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- المسكنات الأفيونية Opioid analgesics أما الأفيونات فهذه المركبات تعمل على مستوى النخاع الشوكي وما يسمى بالجهاز الطرفي ( الجهاز الحوفي Limbic system ). ومن هذة الأدوية نالوكسون ونالتريكسون وبالتالي فإن تأثيرها يعتبر مركزياً. وتكون مساهمة العمل المحيطي في تسكين الألم في هذه الحالات خفيفة. ويطلق على هذه المركبات ذلك الاسم اشتقاقاً من كلمة الأفيون والذي يستخلص من عصارة نبات الخشخاش. ولم يعد من الموصى به استخدام مصطلحات من قبيل المسكنات المخدرة. (ar)
- Opioidantagonisten sind Rezeptorantagonisten der Opioidrezeptoren. Opioidantagonisten verdrängen nach Applikation das Opioid bzw. das Opiat (Morphin, Heroin, Codein u. a.) mit der Folge, dass der Patient häufig schlagartig erwacht und sofort starke Entzugserscheinungen verspürt.Da die Halbwertszeit von zum Beispiel Heroin deutlich länger ist als die von Naloxon, besteht die Gefahr, dass der Patient nach kurzer Zeit wieder in einen Dämmerzustand fällt (Rebound-Effekt). Sollte der Patient nach Gabe eines Opioidantagonisten versuchen, die Entzugssymptomatik mit erneuter Einnahme von Opiaten zu dämpfen, so ist eine Überdosierung mit möglicherweise tödlichen Folgen wahrscheinlich. Daher müssen Patienten nach Gabe von Opioid- bzw. Opiatantagonisten überwacht werden. Naloxon und Naltrexon sind kompetitive Antagonisten. Buprenorphin ist ein partieller Agonist am µ-Opioidrezeptor. Ein neuer Stoff, der nicht die Blut-Hirn-Schranke passieren kann, ist das Methylnaltrexon. In der Notfallmedizin wird bei lebensbedrohlichen Opiatintoxikationen in der Regel das Antidot Naloxon intravenös verabreicht. (de)
- An opioid antagonist, or opioid receptor antagonist, is a receptor antagonist that acts on one or more of the opioid receptors. Naloxone and naltrexone are commonly used opioid antagonist drugs which are competitive antagonists that bind to the opioid receptors with higher affinity than agonists but do not activate the receptors. This effectively blocks the receptor, preventing the body from responding to opioids and endorphins. Some opioid antagonists are not pure antagonists but do produce some weak opioid partial agonist effects, and can produce analgesic effects when administered in high doses to opioid-naive individuals. Examples of such compounds include nalorphine and levallorphan. However, the analgesic effects from these specific drugs are limited and tend to be accompanied by dysphoria, most likely due to additional agonist action at the κ-opioid receptor. As they induce opioid withdrawal effects in people who are taking, or have recently used, opioid full agonists, these drugs are generally considered to be antagonists for practical purposes. The weak partial agonist effect can be useful for some purposes, and has previously been used for purposes such as long-term maintenance of former opioid addicts using nalorphine, however it can also have disadvantages such as worsening respiratory depression in patients who have overdosed on non-opioid sedatives such as alcohol or barbiturates. On the other hand, Naloxone has no partial agonist effects, and is in fact a partial inverse agonist at μ-opioid receptors, and so is the preferred antidote drug for treating opioid overdose. Naltrexone is also a partial inverse agonist, and this property is exploited in treatment of opioid addiction, as a sustained course of low-dose naltrexone can reverse the altered homeostasis which results from long-term abuse of opioid agonist drugs. This is the only treatment available which can reverse the long-term after effects of opioid addiction known as post acute withdrawal syndrome, which otherwise tends to produce symptoms such as depression and anxiety that may lead to eventual relapse. A course of low-dose naltrexone is thus often used as the final step in the treatment of opioid addiction after the patient has been weaned off the substitute agonist such as methadone or buprenorphine, in order to restore homeostasis and minimize the risk of post acute withdrawal syndrome once the maintenance agonist has been withdrawn. (en)
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- المسكنات الأفيونية Opioid analgesics أما الأفيونات فهذه المركبات تعمل على مستوى النخاع الشوكي وما يسمى بالجهاز الطرفي ( الجهاز الحوفي Limbic system ). ومن هذة الأدوية نالوكسون ونالتريكسون وبالتالي فإن تأثيرها يعتبر مركزياً. وتكون مساهمة العمل المحيطي في تسكين الألم في هذه الحالات خفيفة. ويطلق على هذه المركبات ذلك الاسم اشتقاقاً من كلمة الأفيون والذي يستخلص من عصارة نبات الخشخاش. ولم يعد من الموصى به استخدام مصطلحات من قبيل المسكنات المخدرة. (ar)
- Opioidantagonisten sind Rezeptorantagonisten der Opioidrezeptoren. Opioidantagonisten verdrängen nach Applikation das Opioid bzw. das Opiat (Morphin, Heroin, Codein u. a.) mit der Folge, dass der Patient häufig schlagartig erwacht und sofort starke Entzugserscheinungen verspürt.Da die Halbwertszeit von zum Beispiel Heroin deutlich länger ist als die von Naloxon, besteht die Gefahr, dass der Patient nach kurzer Zeit wieder in einen Dämmerzustand fällt (Rebound-Effekt). Sollte der Patient nach Gabe eines Opioidantagonisten versuchen, die Entzugssymptomatik mit erneuter Einnahme von Opiaten zu dämpfen, so ist eine Überdosierung mit möglicherweise tödlichen Folgen wahrscheinlich. Daher müssen Patienten nach Gabe von Opioid- bzw. Opiatantagonisten überwacht werden. (de)
- An opioid antagonist, or opioid receptor antagonist, is a receptor antagonist that acts on one or more of the opioid receptors. Naloxone and naltrexone are commonly used opioid antagonist drugs which are competitive antagonists that bind to the opioid receptors with higher affinity than agonists but do not activate the receptors. This effectively blocks the receptor, preventing the body from responding to opioids and endorphins. (en)
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