Farma
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HISTORIA
CONCEPTO DE FARMACOLOGÍA
-Drogas (orígenes , farmacognosia) pueden ser de origen vegetal, animal “propóleos, veneno,
etc.” y mineral.
La farmacología es una disciplina devota al uso optimo de las drogas, maximiza los beneficios
del uso profiláctico o terapéutico
MEDICAMENTO
-Facilitar la administración
-Estabilidad de sustancia activa
-Incrementa la seguridad del tratamiento
-Mejora el efecto del fármaco
-Mejora características organolepticas
-Administración por distintas vías
-Simplificar y racionar la posología (dosificación)
FORMAS
FORMA LÍQUIDA
-jarabe
-soluciones parenterales
-gotas ópticas
-gotas nasales
-tinturas
-Emulsiones
FORMA SÓLIDA
-Polvo
-Tableta
-Gragea
-Capsula
-pastas
-ungüentos
-pomadas
.cremas
-geles
FORMA GASEOSA
-Gases médicos
-Líquidos volátiles (isoflurano)
-Nebulizacion (solución salina)
PRINCIPIO ACTIVO
EJEMPLO
GENERALIDADES
FARMACOTERAPIA EFICAZ:
-Accion farmacológica
-Tejido especifico
-Receptor particular (Fármaco y Efecto)
-Mecanismo de acción farmacológica (Fármaco-Organismo-Receptor)
FARMACOCINETICA
Moviemiento del fármaco dentro los distintos organismos y su paso a través de membranas
fisiológicas
Proceso ADME
Implica:
-Absorción
-Diseminación
-Metabolismo
-Excresion
MEMBRANA CELULAR
MEMBRANA CELULAR
-Permeabilidad al agua
-Difusion
-diferencias Hidrostáticas u oncoticas
-Fármaco unido a proteínas: solo viajan de manera libre en sangre y no están activos
-Farmaco libre : son los que producen un efecto y están de forma activa
TRASNPORTE
DIFUSIÓN SIMPLE:
-no requiere energía ni transportador,
-A favor de gradiente de concentración
-Transporte mas usado por los fármacos para difundirse
EJ: vitaminas, hormonas
DIFUSIÓN CAPILAR:
-Es el paso paracelular a través de espacios inter celulares que se da en capilares y está
mediado por la circulación sanguínea
EJ: membrana glomerular
TRANSPORTE MEDIADO POR TRANSPORTADORES
-TRANSPORTE ACTIVO-
-consume energía
-va contra gradiente
-usa acarreador o transportador
FAGOCITOSIS
La membrana plasmatica atraves de pseudopodos engloba o atrapa partículas grandes
PINOCITOSIS
Hay invaginacion de la membrana plasmatica tomando líquido extra celular formando una
vesícula
ENDOCITOSIS
Hay ligandos que captan moléculas atrayendolas a la membrana plasmatica ingresándola a la
célula.
ÁCIDO DÉBIL
PROCESO ADME
-un fármaco tiene que luchar contra el todo tipo de membranas esto varia entre escpecies,
regiones anatómicas
-Alude al paso de un fármaco
-Biodisponibilidad: porcion de la dosis de un fármaco inalterado que logra alcanzar la biofase
-Biofase: lugar biológico de accion del fármaco
-Efecto de primer paso: cuando un fármaco se metabólica queda una parte activa y una
inactiva, el fármaco que se biotransforma para eliminarse
Administramos 4 mg de Carprofeno/Kg
Peso del paciente 10 Kg
40 mg totales
36 mg llegan a biofase
4 mg se inactiva o se desvía
PROCESO ADME
VIAS DE ADMINISTRACION
-ABSORCIÓN
ADMINISTRACIÓN ORAL
-Desventajas:
-Incapacidad de absorción (solubles en agua)
-Vomito
-Destruccion (Enzimas digestivas o ph)
-Presencia de alimentos u medicamentos
-Colaboración del propietario.
-Ventajas:
-Medio más común para administrar medicamentos
-Inocua, cómoda y económica
-Soluciones, suspensiones
-tabletas, cápsulas
-pelets
-Objetos mecánicos para rumiantes
ADMINISTRACIÓN PARENTERAL
-Vía intravenosa
-Via subcutánea
-IM
-Intra arterial
-intrarraquidea (Intratecal)
VENTAJAS:
ADMINISTRACION PARENTERAL
ADMINISTRACION INTRAMUSCULAR
ADMINISTRACION INTRAVENOSA
Ventajas:
-Reacciones adversas
-Vehículos aceitosos, precipitan o hemolizan eritrocitos (diazepan) se usa solucion
Dextrosada al 5% cuando un fármaco precipita
-Combinaciones de medicamentos
ADMINISTRACION INTRATECAL
VÍA TÓPICA
-ADMINISTRACION TRANSDERMAL
-Se hace atraves de parches con medicamentos que se liberen de forma lenta y constante
-Epidermis es una barrera, por lo tanto se usan fármacos que atraviesen esta barrera
(liposolubles)
-un piel desnuda permite una mejor absorción (Quemaduras, laceraciones)
-Sustancias altamente liposolubles
-Insecticidas
-Anticancerigenos
EJ: Fentanilo (pacientes con dolor crónico), fuccidin, parche para pacientes quemados
ADMINISTRACION SPOT-ON POUR
ADMINISTRACION EPICUTANEA
-Todo los fármacos que se apliquen sobre la piel, pomadas, cremas, etc.
ADMINISTRACION PULMONAR
-Atraves de gases volátiles (rápida evaporación)
-Epitelio pulmonar y mucosas en vías respiratorias
-Absorcion instantánea en sangre
-Eliminación de primer paso por hígado
-Ejemplo: Asma, Anestesicos
ADMINISTRACION RECTAL
DISTRIBUCIÓN
-Depende de
- Gasto cardiaco
- Corriente sanguínea regional (volumen de irrigación del destino final del fármaco)
- Permeabilidad capilar (SNC, y fármacos)
- Volumen Histico (volumen de tejido)
Un tóxico absorbido debe lllegar al sitio de accion por medio de dos fases
FENÓMENO SATURABLE
- (PROPOFOL VS BENZODIACEPINA)
- Cuando hay competencia de dos farmacos o mas llegando a saturar todo el espacio
dejando a uno libre causando efectos tóxicos
MACROMOLECULA TISULAR
- Puede haber mayor acumulación que Líquido extracelular y sangre
o Por ejemplo hígado, grasa, hueso (aminoglucosidos se acumulan en tejido
auricular, no prolongar su dosificación pues pueden ser nefrotoxicos)
- Unión a tejidos es reversible (Fosfolipidos y proteínas)
o Ejemplo aminoglucosidos, riñón y sistema vestibular
- Especies productoras de alimento
o Tolerancia máxima de residuos
o Fijación de residuos en músculos, leche etc.
REDISTRIBUCIÓN
- Distribución rápida e intensa a otros tejidos
- Llega a tejidos con pobre irrigación
- Ej Tiopental sódico
- El efecto del fármaco termina cuando se llega a esto
- Tiopental Barbitúrico utilizando anteriormente para llegar a la inducción
EN SNC Y LQER
- El fármaco debe atravesar la barrera hematoencefalica
- Solo pasa la forma no ionizada y fármaco libre para captación
VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN
- Cantidad de medicamento en el organismo con la concentración en sangre o plasma
- Volumen que refleja su presencia en tejidos
VELOCIDAD DE DISTRIBUCIÓN
- Caida exponencial de los farmacos eliminados del organismo
SEMIVIDA
- Tiempo que necesita la concentración plasmatica del fármaco para ser reducido a la
mitad.
o Útil para decisión en posología
3 METABOLISMO
- Transformación del cenobiotico (fármaco), habilidad del cuerpo de cambiar
químicamente una formula.
- Sustancias lipofilicas son más difíciles de eliminar
- Hay reabsorción por Tubulo renal Quedando activos
- Isoformas citocromo P450 (hígado) Hemoproteinas iso enzimas encargadas de
sintetizar la drogs administrada y volverla soluble (Esteroides)
- Metabolismo en productos mas hidrofilos, terminación de actividad biológica
- Biotransformacion genera:
o Metabolitos (forma de degradación o un sustrato de la biotransformacion que
es fácil de eliminar) inactivos
o Polares
o De fácil excresion
BIOTRANFORMACION
- Procesos enzimaticos
- Funcionalizacion de fase I (preparación de la molécula para volverla hidrosoluble )
o Reacciones de funcionalizacion fase I
Expone compuesto original
Pérdida de actividad farmacológica o intensificación
Se lleva acabo en el retículo endoplasmico liso (actividad metabólica o
enzimatica) preparándola para la fase I
- Profarmaco:
o Es un compuesto farmacológicamente inactivo que para activarse necesita el
paso hacia el hígado para posteriormente alcanzar su sitio de accion.
o Farmacons inactivos convertidos en activos
o Prednisona y prednisolona
DEFICIENCIAS EN ESPECIES
- GATO
o Glucoronil transfersa
- PERRO ZORRO
o Metabolito inactivo
Sulfanilamida/Acetil Sulfanilamida
o Metabolito activo
Son moléculas que al reabsorberse y vulven a utilizarse hasta que sean
tóxicas
Ácido acetil salísilico/acido salicilico
o Metabolito tóxico
Son aquellas moléculas que causan daño
Paration/paraoxon
4 EXCRESION ADME
RESIDUOS:
- Restos de medicamentos potencial mente peligrosos
- Efectos peligrosos al humano
o Personas alérgicas
o Exposición innecesaria a antibioticos
o Residuos pueden ser cancerígenos
EXCRESION
- El fármaco no unido a proteina se elimina
- En riñones la eliminación se da por
o Filtración Glomerular
Ultrafiltrado (primer filtrado)
o Secrecion tubular
Modificación del ultrafiltrado
- La excresion se puede ver afectada por:
o Falta de percusión a la nefrona
o Funcionamiento del tracto urinario (tóxico por acumulacion)
-
FARMACODINAMIA
- Estudió de efectos o cambios bioquímicos y fisiológicos de los farmacos en los
pacientes
- Estudia los mecanismos de accion
- Puede aumentar o deprimir la actividad fisiológica
- Combinación de droga con componentes celulares alterando su función
- La combinación con estructuras celulares (receptores) se compara con una cerradura
RECEPTORES FARMACOLÓGICOS
- RECEPTOR:
o Componente del organismo con el cual interactúa una sustancia química La
molécula de una droga debe encajar en un receptor
- AFINIDAD:
o es la tendencia de combinación de la molécula de la droga con su receptor
(Eficacia: grado de afinidad que va tener esa unión )
- AGONISTA:
o es un fármaco o molecula exógena que imita a un fármaco endogeno
encajando en un determinado receptor.
- AGONISTA PARCIAL :
o Es una molecula que puede encajar parcialmente en un receptor
- ANTAGONISTA:
o es aquel en donde no hay un encaje completo, si no que solo una parte puede
encajar, impidiendo que otro fármaco AGONISTA encaje en su sitio de accion,
(Xilacina y atipemazol)
RECEPTOR AGONISTA
- Imita efectos reguladores de compuestos endogenos
o Agonistas alfa 1
o AGONISTA alfa 2
o Receptores de doña mina
RECEPTOR ANTAGONISTA
- Compuesto que inhibe la accion de un AGONISTA
- Tiene efecto farmacológico benéfico
o Tropicamida
o Yohimbina, atimpemazole, mirtazapina (agonistas alfa 2( xilacina,
medetomidina)
EFICACIA
- Es el grado en el cual una droga hace una respuesta deseada en un paciente
- Depende de la afinidad al receptor
- Efecto primario:
o Indicación clínica o uso terapéutico
Analgésico Controlar el dolor
- Efecto secundario
o Efecto no deseado del fármaco
Úlceras gastricas
- Efecto colateral
o Consecuencia del efecto primario
Vomitos, gastritis, fallo renal
- Los efectos secundarios y colaterales son llamados EFECTOS ADVERSOS
1. EFECTOS ADVERSOS:
- Son efectos perjudiciales o no deseados del medicamento
- Se presenta después de administrar una dosis terapéutica
- Producidos por Error de medicación, droga equivocada, intervalo, via de
administracion
- Son producidos de forma DIATROGENIA: es algo provocado por el medico
2. REACCIÓN ADVERSA:
- Es producida por la propiedad inherente de la droga
- Dermatitis, anafilaxis, shock o muerte
- Se puede dar por la Pobre calidad o pureza del fármaco
INTERACCIÓN FARMACODINAMIA
- Es aquella donde la accion o efecto de una droga es alterada por otra droga.
- EJEMPLO:
o Antagonistas (reversión AGONISTA alfa con yohimbina)
o Aditivas (Depresión del SNC en combinanciones preanestesicas)
o Sinergicas (Sulfas mas trimetroprim)
INTERACCIÓN FARMACÉUTICA
- Son recciones físicas o químicas llevadas acabo por la combinación de farmacos en una
jeringa o un contenedor
- EJEMPLO:
o Anfotericina B Forma precipitados en solucion distinta a dextrosa al 5%
o Diazepan puede precipitar con ciertas drogas
o Furosemida se puede incactivar en medio acido
INDICE TERAPÉUTICO
- Relación entra la capacidad de un medicamento para lograr el efecto deseado o
producir el efecto tóxico
- DE50 (efectiva) y DL50 (Letal)
- DE50: dosis de droga que produce el efecto deseado en el 50% de los animales
- DL50: Dosis de droga que más al 50 % de los animales
- Índice terapéutico bajo:
o Menor grado de seguridad fármacos administrados con precaución
o Anticancerigenos
RECEPTORES FISIOLÓGICOS
- Receptores de moléculas reguladoras fisiológicas
- Familias funcionales
- Tienen en común el mecanismo de accion
- Hay 4 grupos:
o Canales ionicos
Permiten el paso de moléculas en forma ionica, juega con el gradiente
electro químico de la membrana
Colinergico, nicotinicos
o Receptores ligados a proteina G
Receptores alfa y beta
Receptores muscarinicos
Histamina
o Receptores como enzimas
Insulina
o Receptores Nucelares (intracelulares)
SUSTANCIAS CONTROLADAS
- Es aque lla que tiene la capacidad de convertirse en habito para el humano
- Están regidas por la unidad de control de alimentos y medicamentos controlados
- Récord de reporte mensual (inventario de adquirido, utilizado o disponible)
- Permiso dura 5 años
- Regencia o uso en instalación hospitalaria
- Ejemplos
o Analgésicos (opiaceos)
o Ketamina
o Diazepan
o Pentobarbitral
o Morfina
o Butorfanol
- Resistenciabacteriana
- Alergias
- Alteraciones inmunes
- Teratogenicidad
- Cancerigenocidad
FLUIDOTERAPIA
PEDIDA deLIQUIODS
- Deshidratación
- Diarreas
- Vomitos
- Cirugías
- Anestesias
OBJETIVOS
- Recuperar y mantener el equilibrio hidroeléctrolitico del organismo
- Mantener la volemos
- Alcanzar y mantener el equilibrio de liquido e iones
- Corregir alteraciones (Relacionada al metabolismo)
- Aporte de energia en forma de glucosa para los órganos vitales (soluciones al 50%)
INDICADA EN
- Corregir y prevenir déficits en entrega de oxigeno a los tejidos
- Volumen sanguíneo circulante
- Equilibrios metabólicos, electroliticos y acidobases de la sangre
PACIENTES ANESTESIADOS
- Alteraciones hemodinamicas causadas por farmacos
- Establecer y mantener un acceso venoso permeable durante el periodo anestesico
- Corregir perdidas insensibles propias del periodo anestesico (orina, saliva, ayuno)
- Corregir déficits propios del proceso patológico del paciente (Hemorragias)
AGUA
- Elemento indispensable para la vida
COMAPRTIMENTOS
- Liquito intracelular
o Es el que conforma la mayor parte de agua del cuerpo
- Liquido extracelular
o Liquido Intra vascular (Suero, Plassma)
o Liquido INTERSTICIAL
Liquido transcelular
Liquido cefalorraquideo
Intra ocular
Pleural
Sinovial
Peritoneal
Pericardico
Representa del 1-3 % del peso corporal
SIGNOS DE DESHIDRATACIÓN
- EXAMEN FÍSICO
o Turgencia de la piel
o Humedad de mucosas
- Diferenciar entre HIPOVOLEMIA y DESHIDRATACIÓN
o Color de mucosas
o Retorno capilar Incrementado
o Hipotension
o Taquicardia
o Pulso perfiferico débil
o Extremidades frías
o Hipertermias
- LABORARTORIO
o Nos permiten confirmar una Deshidratación
o Se puede usar la medición de la densidad urinaria
HIPERNATREMIA
- Na cations mas importante y abundante del LEC
- - Hipernatreimia e hipertonicidad puede ser producido por
o Pérdida de agua
o Pérdida de fluido hipo tónico
Extrarenal o renal
- Signos clínicos
o Déficits neurologicos
o Ruptura de vasos en cerebro y hemorragias multifocales
o Anorexia, letargos, vomitos y debilidad muscular
RESPUESTA DEL CEREBRO A LA HIPERNATREMIA
- Adaptación de cerebro a incremento lento de NA
- Producción de Osmoles Ideogenicos (protectores de células, impidiendo que las
células pierdan agua)
TRATAMIENTO DE LA HIPERNATREMIA
- No disminuir la osmolaridad rápido (edema cerebral)
- Utilizar diluyentes (Dextrosa al 5% Funciona como solucion hipotonica, Mezcla de SSF
mas Dextrosa al 5%)
HIPONATREMIA
- Decenso en la osmorlaridad del plasma
- Deplecion o aumento de volumen
- Se da por hipoalbuminemia
- Cirrosis y síndrome nefrotico
o Hipoalbuminemia
o Disminución de la presion oncotica
o Diabetes mellitus
- Esta mas asociada a diabetes mellitus
SIGNOS CLÍNICOS
- Mas severos que la HIPERNATREMIA si los cambios ocurren más rápido
- Edema cerebral
TraTamiento
- Varía de la etiología
- Incremtear la osmolaridad
- Cristaloide convencional (SSF o ringer lactato)
- Incremento de sodio que no exceda a 10-12 mEq/dia
HIPERCLOREMIA
- Perdida de fluidos asociados con intestino delgado
- Resulta en mayor perdida de HCO3-(Páncreas e Hígado)
- Tratamiento (solucion con contenidos básicos)
HOPOCLOREMIA
- Ocurre en pacientes con vomitos
- Uso excesivo de diuréticos
- Puede desarrollar al aliáis metabólica hipocloremica
- Retención de HCO3-, por intercambio con Cl-
- Tratamiento (Solucion acidificante)
HIPERKALEMIA
- Signos clínicos asociados a cambios de potencial de membrana
- Debilidad muscular
- Espasmos
- Bloqueaos intravemtricular
- Ondas T picudas
- Fibrilacion
- CAUSAS:
o Decenso en la excresion por orina
o Beta receptores, beta bñloqueadores
o IECAS, inhibidores de prostaglandinas
o Ahorradores de potasio (diuréticos no elimina dores de potasio)
o Combinacion de drogas
- Tratamiento
o Ca
o NaHCO3
HIPOCALEMIA
- Perdidas asociadas a sistemas gastrointestinal y renal
- Uso de soluciones de remplazo como mantenimiento (Por mucho tiempo)
o Solucion de remplazo
Solucion que se usa para remplazar electrolitos que el cuerpo necesita
Ringer lactato
- Tratamiento
o Solo si las perdidas de K son significantes
o ADMINISTRACION oral es la via mas segura
DIARREA
- Es la manera más rápida de perder electrolitos
INDICACIONES DE LA HIDROTERAPIA