas.
Vida media :20 a 36 horas El 85 a 90% de la dosis es metabolizada por la enzima CYP1A2 del citocromo P450
Incrementan el aclaramiento Disminuyen el aclaramiento Por induccin enzimtica: rifampicina, fenobarbital, fenitona, etanol, carbamazepina Tabaquismo Dieta alta en protenas y baja en carbohidratos Niez Fibrosis qustica Por inhibicin enzimtica: cimetidina, eritromicina, ciprofloxacino, alcohol, propranolol. Insuficiencia cardiaca congestiva Enfermedad heptica Neumona Vacunacin o infeccin viral Vejez
Ocurren a un concentracion plasmatica mayor a 15 mg/L y son:
Cefalea Nausea Vomito
Efectos secundarios
Molestias abdominales
Diuresis
Aumento en la secrecion de acido gastricoDiuresis
Arritmias
Convulsiones
Precauciones Se debe evaluar riesgo- beneficio en pacientes con Arritmias preexistentes Enfermedad cardaca grave o Insuficiencia cardaca congestiva
Diarrea Enfermedad fibroquistica de mama Gastritis activa, lcera pptica activa o historia de ella Hipertrofia prosttica ya que puede aparecer retencin urinaria. Hipoxemia grave, Fiebre prolongada, Infecciones respiratorias virales febriles Enfermedad heptica. Hipertiroidismo
