ANTAGONISTAS

ANTAGONISTAS
Un fármaco antagonista presenta afinidad por el receptor, pero lo que hacen es

inactivarlo es decir no provocan ningún cambio.
TIPOS DE ANTAGONISTAS
Antagonismo químico
Se da cuando dos fármacos interactúan entre si originando un compuesto
inactivo o menos toxico.
Un ejemplo seria el Empleo de agentes quelantes en el tratamiento de la
intoxicación por metales pesados (ácido etilendiaminotetracético –EDTA
dimercaprol, penicilamina, deferoxamina, etc.) evitan o revierten los efectos
tóxicos de los metales pesados (plomo, mercurio, hierro, arsénico, oro,
bismuto, cobre, etc.) por la capacidad que tienen de reaccionar con estos
cationes para formar complejos cíclicos (quelatos) más estables que los
correspondientes a la combinación del metal con ligandos del
organismo(ejemplo, enzimas), esenciales para los procesos metabólicos
celulares. Los quelatos formados tendrán una toxicidad muy pequeña por ser
complejos poco disociables (no existe prácticamente metal ionizado), solubles y
de rápida excreción.
En el Antagonismo fisiológico
Es la situación en la que dos antagonistas interactúan con diferentes
receptores pero en el mismo órgano y producen efectos opuestos.
Un Ejemplo de antagonismo fisiológico
Es la noradrenalina aumenta la frecuencia cardíaca al estimular receptores β1
adrenérgicos en el corazón. La acetilcolina se opone a esta acción (disminuye
la frecuencia cardíaca) por estimulación de receptores colinérgicos
muscarínicos M2 localizados en el mismo órgano.
Antagonista farmacológico
Los fármacos antagonistas disminuyen o anulan, según la dosis, el efecto de
un fármaco agonista al impedir la formación del complejo fármaco-receptor o la
puesta en marcha de las reacciones secundarias a la formación de dicho
complejo.
Antagonismo competitivo
Estos se unen en el mismo sitio que otro fármaco, por lo tanto se establece una
competencia entre ellos asu vez pueden ser clasificadas en reversibles o
irreversibles según la unión que tengan al receptor,
En el reversible puede lograrse el desplazamiento del antagonista, utilizando
mayores concentraciones del agonista, o sea, el antagonismo es superable y
se denomina competitivo reversible; entonces, en presencia del fármaco
antagonista, se requerirán mayores concentraciones del agonista para obtener
el mismo efecto máximo y desplazarlo.
Cuando la unión del fármaco antagonista al receptor es irreversible, debido a la
formación de enlaces químicos covalentes, no podrá lograrse el
desplazamiento del antagonista, por más que utilice mayores concentraciones
el agonista.
Un ejemplo seria Empleo de ácido acetilsalicílico como antiagregante
plaquetario
En las plaquetas, el principal producto de la enzima ciclo oxigenasa (COX) es
el tromboxano A2 (TXA2), que es inductor de agregación plaquetaria y potente
vasoconstrictor. El ácido acetil salicílico (aspirina) impide la formación del
tromboxano A2 al inhibir de forma irreversible a la ciclo oxigenasa por
acetilación covalente de su sitio activo Dado que las plaquetas no sintetizan
proteínas nuevas, el efecto de la aspirina en la ciclo oxigenasa plaquetaria es
permanente y persiste durante toda la vida media de la plaqueta (7 a 10 días).
Antagonismo no competitivo
El antagonista se une a un lugar muy relacionado con el receptor pero que no
es el punto de unión del agonista
Historia de Matusalen
Su madre era edna y padre enoc a los 187 años tuvo a su hijo Lamec quien
seria considerado el padre de Noe en la biblia dice que matusalen murio en el
gran diluvio con 969 años.
Su figura es venerada por el cristianismo,el judaísmo y el islamismo.
El vivio tantos años porque Dios queria darle el tiempo suficiente al hombre
para que se arrepintiera
Estricnina
Es un polvo cristalino blanco, inodoro y amargo que puede ser ingerido,
inhalado, bebido tras mezclarlo en una solución o administrado en forma
intravenosa
Que puede ser ingerido, inhalado, bebido tras mezclarlo en una solución o
administrado en forma intravenosa.
La estricnina es un alcaloide antagonista del receptor de la glicina (principal
neurotransmisor inhibidor en el tronco cerebral y la médula espinal). Al competir
con la glicina por la ocupación del receptor puede existir un exceso de
respuesta motora que se traduce en convulsiones.

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