테트라사이클린

Tetracycline
이 기사는 특정 항생제에 관한 것이다.항생제 제품군에 대해서는 테트라사이클린 항생제를 참조하십시오.
테트라사이클린
tetracycline 2D skeletal
tetracycline 3D BS
임상 데이터
발음/tr sa kli n /
AHFS/Drugs.com모노그래프
Medline Plusa682098
라이선스 데이터
임신
카테고리
  • AU: D
의 루트
행정부.		입까지
ATC코드
  • A01AB13(세계 보건 기구)D06AA04(세계 보건 기구)J01.AA07(세계 보건 기구)S01AA09(세계 보건 기구)S02AA08(세계 보건 기구)S03AA02(세계 보건 기구)QG01.AA90(세계 보건 기구)QG51AA02(세계 보건 기구)QJ51AA07(세계 보건 기구)
법적 지위
법적 지위
  • 일반적으로:℞(의사 처방만)
Pharmacokinetic 데이터
생물학적 가용능80%
물질 대사아니라 대사
일리미네이션 반감기8~11시간, 57~108시간(외상장애)
배설물소변(60% 이상), 대변
식별자
CAS 번호
PubChem CID
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
첸블
PDB배위자
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.000.438 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C22H24N2O8
몰 질량444.140 g/140−1
3D 모델(JSmol)
  • C[C@]1(c2cc(C2C(=O)C3=C([C@]4([C@H])(C[C@H]31)[C@H](C(=C4=O)C(=O)N)o
  • InChI=1S/C22H24N2O8/c1-21(31)8-5-4-6-11(25)12(25)16(26)13-9-7-15(24)17(27)14(23)1929(23)22,324h(13)
  • 키: OFVLGDICTFRJM-WESIUVDSA-N
(표준)

다양한 상표명으로 판매되는 테트라사이클린은 여드름, 콜레라, 브루셀라증, 페스트, 말라리아,[1] 매독을 포함한 많은 [1]감염을 치료하기 위해 사용되는 테트라사이클린 계열의 경구 항생제이다.

일반적인 부작용으로는 구토, 설사, 발진, [1]식욕부진이 있다.다른 부작용으로는 8세 미만의 어린이가 사용할 경우 치아 발육 불량, 신장 질환, 햇볕에 [1]쉽게 타는 등이 있다.임신 중에 사용하면 [1]아기에게 해가 될 수 있습니다.그것은 [1]박테리아에서 단백질 합성을 억제함으로써 작용한다.

테트라사이클린은 1953년에 특허를 받았으며 [2]1978년에 상업적으로 사용되기 시작했다.그것은 세계보건기구의 필수 [3]의약품 목록에 있다.테트라사이클린은 제네릭 [1]의약품으로 구입할 수 있다.테트라사이클린은 원래 스트렙토미세스 [1]타입의 박테리아로 만들어졌다.

의료 용도

활동 범위

테트라사이클린에는 광범위한 항생제 작용이 있다.원래, 그들은 내성을 보이는 Pseudomonas aeruginosa와 Proteus spp와 같은 몇 가지 예외를 제외하고 그램 양성 및 그램 음성 모두 의학적으로 관련된 거의 모든 유산소 및 혐기성 세균에 대해 일정 수준의 정균 활성을 가지고 있었다.그러나 후천성 내성이 많은 병원성 유기체에서 증식하여 이 항생제 그룹의 광범위한 다양성을 크게 약화시켰다.포도상구균, 스트렙토코커스, Neisseria gonorhoae, 혐기성균, Enterobacteriaceae, 그리고 이전에 민감했던 몇몇 유기체들 사이의 저항은 이제 꽤 흔하다.테트라사이클린은 클라미디아, 마이코플라스마, 리케치아와 같은 필수 세포 내 세균 병원균에 의한 감염 관리에 특히 유용하다.그것들은 또한 매독이나 라임병과 같은 스피로캐탈 감염에서도 가치가 있다.탄저균, 전염병, 브루셀라증 등 희귀하거나 외래적인 감염도 테트라사이클린에 감염되기 쉽다.테트라사이클린 정제는 [4]1994년 인도에서 발생한 전염병 발병에 사용되었다.테트라사이클린은 록키 마운틴 반점열(리케치아), 라임병(B. burgdorferi), Q열(Coxella), 편두통증, 마이코플라스마 폐렴, 수막구균의 비강에 대한 일선 치료제이다.

그것은 또한 세균 감염으로 인한 소화성 궤양을 치료하기 위해 함께 사용될 수 있는 항생제 그룹 중 하나이다.테트라사이클린의 항균 효과를 위한 작용 메커니즘은 박테리아에서 단백질 번역을 방해하여 미생물의 성장과 회복 능력을 손상시킨다; 그러나 단백질 번역은 또한 진핵 [5][6]생물 미토콘드리아에서 방해되어 실험 결과를 혼란시킬 수 있는 효과로 이어진다.

다음 목록은 의학적으로 중요한 일부 미생물에 대한 MIC 감수성 데이터를 보여줍니다.

항우카리오테 사용

테트라사이클린들은 또한 아메바, 말라리아, 발란티디아스 같은 질병들에 책임이 있는 사람들을 포함한 특정 진핵 기생충들에 대한 활동을 가지고 있다.

바이오마커로 사용

황색 결정성 분말로 염산테트라사이클린을 사용할 수 있다.

테트라사이클린은 뼈에 흡수되기 때문에 인체 생체 검사의 뼈 성장 지표로 사용됩니다.테트라사이클린 라벨링은 특정 기간(일반적으로 약 21일) 내의 뼈 성장량을 결정하기 위해 사용됩니다.테트라사이클린은 광물화 뼈에 포함되어 형광으로 [8]검출할 수 있다."이중 테트라사이클린 라벨링"에서는 첫 번째 선량 후 11~14일 후에 두 번째 선량이 주어지며, 그 간격 동안 형성된 뼈의 양은 두 형광 [9]라벨 사이의 거리를 측정하여 계산할 수 있다.

테트라사이클린은 또한 약품이나 백신이 함유된 [10]미끼의 소비를 탐지하는 생물 지표로 사용된다.

부작용

다음 항목도 참조하십시오.치아 표백

테트라사이클린 항생제 사용 [11]시 다음과 같은 이점이 있습니다.

  • 태아기부터 소아기 및 성인기까지 변색된 영구치(노란색-회색-갈색).테트라사이클린 또는 글리실사이클린으로 장기 또는 단기 치료를 받는 아동은 치아의 영구 갈색 변색이 나타날 수 있습니다.
  • 칼슘 이온에 의해 비활성화되므로 우유, 요구르트 및 기타 유제품과 함께 복용하지 마십시오.
  • 알루미늄, 철, 아연 이온에 의해 비활성화되며 소화불량 치료제와 동시에 복용해서는 안 됩니다(일부 일반적인 제산제 및 시판되는 속쓰림 약품).
  • 피부 광선 감응성이 있으므로 햇볕이나 강한 빛에 노출되지 않도록 하십시오.
  • 약물성 루푸스 및 간염의 원인
  • 미세혈관 지방간을 발생시키다
  • 이명의[12] 원인
  • 다양한 단백질 결합 부위에서 메토트렉세이트를 치환함으로써 메토트렉세이트를 간섭한다.
  • 사람에 따라서는 호흡 합병증과 과민성 쇼크를 일으킨다
  • 태아의 뼈 성장에 영향을 미치므로 임신 중에는 피해야 합니다
  • 판코니 증후군은 만료된 테트라사이클린의 섭취로 인해 발생할 수 있다.

모유 수유 시 장기간 사용에 주의해야 합니다.우유의 생물학적 가용성은 0에서 0으로 [13]낮기 때문에 단기 사용이 안전합니다.미국 식품의약국(FDA)에 따르면 스티븐스의 경우-존슨 증후군, 독성 표피 괴사, 독시사이클린 사용과 관련된 홍반 다형성 홍반이 보고되었지만,[14] 원인적 역할은 확립되지 않았다.

약리학

작용 메커니즘

테트라사이클린은 P부위 펩타이드 사슬에서 대전된 tRNA의 부착을 차단함으로써 단백질 합성을 저해한다.테트라사이클린은 아미노산 사이에 수소결합이 형성되지 않도록 A사이트를 차단한다.테트라사이클린은 미생물 리보솜의 [1]30S 및 50S 서브유닛에 결합합니다.따라서 펩타이드 [15]사슬의 형성을 방지한다.그 작용은 보통 억제되지 않으며 약물을 철회하더라도 돌이킬 수 없다.포유류의 세포는 테트라사이클린이 원핵생물과 진핵생물의 작은 리보솜 서브유닛(각각 30S와 40S)에 결합함에도 불구하고 테트라사이클린의 영향에 덜 취약하다.이것은 포유류의 세포가 세포질 내에서 테트라사이클린의 메커니즘에 영향을 받지 않는 반면, 박테리아는 농도 변화에도 불구하고 적극적으로 테트라사이클린의 펌프질을 하기 때문이다.이것은 [16]인간 세포에 대한 테트라사이클린의 비교적 작은 소외 효과를 설명한다.

저항 메커니즘

박테리아는 보통 유출 펌프 또는 리보솜 보호 단백질을 코드하는 유전자의 수평 이동으로부터 테트라사이클린에 대한 내성을 획득한다.배출 펌프는 세포에서 테트라사이클린을 능동적으로 배출하여 세포질에서 [17]테트라사이클린의 억제 농도의 축적을 방지한다.리보솜 보호 단백질은 리보솜과 상호작용하여 테트라사이클린을 리보솜에서 제거하여 번역이 [18]계속되도록 한다.

역사

검출

항생제의 대가족인 테트라사이클린(tetracyclines)은 1948년 벤자민 밍게 듀가(Benjamin Minge Duggar)에 의해 천연물로 발견돼 1948년 [19]처음 처방됐다.Lederle Laboraties의 Yellapragada Subbarow 밑에서 일하던 Benjamin Duggar는 1945년 [20]최초의 테트라사이클린 항생제인 클로르테트라사이클린(Aureomycline)을 발견했다.아우레오마이신의 구조는 1952년에 설명되었고 화이자 우드워드 [21]그룹에 의해 1954년에 발표되었다.이 구조가 발견된 후, 화이자 연구진은 팔라드화된 탄소 촉매가 존재하는 상태에서 수소로 처리함으로써 아우레오마이신을 화학적으로 수정하기 시작했다.이 화학 반응은 수소 [22]분해를 통해 테트라사이클린이라는 화합물을 만들면서 염소 부분을 수소로 대체했다.테트라사이클린은 다른 항생제보다 높은 효력, 더 나은 용해성, 그리고 더 호의적인 약리학을 보여 1954년 FDA 승인을 이끌어냈다.이 새로운 화합물은 상업적으로 성공한 최초의 반합성 항생제 중 하나였으며, 산사이클린, 미노사이클린, 그리고 나중에 글리실사이클린 [23]개발의 기초를 닦았다.

고대의 증거

테트라사이클린에 대한 현대의 이해는 1948년으로 거슬러 올라가지만, 북동아프리카의 초기 거주자들이 테트라사이클린 항생제를 소비했다는 증거가 있다.기원전 350년에서 550년 사이의 누비안 미라는 현대의 테트라사이클린 라벨이 붙은 [24]뼈와 동일한 형광 패턴을 보이는 것으로 밝혀졌다.

테트라사이클린은 칼슘에 대한 친화력이 높으며 히드록시아파타이트의 활성 광물질화 과정에서 뼈에 결합됩니다.뼈에 포함되었을 때, 테트라사이클린은 [25]자외선을 이용하여 식별할 수 있다.

당시 양조된 맥주가 이들 [26]뼈에서 발견된 테트라사이클린의 근원이었을 것으로 추정된다.

사회와 문화

가격.

EvaluatePharma가 보스턴글로브에 발행한 자료에 따르면 미국에서는 테트라사이클린 가격이 2013년 250mg당 0.06달러에서 [27]2015년 4.06달러로 올랐다.Globe는 "일부 일반 의약품의 큰 가격 인상"을 "상대적으로 새로운 현상"이라고 표현했다. 대부분의 약사들은 "전자기술 비용"에서 "대부분의 상승"을 겪었고, "전야제" 가격 변동은 때때로 1,000%를 웃돌기도 했다."[27]

이름

Sumycin, Tetracyn, Panmycin 등의 브랜드명으로 판매되고 있습니다.Actisite는 치과에서 사용되는 실 모양의 섬유제입니다.

그것은 또한 테트라사이클린 항생제로 알려진 여러 반합성 유도체를 생성하는 데 사용된다.테트라사이클린(tetracycline)이라는 용어는 또한 이 화합물의 4륜계를 나타내기 위해 사용된다. "테트라사이클린(tetracycline)"은 동일한 4륜계를 포함하는 관련 물질이다.

미디어

이 약은 감염과 싸우는 것과 관련이 있기 때문에, 테트라사이클린에 대한 탐구가 이후 [28]에피소드에서 주요 관심사가 되면서, 공상 과학 소설 시리즈 Aftermaphes의 주요 "상품" 역할을 한다.

조사.

유전공학

유전공학에서 테트라사이클린은 전사활성화에 사용된다.이것은 생쥐의 만성 골수성 백혈병 모델에서 공학적 "컨트롤 스위치"로 사용되어 왔다.엔지니어들은 쥐에게 특정 유형의 백혈병을 유발하는 레트로바이러스를 개발할 수 있었고, 그 후 테트라사이클린 투여를 통해 암을 켜고 끌 수 있었다.이것은 생쥐의 암을 성장시키고, 이후 실험이나 연구를 [29]위해 특정 단계에서 암을 멈추는 데 사용될 수 있다.

모기 종인 Aedes aegypti(황열, 뎅기열, 지카열 등의 감염 벡터)의 방제를 위해 개발된 기술은 애벌레 단계를 넘어서는 테트라사이클린이 발생하도록 유전적으로 변형된 변종을 사용한다.실험실에서 자란 변형된 수컷은 이 화학물질을 공급받으면 정상적으로 발달하고 야생으로 방출될 수 있다.그들의 후속 자손들은 이 특성을 물려받지만, 그들의 환경에서 테트라사이클린(tetracycline)을 발견하지 못하기 때문에 절대 [30]성인으로 자라지 마세요.

레퍼런스

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작성자 직함

외부 링크

  • "Tetracycline". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.