데스로렐린

Deslorelin
데스로렐린
Deslorelin.svg
임상자료
상명오부플랜트, 수크로메이트, 수프렐로린 등
AHFS/Drugs.com국제 마약 이름
임신
범주
경로:
행정		임플란트
마약류GnRH 아날로그, GnRH 작용제, Antigonadotropin
ATCvet 코드
약동학 데이터
배설레날
식별자
  • (2S)-N-[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-1-[(2S)-2-(ethylcarbamoyl)pyrrolidin-1-yl]-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]아미노]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-옥소프로판-2-yl]-5-옥소피롤리딘-2-카박스아미드
CAS 번호
펍켐 CID
켐스파이더
유니
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA InfoCard100.165.050 Edit this at Wikidata
화학 및 물리적 데이터
공식C64H83N17O12
어금질량1282.475 g·190−1
3D 모델(JSmol)
  • CCNC(=O)[C@@H]1CCCN1C(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@@H](Cc2c[nH]c3c2cccc3)NC(=O)[C@H](Cc4cc(cc4)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](Cc5c[nH]c6c5ccccc6)NC(=O)[C@H](Cc7cnc[nH]7)NC(=O)[C@@H]8CC(=O)N8
  • InChI=1S/C64H83N17O12/c1-4-68-62(92)53-16-10-24-81(53)63(93)46(15-9-23-69-64(65)66)74-56(86)47(25-35(2)3)75-58(88)49(27-37-30-70-43-13-7-5-11-41(37)43)77-57(87)48(26-36-17-19-40(83)20-18-36)76-61(91)52(33-82)80-59(89)50(28-38-31-71-44-14-8-6-12-42(38)44)78-60(90)51(29-39-32-67-34-72-39)79-55(85)45-21-22-54(84)73-45/h5-8,11-14,17-20,30-32,34-35,45-53,70-71,82-83H,4,9-10,15-16,21-29,33H2,1-3H3,(H,67,72)(H,68,92)(H,73,84)(H,74,86)(H,75,88)(H,76,91)(H,77,87)(H,78,90)(H,79,85)(H,80,89)(H4,65,66,69)/t45-,46-,47-,48-,49+,50-,51-,52-,53-/m0/s1 ☒N
  • 키:GJKXGJCSJWBJEZ-XRSSZCMZSA-N ☒N
☒NcheckY (이게 뭐야?) (iii)

특히 오부플랜트, 수크로메이트, 수프로레오린 등의 브랜드로 판매되는 데스로렐린은 주사성 고나도트로핀 방출 호르몬 슈퍼 길항제(GnRH 작용제)로, 다양한 적응증을 위해 수의학에서 사용된다.

사용하다

수의학

데스로린은 수의학에 쓰인다.데스로렐린 아세테이트의 한 상업적 형태는 Ovuplant라는 브랜드명으로 펩텍에 의해 판매되고 있다.[1]또 다른 형태는 2010년 11월 말에서 사용하기 위해 FDA 승인을 받은 [2]수크로마이트 에킨(Succromate Equine) 미국에서도 사용할 수 있다.[3]이는 Thorne BioScience LLC가 제조했으며 Ovuplant의 철수에 따라 미국 시장에 소개되었다.탈모렐린 제품은 현재 수의학에서 사용이 승인되고 인공수정 과정의 일환으로 암소의 배란을 촉진한다.주로 가축을 중심으로 고위험 임신을 안정시키는 데도 쓰인다.다른 GnRH 작용제들이 뇌하수체의 궁극적인 하향 조절에 의해 주로 루틴화 호르몬과 모낭 자극 호르몬을 억제하는데 사용되는 것과 달리, 데스로렐린은 주로 뇌하수체에 대한 초기 플레어 효과와 그와 연관된 LH 분비물 급증에 사용된다.Suprelorin은 개와 페렛의 화학적 거세에 사용되는 느리게 방출되는 데스로린 이식물이다.그것은 Virbac에 의해 판매된다.데스로렐린은 개에서 양성 전립선 비대증을 치료하는 데도 쓰인다.만성 난자행동에 시달리는 애완 앵무새의 치료에도 쓰인다.[4]

약리학

약동학

생체이용률은 거의 완벽하다.

화학

데스로렐린은 자연적으로 발생하는 고나도트로핀 방출 호르몬(GnRH)의 합성 아날로그 물질이다.

역사

데스로렐린은 미국에서 성공적으로 재판을 받았고, 특정한 상황에서 수의사 사용이 승인되었다.유럽에서는 등가 보조 재생산에 사용할 수 있도록 승인되었다.[5]

임신이 되지 않은 암탉이 제때 발원하지 못해 미국 시장에서 난부가 철수됐다.암말을 이식한 지 48시간 만에 임플란트를 제거하는 기술이 개발됐지만 복합 바이오레저인 데스로렐린 제품뿐 아니라 hCG 등 배란 촉진제가 더 흔하게 사용돼 같은 고장 효과를 내지 못했다.[6]"Sucromate Equine"이 FDA 승인을 받자, 이 복합 제품은 더 이상 미국 내에서 합법적으로 구입할 수 없었지만, 호주와 뉴질랜드에서는 승인된 버전이 판매되고 있다.

여성 유방암 치료의 효능을 연구하고,[7] 남녀 어린이의 조숙한 사춘기와 선천성 부신 과대증 치료에도 효과가 있다고 인간에게도 실험하고 있다.[8]

2011년 8월 현재 이 약은 승인된 임상시험 이외의 미국 내 FDA 허가 기능 이외의 일반 용도로 승인되지 않았다.2011년 현재 승인이 나지 않았지만 미국에서는 고아 마약류 지위가 지정돼 있다.[9]

리서치

데스로린은 인체 내 자궁내막증후군, 다낭성 난소증후군, 조숙한 사춘기, 전립선암, 자궁섬유종 등의 치료를 위해 개발 중이었으며 전립선암 임상 3상에 도달했으나 2001년 이 모든 적응증에 대해 개발이 중단되었다.[10]

참고 항목

참조

  1. ^ 펩텍 공식 난원지
  2. ^ Thorne BioScience 공식 수크로마이트 사이트
  3. ^ FDA 승인 릴리스
  4. ^ "TREATMENT OF CHRONIC EGG LAYING". Yarmouth Veterinary Center. Retrieved 29 December 2020.
  5. ^ 데스로렐린 아세테이트 - 유럽 의약품청
  6. ^ McCue PM, Farquhar VJ, Carnevale EM, Squires EL (September 2002). "Removal of deslorelin (Ovuplant) implant 48 h after administration results in normal interovulatory intervals in mares". Theriogenology. 58 (5): 865–70. doi:10.1016/s0093-691x(02)00923-8. PMID 12212887.
  7. ^ 임상시험 번호 NCT00080756은 ClinicalTrials.gov에서 "이 질병에 걸릴 위험이 높은 폐경 전 여성의 유방암 예방에 있어 저선량 첨가 에스트라디올과 테스토스테론이 결합된"이다.
  8. ^ 임상시험 번호 NCT00001521은 ClinicalTrials.gov에서 "3가지 약물 조합 치료 대 선천성 부신 과대증 아동의 재래식 치료"를 대상으로 한다.
  9. ^ "Results for Orphan Drug Product Designations Search". FDA. Retrieved 3 September 2011.
  10. ^ "Deslorelin". Adis Insight. Springer Nature Switzerland AG.