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DIAZEPAM
DIAZEPAM
DIAZEPAM
Descripción:
Una benzodiazepina con propiedades anticonvulsivas, ansiolíticas, sedantes,
relajantes musculares y amnésicas y una larga duración de acción. Sus acciones
están mediadas por la mejora de la actividad del ácido gamma-aminobutírico. Se
utiliza en el tratamiento de trastornos de ansiedad graves, como hipnótico en el
tratamiento a corto plazo del insomnio, como sedante y premedicante, como
anticonvulsivo y en el manejo del síndrome de abstinencia alcohólica. (De
Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30ª Ed, p589)
Mecanismo de acción:
Diazepam es un tranquilizante de benzodiazepinas con propiedades
anticonvulsivas, sedantes, relajantes musculares y amnésicas.
Las benzodiazepinas, como el diazepam, se unen a los receptores en varias
regiones del cerebro y la médula espinal. Esta unión aumenta los efectos
inhibitorios del ácido gamma-aminobutírico (GABA). Las funciones de los GABA
incluyen la participación del SNC en la inducción del sueño. También interviene en
el control de la hipnosis, la memoria, la ansiedad, la epilepsia y la excitabilidad
neuronal
Relación estructura química actividad:
Los sustituyentes en la posición 1 pueden ser de varios tipos:
Metilo aumenta escasamente la actividad bilógica, grupos de mayor tamaño
tienden a disminuirla
Grupo metil-amino y N-oxido no son necesario para actividad optima: diazepam,
clordiazepóxido