Meloxicam

Meloxicam
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Mobic
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a601242
Danh mục cho thai kỳ	US: C (Rủi ro không bị loại trừ) ; D in third trimester;
Dược đồ sử dụng	Oral
Mã ATC	M01AC06 (WHO) ;
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	AU: S4 (Kê đơn) ; UK: POM (chỉ bán theo đơn) ; US: ℞-only ;
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	89%
Liên kết protein huyết tương	99.4%
Chuyển hóa dược phẩm	Gan (CYP2C9 và 3A4-mediated)
Chu kỳ bán rã sinh học	15 to 20 hours
Bài tiết	Urine and faeces equally
Các định danh
	Tên IUPAC 4-hydroxy-2-methyl-N-(5-methyl-2-thiazolyl)-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide-1,1-dioxide.;
Số đăng ký CAS	71125-38-7;
PubChem CID	5281106;
DrugBank	DB00814 ;
ChemSpider	10442740 ;
Định danh thành phần duy nhất	VG2QF83CGL;
KEGG	D00969 ;
ChEMBL	CHEMBL599 ;
ECHA InfoCard	100.113.257
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C14H13N3O4S2
Khối lượng phân tử	351.403 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES Cc1cnc(s1)NC(=O)C\3=C(/O)c2ccccc2S(=O)(=O)N/3C;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C14H13N3O4S2/c1-8-7-15-14(22-8)16-13(19)11-12(18)9-5-3-4-6-10(9)23(20,21)17(11)2/h3-7,18H,1-2H3,(H,15,16,19) ; Key:ZRVUJXDFFKFLMG-UHFFFAOYSA-N ;
(kiểm chứng)

Meloxicam là thuốc thuộc nhóm Thuốc chống viêm không steroid (NSAID) tác dụng giảm đau, kháng viêm. Meloxicam là dẫn xuất của oxicam, có cấu trúc gần giống với piroxicam, thuộc nhóm enolic acid NSAIDs.^[1] Nó được phát triển bởi Boehringer-Ingelheim. Meloxicam bắt đầu giải tỏa cơn đau sau 30–60 phút dùng thuốc.^[2]

Cơ chế tác dụng

Meloxicam ức chế cyclooxygenase (COX), loại enzyme đảm nhiệm chuyển arachidonic acid thành prostaglandin H₂— bước đầu trong quá trình tổng hợp prostaglandin, là yếu tố tham gia vào quá tình viêm. Theo nghiên cứu Meloxicam ưu tiên ức chế COX-2 hơn COX-1, đặc biệt là ở liều thấp.^[3]

Nồng độ Meloxicam ở hoạt dịch khoảng 40% đến 50% so với trong máu. Thuốc ở dạng tự do trong hoạt dịch cao gấp 2.5 lần hơn trong máu, do đo nồng độ gắn kết albumin trong hoạt dịch cao thấp hơn so với trong máu. Cơ chế phân phối vào hoạt dịch chưa rõ,^[1] nhưng thuốc có hiệu quả cao trong điều trị chứng viêm khớp.^[4]

Tác dụng phụ

Meloxicam có thể gây ra viêm loét, chảy máu ở dạ dày - tá tràng, ù tai, đau đầu, nổi mẫn, phân tối màu hoặc đen (dấu hiệu của chảy máu đường tiêu hóa). Meloxicam ít tác dụng phụ ở đường tiêu hóa hơn diclofenac,^[5] piroxicam,^[6] naproxen,^[7] và có thể tất cả các NSAIDs không ức chế chọn lọc COX-2.^[5] Mặc dù meloxicam không ức chế thromboxane A, nhưng meloxicam có khả năng can thiệp vào chức năng tiểu cầu.

Tham khảo

^ ^a ^b “Meloxicam official FDA information, side effects, and uses”. Drugs.com. tháng 3 năm 2010. Truy cập ngày 17 tháng 3 năm 2010.
^ “Comparison of the onset and intensity of action of intramuscular meloxicam and oral meloxicam in patients in acute sciatica”. Truy cập 17 tháng 11 năm 2015.
^ Noble, S; Balfour, JA (1996). “Meloxicam”. Drugs. 51 (3): 424–30, discussion 431–32. doi:10.2165/00003495-199651030-00007. PMID 8882380.
^ Engelhardt, G; Homma, D; Schlegel, K; Utzmann, R; Schnitzler, C (1995). “Anti-inflammatory, analgesic, antipyretic and related properties of meloxicam, a new non-steroidal anti-inflammatory agent with favourable gastrointestinal tolerance”. Inflammation Research. 44 (10): 423–433. doi:10.1007/BF01757699. PMID 8564518.
^ ^a ^b Hawkey, C; Kahan, A; Steinbrü, K; Alegre, C; Baumelou, E; Bégaud, B; Dequeker, J; Isomäki, H; Littlejohn, G (1998). “Gastrointestinal tolerability of meloxicam compared to diclofenac in osteoarthritis patients”. Rheumatology. 37 (9): 937–945(9). doi:10.1093/rheumatology/37.9.937.
^ Dequeker, J; Hawkey, C; Kahan, A; Steinbruck, K; Alegre, C; Baumelou, E; Begaud, B; Isomaki, H; Littlejohn, G (1998). “Improvement in gastrointestinal tolerability of the selective cyclooxygenase (COX)-2 inhibitor, meloxicam, compared with piroxicam: results of the Safety and Efficacy Large-scale Evaluation of COX- inhibiting Therapies (SELECT) trial in osteoarthritis”. The British Journal of Rheumatology. 37 (9): 946–51. doi:10.1093/rheumatology/37.9.946. PMID 9783758.
^ Wojtulewski, JA; Schattenkirchner, M; Barceló, P; Le Loët, X; Bevis, PJR; Bluhmki, E; Distel, M. “A Six-Month Double-Blind Trial to Compare the Efficacy and Safety of Meloxicam 7.5 mg Daily and Naproxen 750 mg Daily in Patients with Rheumatoid Arthritis”. Rheumatology. 35, Supplement 1: 22–8.

Link bên ngoài

Manufacturer's Official Product Website for the Veterinary formulations
Manufacturer's United States Division website for the Veterinary formulations Lưu trữ 2012-04-29 tại Wayback Machine
FDA Metacam Lưu trữ 2011-12-15 tại Wayback Machine
Meloxicam Side Effects Lưu trữ 2019-07-24 tại Wayback Machine

[drugs.com-1] “Meloxicam official FDA information, side effects, and uses”. Drugs.com. tháng 3 năm 2010. Truy cập ngày 17 tháng 3 năm 2010.

[2] “Comparison of the onset and intensity of action of intramuscular meloxicam and oral meloxicam in patients in acute sciatica”. Truy cập 17 tháng 11 năm 2015.

[noble-3] Noble, S; Balfour, JA (1996). “Meloxicam”. Drugs. 51 (3): 424–30, discussion 431–32. doi:10.2165/00003495-199651030-00007. PMID 8882380.

[4] Engelhardt, G; Homma, D; Schlegel, K; Utzmann, R; Schnitzler, C (1995). “Anti-inflammatory, analgesic, antipyretic and related properties of meloxicam, a new non-steroidal anti-inflammatory agent with favourable gastrointestinal tolerance”. Inflammation Research. 44 (10): 423–433. doi:10.1007/BF01757699. PMID 8564518.

[hawkey-5] Hawkey, C; Kahan, A; Steinbrü, K; Alegre, C; Baumelou, E; Bégaud, B; Dequeker, J; Isomäki, H; Littlejohn, G (1998). “Gastrointestinal tolerability of meloxicam compared to diclofenac in osteoarthritis patients”. Rheumatology. 37 (9): 937–945(9). doi:10.1093/rheumatology/37.9.937.

[6] Dequeker, J; Hawkey, C; Kahan, A; Steinbruck, K; Alegre, C; Baumelou, E; Begaud, B; Isomaki, H; Littlejohn, G (1998). “Improvement in gastrointestinal tolerability of the selective cyclooxygenase (COX)-2 inhibitor, meloxicam, compared with piroxicam: results of the Safety and Efficacy Large-scale Evaluation of COX- inhibiting Therapies (SELECT) trial in osteoarthritis”. The British Journal of Rheumatology. 37 (9): 946–51. doi:10.1093/rheumatology/37.9.946. PMID 9783758.

[7] Wojtulewski, JA; Schattenkirchner, M; Barceló, P; Le Loët, X; Bevis, PJR; Bluhmki, E; Distel, M. “A Six-Month Double-Blind Trial to Compare the Efficacy and Safety of Meloxicam 7.5 mg Daily and Naproxen 750 mg Daily in Patients with Rheumatoid Arthritis”. Rheumatology. 35, Supplement 1: 22–8.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]