FÁRMACOS Y DEPORTE

Motivos que llevan a los deportistas a consumir fármacos o drogas:

1. Uso terapéutico, común a la población general  antibióticos, antihistamínicos, diabetes, HT, epilepsia, etc.
2. Recuperación de lesiones y fracturas ocasionadas por su actividad deportiva  antiinflamatorios y analgésicos.
3. Uso recreacional social o de abuso  alcohol, cannabis, cafeína, cocaína, nicotina, anfetaminas, narcóticos, etc.
generalmente es contraproducente para el rendimiento del deportista.
4. Como agentes de mejoras del rendimiento deportivo (dopaje)

Modificaciones farmacocinéticas debidas al ejercicio

Reducción de la producción de orina, se retardan las funciones gastrointestinales, la función tiroidea, la liberación de hormonas
sexuales, metabolismo corticoide y lipoproteico.

 Modificaciones en la absorción

El ejercicio aumenta el GC y facilita la absorción tras la administración parenteral: intramuscular, intradérmica y subcutánea. La
absorción de fármacos administrados por vía intramuscular en soluciones acuosas no se modifica de modo significativo, sin
embargo, el ejercicio puede modificar el pH, ya que aumenta la producción de ácido láctico, que disminuye el pH de la sangre y el
musculo.

Vía oral  todos los procesos digestivos están retardados durante la realización del ejercicio, pero la absorción del F solo se
modifica en situaciones de máximo esfuerzo, siendo este esfuerzo potenciado por el entrenamiento.

Absorción transdermica  el calor y la vasodilatación favorecen la absorción, por ejemplo para la nitroglicerina.

 Modificaciones en la distribución

El volumen de distribución depende del flujo sanguíneo, de la unión del F a las proteínas transportadoras y de la composición
corporal. La repercusión de la deshidratación producida por el ejercicio es la más importante. Todos los parámetros se recuperan al
cesar el ejercicio y corregirse la deshidratación.

 Modificaciones en el metabolismo

El aclaramiento hepático depende del flujo sanguíneo hepático, de la fracción libre circulante del F y de la capacidad metabólica para
cada F en concreto.

En F que se unen poco a proteínas plasmáticas, el aclaramiento depende fundamentalmente del flujo, por eso durante el ejercicio el
aclaramiento disminuye.

En F de elevada unión a pp, al aumentar el tiempo de permanencia en el hígado, el aclaramiento esta aumentado.

En F de metabolismo rápido, las modificaciones son más evidentes. En F de metabolismo lento, cuyo aclaramiento no depende del
flujo, no se observan diferencias inducidas por el ejercicio.

Las modificaciones en la velocidad del metabolismo se corrigen al interrumpir la actividad física, por lo que no suelen tener
trascendencia clínica.

 Modificaciones en la eliminación

La excreción renal está condicionada por el flujo sanguíneo que llega al riñón y por la
función renal. Depende de la diferencia entre el filtrado glomerular, la secreción tubular y
la reabsorción tubular. La reabsorción tubular depende de la polaridad, del grado de
ionización y del flujo urinario  como durante el ejercicio el pH baja, se modifica la
reabsorción.

La eliminación pulmonar aumenta al aumentar la frecuencia respiratoria y el GC.

En la piel, el aumento del flujo que se produce durante el ejercicio para facilitar la
termorregulación supone también un aumento de la liberación del F por sudor.

Durante el ejercicio se reduce el flujo hasta un 50-60%  disminuye la tasa de filtración

renal  disminuye el aclaramiento hasta unos 30 minutos después de suspender el
ejercicio. La eliminación esta retardada durante el ejercicio.
Dopaje  uso de un artificio (sustancia o método) potencialmente peligroso para la salud de los atletas, la finalidad es obtener de
modo ilegitimo una ventaja sobre los otros competidores. Aumentan la masa muscular, la fuerza física, los reflejos, la capacidad de
concentración y disminuye el estrés.

Sustancias estimulantes (anfetaminas – efedrina – cocaína)

Son sustancias prohibidas en competición que INCREMENTAN LA ACTIVIDAD SIMPATICA Y DEL SNC. Aumentan el estado de alerta, la
competitividad y la agresividad en la prueba, disminuyen el estado de fatiga, mejoran la capacidad de concentración, aumentan la
glucogenolisis y la actividad lipolitica.

Pueden traer problemas como: irritabilidad, insomnio, aumento de la agresividad, alteración de la contractilidad cardiaca,
hipertensión, tolerancia y adicción que pueden comprometer la vida del deportista.

 Anfetaminas  el deportista pretende enmascarar síntomas de fatiga y hacer más soportable el dolor, disminuir el apetito,
incrementar su agresividad en la competición, intentando mejorar su rendimiento ergogenico.
 Efedrina  F simpaticomimético de acción alfa adrenérgica. En el ámbito deportivo no se ha demostrado que mejore el
rendimiento, se usa para disminuir la grasa corporal y aumentar la fuerza muscular.
 Cocaína  bloquea la receptación de catecolaminas, aumentando los niveles de NA y DA  estimulación simpática.
También bloquea la conducción del impulso nervioso, por lo que posee un efecto anestésico local. No posee ningún efecto
ergogenico, aunque en deportes muy intensos, el atleta puede percibir el efecto eufórico como ergogenico, lo que le permite
soportar mejor la prueba.

Esteroides anabolizantes (+ utilizados)

Compuestos relacionados con la testosterona  ejerce un efecto anabolizante sobre el tejido muscular, óseo y hematopoyético.

Pueden estar indicados para: hipogonadismo masculino, pubertad retrasada, anemia grave, estados de desnutrición en el SIDA, etc.
Se utilizan para intentar aumentar de forma FRAUDULENTA el rendimiento deportivo en los sujetos jóvenes y sanos, incrementando
la masa muscular, la fuerza, la potencia y la eritropoyesis. También tiene efectos psicológicos al modificar la actitud frente al
entrenamiento: aumenta la competitividad, permitiendo entrenar con más frecuencia, durante más tiempo e intensidad y con menor
fatiga.

Formas de uso  para lograr el máximo efecto anabolizante y reducir la posibilidad de su detección, se suelen emplear en ciclos de 6
a 12 semanas, para posteriormente suspenderlos durante un periodo de tiempo más o menos prolongado o seguir consumiéndolos a
una dosis más baja.

Como el método de detección es en orina, en los últimos años han ganado popularidad andrógenos difíciles de detectar, o que se
metabolizan y excretan en pocos días: estanozolol y testosterona.

Efectos secundarios  los activos por vía oral suelen ser hepatotoxicos, ocasionando anomalías en las pruebas de función hepática,
que suelen normalizarse al cabo de 3-4 semanas, colestasis e ictericia, carcinoma hepatocelular, etc. las mujeres son muy sensibles
a los anabolizantes, pudiendo aparecer virilizacion con amenorrea, hirsutismo, cambios en la voz, etc.

Manifestaciones cutáneas incluyen piel aceitosa, foliculitis, acné quístico, alopecia y estrías. Los anabolizantes orales disminuyen el
HDL y dejan inalterado o aumentan el LDL.

Hormonas

Tienen un efecto anabolizante, algunas incrementan la eritropoyesis.

 Hormonas de crecimiento (GH)  se sintetiza en las células somatotropas de la adenohipófisis. Promueve el crecimiento
somático. Tras el cierre epifisario también actúa sobre el metabolismo intermediario favoreciendo el anabolismo proteico y
la lipolisis.
Su administración parece incrementar la síntesis proteica y reducir la oxidación de las proteínas producida durante la
realización de ejercicio físico, e incrementa la masa magra corporal, aunque no parece mejorar el consumo de oxígeno.
Efectos adversos: exceso en niños puede producir gigantismo por la aceleración del crecimiento óseo longitudinal. En
adultos, la hipersecreción endógena prolongada de GH causa acromegalia, con miopatía, neuropatía periférica, diabetes
mellitus y enfermedad cardiaca (CI, HTA y miocardiopatía).
 Eritropoyetina  el estímulo para su producción es la hipoxemia, a partir de un sensor en el túbulo proximal del riñón,
estimulando las células progenitoras de los eritrocitos  + hematocrito, + Hb  mejoran el aporte de oxígeno a los tejidos,
pudiendo mejorar la capacidad para realizar ejercicio aeróbico mantenido, que depende del aporte y utilización del oxígeno a
los músculos.
Incrementa el n° de hematíes y la oxigenación muscular, por lo que puede ser capaz de aumentar el rendimiento en ciertos
deportes de resistencia.
Efectos adversos  aumento de la viscosidad sanguínea secundaria a la elevación del hematocrito, cuadros tromboticos,
convulsiones e hipertensión. Existen informes que relacionan muertes inesperadas en varios ciclistas con el abuso de EPO.
  Insulina  producida por células beta pancreáticas y con acción anabólica. Los fisicoculturistas la usan para disminuir el
catabolismo a nivel muscular, favoreciendo la síntesis de glucógeno y la entrada de glucosa a nivel celular. Su uso puede
conllevar el riesgo de hipoglucemias y ciertos trastornos sobre el metabolismo lipídico. Su consumo está prohibido en
deportistas, excepto diabéticos insulino-dependientes.

Agonistas beta 2

Efecto broncodilatador e inhibidor de la liberación de histamina en las células cebadas  facilita la entrada de aire en los pulmones y
mejora la oxigenación tisular. Usados en deportes de resistencia (corredores). También aumenta la contracción del musculo
esquelético e incrementa la secreción de insulina.

Todos los beta2-agonistas están prohibidos excepto: formoterol, salbutamol, salmeterol y terbutalina (permitidos para deportistas
asmáticos).

Narcóticos

Fármacos que por su potente acción analgésica permiten a los atletas disminuir su respuesta fisiológica y psicológica al dolor,
haciéndolo más soportable y permitiendo si es necesario seguir en la competición. Tienen complicaciones como depresión
cardiorespiratoria, trastornos psiquiátricos, estupor, coma, tolerancia y adicción.

 Prohibidos: heroína, metadona, morfina, pentazozina, petidina, etc.

 Permitidos: codeína, dihidrocodeina, dextrometorfano, folcodina, etilmorfina, loperamida y tramadol.

Diuréticos y otros agentes enmascarantes

Productos que ocultan la presencia de sustancias prohibidas en orina o en otras muestras utilizadas para el control de dopaje. Entre
ellos se encuentran: diuréticos, probenecid y expansores de plasma. Su ingesta no está exenta de graves riesgos como: alteraciones
del equilibrio hidroelectrolítico (deshidratación, perdidas de calcio y potasio), alteraciones hematológicas, etc.

Antiestrogenos

Compuestos capaces de inhibir la actividad iatrogénica, impidiendo el retrocontrol negativo hipotálamo-hipofisario sobre la síntesis
de estrógenos, lo que conlleva un aumento de secreción de GnRH y gonadotropinas que poseen efectos anabólicos. Estas sustancias
solo están prohibidas en los varones.

Corticoides

Los glucocorticoides son potentes antiinflamatorios. No están permitidos por VO, IV, rectal o intramuscular. Si están permitidas las
administraciones tópicas (vía auditiva, oftálmica, dermatológica), inhalaciones (asma, rinitis alérgica) y en inyecciones locales o
intraarticulares, estas últimas requieren una autorización de uso terapéutico.

Alcohol

Depresor no selectivo del SNC, comportándose como los anestésicos generales inhalatorios, con quien presenta “tolerancia cruzada”,
con la diferencia de producir una inducción y una recuperación muy lenta. La ingesta aguda de alcohol en atletas en general no tiene
ningún efecto ergogenico. Incluso con dosis altas presenta deterioro psicomotor y bajo rendimiento físico. Puede afectar a la
musculatura esquelética y la miocárdica.

Beta bloqueantes

Muy utilizados. Tienen cierto efecto ansiolítico, disminuyen la FC y reducen el temblor, lo que favorecería la respuesta atlética de
ciertos deportes.