Aines Marco Teorico

Los antiinflamatorios no esteroideos o AINE, son un grupo de moléculas de estructura química
variable. casi todos son ácidos orgánicos, tienen como efecto inhibir la síntesis de
prostaglandinas y tromboxanos, los cuales son mediadores de la producción de fiebre, dolor e
inflamación, a través de la enzima COX
EFECTOS: Estos fármacos también ejercen efectos antidiuréticos y analgésicos, pero son sus
propiedades antiinflamatorias las que los hacen de mayor utilidad en el tratamiento del
trastorno, donde el dolor tiene relación con la intensidad del proceso inflamatorio.
AINES: Tienen la capacidad de inhibir a la COX-2, esto explica la utilidad terapéutica como
analgésicos, antipiréticos y antiinflamatorios. La inhibición de la COX-1 contribuye a los efectos
secundarios en el tubo digestivo
FARMACOCINÉTICA:
Todos los AINEs son absorbidos rápidamente y casi por completo con la administración bucal.
La absorción ocurre por difusión pasiva en el estómago y en la zona superior del intestino
delgado. Estas drogas son ácidos débiles no son ionizados en el medio muy ácido de la mucosa
gástrica, en este estado los AINES son lípidos solubles y difunden rápidamente dentro de las
células gástricas, donde el pH es muy alto y la droga se disocia, de esta forma el AINEs, se
convierte en un ion atrapado dentro de las células gástricas. Y Esta alta concentración local
contribuye al efecto adverso gastrointestinal. Ya En el plasma los AINES se combinan con
albúmina en gran proporción. Pero es una combinación fácilmente disociable por lo que son
frecuentes las interacciones.
Se distribuyen de manera uniforme por todo el organismo y en particular aquellos que

desarrollan un proceso inflamatorio: probablemente a causa de sus características ácidas. Esta
débil acidificación de las drogas afecta la concentración diferencial en el plasma y los tejidos;
sólo las moléculas no ionizadas son liposolubles y capaces de difundir a través de las
membranas biológicas. Por lo tanto, si hay una disminución del pH sérico, aumenta la fracción
del AINEs no ionizada y el movimiento de la droga desde el plasma hasta los tejidos.
Se metabolizan a nivel del hígado y se produce una recirculación entero hepática, esto
contribuye a la persistencia de los niveles sanguíneos terapéuticos. Además de las
concentraciones plasmáticas, también alcanzan importantes niveles en el líquido sinovial.
Pasan a todos los tejidos y atraviesan fácilmente la placenta.
Casi todas estas drogas se eliminan a nivel renal, como metabolitos. Sin embargo, su
biotransformación es específica para cada fármaco debido a su naturaleza química.
FARMACODINAMIA:
La actividad antiinflamatoria de los AINE es mediada sobre todo por la inhibición de la

biosíntesis de prostaglandinas. Para producir el efecto antiinflamatorio, estas drogas inhiben el
ciclo de la ciclooxigenasa, y por ende impiden la producción de las prostaglandinas, siendo ésta
la acción terapéutica fundamental de los antiinflamatorios no esteroideos. Para ser más
específicos, estos fármacos inhiben la biosíntesis y liberación local de las prostaglandinas a
concentraciones terapéuticas, lo que quiere decir que existe una correlación razonable entre la
actividad enzimática y la potencia terapéutica. Esto explica el efecto antiinflamatorio de los
AINEs, pero también el efecto analgésico y antipirético, ya que las prostaglandinas son
mediadores bioquímicos que están presentes tanto en la inflamación como en el dolor y la
fiebre.
En cuanto al ácido acetilsalicílico, acetila de manera irreversible a la ciclooxigenasa de

plaquetas y los bloquea.
Además, los AINE disminuyen la sensibilidad de los vasos a la bradicinina y la histamina,

afectan la producción de linfocinas por los linfocitos T y revierten la vasodilatación de la
inflamación.
CLASIFICACION
MECANISMO DE ACCION:
Inhibición de la ciclo-oxigenasa (COX): Es el mecanismo principal, evitando la producción de

prostaglandinas, que actúan como mediadores de la inflamación a nivel periférico y central.
Inhiben la prostaglandina-sintetasa, afectando a la transformación del ácido araquidónico en
prostaglandinas, prostaciclina y tromboxano. Se conocen 2 formas de la enzima COX: COX-1 y
COX-2:
COX-1: Es una enzima constitutiva que se encuentra en la mayoría de los tejidos. Se encarga de
regular procesos como la protección gástrica, agregación plaquetaria, función renal y la
homeostasis vascular. Por tanto, su inhibición puede provocar efectos secundarios a estos
niveles.
COX-2: Esta enzima habitualmente no se detecta en los tejidos y aparece de forma inducida en
estados de inflamación. Su expresión se inhibe por todos los AINE y también por los
corticoides. En estos casos, los llamados AINE selectivos, al inhibir preferentemente la COX-2,
consiguen una acción antiinflamatoria sin los efectos secundarios, especialmente gástricos, al
no inhibir la enzima COX-1.
Efectos no mediados por prostaglandinas: Como la inhibición de la función de los neutrófilos

en la inflamación o la inhibición de mediadores proinflamatorios como el óxido nítrico inducido
por citoquinas. o Las prostaglandinas inhiben la apoptosis.
Existen tres modos de unión de los AINE a la COX-1: - Una unión rápida y reversible
(ibuprofeno). - Una unión rápida, de baja afinidad, reversible (flurbiprofeno). - Una unión
rápida, reversible, seguida de una modificación irreversible (aspirina).
INDICACIONES TERAPEUTICAS:
Los AINES son antiinflamatorios así que serán indicados para trastornos musculo esqueléticos y
artropatías leves. Como: artritis, artralgia, osteoartritis. Son analgésicos, son eficaces para
aliviar dolores de baja o moderada intensidad como: dolor dental, postoperatorio, cólicos,
migrañas. En el caso de las dismenorreas: Se ha sugerido que los AINEs alivian la dismenorrea
primaria, principalmente al suprimir la producción de prostaglandinas en el endometrio, lo que
alivia los cólicos y restaura la actividad uterina normal
CONTRAINDICACIONES:
ACIDO ACETILSALICILICO: Fármaco de la familia de los salicilatos, usado frecuentemente como
antinflamatorio, analgésico, antipirético y antiplaquetario. Analgésico más frecuente y causa
intoxicación letal en los niños

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Los antiinflamatorios no esteroideos o AINE, son un grupo de moléculas de estructura química

Se distribuyen de manera uniforme por todo el organismo y en particular aquellos que

La actividad antiinflamatoria de los AINE es mediada sobre todo por la inhibición de la

En cuanto al ácido acetilsalicílico, acetila de manera irreversible a la ciclooxigenasa de

Además, los AINE disminuyen la sensibilidad de los vasos a la bradicinina y la histamina,

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